Глава 3. МЕДИКАМЕНТОЗНОЕ ЛЕЧЕНИЕ САХАРНОГО ДИАБЕТА

Цель лечения

Сахарный диабет пока неизлечимое заболевание. Но современная медицина не стоит на месте, появляются новые лекарства и есть надежды на разработки и в этой области.

Основная цель при лечении больных сахарным диабетом — максимально возможная, с учетом степени тяжести заболевания, возраста больных, наличия осложнений и сопутствующих заболеваний, компенсация нарушенного обмена веществ, в первую очередь углеводного. Это предусматривает нормализацию уровня глюкозы в крови натощак, подъем его в течение дня не более чем до 9-10 ммоль/л, отсутствие глюкозы в моче и нормальные показатели жирового обмена.

Но достигнуть полной степени компенсации нелегко и не всегда целесообразно. Сложно в течение суток исследовать уровень глюкозы в крови каждый час. А если исследовать даже каждые 3–4 ч, можно упустить как более высокий уровень гликемии (свыше 9 ммоль/л), так и его уменьшение ниже нормы (гипогликемия).

Обязательно следует подчеркнуть, что частые гипогликемии гораздо опаснее для больных, нежели умеренная гипергликемия. Особенно это опасно для больных пожилого возраста, имеющих сосудистые поражения. Результатом такого понижения гликемии могут быть инфаркты миокарда, инсульты — сосудистые катастрофы, распознавать которые достаточно сложно на уровне гипогликемического состояния.

Для нормального обмена важно нормализовать не только показатели углеводного обмена, но и жировой обмен, а также белковый, водно-электролитный и витаминный обмены.

Обычно об эффективности лечения сахарного диабета судят по самочувствию больных и данным лабораторного исследования, в первую очередь по уровню глюкозы в крови и наличию глюкозы в моче.

Чтобы достичь компенсации углеводного обмена, необходимо:

— соблюдать диетический режим питания,

— придерживаясь оптимального соотношения питательных веществ — белков, жиров, углеводов, минеральных солей и витаминов, в суточном рационе,

— исключить все продукты и напитки, содержащие легкоусвояемые углеводы — глюкозу, сахар,

— принимать пищу в одно и то же время;

— соблюдать режим физических нагрузок, стремиться к одинаковой интенсивности,

— продолжительности и времени их проведения;

— обязательно ежедневно своевременно принимать инсулин или сахароснижающие таблетированные препараты.

Суточная потребность человека в инсулине составляет приблизительно 0,5 ЕД на 1 кг веса тела.

Для достижения оптимального уровня глюкозы в крови, как правило, недостаточным является однократное введение инсулина, в связи с чем суточная доза его должна быть разделена на несколько введений (не менее двух — в зависимости от вида инсулина), при этом наиболее целесообразно сочетать инсулин короткого действия с инсулином суточного (продленного) действия, моделируя также количеством и временем приема пищи.

Рассмотрим теперь параметры понятий компенсированный, субкомпенсированный и декомпенсированный сахарный диабет.

При полной компенсации углеводного обмена отсутствуют жажда, частое мочеиспускание, симптомы гипогликемии. У больного хорошее общее самочувствие, ровное настроение, достаточно высокий уровень физической и интеллектуальной активности, уровни глюкозы в крови натощак и после еды нормальны, глюкоза в моче отсутствует.

Критерием компенсации углеводного обмена является уровень гликозилированного гемоглобина (фракция гемоглобина, соединенного с глюкозой), который не должен превышать 7 %.

Также при компенсации обмена веществ нормализуются показатели жирового обмена, в первую очередь триглицериды плазмы крови (не выше 1,7 ммоль/л), кетоновые тела (не более 0,43 ммоль/л), уровни осмотического давления (не более 290–300, ммоль/л) и др. Приведенные выше показатели биохимического контроля не выполняются автоматически и самим больным. Они исследуются только в специальных лабораториях по указанию врача. Практически же самоконтролю подлежит только оценка показателей углеводного обмена.

Под компенсацией или субкомпенсацией углеводного обмена следует понимать такое состояние больного, когда отсутствуют жалобы, характерные для сахарного диабета (жажда, учащенное мочеиспускание, булимия и др.), сохраняется хорошее самочувствие, нет гипогликемических реакций, уровень глюкозы в крови натощак составляет до 8,5 ммоль/л, после еды — до 10 ммоль/л, гликозилированного гемоглобина — не выше 9 %, а глюкозы в моче — до 5 % от сахарной ценности пищи.

Если у больного присутствуют жалобы, присущие сахарному диабету, показатели гликемии более высокие натощак и после приема пищи, имеется потеря глюкозы с мочой выше 5 % углеводной ценности пищи — все это свидетельствует о декомпенсации сахарного диабета.

Следует указать, что декомпенсация сахарного диабета может проявиться также резким повышением уровня молочной кислоты в крови, так называемой гиперлактацидемией, вплоть до критического уровня — развития гиперлактацидемической комы. Такое развитие течения сахарного диабета может произой-тй при резком физическом переутомлении и недостаточной компенсации углеводами и щелочными продуктами питания.

Быстрая и резкая декомпенсация также может проявиться гиперосмолярной комой, что бывает при неадекватной нагрузке углеводами в течение короткого промежутка времени и необеспеченности инсулином и жидкостью (чистая вода).

Указанные два состояния терминальные, требуют активного и специализированного лечения по системе реанимационного оказания помощи под всесторонним контролем обмена веществ и всех показателей обмена веществ. Такая врачебная помощь оказывается в условиях специализированного или реанимационного стационара.

Сахароснижающие средства таблетированные

Для лечения больных сахарным диабетом за последнюю половину столетия широко используются сахароснижающие сульфаниламидные и бигуанидиновые препараты, эффективные при пероральном лечении.

Основное действие препаратов — производных сульфонилмочевины заключается в стимуляции образования бета-клетками островков поджелудочной железы инсулина и поступления его в кровь.

Препараты могут быть эффективными в том случае, если сохранено не менее 10–15 % ткани поджелудочной железы и бета-клетки могут отвечать на стимулирующее действие лекарственных средств. Кроме того, препараты этого ряда усиливают образование жира в организме, следозательно, как и инсулин, нежелательны при ожирении.

Механизм действия сульфаниламидных препаратов многогранен. Сульфаниламиды повышают чувствительность бета-клеток к выделению инсулина при повышении уровня глюкозы крови; активируют поглощение глюкозы крови клетками мышечной ткани и печени; тормозят глюконеогенез (образование глюкозы из белка) и липолиз (расщепление жиров); ингибируют секрецию глюкагона; повышают чувствительность к инсулину периферических тканей рецепторов.

В настоящее время используются две группы сульфаниламидных препаратов: 1-й и 2-й генерации, которые обладают выраженным сахароснижающим (гипогликемизирующим) эффектом и дают меньше побочных реакций.

Выделяют 5 групп препаратов 1-й генерации.


Первая группа — Д-860, включающая коммерческие препараты орабет, растинон, толбутамид, бута-мид. Препараты выпускаются в таблетках по 0,25-0,5 г, максимальная терапевтическая доза — 2,0 г в сутки. Это самые слабые по гипогликемизирующему эффекту препараты из сульфаниламидов. Они могут вызвать побочные реакции в виде диспептических расстройств, кожных высыпаний и других проявлений.


Вторая группа включает коммерческие препараты букарбан, карбутамид, оранил. Препараты выпускаются в таблетках по 0,5 г, максимальная терапевтическая доза — 1,5 г в сутки. Если при приеме 1,5 г препарата в сутки нет эффекта, дозу повышать нецелесообразно, поскольку сахароснижающее действие при этом возрастает незначительно, в большей степени проявляются побочные явления, к которым кроме диспептических расстройств и кожных высыпаний относится угнетение костномозгового кроветворения с развитием агранулоцитозной реакции.


Третья группа — Р-607, включающая такие коммерческие препараты, как диабенез, хлорпропамид, хлопропамид. Выпускаются в таблетках по 0,1–0,25 г. Эти препараты характеризуются самым выраженным гипогликемизирующим действием в группе препаратов 1 — и генерации. Максимальная доза их — не выше 0,5 г в сутки. Побочные эффекты те же, что и во второй группе, но более выраженные. Отмечается также отрицательное влияние препаратов этого ряда на состояние печени и желудочно-кишечного тракта.


Четвертая, группа — К-386, включающая коммерческие препараты диаборал и цикламид. Выпускаются таблетки по 0,25-0,5 г, максимальная суточная доза — 1,5 г.


Пятая группа — Н-717, включающая коммерческие препараты гликодиазон, редул. Выпускаются в таблетках по 0,5 г, терапевтическая доза — 1,5 г в сутки.


Следует заметить, что препараты 1-й генерации постепенно уходят в прошлое, их оттесняют препараты новой генерации, синтез и наработка которых продолжается в различных лабораториях мира.

Препараты 2-й генерации оказывают достаточный гипогликемизирующий эффект при применении в небольших дозах — от 5 до 15 мг. Рассмотрим основные их группы.


Первая группа — глибенкламид, даонил, манинил, манил, эуглюкон. Выпускаются в таблетках по 0,005 г. Эффективная суточная доза — 0,015 г. Максимальное действие препарата наступает через 4 ч после приема, продолжительность — до 12 ч. Эффект от лечения следует учитывать не раньше 5–6 суток от начала терапии при соблюдении лечебного типа питания.


Вторая группа — глиборнурид, выпускается в таблетках по 0,025 г, суточная доза — 0,05 г.


Третья группа — глипизид, выпускается в таблетках по 0,005 г, суточная доза — 0,01 г.


В последние годы получены новые сахароснижающие препараты сульфаниламидного ряда, отличающиеся способностью оказывать не только гипогли-кемизирующее действие, но и ангиопротекторное влияние, то есть укрепляющее и нормализующее состояние сосудов. В странах СНГ распространение получили такие препараты данного типа, как предиан, диамикрон, диабетон, которые выпускаются в таблетках по 0,04 г — 0,08 г, а используются в суточной дозе 0,16 г.

При нарушениях у больных сахарным диабетом функций печени и почек перспективным представляется препарат глюренорм (30 мг/табл., суточная доза — 120 мг).


Противопоказания к назначению сульфаниламидных сахароснижающих препаратов:

— прекоматозные и коматозные состояния;

— беременность и лактация у женщин, больных сахарным диабетом;

— детский возраст;

— предоперационный период;

— выраженные нарушения функций печени и почек;

— заболевания крови, сопровождающиеся лейкопенией, тромбоцитопенией.


При лечении сульфаниламидными сахароснижающими препаратами могут проявляться как кожные аллергические реакции, так и гипогликемические состояния, особенно после приема манинила и хлорпропамида.

У некоторых больных могут проявляться диспеп-тические расстройства (повышенное слюноотделение, тошнота, неприятные ощущения в эпигастральной области, потеря аппетита). Отрицательным последствием введения препаратов также могут быть развитие лейкопении и тромбоцитопении, повышение концентрации фибриногена в крови.

Важно отметить и тот факт, что у некоторых больных. инсулиннезависимым сахарным диабетом первично может развиваться резистентность (нечувствительность, низкая чувствительность) к препаратам сульфаниламидного ряда. При этом назначаются препараты, а эффект не наступает, несмотря на соблюдение больным режима диетического питания, выдерживание недельного срока наблюдения и лечения сульфаниламидными препаратами.

Есть понятие и вторичной резистентности к сульфаниламидным сахароснижающим средствам, когда недостаточная активность препаратов наступает спустя 6-10 лет после начала приема их. Причинами такой вторичной резистентности могут быть неадекватная доза препарата, стрессовые ситуации, инфекционные заболевания, а также истощение бета-клеток вследствие длительной стимуляции.

В качестве сахароснижающих средств также используются препараты ряда бигуанидов, которые являются производными гуанидина.


Бигуаниды по химическому строению делят на 2 группы:

1. Диметилбигуаниды (глюкофаг, метформин).

2. Бутилбигуаниды (адебит, буформин, силубин).


Препараты бигуанидов выпускаются с длительностью действия 6–8 или 10–12 ч. Пролонгация достигается применением гранулированных форм в виде капсул или многослойных таблеток, что замедляет всасывание препарата.

Препараты ряда бигуанидов повышают усвоение глюкозы мышцами за счет активации анаэробного расщепления гликогена. Кроме того, бигуаниды тормозят гликонеогенез (образование глюкозы из белка) и распад Гликогена печени, замедляют всасывание глюкозы в тонком кишечнике. Одновременно эти препараты обладают аноректическим, липотропным действием и способствуют снижению уровня триглицеридов в сыворотке крови. Также бигуаниды активизируют фибринолиз.

Препараты ряда бигуанидов целесообразно назначать больным сахарным диабетом второго типа при наличии у них ожирения.

При лечении бигуанидами могут быть побочные эффекты в виде диспептических расстройств.

Опасным осложнением лечения бигуанидами является развитие лактатацидоза вследствие накопления молочной кислоты из-за активации анаэробного гликолиза.

Противопоказано назначать бигуаниды при недостаточности сердечной деятельности; состояниях, сопровождающихся хронической гипоксией; острых воспалительных заболеваниях; при поражении печени и почек.

Очень осторожно следует назначать бигуаниды лицам пожилого возраста, в дозе не выше 50 мг в сутки и под строгим контролем общего состояния. Из-за тяжелых осложнений бигуаниды противопоказаны больным инсулинзависимым сахарным диабетом с исхуданием, заболеваниями печени, почек, инфекционно-аллергическими и гнойно-воспалительными заболеваниями, болезнями крови, при беременности и кормлении грудью, ацетонурии в настоящее время или в прошлом, лицам после перенесенного инсульта, инфаркта миокарда, при стенокардии, гангрене, тяжелых ангтиопатиях, а также при уровне глюкозы в крови натощак выше 9 ммоль/л.

Пациентам с избыточным весом возможно назначение комбинированного лечения сульфаниламидными препаратами и бигуанидами одновременно, причем на фоне использования диеты. При использовании такого таблетированного комбинационного лечения меньше опасность развития молочнокислого ацидоза, поскольку сульфаниламидные препараты стимулируют аэробный гликолиз.

Лечение сульфаниламидами и бигуанидами назначает только врач-эндокринолог! Больной должен строго выполнять назначения врача!

Некоторые лекарственные средства могут влиять на активность таблетированных сахароснижающих средств, усиливая или, наоборот, ослабляя их действие.

К препаратам, ослабляющим действие таблетированных лекарственных средств, равно как и инсулина, относятся глюкокортикоиды (гормоны коры надпочечников и их химические аналоги), тиреоидные гормоны и их химические заменители, ряд мочегонных препаратов (фуросемид, лазикс, гипотиазид, диакарб и др.), препараты никотиновой кислоты, широко применяемые в лечении диабетических ангиопатий, а также эфедрин, адреналин, аминазин и др.

Усиливают действие сахароснижающих средств препараты ацетилсалициловой кислоты (аспирин), бутадион, аскорбиновая кислота, таблетированные противозачаточные лекарственные препараты, тетрациклин, левомицетин и др. Следовательно, если возникает необходимость пользоваться лекарственными средствами по поводу сопутствующих заболеваний, больной сахарным диабетом должен всегда посоветоваться со своим лечащим врачом и согласовать все назначения.

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты

Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 1-й генерации:


БУКАРБАН

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,5 г, в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие. Оказывает саха-роснижаюшее и слабое антибактериальное действие. Активнее бутамида, но токсичнее его.

Показания. Назначается при сахарном диабете средней тяжести больным старше 40 лет, особенно страдающим ожирением.

Режим дозирования. Принимают по 0,5–1 г 1–3 раза в день через 30–40 мин после еды. При замене инсулина 10–20 ЕД активного вещества соответствует 0,5 г букарбана.

Побочные действия. Диспептические явления, головная боль, аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени.

Противопоказания. Тяжелая форма диабета, детский и юношеский возраст, нарушения функции печени и почек, лейкопения, гранулоцитопения, Оперативное вмешательство, аллергия к сульфаниламидным препаратам.


КАРБУТАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — карбутамид. Таблетки по 0,5 г.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, является производным сульфонилмочевилы 1-й генерации. Стимулирует выделение эндогенного инсулина бета-клетками остров-кового аппарата поджелудочной железы. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливается индивидуально в зависимости от уровня гликемии натощак и постпрандиальной гликемии через 2 ч после еды. В начале лечения назначают по 0,5 г во время завтрака, затем дозу увеличивают при каждом приеме на 0,25 г. Максимальная суточная доза — 2 г.

Побочные действия. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, крапивницы, ангионевротического отека. Анорексия, тошнота. Очень редко — головная боль, агранулоцитоз, дисфункция щитовидной железы.

Противопоказания. Диабетическая кома и пре-кома, диабет 1-го типа у детей и подростков, беременность, лактация, кетоацидоз, повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Инфекционные заболевания с лихорадкой. Недостаточность функции печени и почек.

Лечение следует проводить под контролем картины периферической крови, мочи. Необходимо учитывать потенцирующее действие салицилатов, бутадиена, противотуберкулезных препаратов, левомицетина, тетрациклинов, пероральных антикоагулянтов, ци-клофосфамидов, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов. Пероральные синтетические прогестины, фенотиазины, симпатомиметики, салуретики, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, никотиновая кислота ослабляют действие препарата. Под влиянием алкоголя происходит усиление или уменьшение действия препарата.


МАНИНИЛ

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,005 г, в упаковке по 60 шт.

Фармакологическое действие. Гипогликемизиру-ющее средство.

Показания. Сахарный диабет у лиц старше 40 лет.

Режим дозирования. Внутрь по 0,0025 г 1 раз в день после завтрака. При необходимости дозу увеличить до 0,005-0,01 г в сутки.

Побочные действия. В отдельных случаях гипогликемические и аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, проходящие парезы.

Противопоказания. АцидОз, коматозное и прекоматозное состояние, выраженное нарушение функций печени и почек, юношеский возраст.


ОРАБЕТ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — толбутамид. Таблетки по 0,5 г, 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Гипогликемизирующее средство для приема внутрь, производное сульфонилмочевины 1 — и генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину, тормозит глюко-неогенез в печени, липолиз — в жировой ткани.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа среднетяжелой формы без выраженных микрососудистых осложнений.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови натощак и через 2 ч после еды. Максимальная суточная доза — 1,5 г. Режим дозирования следует регулировать также в зависимости от состояния пациента. Кратность приема 2, реже 3 раза в сутки.

Побочные действия. Кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, тошнота, диарея, холестатическая желтуха. Редко — головная боль, слабость, парестезии, депрессия, нарушения кроветворения, непереносимость алкоголя.

Противопоказания. Абсолютные: беременность, лактация, острая порфирия, диабет 1-го типа у детей и подростков, недостаточность кровообращения, дыхательная недостаточность, гангрена, тяжелые микрососудистые расстройства, цирроз печени. Относительные: незначительные нарушения функций почек и печени, острые инфекции, оперативные вмешательства.

Лечение проводится под контролем содержания глюкозы в крови и моче, контролем картины периферической крови, печеночных проб.

С осторожностью применять в комбинации с са-лицилатами, бутадиеном, антибиотиками широкого спектра действия, кумариновыми производными, бе-та-адреноблокаторами.


БУТАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — толбутамид. Таблетки по 0,25 г и 0,5 г, 50 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство для приема внутрь, производное сульфонилмочевины 1-й генерации. Стимулирует выделение эндогенного инсулина бета-клетками островкового аппарата поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Внутрь по 0,5–1 г 1–3 раза в сутки через 30–40 мин после еды. Высшая разовая доза — 1, 5 г, суточная — 4 г.

Побочные действия. Возможны головная боль, диспептические явления, аллергические реакции (зуд, дерматиты), лейкопения, тромбоцитопения, нарушения функции печени. При гипогликемии дозу уменьшают.

Противопоказания. Прекоматозное и коматозное состояния, кетоацидоз, детский и юношеский диабет, беременность и лактация, острые инфекционные заболевания, нарушения функций печени и почек, лейкопения, тромбоците— и гранулоцитопения, оперативные вмешательства, аллергические реакции на сульфаниламиды.


ТОЛИНАЗЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — толазамид. Таблетки по 0,25 г, 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Оказывает гипогликемизирующее действие при приеме внутрь. Является производным сульфонилмочевины 1-й генерации. Стимулирует секрецию эндогенного инсулина бета-клет-ками островков поджелудочной железы. Повышает чувствительность к инсулину периферических тканей, тормозит глюконеогенез в печени и липолиз в жировой ткани. Оказывает слабый диуретический эффект.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет без выраженных микрососудистых осложнений.

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от уровня глюкозы натощак и через 2 ч после еды. Начальная доза — 0,1–0,25 г в сутки. Максимальная суточная доза — 1 г в сутки. Кратность приема 2–3 раза в сутки. При замене препаратов на толазамид: 0,2 г толазамида соответствует 1 г толбутамида; 0,1 г толазамида = 20 ЕД инсулина. Если доза инсулина превышает 40 ЕД в сутки, то ее следует снизить наполовину и назначать толазамид в дозе 0,25 г в сутки. Под контролем глюкозы крови, ацетона мочи.

Побочные действия. Диспептические расстройства (тошнота, рвота), холестатическое действие (следить за уровнем щелочной фосфатазы!); аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека. Редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолиз, аплазия костного мозга, почечная порфирия, изменения биохимических печеночных проб.

Противопоказания. Абсолютные: беременность и период лактации. Почечная и печеночная недостаточность. Относительные: функциональные нарушения печени, почек, желудочно-кишечного тракта.

Лечение проводится под контролем морфологии крови и печеночных проб. Салицилаты, фенилбутазон, левомицетин, сульфаниламиды, ингибиторы МАО, бета-адреноблокаторы потенцируют действие сульфаниламидов. Диуретики, глюкокортикоиды, синтетические прогестины, тиреоидные гормоны, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид угнетают действие препарата. При длительном применении чувствительность к препарату снижается.


ХЛОРПРОПАМИД

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,25 г, в трубке 20 шт.

Фармакологическое действие. Оказывает сахароснижающее действие аналогично бутамиду, но более активен.

Показания. Сахарный диабет (легкая форма и средней тяжести), иногда вместе с инсулином для усиления действия последнего.

Режим дозирования. Внутрь или во время завтрака 1 раз в день по 0,25-0,5 г, затем дозу понижают до 0,25-0,1 г в день. При плюхой переносимости препарат применяют после еды. Высшая суточная доза — 1 г.

Побочные действия. Возможны аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоци-тоз, диарея, временная холестатическая желтуха.

Противопоказания. Те же, что и для бутамида. Абсолютными противопоказаниями являются желтуха и нарушение функции печени.


Сульфаниламидные сахароснижающие препараты 2-й генерации


ГЛИБАМИД

Состав и форма выпуска. Таблетки: в упаковке 30, 100 и 1000 шт. 1 таблетка — 0,005 г глибенкламида.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство — производное сульфо-нилмочевины 2-й генерации.

Фармакокинетика. Глибамид почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь и интенсивно связывается с белками плазмы крови. Препарат почти полностью метаболизи-руется в печени, превращаясь при этом в неактивный метаболит. Период полувыведения составляет около 10 ч. На 50 % препарат выводится с мочой и на 50 % — с желчью.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа легкой и средней тяжести у взрослых, не компенсируемый диетой.

Режим дозирования. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от течения заболевания и эффективности терапии. Лечение начинают обычно с 1 таблетки (5 мг) в день за завтраком, у пожилых и ослабленных пациентов — с 1/2 таблетки в день. Если компенсация не наступает, дозу можно увеличить на 2,5–5 мг в неделю. Увеличение общей дневной дозы свыше 15 мг (3 таблетки) не рекомендуется, так как это обычно не приводит к усилению эффекта. В случае, когда глибамид в дозе 15 мг и соответствующая диета не обеспечивают полную компенсацию метаболизма, следует перейти на комбинирование глибамида с бигуанидами, а при недостаточном эффекте такой комбинации — к применению инсулина.

Побочные действия. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени: тошнота, изжога, дискомфорт, редко — желтуха.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, шум в ушах, утомление, недомогание, слабость, головокружение.

Со стороны процессов обмена: гипогликемия, печеночная порфирия.

Аллергические реакции: крапивница, зуд, эритема, кореподобная или макропапулярная сыпь, светочувствительность, кожная порфирия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцито-пения. лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.

Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа, сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; беременность, лактация; выраженные нарушения функции печени или почек; прекоматозное и коматозное состояния; кетоацидоз; повышенная чувствительность к препарату.

Следует соблюдать осторожность при назначении глибамида пациентам с острыми инфекционными заболеваниями, травмами, в период проведения хирургического вмешательства, при сопутствующих нарушениях функции щитовидной железы и надпочечников. В этих случаях эффективность препарата может снижаться. Лечение глибамидом проводят под тщательным наблюдением врача. Необходим систематический контроль содержания сахара в крови и в суточной моче, а также наблюдение за функцией печени, почек и состоянием сердечно-сосудистой и кроветворной системы. Во время лечения пациенты должны соблюдать диету.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия! Ее основными проявлениями являются: потоотделение, покраснение или бледность, онемение, озноб, чувство голода, головная боль, головокружение, учащение пульса, повышение кровяного давления, чувство страха.

В случае сильной передозировки возможно развитие комы!

Лечение: проводят коррекцию диеты, назначают глюкозу внутрь или парентерально. В тяжелых случаях пациента необходимо госпитализировать. При гипогликемической коме проводят инфузионную терапию 40 % раствором глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. При комбинированном применении пролонгированных сульфаниламидов их действие усиливают противотуберкулезные средства, ингибиторы МАО, фенилбутанол, клофи-брат, кумариновые антикоагулянты, салицилаты, пробенецид, что может привести к гипогликемии. У некоторых пациентов на фоне глибамида отмечается непереносимость алкоголя.


ГЛИБЕНКЛАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. Таблетки по 1,75 мг, 2,5 мг, 3,5 мг и 5 мг.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем снижения порога их раздражения глюкозой, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину и степень его связывания с клетками-мишенями. Действует главным образом во время второй стадии секреции инсулина. Оказывает гиполипидемическое действие, снижает тромбсгенные свойства крови.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза подбирается индивидуально в зависимости от возраста, степени тяжести диабета, уровня гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза составляет от 2,5 до 15 мг в сутки. Кратность приема 1–2 раза в сутки. Доза более 15 мг в сутки используется в редких случаях и не вызывает существенного увеличения гипогликемизирующего эффекта. Препарат принимают перед едой. Для пожилых пациентов начальная доза составляет 1 мг в сутки. После лечения другими гипогликемизирующими препаратами со сходным типом действия Глибенкламид назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат сразу отменяют. При переходе с бигуанидов начальная доза глибенкламида составляет 2,5 мг в сутки. Бигуаниды следует отменить, а доза глибенкламида при необходимости может повышаться на 2,5 мг каждые 5–6 дней до компенсации углеводного обмена. При отсутствии компейсации в течение 4–6 недель необходимо планировать комбинированную терапию глибенкламида и бигуанидов.

Побочные действия. При неправильной дозировке и неадекватной диете гипогликемия. Аллергические реакции (кожная сыпь, зуд). Диспептические расстройства (тошнота, диарея, чувство тяжести в области желудка). Редко — неврологические расстройства (парезы, нарушения чувствительности), нарушения кроветворения (панцитопения), нарушения функции печени (холестаз), фотосенсибилизация, головная боль, усталость, слабость, головокружение.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к глибенкламиду и сульфаниламидным препаратам. Беременность, лактация. Диабет 1-го типа, состояния декомпенсации обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), тяжелые нарушения микроциркуляции, инфекционные заболевания, большие хирургические вмешательства, выраженные нарушения функции почек и печени.

С осторожностью применяют при лихорадочных состояниях, нарушениях функции надпочёчникоз, щитовидной железы, а также у больных хроническим алкоголизмом. Не назначать одновременно с ингибиторами МАО, фенилбутазоном, производными кумарина, сульфаниламидами, бета-адреноблокаторами, хлорамфениколом, бензафибратом, клофибратом, фенфлурамином, сульфинпиразоном, тетрациклина-ми, салицилатами. Гипогликемизирующее действие глибенкламида уменьшается при его одновременном применении с адреналином, кортикостероидами, оральными контрацептивами, производными фено-тиазина, гормонами щитовидной железы, высокими дозами никотиновой кислоты, диуретиков, слабительных средств.


ГЛИБЕНКЛАМИД АВД5

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. 1 таблетка — 5 мг, 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство — производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Оказывает Гипогликемизирующее действие при приеме внутрь. Усиливает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы. Кроме того, повышает чувствительность к инсулину периферических тканей. Препарат оказывает также гипохолестеринемическое действие, понижает тромбогенные свойства крови.

Показания. Диабет 2-го типа у взрослых (в случае неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом исходного состояния углеводного обмена. Назначают в начальной дозе 1/2 таблетки утром; при необходимости медленно повышают дозу на 1/2 таблетки каждую неделю до достижения компенсации показателей углеводного обмена. При замене других антидиабетических средств на глибенкламид его назначают по 1/2-1 таблетке утром. При необходимости дозу постепенно повышают. Поддерживающая доза составляет, как правило, 1–2 таблетки в сутки. Максимальная суточная доза — 3 таблетки (в исключительных случаях — 4 таблетки). Таблетки следует глотать целиком, не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, за 30–60 мин до приема пищи.

Побочные действия. Возможны гипогликемия; развитие преходящих нарушений функции печени, холестатической желтухи, гепатита; в редких случаях — пятнисто-папулезные экзантемы, крапивница.

Описаны случаи отрицательного влияния препарата на кроветворную систему, возникновение парестезии.

Противопоказания. Ювенильный сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа лабильного течения; кетоацидоз, прекома, диабетическая кома; почечная и печеночная недостаточность; беременность, лактация; повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным с инфекционными заболеваниями, а также в случаях серьезных операций, травм (в этих случаях может потребоваться перевод больного на инсулин). С осторожностью назначают глибенкламид АВД5 больным с церебральным атеросклерозом, деменцией, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Следует соблюдать осторожность при назначении больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам, так как возможна перекрестная аллергия. Принимать следует регулярно и, по возможности, в одно и то же время. Пациент должен быть предупрежден о необходимости тщательного соблюдения режима приема препарата. Следует предупредить пациента о возможности замедления скорости реакции в начале лечения глибенкламидом АВД5. Это явление исчезает при нормализации показателей углеводного обмена.

Пациентам, принимающим глибенкламид АВД5, следует воздержаться от алкоголя. В случае употребления алкоголя возможно развитие дисульфирамо-вых реакций, а также выраженной гипогликемии.

В процессе лечения глибенкламидом АВД5 требуется регулярный контроль содержания глюкозы в крови и суточной экскреции глюкозы с мочой.

Лекарственное взаимодействие. Усиление гипо-гликемизирующего действия глибенкламида АВД5 возможно при одновременном применении бета-адре-ноблокаторов, анаболических средств, адлопуринола, циметидина, клофибрата, циклофосфамида, изобарина, ингибиторов МАО, сульфонамидов длительного действия, салицилатов, хлорамфеникола, тетра-циклинов, алкоголя.

Ослабление действия глибенкламида АВД5 и развитие гипергликемии возможно при одновременном применении барбитуратов, хлорпромазина, фено-тиазинов, фенитоина, диазоксида, ацетазоламида, глюкокортикоидов, симпатомиметических средств, глюкагона, индометацина, высоких доз никотинатов, пероральных контрацептивов, эстрогенов, салуре-тиков, гормонов щитовидной железы, солей лития, высоких доз слабительных, а также при хроническом злоупотреблении алкоголем.


ГЛЮКОБЕНЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество'— глибенкламид. 1 таблетка — 1,75 мг или 3,5 мг, по 30 и 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Глюкобене-гипогли-кемизирующий препарат для приема внутрь, содержащий в качестве активного вещества глибенкламид — производное сульфонилмочевины 2-й генерации. Механизм действия связан со стимуляцией бета-клеток поджелудочной железы и усилением секреции эндогенного инсулина. По сравнению с производными сульфонилмочевины 1 — и генерации отличается большей активностью, быстрой всасываемостью, относительно хорошей переносимостью. Глюкобене вызывает также гипохолестеринемический эффект, снижает тромбогенные свойства крови, оказывает ангиопротекторное действие. Длительность действия глюкобене — около 12 ч.

Фармакокинетика. После приёма внутрь абсорбция глюкобене из желудочно-кишечного тракта составляет 48–84 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение первых 2–4 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 99 %. Препарат в основном метаболизируется в печени. Период полувыведения — 10–16 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа у взрослых (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом состояния углеводного обмена. При монотерапии обычно назначают внутрь в начальной дозе 1,75 мг утром; при необходимости повышают суточную дозу на 1,75 мг каждый день до достижения желаемого уровня гликемии. При двукратном назначении утренняя доза глюкобене может превышать вечернюю в 2 раза. Как правило, максимальное действие препарата проявляется на фоне приема 10,5 мг в сутки. В исключительных случаях максимальная суточная доза составляет 14 мг, при этом увеличивают кратность приема препарата. При замене других пероральных гипогликемизирующих средств на глюкобене препарат назначают в дозе 1,75-3,5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу постепенно повышают. После нескольких недель лечения глюкобене обычно наступает нормализация состояния углеводного обмена. В этих случаях иногда показано снижение суточной дозы препарата.

Побочные действия. Редко — анорексия, тошнота, рвота, боли в эпигастрии; в отдельных случаях — хо-лестатическая желтуха, гепатит; экзантема, зуд, редко — фотодерматоз; редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, очень редко — панцитопения; возможна гипогликемия. Описаны случаи развития артралгий, лихорадки, васкулита, протеинурии.

Противопоказания. Сахарный диабет 1-го типа; гипогликемическая прекома и кома; кетоацидоз; почечная, надпочечная и/или печеночная недостаточность; нарушения функции щитовидной железы; беременность, лактация; повышенная чувствительность к глибенкламиду или другим производным сульфонилмочевины.

Фармакотерапия больных сахарным диабетом с использованием глюкобене обязательно должна проводиться на фоне соблюдения диеты с достижением нормализации массы тела. Пациент должен быть предупрежден о необходимости регулярного приема препарата в рамках предписанного режима дозирования. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек, печени и надпочечников из-за возможного усиления действия препаратов, что требует снижения суточной дозы. С осторожностью назначают глюкобене больным с церебральным атеросклерозом, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Суточную дозу глюкобене пациентам пожилого возраста, как правило, снижают. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным на фоне интеркуррентных заболеваний тяжелого течения, а также в случаях хирургического вмешательства, при травмах. В указанных ситуациях может потребоваться перевод больного на инсулинотерапию. При наступлении беременности препарат сразу же заменяют инсулином. Инсулинотерапию проводят до окончания периода лактации. В начальном, индивидуально определяемом периоде применения глюкобене, во время подбора дозы препарата, пациентам не рекомендуются вождение транспортных средств' и занятия другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психической и двигательной реакции. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от достижения нормализации показателей углеводного обмена и индивидуальной переносимости препарата.

Пациентам, принимающим глюкобене, следует воздерживаться от приема алкоголя из-за риска усиления его действия и непереносимости, а также развития выраженной гипогликемии. Учитывая возможность перекрестной аллергии, следует соблюдать осторожность при назначении глюкобене больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к сульфаниламидным препаратам. В процессе лечения препаратом требуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови, глюкозурии и наличия кетоновых тел в моче, а при длительной терапии — систематическое проведение общего анализа крови.

Передозировка. Симптомы: резкая слабость, чувство страха, озноб, холодный пот, бледность кожных покровов, чувство голода, рвота, возбуждение, тахикардия, тремор конечностей, головная боль, головокружение, сонливость, атаксия, судороги, кома.

Лечение: в легких случаях — прием внутрь легкоусвояемых углеводов; в тяжелых случаях передозировки показано внутривенное введение 20-100 мл 40 % раствора глюкозы, парентеральное введение глюкагона.

Лекарственное взаимодействие. Усиление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении антикоагулянтов непрямого действия — производных кумарина, блокаторов бета-адренорецепторов; хлорамфеникола, гуанетидина, фенилбутазона, сульфинпиразона, ингибиторов МАО, аллопуринола, тетрациклинов, некоторых цитостатиков (например, циклофосфамида), салицилатов, бигуанидов, фенфлурамина, этилового спирта, симпатолитиков, этионамида, клофибрата, анаболических средств, безафибрата, пен-токсифиллина, трометамола. Ослабление гипогликемизирующего действия глюкобене возможно при одновременном применении трициклических антидепрессантов, солей лития, индометацина, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы, диуретических средств (например, ацетазоламида, тиазидных диуретиков), симпатомиметиков, нейролептиков — производных фенотиазина (например, хлорпромазина), производных никотиновой кислоты, глюкагона, диазоксида, барбитуратов, пероральных контрацептивов, рифампицина, изониазида, гидантоина, высоких доз слабительных средств, при хроническом злоупотреблении алкоголя.


ДАОНИЛ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глибенкламид. 1 таблетка — 0,005 г, 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Даонил относится к гипогликемическим средствам, эффективным при приеме внутрь, из группы производных сульфонилмочевины 2-й генерации. Препарат усиливает секрецию инсулина, стимулируя бета-клетки поджелудочной железы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Оказывает также гиполипиде-мическое действие, снижает тромбогенные свойства крови. Для препарата характерно пролонгированное действие.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет средней тяжести без наличия выраженных микро-сосудистых осложнений.

Режим, дозирования. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от'возраста, тяжести диабета, гликемии натощак и через 2 ч после еды. Средняя суточная доза колеблется от 2,5 до 15 мг. Кратность приема 1–2 раза в сутки. Доза препарата более 15 мг в сутки используется в исключительных случаях. Максимальная суточная доза — 20 мг. При переходе к даонилу с другого гипогликемического средства начальная суточная доза — 2,5 мг. При необходимости суточная доза препарата повышается каждые 5–6 дней на 2,5 мг до достижения компенсации.

Побочные действия. При неправильной дозировке и неадекватной диете развивается гипогликемия. В редких случаях — тошнота, рвота, диарея, чувство тяжести в желудке. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, зуда. Гематологические реакции в виде преходящей тромбоцитопении, эритроцитопении, лейкопении бывают редко. Со стороны нервной системы — парезы, нарушения чувствительности, головная боль, усталость, слабость, головокружения.

Противопоказания. Инсулинзависимый сахарный диабет 1-го. типа у детей и подростков; диабетическая кома; метаболическая декомпенсация диабета (например, кетоацидоз); выраженные нарушения функции почек и/или печени; повышенная чувствительность к глибенкламиду; беременность; лактация.

Даонил принимают перед едой. При отсутствии компенсации течения заболевания в период 4–6 недель необходимо переходить к комбинированной терапии.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия, проявляющаяся головной болью, раздражительностью, беспокойством, потливостью, бессонницей, тремором, снижением работоспособности и внимания.

Лечение: дать глюкозу перорально, если больной в сознании. При потере сознания необходимо внутримышечно или подкожно вести глюкагон или внутривенно глюкозу.

Лекарственное взаимодействие. Препарат не назначают одновременно с ингибиторами МАО, фенилбутазоном, производными кумарина. С осторожностью даонил назначают одновременно с салицилатами, анаболическими стероидами, бета-блокаторами, хлорамфениколом, Н2-гистаминоблокаторами.


ГЛЮРЕНОРМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — гликвидон. Таблетки по 0,03 г, 30 шт. в упаковке

Фармакологическое действие. Является производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Повышает секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы, усиливает действие инсулина на поглощение глюкозы мышцами и печенью, тормозит липолиз в жировой ткани. Характеризуется быстрым и выраженным эффектом, хорошей переносимостью. Сахароснижающее действие проявляется через 60–90 мин, максимум действия — через 2–3 ч, выводится в течение суток на 95 % через желудочно-кишечный тракт, только 5 % метаболитов выводится почками, что позволяет назначать этот препарат больным с патологией почек по показаниям.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа у больных среднего возраста и пожилых в случаях недостаточной эффективности одной диетотерапии.

Режим дозирования. Суточные дозы и частота приемов подбираются индивидуально в зависимости от показателей гликемического и глюкозурического профилей, тяжести клинических проявлений. Суточная доза колеблется от 0,015 г до 0,12 г, средняя суточная доза — 0,045 г. Кратность приема 2 раза в сутки, крайне редко 3 раза в сутки в начале еды. Подбор дозы и режима приема должен проводиться под контролем показателей углеводного обмена.

Побочные действия. Редко — гипогликемические реакции, аллергические кожные высыпания, изменения картины крови, диспептические явления.

Противопоказания. Беременность, лактация; кетоацидоз; кома, прекома; диабет 1-го типа у детей и подростков; аллергия на производные сульфонилмочевины. Диабетическая нефропатия, хронический пиелонефрит являются относительными противопоказаниями.

Действие препарата усиливается при физической нагрузке, приеме алкоголя, одновременном применении салицилатов, сульфаниламидов, бутадиена, хлорамфеникола, тетрациклинов, производных кумарина, ингибиторов МАО, бета-адреноблокаторов. Антагонистическим действием обладают симпатомиметики, синтетические прогестероны, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, никотиновая кислота.


ГЛИКЛАЗИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — гликлазид. Таблетки по 0,08 г.

Фармакологическое действие. Пероральное гипо-гликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путем снижения порога их раздражения глюкозой, увеличивает высвобождение инсулина. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Под действием препарата уменьшается период времени от момента приема пищи до начала секреции инсулина. Гликлазид уменьшает адгезию и агрегацию тромбоцитов, замедляет развитие пристеночного тромба, повышает сосудистую фибринолитическую активность. Улучшает микроциркуляцию. Уменьшает чувствительность сосудов к адреналину.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа средней тяжести с начальными явлениями диабетической микроангиопатии.

Режим дозирования. Начальная суточная доза — 0,08 г, средняя суточная доза — 0,16-0,32 г. Кратность приема 2 раза в сутки перед едой. Дозирование индивидуально в зависимости от гликемии натощак и через 2 ч после еды, а также от клинических проявлений заболевания.

Побочные действия. Аллергические реакции в виде кожной сыпи. Редко — диспептические явления (анорексия, тошнота, рвота, диарея, боли в подложечной области). При передозировке возникает гипогликемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины и сульфаниламидным препаратам. Диабет 1-го типа, состояние декомпенсации углеводного обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома), выраженные нарушения функций почек и печени. Беременность и лактация.

Одновременное, назначение диуретиков и барбитуратов может снижать активность препарата. Гипо-гликемическое действие препарата потенцируется при одновременном назначении с производными пиразолона, салицилатами, фенилбутазоном, антибактериальными сульфаниламидными препаратами, теофиллином, кофеином, ингибиторами МАО. Одновременное назначение с неселективными бета-блокаторами вызывает усиление гипогликемии, а также может маскировать тахикардий и тремор рук, характерные для гипогликемии, потливость при этом может усиливаться. При одновременном назначении гликлазида с глюкокортикостероидами (включая лекарственные формы для наружного применения), диуретиками, эстрогенами, прогестинами, прогестино-эстрогенами гликемия повышается. Одновременное назначение гликлазида и препаратов миконазола противопоказано.


ДИАБЕТОМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — гликлазид. Таблетки по 0,08 г, 60 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие такое же, как у гликлазида. Кроме того, применение диабетона не приводит к увеличению массы тела, поскольку препарат оказывает преимущественное воздействие на ранний пик инсулиносекреции и не вызывает гиперинсули-немии. Диабетов способствует снижению массы тела у тучных пациентов при соблюдении соответствующей диеты.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Обычно назначают по 2 таблетки в сутки (утром и вечером во время еды). В зависимости от тяжести заболевания доза препарата может составлять от 1 до 4 таблеток в сутки.

Побочные действия. Очень редко — тошнота, рвота, боли в животе; в исключительных случаях — тромбоцитопения, агранулоцитоз или лейкопения, анемия (обычно обратимого характера); редко — зуд, эритема, крапивница (в легкой и обратимой форме).

Противопоказания. Юношеский диабет; кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины.

Диабетон применяют для лечения инсулинне-зависимой формы сахарного диабета в сочетании с низкокалорийной диетой с малым содержанием углеводов. Пациентам, принимающим диабетон, следует регулярно проводить биологические анализы, обычные для больного сахарным диабетом (уровень глюкозы в крови натощак и после приема пищи, суточная кривая уровня глюкозы). В случае хирургических вмешательств или декомпенсации диабета необходимо учитывать возможность применения препаратов инсулина. При появлении признаков умеренной гипогликемии (пот, бледность, тахикардия, недомогание), а также при тяжелой гипогликемии необходима коррекция дозы препарата. В случаях ятрогенной гипергликемии следует постепенно повышать дозу диабетона и, если этого недостаточно, продумать вопрос о временном применении инсулина. В некоторых случаях не исключена опасность развития гипогликемии. Умеренная или тяжелая гипогликемия с потерей сознания может наблюдаться в следующих случаях: неоправданное применение диабетона при такой форме диабета, которая может быть скорректирована с помощью диеты; случайный прием высоких доз препарата; недостаточный или несбалансированный прием углеводов; почечная и/или печеночная недостаточность, подтвержденная соответствующими биологическими анализами. Однако длительные клинические исследования показали, что диабетон могут принимать дробными дозами и пациенты с нарушенными функциями почек без ухудшения их состояния. Для избежания гипогликемии рекомендуется начинать лечение диабета 2-го типа только с гипогликемического и/или низкокалорийного режима. Назначение препарата должно быть осторожным и постепенным: в первые дни лечения необходимо контролировать уровень глюкозы натощак, после приема пищи, а также суточный уровень глюкозы в крови. Необходимо предупреждать пациентов, начинающих принимать диабетон, о риске возникновения гипогликемии в случаях приема алкоголя, аспирина, а также голодания.

Передозировка. Основной симптом — гипогликемия. В тяжелых случаях, с расстройствами сознания, необходимо немедленное внутривенное введение гипертонического раствора глюкозы (10 % или 30 %).

Лекарственное взаимодействие. Алкоголь, сульфаниламиды, фенилбутазон, клофибрат, салицилаты способны потенцировать сахароснижающее действие диабетона при одновременном назначении. Ингибиторы МАО, теофиллин, кофеин способны вызвать гипогликемию при одновременном назначении с диабетоном. Бета-блокаторы, ингибиторы МАО могут подавлять проявления гипогликемии при одновременном назначении с диабетоном. Глюкокортикоиды (включая лекарственные формы для наружного применения), мочегонные препараты эстрогены, прогестино-эстрогены, чистые прогестогены, дифенин, барбитураты повышают гликемию при одновременном назначении с диабетоном. Одновременное назначение диабетона с препаратами миконазола противопоказано.


АНТИДИАБ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глицизид. Таблетки по 0,005 г, 30 шт: в упаковке.

Фармакологическое действие. Антидиаб-гипогликемизирующее средство из группы производных сульфонилмочевины. Обладает панкреатическим и экстрапанкреатическим действием. Стимулирует выделение инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы. Увеличивает чувствительность бета-клеток к повышению концентрации глюкозы в крови и стимулирует выделение инсулина в ответ на данное повышение и соответственно на прием пищи. Эффект препарата начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика. После приема внутрь препарат быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови Отмечаются через 1–3 ч после приема внутрь. Препарат метаболизируется в печени. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа, не корригируемый диетой.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от показателей гликемии, глюкозурии и клинической картины заболевания. Начальная суточная доза — 0,0025-0,005 г. Максимальная разовая доза — 0,015 г. Максимальная суточная доза — 0,045 г. Кратность приема 2–4 раза в сутки. Препарат рекомендуется принимать за 30 мин до еды.

Побочные действия. Редко — тошнота, ощущение переполнения в эпигастрии, диарея или запор; в отдельных случаях — транзиторное повышение уровня артериального давления, повышение активности печеночных трансаминаз и концентрации билирубина в плазме крови; редко — головная боль, головокружение; очень редко — лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Противопоказания. Беременность, лактация; кетоацидоз, прекома и кома; тяжелые формы печеночной, почечной и надпочечной недостаточности; сахарный диабет 1-го типа; повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонилмочевины.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функций печени и/или почек; пожилым и особенно ослабленным больным; пациентам, нерегулярно принимающим пищу, употребляющим алкоголь, так как в этих случаях повышается риск развития гипогликемии. Если больной получал ранее пероральные гипотликемизирующие средства, то лечение антидиабом начинают с минимальной дозы, постепенно увеличивая ее до необходимой. Травмы, тяжелые инфекции, обширные оперативные вмешательства требуют перевода больного на инсулин.

Передозировка. Симптомы: гипогликемия с такими проявлениями, как бледность, повышенное потоотделение, сердцебиение, головная боль, раздражительность, расстройства сна, тремор.

Лечение: в легких случаях больному необходимо съесть небольшое количество сахара; в тяжелых — внутривенное введение глюкозы и другие неотложные терапевтические мероприятия.

Лекарственное взаимодействие. Тиазидныедиуретические препараты, синтетические прогестины, глюкокортикоиды ослабляют действие препарата. Действие антидиаба усиливается (и, следовательно, повышается вероятность развития гипергликемии) при одновременном применении с дикумарином и его производными, ингибиторами МАО; циклофосфамидом, пробенецидом, бета-адреноблокаторами, пероральными формами миконазола. Назначаемые одновременно с антидиабом бета-адреноблокаторы могут маскировать такие проявления гипогликемии, как тахикардия, тремор. При одновременном назначении антидиаба с салицилатами, сульфаниламидами, препаратами, содержащими этиловый спирт, может развиться тяжелая гииогликемическая реакция.


ГЛИПИЗИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — глипизид. Таблетки по 0,005 г.

Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство, относится к производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Стимулирует секрецию инсулина бета-клетками поджелудочной железы путём снижения порога их раздражения глюкозой. Повышает чувствительность периферических тканей к инсулину. Обладает гиполипидемическим, фибринолитическим действием, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Действие начинается через 10–30 мин после приема препарата.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (при неэффективности диетотерапии) без выраженных симптомов диабетической микроангиопатии.

Режим дозирования. Устанавливается индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. Начальная суточная доза — 0,0025-0,005 г. Максимальная разовая доза — 0,015 г, Максимальная суточная доза — 0,045 г. Кратность приема 2–4 раза в сутки за 30 мин до еды.

Побочные действия. Редко — гипогликемия (особенно у пожилых, ослабленных пациентов, при нерегулярном приеме пищи, употреблении алкоголя, нарушении функций печени и почек); диспептические явления, головная боль, которые исчезают при коррекции дозы. Кожные аллергические реакции также возникают, но редко имеют транзиторный характер, отмены препарата при этом не требуется. Крайне редко наблюдаются нарушения кроветворения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам. Диабет 1-го типа, состояния декомпенсации углеводного обмена (кетоацидоз, диабетическая прекома и кома); выраженные нарушения функций почек и печени. Беременность, лактация.

При назначении глипизида после применения инсулина или других гипогликемизирующих средств следует учитывать быстрое поступление глипизида в кровь и контролировать дозу соответственно гликемии 2–4 раза в сутки в первые 4–5 дней. Не следует назначать с препаратами инсулина. При одновременном назначении с салицилатами, сульфаниламидами, приеме алкоголя может развиться тяжелая гипогликемическая реакция. Осторожно следует также назначать в сочетании с бета-блокаторами. Тиазидные диуретики, синтетические прогестины, глюкокортикоиды ослабляют действие препарата. При травмах, тяжелых инфекциях, обширных оперативных вмешательствах требуется перевод больного на прием инсулина.


ХЛОРПРОПАМИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество— хлорпропамид. Таблетки по 0,1 г и 0,25 г.

Фармакологическое действие. Относится к перо-ральным гипогликемизирующим средствам, является производным сульфонилмочевины 2-й генерации. Возможный механизм действия препарата связан со стимуляцией секреции инсулина в присутствии функционирующих тканей поджелудочной железы. Начало гипогликемизирующего эффекта отмечается через 1 ч после приема препарата; максимум — через 3-6 ч; продолжительность — не менее 24 ч.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа стабильного течения.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом Показателей гликемии и глюкозурии. Для лечения необходимо подобрать минимальную эффективную дозу, обеспечивающую адекватную коррекцию углеводного обмена. Начальная доза составляет 0,25 г в сутки; для пожилых пациентов — 0,1–0,125 г в сутки; длительность применения — 3–5 дней. Затем, в зависимости от эффекта, дозу постепенно или снижают, или увеличивают на 0,05-0,125 г с интервалом 3–5 дней. Максимальная суточная доза — 0,5 г. Средняя поддерживающая доза — 0,1–0,5 г в сутки в зависимости от состояния пациента; кратность приема — 1 раз в сутки во время завтрака. При замене других гипогликемизирующих средств на хлорпропамид следует отменить принимаемые ранее препараты и назначить хлорпропамид в суточной дозе 0,25 г.

Побочные действия. Гипогликемия; диспептиче-ские расстройства (тошнота, рвота, чувство переполнения в желудке); кожные аллергические реакции (покраснение, крапивница). Иногда — лейкопения, агранулоцитоз. Очень редко — механическая желтуха, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Противопоказания. Диабетическая кома, кетоацидоз, сахарный диабет 1-го типа, ювенильный диабет, выраженные нарушения функции печени и/или почек, желтуха, тиреотоксикоз, беременность, повышенная чувствительность к препарату. Не рекомендуется применять при инфекционных заболеваниях, оперативных вмешательствах, серьезных травмах.

Препарат назначают в тех случаях, когда правильно подобранная диета и физическая нагрузка не позволяют достичь полной корреляции углеводного обмена. Следует соблюдать осторожность при назначении хлорпропамида при болезни Аддисона (хронической недостаточности коры надпочечников). В процессе курсового лечения необходим систематический контроль функционального состояния сердечно — сосудистой системы, почек и печени, а также регулярный осмотр окулиста. Длительный прием препарата может обернуться снижением чувствительности к оральным гипогликемизирующим средствам. При добавлении хлорпропамида к ранее проводимому лечению инсулином (в случаях, если суточная доза инсулина не превышала 40 ЕД) дозу инсулина обычно уменьшают на 50 %.

Фенилбутазон, клофибрат, сульфаниламиды длительного действия, ингибиторы МАО, производные кумарина, салицилаты, хлорамфеникол, аллопури-нол, пробенецид, пропранолол потенцируют действие хлорпропамида. Тиазидные диуретики, фуросемид, глюкокортикостероиды, никотиновая кислота, оральные контрацептивы ослабляют действие препарата.

Другие препараты для лечения сахарного диабета

ГЛЮКОФАГ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — метформин гидрохлорид. Таблетки по 90,5 г, 50 шт. в упаковке. Таблетки ретард по 0,85 г, 10 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Пероральный антидиабетический препарат из группы бигуанидов. Механизм гипогликемизирующего действия окончательно не выяснен. Подавляет глюконеогенез в печени, активирует гликолиз, уменьшает всасывание глюкозы из кишечника. У больных диабетом, страдающих ожирением, уменьшает аппетит и вызывает снижение массы тела. Оказывает также фибринолитическое действие, уменьшает адгезию тромбоцитов. Абсорбция препарата составляет 48–52 %. Период полувыведения — от 9 до 12 ч. Выводится в неизмененном виде почками.

Показания. Инсулиннезависимый сахарный диабет, особенно при сопутствующем ожирении, без наклонности к кетоацидозу; в сочетании с инсулинотерапией; инсулинзависимый сахарный диабет; инсулинорезистентный сахарный диабет (когда суточная потребность в инсулине превышает 200 ЕД); сахарный диабет, резистентный к лечению производными сульфонилмочевины.

Режим дозирования. В течение первых 3 дней препарат назначают по 2 таблетки (0,5 г) 2 раза в день во время или непосредственно после еды, в последующем — по 2 таблетки 3 раза в день. Через 15 дней после начала лечения, независимо от уровня глюкозы в крови, определяют индивидуальную дозу для каждого пациента. Поддерживающая доза составляет 2–4 таблетки в сутки. Таблетки ретард (0,85 г) принимают по 1 шт. два раза в сутки, утром и вечером. Не следует превышать дозу более чем на 3 г (6 таблеток) в сутки.

Побочные действия. Тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту; кожная сыпь.

Противопоказания. Прекоматозные состояния; диабетическая кома и кетоацидоз; гипогликемическая кома; лактатацидоз, в том числе в анамнезе; состояния, при которых повышен риск его возникновения (легочная недостаточность, инфаркт миокарда); тяжелые формы почечной недостаточности; хронические заболевания печени; беременность; период перед хирургическими операциями и 2 дня после операций.

Гдюкофаг понижает уровень глюкозы в. крови у больных сахарным диабетом и не проявляет такого действия у здоровых лиц. При лечении препаратом необходимо проводить контроль за функцией печени и почек. Не рекомендуется назначение препаратов при серьезных инфекциях, травмах, опасности дегидратации. При длительном применении глюкофага возможно нарушение всасывания в желудочно-ки-шечном тракте витаминов группы В.

Лекарственное взаимодействие. При совместном применении глюкофага с производными сульфонилмочевины, инсулином и салицилатами возникает потенцированное действие. При одновременном применении препарата с алкоголем может возникнуть лактат-ацидоз.


ГЛИБУТИД

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,05 г, в упаковке 50 шт. Этот препарат поставляют в страны СНГ также под названием «Адебит» в таблетках по 0,05 г, в упаковке 40 шт.

Фармакологическое действие. Гипогликемизиру-ющее средство.

Показания. Легкие формы сахарного диабета, сопровождающиеся ожирением. Глибутид применяют в сочетании с инсулином при инсулинорезистентных формах диабета, а также при резистентности к препаратам сульфонилмочевины, лабильном течении диабета.

Режим дозирования. Принимают внутрь во время еды, начиная с 0,05-0,1 г в сутки с последующим постепенным повышением дозы до 0,3 г. Поддерживающие дозы составляют 0,05-0,1 г утром и 0,05 г вечером. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально, прием ведется под постоянным контролем за уровнем сахара в крови и моче.

Побочные действия. Потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, металлический привкус во рту; при длительном применении возможны слабость, похудение.

Противопоказания. Абсолютные показания к применению инсулина, отсутствие в организме эндогенного инсулина, коматозные состояния, ацидоз, инфекционные заболевания, альбуминурия на почве диабетической нефропатии, поражения печени, гангрена конечностей, беременность.


ДИФОРМИНРЕТАРД

Состав и форма выпуска. Таблетки по 0,5 г, в упаковке 100 шт.

Фармакологическое действие. Длительно действующее противодиабетическое средство, относящееся к бигуанидам. Действие основано на угнетении глю-конеогенеза в печени и повышении периферической утилизации глюкозы и не связано (в отличие от суль-фонилмочевинных препаратов) с повышением секреции инсулина. Эти эффекты создают предпосылки для снижения липогенеза и повышения липолиза. В итоге у больных снижается аппетит, уменьшается масса тела, что благоприятно сказывается на состоянии больных диабетом, страдающих ожирением.

Поскольку больные диабетом подвержены повышенному риску развития атеросклероза, следует отметить положительное влияние диформина, проявляющееся в снижении уровня холестерина и триглицеридов в сыворотке крови и повышении фибринолитической активности.

Показания. Сахарный диабет, развивающийся в среднем возрасте или позднее.

Режим дозирования. В начале лечения назначают 1 таблетку 1 раз в день (утром) во время или сразу после еды. Эффект достигается- постепенно путем осторожного повышения дозы через каждую неделю, после чего больному назначают поддерживающую дозу (обычно по 1–2 таблетки 2 раза в день). Для стабилизации углеводного обмена и снижения потребности в инсулине при лабильном диабете допустима комбинация диформина с инсулином.

Побочные действия. Возможны металлический привкус во рту, легкие желудочно-кишечные расстройства, значительно реже встречаются аллергические реакции. Длительное лечение может сопровождаться нарушением всасывания витамина В12.

Противопоказания. Диабетическая кома, беременность, тяжелые операции и травмы. Необходима осторожность при почечной недостаточности, а также при заболеваниях сердечно-сосудистой системы и печени. Диформин не назначают детям.


МЕГФОРМИН

Состав и форма выпуска. Активное вещество — метформин гидрохлорид. Таблетки и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,5 г; таблетки ретард и таблетки ретард, покрытые оболочкой, по 0,85 г.

Фармакологическое действие. Пероральное гипогликемизирующее средство из группы бигуанидов.

Механизм действия метформина, как и других производных гуанидина, окончательно не выяснен.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа (особенно у тучных пациентов) в случае неэффективности диетотерапии. Сахарный диабет 1-го типа (в качестве дополнения к инсулинотерапии).

Режим дозирования. Пациентам, не получающим инсулин, в первые три дня назначают по 0,5 г 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки во время или после еды. С 4-го по 14-й день — по 1 г 3 раза в сутки. После 15-го дня дозу препарата регулируют на основании уровня сахара в крови и наличия глюкозы в моче.

Поддерживающая Доза составляет от 0;1 до 0,2 г в сутки. Таблетки ретард назначают в виде поддерживающей терапии по 0,85 г утром и вечером. При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД в сутки режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД в сутки через день). Если пациент получает более 40 ЕД инсулина в сутки, то назначение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре. Обычно применяют следующий режим: метформин назначают в дозе 2 г в первые три дня и 3 г в последующие дни; дозу инсулина снижают на 30–50 % в первый день.

Побочные действия. Возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, которые уменьшаются при приеме препарата во время еды. В некоторых случаях, особенно при применении неадеватных доз, наблюдается гипогликемия. В отдельных случаях — развитие молочнокислого ацидоза, что требует прекращения лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к метформину, выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, молочнокислый ацидоз и указания на него в анамнезе. Беременность, лактация.

Не рекомендуется назначение препарата при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации. Препарат не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения. Не рекомендуется назначать метформин пациентам старше 60 лет, лицам, выполняющим тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. При лечении препаратом необходим контроль за функцией почек. Возможно применение метформина в комбинации с производными сульфонилмочевины. В этом случае необходим особо тщательный контроль уровня глюкозы в крови. Комбинированное лечение с инсулином рекомендуется проводить в стационаре.


Препараты дополнительной терапии

В качестве дополнительной терапии могут использоваться препараты, обладающие слабым сахароснижающим действием. Это преимущественно препараты, влияющие на интенсивность расщепления полисахаридов и всасывания глюкозы в кишечнике.

ГЛЮКОБАЙ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — акарбоза. Таблетки по 0,05 г и 0,1 г, 30 шт. и 120 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Глюкобай является гипогликемизирующим средством. Регулируя поглощение сахара из кишечника, глюкобай уменьшает суточные колебания сахара в крови и приводит к снижению его среднего уровня.

Показания. Сахарный диабет 2-го типа, сахарный диабет 1-го типа (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. Оптимальная доза препарата устанавливается индивидуально для каждого пациента. Препарат назначают только взрослым. Лечение начинают с дозы 0,05 г 3 раза в сутки. Далее, при — необходимости, дозу можно повысить до 0,1 г 3 раза в сутки, а затем до 0,2 г 3 раза в сутки. Средняя доза глюкобая составляет 0,3 г в сутки. Увеличение дозы препарата рекомендуется производить с интервалом 1-2 недели. Таблетки глюкобая следует принимать не разжевывая, с небольшим количеством жидкости, непосредственно перед едой. Продолжительность лечения глюкобаем не ограничена.

Побочные действия. Иногда— метеоризм, боли в эпигастральной области, диарея. Эти симптомы усиливаются при погрешностях в назначенной диете. В отдельных случаях, особенно при приеме глюкобая в дозе 0,6 г в сутки и более, наблюдается повышение активности печеночных трансаминаз, которое полностью исчезает после отмены препарата.

Противопоказания. Возраст моложе 18 лет, хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и всасывания; синдром Ремхельда; крупные грыжи; сужение и язвы кишечника; беременность, лактация; повышенная чувствительность к акарбозе.

При лечении глюкобаем необходимо строгое соблюдение диеты для больных сахарным диабетом. Не следует прерывать регулярный прием глюкобая из-за возможности подъема уровня сахара в крови. При применении глюкобая в дозе 0,6 г в сутки в течение 6 месяцев и более рекомендуется регулярно контролировать содержание в крови печеночных транс-аминаз. Во время лечения глюкобаем пищевой сахар медленнее расщепляется на фруктозу и глюкозу, поэтому он не пригоден для быстрой коррекции острой гипогликемии. В этом случае вместо пищевого тростникового сахара следует применять виноградный сахар, мед. На фоне лечения глюкобаем использование в рационе питания пищевого (тростникового) сахара и продуктов, содержащих пищевой сахар, может вызвать кишечные расстройства и диарею. Если, несмотря на строгое соблюдение диеты, на фоне лечения глюкобаем возникают выраженные нарушения функции кишечника, необходимо кратковременное или длительное уменьшение дозы препарата. В амбулаторной карте больного сахарным диабетом должна быть сделана отметка о лечении глюкобаем.

Передозировка. Симптомы. В случае приема глю-кобая вместе с напитками и/или блюдами, содержащими углеводы (поли-, олиго— и дисахариды), могут возникать метеоризм, вздутие кишечника и диарея.

Лечение: следует на 4–6 ч исключить из рациона питания напитки и блюда, содержащие углеводы.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном назначении глюкобая с препаратами сульфонилмочевины, метморфином или инсулином возможно уменьшение содержания глюкозы в крови до уровня гипогликемии. (В этом случае показана коррекция доз гипогликемизирующих средств.) Возможно ослабление действия глюкобая при одновременном назначении следующих препаратов: антацидные средства, холестирамин, кишечные адсорбенты и ферментные препараты, улучшающие пищеварение.


ИЗОДИБУТ

Состав и форма вы пуска. По 50 таблеток во флаконах.

Фармакологическое действие. Препарат является ингибитором альдозоредуктазы — фермента, ответственного за превращение внутриклеточной глюкозы в сорбитол. Угнетает сорбитоловый путь обмена глюкозы и стимулирует энергетические процессы в головном мозге. Предотвращает накопление сорби-тола в хрусталике, нервах, сосудах и предупреждает развитие катаракты, нейро— и ангиопатий, активизирует обменные процессы в головном мозге.

Показания. При сахарном диабете в качестве средства профилактики и лечения диабетических ангиопатий различной локализации, невропатий, катаракты.

Режим дозирования. Прием внутрь до еды по 0,5 г 3–4 раза в день. Максимальная суточная доза — 4 г. Курс лечения до 3 месяцев. Повторяемый курс — через 6 месяцев. При наличии поражений желудочно-кишечного тракта препарат рекомендуется принимать после еды.

Побочные действия. Возможны аллергические кожные проявления. В этом случае препарат следует отменить.

Противопоказания. Тяжелые заболевания печени и почек с явлениями их недостаточности.


ГУАРЕМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — хьюаровая смола. Гранулят для приема внутрь, по 5 г в пакетиках, по 30 и 100 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Снижает всасывание углеводов, приводя к уменьшению гипергликемии. Понижает также концентрацию общего холестерина и липопротеидов низкой плотности в сыворотке крови.

Показания. Сахарный диабет, гиперхолистеринемия, ожирение.

Режим дозирования. В течение первой недели лечения назначают по 1/2 пакетика 3 раза в сутки. Затем дозу увеличивают: при сахарном диабете и ожирении — по 1 пакетику (5 г) 3 раза в сутки, при гиперхолистеринемии — по 1 пакетику 2–5 раз в сутки. Препарат следует принимать во время еды, запивая стаканом жидкости.

Побочные действия. Тошнота, метеоризм, диарея. Эти явления наблюдаются обычно в начале лечения, не требуют отмены препарата, проходят самостоятельно.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают гуарем больным со стенозом пищевода. У больных сахарным диабетом, получающих сахароснижающие препараты, в начале терапии гуаремом следует строго контролировать уровень глюкозы в крови для профилактики гипогликемии. На ранних этапах лечения следует ежемесячно контролировать концентрацию холестерина в крови.


ПРЕДИАН

Состав и форма выпуска. Активное вещество — гликлазид. Таблетки по 0,08 г, в упаковке 60 шт.

Фармакологическое действие. Снижает адгезивность и агрегацию тромбоцитов и повышает фибринолитическую активность.

Показания. Сахарный диабет в пожилом возрасте, не компенсируемый только диетой.

Режим дозирования. Доза устанавливается в зависимости от индивидуальной реакции. Начинают с приема 0,04-0,08 г (1/2-1 таблетка), постепенно повышая дозу до достижения адекватного уровня гликемии. Взрослым обычно назначают от 0,04 до 0,32 г.

При этом необходимо учитывать, что одновременное применение сульфаниламидов, фенилбутазона, салицилатов и бета-блокаторов потенцирует гипоглике-мизирующее действие предиана.

Побочные действия. Возможны тошнота, головная боль, сыпь, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, гипогликемия.

Противопоказания. С осторожностью назначают больным с нарушениями функции печени и почек.

Препараты инсулина

Существует широкий взаимообмен препаратами инсулина между различными странами — производителями инсулина. Препарат поступает в распоряжение больных не только по системе бесплатного государственного обеспечения, но нередко приобретается самими больными в разных точках мира, используется из фондов гуманитарной медицинской помощи. Больной должен четко знать, что собой представляет тот или иной препарат инсулина, уметь правильно распорядиться этим спасительным лекарством.

Первыми получили собачий инсулин исследователи Бантинг и Бест в 1921 г. Вслед за ними в Советском Союзе, в частности в лаборатории академика Данилевского в Харькове, получил инсулин профессор Коган-Ясный., Именно в этот период круто изменилась судьба многих и многих больных сахарным диабетом, которые были обречены на умирание до использования препаратов инсулина в клинике.

Расшифровка строения молекулы инсулина, создание новых биотехнологий получения инсулина, идентичного по строению молекуле человеческого инсулина, разработки новых технологий получения препаратов инсулина и их модификаций — все это способствовало коренному изменению жизни больных сахарным диабетом. Однако и в настоящее время многие и многие больные остаются пожизненно зависимыми от ежедневных инфекций инсулина как единственного способа сохранения своей жизни и жизнеспособности.


В зависимости от продолжительности действия препараты инсулина разделяют на несколько групп:

а) инсулины короткого действия (действие начинается через 15–30 мин и продолжается в среднем 6–8 ч), их назначают для неотложной терапии и вместе с препаратами удлиненного, (пролонгированного) действия;

б) инсулины средней продолжительности (начало действия через 1,5–3 ч, действие продолжается 14–18 ч);

в) готовые смеси — смеси инсулинов короткого и средней продолжительности действия, приготовленные в промышленных условиях;

г) инсулины длительного действия (действие начинается через 4–6 ч и продолжается 24–36 ч, а максимальная эффективность действия достигается через 12–16 ч).


В зависимости от степени очистки различают инсулины 1,2,3 и 4-й генерации.

1 — я генерация — это препараты свиного и говяжьего инсулина, содержащие до 20 % неинсулиновых примесей.

2-я генерация — препараты, содержащие до 0,5 % примесей (монопиковые).

3-я генерация — препараты, полностью очищенные от С-пептида, проинсулина, глюкагона, соматостатина, панкреатического полипептида (монокомпонентные).

4-я генерация — человеческий инсулин, полученный методом генной инженерии.


Разработка препаратов инсулина удлиненного (пролонгированного) действия достигается путем добавления к обычному инсулину солей цинка и так называемого буфера (ацетатный, фосфатный) или высокомолекулярных белков (протамин или глобин), обусловливающих плохую растворимость их в средах организма.

Конкретизируем некоторые обязательные положения относительно назначения препаратов инсулина.

Показаниями к назначению препаратов инсулина являются: инсулинзависимый сахарный диабет (1-й тип); инсулиннезависимый (2-й тип) сахарный диабет; инфекционные заболевания и другие острые состояния; хирургические вмешательства при сахарном диабете; послеоперационный период; беременность, роды, лактация; поражения печени и почек с нарушением их функций; тяжелая форма полиневропатии с болевым синдромом.

Как правило, инсулинотерапию начинают с введения препаратов короткого действия. После достижения компенсации и подбора дозы следует произвести перевод на инсулин короткого и пролонгированного действия. При расчете суточной дозы впервые выявленному больному необходимо исходить из дозы 0,5 ЕД на 1 кг фактической массы тела.

Подбор суточной потребности в инсулине производят в режиме интенсивной терапии. Если больному рекомендована доза в 48 ЕД, то 16 ЕД (одна треть) составляет инсулин пролонгированного действия. Остальная доза (32 ЕД) распределяется так: 12 ЕД перед завтраком, 10–12 ЕД перед обедом и 6–8 ЕД перед ужином.

Инсулин пролонгированного действия следует вводить вечером одновременно с инсулином короткого действия (препараты средней продолжительности) или утром (препараты длительного действия). Для правильной коррекции инсулинотерапии необходимо систематически проводить контроль гликемического и глюкозурического профиля.

Рекомендуемые колебания гликемии в течение суток должны находиться в пределах 4,0–9,5 ммоль/л.

Инсулинотерапия дает следующие осложнения: гипогликемию, гипогликемическую кому, инсулинорезистентность, липодистрофии, аллергические реакции на введение инсулина.

Рассмотрим данные о препаратах инсулина и особенностях их действия на организм больных сахарным диабетом.


Инсулины короткого действия

ХУМАЛОГ

Состав и форма выпуска. Раствор для инъекций во флаконах по 10 мл, 5 шт. в упаковке. Активное вещество — нейтральный лизпроинсулин (1 мл — 40 ЕД, 100 ЕД), раствор для инъекций в патронах (картриджах) по 1,5 мл, 5 шт. в упаковке. Активное вещество — нейтральный лизпроинсулин (1 мл — 100 ЕД).

Фармакологическое действие. Хумалог — аналог инсулина человека. Особенностью действия препарата является более быстрое начало и окончание эффекта в сравнении со всеми препаратами инсулина короткого действия, которые применяют в настоящее время. Ускорение наступления эффекта обусловлено ускорением абсорбции из подкожного депо за счет сохранения в растворе мономерной структуры молекул лизпроинсулина. Начало действия — через 15 мин после подкожного введения. Максимум действия — через 0,5–2,5 ч. Продолжительность действия 3–4 ч.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет: при непереносимости других препаратов инсулина, постпрандиальной гипергликемии, не поддающейся коррекции другими препаратами инсулина; острой подкожной инсулинорезистентности (ускоренная локальная деградация инсулина). Инсулиннезависимый сахарный диабет: в случаях резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам (нарушение абсорбции других препаратов инсулина, некорриг ируемая постпрандиальная гипергликемия); при операциях, интеркуррентных заболеваниях.

Режим дозирования. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат, выпускаемый во флаконах, вводится подкожно, внутримышечно и внутривенно. Препарат, выпускаемый в картриджах, вводится подкожно. Хумалог вводится непосредственно перед едой (за 5-15 мин). В чистом виде вводится 4–6 раз в сутки, в комбинации с пролонгированными препаратами инсулина — 3 раза в день. Превышение разовой дозы (40 ЕД) допускается лишь в исключительных случаях. Хумалог, выпускаемый во флаконах, можно смешивать в одном шприце с препаратами человеческого инсулина с большей продолжительностью действия. При этом хумалог набирают в шприц первым. Инъекцию желательно сделать сразу после смешивания. Патрон (картридж) не предназначен для приготовления в нем смесей с какими-либо другими инсулинами, для повторного использования. При переводе больных с быстродействующих препаратов инсулина животного происхождения на хумалог может потребоваться корректировка дозы. Перевод пациентов, получающих инсулин в суточной дозе, превышающей 100 ЕД, с одного вида инсулина на другой рекомендуется проводить в стационаре.

Побочные действия. Гипогликемия (бледность, потливость, сердцебиение, тремор, нарушения сна, неврологические нарушения); гипогликемическая прекома и кома; преходящие нарушения рефракции (обычно наблюдаются у больных, ранее не получающих инсулин); аллергия, липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия.

Потребность в инсулине может увеличиться во время инфекционного заболевания, при эмоциональном напряжении, при увеличении количества углеводов в еде, во время дополнительного приема лекарств с гипергликемизирующей активностью (тиреоидные гормоны, глюкокортикоиды, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики). Потребность в инсулине может снизиться при почечной и/или печеночной недостаточности, при уменьшении количества углеводов в принимаемой пище, при усиленной физической нагрузке, во время дополнительного приема ингибиторов МАО, неселективных бета-блокаторов, сульфаниламидных препаратов). В период беременности потребность в инсулине обычно снижается во время первого триместра и возрастает во время второго и третьего триместров. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться.

Условия хранения. Препарат следует хранить в холодильнике при температуре 2 и 8 °C. Не допускается замораживание. Начатый флакон или патрон (картридж) может храниться при комнатной температуре не более 28 дней. Препарат необходимо беречь от прямого воздействия тепла и света. Нельзя использовать раствор, если он выглядит мутным, загустевшим или слегка окрашенным или если в нем видны твердые частицы.

Передозировка. Симптомы: гипогликемии (вялость, сонливость, головная боль, сильное сердцебиение, потливость, рвота).

Лечение: незначительные гипогликемические реакции можно купировать дачей жидкой глюкозы или сахара. Коррекция гипогликемии, проходящей в относительно острой форме, может быть проведена с помощью внутримышечного или подкожноко введения глюкагона или внутривенного введения глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. Гипогликемизирующий эффект хумалога усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-блокаторы, алкоголь, сульфаниламиды, акарбоза. Гипогликемизирующий эффект хумалога снижают глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, диазоксид, трициклические антидепрессанты.

Бета-адреноблокаторы, клонидин, резерпин могут маскировать проявления симптомов гипогликемии.


АКТРАПИД ХМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество— нейтральный монокомпонентный раствор инсулина, идентичного инсулину человека. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат относится к инсулинам короткого действия. Начало действия препарата — через 30 мин после введения. Максимальный эффект — через 1–3 ч.

Продолжительность действия — 6–8 ч. Абсорбция из места введения более быстрая в сравнении с актрапидом и актрапидом МК. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия), интеркуррентные заболевания, операции (моно— или комбинированная терапия), беременность (при неэффективности диетотерапии). Актрапид ХМ назначают пациентам с диабетическим кетоацидозом, кетоацидотической и гиперосмолярной комой, при предстоящем оперативном вмешательстве, а также при аллергии к препаратам инсулина животного происхождения, при инсулиновых липоатрофиях, инсулинорезистентности в связи с высоким титром антиинсулиновых антител, при трансплантации островковых клеток.

Режим дозирования. Актрапид ХМ можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. При применении ак-трапида ХМ в чистом виде он обычно назначается 3 раза в сутки (возможно 5–6 раз в сутки). При переводе пациентов с высокоочищенного свиного инсулина на человеческий доза остается прежней. При переводе с бычьего или смешанного (свиной/бычий) инсулина доза должна быть уменьшена на 10 %, за исключением тех случаев, когда исходная доза меньше 0,6 ЕД/ кг массы тела. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, на время смены инсулина целесообразно госпитализировать.

Побочные действия. Гипогликемии (несколько, чаще, чем при применении препаратов инсулина животного происхождения); аллергические реакции (значительно реже). Нарушения рефракции (преходящие) — обычно в начале инсулинотерапии.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулинома.

После перевода пациента на человеческий инсулин временно может ухудшаться способность к вождению автомобиля. При передозировке инсулина, если больной в сознании, необходимо ввести глюкозу перорально. При потере пациентом сознания вводят глюкозу или глюкагон внутривенно.

Условия хранения. Актрапид ХМ должен храниться при температуре 2–8 °C. Замораживание не допускается. Флакон с инсулином, хранящийся при комнатной температуре, должен быть использован в течение 6 недель. Препарат нельзя применять в случае потери полной его пригодности и при наличии окрашивания.


АКТРАПИД ХМ ПЕНФИЛЛ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — монокомпонентный раствор нейтрального инсулина, идентичного инсулину человека. Раствор для инъекций (1 мл — 100 ЕД активного вещества) в пенфиллах по 1,5 мл и 3 мл для шприц-ручек. Фармакологическое действие. Препарат инсулина короткого действия. Начало действия препарата — через 30 мин после введения. Максимальный эффект — через 1–3 ч. Продолжительность действия — 6–8 ч. Абсорбция более быстрая, чем у актрапида и актрапида МК. Профиль действия инсулина является приблизительным. Он зависит от дозы препарата и отражает значительные интер— и интраперсональные отклонения. Показания как у Актрапид ХМ.

Режим дозирования. Препарат вводится подкожно. Доза устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. При применении в чистом виде обычно назначается 3 раза в сутки (возможно 5–6 раз).

Побочные действия, противопоказания и условия хранения как у Актрапид ХМ.


ИНСУМАН РАПИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — нейтральный раствор инсулина, идентичный инсулину человека. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл, 5 шт. в упаковке; раствор для инъекций (1 мл — 100 ЕД активного вещества) по 5 мл во флаконах, 5 шт. в упаковке; раствор для инъекций (1 мл — 100 ЕД активного вещества) по 3 мл в картриджах для шприц-ручек, 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Препарат инсулина, идентичный по своей структуре инсулину человека, с быстрым началом и короткой продолжительностью действия. Понижает уровень глюкозы в крови. Действие препарата начинается через 30 мин после введения. Максимальный эффект развивается через 1–2 ч. Продолжительность действия-5-8 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа в следующих случаях: резистентность к пероральным гипогликемизирующим препаратам, операция, интеркуррентные заболевания, беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводят подкожно (иногда внутривенно) за 15–20 мин до приема пищи. Место инъекции необходимо каждый раз менять. Больным, впервые получившим инсуман, обычно рекомендуется начинать с разовой дозы, составляющей для взрослых от 8 до 24 ЕД. Для детей и взрослых с высокой чувствительностью может быть достаточной доза менее 8 ЕД. В случаях пониженной чувствительности к инсулину могут потребоваться дозы выше 24 ЕД. Превышение дозы в 40 ЕД на одну инъекцию допускается лишь в исключительных случаях.

Побочные действия. Гипогликемия, гипогликемическая прекома и кома. Аллергическая реакция (более вероятна у пациентов, имевших ранее аллергические реакции на инсулин животного происхождения). При длительном применении препарата возможна липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Помните! Препарат можно смешивать в любых пропорциях с инсулинами, идентичными инсулину человека, пролонгированного действия, содержащими протамин в качестве депообразующего вещества.


ХОМОРАП 40

Состав и форма выпуска. Активное вещество — вещество, идентичное человеческому инсулину. Раствор нейтрального инсулина для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества), 10 мл во флаконе.

Фармакологическое действие. Препарат короткого действия. Гипогликемизирующее действие препарата наступает через 30 мин после введения, максимум эффекта проявляется через 2,5–5 ч, а прекращается приблизительно через 8 ч после инъекции.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет. Препарат особенно пригоден в случаях, требующих неотложного вмешательства (диабетическая кома и прекома, в период хирургических вмешательств у больных диабетом), а также при сахарном диабете в детском и юношеском возрасте, при беременности.

Режим дозирования. Применяется 2 раза и более в сутки. Доза и время введения устанавливаются врачом индивидуально. Препарат вводят подкожно, внутривенно, внутримышечно. Принимать пищу больному рекомендуется не позднее чем через 30 мин после инъекций препарата при подкожном введении. Препарат можно применять с использованием большинства видов инсулиновых помп. Однако некоторые виды инсулиновых перистальтических помп непригодны для введения препарата из-за опасности образования осадка. Хоморап можно смешивать в одном шприце с другими препаратами человеческого инсулина. Смесь инсулинов следует вводить непосредственно после ее приготовления. При приготовлении смеси в шприце сначала набирают инсулин короткого действия, а затем препарат инсулина пролонгированного действия.

Побочные действия. Гипогликемия как следствие погрешностей в назначенной диете, нерегулярного приема или передозировки инсулина, неправильного распределения как пищи в рационе, так и физической нагрузки. Состояние купируется приемом сахара или сладостей. В более тяжелых случаях возникает необходимость внутривенного введения раствора глюкозы наряду с другими мероприятиями.

Противопоказания. Гипогликемия.

Помните! Одновременный прием кортикостероидов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов МАО, противозачаточных средств может обусловить потребность в изменении дозировки инсулина.


ХОМОРАП 100

Состав и форма выпуска. Активное вещество — вещество, идентичное человеческому инсулину. Раствор нейтрального инсулина для инъекций (1 мл — 100 ЕД активного вещества) в пенфиллах по 1,5 мл, 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие и показания как у Хоморап 40.

Режим дозирования. Применяется 3 раза и боле в день. Дозы и время введения устанавливаются индивидуально. Терапия препаратом может быть дополнена применением препарата инсулина с пролонгированным действием. Препарат вводят подкожно. Принимать пищу следует не позже чем через 30 мин после инъекции.

Побочные действия и противопоказания как у Хоморап 40.

Условия хранения. Флаконы следует хранить при температуре 4–8 °C. Не допускать замораживания!


ХУМУЛИН РЕГУЛЯР

Состав и форма выпуска. Активное вещество-вещество, идентичное человеческому инсулину. Раствор нейтрального инсулина для инъекций (1 мл — 40 ЕД) во флаконах по 10 мл; раствор нейтрального инсулина Для инъекций (1 мл препарата — 100 ЕД) в пенфилле.

Фармакологическое действие. Препарат инсулина, идентичного человеческому. Создан на основе рекомбинантной ДНК. Имеет точный аминокислотный ряд человеческого инсулина. Препарат короткого действия. Начало действия — через 10 мин после введения. Максимум действия — через 1–3 ч. Длительность действия — от 6 до 8 ч.

Показания. Инсулинзависимая форма сахарного диабета: гиперосмолярная кома; подготовка пациента, страдающего сахарным диабетом, к операции; травмы; острые инфекции у больного сахарным диабетом.

Режим дозирования. Доза препарата определяется врачом в каждом конкретном случае в зависимости от состояния пациента. При использовании в чистом виде препарат вводится 3–4 раза в сутки. Возможно подкожное и внутривенное введение препарата.

Побочные действия. Редко — липодистрофия, ин-сулинорезистентность, реакция гиперчувствительности.

Противопоказания. Гипогликемия, повышенная чувствительность к препарату.

В целях усиления эффекта и пролонгирования действия можно применять хумулин регуляр в смеси с хумулинами НПХ, ленте и ультраленте. При этом первым в шприц должен быть набран инсулин короткого действия.


БЕРЛИНСУЛИН ХУ-40

Состав и форма выпуска. Берлинсулин Хнормаль У-40. Активное вещество — нейтральный инсулин, идентичный инсулину человека. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД), 10 мл во флаконах.

Берлинсулин X баэаль У-40. Активное вещество — изофан протамин инсулина, идентичного инсулину человека. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД), 10 мл во флаконе.

Берлинсулин Х10/90 У-40. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 4 ЕД) или кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 36 ЕД). Суспензия для инъекций, 10 мл во флаконе.

Берлинсулин X 20/80 У-40. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 8 ЕД) или кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 32 ЕД). Суспензия для инъекций, 10 мл во флаконе.

Берлинсулин Х30/70 У-40. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 12 ЕД) или кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 28 ЕД). Суспензия для инъекций, 10 мл во флаконе.,

Берлинсулин X 40/60 У-40. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 16 ЕД) или кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 24 ЕД). Суспензия для инъекций, 10 мл во флаконе.

Фармакологическое действие. Препарат инсулина, идентичного инсулину человека. Профиль действия является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Берлинсулин X нормаль У-40. Начало действия препарата — через 10–15 мин после инъекции. Максимум действия — через 1–3 ч после введения. Продолжительность действия — 6–8 ч.

Берлинсулин X базалъ У-40. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 2-10 ч после введения. Продолжительность действия-18-20 ч.

Берлинсулин X 10/90 У-40. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 2–9 ч после введения. Продолжительность действия -16-18 ч.

Берлинсулин X 20/80 У-40. Начало действия препарата — через 30–45 мин после введения. Максимум действия — через 1,5–8 ч после введения. Продолжительность действия — 14–16 ч.

Берлинсулин X30/70 У-40. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 1–8 ч после введения. Продолжительность действия-14-15 ч.

Берлинсулин X 40/60 У-40. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 1–8 ч после введения. Продолжительность действия-14-15 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа (инсулинзависимый); сахарный диабет 2-го типа (инсулинне-зависимый): стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим препаратам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия), интеркуррентные заболевания, операции (моно— или комбинированная терапия), беременность (при неэффективности диетотерапии); диабетическая кома.

Режим дозирования. Берлинсулин X Нормаль У-40. Суточную дозу препарата обычно вводят в 3–4 приема подкожно. Разовая доза препарата колеблется от 6 до 20 ЕД. Препарат вводят за 10–15 мин до приема пищи. При диабетической коме препарат вводят внутривенно. Начальная доза составляет 0,1–0,3 ЕД/ кг массы тела; ее вводят внутривенно струйно. Затем переходят на. длительное капельное вливание (0,1–0,2 ЕД/кг массы тела).

Берлинсулин X Базаль У-40. Суточную дозу препарата вводят в виде 1–2 подкожных инъекций. Если разовая доза превышает 50 ЕД, следует применять двухразовое введение. Препарат вводят за 30–45 мин до еды.

Берлинсулин Х10/90 У-40, 20/80 У-40, 30/70 У-40, 40/60 У-40. Суточную дозу делят на две инъекции в соотношении 2:1 (2/3 суточной дозы вводят утром и 1/3 — вечером). Водят за 30–45 мин до еды.

Побочные действия. Гипогликемические состояния; гипогликемическая прекома и кома; редко — кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; липоди-строфия в местах введения препарата (при длительном его применении). Прочие побочные эффекты. Нарушение рефракции.

Противопоказания. Гипогликемия; анамнестические сведения об аллергических реакциях немедленного типа на препараты инсулина.

Коррекция дозы инсулина требуется при инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, беременности, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Под действием инсулина понижается толерантность к алкоголю. В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов способность к вождению автомобиля и управлению различными механизмами может снизиться.

Не разрешается смешивать берлинсулин У-40 с препаратами инсулина животного происхождения и инсулиновыми препаратами производства других фирм. Берлинсулин X нормаль У-40 можно смешивать в любом соотношении с берлинсулином X база У-40 или берлинсулин X 10/90 У-40, 20/80 У-40,30/70 У-40,40/60 У-40.

Непосредственно перед введением необходимо хорошо перемешать суспензию, осторожно прокатав флакон между пальцами. После перемешивания суспензия должна приобрести равномерно мутный (молочный) цвет.

Условия хранения. Препарат нельзя замораживать.

Передозировка. Начальные симптомы гипогликемии — внезапный пот, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, раздражительность, парестезии в области рта, бледность, головная боль, нарушения сна.

Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв сахар или богатые сахаром продукты питания. В тяжелых случаях внутримышечно вводят 1 мг глюкагона. При необходимости терапию продолжают внутривенным введением концентрированных растворов глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. Гипогликемизи-рующий эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, циклофосфамид, фенфлурамин; препараты, содержащие этиловый спирт. Гипогликемизирую-щий эффект инсулина повышают глюкокортикостероиды, гиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Под влиянием резервна и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина. Под действием инсулина понижается толе-эантность к алкоголю.

Фармацевтическое взаимодействие. Алкоголь, различные дезинфицирующие средства могут снижать биологическую активность инсулина, в связи с чем рекомендуется следить, чтобы они не попали во флакон или шприц.


Инсулины средней продолжительности действия

БЕРЛИНСУЛИН X ПЕН

Состав и форма выпуска. Берлинсулин X нормаль пен.

Активное вещество — нейтральный инсулин, идентичный инсулину человека. Раствор для инъекций (1 мл — 100 ЕД) в патронах по 1,5 мл, по 5 шт. и 20 шт. в упаковке.

Берлинсулин X базалъ пен. Активное вещество— изофан протамин инсулина, идентичного инсулину человека. Прочие ингредиенты: м-крезол (консервант), глицерин, вода для инъекций; разбавленная соляная кислота и/или натрия гидроокись (для установления значения pH). Суспензия для инъекций (1 мл-100 ЕД действующего вещества) в патронах по 1,5 мл, по 5 шт. и 20 шт. в упаковке.

Беринсулин Х10/90 пен. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл - 10 ЕД). Прочие ингредиенты: глицерин, натрия моногидрофосфат, окись цинка, вода для инъекций; разбавленная соляная кислота и/или натрия гидроокись (для установления значения pH). Суспензия для инъекций в патронах по 1,5 мл, по 5 шт. и 20 шт. в упаковке.

Берлинсулин Х20/80 пен. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 20 ЕД) или кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 80 ЕД). Прочие ингредиенты: глицерин, натрий моногидрофосфат, окись цинка, вода для инъекций; разбавленная соляная кислота и/или натрия гидроокись (для установления значения pH). Суспензия для инъекций в патронах по 1,5 мл, по 5 шт. и 20 шт. в упаковке.

Берлинсулин X 30/70 пен. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 30 ЕД) и кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 70 ЕД). — Прочие ингредиенты: глицерин, натрия моногидрофосфат, окись цинка, вода для инъекций; разбавленная соляная кислота и/или натрия гидроокись (для установления значения pH). Суспензия для инъекций в патронах по 1,5 мл, по 5 шт. и 20 шт. в упаковке.

Берлинсулин X 40/60 пен. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина (1 мл — 40 ЕД) или кристаллическая суспензия протамина (1 мл — 60 ЕД). Прочие ингредиенты: глицерин, натрия моногидрофосфат, окись цинка, вода для инъекций; разбавленная соляная кислота и/или натрия гидроокись (для установления значения pH). Суспензия для инъекций в патронах по 1,5 мл, по 5 шт. и 20 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Препарат инсулина идентичного инсулину человека. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Берлинсулин X нормаль пен. Начало действия препарата — через 10–15 мин после инъекции. Максимум действия — через 1–3 ч после введения. Продолжительность действия — 6–8 ч.

Берлинсулин X базалъ пен. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 2-10 ч после введения. Продолжительность действия — 18–20 ч<

Берлинсулин Х10/90 пен. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 2–9 ч после введения. Продолжительность действия — 16–18 ч.

Берлинсулин X 20/80 пен. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 1,5–8 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата — 14–16 ч.

Берлинсулин X 30/70 пен. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 1–8 ч после введения. Продолжительность действия — 14–15 ч.

Берлинсулин X 40/60 пен. Начало действия препарата — через 30–45 мин после инъекции. Максимум действия — через 1–8 ч после введения. Продолжительность действия — 14–15 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа (Инсулинзависимый); сахарный диабет 2-го типа (инсулиннезависмый): стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, операции (моно— или комбинированная терапия); беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Берлинсулин X нормаль пен. Суточную дозу препарата обычно вводят в 3–4 приема подкожно. Препарат вводят за 10–15 мин до приема пищи.

Берлинсулин X базаль пен. Суточную дозу препарата вводят в виде 1–2 подкожных инъекций. Если разовая доза превышает 50 ЕД, следует применять двухразовое введение. Препарат вводят за 30–45 мин до еды.

Берлинсулин X пен 10/90, 20/80, 30/70, 40/60, Берлинсулин XI0/90 У-40, 20/80 У-40, 30/70 У-40, 40/60 У-40. Суточную дозу делят на две инъекции в соотношении 2:1 (2/3 суточной дозы вводят утром и 1/3 — вечером). Вводят за 30–45 мин до еды.

Побочные действия. Гипогоикемические состояния; гипогликемическая прекома и кома; редко — кожная сыпь, отек Квинке, анафилактический шок; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; липодистрофия в местах внедрения препарата (при длительном его применении). Прочие побочные явления, например нарушение рефракции.

Противопоказания. Гипогликемия; анамнестические сведения об аллергических реакциях немедленного типа на препараты инсулина.

Дозу инсулина необходимо корригировать при инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, беременности, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет. Под действием инсулина понижается толерантность к алкоголю. В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов способность к вождению автомобиля или управлению различными механизмами может снизиться.

Перед тем как вставить патрон с раствором берлинсулина X нормаль в инъекционное устройство, необходимо убедиться в том, что содержимое патрона является прозрачным, бесцветным и таким же жидким, как вода. Открытую часть резиновой шайбы, которая после заправки патрона будет обращена к инъекционной игле, очищают 70 % спиртом. В том случае, если в растворе видны пузырьки воздуха, инъекционное устройство держат иглой вверх и слегка постукивают сбоку до тех пор, пока воздушные пузырьки не всплывут на поверхность. Затем поршень инъекционного устройства устанавливают на 2 единицы и выдавливают воздух из инъекционной иглы. Непосредственно перед тем как вставить патрон с суспензией в инъекционное устройство, суспензию необходимо хорошо перемешать. Для этого патрон 10 раз прокатывают между ладонями и затем поворачивают на 180 градусов. После перемешивания суспензия должна быть равномерно мутной или молочного цвета. Пузырьки воздуха из инъекционного устройства удаляют вышеописанным способом. После того как патрон вставлен в инъекционное устройство, срок годности для нейтрального раствора инсулина составляет 28 дней, для суспензий — 21 день.

Условия хранения. Нельзя допускать замораживания препарата.

Передозировка. Начальные симптомы гипогликемии — внезапный пот, сердцебиение, тремор, чувство голода, возбуждение, парестезии в области рта, бледность, головная боль, нарушение сна.

Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв сахар или богатые сахаром продукты питания. В тяжелых случаях внутримышечно вводят 1 мг глюкагона. При необходимости терапию продолжают внутривенным введением концентрированных растворов глюкозы.

Лекарственное взаимодействие. Гипогликемизирующий эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, циклофосфамин; препараты, содержащие этиловый спирт. Гипогликемизирующий эффект инсулина понижают пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, препараты лития, трициклические антидепрессанты. Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина.


ИНСУМАНБАЗАЛ

Состав и форма выпуска. Инсуманбазал. Активное вещество — изофан протамин инсулина (1 мл — 40 ЕД, 1 флакон — 400 ЕД); суспензия для инъекций, 10 мл во флаконе, 5 шт. в упаковке. Активное вещество — изофан протамин инсулина (1 мл — 100 ЕД, 1 флакон — 500 ЕД); суспензия для инъекций, 5 мл во флаконе, 5 шт. в упаковке.

Инсуман базал для оптипена. Активное вещество — изофан протамин инсулина (1 мл — 100 ЕД, 1 картридж — 300 ЕД); суспензия для инъекций, 3 мл в картридже, 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Идентичен по структуре инсулину человека. Понижает уровень глюкозы в крови. Особенностями препарата являются медленное начало и значительная продолжительность действия. Действие препарата начинается через 1 ч после введения, максимальный эффект развивается через 3–4 ч, продолжительность действия составляет 11–20 ч. Указанная продолжительность действия препарата приблизительная; она зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма пациента.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет, в том числе у больных, ранее не получавших инсулин; сахарный диабет во время беременности; в случае непереносимости других препаратов инсулина; лабильные формы диабета, связанные с наличием высокого титра антител к инсулину; при трансплантации островковых клеток поджелудочной железы. Инсулиннезависимый сахарный диабет, в том числе при резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам; во время хирургических операций; при интеркуррентных заболеваниях; во время беременности (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Препарат вводят подкожно за 45–60 мин до приема пищи. Места инъекций каждый раз меняют. Дозу препарата устанавливают индивидуально в каждом конкретном случае. Взрослым пациентам, впервые получающим препарат, лечение обычно начинают с введения дозы от 8 до 24 ЕД один раз в сутки. У взрослых и детей с высокой чувствительностью к инсулину достаточной может быть доза, составляющая менее 8 ЕД в сутки. Пациентам с пониженной чувствительностью к инсулину может потребоваться доза препарата, превышающая 24 ЕД в сутки. Максимальная разовая доза — 40 ЕД. Превышение этой дозы допускается лишь в исключительных случаях. При замене инсулинов животного происхождения на инсуман базал может потребоваться снижение дозы инсулина.

Побочные действия и противопоказания как у Берлинсулин X пен.

Условия хранения. Препарат хранят при температуре 2–8 °C; не допускают замерзания препарата.

Лекарственное взаимодействие как у Берлинсулин X пен.


ПРОТАФАНХМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — изофан протамин инсулина, идентичного инсулину человека. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Протафан ХМ — препарат инсулина средней продолжительности действия. Понижает уровень глюкозы в крови. Начало действия препарата — через 1,5 ч после введения. Максимальный эффект развивается через 4-12 ч. Продолжительность действия — 24 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания как у Берлинсулин X пен.

Режим дозирования. Доза инсулина протафан ХМ определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится подкожно. При переводе пациентов с высокоочищенного свиного инсулина на человеческий доза остается прежней. При переводе с бычьего или смешанного (свиной/бычий) инсулина доза должна быть уменьшена на 10 %, за исключением тех случаев, когда исходная доза менее 0,6 ЕД/кг массы тела. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг массы тела, инсулин необходимо вводить в расчете 2 и более инъекции в разные места.

Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Перевод с одного препарата инсулина на другой должен проводиться под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочные действия. Гипогликемические состояния; гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; редко — аллергическая реакция в виде кожной сыпи, ангионевротиче-ского отека, отека гортани, анафилактического шока. При длительном применении препарата — липоди-строфия.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

При передозировке инсулина необходимо дать глюкозу перорально, если больной в сознании. При потере сознания следует внутримышечно или подкожно ввести глюкагон или внутривенно глюкозу. Инсулин протафан ХМ нельзя использовать, если раствор не обладает присущей ему мутно-белой хлопьевидной консистенцией.

Условия хранения. Протафан ХМ должен храниться при температуре 2–8 °C. Препарат нельзя подвергать воздействию солнечного света и замораживанию.


Инсулины длительного действия

УЛЬТРАТАРДХМ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — нейтральная суспензия кристаллического моноком-понентного инсулина, идентичного инсулину человека. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества), 10 мл во флаконе.

Фармакологическое действие. Ультратард ХМ — препарат инсулина длительного действия. Начало действия — через 4 ч после подкожного введения. Максимальный эффект — через 8-24 ч. Продолжительность действия — 28 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания; операция (моно— или комбинированная терапия); беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится подкожно. Перед употреблением содержимое флакона осторожно перемешивается до достижения однородности раствора. Необходимая доза немедленно набирается в шприц и делается инъекция;

При 1-м типе сахарного диабета применяется в качестве ба-зального инсулина в сочетании с быстродействующим препаратом инсулина. При 2-м типе сахарного диабета может применяться как в качестве монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими препаратами. При переводе пациентов с высоко-очищенного свиного инсулина на человеческий доза остается прежней. При переводе с бычьего или смешанного (свиной/бычий) инсулина доза может быть уменьшена на 10 %, за исключением тех случаев, когда исходная доза менее 0,6 ЕД/кг массы тела. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг массы тела, инсулин необходимо вводить в виде 2 инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, на время смены инсулина целесообразно госпитализировать. Смена 1 инсулина проводится под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочные действия. Гипогликемические состояния; гипогликемическая прекома и кома — реже, чем при применении пролонгированных препаратов инсулина животного происхождения. Аллергические реакции. Редко — гиперемия и липодистрофия в местах инъекции инсулина. В случае сочетания гиперемии в месте инъекции препарата с сыпью по всему телу необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

После перевода пациентов на человеческий инсулин временно может ухудшиться способность к вождению автомобиля. При передозировке инсулина, если больной в сознании, необходимо ввести глюкозу перорально. При потере пациентом сознания вводят глюкозу или глюкагон внутривенно. Гипогликеми-зирующий эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, алкоголь, неселективные бета-адреноблокато-ры, сульфаниламиды. Гипогликемизирующий эффект инсулина снижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики. Ультратард ХМ нельзя применять, если раствор не обладает присущей ему мутно-белой хлопьевидной консистенцией.

Условия хранения. Ультратард ХМ должен храниться при температуре 2–8 °C. Флакон с инсулином, хранящийся при комнатной температуре, должен быть использован в течение б недель.


ХУМУЛИН УЛЬТРАЛЕНТЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — инсулин, идентичный инсулину человека, в виде кристаллической суспензии цинка. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Представляет собой препарат инсулина, созданный на основе рекомбинантной ДНК. Хумулин имеет точный аминокислотный ряд человеческого инсулина. Относится к препаратам инсулина длительного действия. Начало действия препарата — через 3 ч после введения. Максимум действия — через 3-18 ч. Длительность действия — от 24 до 28 ч.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет.

Режим дозирования. Доза препарата определяется врачом в каждом конкретном случае в зависимости от состояния пациента. При использовании в чистом виде препарат вводится 1–2 раза в сутки.

Побочные действия. Липодистрофия, инсулинорезистентность, реакции гиперчувствительности выражены минимально. Редко — аллергическая реакция на рекомбинантный инсулин.

Противопоказания. Гипогликемия, повышенная чувствительность к препарату.

Ампулу с хумалином ультраленте следует покрутить в ладонях перед использованием. Встряхивать перед применением нельзя. В случае совместного применения хумулина ультраленте с каким-либо другим хумулином инъекция должна быть сделана немедленно. Вскрытая ампула может храниться в течение 1 месяца при комнатной температуре. Потребности в хумулине могут увеличиться во время заболеваний, стрессов, при одновременном приеме с оральными контрацептивами, кортикостероидами, тиреоидными гормонами при почечной или печеночной недостаточности, при совместном приеме с ингибиторами МАО, бета-адреноблокаторами.

Монокомпонентные инсулины

Инсулины короткого действия

АКТРАПИД МК

Состав и форма выпуска. Активное вещество — нейтральный монокомпонентный свиной инсулин. Отличается от актрапида более высокой степенью очистки методом двойной хроматографии. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Актрапид МК-пре-парат инсулина короткого действия. Начало действия препарата — через 30 мин после подкожного введения. Максимальный эффект — через 1–3 ч. Продолжительность действия инсулина — 6–8 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и отражает значительные интер— и интраперсональные отклонения.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентности к перораль-ным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам; интеркуррентные заболевания; операция (моно— или комбинированная терапия); беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза актрапида МК определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно. Не рекомендуется, в связи с возможностью преципитации в некоторых катетерах, использование актрапида МК в инсулиновых насосах. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг массы тела, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Переход с одного препарата инсулина на другой должен проводиться под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочные действия. Гипогликемические состояния (бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор); гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекций препарата; редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, отека гортани, шока. При длительном применении препарата — липодистрофия. Возможны преходящие нарушения рефракции.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

При передозировке инсулина необходимо дать глюкозу перорально, если больной в сознании. При потере пациентом сознания необходимо внутримышечно или подкожно ввести глюкагон или внутривенно глюкозу.

Гипогликемизирующий эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, алкоголь, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды. Гипогликемизирующий эффект инсулина понижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики.

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов способность к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами может снизиться.

Дозу инсулина необходимо корректировать в следующих случаях: при изменении характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, беременности, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Условия хранения. Актрапид МК должен храниться при температуре 2–8 °C. Препарат нельзя подвергать воздействию солнечного света и замораживать. Используемый флакон с инсулином может храниться при комнатной температуре до 6 недель. Актрапид МК должен быть полностью прозрачен и бесцветен. В случае потери этих качеств препарат нельзя использовать.


ИЛЕТИН 2 РЕГУЛЯР

Состав и форма выпуска. Активное вещество — монокомпонентный свиной инсулин. Раствор нейтрального инсулина для инъекций (1 мл — 40 БД и 100 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат короткого действия. Начало действия — через 30 мин после введения. Максимум действия — через 2–4 ч. Длительность действия — от 6 до 8 ч.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет; кетоацидоз; подготовка пациента, страдающего сахарным диабетом, к хирургическому вмешательству; лечение беременных женщин.

Режим дозирования. Доза препарата в каждом конкретном случае устанавливается врачом в зависимости от состояния пациента. При применении в чистом виде его обычно назначают три раза в сутки. Для усиления эффекта или пролонгирования действия возможна комбинация с другими инсулинами.

Побочные действия. Гиперемия кожи и зуд в месте инъекции препарата, эта реакция обычно проходит через некоторое время после начала инсулинотера-пии; аллергическая реакция в виде лихорадки, одышки, понижения артериального давления, тахикардии, потливости.

Противопоказания. Гипогликемия.

Помните! Препарат должен быть прозрачным и бесцветным. Им нельзя пользоваться, если он замутнен, необычно вязкий, имеет осадок или изменил цвет. Перед употреблением ампулу необходимо взболтать. Чтобы избежать повреждения тканей, каждый раз необходимо менять место инъекции. При смешивании с более длительно действующими инсулинами его необходимо первым набрать в шприц.


ИНСУЛИН-С

Состав и форма выпуска. Активное вещество — хроматографически чистый свиной инсулин. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл, 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Быстродействующий препарат инсулина короткого действия.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа в следующих случаях: резистентность к пероральным гипогликемизирующим препаратам, интеркуррентные заболевания, операция. Диабетическая кома.

Режим дозирования. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Рекомендуется начать лечение с разовой дозы, которая у взрослых составляет от 8 до 24 ЕД. Для детей с выраженной чувствительностью к инсулину рекомендуются дозы менее 8 ЕД. При пониженной чувствительности к инсулину могут потребоваться дозы свыше 24 ЕД. Разовая доза препарата не должна превышать 40 ЕД.

При замене инсулина иногда необходимо уменьшение дозы. Препарат вводят за 15 мин до приема пищи подкожно, в исключительных случаях внутримышечно. Место укола меняют при каждой инъекции. При диабетической коме препарат вводят, как правило, внутривенно или внутривенно капельно.

Побочные действия. Гипогликемия, гипогликемическая прекома и кома; аллергические реакции, иммунологические перекрестные реакции с инсулином человека. При длительном применении препарата возможна липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инсулин-С можно смешивать в любой пропорции с комбинсулином-С и депо-инсулином-С. Во время беременности следует учитывать увеличение потребности в инсулине. При первичной коррекции сахарного диабета во время беременности предпочтительно применять инсулин человека вследствие пониженного образования антител.


ИНСУЛРАП СПП

Состав и форма выпуска. Активное вещество — монокомпонентный инсулин, получаемый из поджелудочной железы свиней. Раствор нейтрального инсулина для инъекций (1 мл-40 ЕД активного вещества), 10 мл во флаконе.

Фармакологическое действие. Препарат короткого действия. Гипогликемизирующее действие препарата наступает через 30–90 мин после инъекции, максимум эффекта проявляется через 2–4 ч, при общей продолжительности действия 6–7 ч после инъекции.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет у детей; ювенильный сахарный диабет; в период беременности; выраженная липодистрофия, аллергическая реакция на обычные инсулины; инсулинорезистентность.

Режим дозирования. Дозы, способ и время введения устанавливаются индивидуально. В случае необходимости препарат можно комбинировать с полностью очищенными длительно действующими препаратами свиного инсулина. Наиболее частый способ введения — подкожно. При диабетическом кетоа-цидозе, диабетической коме, в период хирургического вмешательства препарат можно вводить внутривенно и внутримышечно.

Побочные действия. Гипогликемия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; чрезмерная масса тела, кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного временного лечения инсулином.

Условия хранения. Препарат хранить в защищенном от света месте (в оригинальной картонной коробке) при температуре 2–8 °C. Не допускать замораживания.


МОНОСУИНСУЛИН МК

Состав и форма выпуска. Активное вещество-раствор нейтрального монокомпонентного свиного инсулина. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат нейтрального монокомпонентного свиного инсулина короткого действия. Действие препарата начинается через 15–20 мин после введения, максимальный эффект развивается через 2 ч, продолжительность действия — 6–7 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Заболевания, требующие инсулинотерапии.

Режим дозирования. Препарат назначают подкожно или внутримышечно за 15–20 мин до еды от одного до нескольких раз в сутки. Место инъекции требуется менять. Доза препарата устанавливается индивидуально в зависимости от общего состояния пациента, тяжести и особенностей течения заболевания, уровня суточной глюкозурии и гликемического профиля. Обычно суточная доза препарата составляет 0,5–1 ЕД/кг массы тела. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной.

Побочные действия. Гипогликемия. Аллергические реакции местного и общего характера. В процессе длительной терапии инсулином в местах инъекций могут наблюдаться участки атрофии или гипертрофии подкожной жировой клетчатки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипогликемическая кома.

При наличии в анамнезе общей аллергической реакции на другие виды инсулина назначение данного препарата возможно только после получения отрицательной внутри-кожной пробы. Перед взятием инсулина из флакона необходимо проверить прозрачность раствора. При появлении хлопьев, помутнении или выпадении в осадок субстанции на стекле флакона использование препарата недопустимо.


Инсулины средней продолжительности действия

Б-ИНСУЛИН СК БЕРЛИН-ХЕМИ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — монокомпонентный инсулин — аминохинурид. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Монокомпонентный свиной инсулин средней продолжительности действия. Продолжительность действия — 10–12 ч. Понижает уровень глюкозы в крови, уменьшает ее выделение с мочой, усиливает ее усвоение тканями, способствует проникновению глюкозы в клетки, усиливает гликогеногенез.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет.

Режим дозирования. Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от уровня глюкозы в крови, содержания глюкозы в моче, особенностей течения заболевания.

Побочные действия. Липодистрофия, липогипер-трофия, транзиторные отеки, гиперметропия. Редко — аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату; парагрупповая аллергия, выраженная декомпенсация обмена веществ.

Помните! Очищенный хроматографическим способом моноинсулин более предпочтителен при беременности, чем препараты, являющиеся смесью инсулинов.


ДЕПО-ИНСУЛИН-С

Состав и форма выпуска. Активное вещество — хроматографически чистый свиной инсулин и депо-среда аминохинурида дигидрохлорида. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД и 0,111 мл активных веществ соответственно) во флаконах по 10 мл, 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Быстродействующий препарат инсулина средней продолжительности действия.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа в следующих случаях: резистентность к пероральным гипогликемизирующим препаратам, интеркуррентные заболевания, операции.

Режим дозирования. Доза препарата устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. При переходе на применение депо-инсулина-С после применения инсулина-С суточная доза, подобранная для свиного инсулина короткого действия, может быть снижена на одну четверть. Разовая доза препарата не должна превышать 40 ЕД. Препарат вводят за 30–45 мин до приема пищи подкожно или, в исключительных случаях, внутримышечно. Место укола меняют при каждой инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Побочные действия. Гипогликемия, гипогликемическая прекома и кома; аллергические реакции, иммунологическая перекрестная реакция с инсулином человека. При длительном применении препарата возможна липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия, повышенная чувствительность к компонентам препарата.


КОМБ-ИНСУЛИН-С

Производство: Германия.

Состав и форма выпуска. Активное вещество — хроматографически чистый свиной инсулин и депо-среда аминохинурида дигидрохлорида. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД и 0,111 мл активного вещества соответственно) во флаконах по 10 мл, 5 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие. Быстродействующий препарат инсулина средней продолжительности действия.

Показания, побочные действия и противопоказания как у Депо-инсулин-С.


ИЛЕТИН 2 НПХ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — изофан протамин монокомпонентного свиного инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД и 100 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Монокомпонентный препарат свиного инсулина средней продолжительности действия. Начало действия — через 6-12 ч. Длительность действия — от 18 до 26 ч.

Показания. Инсулинзависимая форма сахарного диабета.

Режим дозирования. Доза инсулина в каждом конкретном случае устанавливается врачом в зависимости от состояния пациента. При применении препарата в чистом виде его обычно назначают 1–2 раза в сутки. Для усиления эффекта или пролонгирования действия возможна комбинация с другими инсулина:-ми.

Побочные действия. Гиперемия кожи и Зуд в месте инъекции, аллергическая реакция в виде лихорадки, одышки, понижения артериального давления, тахикардии, потливости.

Противопоказания. Гипогликемия.

Препарат должен выглядеть равномерно мутным или иметь молочный цвет. Если мутная взвесь оседает на дне, ампулу следует покачать круговыми движениями или осторожно встряхнуть. Чтобы избежать повреждения ткани, каждый раз необходимо менять место инъекции.


ПРОТАФАНМК

Состав и форма выпуска. Активное вещество — изофан протамин инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Монокомпонентный препарат свиного инсулина средней продолжительности действия. Начало действия — через 1,5 ч после подкожного введения. Максимальный эффект развивается через 4-12 ч. Продолжительность действия — до 24 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентное к пероральным гипогликемизирующим средствам, интеркуррентные заболевания, операции, беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводят подкожно. Перед употреблением флакон осторожно встряхивают с целью полного перемешивания инсулина с растворителем. Соответствующую дозу препарата сразу же набирают в шприц и вводят больному. При переходе с инъекций высоко-очищенного свиного или человеческого инсулина на инъекции протафана МК доза вводимого инсулина остается неизменной. Замена бычьего или смешанного инсулина на протафан МК, как правило, требует уменьшения дозы на 10 %, за исключением случаев, когда суточная доза не превышает 0,6 ЕД/кг массы. Больных сахарным диабетом, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать.

Побочные действия. Гипогликемические состояния (бледность, потливость, сердцебиения, расстройства сна, тремор); гипогликемическая прекома и кома; редко аллергическая реакция в виде кожной сыпи, ан-гионевротического отека, анафилактического шока. Гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; при длительном применении — липодистрофии.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

Условия хранения. Препарат нельзя подвергать воздействию солнечного света и замораживанию. Используемый флакон с инсулином может храниться при комнатной температуре до 6 недель.


ИНСУЛИН МИНИЛЕНТЕ СПП

Состав и форма выпуска. Активное вещество — аморфная цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат монокомпонентного свиного инсулина средней продолжительности действия. Действие наступает через 1–2 ч после введения, достигает максимума через 5-10 ч; продолжительность действия — 16 ч. Препарат полностью очищен и не вызывает аллергии у больных.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет.

Режим дозирования. Доза подбирается врачом строго индивидуально. Препарат вводится только глубоко подкожно, не следует вводить его в одно и то же место. Перед инъекцией содержимое флакона необходимо энергично встряхнуть.

Побочные действия. Гипогликемические состояния; гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, чрезмерная масса тела, кроме случаев, когда степень тяжести заболевания требует неотложного временного лечения инсулином.

Условия хранения. Препарат хранить в защищенном от света месте (в оригинальной картонной коробочке) при температуре 2–8 °C. Не допускать замораживания.


ИНСУЛИН СЕМИЛОНГ СМК

Состав и форма выпуска. Активное вещество — аморфная цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 5 и 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат свиного монокомпонентного инсулина средней продолжительности действия. Действие препарата начинается через 1–2 ч после инъекции, максимальный эффект развивается через 3–8 ч; время действия— 10–16 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Заболевания, требующие инсулинотерапии.

Режим дозирования. Препарат вводят только подкожно или внутримышечно. Вводимый инсулин должен быть комнатной температуры. Место инъекции необходимо каждый раз менять. Доза препарата устанавливается индивидуально в каждом конкретном случае в зависимости от тяжести заболевания, особенностей течения, уровня суточной глюкозурии, гликемического профиля. Обычно суточная доза препарата составляет 0,5–1 ЕД/кг массы тела.

Побочные действия. Гипогликемия, аллергические реакции местного и общего характера. В процессе длительной терапии инсулином в местах инъекции могут наблюдаться участки атрофии или гипертрофии подкожной жировой клетчатки.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к компонентам препарата, гипогликемическая кома.

При наличии в анамнезе общей аллергической реакции на другие виды инсулина назначение данного препарата возможно только после получения отрицательной внутрикожной пробы.


СЕМИЛЕНТЕ МК

Состав и форма выпуска. Активное вещество — аморфная цинк-суспензия монокомпонентного свиного инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат инсулина средней продолжительности действия. Начало действия препарата через 1,5 ч после подкожного введения. Максимальный эффект достигается через 5-10 ч. Продолжительность действия — 12–16 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентное к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам, интеркуррентные заболевания, операции, беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится подкожно. Перед употреблением флакон необходимо встряхнуть с целью полного перемешивания инсулина с растворителем. Соответствующую дозу препарата необходимо сразу же набрать в шприц и ввести больному. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг массы тела, инсулин необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в разные места.

Побочные действия. Гипогликемические состояния (бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор); гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионев-ротического отека, отека гортани, анафилактического шока. При длительном применении препарата — липодистрофия.

Условия хранения. Препарат должен храниться при температуре 2–8 °C. Нельзя подвергать воздействию солнечного света и замораживанию. Используемый флакон с инсулином может храниться при комнатной температуре до 6 недель. Семиленте МК не подлежит использованию в случае, если раствор не обладает присущей ему мутно-белой хлопьевидной консистенцией.


Инсулины длительного действия

ИНСУЛИН СУПЕРЛЕНТЕ СПП

Состав и форма выпуска. Активное вещество — цинк-суспензия кристаллического монокомпонентного свиного инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл—40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Цинк-суспензия кристаллического монокомпонентного свиного инсулина длительного действия. Действие начинается через 1–2 ч после введения, максимальный эффект наступает через 8-24 ч, общая продолжительность действия составляет 28 ч. Препарат полностью очищен от примесей и не вызывает аллергии у больных.

Показания. Инсулинзависимый сахарный диабет.

Режим дозирования. Доза подбирается врачом строго индивидуально. Препарат вводится глубоко подкожно. Не следует вводить в одно и то же место.

Перед инъекцией содержимое флакона необходимо энергично встряхнуть.

Побочные действия. Гипогликемические состояния (бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор — от умеренного до конвульсий); гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекций в первые недели лечения. Редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, отека гортани, анафилактического шока. При длительном применении в месте инъекции — липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемические состояния, гипогликемическая кома.

Альфа — адренергические блокаторы, окситетра-циклины, строфантин, салицилаты увеличивают активность эндогенного инсулина. Оральные противозачаточные средства и глюкокортикоиды уменьшают активность инсулина. Одновременное употребление алкоголя или назначение бета-адренергических блокаторов могут привести к гипогликемии. Одновременный прием тиазидных производных может вызвать гипергликемию. Дозу инсулина необходимо корректировать при инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, беременности, нарушении функции щитовидной железы, болезни Аддисона, гипопитуитаризме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Условия хранения. Препарат следует хранить в холодильнике при температуре 2–8 °C. Замораживание не допускается.


УЛЬТРАЛЕНТЕ МК

Состав и форма выпуска. Активное вещество — цинк-суспензия кристаллического монокомпонентного бычьего инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат инсулина длительного действия. Начало действия — через 4 ч после подкожного введения. Максимальный эффект достигается через 10–30 ч. Продолжительность действия — 36 ч. Профиль действия является приблизительным — зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа. Сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам, интеркуррентные заболевания, операции, беременность (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза инсулина ультраленте МК определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводится подкожно. Перед употреблением флакон необходимо встряхнуть в целях полного перемешивания инсулина с растворителем. Соответствующую дозу препарата нужно сразу же набрать в шприц и ввести больному. При 1-м типе сахарного диабета препарат применяется в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим препаратом инсулина. При 2-м типе сахарного диабета препарат может применяться как для монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими инсулинами. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/ кг массы тела инсулина, необходимо вводить в виде 2 и более инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Переход с одного препарата инсулина на другой должен проводиться под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочные действия как у Инсулин суперленте СПП.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

Ультраленте МК не подлежит использованию в случае, если раствор не обладает присущей ему мутно-белой хлопьевидной консистенцией.

Условия хранения общие для инсулинов.


Высокоочищенные инсулины

АКТРАПИД

Состав и форма выпуска. Активное вещество — нейтральный высокоочищенный свиной инсулин. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Актрапид — препарат инсулина короткого действия. Начало действия — через 30 мин после подкожного введения. Максимальный эффект достигается через 1–3 ч. Продолжительность действия — 6–8 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа: стадия резистентности к перораль-ным гипогликемизирующим средствам, частичная резистентность к этим препаратам (комбинированная терапия); интеркуррентные заболевания, операция (моно— или комбинированная терапия); беременность (при неэффективности диетотерапии).

Учитывая быстрое наступление эффекта, актрапид назначают пациентам с диабетическим кетоаци-дозом, кетоацидотической и гиперосмолярной комой, при предстоящем оперативном вмешательстве.

Режим дозирования. Доза актрапида определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае на основании концентрации глюкозы в крови до еды и через 1 и 2 ч после еды. Препарат можно вводить подкожно, внутримышечно или внутривенно. Все пути введения могут использоваться при длительной непрерывной инфузии инсулиновым насосом (дозатором инсулина). При применении актрапида в чистом виде он обычно назначается 3 раза в сутки (возможно

5-6 раз в сутки). В течение 30 мин после приема препарата необходимо принять пищу. При индивидуальном подборе инсулинотерапии можно сочетать актрапид с длительнодействующими инсулинами.

Побочные действия. Гипогликемическое состояние (бледность, потливость, сердцебиение, бессонница, тремор); гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата; редко — аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, отека гортани, анафилактического шока. При длительном применении препарата — липодистрофия. У большинства больных повышается титр антиинсулиновых антител, иногда до терапевтически значимых величин, что ухудшает гликемию. Возможны нарушения рефракции (преходящие).

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

Актрапид можно смешивать в шприце с другими высокоочищенными инсулинами. При смешивании с цинковыми суспензиями инсулина инъекцию необходимо сделать сразу.

При смешивании длительнодействующих инсулинов с короткодействующими актрапид необходимо первым набирать в шприц.

При передозировке инсулина необходимо дать глюкозу внутрь, если больной в сознании. При потере пациентом сознания внутримышечно или подкожно ввести глюкагон или внутривенно — глюкозу.

Гипогликемизирующий эффект инсулина усиливают ингибиторы МАО, алкоголь, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфаниламиды.

Гипогликемизирующий эффект инсулина понижают пероральные контрацептивы, кортикостероиды, тиреоидныё гормоны, тиазидные диуретики.

В связи с первичным назначением инсулина, сменой его вида или при наличии значительных физических или психических стрессов способность к вождению автомобиля, к управлению различными механизмами может снизиться. Дозу инсулина необходимо корректировать при изменениях характера и режима питания, высокой физической нагрузке, инфекционных заболеваниях, хирургических вмешательствах, беременности, нарушении функции щитовидной железы, болезни Адцисона, гипопитуитариз-ме, почечной недостаточности и сахарном диабете у лиц старше 65 лет.

Условия храпения. Актрапид должен храниться при температуре 2–8 °C. Замораживание вызывает агрегацию инсулина, при температуре хранения выше 25 °C быстро снижается биологическая активность препарата. Используемый флакон с инсулином может храниться при комнатной температуре до 6 недель.


ИЛЕГИН 1 РЕГУЛЯР

Состав и форма выпуска. Активное вещество — раствор нейтрального инсулина животного происхождения. Раствор для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат высоко-очищенного инсулина короткого действия животного происхождения. Начало действия препарата — через 30–60 мин после подкожной инъекции. Длительность действия зависит от дозы: 1 ЕД — 4 ч, 10 ЕД - 8 ч. В среднем продолжительность действия препарата при подкожном введении колеблется от 5 до 8 ч.

Показания такие же, как для актрапида.

Режим дозирования. В каждом случае доза инсулина должна устанавливаться врачом индивидуально. При первичном назначении инсулина пациентам с диагнозом сахарного диабета используют дозу препарата от 5 до 10 ЕД. Препарат вводят подкожно за 1 5-30 мин до приема пищи. После периода стабилизации доза препарата обычно составляет 10–20 ЕД 3–4 раза в сутки. Не рекомендуется использовать разовую дозу более 40 ЕД. В комбинации с протамин-цинк-инсулином в одном шприце препарат используют в дозе от 5 до 1 0 ЕД. При гипергликемической коме или при диабетическом кетоацкдозе вводят в дозе 6-10 ЕД в час в виде внутривенной инфузии. Возможно применение 1 г декстрозы на каждую единицу инсулина. При использовании методики введения инсулина с декстрозой необходим почасовой контроль содержания глюкозы в моче.

При диабетическом кетоацидозе у детей препарат назначают в виде инфузии в дозе 5-10 ЕД/ч вслед за болюсным внутривенным введением 10–12 ЕД.

Побочные действия. Гипогликемия, аллергические реакции (проявляются, как правило, при первичном назначении).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, гипогликемия.

Доза инсулина нуждается в коррекции в сторону увеличения при лихорадке, тиреотоксикозе, инфекционном заболевании, кетоацидозе, травме, оперативном вмешательстве. Доза инсулина нуждается в коррекции в сторону уменьшения при диарее, рвоте, выраженном нарушении функции печени. В период беременности потребность в инсулине, как правило, уменьшается в первой половине и увеличивается во второй половине беременности. Дозу инсулина необходимо корректировать при использовании его с глю-кокортикоидами, адреналином, амфетамином, оральными контрацептивами, эстрогенами, андрогенами, анаболическими стероидами, тироксином, глюкагоном, пероральными гипогликемизйрующими средствами, диуретиками, ингибиторами МАО, сали-цилатами, бета-адреноблокаторами, препаратами, содержащими этиловый спирт.

Условия хранения. Препараты инсулина необходимо хранить в холодильнике, предохраняя от воздействия света и нагревания. Нельзя допускать замораживание препарата.


ИЛЕТИН 1 ЛЕНТЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — цинк-суспензия инсулина животного происхождения, содержащая 30 % аморфного и 70 % кристаллического инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат высоко-очищенного инсулина животного происхождения средней продолжительности действия. Продолжительность действия аморфного компонента инсулина составляет 6–8 ч, продолжительность действия кристаллического компонента— около 36 ч. В среднем действие препарата продолжается от 18 до 28 ч. Начало действия препарата — через 1,5–4 ч после подкожного введения. Максимум действия — через 6-12 ч.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа.

Режим дозирования. Доза инсулина устанавливается врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Обычно препарат вводят в дозе 10–20 ЕД подкожно. Максимальная суточная доза — 80 ЕД. При использовании препарата в чистом виде кратность введения 1–2 раза в сутки.

Побочные действия и противопоказания как у Илетин 1 регуляр.

Доза инсулина нуждается в коррекции в сторону увеличения при лихорадке, тиреотоксикозе, инфекционных заболеваниях, кетоацидозе, травме, оперативном вмешательстве. Доза инсулина нуждается в коррекции в сторону уменьшения при диарее, рвоте, выраженном нарушении функции почек. В период беременности потребность в инсулине, как правило, уменьшается в первой половине и увеличивается во второй половине беременности. Дозу инсулина корректируют при использовании препарата с глюкокор-тикоидами, адреналином, амфетамином, оральными контрацептивами, эстрогенами, андрогенами, анаболическими стероидами, тироксином, глюкагоном, пероральными гипогликемизирующими средствами, диуретиками, диазоксидом, ингибиторами МАО, са-лицилатами, бета-адреноблокаторами, препаратами, содержащими этиловый спирт.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

Условия хранения общие для инсулинов.


ЛЕНТЕ

Состав и форма выпуска. Активное вещество — цинк-суспензия высокоочищенного смешанного инсулина, содержащая 30 % аморфного свиного и 70 % кристаллического бычьего инсулина. Суспензия для инъекций (1 мл — 40 ЕД активного вещества) во флаконах по 10 мл.

Фармакологическое действие. Препарат высокоочищенного смешанного инсулина средней продолжительности действия. Начало действия через — 2,5 ч после подкожного введения. Максимальный эффект — через 7-15 ч. Продолжительность действия — 24 ч. Профиль действия инсулина является приблизительным: зависит от дозы препарата и от индивидуальных особенностей организма.

Показания. Сахарный диабет 1-го типа; сахарный диабет 2-го типа при резистентности к пероральным гипогликемизирующим средствам; частичной резистентности к этим препаратам (комбинированная терапия); при интеркуррентных заболеваниях, операции, беременности (при неэффективности диетотерапии).

Режим дозирования. Доза инсулина определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае. Препарат вводят подкожно. Перед употреблением флакон осторожно встряхивают в целях полного перемешивания инсулина с растворителем. При 1-м типе сахарного диабета применяют в качестве базального инсулина в сочетании с быстродействующим препаратом инсулина. При 2-м типе сахарного диабета может применяться как в качестве средства для монотерапии, так и в сочетании с быстродействующими инсулинами. При дневной дозе, превышающей 0,6 ЕД/кг массы тела, инсулин необходимо вводить в виде двух инъекций в разные места. Больных, получающих в сутки 100 ЕД и более, при замене инсулина целесообразно госпитализировать. Переход с одного препарата инсулина на другой должен проводиться под контролем уровня глюкозы в крови.

Побочные действия. Гипогликемические состояния (бледность, потливость, сердцебиение, расстройство сна, тремор); гипогликемическая прекома и кома; гиперемия и зуд в месте инъекции препарата. Аллергические реакции в виде кожной сыпи, ангионевротического отека, отека гортани, анафилактического шока. При длительном применении препарата — липодистрофия.

Противопоказания. Гипогликемия, инсулома.

Инсулин ленте нельзя использовать, если суспензия неоднородна либо изменила окраску на более темную. Условия хранения общие для инсулинов.

Технологии получения новых препаратов инсулина обновляются и улучшаются с каждым годом, что дает надежду на поступление все новых и новых лекарств инсулинового ряда. Потому, авторы уверены в этом, ко времени выхода данной книги аптечная сеть может пополниться новыми видами инсулина. Однако следует помнить, что при появлении каждого нового препарата инсулина одновременно представляются инструктивные данные об этом препарате. Следует строго соблюдать правило: четко знать характеристику препарата, согласовать назначение с врачом и только тогда использовать новый вид инсулина.

Загрузка...