Некоторые витамины в больших дозах оказывают уже не витаминное, а фармакологическое действие. Некоторые из них даже сами по себе снижают содержание сахара в крови и усиливают действие инсулина, как сахароснижающее, так и анаболическое. Их применение способствует усилению действия инсулина, вводимого извне, и поэтому заслуживает отдельного рассмотрения. В первую очередь, это витамин В5 (пантотенат) и витамин РР (никотиновая кислота).
Витамин В5 был назван пантотеновой кислотой от слова «пантос», что значит «всеобщий». Это произошло потому, что пантотеновая кислота участвует во всех видах обмена — белковом, жировом и углеводном, и присутствует во всех продуктах питания (правда, в разных количествах). Наша фармацевтическая промышленность выпускает витамин В5 в виде пантотената кальция. Это кальциевая соль пантотеновой кислоты.
Большая часть пантотената преобразуется в организме в кофермент А. Кофермент А так же, как и АТФ, имеет 3 богатые энергией фосфорные связи. Все вещества, которые окисляются в организме, подвергаются окислению только после того, как пройдут стадию превращения в комплекс с коферментом А. Поэтому ни одна реакция в живом организме не может произойти без прямого или косвенного его участия. За счет богатых энергией фосфорных связей кофермент А является универсальным источником энергии в организме. Он лишен той избирательности, которой обладает АТФ. Если АТФ может использоваться только в строго определенных реакциях, то кофермент А дает энергию любым реакциям, которым она в данный момент нужнее всего.
Многие биохимики считают, что кофермент А занимает центральное положение в обмене веществ и приводят тому очень серьезные доказательства. Приведу примерный перечень тех видов реакций, в которых участвует кофермент А:
1. Окисление углеводов;
2. Синтез белков из аминокислот и синтез аминокислот из углеводов и жиров[4];
3. Синтез жиров и жирных кислот;
4. Синтез стероидных гормонов (!) и стероидных соединений;
5. Синтез ацетилхолина;
6. Окисление пировиноградной и молочной кислот и превращение их в глюкозу;
7. Синтез фосфолипидов;
8. Нейтрализация кетоновых тел;
9. Синтез мукополисахаридов (составные хрящевой ткани);
10. Синтез АТФ;
11. Окисление жирных кислот;
12. Усиление глюконеогенеза.
Жирные кислоты дают энергии в 2 раза больше, чем глюкоза, однако они плохо проникают внутрь клетки. Кофермент А обладает способностью активизировать жирные кислоты, т. к. образует с ними особого рода комплекс, который затем легко проникает в клетку и там окисляется. Кетоновые тела, являющиеся «токсинами усталости», являются продуктами неполного окисления жирных кислот. Поэтому увеличение полноты окисления жирных кислот и приводит к исчезновению кетоновых тел из крови.
Молочная, пировиноградная кислоты так же, как и кетоновые тела, являются «токсинами усталости». Окисляя их, кофермент А тем самым значительно повышает выносливость и общую работоспособность. Кофермент А не просто окисляет в печени пировиноградную и молочную кислоты, он превращает их в глюкозу, которая затем окисляется с образованием энергии, аккумулированной в АТФ.
Синтез фосфолипидов из кофермента А идет настолько активно, что даже если бы пантотенат не обладал никакими другими достоинствами, его стоило бы использовать с одной лишь этой целью. Из фосфолипидов на 80 % состоят все клеточные мембраны. Постоянно «входя» и «выходя» из клеточной мембраны, фосфолипиды осуществляют ее текущий ремонт. От интенсивности этого текущего ремонта зависит прочность клеточной мембраны, ее устойчивость к неблагоприятным факторам внешней среды (в т. ч. устойчивость мышечных Клеток к развитию утомления). Особенно высоким содержанием фосфолипидов отличаются нервные и печеночные клетки. Фосфолипиды не просто укрепляют нервные клетки и печень. Они обладают антиоксидантными свойствами, блокируя действие на организм свободных радикалов, которые в основном и вызывают возрастную патологию. Фосфолипиды — это главный фактор долголетия организма, т. к именно они удаляют холестерин из мягких атеросклеротических бляшек. Фосфолипиды проявляют даже противораковое действие, удлиняя жизнь больных раком более чем в 2,5 раза.
Одно из производных кофермента А может окисляться до глюкозы, другое — до АТФ.
Во время больших физических нагрузок одно из производных кофермента А может расщепляться в печени с образованием аминокислоты аланина. Аланин, в свою очередь, окисляется до глюкозы. В условиях больших физических нагрузок при дефиците глюкозы аланин может являться основным ее источником, после того как пройдет через печень. Если кофермента А не хватит из-за дефицита пантотената, то аланин организм «забирает» из мышечной ткани. Мышечная ткань в таких случаях подвергается распаду. Адекватно большие дозы пантотената, принятые накануне тренировки, могут обеспечить организм адекватным количеством аланина. К тому же глюкоза, которая при этом образуется при определенных условиях, может снова преобразовываться в аланин в так называемом «глюкозоаланиновом шунте».
Являясь сильным стимулятором синтеза стероидов в организме, пантотенат избирательности не проявляет. Под действием пантотената усиливается синтез стероидов в надпочечниках, но еще более в половых железах. Поскольку гемоглобин имеет стероидную структуру, его содержание в организме также увеличивается.
Лично я, как практикующий врач, не видел ни одного вещества витаминной недопинговой структуры, которые бы так сильно увеличивало в центральной и периферической нервной системе синтез ацетилхолина, как пантотенат. Синтез ацетилхолина усиливается мягко, физиологично и может достигать такого уровня, которого нельзя добиться даже допинговыми препаратами. Ацетилхолин — это не просто основной па своему удельному весу в организме нейромедиатор, передающий нервные импульсы. Это единственный медиатор, передающий возбуждение с нерва на мышцу. От его количества зависит сила мышечного сокращения. Вся парасимпатическая система, от которой зависит анаболизм, использует в качестве нейромедиатора ацетилхолин. Отсюда и тотальное усиление анаболизма в результате применения пантотената.
Если применять в адекватных дозировках даже один только пантотенат кальция без комбинации с инсулином, то при этом:
1. Значительно улучшается состояние печени. Выделение из организма радиоактивных загрязнений увеличивается в 2 раза;
2. Проявляется отчетливое стимулирующее действие на надпочечники и половые железы;
3. Увеличивается мышечная сила и силовая выносливость;
4. Уменьшается содержание сахара в крови и значительно повышается чувствительность клеток к инсулину.
Комбинация пантотената кальция с инсулинотерапией позволяет получить эффект приблизительно в 1,5 раза больший, чем от одной лишь только инсулинотерапии. Необходимо лишь правильно подобрать дозировки. В настоящее время пантотенат кальция выпускается в таблетках по 0,1 г. Минимально эффективная суточная доза пантотената, позволяющая получить хоть какой-то эффект, составляет 0,8 г, т. е. 8 таб. в сутки. Для серьезной стимуляции анаболизма пантотенат назначается начиная с 3 г в сутки и выше. Пантотенат абсолютно нетоксичен. Наоборот, он позволяет выводить из организма все токсические вещества. В эксперименте больным красной волчанкой (неизлечимое смертельное заболевание) давали довольно большие дозы — до 15 г пантотената кальция в сутки, и при этом не наблюдалось абсолютно никаких побочных действий, а жизнь больных удавалось существенно продлить.
Применение пантотената позволяет уменьшить применяемые дозы инсулина на 40 %.
Пантотенат кальция обладает замечательным свойством укреплять нервную систему. Он не обладает ни тормозящим, ни возбуждающим действием. Просто человек приобретает повышенную устойчивость ко всем стрессовым факторам. Это особенно ценное его свойство. К успокаивающим препаратам человек привыкает, и их очень быстро приходится отменять. Пантотенат же укрепляет нервную систему стабильно. Эффект остается даже после отмены препарата. В спорте это имеет особое значение. В цепочке: нервный центр —> нервный проводник —> мышца в первую очередь утомляется нервный центр. Во вторую очередь утомляется нервный проводник и лишь в последнюю очередь сама мышца. Ценность пантотената в том, что он предотвращает утомление, в первую очередь, как раз в нервных центрах, во вторую очередь в нервных проводниках и в последнюю очередь в мышцах.
Свойство пантотената не успокаивать, а именно укреплять нервную систему было давно уже замечено фармакологами. Был создан препарат под названием «Пантогам», который представляет из себя комбинацию молекулы пантотеновой кислоты с молекулой гамма-аминомасляной кислоты, тормозного нейромедиатора. В отличие от пантотената пантогам обладает еще противосудорожным и успокаивающим действием. В остальном он действует так же, как и пантотенат. В спортивной практике пантогам может применяться с большим успехом, нежели пантотенат, однако по цене он приблизительно в 40 раз дороже.
Витамин РР (Pellagra Preventive — предупреждающий пеллагру) был назван никотиновой кислотой, потому что впервые его получили из никотина (а никотин из отходов табачного производства на табачной фабрике). Еще до недавнего времени отходы табачного производства были основным источником этого витамина. Сейчас его получают синтетическим путем. Подобно пантотеновой кислоте никотиновая кислота — витамин в своем роде универсальный. Дело в том, что все окислительно-восстановительные реакции в организме протекают через ферменты, в состав которых входит никотиновая кислота. Это НАД и НАДФ-зависимые ферменты. НАД расшифровывается как Никотин-амиддинуклеотид. НАТФ расшифровывается как Никотин-амиддинуклеотидфосфат. Никотиновая кислота, таким образом, принимает где прямое, а где косвенное участие во всех видах обмена. Действие на организм всех без исключения витаминов невозможно без участия никотиновой кислоты. При дефиците никотиновой кислоты в организме развивается пеллагра — болезнь, которая характеризуется расстройством всех видов обмена и, в первую очередь, поливитаминной недостаточностью. Введение же никотиновой кислоты извне нормализует обмен веществ и ликвидирует поливитаминную недостаточность.
Даже само по себе введение никотиновой кислоты снижает содержание сахара в крови и повышает чувствительность тканей к собственному инсулину. Никотиновая кислота снижает содержание в крови холестерина и при длительном воздействии в больших дозах может способствовать рассасыванию атеросклеротических бляшек. Сильно выражено сосудорасширяющее действие никотиновой кислоты, особенно по отношению к мелким сосудам и капиллярам. Как бы не тренировался спортсмен рост капиллярной сети всегда запаздывает за ростом мышечной ткани. Утолщение мышечного волокна в 2 раза ухудшает его кровоснабжение в 16 (!) раз. Поэтому капиллярное обеспечение мышечного кровотока может быть в данном случае лимитирующим фактором и вызвать «застой» в росте спортивных результатов. Применение никотиновой кислоты в таком случае даст особенно высокий результат. Капилляры расширяются так, что человек становится весь красный, как помидор и даже еще краснее.
Никотиновая кислота блокирует спонтанный липолиз — разрушение подкожно-жировой клетчатки с выходом в кровь жирных кислот и глицерина. Содержание жирных кислот в крови резко уменьшается. Поскольку жирные кислоты (как и сахар) являются физиологическим ингибитором секреции соматотропина (гормона роста) гипофизом, любое мало-мальски заметное снижение их содержания увеличивает секрецию СТГ настолько сильно, что может быть самостоятельным мощным анаболическим средством.
Сочетание никотиновой кислоты с инсулином позволяет усилить анаболическое действие инсулина в 1,5–2 раза. Это позволяет обходиться меньшими дозами инсулина и достигать больших результатов.
Единственным негативным моментом при введении в организм больших доз никотиновой кислоты является нарастание подкожножирового слоя из-за блокирования распада нейтральных жиров подкожно-жировой клетчатки. Но это корректируется диетическими мероприятиями по тем же принципам, по которым корректируется накопление избыточного подкожно-жирового слоя на фоне лечения инсулином.
Наша фармацевтическая промышленность выпускает никотиновую кислоту в таблетках по 50 мг и в ампулах по 1 мл 1 % раствора (10 мг).
При внутреннем приеме анаболический эффект отчетливо начинает проявляться лишь при суточной дозе в 3–4 г (суточная дозировка, официально разрешенная нашим Минздравом) и выше. Таблетки никотиновой кислоты могут оказывать раздражающее действие на желудочно-кишечный тракт не столько сани по себе, сколько за счет усиления секреции пищеварительных соков (желудочного, кишечного) и увеличения общей кислотности. Для здорового желудочно-кишечного тракта это не страшно, но при гастритах и язвенной болезни может вызвать серьезный дискомфорт и даже обострение заболевания. Прием никотиновой кислоты служит своеобразным провокационным тестом. Если проявляется дискомфорт в области желудочно-кишечного тракта, необходимо пройти обследование на предмет патологии органов пищеварения.
Парентеральное (инъекционное) введение никотиновой кислоты намного предпочтительнее, т. к. нет раздражающего действия на желудочно-кишечный тракт, и анаболическое действие намного более выражено. Подбор адекватных дозировок носит индивидуальный характер и зависит от таких многочисленных факторов как пол, возраст, вес, спортивная квалификация, индивидуальная чувствительность. Инъекции делаются подкожно, внутримышечно и внутривенно. Внутривенные инъекции обладают наибольшей эффективностью, но требуют определенных навыков и квалификации. Дозировки никотиновой кислоты, вводимой парентерально, обладают большой вариативностью. Ее анаболическое и проинсулярное действие проявляется, начиная с 20 мг парентерально введенного препарата. В спортивной практике используются дозы до 200 мг и более, в зависимости от поставленных задач.
Необходимо помнить, что длительное (многомесячное) введение никотиновой кислоты может привести к накоплению нейтрального жира в печени (за счет блокады спонтанного липолиза) и вызвать ее жировую дистрофию. Этого можно избежать, если добавлять в рацион липотропные факторы, богатые метильными (-СН3) радикалами. В первую очередь, это метионин, витамин U, пангамат кальция, холина хлорид, карнитина хлорид. Диета должна включать в себя достаточное количество творога, рыбы, морепродуктов, растительного масла. Желательно употребление продуктов из сои. Соевые протеины хоть и не являются идеальными с точки зрения аминокислотного баланса, обладают хорошим липотропным действием, укрепляют печень и предупреждают ее жировое перерождение. Кроме того, соевый протеин является прекрасным лечебным средством при язвенной болезни, гастритах, колитах, болезнях печени. Он может применяться в лечебных целях даже самостоятельно, без каких-либо лекарственных препаратов. В США существует целая компания, производящая диетические соевые продукты исключительно с целью лечения болезней желудочно-кишечного тракта.(«Рurinа Compani» Ltd.)
Справедливости ради я должен сказать, что на практике ожирения печени от мегадоз никотиновой кислоты я ни разу не встречал. Такое побочное действие никотиновой кислоты я привожу лишь потому, что на это есть много указаний в классической медицинской литературе. Поэтому липотропные факторы я всегда назначаю для подстраховки, на всякий случай. На практике, повторяю, я не встречал такого осложнения ни разу, хотя количество наблюдателей достаточно велико. Ведь многие люди пренебрегают всякой профилактикой и потребляют никотиновую кислоту в неисчислимых дозах. Единственный фактор который действительно воздействует на ожирение печени это хронический алкоголизм. Алкоголь блокирует выделение соматотропина и одновременно стимулирует выделение инсулина. Уровень сахара в крови при этом снижается из-за этого повышается аппетит. Особенно сильно в этом отношении действует пиво. Пивной алкоголизм, кстати говоря, ничем не лучше обычного алкоголизма, а в некоторых отношениях даже хуже потому, что многие люди считают пиво относительно безопасным продуктом. А это — заблуждение. Из-за отложения в печени нейтрального жира она и увеличивается в размерах у всех алкоголиков. Причем, ожирение печени алкоголиков на удивление легко вылечивается, если оно, конечно не запущено. Достаточно 2-3-х недель внутривенного введения «Эссенцииале» в комплексе с другими липотропными средствами, чтобы печень приобрела прежние размеры и восстановила эластичную консистенцию.
Сочетать никотиновую кислоту с пантотенатом кальция не имеет смысла, т. к. они не обладают взаимопотенцирующим действием. Более целесообразно проводить курсы инсулинотерапии попеременно то в сочетании с никотиновой кислотой, то в сочетании с пантотенатом кальция.