Медицинские препараты

Медицинские препараты

?????"АДЕЛЬФАН"??????????????????????????????????????????????? АДЕЛЬФАН (ADELPHANE, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина и 10 мг дигидралазина сульфата.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан вызывает постепенное и устойчивое снижение АД. Оба компонента дополняют друг друга в отношении своих гипотензивных свойств. Седативный и расслабляющий эффект резерпина дополняется типичным для дигидралазина улучшением мозгового и почечного кровообращения.

ПОКАЗАНИЯ: легкая и средняя степень артериальной гипертензии.

ДОЗИРОВКА: в среднем по 1 таблетке 3 раза в сутки, при необходимости дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: при наличии или появлении признаков депрессивного настроения лечение следует прекратить или продолжить с помощью другого гипотензивного средства (например, препарата тразикор 80 и салуретика).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: иногда может появляться чувство усталости и отечность слизистой оболочки носа.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 или 250 таблеток в упаковке.

?????"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС"?????????????????????????????????????? АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ???????????????????? АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия), ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина и 10 мг гидрохлортиазида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид).

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс - комплексный препарат. Состоит из трех компонентов, которые имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата. Далее см. адельфан-эзидрекс К.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после приема препарата внутрь резерпин быстро всасывается. Его биодоступность составляет 50-60%. Уже через 30 мин. в крови появляются измеримые концентрации препарата. 96% резерпина связывается с белками плазмы. После приема внутрь резерпин быстро метаболизируется. Резерпин и его метаболиты выделяются из плазмы в два этапа. Соответствующее время полувыведения составляет 4,5 и 271 ч. В течение первых 96 часов после приема препарата 8% дозы выделяется с мочой (главным образом, в виде метаболитов) и 62% с калом (преимущественно в виде резерпина). Резерпин проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. У больных, страдающих почечной недостаточностью, замедленное выделение резерпина с мочой компенсируется большей экскрекцией с калом, так что резерпин в организме не накапливается.

После приема препарата внутрь дигидралазин быстро всасывается. Время его полувыведения составляет в среднем 4-5 часов. Примерно 10-15% содержащегося в плазме дигидралазина превращается в гидралазин. По отношению к дигидралазину скорость ацетилирования в организме не играет существенной роли. До сих пор неизвестно, подвергается ли дигидралазин ацетилированию во время его метаболизма.

После приема внутрь всасывается до 80% гидрохлортиазида. У больных, страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, абсорбция его снижена. Пик концентрации в плазме достигается через 2-3 часа после приема гидрохлортиазида. 62-74% гидрохлортиазида связывается с белками плазмы. Кривая концентрации неизмененного гидрохлортиазида в плазме - двухфазная. Время полувыведения во второй фазе составляет 6-15 часов. В случае ухудшения функции почек оно увеличивается. Через 72 часа после приема гидрохлортиазида приблизительно 60-80% дозы выделяется с мочой, причем на 95% в неизменном виде.

Калия хлорид полностью абсорбируется. У пациентов с нормальным уровнем калия приблизительно 90% введенного калия выделяется с мочой.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения по возможности малых доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПОКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ, БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ, ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ, ПЕРЕДОЗИРОВКА: см. адельфан-эзидрекс К.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в темном, сухом и прохладном месте (ниже 30 град. C).

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

?????"АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К"???????????????????????????????????? АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС К (ADELPHANE-ESIDREX K, СИБА-ГЕЙГИ,

Швейцария) ???????????????????? ТРИРЕЗИД К (TRIREZID K, ПЛИВА, Югославия) - препарат с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина, 10 мг гидрохлортиазида и 600 мг калия хлорида.

Резерпин - чистый алкалоид раувольфии (3,4,5 - триметоксибензоат-метил-резерпат); дигидралазина сульфат - производное фталазина (1,4 - дигидразинофталазина сульфат); гидрохлортиазид - производное сульфонамида (6-хлор-3,4-дигидро-2-Н-1,2,4-бензотиадиазин-7-сульфонамид-1,1-диоксид); калия хлорида - 8 ммоль K+.

ФАРМАКОДИНАМИКА: адельфан-эзидрекс К содержит резерпин, дигидралазин, гидрохлортиазид и калия хлорид. Первые три компонента имеют в организме различные точки приложения, взаимодополняя друг друга и усиливая тем самым гипотензивное действие препарата.

Резерпин вызывает истощение депо катехоламинов в постганглионарных симпатических нервных окончаниях и в ЦНС, а также на довольно продолжительное время - потерю способности к накоплению там катехоламинов. В результате тонус симпатической нервной системы снижается, в то время как активность парасимпатической нервной системы сохраняется. Это приводит к понижению АД, урежению пульса и оказывает седативное действие на ЦНС. Максимальный эффект наступает обычно только через 2-3 недели.

Благодаря воздействию на мышечную ткань кровеносных сосудов, преимущественно артериол, дигидралазин вызывает периферическую вазодилатацию, снижая повышенное АД. К особенностям дигидралазина относится его способность снижать сопротивление сосудов мозга и почек. При длительном курсе лечения почечный кровоток не снижается. Дигидралазин оказывает гипотензивное действие как в положении больного стоя, так и в положении лежа, не вызывая при этом ортостатической гипотензии.

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как реабсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает максимума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов. Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение натрия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выброс, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосудов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной зависимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и степенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хлорида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной концентрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и полностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить возможную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в размягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоцитоме, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвенный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрохлортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ (например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишечника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рвота, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзидрекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность возникновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или церебральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата в организме.

Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедлению реакции больного (например, при вождении автомобиля).

Резерпин следует назначать с большой осторожностью больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии резерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина за несколько дней до проведения плановой операции, так как в противном случае во время наркоза может падать АД. В случае экстренной операции больному следует предварительно ввести достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую брадикардию.

Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью рекомендуется сократить дозу или увеличить интервал приема препарата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в организме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином может развиться волчаночноподобный синдром. При появлении артралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже), препарат следует отменить.

При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах проверки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновением рака не существует.

Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Следует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается выделение электролитов. Необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии (например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие изменения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, нефроза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением таких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.

Пожилые люди, в особенности страдающие хроническими заболеваниями, а также больные циррозом печени более восприимчивы к нарушению водно-электролитного баланса. В отдельных случаях при терапии тиазидами наблюдалась гипонатриемия с неврологическими симптомами (тошнота, слабость, прогрессирующие нарушения ориентации, апатия). Пациентам пожилого возраста и больным циррозом печени следует чаще проверять уровень электролитов в крови.

Тиазиды могут повышать уровень мочевой кислоты в сыворотке и вызывать приступы подагры у больных, предрасположенных к этому. Несмотря на возможные изменения толерантности к глюкозе, лечение тиазидами крайне редко вызывает сахарный диабет. У больных, страдающих гиперлипидемией, необходимо регулярно определять уровень липидов в сыворотке.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: так как перистальтика ЖКТ при беременности снижена, адельфан-эзидрекс К следует назначать беременным лишь в случае крайней необходимости. Если адельфан-эзидрекс К назначают незадолго до родов, препарат может вызвать у новорожденного летаргию, набухание слизистой носа и анорексию. Поэтому назначать препарат в последний триместр беременности не рекомендуется. Так как активные вещества препарата попадают в грудное молоко, необходимо сделать выбор: либо отменить лечение, либо отказаться от кормления грудью.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при соблюдении рекомендованной дозировки из-за низкого содержания активных веществ в препарате побочные явления наблюдаются крайне редко. Несмотря на это, препарат иногда может вызвать легкую усталость, спутанность сознания, головокружение, головную боль, расстройства сна. Могут возникать депрессия и тревога. Иногда наблюдаются кишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея). В редких случаях таблетированные препараты калия могут вызвать кровотечение, изъязвление и рубцовый стеноз ЖКТ. Сообщалось о набухании слизистой носа, приливах, снижении потенции и эритематозных высыпаниях. Большие дозы могут вызывать ортостатическую гипотензию. Кроме того, могут возникать следующие побочные явления, связанные с каждым из компонентов препарата в отдельности.

Резерпин - нечеткость зрения, сухость во рту, образование язвы желудка, отеки, расстройства потенции и эякуляции, галакторея и гинекомастия; при больших дозах - нарушения сердечного ритма и паркинсонизм.

Дигидралазин - тахикардия, сердцебиение, стенокардия; иногда - повреждение печени, симптомы которого схожи с вирусным гепатитом; в отдельных случаях - высыпания на коже и изменения картины крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения); очень редко - периферический неврит, гломерулонефрит.

Гидрохлортиазид - аллергические высыпания на коже, фотосенсибилизация; в очень редких случаях - некротический васкулит, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, угнетение деятельности костного мозга; гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипохлоремический алкалоз и гиперкальциемия (необходимо провести дифференциальную диагностику с гиперпаратиреозом); внутрипеченочный холестаз и желтуха, панкреатит; гиперурикемия, гипергликемия, глюкозурия или ухудшение обменных процессов при диабете; повышение липидов в крови в ответ на большие дозы; идиосинкразия (отек легкого).

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект адельфана-эзидрекса К усиливается при одновременном приеме других понижающих давление средств (таких как гуанетидин, метилдопа, бета-блокаторы, вазодилататоры, антагонисты кальция). Сопутствующее лечение калийсодержащими диуретиками и ингибиторами АКФ может привести к задержке калия. Препарат усиливает центральное седативное действие алкоголя, обезболивающих препаратов, антигистаминных и психотропных средств (трициклических антидепрессантов) на ЦНС, также может усилить эффект адреналина или других симпатомиметических веществ (следует проявлять осторожность при применении противокашлевых средств, глазных капель и капель в нос).

Кроме того, могут возникать реакции связанные с отдельными компонентами. Применение резерпина в сочетании с антиаритмическими средствами и препаратами наперстянки может вызывать синусовую брадикардию. Резерпин уменьшает активность леводопы. Назначение дигидралазина незадолго до или после применения диазоксида может вызвать выраженную гипотензию. При назначении гидрохлортиазида следует регулярно проводить контроль уровня лития у пациентов, которые получают литий и одновременно принимают гидрохлортиазид. Тиазиды усиливают воздействие производных кураре. Гипокалиемическое действие тиазидов может быть повышено введением кортикостероидов, АКТГ, амфотерицина и карбеноксолона. При необходимости следует пересматривать дозировку инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. Сопутствующее назначение определенных НПВП (например, индометацина) может ослабить диуретическое и гипотензивное действие тиазидов. Были отдельные сообщения о нарушении функций почек у предрасположенных к этому больных.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: появление головной боли, головокружений, сонливости, ухудшение сознания, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, парестезии и миоз. Может появиться тошнота, рвота, диарея. Наблюдались тахикардия и гипотензия, которые могут привести к обмороку; иногда - ишемия миокарда со стенокардией и нарушения сердечного ритма. К тому же, могут наблюдаться угнетение дыхания, электролитные нарушения, судороги икроножных мышц, олигурия.

Лечение - вызвать рвоту или промыть желудок, дать активированный уголь. При наличии ортостатической гипотензии необходимо уложить больного, ввести плазмозаменители и скоррегировать содержание электролитов. При необходимости следует осторожно ввести вазоактивные вещества. Если возникает диарея, следует назначить антихолинергические средства. Для борьбы с эпилепсией или судорогами - медленно в/в вводить противосудорожные средства, например, диазепам. В случае сильного угнетения дыхания - проводить искусственное дыхание. Так как резерпин оказывает длительное действие, необходимо наблюдать за пациентом в течение 72 часов.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в сухом, прохладном месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 таблеток с покрытием в упаковке.

?????АЙМАЛИН?????????????????????????????????????????????????? ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС, Финляндия) ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ), Германия) ????????????????????

ГИЛУРИТМАЛ (GILURYTMAL, А/О ФАРМОС)

СОСТАВ: 1 драже, 2 мл (1 ампула) раствора для в/м введения или 10 мл (1 ампула) раствора для в/в введения содержат 0,05 г аймалина.

СВОЙСТВА: антиаритмический препарат IА класса, алкалоид раувольфии. Обладая мембраностабилизирующим эффектом, увеличивает рефрактерный период и понижает возбудимость миокарда. Подавляет автоматизм синусового узла, тормозит АВ и внутрижелудочковую проводимость. Уменьшает сократимость миокарда. Системное АД снижает несущественно. Не обладает седативными, снотворными и симпатолитическими эффектами.

ПОКАЗАНИЯ: пароксизмальная тахикардия (в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта, желудочковая тахикардия), мерцательная аритмия, экстрасистолия.

ДОЗИРОВКА: для купирования острых приступов нарушений ритма в/в вводят 50 мг препарата в течение 2-4 мин (у пациентов с сердечной недостаточностью - 10 мин). При необходимости введение повторяют через 15-30 мин. Внутримышечно гилуритмал вводят в дозе 50 мг через каждые 3-4 часа до наступления терапевтического эффекта; суточная доза - 150 мг. Поддерживающее лечение проводят таблетированными формами препарата. Для приема внутрь назначают по 50 мг 4-6 раз в сутки; суточная доза 150-300 мг. Детям в возрасте от 3 до 12 лет назначают 1/2 от указанных доз.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к препарату, тяжелая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, АВ, межпредсердная или внутрижелудочковая блокада, артериальная гипотония, кардиогенный шок, выраженная хроническая сердечная недостаточность.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции печени и тяжелыми нарушениями функции почек; при анемии; при гиперкалиемии; в случае предварительной терапии препаратами, тормозящими АВ проводимость и снижающими ЧСС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: головная боль, головокружение, тошнота, ощущение тяжести в эпигастрии, рвота, нарушение синоатриальной, АВ и внутрижелудочковой проводимости, артериальная гипотония. При в/в введении - ощущение жара. Могут отмечаться проявления сердечной недостаточности у предрасположенных к ней пациентов. Иногда - асистолия, аллергические реакции. При длительном лечении препаратом возможно развитие внутрипеченочного холестаза.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 драже, 5 или 25 ампул по 2 мл, 5 или 15 ампул по 10 мл в упаковке.

ТАХМАЛИН (АВД (Арцнаймиттельверк Дрезден ГМБХ))

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 2 мл (1 ампула) раствора содержат 50 мг аймалина. 10 ампул в упаковке.

?????АЛПРОСТАДИЛ?????????????????????????????????????????????? ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ, Германия) ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани, США) ????????????????????

ВАЗАПРОСТАН (VAZAPROSTAN, ШВАРЦ Фарма АГ)

СОСТАВ: 1 ампула сухого вещества (48,2 мг) содержит 666,7 мкг смеси сухой субстанции алпростадил-альфа-циклодекстрана, состоящей из 20 мкг алпростадила и 646,7 мкг альфа-циклодекстрана.

СВОЙСТВА: инфузия вазапростана ведет к повышению кровотока, улучшению микроциркуляции за счет повышенной гибкости эритроцитов, к торможению агрегации тромбоцитов и активации нейтрофилов, а также растворению кровяных сгустков (увеличение фибринолитической активности).

Положительный терапевтический эффект (исчезновение болей в покое, заживление трофических язв, ремиссия при облитерирующих заболеваниях артерий) наблюдался также после окончания инфузионной терапии.

ПОКАЗАНИЯ: лечение хронических облитерирующих заболеваний артерий III и IV стадий (по классификации Фонтейна).

ДОЗИРОВКА: при в/а терапии содержимое 1 ампулы сухого вещества (эквивалентно 20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл физиологического солевого раствора и проводить лечение по следующей схеме.

Если нет других предписаний, половину ампулы (10 мкг алпростадила) вводить в/а в течение 1-2 часов с помощью инфузионного устройства. При наличии некрозов и при удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила), что составит суточную дозу.

Если в/а инфузия проводится через введенный катетер, в зависимости от переносимости и тяжести заболевания рекомендуется доза 0,1-0,6 нг/кг веса тела/мин с введением препарата в течение 12 часов с помощью инфузионного устройства (эквивалентно 0,25-1,5 ампулам вазапростана).

Внутривенную терапию можно проводить по следующей схеме дозировки. Содержимое 2-х ампул сухого вещества вазапростана (40 мкг алпростадила) растворить в 50-250 мл физиологического раствора и вводить в/в в течение 2 часов. Эта доза применяется дважды в сутки.

Возможен другой вариант - 3 ампулы (60 мкг алпростадила), растворенные в 50-250 мл физиологического солевого раствора, вводят инфузионно в/в в течение 3 часов один раз в сутки.

У пациентов с почечной недостаточностью (при значениях креатинина более 1,5 мг/мл) в/в введение надо начинать с одной ампулы, вводя ее содержимое в течение 2 часов дважды в сутки (40 мкг алпростадила). В соответствии с общей клинической картиной в течение 2-3 дней дозу можно увеличить до нормальной, описанной выше.

Пациентам с почечной недостаточностью или пациентам с нарушением функции сердца, объем вводимой при инфузии жидкости следует ограничить до 50-100 мл в сутки.

Раствор для инфузии должен быть свежеприготовленным. Он устойчив при комнатной температуре в течение 24 часов. Нельзя использовать раствор более, чем суточной давности. После трехнедельного курса лечения необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения вазапростана. При отсутствии терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс лечения не должен превышать 4 недель.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к алпростадилу; период беременности и кормления грудью; вазапростан не следует назначать пациентам с неадекватно леченной сердечной недостаточностью; с неадекватно леченной сердечной аритмией или коронарной болезнью сердца; пациентам, перенесшим в последние шесть месяцев инфаркт миокарда; больным, у которых по результатам клинического или рентгенологического обследования имеется подозрение на отек или инфильтрацию легких, а также пациентам с тяжелыми хроническими обструктивными заболеваниями легких; пациентам с признаками печеночной дисфункции; с заболеванием печени в анамнезе; а также больным, склонным к кровотечениям.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: пожилые пациенты, склонные к сердечной недостаточности или страдающие коронарной болезнью сердца должны находиться под наблюдением в стационаре во время лечения вазапростаном. Во избежание появления симптомов гипергидратации объем введенной жидкости не должен превышать 50-100 мл в сутки. Необходим регулярный контроль АД и ЧСС, по показаниям - измерение массы тела, баланса жидкости, центрального венозного давления или проведение эхокардиографии. Особую осторожность следует соблюдать при назначении препарата пациентам с периферическими отеками или почечной дисфункцией (сывороточный креатинин более 1,5 мг/мл).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при в/а введении вазапростана часто появляются боль, эритема или отек конечностей. Подобные симптомы могут отмечаться и при в/в введении препарата, сочетаясь с покраснением вены, в которую ввели препарат. Эти побочные эффекты связаны с применением препарата или с процедурой катетеризации и исчезают после снижения дозы или прекращения инфузии. Иногда могут появляться и другие, не связанные со способом введения, симптомы - головная боль, реакции со стороны ЖКТ ( диарея, тошнота, рвота), а также гиперемия и парестезии. Сообщалось о падении АД, тахикардии, ангинальных симптомах, транзиторном повышении уровня трансаминаз, лейкопении или лейкоцитозе, суставных симптомах, психозах, судорогах центрального генеза, повышении температуры и потоотделения, ознобах и аллергических реакциях. В редких случаях изменялось содержание СРБ. После прекращения лечения картина быстро нормализуется. Обратимый гиперостоз трубчатых костей наблюдался у небольшого числа пациентов после лечения, длящегося более 4 недель. У очень небольшого числа пациентов в период лечения вазапростаном развивался острый отек легких или сердечная недостаточность.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: может усилиться эффект гипотензивных препаратов, вазодилататоров и препаратов, применяющихся для лечения коронарной болезни сердца. У пациентов, получающих эти препараты одновременно с вазапростаном, необходимо строго контролировать состояние сердечно-сосудистой системы. Комбинирование вазапростана с препаратами, препятствующими свертыванию крови (антикоагулянты, ингибиторы агрегации тромбоцитов) увеличивает вероятность возникновения кровотечений.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в защищенном от света месте при температуре ниже +25 град. С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 орс-ампул в упаковке (ампулы надпилены под синей точкой).

ПРОСТИН ВР (PROSTIN VR, АПДЖОН Кампани)

СОСТАВ: 1 ампула 0,2, 0,5 или 1 мл содержит 0,1, 0,25 или 0,5 мг алпростадила в стерильном растворе соответственно.

ФАРМАКОДИНАМИКА: алпростадил (простагландин Е1) является одним из представителей группы природных жирных кислот, обладающих широким спектром фармакологического действия. Среди наиболее значимых эффектов этого вещества следует отметить вазодилатацию, антиагрегантное действие, стимулирующее влияние на гладкую мускулатуру кишечника и мочевого пузыря. Внутривенное введение алпростадила в дозе от 1 до 10 мкг на кг веса вызывает у млекопитающих снижение системного давления крови как следствие уменьшения периферического сопротивления сосудов. Снижение АД сопровождается рефлекторным увеличением сердечного выброса и ЧСС. Гладкомышечные клетки артериального протока особенно чувствительны к воздействию алпростадила, в частности, в препаратах артериального протока ягнят отмечается дилатация при добавлении препарата. Помимо этого алпростадил способен открывать закрытый артериальный проток у новорожденных крыс, кроликов и ягнят. Данные наблюдения привели к исследованию влияния алпростадила на показатели кровообращения у новорожденных пациентов, имеющих врожденные дефекты сердечно-сосудистой системы, приводящие к снижению легочного или системного кровотока и зависимых, таким образом, от наличия функционирующего артериального протока для обеспечения адекватной оксигенации крови и снижения ее перфузии. Увеличение оксигенации крови после введения препарата новорожденным со сниженным легочным кровотоком обычно обратно пропорционально степени исходного содержания кислорода в крови. Так при низком его содержании (менее 40 тор) ответная реакция бывает обычно значительной, а при высоком исходном содержании кислорода в крови (более 40 тор) значительного повышения оксигенации после назначения препарата не происходит. Применение алпростадила у новорожденных со сниженным легочным кровотоком требует мониторированного контроля степени оксигенации крови. У пациентов, получающих препарат в связи со снижением системного кровотока, контроль может быть осуществлен по уровню системного АД и показателям рН крови.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: лечение алпростадилом необходимо проводить методом непрерывной инфузии в связи с быстрым метаболизированием препарата. Более 80% циркулирующего алпростадила разрушается преимущественно путем бета- и омега-окисления за один пассаж через систему легочных сосудов. Метаболиты этого вещества практически полностью выделяются почками в течение 24 часов после назначения. Не отмечалось появления неметаболизированного алпростадила в моче, также отсутствуют данные о возможности задержки препарата или его метаболитов в тканях.

ПОКАЗАНИЯ: алпростадил (простагландин Е1) применяется как средство паллиативного лечения, чтобы временно поддержать функционирование артериального протока до момента проведения полностью или частично корригирующей операции у новорожденных пациентов, имеющих врожденный дуктусзависимый порок сердца, а также пациентов, выживание которых зависит от наличия функционирующего артериального протока. Такие врожденные дефекты строения сердца и сосудов включают митральную атрезию, атрезию легочной артерии, атрезию трехстворчатого клапана, тетраду Фалло, дефекты строения аорты, транспозицию главных сосудов с или без наличия прочих дефектов строения тела и некоторые другие пороки.

ДОЗИРОВКА: предпочтительным способом введения альпростадила является постоянная инфузия через одну из крупных вен. Другим способом препарат может быть введен непосредственно в устье артериального протока через пупочный артериальный катетер. Оба способа введения могут обеспечивать повышение оксигенации крови. Инфузию обычно начинают с дозы 0,05-0,1 мкг/кг/мин. Эффективной может быть и более низкая начальная дозировка, но это случается крайне редко. Наиболее часто препарат вводится в соотношении 0,1 мкг/кг/мин. После получения подтверждения эффективности проводимого лечения (увеличение оксигенации крови при снижении кровотока в малом круге кровообращения или при повышении системного давления у пациентов со снижением кровотока в большом круге) скорость инфузии уменьшают до возможно более низкой, обеспечивающей желаемый эффект. В том случае, когда начальная скорость введения препарата 0,1 мкг/кг/мин не обеспечивает нужного действия, она может быть очень осторожно повышена до уровня 0,4 мкг/кг/мин. В большинстве случаев дальнейшее повышение дозировки не обеспечивает усиления эффекта препарата.

Инструкция по разведению. Препарат очень не стабилен. Приготовление свежего раствора алпростадила для инфузии должно осуществляться каждые 24 часа. Раствор препарата, хранящийся после приготовления более чем 24 часа, использоваться не должен. Для упрощения получения низкой рабочей концентрации препарата рекомендуется следующая методика. Растворить 1 мл (1 ампула) алпростадила в стерильном физиологическом растворе или растворе глюкозы для инъекции. Довести полученный раствор до объема, соответствующего используемой системе введения. Количество растворителя, концентрация полученного раствора и скорость введения (мл/мин/кг), обеспечивающие дозу препарата 0,1 мкг/кг/мин, составляют соответственно 250 мл, 2 мкг/мл, 0,05 мл/мин/кг; 100 мл, 5 мкг/мл, 0,02 мл/мин/кг; 50 мл, 10 мкг/мл, 0,01 мл/мин/кг или 25 мл, 20 мкг/мл, 0,005 мл/мин/кг.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не существуют.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: алпростадил должен применяться медицинским персоналом имеющим опыт оказания неотложной помощи новорожденным и только в условиях стационара. Важно осуществлять постоянный контроль АД крови через катетер пупочной артерии, аускультативно или датчиком Допплер системы. При значительном снижении АД необходимо немедленно уменьшить скорость введения препарата. Рекомендуется, по возможности, сократить период инфузии и дозу алпростадила. Риск длительного введения препарата больному с тяжелым пороком сердца должен быть соотнесен с ожидаемым положительным эффектом. Не следует назначать алпростадил новорожденным с острым респираторным дистресс синдромом /болезнью гиалиновых мембран/. Необходимо дифференцировать этот синдром от цианотических (протекающих со снижением кровотока в малом круге кровообращения) пороков сердца. В тех случаях, когда быстрая диагностика этих состояний затруднена, можно ориентироваться по степени цианоза /рО2 ниже 40 тор/ и рентгенологическим признакам снижения легочного кровотока. Простагландин Е1 обладает выраженными антиагрегантными свойствами, поэтому необходимо с крайней осторожностью применять у новорожденных, имеющих тенденцию к кровотечению, этот препарат. В настоящее время не проведено долговременных исследований по изучению канцерогенного действия алпростадила и его влияния на репродуктивную систему. Работы по изучению мутагенного воздействия этого препарата свидетельствуют о его безопасности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: апноэ может развиться у 10-12% новорожденных с врожденными пороками сердца, получающих алпростадил. Наиболее часто это осложнение встречается при "синих" пороках, особенно у новорожденных с весом при рождении менее 2,0 кг. Обычно апноэ развивается в первый час инфузии препарата, что заставляет применять алпростадил лишь в условиях, позволяющих осуществлять экстренную искусственную вентиляцию легких. Применение простагландина Е1 оказывает ослабляющее влияние на структуру стенки артериального протока, что повышает риск последующего разрыва сосуда. Возможно также уменьшение мышечного слоя легочной артерии, возникающее вследствие длительного применения препарата, что может затруднить последующую хирургическую коррекцию порока. Алпростадил при длительном применении вызывает кортикальную пролиферацию трубчатых костей у у новорожденных. У детей данные изменения подвергаются регрессии после отмены препарата. Наиболее частые нежелательные эффекты, возникающие на фоне инфузий алпростадила у новорожденных с дуктусзависимыми пороками сердца и крупных сосудов являются проявлениями основного фармакологического действия препарата. У 436 новорожденных, получавших препарат, преходящая пирексия отмечена в 13,8%, апноэ в 11,5%, брадикардия в 6,7%, судорожные припадки в 4,1%, тахикардия в 2,8%, гипотония в 3,9% и диарея в 2,6% случаев. Гиперемия кожи и дилатация поверхностных сосудов явилось единственным проявлением действия препарата, зависящим от пути его введения. Этот эффект преимущественно был отмечен при в/а инфузии. Следующая представленная группа побочных эффектов не имеет доказанной связи с приемом препарата. Если их расположить в соответствии с частотой развития, то на первом месте будет стоять сепсис 1,6%, далее остановка сердца 1,1%, диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови 1,1%, гипокалиемия 1,1%, и отеки 1,1%. Среди редко встречающихся осложнений (вместе они составляют менее 1% случаев) следует указать шок, застойную сердечную недостаточность, гипербилирубинемию, кровотечение, заторможенность, брадипноэ, респираторный дистресс, тахипноэ, анурию, почечную недостаточность, гипогликемию, фибрилляцию желудочков миокарда, блокаду внутрисердечного проведения второй степени, суправентрикулярную тахикардию, вытягивание шеи, перевозбудимость, гипотермию, гипохромную анемию, гиперкапнию, гиперемию, перитонит, тахифилаксию, гиперкалиемию, тромбоцитопению и анемию.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не отмечено каких-либо нежелательных взаимодействий между алпростадилом и препаратами наиболее часто применяющимися при лечении пороков сердца. Среди препаратов, совместно с которыми успешно применялся алпростадил, можно указать такие антибиотики, как пенициллин и гентамицин, такие вазопрессоры как допамин и изопротеренол, сердечные гликозиды, фуросемид.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы - апноэ, брадикардия, пирексия, гипотония, кожная гиперемия. При возникновении апноэ и брадикардии необходимо прекратить введение алпростадила и проводить симптоматическую терапию. С особой осторожностью следует подходить к возобновлению инфузии препарата у этих пациентов.

Развитие пирексии или гипотонии требует лишь уменьшения скорости введения алпростадила. Гиперемия кожи свидетельствует обычно о неправильном положении катетера при в/а введении (в такой ситуации необходимо переместить катетер непосредственно в устье артериального протока).

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: хранить в холодильнике при температуре 2-8 град. C.

ФОРМА ВЫПУСКА: 1 или 5 ампул в упаковке.

?????"АЛСИДРЕКС-Г"???????????????????????????????????????????? АЛСИДРЕКС-Г (ALSIDREX-H, МЕНОН Фарма, Индия) ???????????????????? АДЕЛЬФАН-ЭЗИДРЕКС (ADELPHANE-ESIDREX, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария), ТРИНИТОН (TRINITON, АПОГЕФА Арзнеимиттел ГМБХ, Германия) препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,1 мг резерпина, 10 мг дигидралазина сульфата и 10 мг гидрохлортиазида.

СВОЙСТВА: действие препарата обусловлено суммой эффектов, присущих его составным компонентам. Резерпин - способствует высвобождению из депо и истощению запасов катехоламинов и серотонина, оказывает седативное действие на ЦНС. После всасывания из ЖКТ 8% резерпина выделяется с мочой в виде метаболитов и 60% выделяются с калом в первые 4 дня. Дигидралазина сульфат снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов, уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, улучшает почечное кровообращение. Период полувыведения в среднем составляет 4-5 часов. 10-15% дигидралазина в плазме метаболизируется в гидралазин. Гидрохлортиазид - диуретик, способствует выведению из организма ионов натрия, хлора, калия и воды. При приеме внутрь всасывается до 80% препарата. Пиковые концентрации в плазме достигаются через 2-5 часов. Гидрохлортиазид связывается с протеинами плазмы на 62-74%; 60-80% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в течение 72 часов.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3 раза в сутки, если после систематического приема препарата в течение 5-7 дней не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, дозу можно временно повысить до 2 таблеток 3 раза в сутки. Поддерживающая доза составляет 2-3 таблетки в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, тяжелые формы стенокардии и аритмий, недавно перенесенный инфаркт миокарда, выраженные нарушения функции печени и почек, депрессия, гипокалиемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит, феохромоцитома, паркинсонизм, беременность, лактация.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, подагрой, бронхообструктивным синдромом, а также лицам, профессия которых требует внимания, быстрых психических и двигательных реакций. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. При появлении признаков депрессии препарат следует отменить.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: слабость, быстрая утомляемость, головная боль, тошнота, рвота, гипокалиемия, ощущение заложенности носа; в редких случаях - ортостатическая гипотония, депрессия, тромбоцитопения.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в прохладном, сухом, защищенном от света месте.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в стрипе, 50 стрип в упаковке.

?????"АМБЕНАТ"???????????????????????????????????????????????? АМБЕНАТ (AMBENAT, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 г мази содержит 0,1 г этиленгликолевого спирта (моно) салициловой кислоты, 0,015 г бензилового эфира никотиновой кислоты, 75 МЕ натрия гепарината, 0,001 г калия сорбита.

СВОЙСТВА: препарат оказывает местное обезболивающее и противовоспалительное действие.

ПОКАЗАНИЯ: мышечные и суставные боли различного генеза, невралгии, последствия травм.

ДОЗИРОВКА: тонкий слой мази наносят 2-3 раза в сутки и тщательно втирают.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: препарат предназначен только для наружного применения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные аллергические реакции.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 40 или 90 г мази в тубах.

?????"АМБЕНЕ"????????????????????????????????????????????????? АМБЕНЕ (AMBENE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????

СОСТАВ: 2 мл (1 ампула) раствора или шприц-тюбик инъекционного раствора А содержат 400 мг натрия фенилбутазона, 150 мг натрия салициламид-О-ацетата, 3,32 мг дексаметазона, 4 мг лидокаина гидрохлорида и до 2 мл воды дистиллированной; 2 мл (1 ампула) или шприц-тюбик инъекционного раствора В - 2,5 мг цианокобаламина.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство.

ПОКАЗАНИЯ: краткосрочное лечение воспалительных ревматических заболеваний в стадии обострения, сопровождающихся болью; люмбаго, ишиас, острый приступ подагры или обострение болей вследствие дегенеративных заболеваний позвоночника.

ДОЗИРОВКА: ежедневно или через день вводить содержимое 1 парной ампулы или щприц-тюбика глубоко в/м. Максимальная доза - 6 мл (3 парных ампулы или шприц-тюбика).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, повышенная чувствительность к пиразолону, беременность, лейкопения, геморрагический диатез, туберкулез, сахарный диабет.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной и почечной недостаточностью и при заболеваниях печени.

ФОРМА ВЫПУСКА: 3 или 10 парных ампул, 3 или 9 шприц-тюбиков в упаковке.

?????"АМБЕНЕ-Н"??????????????????????????????????????????????? АМБЕНЕ-Н (AMBENE-N, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 100 мг натрия фенилбутазона, 30 мг анеурингидрохлорида, 0,5 мг витамина В 12 (цианокобаламин) и 200 мг алюминия глицината; 1 свеча - 300 мг фенилбутазона и 2 мг витамина В 12.

СВОЙСТВА: нестероидное противовоспалительное средство для длительного лечения.

ПОКАЗАНИЯ: ревматические болезни; поверхностный тромбофлебит; послеоперационное и посттравматическое воспаление и отечные явления.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. амбене.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20, 50 или 400 таблеток, 5, 10 или 50 суппозиториев в упаковке.

?????АМЕЗИНА МЕТИЛСУЛЬФАТ????????????????????????????????????? РЕГУЛТОН (REGULTON, КНОЛЛЬ АГ, Германия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 10 мг амезина метилсульфата, магния стеарат.

СВОЙСТВА: регултон активирует кровообращение и является средством новой структуры и типа действия. Он повышает патологически пониженное давление крови и усиливает сократительную способность сердца. Регултон нормализует, нарушенную при принятии вертикального положения, регуляцию кровообращения и связанные с этим неприятные физические ощущения. При этом повышается ОЦК; общее сосудистое сопротивление и ЧСС остаются практически неизмененными. Действие препарата развивается постепенно, стабилизация кровообращения сохраняется более часа.

ПОКАЗАНИЯ: нарушения регуляции кровообращения при склонности к снижению кровяного давления, возникающие при принятии вертикального положения или вызванные длительным стоянием (ортостатический синдром). Патологически пониженное давление крови и склонность к гипотензии, например, после длительной болезни, инфекционных заболеваний, при резкой перемене погоды, в период интенсивного роста, как результат терапии психотропными средствами (симптоматическая гипотензия). Возникающие на фоне гипотонии головокружения, быстрая утомляемость, пониженная работоспособность, утренняя усталость и низкая способность к концентрации внимания.

ДОЗИРОВКА: взрослые и дети старше 12 лет начинают с приема 1 таблетки 1-3 раза в сутки. Таблетки глотают не разжевывая, с небольшим количеством жидкости. Дальнейшую дозу подбирают индивидуально в зависимости от результатов терапии, повышая ее максимально до 3 таблеток на прием 3 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: регултон не следует принимать при гипертензии, феохромоцитоме, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме и аденоме предстательной железы.

В экспериментах на животных не получено данных о вредном воздействии препарата на потомство. Однако все еще нет данных о применении препарата у человека в период беременности. Поэтому не следует назначать регултон в первый триместр беременности. При более поздних сроках беременности необходимо критически оценивать соотношение пользы и возможного риска применения регултона.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма, при тяжелых органических поражениях сердца.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: усиленное сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства (чувство тяжести в области желудка, тошнота, запоры), а также ощущения тяжести в голове, головная боль, беспокойство, головокружение, нервозность. Эти явления быстро исчезают после уменьшения дозы или временной отмены препарата.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: нет клинических данных о взаимодействии регултона с антигипертензивными препаратами. В теоретических работах показано, что ингибиторы МАО и норадреналин могут усиливать, а трициклические антидепрессанты или нейролептики ослаблять действие регултона.

ФОРМА ВЫПУСКА: 50 таблеток с насечкой в упаковке, 100 таблеток в больничной упаковке.

?????АМИОДАРОНА ГИДРОХЛОРИД??????????????????????????????????? АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз, Индия) КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О., Словения) КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко., Индия) КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп, Франция) КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп,

Франция) ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА, Польша) СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ, Австрия) ????????????????????

АЛЬДАРОН (ALDARON, КАДИЛА Лабораториз)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиодарона гидрохлорида. 10 таблеток в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, КРКА П.О.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг, 3 мл (1 ампула) инъекционного раствора - 150 мг амиодарона гидрохлорида. 60 таблеток или 5 ампул в упаковке.

КОРДАРОН (CORDARON, ТОРРЕНТ Хаус Ко.)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида. 10 таблеток в конвалюте.

КОРДАРОН (CORDARONE, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 200 мг амиодарона гидрохлорида, или хлоргидрат (бутил-2-бензо(б)фуранил-3 [(диэтиламино-2 этокси)-4 дийодо-3,5 фенил] кетон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: антиангинальная активность обусловлена уменьшением потребления миокардом кислорода за счет умеренного снижения периферической сосудистой резистентности и уменьшения ЧСС; ингибированием, без их блокирования, альфа- и бета-адренергических реакций; увеличением коронарного кровотока путем непосредственного воздействия на гладкую мускулатуру артерий миокарда.

Антиаритмическая активность обусловлена увеличением продолжительности потенциала действия сердечной мышцы без изменения его высоты и скорости подъема (III класс по Vaughan Williams). Изолированное удлинение 3-ей фазы потенциала действия обусловлено замедлением калиевых токов без изменения натриевых и кальциевых. Вызывает эффект брадикардии за счет уменьшения синусового автоматизма и торможения внутрисинусовой проводимости; это действие не снимается атропином. Кордарон оказывает альфа- и бета-адреноблокирующее действие. Замедляет синоаурикулярную, предсердную и АВ проводимость, причем, более существенно, при ускоренном ритме. Не изменяет желудочковую проводимость. Увеличивает рефрактерный период и уменьшает возбудимость миокарда на всех уровнях. Замедляет проводимость и увеличивает рефрактерный период дополнительных предсердно-желудочковых путей.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: амиодарон - препарат с низкой доступностью и выраженным сродством к тканям, его период полураспада составляет в среднем 28 дней. В течение первых дней приема препарат накапливается в тканях, прежде всего мышечной и жировой, его выведение начинается через несколько дней и равновесие введение-выведение устанавливается по истечении периода, равного, в среднем, одному месяцу, с индивидуальными колебаниями. Наличие тканевого запаса необходимо для обеспечения его терапевтической активности. Этот запас постоянен при адаптированном ежедневном введении препарата. Часть йода отделяется от молекул и выделяется с мочой в форме йодата, что, при ежедневном приеме 200 мг кордарона, соответствует 6 мг, выделяемым в течение 24 часов. Остальная часть молекулы, т.е. большая часть йода, выделяется с фекальными массами после прохождения через печень. После прекращения лечения выведение продолжается в среднем в течение 7 месяцев, остаточный эффект кордарона может проявляться в период от 10 дней до 1 месяца.

ПОКАЗАНИЯ: стенокардия, ассоциированная с сердечной недостаточностью, неконтролируемой из-за противопоказаний или неэффективности лечения; стенокардия ассоциированная с нарушениями ритма; тяжелые, неподдающиеся другой терапии нарушения ритма; лечение кризов и предупреждение рецидивов при нарушениях предсердного ритма, при нарушениях узлового ритма, при нарушениях желудочкового ритма, нарушениях ритма по типу Wolff-Parkinson-White.

ДОЗИРОВКА: особенностью является направленно быстрое создание тканевой насыщенности, необходимой для терапевтической активности препарата, затем поддержание достигнутого уровня без увеличения дозы. Лечение проводится в 2 этапа: при насыщении - 3 таблетки в сутки в течение 8-10 дней; эта доза может доходить до 4 или 5 таблеток в сутки; для установления дозы и длительности приема руководствуются клиническими и/или электрокардиографическими данными. Поддерживающее лечение - минимальная эффективная доза должна устанавливаться с большой тщательностью, она варьирует у пациентов от 0,5 таблетки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки, имея целью снижение побочных явлений, связанных с накоплением препарата; рекомендуются терапевтические "окна" (2 дня в неделю), учитывая остаточное терапевтическое действие препарата.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютными противопоказаниями являются синусовая брадикардия и идиопатический или вторичный синоаурикулярный блок; АВ блок, сопровождающийся или не сопровождающийся нарушениями ритма; дистиреозы; ассоциации с лекарственными формами, дающими пароксизмальную желудочковую тахикардию; беременность, кроме исключительных случаев, из-за риска тиреоидных нарушений у плода.

Относительные - ассоциация с бета-блокаторами и слабительными.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: уменьшение ЧСС может быть более выраженным у престарелых больных; изменение ЭКГ, вызванное кордароном, состоит в своеобразном изменении зубца Т, свидетельствующем об удлинении реполяризации, и в возможном появлении зубца U, что является признаком терапевтической насыщенности, а не токсичности препарата, не являясь противопоказанием к продолжению лечения; присутствие йода в молекуле модифицирует некоторые тиреоидные тесты.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: побочные реакции связаны, чаще всего, с лекарственной передозировкой, их можно избежать или свести до минимума, тщательно устанавливая минимальную поддерживающую дозу; во время лечения советуется избегать пребывания на солнце или защищаться от солнечных лучей; у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе или в их семье, лечение, если оно необходимо, должно назначаться с осторожностью, в минимально активных дозах и при строгом клиническом и биологическом контроле.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: офтальмологические - роговичные отложения, почти постоянные у взрослых, обычно локализованные в подзрачковой области, не являющиеся ни в коем случае противопоказанием к продолжению лечения, в исключительных случаях они могут сопровождаться перцепцией цветовых ореолов, возникающих при ослепительном свете. Состоящие из липидных комплексов, эти роговичные отложения полностью исчезают через несколько месяцев после прекращения лечения. Были зарегистрированы также несколько случаев снижения остроты и четкости зрения, хотя связь с приемом препарата в настоящее время не установлена. При появлении этих симптомов необходимо офтальмологическое обследование.

Кожные проявления, касающиеся открытых частей тела - отмечены случаи фототоксичности на ультрафиолетовое облучение различной интенсивности, от простой эритематозной реакции до отечной реакции. Улучшение состояния спонтанное, в течение нескольких дней. Возможны рецидивы, их интенсивность и частота могут послужить поводом к прекращению лечения. Рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения. Кожные пигментации, лилового или серо-гудронного цвета, исключительно редки; появляются при повышенных ежедневных дозировках, применяемых в течение длительного периода; после прекращения лечения сохраняются длительное время (10-24 месяца).

Без клинических проявлений дистиреоза, диссоциированные изменения содержания тиреоидных гормонов в крови (увеличение Т4, Т3 нормальное или слегка сниженное) не являются показанием к прекращению лечения; гипотиреозы имеют обычно классическую форму: увеличение веса, апатия, сонливость, увеличение ТСН является диагностическим признаком; прекращение лечения кордароном должно сопровождаться гормональной терапией в течение 1-3 месяцев. Отмена препарата не обязательна и, если этого требуют показания, можно продолжать лечение амиодароном в ассоциации с комплексной терапией на базе L-тироксина; ТСН является показателем, на который ориентируются при определении доз. Гипертиреозы более трудны для диагностики: скудная симптоматика (легкое, трудноинтерпретируемое похудание, уменьшение антиангинальной и/или антиаритмической активности), психиатрические формы у престарелых. Снижение ТСН позволяет установить диагноз. Прекращение назначения амиодарона в таком случае обязательно и обычно является достаточным, чтобы через 3-4-недельный период обеспечить клиническое выздоровление. Если же тиреотоксикоз требует внимания, сам по себе или учитывая его влияние на нарушенный энергетический баланс миокарда, и, учитывая непостоянную эффективность антитиреоидных синтетических препаратов, рекомендуется проведение кортикотерапии в достаточных дозах (1 мг/кг) и достаточно длительной по времени (3 месяца). Систематический контроль за состоянием функции щитовидной железы обязателен только для лиц с тиреоидным "риском" (случаи заболевания в семье, неясные случаи в анамнезе).

Диффузные интерстициальные пневмонии редки (меньше 0,5%). Прогноз более благоприятный при ранней диагностике. Клинически можно наблюдать появление или усиление одышки при нагрузках, кашель, сопровождающийся или не сопровождающийся изменениями общего состояния (похудание), иногда лихорадка. Более выраженная клиническая картина может проявляться в форме синдрома дыхательной недостаточности. Наиболее часто выявляет интерстициальные изменения рентгенологическое обследование. Диагностика интерстициального синдрома предусматривает исключение классической этиологии и базируется на результатах бронхо-альвеолярного лаважа. Немедленная остановка лечения амиодароном, проведение терапии с применением кортикоидов (или без, в зависимости от интенсивности интерстициального синдрома), сопровождается обычно (через 3-4 недели) уменьшением клинической симптоматики, рентгенологическое и функциональное улучшение наступает через 3-6 месяцев. Кортикотерапия, если она проводится, должна быть достаточной (больше 1 мг/кг) и длительной (6 месяцев).

Неврологические проявления очень редки. Речь идет, прежде всего, о периферических невропатиях, вписывающихся иногда в картину гипотиреоза, они чаще дистальные, чем проксимальные, затрагивающие нижние, или верхние и нижние, конечности. Парестезии обычно предшествуют двигательной нарушениям. Невропатии наблюдаются в основном у больных, получающих повышенные дозы в течение 2-3 лет. После отмены препарата полное восстановление наступает через промежуток времени (1-6 месяцев), зависящий от интенсивности поражения. Исключительно редки другие неврологические расстройства - дрожь экстрапирамидального типа, мозжечковая атаксия.

Печеночные проявления очень разнообразны по частоте увеличения уровня трансаминаз могут наблюдаться в начале лечения, связаны с величиной вводимой дозы, исчезают спонтанно или при снижении дозы препарата; острые поражения печени (слабая желтуха с цитолизом и застоем желчи) чрезвычайно редки и протекают без специфических гистологических проявлений, они быстро исчезают после прекращения лечения препаратом; хронические гепатиты, сопровождающиеся увеличением печени с повышением трансаминаз, гистологически напоминают картину ложно-алкогольного гепатита. После остановки лечения биологические нарушения восстанавливаются обычно через 2-3 месяца, но гистологические изменения могут наблюдаться еще в течение многих месяцев. Рекомендуется осуществлять наблюдение за функцией печени. Повышение уровня трансаминаз ( выше, чем в 2 раза по сравнению с нормой) диктует необходимость регулярного клинического контроля вплоть до возвращения к их исходным уровням.

Описаны 2 случая тромбоцитопении и 2 случая васкулита.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны ассоциации с лекарственными формами, которые могут давать пароксизмальную желудочковую тахикардию - антиаритмическими препаратами (бепридилом, I классом типа хинидина, соталолом) и препаратами, не обладающими аритмогенной активностью (лидофлацином, прениламином, винкамином), которые увеличивают риск пароксизмальной тахикардии с возможностью смертельного исхода. Нерекомендуемые ассоциации: бета-блокаторы из-за возможности нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости; слабительные стимулирующего характера из-за риска пароксизмальной желудочковой тахикардии, в этих случаях необходимо использовать другой тип слабительных.

Лекарственные средства, сочетания с которыми требуют осторожности: гипокалиемизирующие препараты - диуретики, обладающие гипокалиемизирующими свойствами, употребляемые в монотерапии или в ассоциациях; кортикоидные препараты (глюко, минерало), употребляемые энтерально; амфотерицин Б, употребляемый в/в. Необходимо предупреждать появление гипокалиемии или ее корригировать, наблюдать за интервалом QT и, при появлении пароксизмальной тахикардии, прекратить введение антиаритмических препаратов (практиковать электросистолическую стимуляцию); антикоагулянты, применяемые перорально - усиление эффекта пероральных антикоагулянтов и риск кровотечения диктует необходимость более частого контроля уровня протромбина и адаптации доз антикоагулянтов в период лечения амиодароном и после его прекращения; препараты дигиталиса - возможны нарушения автоматизма (брадикардия) и предсердно-желудочковой проводимости (синергизм действия), для дигоксина - возможно увеличение его содержания в крови, увеличивающее риск нарушений автоматизма (необходимо осуществлять клиническое и ЭКГ наблюдение и адаптировать дозы препаратов дигиталиса); фенитоин - риск увеличения плазматического уровня фенитоина с симптомами передозировки, осуществлять, при возможности, контроль плазматического уровня фенитоина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: не оказывает токсического действия, но может быть причиной побочных явлений.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 делимых таблеток белого цвета в упаковке.

КОРДАРОН ДЛЯ ИНЬЕКЦИЙ (CORDARONE PRO INJ, САНОФИ-Винтроп)

СОСТАВ: 3 мл (1 ампула) содержат 150 мг амиодарона гидрохлорида.

ФАРМАКОДИНАМИКА: см. кордарон 200 мг.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: количество введенного амиодарона в крови очень быстро снижается, но, несмотря на это, достигается уровень его тканевой насыщенности с заполнением рецепторных зон, активность достигает своего максимума через 15 мин и исчезает приблизительно через 4 часа. Если не возобновлять введение, препарат постепенно выводится, при возобновлении введения или назначении препарата внутрь формируется его тканевый запас, как и при употреблении таблетированной формы кордарона.

ПОКАЗАНИЯ: тяжелые нарушения ритма, прежде всего, нарушения предсердного ритма с ускоренным желудочковым ритмом, дающим основание предполагать наличие дополнительных путей предсердно-желудочковой проводимости; тахикардия по типу Wolff-Parkinson-White, нарушения желудочкого ритма.

ДОЗИРОВКА: содержимое двух ампул не рекомендуется разводить менее, чем в 500 мл. Использовать исключительно изотонический раствор глюкозы, не добавлять в раствор для перфузии никакие другие препараты.

Терапия насыщения - в среднем 5 мг/кг в 250 мл раствора глюкозы. Длительность введения - от 20 мин до 2 часов, возобновлять введение 2-3 раза в течение суток. Необходимо адаптировать частоту перфузий в соответствии с результатами лечения. Активность препарата проявляется с первых минут и исчезает постепенно. Необходимо наладить длительную перфузию.

Поддерживающее лечение - 10-20 мг/кг в сутки (в среднем от 600-800 мг/сутки до 1,2 г/сутки) в 250 мл раствора глюкозы в течение нескольких дней. Начиная с первого дня перфузии пероральный ввод препарата (3 таблетки в сутки). Эта доза может быть увеличена до 4 или 5 таблеток в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. кордарон 200 мг.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: в/в введение должно быть ограничено только экстренными ситуациями, в случаях неэффективности другой возможной терапии и используется только в отделениях сердечной реанимации.

Прямое в/в введение противопоказано при гипотонии, тяжелой дыхательной недостаточности, миокардиопатиях и сердечной недостаточности (риск осложнения течения). Средняя доза - 5 мг/кг. Длительность введения - не менее 3 мин. Если лечение должно быть длительным, осуществлять его в виде перфузий.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: местные - возможность возникновения воспаления вен при введении препарата. Избежать этого можно при проведении перфузии через катетер. Общие - приступы жара, потливость, тошнота при в/в введении; снижение АД, в основном непродолжительное и умеренное, тяжелые случаи гипотонии или коллапса были зарегистрированы при передозировке или очень быстром в/в введении; умеренная брадикардия, в некоторых случаях - выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, остановка синусовой деятельности, которые были зарегистрированы, прежде всего у престарелых; очень редо проявляется аритмогенный эффект амиодарона; часто умеренное повышение уровня трансаминаз, в основном - изолированное, которое, в исключительных случаях, может сопровождаться выраженным холестазом с желтухой (прекращение лечения сопровождается регрессией, которое при изолированной гипертрансаминаземии наступает при простом снижении доз); другие явления, отмеченные в единичных случаях - анафилактический шок, доброкачественная внутричерепная гипертония (псевдоопухоль мозга), бронхоспазм и/или апноэ в случае тяжелой дыхательной недостаточности, прежде всего у больных астмой.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: см. кордарон 200 мг. Не смешивать амиодарон в шприце ни с какими другими препаратами.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 ампул в упаковке.

ОПАКОРДЕН (OPACORDEN, ПОЛЬФА)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г амиодарона гидрохлорида.

СЕДАКОРОН (SEDACORON, ЭБЕВЕ Арцнеймиттель ГМБХ)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 таблетка содержит 0,2 г, 1 ампула сухого вещества - 0,15 г амиодарона гидрохлорида. 5, 20 или 50 таблеток в упаковке.

?????АМЛОДИПИН???????????????????????????????????????????????? НОРВАСК (NORVASC, ПФАЙЗЕР Интернэшнл, США) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 5 или 10 мг амлодипина.

Амлодипина безилат - производное дигидропиридина (3-этил-5-метил-2-/2-аминоэтоксиметил/-4-/2-хлорофенил/-1,4-дигидро-6 -метил-3,5-пиридиндикарбоксилат бензол сульфонат). Слабо растворяется в воде и умеренно в этаноле, молекулярная масса равна 567,1 (молекулярная масса действующего вещества - 408,9).

ФАРМАКОДИНАМИКА: амплодипин блокирует поступление ионов кальция через клеточную мембрану в сердечную и гладкую мышцы.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина объясняется прямым расслабляющим воздействием на гладкие мышцы сосудов. Каков именно механизм воздействия амлодипина на стенокардию пока окончательно не установлено, но амлодипин снижает ишемию следующими двумя путями:

- амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузка), против которого работает сердце. Поскольку при этом не возникает рефлекторная тахикардия, такая нагрузка сердца снижает потребление энергии миокардом и потребность в кислороде, что, вероятно, объясняет эффективность амлодипина при лечении ишемии миокарда;

- механизм действия амлодипина включает, вероятно, расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол, как нормальных, так и ишемизированных участков. Это обеспечивает увеличение поступления кислорода к миокарду у больных, страдающих спазмами коронарных артерий (нестабильной стенокардией или стенокардией Принцметала).

ФАРМАКОКИНЕТИКА: при пероральном приеме терапевтической дозы амлодипин хорошо всасывается, его содержание в крови достигает максимального уровня через 6-12 часов после приема. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению одной дозы в сутки. Равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней приема в постоянной дозе. Амлодипин активно метаболизируется печенью, где он превращается в неактивные метаболиты, при этом 10% неизмененного препарата и 60% метаболитов выводятся с мочой.

У больных гипертонией разовая суточная доза обеспечивает клинически значимое снижение АД как в положении лежа, так и в положении стоя в течение всех суток. Поскольку действие препарата наступает медленно, амлодипин не вызывает острой гипотензии.

У больных стенокардией суточная дневная доза амлодипина увеличивает время активной деятельности и снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не вызывает каких-либо неблагоприятных метаболических последствий или изменений липидов плазмы и пригоден для лечения больных астмой, диабетом подагрой.

Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5% циркулирующего амлодипина связаны с белками плазмы.

ПОКАЗАНИЯ: амлодипин показан для начального лечения гипертонии и может использоваться как единственный препарат для регулирования АД у большинства больных. Больным, недостаточно реагирующим на какой-либо один антигипертензивный препарат, можно с успехом применять также амлодипин, в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АКФ.

Амлодипин показан для первоначального лечения ишемии миокарда, вызванной как постоянной непроходимостью (стабильная стенокардия), так и спазмами коронарных сосудов (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия); может использоваться в тех случаях, когда клинические показания свидетельствуют о возможности вазоспастического (вазоконстриктивного) компонента, но его наличие не подтвержено, а также может использоваться самостоятельно или в сочетании с другими антиангинальными препаратами у больных стенокардией, которые не поддаются лечению нитратами и (или) адекватными дозами бета-адреноблокаторов.

ДОЗИРОВКА: при гипертонии и стенокардии обычной начальной дозой является 5 мг амлодипина 1 раз в сутки. Эта доза может быть увеличена до 10 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного.

Какой-либо корректировки дозы амлодипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов и ингибиторов АКФ не требуется.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия к дигидропиридинам.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: у пожилых больных могут отмечаться более высокие концентрации амлодипина в плазме, чем у более молодых людей, период полувыведения остается неизменным. В одних и тех же дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как пожилыми, так и молодыми пациентами. Поэтому им рекомендуются обычные режимы приема.

Применение у больных с почечной недостаточностью - амлодипин активно метаболизируется до неактивных метаболитов, при этом 10% препарата выводится с мочой в неизменном виде. Изменения концентраций амлодипина в плазме коррелируют со степенью почечной недостаточности. Амлодипин может применяться для лечения таких больных в обычных дозах. Амлодипин не удаляется во время диализа.

Применение у больных с нарушением функции печени - период полувыведения амлодипина увеличивается у больных с нарушенной функцией печени, рекомендуемые дозы для них не были установлены. Поэтому при их лечении следует проявлять особую осторожность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: безопасность применения амлодипина в период беременности или кормления грудью не установлена. Амлодипин не проявляет токсичности в исследованиях на беременных животных за исключением задержки родов и увеличения продолжительности схваток у крыс в дозе, в 50 раз превышающей максимальную рекомендуемую дозу для человека. Соответственно, применение в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери и ребенка будет преобладать над потенциальным риском.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: амлодипин хорошо переносится. В ходе клинических испытаний с применением плацебо, в которых участвовали больные гипертонией и стенокардией, наиболее частыми побочными явлениями были головная боль, отеки, усталость, тошнота, гиперемия и головокружение. Каких-либо характерных клинически значимых отклонений лабораторных тестов в ходе испытания амлодипина отмечено не было.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: амлодипин успешно применяется в сочетании с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АКФ, нитратами пролонгированного действия, нитроглицерином для сублингвального применения, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими препаратами.

Специальные исследования показали, что одновременное применение амлодипина и дигоксина не изменяет уровня содержания дигоксина в сыворотке или почечное выведение дигоксина и что одновременный прием циметидина не влияет на фармакокинетику амлодипина. Исследования in vitro показывают, что амлодипин не оказывает влияния на связывание белками таких препаратов, как дигоксин, дифенин, варфарин и индометацин.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: документально подтвержденные случаи передозировки амлодипина отсутствуют. Поскольку абсорбция амлодипина протекает медленно, в некоторых случаях может быть целесообразным промывание желудка.

Имеющиеся данные дают основание предполагать, что сильная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с последующей заменой и, вероятно, продолжительной системной гипотонией. Клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий по поддержанию функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг сердечной и дыхательной функции, подъем конечностей. При этом следует уделить особое внимание поддержанию ОЦК и количеству выделяемой мочи. Для восстановления тонуса сосудов и АД может быть полезным применение сосудосуживающих препаратов при условии, что нет противопоказаний к их введению. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, диализ в этом случае вряд ли окажет какую-либо помощь.

ФОРМА ВЫПУСКА: белые многогранные таблетки.

?????АМРИНОН?????????????????????????????????????????????????? ВИНКОРАМ (WINCORAM, САНОФИ-Винтроп, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: 1 мл раствора для в/в введения содержит 5 мг лактата амринона (5-амино(3,4'-бипиридин)-6(IH)-один лактат) и 0,25 мг метабисульфита натрия в качестве консерванта, растворенного в воде для инъекций.

ФАРМАКОДИНАМИКА: винкорам лактат инъекционный является положительным инотропным средством с сосудорасширяющим действием, отличающийся по структуре и типу действия и от гликозидов наперстянки и от катехоламинов. Механизм его инотропного и сосудорасширяющего действия не полностью выяснен. Он не является бета-адренергетическим антагонистом. Амрион ингибирует циклический АМФ (ц-АМФ), фосфодиэстеразу, и увеличивает содержание ц-АМФ в клетке.

В отличие от препаратов наперстянки винкорам не ингибирует деятельность натриево-калиевой аденозинфосфатазы. Винкорам уменьшает пред- и постнагрузку посредством прямого расслабляющего действия на гладкую мускулатуру сосудов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: после в/в введения одноразовой дозы от 0,68 мг/кг до 1,2 мг/кг объем распределения винкорама устанавливается на уровне 1,2 л/кг. Период полураспада достигает 3,6 часов. У больных с застойными явлениями период полураспада достигает около 5,8 часов. По различным данным, с протеинами плазмы связывается от 10 до 49% введенного препарата.

Амрион и некоторые его метаболиты (N-гликолил, N-ацетат, О-глюкуронид и N-глюкуронид) выделяются главным образом с мочой.

Продолжительность действия препарата зависит от дозы (от 30 мин при дозе 0,75 мг/кг до 2-х часов при дозе 3 мг/кг). В рамках этих доз наблюдается снижение легочного капиллярного давления и общего периферического сопротивления, пропорционального введенной дозе (среднее максимальное снижение - 29% для капиллярного легочного давления и 33% для системного периферического сопротивления). При дозах до 3 мг/кг наблюдается снижение диастолического давления (до 13%), пропорциональное введенной дозе. При дозе 3 мг/кг среднее АД снижается (9,7%). Как правило, ЧСС не меняется. Улучшение гемодинамических параметров наблюдается во время непрерывной в/в перфузии и в течение нескольких часов после ее окончания.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, введение лактата амриона является эффективным, и не вызывает симптомов гликозидной интоксикации. Инотропное действие винкорама суммируется с действием гликозидов.

ПОКАЗАНИЯ: застойная сердечная недостаточность. Винкорам рекомендуется для кратковременного лечения, в условиях стационара.

ДОЗИРОВКА: винкорам лактат инъекционный может вводиться в неразбавленном виде, либо разбавленный в растворе хлористого натрия при концентрации от 1 мг/мл до 3 мг/мл. Полученный раствор следует употреблять в течение 24 часов. Начальная разовая доза - 0,75 мг/кг, в/в медленно (за 2-3 мин); поддерживающие дозы - 5-10 мкг/кг/мин, при необходимости можно ввести дополнительную разовую дозу 0,75 мг/кг через 30 мин после начала перфузии; обычная скорость вливания составляет 5-10 мкг/кг/мин, общая дневная доза (включая начальную дозу) не должна превышать 10 мг/кг. На ограниченном числе больных имеется опыт использования более высоких доз - 18 мг/кг в сутки при кратковременном курсе лечения. Скорость введения и продолжительность курса лечения определяются индивидуально.

Вышеуказанная дозировка обеспечивает у большинства больных концентрацию амринона в плазме на уровне 3 мкг/мл. Показатели сердечной деятельности находятся в линейной зависимости от плазменных концентраций в пределах от 0,5 мкг/мл до 7 мкг/мл. При более высоких концентрациях исследования не проводились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к амринону или бисульфитам.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: винкорам применяют с осторожностью у больных с тяжелыми поражениями клапанов аорты или легочного ствола, без хирургической коррекции; при гипертрофическом субаортальном стенозе.

В связи с возможностью появления гипотензии, тахикардии, суправентрикулярной аритмии, винкорам следует назначить с большой осторожностью и при постоянном контроле АД, частоты сердечного ритма и/или показателей ЭКГ. При тромбопении следует снизить дозы, или отменить лечение до восстановления нормального количества тромбоцитов.

В связи с изменениями минутного сердечного выброса, и, следовательно, перфузии почек следует контролировать показатели водно-электролитного баланса. В случае умеренной почечной недостаточности (креатинин плазмы 20-40 мг/л) винкорам вводится в обычной начальной дозе, если сохраняется уровень креатинина более 20 мг/л, поддерживающая доза должна быть снижена на половину.

Не было проведено исследований по влиянию винкорама на больных в острой фазе инфаркта миокарда, поэтому в этих случаях применять препарат не рекомендуется.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: применять не рекомендуется. Безопасность и эффективность применения амринона у детей не установлены.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в/в введение винкорама вызвало падение количества тромбоцитов ниже 100000/куб.мм у 2,4% больных. Тромбоцитопения появляется чаще у пациентов при длительном лечении винкорамом. Она обратима при снижении дозы или прекращении курса лечения. Исследования костного мозга, проводимые у больных получающих амринон, показали отсутствие миелодепрессивного действия препарата. Гастроинтестинальные реакции наблюдаемые при введении винкорама включают: тошноту (1,7%), рвоту (0,9%), абдоминальные боли (0,4%) и анорексию (0,4%). Сердечно-сосудистые реакции - аритмии (3%) и гипотензия (1,3%). Гепатотоксичность отмечена в 0,2% случаев после внутривенного введения. Наблюдались несколько случаев реакций повышенной чувствительности у пациентов, получающих амринон в течение 2-х недель: перикардит, плеврит и асцит; миозит с появлением теней при рентгенологическом исследовании грудной клетки и повышением СОЭ, васкулит с узелковыми образованиями в легких, гипоксиемией и желтухой. Другие нежелательные побочные реакции, наблюдаемые во время клинических исследований амринона включали: повышение температуры (0,9%), боль в грудной клетке (0,2%) и жжение на месте инъекции (0,2%).

Снижение количества тромбоцитов (до 150000/куб.мм) является обратимым (через неделю после сокращения дозы). Без изменения дозировки, количество тромбоцитов может стабилизироваться на уровне ниже чем уровень существующий до начала терапии, без клинических последствий. Рекомендуется проверить количество тромбоцитов до начала терапии, и часто контролировать его во время курса лечения. Если количество тромбоцитов падает ниже, чем 150000/куб.мм, возможно снизить суточную дозу или отменить амринон. При наличии побочных реакций со стороны органов пищеварения, необходимо оценить соотношение благоприятных и неблагоприятных эффектов. При симптомах реакции гиперчувствительности препарат следует отменить.

В связи с сосудорасширяющим действием винкорам может оказать гипотензивный эффект. В этом случае следует сократить дозы или отменить препарат, принять меры для нормализации кровообращения. Специфического антидота не существует.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не наблюдались неблагоприятные взаимодействия при одновременном применении с винкорамом: гликозидов наперстянки, лидокаина, хинидина, метопролола, пропранолола, гидралазина, празозина, изосорбида динитрата, нитроглицерина, хлорталидона, этакриновой кислоты, фуросемида, гидрохлортиазида, спиронолактона, каптоприла, гепарина, калиевых добавок, инсулина, диазепама.

При одновременном применении амринона и дизопирамида отмечен случай гипотензии.

Происходит медленное химическое взаимодействие (в течение 24 часов) при смешивании раствора винкорама для в/в введения с раствором, содержащим декстрозу (глюкозу). Винкорам не должен разбавляться растворами, содержащими декстрозу, глюкозу, ввиду химического взаимодействия. Нельзя смешивать в одном объеме винкорам и фуросемид из-за физико-химической несовместимости этих препаратов и образования осадка.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул (по 20 мл) в упаковке.

?????"АНАВЕНОЛ"??????????????????????????????????????????????? АНАВЕНОЛ (ANAVENOL, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ????????????????????

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,5 мг дигидроэргокристина, 1,5 мг эскулина и 30 мг рутозида.

СВОЙСТВА: препарат оказывает противоотечное, венулотонизирующее и артериолоспазмолитическое действие, улучшает венозное кровообращение и микроциркуляцию. Благодаря адренолитическому действию дигидроэргокристин расширяет артериолы, повышая одновременно венозный тонус путем влияния на гладкую мускулатуру стенки сосуда. Рутин и эскулин ослабляют повышенную проницаемость и хрупкость капиляров. Действующее вещество дигидроэргокристин проникает через плацентарный барьер, переходит в молоко кормящих матерей; биологический полупериод составляет 24 часа.

ПОКАЗАНИЯ: хроническая венозная недостаточность, предварикозный синдром, посттромботический синдром; вспомогательное лечение варикозных язв, тромбофлебитов и посттравматических расстройств циркуляции.

ДОЗИРОВКА: начальная доза составляет обычно 2 драже 3 раза в сутки в течение одной недели, затем дозировку понижают до поддерживаемой дозы по 1 драже 3 раза в сутки. Препарат принимают после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: кровотечения.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: редкие аллергические кожные реакции (крапивница), конгестивное действие на слизистую оболочку носа, головная боль, головокружение, утомляемость, тошнота, рвота, легкие поносы, расстройства менструации (метро-, меноррагия).

ФОРМА ВЫПУСКА: 60 драже в упаковке.

?????"АНАЛЬГИН-ХИНИН"????????????????????????????????????????? АНАЛЬГИН-ХИНИН (ANALGIN-CHININ, ФАРМАХИМ А/О, Болгария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 драже содержит 0,2 г метамизола и 0,05 г хинина гидрохлорида.

СВОЙСТВА: метамизол обладает обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Хинин угнетает ЦНС, в том числе, центры терморегуляции, а также обладает противомикробным (в отношении пневмококков) и противомалярийным действием, снижает возбудимость миокарда и его сократительную способность.

ПОКАЗАНИЯ: простудные заболевания, грипп, пневмония, бронхопневмония, мышечный и суставный ревматизм, невралгия, неврит, плеврит, герпес, болезненные менструации, зубная боль, послеродовые боли.

ДОЗИРОВКА: внутрь по 1-2 драже 1-3 раза в сутки, принимать препарат сразу после еды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания среднего и внутреннего уха.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с декомпенсацией сердечной деятельности, в последнем триместре беременности.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, кожный зуд); угнетение ЦНС (состояние оглушения, звон в ушах, головокружение).

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 драже в алюминиевой фольге.

?????"АНАПИРИН"??????????????????????????????????????????????? АНАПИРИН (ANAPYRIN, ФАРМАХИМ А/О, Болгария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 0,2 метамизола, 0,25 г аминофеназона и 0,1 г кофеина натрия бензоата.

СВОЙСТВА: комбинированный препарат с выраженным болеутоляющим, жаропонижающим, противовоспалительным и стимулирующим ЦНС действием. Одновременное применение метамизола и аминофеназона позволяет получить быстрый и продолжительный лечебный эффект за счет быстрого поступления метамизола и медленной резорбции и выделения аминофеназона. Кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает усталость и сонливость, сужает сосуды мозга.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, мигрень, зубная боль, ревматические боли, простудные заболевания, дисменорея.

ДОЗИРОВКА: назначают по 1 таблетке 3-4 раза в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к компонентам препарата, аллергические заболевания, лейкопения, повышенная возбудимость ЦНС.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: кожные проявления аллергических реакций, ангионевротический отек.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре 15-30 град. С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 6 таблеток в упаковке.

?????АНГИОТЕНЗИНАМИД?????????????????????????????????????????? ГИПЕРТЕНЗИН СИБА (HYPERTENSIN-CIBA, СИБА-ГЕЙГИ, Швейцария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 ампула содержит 2,5 мг сухого ангиотензинамида (1-L-аспарагинил-5-L-валил-ангиотензин-октапептид).

СВОЙСТВА: вызывает быстрое и интенсивное повышение артериального давления, увеличивая периферическое сосудистое сопротивление. Оказывает кратковременное действие т.к. подвергается ферментативному расщиплению. Эффект препарата - дозозависимый, отсюда хорошая регуляция АД посредством изменения скорости введения. При терапевтических дозах аритмии или тахикардии не возникают. В противоположность норадреналину при паравенозных вливаниях не возникает опасность развития некрозов кожи.

ПОКАЗАНИЯ: состояния коллапса и шока без гиповолемии. Препарат эффективен в ряде случаев, когда больной не реагирует на лечение норадренолином или другими гипертензивными средствами.

ДОЗИРОВКА: вводится в/в капельно, скорость введения - от 1 мкг/мин до 20 мкг/мин, в среднем 3-10 мкг/мин. Доза и скорость вливания подбираются индивидуально. Повышение АД наступает в течение 20-30 секунд после начала в/в введения. Вливание должно осуществляться равномерно и под постоянным контролем АД.

Для приготовления инфузионного раствора лиофилизированное активное вещество растворяют в 5 мл дистиллированной воды. Концентрированный раствор (0,5 мг/мл) непосредственно перед применением добавляют в инфузионную жидкость (физиологический раствор хлорида натрия, раствор Рингера, 5% раствор глюкозы). Нельзя смешивать с кровью, консервированной кровью или консервированной сывороткой крови, т.к. действует ангиотензиназа.

В таблице приведены дозы гипертензина, содержащегося в 1 мл раствора, соответствующего 20 каплям. ------------------------------------------------------------ Гипертензин Количество инфузионной жидкости

Сиба 100 мл 250 мл 500 мл 1000 мл ------------------------------------------------------------

1 ампула 25 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл 2,5 мкг/мл

2 ампулы 50 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл 5 мкг/мл

3 ампулы 30 мкг/мл 15 мкг/мл 7,5 мкг/мл

4 ампулы 40 мкг/мл 20 мкг/мл 10 мкг/мл ------------------------------------------------------------

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: особую осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями сердца и артериосклерозом в тяжелой форме. После улучшения состояния больного нельзя внезапно прекращать лечение гипертензином, инфузионную дозу следует редуцировать постепенно. Инфузия гипертензина Сиба не заменяет другие необходимые меры, общепринятые при выведении из шокового состояния, а служит лишь для нормализации кровяного давления. При потерях крови и плазмы необходимо обеспечить достаточное замещение жидкости. В случае метаболического ацидоза необходимо назначить в/в введение бикарбоната натрия.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 ампул в упаковке.

?????"АПИЗАРТРОН"????????????????????????????????????????????? АПИЗАРТРОН (APIZARTRON, ЭСПАРМА Фармацойтише Фабрик ГМБХ,

Германия) ????????????????????

СОСТАВ: 100 г гидрофильной эмульсионной мази содержат 3 мг стандартизированного пчелиного яда, 19 г метилсалицилата, 1 г аллилизотиоционата, а также эмульгированный сетилстеарилалкоголь, белый вазелин, додецилсульфат натрия и воду.

СВОЙСТВА: пчелиный яд содержит ряд активных компонентов, из которых наряду с гистамином значение имеют меллитин, апамин и пептиды MCD, а также энзимы, гиалуронидаза и фосфолипаза А. Меллитин высвобождает EDRF (Endothelium Derived Relaxing Factor). Фосфолипаза - индуктор образования простагландинов. Пептид MCD обладает противовоспалительным эффектом. Апизартрон - антиревматическое средство для местного применения, вызывающее локальную гиперемию и гипертермию. Расширение капиллярных сосудов приводит к длительному повышению температуры, активизации метаболизма, и ускоряет тем самым распад вызывающих боль продуктов обмена веществ. Метилсалицилат и аллилизатиоционат усиливает гиперемию и способствуют резорбции пчелиного яда.

ПОКАЗАНИЯ: субхронические и хронические полиартриты, миалгии, ишиас, люмбаго, невралгии, хронические невриты; локальные нарушения периферического кровообращения; дегенеративные заболевания суставов; функциональные нарушения деятельности мышц, связок и мест прикрепления сухожилий; "согревание" мышц перед и во время спортивных нагрузок.

ДОЗИРОВКА: в зависимости от размера смазываемой поверхности, нанести полоску мази длиной 3-5 см, распределить ее равномерным слоем (1 мм) и ожидать появления заметной реакции (покраснение, чувство потепления, жжение), что происходит в зависимости от индивидуальных особенностей организма спустя 2-5 мин. После этого медленно и сильно втереть мазь в кожу. Обработанные мазью участки тела рекомендуется держать в тепле. Апизартрон наносится на кожу и втирается несколько раз в сутки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: аллергия на пчелиный яд, кожные заболевания, острые воспаления суставов; при почечной недостаточности не допускать долговременного применения на больших поверхностях.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не допускать попадания мази на слизистые или на поверхность открытых ран.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях могут возникнуть реакции гиперчувствительности.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не известны.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: при случайном оральном приеме мази токсическое действие апизартрона обусловливают метилсалицилат и аллилизатиоцианат. ( пчелиный яд при этом инактивируется). Могут появиться симптомы раздражения ЖКТ (тошнота, боли в животе, рвота). Лечение - внутрь активированный уголь, сульфат натрия и большое количество жидкости (кроме молока), при необходимости в последующем - диетотерапия.

ФОРМА ВЫПУСКА: 30 г мази в алюминиевом тубе.

?????"АРАМЕКСЕ РЕТАРД"???????????????????????????????????????? АРАМЕКСЕ РЕТАРД (ARAMEXE RETATRD, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ????????????????????

СОСТАВ: 1 капсула содержит 0,833 мг дигидроэргокорнина метансульфоната, 0,833 дигидроэргокристина метансульфоната, 0,556 мг дигидро-альфа-эргокриптина метансульфоната и 0,278 мг дигидро-бета-эргокриптина метансульфоната, что соответствует 2,5 мг дигидроэрготоксина метансульфоната.

СВОЙСТВА: входящие в состав препарата алкалоиды спорыньи снижают прессорное действие адреналина, обладая собственным сосудотонизирующим эффектом.

ПОКАЗАНИЯ: цереброваскулярные функциональные нарушения, постинсультные состояния, вертебробазилярная недостаточность, сосудистые головокружения, гипертония; симптоматическая терапия цервикального синдрома; терапия мигрени; периферические нарушения кровоснабжения.

ДОЗИРОВКА: утром и вечером по 1 капсуле перед едой, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к алкалоидам спорыньи. Следует соблюдать осторожность в период беременности и лактации.

ФОРМА ВЫПУСКА: 20 или 50 капсул в упаковке.

?????"АСПИРИН C"?????????????????????????????????????????????? АСПИРИН C (ASPIRIN C, БАЙЕР АГ, Германия) ???????????????????? АСС+C-МЕРКЛЕ (ASS+C-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия), ФОРТАЛГИН С (FORTALGIN C, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 400 мг ацетилсалициловой кислоты и 240 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обладает жаропонижающим, противовоспалительным эффектами, а также антиагрегантным действием.

ПОКАЗАНИЯ: легкие или средней интенсивности головные боли; лихорадочные состояния; простудные заболевания.

ДОЗИРОВКА: разовая доза для взрослых - 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям назначают в разовой дозе по 0,25-0,5 таблетки 3-4 раза в сутки. Перед применением препарат следует растворить в 1 стакане воды (температура не должна превышать 25 град. С).

Нежелательно применение в повышенных дозах.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: не следует применять при патологической склонности к кровотечениям. Нежелательно применять препарат при одновременной терапии антикоагулянтами (например, производными кумарина, гепарином), при недостатке глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; при астме, повышенной чувствительности к салицилатам и другим противовоспалительным и противоревматическим средствам или иным аллергенам; при хронических или рецидивирующих заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, при нарушениях функции почек; в период беременности, особенно в последние триместр.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: в редких случаях - гиперергические реакции (например, кожные, приступы одышки); в очень редких случаях - жалобы со стороны ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: усиливается действие антикоагулянтов (например, производных кумарина, гепарина); риск желудочно-кишечного кровотечения при одновременном лечении кортикостероидами; нежелательны сочетания со всеми нестероидными противоревматическими средствами, гипогликемизирующими средствами (производными сульфанилмочевины), метотрексатом.

Снижает эффективность действия спиронолактона, фуросемида, противоподагрических средств.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомами передозировки у детей и больных пожилого возраста могут быть головокружение и звон в ушах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 или 20 таблеток в упаковке.

?????"АСПИРИН УПСА"??????????????????????????????????????????? АСПИРИН УПСА (ASPIRINE UPSA, УПСА Лабораториез, Франция) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 330 мг ацетилсалициловой кислоты и 200 мг аскорбиновой кислоты (витамин С). Эксципиент: глицин, бензоат натрия, безводная лимонная кислота, однонатриевый карбонат, поливинлпирролидон.

ФАРМАКОДИНАМИКА: болеутоляющее, жаропонижающее, при высоких дозах - противовоспалительное средство, противодействует агрегации тромбоцитов.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: аспирин УПСА с витамином С поглощается быстрее, чем обычный аспирин. Максимальная концентрация ацетилсалициловой кислоты достигается за 20 мин. Период полувыведения из плазмы составляет от 15 до 30 мин. Ацетилсалициловая кислота подвергается гидролизу в плазме с образованием салициловой кислоты. Салицилат в значительной мере связан с белками плазмы. Выведение с мочой повышается вместе с рН мочи. Период полувыведения салициловой кислоты составляет от 3 до 9 часов и увеличивается вместе с принимаемой дозой препарата.

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическое лечение болезненных и/или лихорадочных состояний, в частности, гриппа, насморка, сопровождающихся астенией; ревматические заболевания.

ДОЗИРОВКА: в связи с содержанием ацетилсалициловой кислоты в каждой таблетке назначается только взрослым и детям старше 4 лет. Таблетки растворяют в стакане воды. Взрослым, как болеутоляющее, жаропонижающее средство назначают по 0,25-1 г в несколько приемов, но не более 4 г в сутки (доза порядка 1-12 таблеток в сутки); как противовоспалительное средство - 0,5-2 г за один прием, но не более 6 г в сутки (доза порядка 1,5-6 таблеток за один прием - до 18 таблеток в сутки). Детям обычная дозировка составляет от 25 до 50 мг/кг/сутки за 4 или 5 приемов с интервалом не менее 4 часов. Ни в коем случае не превышать дозу в 100 мг/кг/сутки; в возрасте от 10 до 15 лет (при среднем весе ребенка от 30 до 50 кг) дневная доза 1,5-2,5 г (4,5-7,5 таблетки в сутки), разовая доза 375-625 мг (1-2 таблеток за один прием); от 4 до 10 лет (при среднем весе ребенка от 16 до 30 кг) - дневная доза 800-1500 мг (2-4,5 таблетки в сутки), разовая доза 200-375 мг (0,5-1 таблетка за один прием).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные - прогрессирующая дуоденальная язва, повышенная чувствительность к салицилатам и противовоспалительным несалициловым средствам (бронхоспазмы, анафилактическая реакция), любое геморрагическое заболевание (конституциональное или приобретенное).

Назначение препарата в высоких дозах противопоказано при лечении пероральными антикоагулянтами, лечении высокими дозами метотрексата, у детей младше 4 лет.

Следует воздержаться от назначения аспирина при подагре, ациклическом маточном кровотечении и/или меноррагии, так как препарат может способствовать кровотечению, а также увеличивать продолжительность менструаций.

Относительные противопоказания при низких дозах - почечнокаменная болезнь (доза витамина С не должна превышать 1 грамм).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки или кишечным кровотечением в анамнезе, при почечной недостаточности, при астме. У детей при назначении препарата необходимо учитывать возраст и вес тела. Аспирин повышает риск кровотечения в случае хирургического вмешательства.

При безнатриевой диете при составлении ежедневного рациона необходимо учитывать, что в каждой таблетке аспирина УПСА с витамином С содержится примерно 485 мг натрия.

У животных отмечается тератогенный эффект препарата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: массовое обследование большого числа женщин не выявило каких-либо тератогенных эффектов аспирина в течение первый триместр беременности при эпизодическом приеме препарата. При долговременном лечении аспирином имеется меньше данных о его действии.

В последнем триместре беременности ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к увеличению времени кровотечения у матери и ребенка, к преждевременному закрытию боталлова протока, к увеличению продолжительности схваток и перенашиванию. Таким образом, разовый прием аспирина в течение первых шести месяцев беременности не причиняет вреда. Но необходимо воздерживаться от приема препарата в последние три месяца беременности, а также от продолжительного приема в течение всей беременности.

В период лактации многократный прием аспирина не рекомендуется ввиду возможности токсического эффекта (ацидоз, геморрагический синдром).

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: шум в ушах, снижение остроты слуха, головные боли обычно являются признаком передозировки; боли в животе, язва желудка. Могут развиваться выраженные желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, дегтеобразный стул) или скрытые кровотечения, являющиеся причиной железодефицитной анемии. Возможны геморрагические синдромы (носовое кровотечение, гингиворрагия, пурпура) с увеличением времени кровотечения; такие явления продолжаются от 4 до 8 дней после прекращения приема аспирина. Имеют место осложнения, связанные с сенсибилизацией (отек Квинке, крапивница, астма, осложнения анафилактического типа). Аспирин может увеличить продолжительность схваток и задержать роды.

Повышенные дозы витамина С (свыше 1 г) способствуют у некоторых лиц появлению камней (оксалатов и уратов) в почках и могут привести к гемолизу у лиц с недостаточностью глюкозо-фосфат-дегидрогеназы.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: противопоказаны сочетания с метотрексатом, в особенности при высоких дозах (при этом повышается токсичность); с пероральными антикоагулянтами при высоких дозах повышается риск кровотечения.

Нежелательные сочетания - с пероральными антикоагулянтами (при низких дозах повышается риск кровотечения), с тиклопидином (повышается риск кровотечения), с урикозурическими средствами (возможно снижение урикозурического эффекта), с другими противовоспалительными средствами. Сочетания, требующие соблюдения предосторожности: с противодиабетическими средствами (в частности, сахароснижающими сульфамидами) - повышается гипогликемизирующий эффект; с антацидами - следует соблюдать интервалы между приемами антацидов и салициловых препаратов (2 часа); с диуретиками - при высоких дозах салициловых препаратов необходимо поддерживать достаточное поступление воды, следить за функцией почек в начале лечения ввиду возможной острой почечной недостаточности у обезвоженного больного; с кортикоидами (глюкокортикоидами) - возможно снижение салицилемии во время лечения кортикоидами и имеется риск передозировки салицила после его прекращения.

ПЕРЕДОЗИРОВКА: следует опасаться интоксикации у пожилых лиц и в особенности у детей младшего возраста (лечебная передозировка или случайная интоксикация, часто встречающихся у самых маленьких детей), у которых возможен смертельный исход.

Клинические симптомы - при умеренной интоксикации возможен шум в ушах, снижение остроты слуха, головные боли, головокружения, тошнота являются признаком передозировки. Эти явления устраняются при снижении дозы.

При тяжелой интоксикации - гипервентиляция, кетоз, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, кома, сердечно-сосудистый коллапс, респираторная недостаточность, высокая гипогликемия.

Лечение - быстрое удаление препарата путем промывания желудка. немедленная госпитализация в специализированное учреждение. Контроль кислотно-щелочного равновесия. Принудительный щелочной диурез, гемодиализ или перитонеальный диализ в случае необходимости.

Растворимая (шипучая) форма представляет максимальную безопасность как за счет снижения риска поглощения больших количеств препарата, так и благодаря поглощению сравнительно большого количества воды, способствующей быстрому выведению.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 делимых растворимых ("шипучих") таблеток белого цвета в тубах.

?????"АСПРО С"???????????????????????????????????????????????? АСПРО С (ASPRO C, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария) ????????????????????

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 320 мг ацетилсалициловой кислоты и 200 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота является одним из самых эффективных из известных на сегодняшний день универсальных болеутоляющих средств.

ПОКАЗАНИЯ: препарат аспро С оказывает быстрое действие при головной боли, зубной боли, болезненных менструациях, ревматизме, ишиасе, простреле, простуде, лихорадочных состояниях, гриппе.

ДОЗИРОВКА: взрослым - 1-2 "шипучие" таблетки. Если необходимо, препарат в той же дозе можно повторно принимать через каждые 4 часа. В течение 24 часов не следует принимать более 12 "шипучих" таблеток. Детям до 12 лет препарат аспро С следует назначать с осторожностью. "Шипучие" таблетки следует перед приемом полностью растворить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: желудочно-кишечные язвы и кровотечения, геморрагический диатез, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к салицилатам, период лечения антикоагулянтами и кортикостероидами, последний триместр беременности.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: болеутоляющие средства не следует принимать постоянно или в высоких дозах без соответствующих показаний. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим диабетом, и беременным женщинам, детям и подросткам при подозрении на грипп или ветряную оспу в виду опасности развития синдрома Рейе. В период кормления грудью следует отказаться от приема препарата в высоких дозах.

ФОРМА ВЫПУСКА: 12 или 20 таблеток в упаковке.

?????"АСПРО-С ФОРТЕ"?????????????????????????????????????????? АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, НИКОЛС, Австрия) АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, Ф. Хоффманн-Ля РОШ, Швейцария) ????????????????????

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, НИКОЛС)

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА: 1 пакетик гранулянта для приготовления раствора содержит 0,5 г ацетилсалициловой кислоты, 0,3 г аскорбиновой кислоты, 1,7 г сахарозы и 0,01 г сахарина натрия. 10 пакетиков в упаковке.

АСПРО-С ФОРТЕ (ASPRO-C FORTE, Ф. Хоффманн-Ля РОШ)

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка или 1 пакетик с "шипучими" гранулами содержат 500 мг ацетилсалициловой кислоты и 300 мг аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА, ПОКАЗАНИЯ: см. аспро С.

ДОЗИРОВКА: взрослым - по 1-2 "шипучих" таблетки или содержимое 1 пакетика. В течение 24 часов не следует принимать более 6 "шипучих" таблеток или 6 пакетиков. "Шипучие" таблетки следует перед приемом полностью растворить в стакане воды. Содержимое одного пакетика высыпают в стакан и заливают водой.

Детям до 12 лет препарат аспро С форте назначается с осторожностью.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: см. аспро С.

ФОРМА ВЫПУСКА: 12 или 20 таблеток, 10 или 20 пакетиков в упаковке.

?????"АСС+C-МЕРКЛЕ"??????????????????????????????????????????? АСС+C-МЕРКЛЕ (ASS+C-MERCKLE, ЛЮДВИГ МЕРКЛЕ ГМБХ, Австрия) ???????????????????? АСПИРИН C (ASPIRIN C, БАЙЕР АГ, Германия), ФОРТАЛГИН С (FORTALGIN C, ЛЕК Д.Д. Любляна, Словения) - препараты с аналогичным содержанием активных компонентов.

СОСТАВ: 1 "шипучая" таблетка содержит 0,4 г ацетилсалициловой кислоты и 0,24 г аскорбиновой кислоты.

СВОЙСТВА: ацетилсалициловая кислота обусловливает жаропонижающее, противовоспалительное и болеутоляющее действие, а также антиагрегантные эффекты препарата.

ПОКАЗАНИЯ: лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях; болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза (невралгия, миалгия, артралгия, головная боль).

ДОЗИРОВКА: взрослым назначают по 1-2 таблетки до 3-х раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 таблеток. Детям в возрасте от 1 года до 12 лет назначают по 0,25-0,5 таблетки 3-4 раза в сутки. Перед употреблением препарат следует растворить в стакане воды.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; наличие в анамнезе указаний на реакции гиперчувствительности, вызванные приемом НПВП; тяжелые нарушения функции почек; гемофилия, геморрагический диатез, гипопротромбинемия; авитаминоз К; первый и последний триместры беременности, ранний детский возраст (до 1 года).

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: с осторожностью назначают препарат детям в возрасте до 14 лет; больным подагрой, пациентам с заболеваниями печени; больным с язвенной болезнью и/или упоминаниями в анамнезе о кровотечениях из ЖКТ, больным с симптомами диспепсии, кормящим матерям.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при длительном применении возможны головокружение, головная боль, шум в ушах, слабость, тошнота, анорексия, боли в эпигастрии, диарея. При длительном применении в высоких дозах возможно возникновение эрозий и язв ЖКТ; аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке, бронхоспазм); нарушение функции печени и почек; тромбоцитопения.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: ацетилсалициловая кислота усиливает действие гепарина, пероральных антикоагулянтов и противодиабетических средств. Не следует назначать препарат одновременно с другими НПВП, метотрексатом.

ФОРМА ВЫПУСКА: 10 таблеток в упаковке.

?????"АТАРАЛГИН"?????????????????????????????????????????????? АТАРАЛГИН (ATARALGIN, ЛЕЧИВА, Чешская республика) ????????????????????

СОСТАВ: 1 таблетка содержит 325 мг парацетамола, 130 мг гуаифенезина и 70 мг кофеина.

СВОЙСТВА: парацетамол является метаболитом фенацетина с анальгезирующим фармакологическим действием, однако с более низким наличием побочных явлений. Оказывает, прежде всего, миоанальгезирующее действие. Гуаифенезин является анксиолитиком, повышающим терапевтическое действие парацетамола и одновременно понижающим его острую токсичность. В атаралгине он содержится в незначительном количестве и в рекомендуемых дозах оказывает лишь минимальное влияние на бодрствование. Кофеин ослабляет вследствие своего сосудосуживающего действия головную боль, главным образом сосудистого происхождения. Анальгезирующее действие атаралгина проявляется, как правило, в течение первого часа и сохраняется на протяжении 4 часов.

ПОКАЗАНИЯ: головная боль, боли вертеброгенного происхождения, умеренные боли суставов.

ДОЗИРОВКА: дозы подбираются индивидуально. Обычно назначают по 1-2 таблетки в сутки, при необходимости - 3-6 таблеток в сутки в несколько приемов. Максимальная разовая доза составляет 3 таблетки.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: абсолютные - повышенная чувствительность к некоторому из составных компонентов; тяжелые заболевания печени и почек. Относительные - myasthenia gravis.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: не рекомендуется длительное применение препарата при кормлении грудью. Пациенты, принимающие препарат, должны воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстрой реакции.

БЕРЕМЕННОСТЬ И КОРМЛЕНИЕ ГРУДЬЮ: переход парацетамола в молоко кормящих матерей может при длительном применении матерью вызывать у грудных детей метгемоглобинемию; кофеин проникает через плацентарный барьер.

ПОБОЧНЫЕ ЯВЛЕНИЯ: при рекомендуемой дозировке наблюдаются примерно в 1-2% случаев обычно в форме отсутствия аппетита, изжоги, тошноты, рвоты. У лиц, склонных к аллергическим реакциям возможны высыпания на коже, бронхоспазм. В редких случаях проявляются расстройства кроветворения (нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения), чаще в комбинации с другими лекарственными средствами, вызывающими патологические изменения крови. Слабая метгемоглобинемия. При передозировке возникает опасность серьезного повреждения печени и почек.

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: парацетамол повышает сывороточные уровни ацетилсалициловой кислоты, удлиняет биологический полупериод хлорамфеникола, усиливает действие препаратов дикумаринового ряда. Гуаифенезин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя, транквилизаторов и анестетиков общего действия. Кофеин ослабляет антипсихотическое действие нейролептических средств; в комбинации с салицилами, кортикоидами или нестероидными противоревматическими средствами увеличивает риск повреждения слизистой оболочки желудка.