Анаболизм без лекарств III

6. Энергия, которую мы забираем

Энергизаторы — это средства для повышения энергетического потенциала организма. Энергизаторов довольно много и все они действуют на организм по-разному. Прежде чем начать их рассматривать, давайте совершим маленький экскурс в нормальную физиологию.

Жизнь во всех своих проявлениях, даже самых мельчайших, связана с затратами энергии. Любое живое существо нуждается в постоянном притоке энергии извне. Поэтому, одна из основных функций любого живого организма — это способность обеспечить себя энергией за счет, каких-либо внешних энергетических источников. Биоэнергетика (словом биоэнергетикой часто спекулируют мошенники, которые машут вокруг больных людей руками с растопыренными пальцами и величают себя биоэнерготерапевтами, т. к. просто не знают других наукообразных терминов) как наука изучает обеспечение живых существ энергией. Она позволяет нам заглянуть внутрь энергетических процессов, происходящих в организме, и понять, каким образом мы можем управлять этими процессами.

Солнечный свет — первичный источник энергии для всей земной биосферы. Он усваивается зелеными растениями и некоторыми фотосинтезирующими бактериями, которые создают благодаря солнечной Энергии биополимеры — углеводы, жиры и белки. Эти биополимеры уже в свою очередь могут использоваться в качестве топлива другими живыми существами — бактериями, грибами, животными. В организме человека биополимеры пищи распадаются в желудочно-кишечном тракте на жирные кислоты и глицерин, полисахариды на моносахариды. Мономеры превращаются в организме в небольшие по величине моно-, ди — и трикарбоновые кислоты, которые уже способны окисляться с выделением определенного количества энергии.

Биологическое окисление происходит в митохондриях — особых внутриклеточных образованиях, которые являются энергетическими станциями клетки. Митохондрии имеют вид шарообразных или вытянутых пузырьков размером от одного до нескольких десятков микрон. В митохондриях-то, как раз и происходят окислительно-восстановительные реакции. В результате этих реакций высвобождается энергия. Самое большое количество митохондрий можно увидеть в печеночных и мышечных клетках — там, где энергия наиболее интенсивно синтезируется и потребляется. В клетках печени, например, митохондрии могут занимать до 22 % всего объема, и в каждой клетке их можно насчитать больше тысячи. Суть окислительно-восстановительных реакций, протекающих в митохондриях с выходом энергии кратко можно выразить следующим образом: карбоновые кислоты окисляются кислородом воздуха до углерода с водородом, отщепленным от карбоновых кислот.

Окисление водорода кислородом — это реакция гремучего газа О₂+2Н₂О. В лабораторных условиях она сопровождается взрывом. Если бы такая реакция происходила в живой клетке одномоментно, клетка погибла бы в результате выделения слишком большого количеств, энергии. Она бы попросту сгорела. Мудрая природа сделала процесс выделения энергии в клетке поэтапным. Высвобождающаяся в процессе биологического окисления энергия откладывается впрок и особым об разом консервируется.

Если рассмотреть отдельно взятую митохондрию под электронным микроскопом, то можно увидеть две полупроницаемые оболочки две мембраны: наружную и внутреннюю. Наружная мембрана гладкая, а вот внутренняя образует большое количество складок — крист. Эти кристы служат для увеличения поверхности мембраны, ведь именно в ней идет непосредственное образование энергии. Пространство между двумя мембранами митохондрии заполнено студнеобразной жидкостью. Окисление глюкозы и карбоновых кислот происходит в наружной мембране митохондрий. Если возникает необходимость в малых количествах энергии или при небольших или умеренных нагрузках, то выработка энергии идет бескислородным путем. Одна молекула глюкозы расщепляется на 2 молекулы молочной кислоты. При этом выделяется энергия, которая аккумулируется в виде 2-х молекул АТФ. АТФ — это универсальное топливо всех живых клеток. Аккумуляция энергии в виде АТФ просто необходима, т. к. энергия выделяется в одно время, а используется в другое, вырабатывается в одном месте, а потребляется в другом. АТФ как аккумулятор энергии позволяет организму использовать полученную энергию в различных органах и в любое время, вне зависимости от создавшейся ситуации. АТФ является своеобразным энергетическим «товарным складом». Энергия на таком складе запасается, но где и когда она будет израсходована, никто не знает. Неравномерность расхода энергии в течение суток и неизвестность того, какое количество энергии будет израсходовано за один раз, наводит на мысль о том, что чем больше по объему будет такой склад, тем лучше для организма. При больших и сверхмаксимальных нагрузках выработка энергии осуществляется уже с помощью кислорода. Глюкоза распадается на более простые, чем молочная кислота части и вступает в наружной мембране в цикл Кребса. Цикл Кребса — это целая цепь химических реакций. В этих реакциях водород постепенно, маленькими порциями отщепляется от одного окисляемого вещества и передается другому, от другого третьему и т. д., до тех пор, пока не соединится с кислородом воздуха с образованием воды. Энергия при этом высвобождается тоже не сразу, а постепенно, частями, аккумулируясь в виде АТФ. При кислородном окислении одной молекулы глюкозы образуются уже не 2, а целых 38 молекул АТФ.

Как образуется АТФ? При переносе атомов водорода (и соответствующих ему электронов) от одного вещества к другому образуется перепад концентраций ионов водорода. В результате такого перепада концентраций электронов наружная мембрана митохондрий заряжается положительно, а внутренняя — отрицательно. Образуется энергетический мембранный потенциал, т. е. попросту говоря, разница полюсов, как в батарейке. Энергия возникшей разницы потенциалов и затрачивается на синтез АТФ. Получается, что каждая митохондрия — это живая миниатюрная батарейка.

Если окисление происходит во внешней мембране митохондрий, то АТФ синтезируется во внутренней. Митохондрия — одно из самых поразительных изобретений природы. Если вдуматься, то митохондрии есть ни что иное, как живые молекулярные электростанции! Внутренняя мембрана митохондрий содержит так называемые дыхательные ферменты. Одни дыхательные ферменты присоединяют и отсоединяют атом водорода, передавая его с вещества на вещество. Другие отвечают за передачу электронов. В результате работы дыхательных ферментов и происходит генерация электрического мембранного потенциала, который запускает синтез АТФ. В процессе совершения химической, осмотической и механической работы, как, оказалось, расходуется не только энергия, запасенная в виде АТФ. Все виды работ могут совершаться и непосредственно за счет использования электрического мембранного потенциала без участия АТФ. Такой электрический потенциал между двумя мембранами митохондрий наряду с АТФ есть конвертируемая форма энергии в живой клетке. АТФ растворима в воде и хорошо подходит для использования в водной среде. Мембранный потенциал используется для совершения работы внутри липидных клеточных мембран, которые обладают водоотталкивающими свойствами. От такой работы зависит очень многое, в т. ч. и чувствительность клеток к гормонам, работа белков, каналов, через которые различные вещества проникают — внутрь клетки и выводятся из нее и т. д.

Совокупность окислительно-восстановительных реакций, протекающих в клетке, с использованием кислорода и называется «дыханием». Дыхание — это длинная цепь окислительно-восстановительных реакций, где водород, а так же электроны переносятся с окисляемых веществ на кислород воздуха. Путь прохождения водорода и электронов с окисляемого вещества на кислород является довольно длинным. Такой длинный путь имеет большое физиологическое значение, т. к. позволяет постепенно использовать энергию, освобождающуюся в результате переноса водорода и электронов от одних веществ к другим. Без постепенности, как мы уже знаем, бывают только взрывы.

Кислород — самый эффективный конечный присоединитель электронов. Самым эффективным он является потому, что позволяет добиться наибольшего выхода энергии по сравнению с другими веществами, способными присоединять электроны.

Основное количество энергии все ткани и органы получают за счет кислородного окисления веществ. Бескислородное окисление в обычных условиях является второстепенным, как менее эффективное в энергетическом отношении. Кислородное и бескислородное окисление в нормальных тканях сосуществуют, дополняя друг друга. Энергетически малоэффективное бескислородное окисление является в организме тем резервным механизмом, который может очень сильно активизироваться в экстремальных условиях. Бескислородное окисление может стать тем спасательным кругом, который позволяет клеткам выжить даже в условиях тяжелого, чрезмерно выраженного кислородного голодания.

Классическим примером здесь может послужить работа скелетной мышцы. При очень большой нагрузке (интенсивный бег, тяжелое базовое упражнение и т. д.) мышцы ставятся в экстремальные условия. Возникает опасный для мышечных клеток энергетический дефицит. Тут же срабатывает защитный механизм: интенсивность бескислородного окисления, например, в поперечно-полосатой мышце возрастает в 100, а иногда даже в 1000 раз и более по сравнению со спокойным состоянием. Чем выше уровень тренированности, тем большая интенсивность бескислородного окисления может быть достигнута при больших нагрузках.

В спортивной литературе мы постоянно встречаем утверждения о том, что силовая мышечная работа осуществляется за счет бескислородного (анаэробного) окисления. Такие утверждения требуют уточнения. Прежде всего: какая мышечная работа? Те мышцы, которые сформировались у человека в процессе эволюции, не предназначены для совершения больших усилий. Они невелики по объему и осуществляют свою работу в основном за счет кислородного окисления поставщиков энергии. Силовые тренировки ставят мышцы в неестественные для них условия. Это и заставляет мышцу включать аварийное бескислородное окисление. Бескислородное окисление, хотя и является малоэффективным в энергетическом отношении процессом, совершенно необходимо организму для быстрого реагирования на бескислородные условия и экстремальные нагрузки. Ведь при экстремальных нагрузках организм переходит на бескислородный путь окисления только лишь потому, что кислородные транспортные системы просто не успевают, да и не могут доставить к работающему органу адекватное количество кислорода. В организме высокотренированного спортсмена даже очень тяжелая силовая работа обеспечивается энергией на 50 % за счет бескислородного окисления и на 50 % за счет окисления кислородного.

Некоторые органы, однако, интенсивно используют бескислородное окисление даже в нормальных условиях, без повышенной нагрузки. Конечные продукты такого окисления используются в пластическом обмене, например, миокарда. Сердечная мышца способна поглощать и утилизировать даже молочную кислоту. В отличие от скелетных мышц, которые выделяют молочную кислоту в качестве коночного продукта обмена, сердце имеет большой выбор в источниках энергии, и это дает большое преимущество. Такое преимущество сердцу просто необходимо, т. к. слишком многое зависит от работы этой самой трудолюбивой мышцы нашего организма. На 70 % сердце «питается» жирными кислотами и только на 30 % всеми остальными веществами — глюкозой, аминокислотами, молочной кислотой, кетоновыми телами, да и вообще всем тем, что «под руку попадет».

Мышечный рост как таковой в первую очередь зависит от объема тренировочных нагрузок. Все остальные факторы второстепенны. Что лимитирует работоспособность мышц? Их энергетическое обеспечение. Еще из курса школьной физиологии мы помним, что самыми слабыми являются те системы, которые наиболее молоды в эволюционном плане. Так, например, самая уязвимая часть человеческого организма — кора головного мозга. При прекращении дыхания либо выключения кровообращения она погибает уже через 6 минут, т. к. эго самое молодое в эволюционном плане образование. Дыхательный центр может обойтись без кислорода как минимум 20 минут. Это более древнее образование. Внутренние органы могут жить без кислорода до нескольких часов. Костные клетки до нескольких суток и т. д. На уровне клетки самыми молодыми в эволюционном плане образованиями являются митохондрии — молекулярные электростанции, обеспечивающие клетку энергией. В экстремальных условиях они выходят из строя в первую очередь. Поэтому, работа митохондрий — энергетическая составляющая клетки является самой уязвимой. Энергезировать клетку, усилить работу митохондрий и их потенциал — это самая главная задача в обеспечении мышечного роста и в обеспечении нормальной мышечной работоспособности. Вообще биоэнергетика — ключевое звено любого физиологического процесса. Точно так же, нарушение биоэнергетики — основное звено любого патологического процесса. Еще когда я был студентом, профессор, преподававший у нас патофизиологию, говорил: «Любую болезнь можно лечить как дефицит энергии. Если не знаете, чем человек болен, как его надо лечить, то лечите от энергетического дефицита и не прогадаете». Если не учитывать некоторых особенностей того или иного органа, в целом этот человек был прав.

Итак, нам теперь уже стало ясно, что основное звено, основное условие мышечного роста — энергетическое обеспечение. Процесс, который способен очень быстро, оперативно реагировать на изменение условий окружающей среды. Он обеспечивает энергией приспособление клетки к новым условиям, ее функциональную и структурную перестройку. Любой повреждающий агент, высокая или низкая температура, токсическое вещество, радиация, электромагнитные волны и т. д. в первую очередь выводят из строя легкоранимые мембраны митохондрий. Любое вещество, способное сделать митохондрии более сильными и более стойкими, автоматически повышает устойчивость клеток (и всего организма) к экстремальным факторам[28].

Не вся энергия, высвобождаемая в результате окислительно-восстановительных реакций, в митохондриях запасается в виде АТФ. Часть энергии рассеивается в виде тепла в окружающее пространство. С одной стороны, это можно представить себе как потерю части энергии, с другой стороны — образование определенного количества тепла необходимого для поддержания стабильной температуры тела. Ведь только при такой температуре и могут протекать окислительно-восстановительные процессы в организме. Стоит только понизить температуру тела хотя бы на один градус, за этим сразу же последуют грубейшие нарушения обмена. Ученые-биоэнергетики во время исследований работы митохондрий установили, что очень многие вещества способны повышать проницаемость мембран митохондрий для ионов водорода и электронов, уменьшая разность потенциалов между наружной и внутренней мембраной.

Уменьшение разницы потенциалов приводит к тому, что намного меньше энергии запасается в виде АТФ, и намного больше ее рассеивается в виде тепла. Происходит как бы разделение окисления и образования АТФ, ведь эти два процесса протекают в разных частях митохондрии. На языке биохимиков такой процесс разделения называют «разобщением окисления и фосфорилирования». Это с одной стороны, уменьшает количество синтезированной АТФ, с другой стороны приводит к увеличению выработки тепла.

Вещества, разобщающие окисление и фосфорилирование называются разобщителями этого процесса. Американские ученые называют их «термогеники» за их способность повышать температуру тела. Термогеники помимо повышения температуры тела вызывают некоторый энергетический дефицит (ведь количество синтезированной АТФ уменьшается). Из-за этого энергетического дефицита организм начинает усиленно сжигать жировую ткань. Ведь жирные кислоты при сжигании дают наибольший выход энергии. Жиросжигающее действие термогенников используется в спорте для сжигания излишков подкожной жировой клетчатки. Классическим термогенником является 2,4-динитрофенол. Это очень старый химический реагент, который с незапамятных времен используется лабораториями всего мира в экспериментах. Он разобщает окисление и деформирование, повышает температуру тела, сжигает жировую ткань. В США 2,4-динитрофенол одно время очень широко использовался как в спортивной практике, так и для лечения ожирения. Пациентам очень нравилось то, что не надо соблюдать никаких диет. Жировая ткань «таяла» сама собой. В спорте 2,4-динитрофенол применяли культуристы, боксеры, борцы и все, кому необходимо было удержать свой вес в определенных рамках. Выяснилось, однако, что 2,4-динитрофенол разобщает окисление и фосфорилирования слишком сильно. Энергетический дефицит достигал таких степеней, что развивалась масса побочных эффектов. Самым тяжелым из них была слепота. Многие люди ослепли из-за дефицита энергии в сетчатке глаза. Сетчатка глаза потребляет энергии на единицу массы столько же, сколь и кора головного мозга, а иногда и больше. Поэтому она очень чувствительна к любому энергетическому дефициту. Слепота впрочем, была временной.

Отказ от 2,4-динитрофенола вынудил медиков начать поиск других термогенников с более мягким, физиологическим действием на организм[29]. Очень сильным термогенным средством являются гормоны щитовидной железы — тиреоидные гормоны. Тиреоиды до сих пор применяются в эндокринологии для лечения ожирения. Беда только в том, что большие дозы тиреоидов разрушают не только жир, но и мышечную массу, отрицательно действуют на сердце и печень, вызывая состояние энергетического дефицита.

Тиреоидные гормоны очень любил принимать легендарный Мухамед Али. Помимо своей способности сжигать жировую ткань, тиреоидине гормоны сильно повышают двигательную реакцию (иногда в 2–3 раза) и скорость мышления. Качества в боксе не самые последние. Многие спортивные газеты обвиняли Али за такую чрезмерную фармакологическую стимуляцию своего таланта, однако в те времена тиреоидные гормоны к допингам не относились и их принимали все кому не лень. Однако за все когда-нибудь приходится платить, и своим внешним состоянием здоровья Али отчасти обязан злоупотреблением тиреоидных гормонов. В настоящее время тиреоидные гормоны из спортивной практики почти ушли, но в медицине пока еще применяются очень широко Я говорю «пока», потому что из практики они постепенно уходят как раз в силу многочисленных побочных действий. Сердечные аритмии и инфаркты миокарда под действием тиреоидных гормонов встречаются даже у молодых двадцатилетних людей, не говоря уже о людях более старшего возраста.

Сильным термогенным действием обладает кофеин. После употребления большой дозы чая или кофе становиться жарко не столько из-за горячего напитка, сколько из-за термогенного действия кофеина. Кофеин умеренно разобщает окисление и фосфорилирование, сжигая подкожно-жировую клетчатку. Однократно проявляемая сила под действием кофеина увеличивается, но силовая выносливость и работоспособность падают из-за вызываемого им умеренного энергетического дефицита, К тому же кофеин при ежедневном употреблении истощает центральную нервную систему, в конечном итоге ускоряя старение организма. Производители чая и кофе прекрасно знают об этом, однако усиленно рекламируют свой товар. В настоящее время на российском телевидении наибольший удельный вес занимает реклама кофе и чая. По мере развития истощения нервной системы человек выпивает кофеиносодержащих напитков все больше и больше. Развивается зависимость. По этой причине потребление чая и кофе на всей планете растет. Соответственно растут прибыли чайных и кофейных компаний.

Намного более ценным, нежели кофеин, термогенником является эфедрин — алкалоид, получаемый из эфедры хвощевой. Эфедрин сильнее кофеина разобщает окисление и фосфорилирование, однако мышечную работоспособность он не снижает, а наоборот — повышает. Даже однократный прием эфедрина увеличивает мышечную силу. Это позволяет одновременно со снижением жира увеличить спортивные нагрузки и даже добиться роста мышечной массы. За применение эфедрина (который, кстати говоря, причислен к допингам) был однажды дисквалифицирован такой известный культурист как Шон Рэй. Сборная СССР по лыжам в 70-х годах потеряла, чуть ли не половину всех своих золотых медалей из-за дисквалификаций, связанных с допинг-контролем на эфедрин. Преимущество эфедрина перед кофеином в том, что он даже при ежедневном приеме не истощает нервную систему. В отличие от тиреоидных гормонов эфедрин не оказывает отрицательного действия на сердечную мышцу. Несмотря на то, что себестоимость производства эфедрина крайне низка, стоит он дороже других термогеников из-за более высокого спроса.

Мы живем в удивительное время. Эфедрин и кофеин, хоть и причислены к допингам, почему-то очень широко применяются в жиросжигающих композициях современного спортивного питания. Так, многие продукты спортивного питания содержат комбинацию кофеина, эфедрина и кристаллических аминокислот. Эфедрин и кофеин сжигают жир, вызывая термогенный эффект, а кристаллические аминокислоты стимулируют анаболизм, не давая распадаться мышечной ткани.

Термогенным эффектом обладают фенамин и другие амфетамины. Эти препараты чрезвычайно широко применяются в спортивной практике, хотя тоже причислены к допингам. Их особенность в том, что они как никакой другой класс соединений истощают нервную систему, вызывают зависимость и привыкание. На моих глазах люди пытались покончить с собой уже через месяц регулярного приема амфетаминов.

Очень многие жиросжигателн, ввозимые в Россию контрабандным путем, содержат амфетамины, хотя на этикетках этого не указано. Печальным примером здесь может служить всем известный «Гербалайф». При анализе этого, с позволения сказать «продукта», ничего, кроме травы с примесью амфетаминов обнаружено в нем не было.

Физиологичным, естественным разобщителем окисления и фосфорилирования является сауна. Парная баня по ряду исследований последних лет даже превосходит сауну по силе воздействия. Высокая температура затрудняет работу митохондрий из-за умеренной и обратимой температурной деструкции (денатурации) белков. Происходит разобщение окисления и фосфорилирования, что и дает жиросжигающий эффект.

Классическим примером стимулятора окислительно-восстановительных реакций является аскорбиновая кислота. Витамин С в малых дозах проявляет свое истинно витаминное действие, предотвращая возникновение цинги, а в больших дозах начинает проявлять фармакологическое действие усиливая процессы биологического окисления и энергезируя сразу все клетки организма. В организме человека аскорбиновая кислота превращается в дегидроаскорбиновую кислоту и наоборот. Существуя в этих двух формах, она может оказывать как окислительное, так и восстановительное действие, в зависимости от того, что на данный момент необходимо. Витамин С обладает антиоксидантным действием, блокируя образование в организме высокотоксичных свободных радикалов.

Все ведущие культуристы США принимают витамин С в дозах не мене 10 г в сутки. С легкой руки биохимика Лайнуса Поллинга аскорбиновую кислоту в больших дозах применяют для лечения простуд, в комплексной терапии воспалительных заболеваний и даже в онкологии. Сам Поллинг начал принимать витамин С в 56 лет по 3 грамма в сутки и прожил 93 года (причем последние 18 лет с раком предстательной железы), принимая в последние годы жизни уже по 18 (!) грамм аскорбиновой кислоты в день.

Способность витамина С в больших дозах излечивать, а так же предупреждать развитие простудных заболеваний представляется очень ценным качеством в соревновательном периоде. Банальная простуда может сделать участие в соревнованиях невозможным, и тогда годы тренировок пойдут прахом. Умело, используя фармакологические эффекты аскорбиновой кислоты, этого можно избежать. Громогласные заявления Поллинга о пользе сверхвысоких доз аскорбиновой кислоты конечно же были профинансированы американскими производителями. Они просто использовали имя двукратного нобелевского лауреата. Никаких научных исследований не проводилось и все утверждения о пользе больших количеств витамина С были голословными. На практике, однако, все эти утверждения подтвердились. Научных данных нет до сих пор, а спасенных от смерти людей уже миллионы. Здесь мы имеет редчайший случай того, что насквозь фальшивая и продажная реклама оказалась правдой. Думаю, что этого не ожидали даже сами рекламодатели.

Сильным неспецифическим стимулятором окислительно-восстановительных процессов является никотиновая кислота. Подобно аскорбиновой кислоте, никотиновая кислота в малых дозах проявляет витаминное действие, а в больших фармакологическое. Помимо свое о энергезирующего действия, никотиновая кислота способна стимулировать надпочечники, половые железы, а также функцию поджелудочной железы и активность пищеварительных желез. Витамин РР (другое название никотиновой кислоты) блокирует выход в кровь из подкожной жировой клетчатки свободных жирных кислот. В больших дозах никотиновая кислота способна в 2 раза повысить содержание в крови эндогенного (собственного) соматотропина. Выброс этого гормона в крови является ответной реакций на снижение содержание в крови жирных кислот. Для получения выраженного анаболического и стимулирующего действия никотиновую кислоту применяют в больших дозах: от 3 до 10 грамм в сутки. Обладает никотиновая кислота и антиоксидантным действием. Хорошо копирует алкогольную абстиненцию и похмелье.

Хорошим энергезатором является такой витамин, как пангамат кальция (витамин В₁₅). Он стимулирует окислительно-восстановительные реакции. Под действием витамина B₁₅ увеличивается содержание гликогена в печени и мышцах, возрастает содержание в мышцах креатинфосфата. Креатинфосфат сейчас очень популярен в виде различных пищевых добавок, однако, мало кто знает, что можно стимулировать синтез в печени и в мышцах собственного креатинфосфата, если приникать в достаточно больших дозах (до 1 грамма в сутки) витамин В₁₅. Тогда и никаких добавок не понадобится.

Карнитин (витамин В_т) переживает сейчас пик популярности. Его энергезирующее действие обусловлено тем, что он повышает проницаемость мембран митохондрий для жирных кислот и стимулирует процесс их окисления. Жирные кислоты по сравнению с белками и углеводами дают при окислении в 2 раза большее количество энергии. Однако окисляются в организме они с большим трудом. Проблема окисления жиров — одна из самых сложных в медицине. Усиливая окисление жирных кислот, карнитин способен поднять биоэнергетику на принципиально иной, более высокий уровень. Способность карнитина усиливать утилизацию жира приводит к выраженному энергетическому эффекту. Жиросжигающий эффект карнитина тем более ценен, что не сопровождается термогенным эффектом. Карнитин не только не разобщает окисление и фосфорилирование, но наоборот еще больше сопрягает эти процессы. Под его влиянием запасы АТФ в клетке увеличиваются. Особенно ценно то, что помимо энергезирующего и жиросжигающего эффектов, карнитин обладает анаболическим действием, в умеренной степени стимулируя рост мышечной массы. Для проявления жиромобилизующего и анаболического действия карнитина его необходимо применять в больших дозах: до 6–8 грамм в сутки. Иначе получить ощутимого эффекта не удается. В малых дозах карнитин обладает лишь витаминным действием. При определенных условиях печень сама способна синтезировать необходимое количество карнитина. Надо только уметь поставить организм в эти условия.

Самые распространенные органические кислоты — это янтарная и лимонная кислота[30].

Янтарная кислота (сукцинат) называется так потому, что впервые она была получена из янтаря. Крестоносцы во время своих походов перетирали янтарь и смешивали его в кубках с вином, которое пили для поддержания сил. Янтарная кислота воздействует непосредственно на митохондрии. Будучи естественным биогенным веществом, постоянно образующимся в организме, она включается в цикл Кребса, окисляясь; выходом большого количества энергии, запасаемой в виде АТФ. При этом янтарная кислота усиливает окисление других веществ: жирных кислот, углеводов, молочной и пировиноградной кислот и т. д.

В результате активизируется как кислородное, так и бескислородное окисление. Энергезирующее действие янтарной кислоты довольно велико. На фоне ведения сукцината митохондрии значительно увеличивается в размере. Число крист внутри них растет. В эксперименте cyкцинат продляет жизнь животных и вызывает некоторое омоложение и организма.

Одно из самых ценных свойств янтарной кислоты — способность усиливать утилизацию молочной кислоты. Молочная кислота способна окисляться в печени, почках и кишечнике с образованием глюкозы и ее дальнейшим окислением. Мышечная выносливость во многом зависит от способности организма утилизировать молочную кислоту. Усиливав утилизацию молочной кислоты, сукцинат значительно увеличивает мышечную выносливость и позволяет существенно повысить тренировочные нагрузки.

Активизируя и защищая самые легкоранимые внутриклеточные образования — митохондрии, янтарная кислота повышает устойчивость организма ко всем без исключения стрессовым воздействиям: физическим, химическим, биологическим. Сукцинат — универсальное защитное и биостимулирующее средство, защищающее организм от любого агрессивного внешнего агента путем мощного усиления энергетики клеток. При сильном недостатке кислорода, когда затрудняется окисление пищевых веществ, янтарная кислота сама включается в окислительно-восстановительные реакции. Сукцинат способен выводить из организма токсические продукты за счет значительного улучшения работы печени и почек. Янтарная кислота улучшает работу головного мозга, повышает продуктивность мышления и работоспособность. Янтарная кислота способна повысить кислотность желудочного сока за счет активизации работы желудочных желез.

В спортивной практике янтарная кислота используется как недопинговое средство для повышения выносливости во время соревнований и предсоревновательном периоде, как восстановитель после тяжелых физических нагрузок. Янтарная кислота широко применяется в качестве пищевой добавки в спортивные продукты питания и напитки. В чистом виде, как фармакологический препарат, янтарная кислота в России уже давно выпускается в таблетках, а также входит в состав комбинированного препарата «Лимонтар». Суточные дозы сукцината колеблются от 50 мг до нескольких граммов.

Лимонная кислота (цитрат) — является основной органической кислотой, запускающей цепь энергетического обеспечения клетки — цикл Кребса, в котором окисляются все энергетические вещества. Поэтому цикл Кребса еще называют «лимоннокислым циклом». Его работа возможна лишь при наличии достаточно большого количества лимонной кислоты, которая постоянно образуется в организме как необходимый метаболит системы энергообеспечения. Подобно янтарной кислоте, лимонная кислота является катализатором окисления всех энергетических веществ, но при попадании организма в условия кислородного голодания, она сама окисляется бескислородным путем с выходом большого количества энергии, запасаемой в виде АТФ.

Так же как и янтарная кислота, лимонная кислота является универсальным биостимулирующим и общеукрепляющим средством, защищающим организм от экстремальных внешних факторов и последствий стрессов на субклеточном уровне. Широкое распространение лимонной кислоты в качестве пищевой добавки и естественного компонента многих ягод и фруктов, как это ни странно, долгое время ограничивало официальное применение чистой лимонной кислоты в медицинской практике. Считалось, что если она так широко распространена в природе, то нечего ее и вводить в организм в виде отдельного лекарственного средства. Лишь в конце 80-х годов лимонную кислоту стали применять как самостоятельное лекарственное средство для повышения устойчивости организма к внешним условиям и большим физические нагрузкам. При большом накоплении молочной кислоты в крови возникает посленагрузочный ацидоз — сдвиг pH крови в кислую форму. Ацидоз вызывает торможение в нервных центрах, вялость, сонливость и как следствие, снижение работоспособности. Лимонная кислота, хоть и является кислотой, способствует устранению посленагрузочного ацидоза за счет того, что усиливает утилизацию молочной кислоты. Побочных действий лимонная кислота не дает и противопоказаний не имеет. С энергезирующей целью лимонную кислоту назначают внутрь в дозах до 3 граммов в сутки. Предельно допустимые дозы лимонной кислоты намного выше и лимитируются уже такими факторами как сохранность эмали зубом и слизистой желудка.

В чистом виде лимонная кислота как фармакологическое средство не выпускается, однако входит в состав комбинированных таблеток «Лимонтар». В импортных препаратах лимонная кислота находится, как правило, в желатиновых капсулах для предохранения эмали зубов от ее разрушительного действия.

Лимонтар — комбинированный препарат, содержащий янтарную и лимонную кислоты. Сочетание этих кислот приводит ко взаимопотенцированию их действия, которое при таком применении намного превышает простую арифметическую силу их воздействия. Лимонтар обладает мощным энергезирующим и дезинтоксикационным действием. Применяется в тех же самых случаях, что и янтарная и лимонная кислоты, однако с большим лечебным эффектом. Побочных действий не вызывает. Не рекомендуется применять в период обострения язвенной болезни желудка. Выпускается Лимонтар в таблетках по 250 мг. Каждая таблетка содержит 200 мг янтарной кислоты и 50 мг лимонной кислоты. По силе своего энергизируюшего действия лимонная кислота намного превосходит янтарную. И в качестве восстановителя она намного эффективнее. Хотя она и не выпускается у нас в качестве самостоятельного фармакологического препарата, ее всегда легко можно купить в качестве пищевой лимонной кислоты в порошке. Чтобы предохранить свои зубы от разрушающего действия лимонной кислоты и не обжигать желудок (большими дозами), лимонную кислоту нейтрализует двууглекислым натрием (пищевой содой). Получается обычная шипучка, основными компонентами которой являются нитрат натрия — натриевая соль лимонной кислоты и углекислый газ. Добавив в качестве подсластителя фруктозу, можно получить хороший напиток, которым можно закрыть посттренировочное «углеводное окно». Одновременно с углеводной загрузкой мы достигнем в этом случае и энергизирующего эффекта тоже.

Глютаминовая кислота является заменимой аминокислотой. В организме может служить материалом для синтеза всех других аминокислот, улучшая весь аминокислотный баланс. В принципе, организму нужны только незаменимые аминокислоты и глютаминовая кислота. Все остальные заменимые аминокислоты организм синтезирует сам. Глютаминовая кислота принимает участие в синтезе ацетилхолина — вещества, передающего нервный импульс с нерва на мышцу. При интенсивной физической работе потребность организма в глютаминовой кислоте увеличивается. В головном мозге глютаминовая кислота может превращаться в гамма-аминомасляную кислоту — тормозной нейро-медиатор. При переутомлении потребность мозга в гамма-аминомасляной кислоте увеличивается[31], и мозг начинает интенсивно потреблять глютаминовую кислоту.

Глютаминовая кислота активизирует энергетику головного мозга и всю нервную систему в целом. При недостатке источников энергии глютаминовая кислота сама способна окисляться в митохондриях с выходом большого количества энергии. Она не только окисляет сама, но также усиливает окисление других источников энергии. Под влиянием глютаминовой кислоты усиливается эритропоэз — образование эритроцитов, повышается содержание в крови гемоглобина, что также имеет немаловажное значение для спортсменов.

Глютаминовая кислота оказывает мощное дезинтоксикационное действие, способствуя выведению из организма конечных продуктов азотистого обмена и, в первую очередь, аммиака. Присоединяя молекулы аммиака, глютаминовая кислота превращается в глютамин, который уже включается в пластический обмен в мышечной ткани и в головном мозге. Она способна повышать как умственную, так и физическую работоспособность, улучшать настроение, оказывать общее психоэнергезирующие воздействие. Глютаминовая кислота может активизировав систему цитохромов дыхательных ферментов, осуществляющих окислительно-восстановительные реакции.

Итак, в спортивной практике глютаминовая кислота используется в качестве средства, повышающего работоспособность, легкого анаболизирующего средства, дезинтоксикационного средства и средства восстановления после длительных и истощающих физических нагрузок. Побочных действий глютаминовая кислота не вызывает и может применяться длительное время. Минимальная эффективная доза — 10 грамм в сутки. Максимальная суточная доза обычно не превышает 20 граммов.

Аспарагиновая кислота — это тоже заменимая аминокислота. Она обладает способностью повышать проницаемость клеточных мембран для ионов калия и магния[32], что приводит к стабилизации заряда клеточной мембраны. Это в свою очередь повышает устойчивость клеток к различного рода повреждающим факторам. Под действием аспарагиновой кислоты, введенной извне, ускоряются белково-синтетические процессы, так как аспарагиновая кислота способна превращаться в другие аминокислоты, служащие исходным материалом для синтеза белковых молекул. Хотя в этой своей роли, роли источника для синтеза всех остальных заменимых аминокислот, она значительно уступает глютаминовой кислоте. Аспарагиновая кислота способна включаться в цикл Кребса и активизировать процессы как кислородного, так и бескислородного окисления. Кроме того, аспарагиновая кислота сама способна окисляться с выходом энергии. На фоне введения аспарагиновой кислоты происходит значительное улучшение всех биоэнергетических процессов: возрастает количество синтезов АТФ, снижается образование молочной кислоты, понижается потребность организма в кислороде за счет усиления бескислородного окисления.

Мембраностабилизирующий и энергезирующий эффекты аспарагиновой кислоты сделали возможной ее применение в спорте в качестве средства для повышения выносливости, а также в качестве восстановителя после больших физических нагрузок. Противопоказаний к применению аспарагиновой кислоты нет. Вместе с тем, для медицинских целей аспарагиновая кислота применяется в виде соли с ионами магния и калия. Поэтому, аспарагинат калия, например, противопоказан при заболеваниях, связанных с повышенным содержанием в крови солей калия, в частности при хронической почечной недостаточности.

В России аспарагиновая кислота выпускается в виде смеси ее калиевой и магниевой солей в приблизительной равной пропорции. Сочетание аспарагиновой кислоты с калием и магнием целесообразно потому, что в одном препарате содержаться ионы калия и магния вместе с ионами аспарагиновой кислоты, облегчающей проникновение калия и магния внутрь клетки.

У нас такая смесь выпускается под названием «Аспаркам» в виде таблеток по 0,175 г аспарагината калия и магния. Выпускается, так же, раствор в ампулах, содержащий в каждой ампуле (10 мл) по 0,45 г аспарагината калия и 0.4 г аспарагината магния. В некоторых странах аналогичный препарат выпускают под названием «Панангин». Таблетки панангина содержат 0,158 г аспарагината калия и 0,14 г аспарагината магния.

С целью повышения общей работоспособности аспаркам и панангин назначают в больших дозах: от 5 таблеток и выше на прием по 3 раза в день. Токсических или каких-либо других побочных действии при приеме аспарагиновой кислоты не наблюдалось. Наоборот, она является очень хорошим средством для лечения сердечных аритмий, да и вообще прилично укрепляет сердечную мышцу.

Антигипоксанты — это относительно новый класс соединений. Эти средства, повышающие устойчивость организма к гипоксии (недостатку кислорода в тканях). Повышение устойчивости организма к недостатку кислорода достигается за счет увеличения доли бескислородного окисления и уменьшения доли окисления кислородного.

Антигипоксанты не зря называют относительно новым классом фармакологических соединений. Под этим названием объединены разные по типу действия препараты, однако, их общая черта заключается в том, что они уменьшают потребность организма в кислороде за счет усиления бескислородного окисления. Все антигипоксанты сопрягают окисление и фосфорилирование. В результате их применения большая часть энергии окисления запасается в виде АТФ и меньшая рассеивается в виде энергии. Это еще один механизм, с помощью которого уменьшается потребность организма в кислороде, ведь организму теперь уже не нужно слишком много кислорода, он и так достаточно получает энергии.

Способность антигипоксантов повышать КПД окислительно-восстановительных реакций делает их средствами экономизирующего типа действия. При их употреблении энергии вырабатывается больше и в тоже время потребность opганизма в кислороде и окисляемых веществах уменьшается. Экономизация энергетических реакций организма резко расширяет его адаптационные возможности. Организм намного успешнее приспосабливается к большим объемам физических нагрузок, холоду, жаре, нервно-психическим перегрузкам. Значительно возрастают как умственная, так и физическая работоспособность.

Большинство антигипоксантов находится сейчас пока еще на стадии экспериментальных исследований. В официальную лечебную практику и широкую продажу вошел (и уже успел выйти) пока лишь один препарат — оксибутират натрия (применяется строго по назначению врача). Оксибутират натрия — это натриевая соль гамма-оксимасляной кислоты. Оксибутират натрия является структурным аналогом гамма-аминомасляной кислоты, которая выполняет в ЦНС роль тормозного нейро-медиатора. Структурное сходство с гамма-аминомасляной кислотой делает оксибутират совершенно нетоксичным соединением. Он не вызывает аллергии и легко включается в обменные процессы. Подобно гамма-аминомасляной кислоте, оксибутират оказывает тормозное влияние на ЦНС: в малых дозах он успокаивает, а в больших — вызывает сон. В сверхвысоких дозах способен вызвать наркоз. В результате своего тормозного влияния на ЦНС оксибутират обладает выраженным антистрессовым действием, ликвидирует тревогу и чувство страха.

При введении оксибутирата на фоне спокойного состояния в организме усиливает синтез основных нейро-медиаторов в нервной системе, восстанавливаются резервы нервной системы после ее истощения. Во время стресса оксибутират натрия блокирует слишком сильный выброс нейро-медиаторов, предотвращая тем самым истощение нервной системы в целом (истощение симпатико-адреналовой системы).

Наибольшего внимания заслуживает способность оксибутирата окисляться бескислородным путем с выходом большого количества энергии, запасаемой в виде АТФ и других макроэргических фосфорных соединений. Оксибутират усиливает бескислородное окисление углеводов и жиров. Снижение основного обмена под действием оксибутирата так же приводит к уменьшению потребности организма в кислороде и источниках энергии. В крови возрастает содержание соматропного гормона и снижается содержание молочной кислоты.

Оксибутират натрия при систематическом введении в организм является сильным стимулятором как умственной, так и физической работоспособности. Действует он и как восстановитель, способствуя скорейшей ликвидации утомления после большой физической нагрузки Увеличение содержания в крови соматотропина, после введения оксибутирата, одновременно с уменьшением основного обмена приводит к развитию мягкого и в то же время достаточно сильного анаболического действия.

При хроническом введении в организм оксибутирата происходит гипертрофия мышечных волокон поперечно-полосатой мускулатуры усиливается синтез белка в сердечной мышце. Происходит увеличение содержания гликогена в печени, сердце и скелетных мышцах. Внутри клеток увеличивается количество митохондрий, они увеличиваются в размерах, становятся но только более крупными, но и более сильными. В результате введения оксибутирата активизируется поток электронов по дыхательной цепи митохондрий. Происходит некоторое расширение коронарных и мозговых сосудов. В ЦНС активизируется синтез основного нейро-медиатора — дофамина, количеству которого прямо пропорциональны резервные возможности нервной системы.

Учитывая все эффекты оксибутирата натрия, нельзя не согласиться, что это, пожалуй, один из самых уникальных препаратов по силе и широте своего антигипоксического (да и общеукрепляющего) действия. В результате тотального улучшения всей биоэнергетики под влиянием оксибутирата организм становиться более устойчивым к кислородному голоданию, большим физическим нагрузкам, повреждающему действию химических загрязнений окружающей среды. Среди большого количества фармакологических эффектов оксибутирата, его способность уменьшать потребность тканей организма, в кислороде выражена в наибольшей степени, и именно это свойство делает оксибутират ценным лекарственным средством для лечения очень многих тяжелых заболеваний.

В медицинской практике оксибутират в малых дозах применяют как успокаивающее средство при неврозах и чрезмерной нервной возбудимости, в средних дозах в качестве снотворного, а в больших дозах — в качестве наркозного средства. Оксибутират повышает настроение у больных нервной депрессией, а в сочетании с транквилизаторами может быть использован для купирования психомоторного возбуждения.

Способность оксибутирата значительно уменьшать потребность тканей организма в кислороде с успехом используется при лечении ишемической болезни сердца, сердечных пороков, атеросклероза, цирроза печени, тиреотоксикоза, для активизации энергетических процессов в сетчатке глаза, а также многих других заболеваниях, протекающих с нарушением биоэнергетики. Особенно эффективен оксибутират при одышках самого разного происхождения. Снижая потребность организма в кислороде, оксибутират натрия ликвидирует отдышку при заболеваниях бронхо-легочной системы. При сильном нервном стрессе заблаговременное введение оксибутирата предотвращает развитие инфарктов. Вводимый внутривенно в больших дозах оксибутират широко используется в реанимации при тяжелых приступах бронхиальной астмы, при инфарктах миокарда[33], т. е. во всех тех случаях, когда необходимо срочно уменьшить потребность организма в кислороде и улучшить внутриклеточные окислительно-восстановительные процессы.

В спортивной практике оксибутират используется в основном как восстановитель после больших по объему тренировочных нагрузок. Малые дозы оксибутирата можно использовать для снятия предсоревновательных стрессов, средние дозы используются непосредственно во врем» соревнований как средство для повышения выносливости в аэробных видах спорта, особенно таких, как бег на длинные дистанции, плавание, гребля, лыжи и т. д.

Оксибутират вызывает снижение содержания ионов калия в крови за счет большего, чем обычно поступления калия внутрь клетки. Внутриклеточное накопление калия является благоприятным фактором, повышающим стабильность заряда клеточных мембран и ликвидирующим нестабильность утомление. Однако при быстром перераспределении калия между клетками и межклеточным пространством может произойти значительное снижение его содержания в крови. В результате появляются несильно выраженные судороги скелетных мышц, сердечная аритмия, учащение эпилептических припадков, если таковые ранее имели место. Чтобы этого не произошло, одновременно с оксибутиратом натрия назначают диету богатую калием: сухофрукты, печеный картофель или специальные препараты, содержащие калий. Так, например, можно принимать внутрь выпускаемый нашей фармакологической промышленностью заменитель поваренной соли, состоящий из смеси солей калия под названием «Санасол». Нельзя назначать оксибутират натрия лишь при заболеваниях, сопровождающихся значительным снижением уровня калия в крови и при заболеваниях, сопровождающихся мышечной слабостью. Выпускается оксибутират натрия в виде 66,7 % сиропа во флаконах по 37,5 мл и в ампулах для внутривенного и внутримышечного введения по 10 мл 20 % раствора.

В качестве стимулятора и восстановителя оксибутират натрия чаще всего принимают внутрь. Иногда, внутривенно. Внутрь принимают от 1 до 3 граммов препарата по 2–3 раза в день. Из-за не очень приятного вкуса его разводят соком или газированной водой. При передозировке возможно падение артериального давления, появления тошноты и рвоты. Некоторые люди обладают повышенной чувствительностью к оксибутирату и нуждаются в уменьшенных дозировках. Женщины более чувствительны к оксибутирату, чем мужчины. При их лечении дозы уменьшают в 1,5–2 раза.

Оксибутират лития — это литиевый аналог оксибутирата натрия. Обладает еще большим антигипоксическим действием, чем оксибутират натрия, т. к. литий сам по себе способен снижать основной обмен. Ионы лития проявляют антагонистическое действие по отношению к ионам натрия. Возбуждение клетки всегда сопровождается изменением трансмембранного потенциала за счет вхождения внутрь клетки ионов натрия. Замещение натрия литием предотвращает процесс деполяризации клеточных мембран, ограничивая возбудимость нервных клеток.

Введение в организм лития сопровождается снижением возбудимости клеток нервной системы и сердечной мышцы, снижением основного обмена, замедлением процессов физиологического распада мышечной ткани. Однако, литий, при этом повышает чувствительность нервных клеток к дофамину, способствуя, таким образом, укреплению нервной системы. Оксибутират и литий при взаимном сочетании усиливают действие друг друга на организм.

В медицинской практике оксибутират лития применяется для стабилизации нервных процессов и предотвращения приступов психомоторного возбуждения. В спортивной практике оксибутират лития используется как средство для наращивания мышечной массы. В этом случае эффект достигает как за счет оксибутирата, так и за счет иона лития, который сам по себе способен усиливать мышечный анаболизм[34].

По силе действия оксибутират лития превосходит оксибутират натрия. Выпускается препарат в таблетках по 0,5 г, а также в виде 20 % раствора в ампулах по 2 мл.

Пантотенат кальция — это витамин В₅, свое название пантотенат («пантос» — значит всеобщий) получил благодаря способности прямо или косвенно улучшать практически все виды обмена в организме. Пантотенат обладает легким анаболическим действием, усиливая в организм) синтез белка, гликогена и стероидных соединений. Усиление синтеза стероидов приводит к усилению образования половых и глюкокортикоидных гормонов. Поскольку исходным веществом для синтеза стероидов служит холестерин, его содержание в крови снижается. Под действием пантотената значительно активизируется синтез гемоглобина и улучшается состав крови. Значительно снижается основной обмен, что, отчасти, связано с умеренным понижением функции щитовидной железы.

Среди прочих фармакологических эффектов пантотената его способность снижать потребность организма в кислороде, выражена в наибольшей степени. Это связано как со снижением основного обмена, так и с анаболическим действием пантотената. Пантотенат вызывает некоторое снижение содержания сахара в крови и понижение артериального давления, особенно в тех случаях, когда оно повышено. Пантотенат кальция является сильным сопрягателем окисления и фосфорилирования. Уменьшается потребление организмом кислорода и количества пищевых веществ, необходимых для окисления.

Кроме того, уменьшается доля бескислородного окисления как результат оптимизации энергетических процессов. Синтез АТФ возрастает, а количество потребляемой энергии уменьшается. Сопряжение окисления и фосфорилирования приводит к некоторому уменьшению выработки тепла, из-за меньшего его рассеивания в окружающее пространство. Уменьшение теплообразования повышает устойчивость организма к воздействию высоких температур.

Уменьшение потребности организма в кислороде приводит к тому, что под действием пантотената повышается умственная работоспособность, физическая выносливость, устойчивость к высоким температурам. Замечательная особенность пантотената заключается в том, что он усиливает синтез ацетилхолина — передатчика нервного импульса. Даже однократное введение в организм пантотената приводит к увеличению мышечной силы и выносливости. При регулярном введении активизируются белково-синтетические процессы, причем, главным образом, в мышечной ткани.

Пантотенат способен выводить из организма токсические соединения. При длительном введении в организм проявляет противовоспалительное и противоаллергическое действие.

В медицине пантотенат кальция используется при лечении заболеваний органов дыхания, сердечно-сосудистой системы, гипертонии, при повышении функции щитовидной железы. Пантотенат укрепляет нервную систему, снижает чрезмерную эмоциональную возбудимость, устраняет чувство волнения и страха. Все это делает возможным его применение для снятия предстартовой лихорадки в соревновательном периоде.

В спортивной практике пантотенат используется как недопинговое анаболическое средство, а также в качестве средства для повышения выносливости. Противопоказаний к применению пантотената кальция нет. Какие-либо токсические эффекты отсутствуют. Применение пантотената назначают в дозах от 1 до 3 граммов в сутки. В меньших дозах он не эффективен и оказывает лишь витаминное действие. Выпускается препарат в таблетках по 0,1 г.

Ноотропные средства — это группа лекарственных препаратов, способных улучшить мыслительные процессы. Ноос — значит мышление. Улучшаются внимание и память, повышаются умственная и физическая работоспособность, улучшается сообразительность и способность быстро принимать решения в экстремальной ситуации. Почти все ноотропные средства повышают устойчивость организма к гипоксии и в наибольшей степени устойчивость к недостатку кислорода нервной ткани. Под влиянием ноотропов происходит развитие мягкого анаболического действия.

Пирацетам (ноотропил) является самым первым изобретенным ноотропом и до сих пор является самым сильным лекарственным средством этого ряда, несмотря на то, что синтезированы уже десятки его аналогов.

Ноотропные свойства пирацетама обусловлены тем, что препарат значительно усиливает энергетический потенциал клеток всего организма. В первую очередь, клеток мозговой ткани. Происходит активизация бескислородного окисления всех без исключения энергетических факторов. Как следствие, снижается потребность организма в кислороде.

Под действием пирацетама происходит в одних клетках внутриклеточное накопление ц-АМФ (циклического аденозинмонофосфата), а в других — внутриклеточное накопление ц-ГМФ (циклического гуанидин монофосфата) Ц-АМФ, ц-ГМФ и некоторые другие соединения являются посредниками гормонального сигнала. В результате повышается чувствительность клеток к собственным гормонам организма и в первую очередь к тестостерону. Увеличивается синтез тестостерона половыми железами. Отчасти с этим связано анаболическое действие пирацетама.

В основном анаболическое действие пирацетама связано с его энергезирующим действием и проявляется только на фоне тяжелых и объемных тренировок. Пирацетам усиливает в организме белково-синтетические процессы, образование основных нейро-медиаторов: ацетилхолина, дофамина и норадреналина.

В медицинской практике пирацетам используется как неспецифическое средство лечения практически всех заболеваний нервной системы: при истощении нервной системы, при неврозах, шизофрении, алкоголизме, после травм головного мозга. В спортивной практике пирацетам в основном применяется, как средство для повышения выносливости, как анаболическое средство в комплексе с анаболическими стероидами для усиления их действия. Пирацетам является весьма эффективным средством для лечения последствий нокаутов, ушибов головы, при падениях, столкновениях и так далее.

Побочные действия пирацетам не оказывает. Он не только не оказывает токсического действия, но, наоборот, способствует выведению токсинов из организма. Все отравления на фоне пирацетама излечиваются быстрее. Назначается пирацетам в больших дозах: до 10 граммов в сутки и выше. В меньших дозах он неэффективен. Общепринятые лечебные дозировки периодически пересматриваются, причем всегда в сторону их повышения. Последний такой пересмотр был в 1996 году на всемирной конференции невропатологов и психиатров в Швейцарии. На этой конференции было заявлено, что суточные дозы препарата не менее 3,2 грамма абсолютно никакого эффекта не оказывают. Лишь высокие дозы пирацетама способны изменить метаболизм в лучшую сторону.

Принимают пирацетам исключительно утром и днем. Вечерний прием препарата противопоказан, так как из-за своего энергезирующего действия он способен вызвать нарушение сна.

Некоторые лица проявляют повышенную чувствительность к пирацетату и реагируют даже на очень малые его количества вплоть до 1 т. Или капсулы в день. Но таких людей очень мало. Как правило, это лица с очень сильной и подвижной нервной системой, легковозбудимые и в то же время легко возвращающиеся к исходному уравновешенному состоянию. Большинство же реагирует только на высокие дозы пнроцетама.

Пантогам по своей структуре является производным витамина — пантотеновой кислоты и гамма-аминомасляной кислоты. Фармакологические эффекты пантогама, поэтому, во многом напоминают действие пантотената и оксибутирата.

Пантогам значительно снижает потребность организма в кислороде, как за счет снижения основного обмена, так и за счет активизации бескислородного окисления. Повышается сопряжение окисления и фосфорилирования, улучшается энергетический обмен клеток, увеличиваются в размерах митохондрии.

Пантогам усиливает тормозные процессы в ЦНС, что сопровождается развитием успокаивающего эффекта. Весьма отчетливо проявляется противосудорожный эффект пантогама.

Пантогам обладает дезинтоксикационным свойством, улучшает функцию печени, повышает общую сопротивляемость организма. В результате приема пантогама повышается умственная и физическая работоспособность, мышечная сила и выносливость. Пантогам обладав выраженным анаболическим действием[35]. Оно во многом связано с умеренным антититероидным (тормозящим активность щитовидной железы) эффектом.

В медицинской практике пантогам применяют в качестве неспецифического общеукрепляющего и одновременно успокаивающего средства при заболеваниях нервной системы, после травм головы и так далее. В спортивной практике пантогам используют как средство, повышающее выносливость, а также в качестве недопингового анаболического средства. Побочных действий пантогам практически не имеет. В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, которые самостоятельно проходят после отмены препарата. Выпускается пантогам в виде таблеток по 0,25 и по 0,5 г. С целью достижения антигипоксического и анаболического эффектов пантогам назначают внутрь от 1,5 до 3 грамм в сутки. Меньшие дозы никакого эффекта не дают.

Пикамилон. Этот препарат является производным витамина никотиновой кислоты и гамма-аминомасляной кислоты. Пикамилон усиливает в организме белково-синтетические процессы, повышает утилизацию энергетических субстратов. Активизируются процессы бескислородного окисления, снижая тем самым потребность организма в кислороде. Увеличивается сопряжение окисления и фоефорилнрования. Отличительная особенность пикамилона — его сосудорасширяющее действие[36]. Причем, это действие носит избирательный характер и проявляется в основном по отношению к сосудам головного мозга. При этом несколько снижается вязкость крови и повышается ее текучесть, что улучшает снабжение тканей кислородом.

Пикамилон оказывает успокаивающее действие на ЦНС, проявляет антистрессовые свойства, повышает работоспособность и снижает утомляемость. Антигипоксическая активность пикамилона связана с его энергезирующим, экономизирующим, сосудорасширяющим эффектом.

В медицинской практике пикамилон применяется при нарушениях мозгового кровообращения, вегетососудистой дистонии, в качестве дневного транквилизатора, для лечения последствий сотрясения головного мозга. В спортивной практике пикамилон используется для повышения выносливости, в качестве легкого анаболического средства, для снятия предстартового волнения и улучшения переносимости соревновательных нагрузок. Способность улучшать мозговой кровоток позволяет использовать пикамилон для лечения последствий нокаутов, сотрясений головного мозга, падений с ушибами головы. Побочные действия при применении пикамилона встречаются крайне редко и проявляются в виде умеренных аллергических реакций. Выпускается препарат в таблетках по 20 и 50 мг. С антигипоксической и анаболической целью а также с целью успокоения нервной системы пикамилон назначают о 60 до 600 мг. в сутки. Иногда используются дозы свыше 609 мг.

Фенибут — это фенильное производное гамма-аминомасляной кислоты. Подобно гамма-аминомасляной кислоте фенибут усиливает процессы бескислородного окисления, снижая тем самым потребность организма в кислороде. Фенильный радикал делает препарат легкорастворимым в липидах, а значит и в липидах клеточных мембран тоже. Это позволяет фенибуту легко проникать в нервную ткань, поэтому все эффекты фенибута проявляются в первую очередь по отношению к ЦНС. Фенибут оказывает успокаивающее действие, улучшает сон, уменьшав тревогу. Под действием фенибута усиливается синтез в нервных клетки дофамина. Это приводит к возрастанию резервных возможностей ЦНС. Если нервная система истощена, то применение фенибута позволяет восстановить ее резервы.

Фенибут увеличивает сопряжение окисления и фосфорилирования, уменьшает потребность организма в окисляемых веществах. Под действием фенибута возрастает как умственная, так и физическая работоспособность, развивается легкий анаболический эффект. В медицине фенибут используется в качестве транквилизатора в тех случаях, когда помимо транквилизирующего эффекта, необходимо добиться еще общеукрепляющего и энергезирующего воздействия. Как ноотропный препарат фенибут высокоэффективен при лечении черепно-мозговых травм и их последствий, при токсическом поражении ЦНС, при лечении остаточных явлений воспалительных заболеваний головного мозга. Антигипоксическая и антистрессовая активность фенибута, особенно в сочетании с дофаминопозитивным компонентом, делают его весьма ценным средством для лечения хронического переутомления. В больших дозах фенибут вызывает снотворный эффект.

В спортивной медицине фенибут используется как средство для повышения выносливости, особенно в тех случаях, когда физические перегрузки сопровождаются сильным стрессом, для лечения бессонницы и чрезмерной нервной возбудимости. Побочных действий в результате применения фенибута практически не бывает. Иногда большие дозы фенибута раздражают желудок. В таком случае его принимают после еды или запивают киселем. Выпускается препарат в таблетках по 0,25 г. С антигипоксической и анаболической целями, а также с целью вызвать снотворный эффект, фенибут принимают в больших дозах от 1,5 до 6 граммов в сутки, подбирая дозу индивидуально. При серьезных нарушениях функций печени фенибут в больших дозировках может вызвать отеки. Но эти отеки очень быстро проходят самостоятельно после отмены препарата.

Психоэнергезаторы — относительно недавно выделенная группа фармакологически активных соединений. Психоэнергезаторы не оказывают не успокаивающего, ни возбуждающего действия на ЦНС, не обладают витаминным действием, не окисляются в нервной ткани с образованием энергии. Они действуют совершенно по особенному. Оказывая на организм лишь им одним присущее воздействие. Под их влиянием повышается общий тонус, и психическая активность, за что они и получили свое название. Психоэнергезирующие действие этих соединений достигается за счет улучшения биосинтетических процессов в нервной ткани.

Психоэнергезаторов во всем мире синтезировано уже десятки. Однако в России разрешен к применению лишь только один препарат — ацефен (цеитрофеноксин).

Ацефен был открыт во время поиска стимуляторов роста растений. Оказалось, что он стимулирует рост не только растений, но и человеческого организма тоже. В организме ацефен частично превращается ь холин — вещество, из которого в последствии синтезируется ацетилхолин. Ацетилхолин является не просто нейро-медиатором, передающим нервный импульс с нерва на мышцу. Он является так же активаторов парасимпатической нервной системы, под чьим контролем находится все анаболические реакции. Холин, помимо всего прочего, сам является нейро-медиатором и способен усиливать анаболические реакции. Из холина в печени синтезируются фосфолипиды, которые включаются затем и в состав клеточных мембран. Фосфолипиды — основной пластический материал для «текущего» ремонта клеточных мембран. Под их контролем протекает приспособление клетки к тем или иным факторам воздействия окружающей среды. Особенно много фосфолипидов необходимо для формирования оболочек нервных клеток и клеток печени.

Ацефен в организме сразу же распадается на уксусную кислоту и холин. Холин включается в синтез ацетилхолина и фосфолипидный обмен. Очень интересным является то факт, что под влиянием ацефена только увеличивается синтез ацетилхолина, но и возрастает количество ацетилхолиновых рецепторов в мышцах, а это делает мышцы более чувствительными к двигательным импульсам и анаболическим гормональным сигналам.

Ацефен оказывает умеренное стимулирующее и тонизирующее действие на нервную систему. Эффект развивается мягко, постепенно, по мере перестройки метаболизма. При этом отсутствует резкий первоначальный стимулирующий эффект. Ацефен увеличивает сопряженность окисления и фосфорицирования, и, как результат, увеличивается синтез АТФ, особенно в мозговой, мышечной и печеночной тканях. Усиливается как кислородное, так и бескислородное окисление энергетических источников, повышается умственная и физическая работоспособность. Ацефен обладает весьма ощутимым анаболическим действием, усиливая синтез белка в организме. Под действием ацефена улучшаются память и обучаемость. В большей мере ацефен действует все-таки на мозг, нежели на другие системы и органы. Поэтому использовать его необходимо в тех случаях, когда нуждается в защите нервная система. По своей способности улучшать память ацефен превосходит ноотропные препараты, включая самый легендарный из них — ноотропил.

Холин, попадая в печень, принимает участие в синтезе лецитина — особого фосфолипидного вещества, которое способно удалять из атеросклеротических бляшек холестерин. Способность ацефена улучшать холестериновый обмен делает его очень ценным лекарственным средством в геронтологии, средством, помогающим достичь активного долголетия.

В эксперименте ацефен снижает содержание в клетках липофусцина — «пигмента старения». Липофуциновые пятна можно наблюдать на коже стариков. Они имеют коричневый цвет. Пигмент старения представляет из себя продукт перекисного окисления свободных жирных кислот. Ацефен таким образом проявляет омолаживающий эффект на субклеточном уровне.

Ацефен обладает антиоксидантным свойством, блокируя образование в организме свободных радикалов, могущих повредить клеточные мембраны.

В медицинской практике ацефен применяют при переутомлении, посттравматических и сосудистых заболеваниях головного мозга, при неврозах навязчивости, нарушениях мозгового кровообращения, при старении организма, при выздоровлении после тяжелых истощающих заболеваний. В спортивной медицине ацефен чаще всего применяется как восстановитель после больших физических нагрузок, как легкое анаболическое средство.

Побочных действий ацефен не оказывает. Нельзя лишь применять ацефен при инфекционных заболеваниях ЦНС[37]. Выпускается препарат в таблетках по 0,1 г. Назначается внутрь в дозах от 0.6 до 3 граммов в су тки.

Актопротекторы являются новым, еще более (молодым), нежели психоэнергезаторы, классом фармакологических соединений. Их действие не похоже на действие других энергизаторов. Актопротекторы не увеличивают мышечную силу и не влияют на уже развившееся утомление. Актопротекторы оказывают профилактическое действие. Введение в организм актопротекторов, перед выполнением какой-либо работы предупреждает развитие утомления и косвенным образом повышает работоспособность. Повышается также устойчивость организма к недостатку кислорода и целому ряду других экстремальных факторов. Несмотря на то, что в экспериментальных целях синтезированы десятки актопротекторов, официально производится пока лишь один только препарат.

Бемитил. Основная точка приложения действия бемитила — это стимуляция синтеза короткоживущих белков печени, ответственных за глюконеогенез. Глюконеогенез — это синтез глюкозы из других веществ. Глюкоза синтезируется в печени из аминокислот, жиров, молочной кислоты и так далее. Чем активнее печень будет окислять такие «токсины усталости», как молочная и пировиноградная кислоты, тем лучше будет синтезироваться глюкоза из жиров и глицерина (пополнение гликогеновых запасов в мышцах), тем выше будет физическая работоспособность, способность сопротивляться переутомлению и другим неблагоприятным факторам. Помимо печени, глюкоза может также синтезироваться в почках и кишечнике, однако такой путь синтеза является «аварийным» и включается только при очень большой физической нагрузке, длительном голодании, при выраженной гипоксии и так далее.

Бемитил не только усиливает синтез в печени глюкозы. Он так же повышает проницаемость клеточных мембран для глюкозы и усиливает процессы окисления глюкозы в клетке. Уровень сахара в крови при этом может несколько понижаться, что способствует реактивному выбросу соматотропина, ведь одна из основных функций соматотропина — это повышение содержания сахара в крови.

Бемитил усиливает бескислородное окисление глюкозы и других энергетических источников, снижая тем самым потребность организма в кислороде. Препарат увеличивает сопряжение окисления и фосфорилирования. Он значительно повышает устойчивость организма к высоким температурам. Под действием бемитила повышаются как умственная, так и физическая работоспособность. Эффекты бемитила сильнее проявляются в осложненных условиях, поэтому имеет смысл применять его в условиях жаркого климата и при дефиците кислорода.

Анаболического действия как такового бемитил не оказывает, но он позволяет повысить объем тренировочных нагрузок и, как следствие, добиться большего естественного анаболизма.

В медицинской практике бемитил применятся для лечения неврозов, последствий черепно-мозговых травм и нарушений мозгового кровообращення, после хирургических вмешательств и так далее. В спортивной практике бемитил чаще всего используется как средство повышения работоспособности в тех видах спорта, где требуется большая аэробная выносливость: в легкой атлетике, плавании, гребле и так далее. Однако и в анаэробных видах спорта, таких как культуризм, пауерлифтинг и т. д. бемитил используется в качестве восстановителя. Побочных действий в результате применения бемитила, как правило, не бывает. При длительном применении возможны нарушения сна за счет кумуляции (накопления) препарата в организме и развития гиперстимуляции. Поэтому, бемитил назначают короткими курсами с перерывами в несколько дней.

Выпускается препарат в таблетках по 0,25 грамма. С целью повышения работоспособности бемитил назначают внутрь по 0,25-0,5 граммов 2 раза в день в течение 7 дней, после чего делают перерыв на 3 дня.

Все энергизаторы, которые применяются для повышения энергетических способностей организма, так или иначе связаны с АТФ (аденозинтрифосфорная кислота). И это естественно, ведь АТФ — основной энергетический фонд из которого организм черпает энергию по мере необходимости. Почему мы чаще всего говорим об АТФ, ведь макроэргическнх фосфатов, способных запасать в организме энергию за счет богатых энергией фосфорных связей очень много. Некоторые макроэргические фосфаты аккумулируют энергии в несколько раз больше, нежели АТФ. АТФ, однако, в удельном количественном отношении в несколько раз превосходит все другие макроэргические фосфаты вместе взятые.

АТФ

Антигипоксические свойства АТФ обусловлены ее способностью, оказывать энергезирующее воздействие, расщепляться с выходом большого количества свободной энергии, сосудорасширяющим и анаболическим действием.

Установлено, что сама по себе АТФ, введенная в организм вообще никакого действия не оказывает, так как не проникает внутрь клетки. При инъекции АТФ, она разрушается непосредственно в месте инъекций. Однако продукты ее распада через клеточные мембраны, попадают в клетку и тем самым повышают количество эндогенной АТФ в местах ее синтеза.

В медицинском практике АТФ используется для лечения мышечной дистрофии, спазмах периферических сосудов, наджелудочковых тахикардиях. В спортивной практике АТФ используют как средство для повышения выносливости, а так же в качестве легкого анаболического средства. Побочных действий АТФ не оказывает и противопоказан только при недавно перенесенных инфарктах миокарда.

Выпускается препарат в виде 1 % раствора в ампулах по 1 мл. с целью повышения выносливости и усиления анаболизма препарат лучше всего вводит внутривенно от 2 до 10 мл., разведя предварительно в 5 % растворе глюкозы или физрастворе. Можно также вводить препарат внутримышечно или подкожно.

Фосфаден. Этот препарат является соединением, которое входит в состав ряда коферментов, регулирующих окислительно-восстановительные процессы. Содержит богатую энергией фосфорную связь. Отщепление фосфорного остатка от фосфадена приводит к высвобождению энергии.

Фосфаден способен усиливать синтез белка, обладает сосудорасширяющим действием, улучшает микроциркуляцию. Фосфаден усиливает тормозные процессы в ЦНС, понижает основной обмен, снижает артериальное давление, уменьшает содержание в крови холестерина и нейтральных жиров. Под действием фосфадена усиливается мозговое и коронарное кровообращение, а также кровообращение в конечностях.

Фосфаден также обладает дезинтоксикационными свойствами, что связано с его положительным влиянием на состояние печени.

Анаболическое и антигипоксическое свойства фосфадена обусловлены его способностью, снижать основной обмен и, частично сосудорасширяющими свойствами.

В медицинской практике фосфаден применяют в комплексном лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Гипертонической болезни, диабетическом поражении сосудов. Выраженный лечебный эффект фосфаден дает при отравлениях солями тяжелых металлов, при язвенной болезни желудка и 12-ти перстной кишки.

В спортивной медицине фосфаден используют как средство для повышения выносливости и ликвидации переутомления, в качестве легкого анаболического средства. Выпускается препарат в таблетках по 25–50 мг. с анаболической целью фосфаден назначают чаще всего внутрь по 300 мг. в сутки.

Ферменты — это соединения, выполняющие в организме роль биокатализаторов. Они чрезвычайно эффективны и воздействуют на биохимические реакции организма в очень малых дозах. В отличие от неорганических катализаторов, ферменты проявляют высокую активность при нормальной температуре тела.

Цитохром С. Получают из сердца крупного рогатого скота и свиней[38]. Цитохром С является ферментом, который принимает участие процессах тканевого дыхания, происходящих внутри митохондрий. Железо, содержащееся в цитохроме С, обратимо переходит из окисленной формы в восстановленную. Применение цитохрома С ускоряет? окислительных процессов в организме. С этим и связана его способность, повышать работоспособность как умственную, так и физическую.

В медицине цитохром С используют во всех случаях, когда необходимо повысить устойчивость организма к недостатку кислорода, при асфиксии новорожденных, астматических состояниях, сердечной недостаточности, ИБС, гепатитах и др.

В спортивной медицине цитохром С используют для повышения выносливости и ликвидации переутомления. Выпускается препарат в таблетках по 10 мг. и в виде 0,25 % раствора во флаконах по 4 мл.

Для повышения работоспособности цитохром С принимают внутрь по 80 мг в сутки. Иногда его вводят внутривенно 2 раза в день по 10 мг.

Кофермент — это соединение, входящее в состав одного или нескольких ферментов. Подобно ферментам, коферменты являются высокоактивными соединениями, катализирующими биохимические реакции.

Кофермент Q или убихинон является коферментом широко распространенным в клетках организма. Он является переносчиком ионов водорода, компонентом дыхательной цепи. Дыхательная цепь — это цепь биохимических реакций в митохондриях, в результате которых происходит конечное высвобождение энергии. Кофермент Q обладает антиоксидантным действием, тормозит перекисное окисление липидов. Убихинон значительно повышает выносливость, переносимость агрессивных факторов внешней среды. Применяется так же в качестве восстановителя после больших физических нагрузок.

В медицинской практике применяется при инфарктах миокарда, в комплексном лечении ишемической болезни и атеросклероза. В спортивной медицине убихинон используют в основном в аэробных видах спорта для повышения выносливости. Выпускается в капсулах по 15 мг. в виде масляного раствора.

Антиоксиданты — это класс соединений, способных тормозить перекисное окисление. Перекиси, а также некоторые другие соединения являются побочными продуктами кислородных окислительно-восстановительных реакций. Перекисные соединения очень токсичны и оказывают повреждающее воздействие на клеточные мембраны. Мы уже знаем, что самые нежные и легко повреждаемые мембраны — это мембраны митохондрий. Они то и страдают в первую очередь от продуктов перекисного окисления. В результате выработка энергии внутри клетки падает. Возникает внешне парадоксальная ситуация, когда кислородное окисление образует продукты, которые угнетают сам процесс окисления. Но если мы вмешаемся в этот процесс и блокируем перекисное окисление с помощью антиоксидантов, продукция энергии возрастет, физическая и умственная работоспособность повысятся.

Дибунол обладает выраженной антирадикальной (антиоксиданной) активностью. Повышает устойчивость организма к недостатку кислорода и экстремальным факторам окружающей среды. В медицинской практике дибунол используют для лечения онкологических заболеваний, болезней кожи. В спортивной практике дибунол принимают в комплексе с другими средствами для повышения выносливости и восстановлении после физических нагрузок.

Эмоксипин — это тоже антиоксидант. Обладает способностью повышать устойчивость организма к недостатку кислорода, уменьшая свертываемость крови и улучшает мозговое кровообращение. В медицинской практике применяется для лечения кровоизлияний, атеросклероза, при глазных болезнях. В спортивной практике используется для повышения выносливости.

Выпускается препарат в ампулах по 1 мл 3 % раствора.

Мексиндол — отличается от других антиоксидантов тем, что содержит в своем составе молекулу янтарной кислоты. Поэтому антигипоксическое действие мексиндола особенно сильно и превышает антигипоксическое действие других антиоксидантов. Кроме того, препарат имеет структурное сходство с пиродоксином (витаминов В₆).