Доктор химических наук М. П. Герчук
Химия — наука о веществах и их превращениях — зародилась в Египте около 2000 лет назад. В тот далекий период алхимики занимались поисками некоего «философского» камня, или «элексира жизни», при помощи которого, по их мнению, можно было превращать в золото неблагородные металлы, возвращать людям жизнь и здоровье.
Шли сотни лет бесплодной работы, а «философский» камень так и не был найден, ртуть и железо так и не стали золотом. Приемы исследований алхимиков были крайне примитивными, да и самый подход я решению задачи являлся совершенно ненаучным.
В XVI веке швейцарский врач Парацельс опроверг основные каноны алхимии. Человеческий организм, утверждал Парацельс, представляет собой химическую лабораторию. Болезни происходят из-за отсутствия в организме некоторых химических веществ, и при лечении их надо вводить в виде лекарств.
Так зарождалась медицинская химия — наука, сыгравшая огромную роль в борьбе за здоровье человека. Врачи и химики стали вместе изучать сложнейшие процессы, происходящие в здоровом и больном организме, исследовать действие химических веществ на животных и человека, изыскивать новые лечебные средства.
Еще около 100 лет назад медицина не знала обезболивающих средств. Лишь в 1847 году впервые был применен общий эфирный наркоз. Для местного обезболивания с 1860 года стали пользоваться кокаином — препаратом, извлекаемым из листьев растения кока. Так как спрос на него возрастал с неимоверной быстротой, природных ресурсов стало не хватать. Перед химиками стал вопрос о синтезе, то есть приготовлении лабораторным путем препарата, сходного по строению и действию с кокаином. В конце XIX века эта задача была блестяще решена синтезом дешевого и эффективного обезболивающего препарата — новокаина.
Начиная с последних десятилетий прошлого века арсенал медицины непрерывно пополнялся новыми химическими препаратами. Это были многочисленные жаропонижающие, слабительные, сосудосуживающие и сосудорасширяющие и многие другие средства, облегчавшие состояние больного.
Однако до начала XX века почти не существовало химических препаратов для борьбы с заразными болезнями. Химики вместе с врачами поставили перед собой благородную цель — создать препараты, способные убивать возбудителя заболевания, не принося при этом вреда организму больного. Вещества подобного рода были известны еще очень давно. Лекари древних индийских племен с успехом применяли для лечения малярии отвар из коры хинного дерева, содержащий, как это было установлено позднее, хинин. Китайцы за 3500 лет до нашей эры применяли ртуть для лечения проказы, а в XVI веке по предложению Парацельса ртуть стали применять для лечения сифилиса.
В 1891 году русский ученый Д. Л. Романовский доказал, что хинин излечивает малярию, губительно воздействуя на возбудителя болезни — плазмодий. Этим было положено начало научной химиотерапии.
Крупнейший вклад в создание новой науки вложил немецкий врач Пауль Эрлих. Еще студентом университета он увлекся окрашиванием живых существ, используя красящие вещества при изучении тканей животных. В ходе дальнейших опытов у Эрлиха возникла мысль — нельзя ли изыскать химические красители, которые не только окрашивали бы тело микроба — возбудителя заболевания, но и уничтожали его.
Пауль Эрлих в своей лаборатории
Первые успехи были достигнуты после того, как Эрлих и его ученик Шига нашли, что красный краситель — трипанрот — вылечивает мышей, зараженных распространенной в тропических странах болезнью, вызываемой особыми возбудителями — трипанозомами. Через несколько лет выяснилось, что синий краситель трипанблау, сходный по строению с трипанротом, способен спасти животных, больных пироплазмозом. Позднее в лаборатории Эрлиха начали деятельно изучать различные соединения мышьяка. На это ученого натолкнуло сообщение о том, что атоксил — препарат, содержащий мышьяк, — вылечивает сонную болезнь человека. Но было известно и другое — что атоксил обладает весьма неприятным побочным действием, вызывая слепоту. Эрлих поставил перед собой и своими сотрудниками задачу — изменить состав и строение атоксила таким образом, чтобы, оставаясь ядовитым для паразита, он стал бы безвредным для больного.
Шли долгие недели и месяцы опытов, были синтезированы и испытаны на зараженных животных сотни различных веществ. Первые три года работы не дали утешительных результатов. Получались препараты либо слишком ядовитые для больных животных, либо слабо действующие на возбудителя болезни. Однако Эрлих и его сотрудники не опускали рук. «Мы должны научиться целиться химически, — настойчиво повторял ученый, — мы должны найти „волшебные пули”».
Наконец победа пришла. В сентябре 1909 года был синтезирован препарат, названный сальварсаном, который обладал губительным действием на возбудителей сифилиса, фрамбезии (тропического сифилиса), возвратного тифа, сонной болезни, почти не оказывая никакого побочного действия на организм.
Препарат записали в журнале под номером 606; это значит, что для достижения намеченной цели пришлось создать и испытать более 600 препаратов.
В 1910 году завод красок в Хехсте стал выпускать сальварсан, который очень скоро получил известность как весьма эффективное средство для лечения сифилиса.
Вслед за Эрлихом множество исследователей в разных странах занялись поисками новых химиотерапевтических препаратов. Врачи, микробиологи и химики создали общий фронт борьбы с заразными заболеваниями. За сравнительно короткий срок удалось синтезировать ряд ценных химиотерапевтических препаратов.
В 1920 году немецкая фирма «Байер» выпустила препарат германии, вылечивавший свирепствовавшую в Африке сонную болезнь.
Слабость, сонливость, медленное истощение — таковы признаки этой страшной болезни, почти неизбежно приводившей к смерти. В некоторых районах Конго сонной болезнью было поражено 70 процентов населения, причем за 10 лет от нее вымерло % коренных жителей.
Применение германина в Африке дало хорошие результаты.
Но это замечательное завоевание науки было использовано в целях колониальной политики империалистов. Немецкая фирма держала в секрете строение и способ приготовления германина, пытаясь с помощью препарата укрепить свое влияние во французских колониях.
В Институте биологической и медицинской химии Академии наук СССР. С помощью специального прибора производится электрофоретический анализ белкового состава плазмы крови. Данные, которые удается получить при таком анализе, помогают распознать природу некоторых заболеваний
Правящие круги Франции встревожились. В Париже началась напряженная работа химиков, пытавшихся установить строение германина и синтезировать аналогичные с ним лекарственные средства. Было создано и изучено около 2000 препаратов; лишь после этого удалось найти препарат, аналогичный германину. Во Франции он получил название «Фурно 309».
В СССР препарат, сходный с германином — наганин, применяется для лечения особого заболевания сельскохозяйственных животных — наганы.
Интересна, полна творческих поисков история создания противомалярийных препаратов. Когда европейцы впервые высадились на склоны горного берега Южной Америки, они узнали, что местное население применяет для лечения малярии настой из коры хинного дерева. В конце XIX века голландцы начали выращивать хинное дерево на острове Ява, а англичане — на Цейлоне.
Высокие цены на хинную кору уже давно заставили химиков задуматься над синтезом хинина или препаратов, сходных с ним по строению. Решение подобной задачи было подготовлено всеми предшествующими успехами химии.
В 1861 году замечательный русский химик А. М. Бутлеров создал теорию химического строения органических веществ, на основе которой был осуществлен синтез разнообразных органических соединений. Химическая лаборатория вступила в соревнование с природой, искусственно создавая не только природные растительные и животные вещества, но и препараты, напоминающие их по строению и превосходящие по полезным свойствам. Так, например, синтезированные химиками краски оказались гораздо более прочными и красивыми, чем природные красители — пурпур, индиго, ализарин. По этому пути химики пошли и в поисках антималярийных препаратов, сходных по строению и действию с хинином.
Наиболее удачным оказался созданный в тридцатые годы в Германии атебрин. Большой коллектив советских исследователей изучил зависимость между строением и действием этого препарата, разработал технологию приготовления отечественного средства против малярии — акрихина. На основе этих работ в 1936 году под Москвой был построен крупный завод «Акрихин», обеспечивший всю страну этим замечательным лекарством, не только не уступающим хинину, но и в некоторых отношениях превосходящим его. В последнее время применяется новый эффективный противомалярийный препарат — бигумаль.
К тридцатым годам арсенал медицины пополнился значительным количеством химиотерапевтических препаратов, этих «волшебных пуль», как образно называл их Эрлих. Однако все они оказались эффективными лишь при заболеваниях, вызываемых простейшими одноклеточными организмами. Инфекции же, вызванные бактериями, не поддавались такому лечению.
В 1935 году было сделано открытие, ознаменовавшее новую эру в медицине. Ученые установили, что красная краска пронтозил, синтезированная еще в 1908 году и никогда не применявшаяся в медицине, является эффективным средством для лечения ангины, рожистого воспаления и других инфекций, вызываемых кокковыми бактериями.
Вскоре после этого открытия пронтозил стали с успехом применять в разных странах. В СССР этот препарат назвали красным стрептоцидом. Впоследствии было обнаружено, что красный стрептоцид, разлагаясь в организме, образует более простое, бесцветное вещество — белый стрептоцид, который и стала выпускать наша фармацевтическая промышленность.
Поскольку в состав белого и красного стрептоцида входит сульфамидная группа (группа, содержащая серу и азот), стало очевидным, что именно она является носителем лечебного действия. Химики деятельно занялись синтезом препаратов, содержащих сульфамидную группу. За десять лет — с 1935 по 1945 год — было создано и испытано около 8000 сульфамидных препаратов, но лишь сальварсан, который очень скоро получил известность
И все же химики справедливо считают, что они потрудились не зря. Ведь те сравнительно немногие препараты, которые вошли в медицинскую практику, принесли неизмеримую пользу. К ним относятся сульфидин, сульфазол, дисульфан, сульгин и другие, обладающие высоким лечебным действием при крупозном воспалении легких, дизентерии, ангинах, заболеваниях мочевыводящих путей и других инфекциях, вызываемых бактериями. Лечение крупозного воспаления легких сульфамидными препаратами привело к почти полной ликвидации смертности от этой болезни.
Широко развернулось производство сульфамидных препаратов в нашей стране в годы Великой Отечественной войны. Сульфидин и стрептоцид сыграли огромную роль в борьбе с инфекциями на фронте и в тылу, спасли тысячи раненых от тяжелых осложнений и помогли быстро восстановить их здоровье. Значительный вклад внесли химики в лечение туберкулеза. Тибон, ПАСК, фтивазид — все это химические препараты, оказывающие губительное действие на туберкулезную палочку, которая долгое время считалась неуязвимой.
Исключительных успехов добились советские врачи и химики «создании специфического химиотерапевтического препарата для лечения тяжелого заболевания — лейшманиоза, поражающего некоторые районы наших среднеазиатских и закавказских республик. Это заразное заболевание, вызывающее малокровие, увеличение селезенки и высокую температуру, неизбежно приводило к смерти. В настоящее время лейшманиоз полностью излечивается за 10–15 дней введением химиотерапевтического препарата солюсурьмина. Хорошие результаты достигнуты в лечении амебной дизентерии при помощи таких синтетических препаратов, как ятрен и эметин.
Тщательное изучение, естественно, открывало и некоторые слабые стороны новых лекарств. Не все люди, например, хорошо переносят сульфидин — он может вызывать тошноту, не совсем благоприятно действует на почки. Все сульфамидные препараты приходится применять в больших дозах, и тгри длительном употреблении создается своеобразное «привыкание» организма, они перестают действовать. Гораздо более эффективными оказались созданные в последнее десятилетие антибиотики.
В многочисленных научно-исследовательских лабораториях и институтах нашей страны идет непрерывная, напряженная творческая работа по изысканию новых лечебных и профилактических средств. Химик протянул свою руку врачу, стал его надежным помощником в борьбе за здоровье человека.
Еще выдающийся русский естествоиспытатель М. В. Ломоносов говорил о том, что химия должна сыграть видную роль в укреплении здоровья народа. Чем больших успехов достигала медицина, тем ярче подтверждалась пророческая правда этих слов.
Современная химия осуществила мечты древних алхимиков. Глубоко изучив внутреннее строение материи, вооружившись сложными современными приборами, подчинив себе атом и заключенную в нем энергию, химики осуществили много сложных химических превращений. И далеко не главным их достижением явилось то, что они действительно научились получать золото из ртути. Химики помогли врачам в изучении тончайших химических процессов, происходящих в человеческом организме, наметили пути воздействия на эти процессы. Лаборатория дала ответ на вопрос о том, как совершается обмен веществ — основа жизни, подсказала множество лечебных и диагностических методов. Именно благодаря синтезу химиотерапевтических средств в сочетании с широким комплексом профилактических мер удалось в нашей стране ликвидировать малярию как массовое заболевание, одержать серьезную победу над туберкулезом, свести до минимума осложнения при различных воспалительных заболеваниях.
Дальнейшее познание самых сокровенных особенностей человеческого организма, разработка новых, более эффективных лечебных и профилактических средств — таковы перспективы медицинской химии. И разве не на этом идти найдет она «элексир жизни»?