Рациональная фармакотерапия болезней нервной системы

Анксиолитики

Анксиолитики (от лат. anxietas – «тревожное состояние, страх», греч. λυτικός – «ослабляющий») – средства, снимающие тревогу, страх. Транквилизаторы (от лат. tranquillo – «успокаивать») – устаревший термин для психотропных лекарственных средств [Наркотические, 2017].

Анксиолитики обладают пятью основными компонентами фармакодинамической активности: противотревожным, седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорожным.

Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении беспокойства, тревоги, страха (антифобическое действие), снижении эмоциональной напряжённости. Анксиолитики способствуют снижению обсессивности (навязчивых мыслей) и ипохондрии (повышенной мнительности в отношении собственного здоровья). Однако острые галлюцинаторные, бредовые, аффективные и другие продуктивные расстройства, сопровождающиеся страхом и тревогой, анксиолитиками практически не редуцируются [Наркотические, 2017].

Седативное (успокаивающее) действие анксиолитиков выражается в уменьшении психомоторной возбудимости, дневной активности, снижении концентрации внимания, уменьшении скорости психических и двигательных реакций.

Снотворный (гипнотический) эффект проявляется в облегчении засыпания, увеличении глубины сна.

Миорелаксирующий эффект (расслабление скелетной мускулатуры) при применении анксиолитиков, как правило, может ограничивать при работе, где требуется быстрая психическая и физическая реакции. Миорелаксирующее действие проявляется ощущением вялости и слабости.

Противосудорожное действие анксиолитиков выражается в подавлении распространения эпилептогенной активности, возникающей в эпилептогенных очагах. Противосудорожный эффект применяется для купирования приступа судорог [Наркотические, 2017].

Амнестическое действие (способность вызывать амнезию) проявляется преимущественно при парентеральном (инъекционном) применении. Механизм этого эффекта пока не ясен.

Фобия – симптом, сутью которого является иррациональный неконтролируемый страх или устойчивое переживание излишней тревоги в определённых ситуациях или в присутствии (ожидании) некоего известного объекта, характерной чертой также является предметность, направленность страха на тот или иной объект, его сюжетность и фабулированность.

Тревога – отрицательно окрашенная эмоция, выражающая ощущение неопределённости, ожидание негативных событий, трудноопределимые предчувствия. В отличие от причин страха, причины тревоги обычно не осознаются, но она предотвращает участие человека в потенциально вредном поведении, или побуждает его к действиям по повышению вероятности благополучного исхода [Тревожно-фобические, 2001].

Паническая атака (паника) – очерченный кратковременный эпизод интенсивной тревоги с внезапным началом, достигающий максимума в течение нескольких минут, сопровождающийся беспокойством и/или страхом смерти или потери контроля в сочетании с выраженными соматовегетативными нарушениями [Паническое, 2021].

Классификация тревожно-фобических расстройств (ТФР) [Тревожно-фобические, 2021]:

1. Агорафобия – страх перед выходом на улицу, площадь, в общественные места, магазины, транспорт, «вовне».

2. Социальные фобии – страх ситуаций, связанных с действиями в присутствии других людей и/или страх предполагаемой негативной оценки (критики, насмешки) со стороны других в относительно малых группах, но не в толпе.

3. Специфические фобии:

a. Животных (страх насекомых, собак),

b. Естественных природных сил (страх ураганов, воды),

c. Крови, травм (страх инъекции, эндоскопии, операции),

d. Ситуаций (страх самолетов, лифтов, помещений).

При лечении ТФР для снижения уровня тревоги, эмоционального напряжения и интенсивности фобических переживаний рекомендуется назначать [Тревожно-фобические, 2021]:

• производные бензодиазепина: клоназепам 0,5–3 мг/сут, алпразолам 0,25–10 мг/сут (1А);

• прегабалин 300–600 мг/сут (1А).

Пациентам с паникой рекомендуется назначать анксиолитики из группы производных бензодиазепина с целью снижения уровня тревоги и частоты панических атак коротким курсом (до 3–4 недель), клоназепам 0,254 мг/сут, доксазепам 1–6 мг/сут, алпразолам 0,75–4 мг/сут, диазепам 5–10 мг/сут (3В) [Паническое, 2021].

При неэффективности препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), венлафаксина, имипрамина или кломипрамина, рекомендуется монотерапия производными бензодиазепина с целью купирования симптомов паники (1В). Оптимальные дозировки препаратов: алпразолам 0,75–6 мг/сут; клоназепам 1–4 мг/сут; лоразепам 2–7,5 мг/сут; диазепам 5–30 мг/сут; бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1–6 мг/сут. Способ применения – пероральный, в случае тяжелой выраженности симптомов допускаются внутримышечный и внутривенный способы введения. Длительность терапии – не более 6 месяцев. Высокий риск формирования зависимости [Паническое, 2021].

1. Указать основные эффекты анксиолитиков бензодиазепинового ряда:

+ Анксиолитический

– Нейролептический

+ Миорелаксирующий + Противосудорожный

+ Усиление действия лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

2. Отметьте показания к применению анксиолитиков:

– Психозы

+ Неврозы

+ Бессонница

+ Купирование эпилептического статуса

3. С чем связывают анксиолитическое действие анксиолитиков бензодиазепинового ряда:

+ Взаимодействуют бензодиазепиновыми рецепторами, что приводит к повышению активности ГАМК

– Угнетение адренорецепторов в ЦНС

+ Усиливают высвобождение эндогенной ГАМК из связанного состояния

+ Блокируют фермент ГАМК-трансаминазу, что увеличивает содержание свободной ГАМК

– Повышают активность дофаминергических процессов

4. Определить противопоказания к назначению анксиолитиков бензодиазепинового ряда:

+ Миастения

+ Нарколепсия

– Стенокардия

– Гипертоническая болезнь

– Язвенная болезнь

+ Импотенция

5. Отметить наиболее сильный анксиолитик бензодиазепинового ряда по специфическим и неспецифическим эффектам:

– Нозепам

+ Феназепам

– Хлозепин

– Сибазон

6. Указать осложнения при применении транквилизаторов:

+ Аллергические реакции

+ Обстипация

+ Сонливость

+ Импотенция

– Повышение либидо

– Повышение тонуса скелетной мускулатуры

+ Лекарственная зависимость

+ Нарушение менструального цикла

7. В каких случаях применяют седативные средства:

+ Для лечения неврозов и неврастений

+ При бессоннице

+ В комплексной терапии заболеваний, имеющих общеневротическую основу

– Для лечения психозов

– Для устранения депрессивного синдрома

+ Для лечения пре- и климактерических расстройств

8. Клинические формы неврозов:

+ Неврастения

+ Истерия

– Астенический синдром

– Психоз

– Шизофрения

9. Анксиолитик (транквилизатор):

+ Сибазон

– Амитриптилин

– Коаксил

– Паксил

– Гептрал

10. Эффекты диазепама:

+ Анксиолитический

+ Противосудорожный

– Спазмолитический

– Антидепрессивный

– Нейропротекторный

11. Противопоказания диазепама:

+ Миастения

– Невроз навязчивых состояний

– Бессонница

– Психоз

– Психопатия

12. Симптомы невроза:

+ тоска

+ раздражительность

– апатия

+ бессонница

– интеллектуальная вялость

13. Анксиолитик – производный бензодиазепина:

+ ативан

+ атаракс

– зопиклон

– золпидем

– триазолам

14. Дневной анксиолитик:

– диазепам

+ буспирон

+ мезапам

– феназепам

– зопиклон

15. Побочные эффекты транквилизаторов:

+ гиперседация

+ снижение памяти

+ миорелаксация

+ психическая и физическая зависимость

– сухость во рту