Глава 8. Гормональные препараты


В нашем организме постоянно вырабатывается несколько десятков гормонов и гормоноподобных веществ. Каждый из них оказывает особое действие на организм. Очень часто сбой только одного гомона приводит к полному расстройству всей системы. Восстановить баланс можно постоянным введением этого гормона извне.

В организме гормоны вырабатываются железами внутренней секреции. По химической структуре они разделяются на три группы:

• белковой природы — гормоны гипофиза и щитовидной железы;

• производные аминокислот — гормоны щитовидной железы;

• стероиды — гормоны поджелудочной и половых желез.

Гормоны гипофиза


Гормональную систему регулирует гипофиз. В этой железе размером с горошину образуется множество гормонов, без которых человеку невозможно существовать. Коротко расскажем о гормоне роста.

Соматотропный гормон стимулирует рост организма. Особенно он важен в детском и подростковом возрасте. При его недостатке в организме замедляется рост п физическое развитие ребенка. Если не принять срочные меры, то ребенок может остаться карликом на всю жизнь. Избыток лее этого вещества ведет к чрезмерно высокому росту — до 240–250 см. У взрослых людей, когда их рост уже прекратился, может наблюдаться увеличение отдельных частей тела, например рук, ступней ног, носа, языка. Гормон роста способствует также развитию сахарного диабета, поэтому может прописываться далеко не всем больным.

Основным препаратом, содержащим гормон роста, является соматотропин (и его аналог соматрем). Лечение этими средствами должно проходить только в больнице и под присмотром врача.

Соматропин — рекомбинантный гормон роста. Он назначается при дефиците этого гормона в организме — гипофизарном нанизме, гипофизарной карликовости; при хронической почечной недостаточности у детей, сопровождающейся задержкой роста, при синдроме Шерешевского-Тернера (характерны аномалии физического развития, низкорослость и половой инфантилизм).

Дозировка устанавливается индивидуально. Обычно вводят подкожно по 0,07-ОД МЕ/кг 1 раз в сутки, а в некоторых случаях — по 0,14-0,2 МЕ/кг через день. При одновременном применении с глюкокортикостероидами эффективность соматропина уменьшается.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации, при злокачественных новообразованиях, повышенной чувствительности к соматропину, у пациентов с завершившимся процессом роста костей. С осторожностью его применяют у больных с сахарным диабетом (требуется контроль уровня сахара в крови и при необходимости увеличение дозы инсулина). Недостаточность функции щитовидной железы может снижать эффективность соматропина.

К побочным действиям относятся головная боль, отеки, гипергликемия, усиление симптомов гипотиреоза, кожная сыпь, зуд, увеличение титра антител к соматропину, покраснение в месте введения.

Гормоны щитовидной железы


Щитовидная железа вырабатывает всего три гормона: тироксин, трийодтиронин и кальцитонин. Аналоги этих гормонов синтезированы искусственно, и на их основе созданы эффективные лекарственные препараты.

Левотироксин натрия — натриевая соль L-тироксина, после частичного метаболизма в печени и почках оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. Показано при гипотиреозе (повышении функции щитовидной железы) различного происхождения, дефиците гормонов щитовидной железы, рецидиве зоба, эутиреоидном доброкачественном зобе, как дополнительная терапия тиреотоксикоза тиреостатическими лекарственными средствами после достижения эутиреоидного состояния (не при беременности), при раке щитовидной железы. Препарат принимают, запивая небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза взрослым составляет 25—100 мкг в сутки; детям — 12,5-50 мкг в сутки. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 месяцев назначают 8-10 мкг/кг в сутки, в возрасте 6-12 месяцев — 6–8 мкг/кг в сутки, 1–5 лет — 5–6 мкг/кг в сутки, 6-12 лет — 4–5 мкг/кг в сутки. При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг в сутки с постепенным повышением до оптимальной дозы — 100–200 мкг в сутки. При эутиреоидном зобе и для профилактики его рецидива после резекции: взрослым — 75-200 мкг в сутки, детям — 12,5-150 мкг в сутки. Как дополнительная терапия при лечении тиреостатическими лекарственными средствами — 50-100 мкг в сутки. При злокачественной опухоли щитовидной железы (после операции) — 150–300 мкг в сутки. Для проведения диагностического теста — однократно в дозе 3 мг утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 неделю до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем электрокардиограммы. У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 недель.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к нему, с осторожностью ('го следует принимать при недостаточности коры надпочечников, заболеваниях сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, стенокардия, атеросклероз, артериальная гипертензия, инфаркт миокарда в анамнезе), диабете (сахарном и несахарном), тиреотоксикозе в анамнезе, синдроме мальабсорбции (синдроме недостаточности всасывания пищевых веществ в тонкой кишке), гипофизарной недостаточности, тяжелой и длительно существующей гипофункции щитовидной железы.

При приеме препарата возможны побочные эффекты: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд), тиреотоксикоз (при применении чрезмерно высоких доз), гипотиреоз, головная боль, вялость, миалгия, сонливость, слабость, апатия, повышение массы тела (при слишком малых дозах).

Тиамазол — препарат, назначаемый при тиреотоксикозе (заболевании, связанном с повышенным содержанием в организме гормонов щитовидной железы), при подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза, а также его терапии радиоактивным йодом, для профилактики гипертиреоза во время лечения препаратами йода. В зависимости от степени выраженности тиреотоксикоза рекомендуют 1,02-0,04 г в день в течение 3–6 недель. После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3–8 недель) переходят на прием поддерживающих доз препарата (2,5-10 мг в день). В этот период рекомендуют дополнительно назначать гормоны щитовидной железы. При подготовке к хирургической операции по поводу тиреотоксикоза назначают 0,02-0,04 г препарата в день до устранения симптомов гиперфункции щитовидной железы. Перед применением радиоактивного йода назначают 0,02-0,04 г препарата в день. После проведения лучевого лечения рекомендуют 0,005-0,02 г препарата в день до наступления действия лучевой терапии. Таблетки проглатывают целиком, запивая небольшим количеством жидкости. Дневную дозу назначают в один прием или разбивают на 3 равные части.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к нему, гранулоцитопении (уменьшении содержания в крови гранулоцитов) во время ранее проводившейся терапии тиамазолом. С осторожностью принимают его во время беременности (2,5-10 мг), кормлении грудью и не комбинируют с гормонами щитовидной железы. Детям показаны лишь поддерживающие дозы — 0,2–0,3 мг/кг. Во время лечения препаратом необходимо регулярно контролировать картину периферической крови. В случае значительного увеличения щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, препарат применяют кратковременно (при длительном лечении возможен рост щитовидной железы). Во время лечения следует немедленно обратиться к врачу, если внезапно развиваются боли в горле, затрудненное глотание, жар, признаки стоматита (воспаления слизистой оболочки полости рта) или фурункулез (множественное гнойное воспаление кожи) — возможные симптомы агранулоцитоза (резкого снижения в крови числа гранулоцитов).

При приеме тиамазола возможны аллергические реакции (кожная сыпь), нарушения пигментации кожи, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), агранулоцитоз, расстройства пищеварения, нарушения функции печени (редко), пожелтение кожных покровов и слизистых оболочек глазных яблок вследствие застоя желчи в желчных путях (очень редко), головные боли, невриты, нарушения вкуса, суставные боли, лихорадка.

Йодид калия — лекарственное средство, эффективное при лечении зоба и других йододефицитных заболеваний у детей, для профилактики йододефицитных болезней к областях с дефицитом йода, при терапии гипертиреоза, тиреотоксическом кризе, а также затрудненном отхождении мокроты. Дозировка назначается индивидуально.

Препарат противопоказан при гиперчувствительности к йоду, выраженной или скрытой (для доз, превышающих 150 мкг и сутки) гиперфункции щитовидной железы, токсической аденоме щитовидной железы, узловом зобе и других доброкачественных опухолях щитовидной железы, герпетиформном дерматите Дюринга, туберкулезе легких, нефрите, геморрагическом диатезе, нефрозе, фурункулезе, угревой сыпи, пиодермии. С осторожностью его следует принимать при беременности и в период лактации. Применение во время беременности может привести к угнетению функции щитовидной железы (гипотиреозу) и увеличению ее размеров у плода, а в период кормления грудью — к появлению сыпи и понижению функции щитовидной железы у новорожденного (при дозах свыше 300 мкг йода в день грудное вскармливание следует прекратить).

К побочным действиям относятся тошнота, рвота, расстройства пищеварения, боли в эпигастральной области, диарея, головная боль, отек слюнных желез, крапивница, гиперкалиемия, изменение функции щитовидной железы, паротит, йодная токсичность, жжение во рту или горле, металлический привкус во рту, повышенное слюноотделение, болезненность зубов и десен, отек век, ринит, лихорадка, артралгия, акне, дерматит.

Кальцитонин — препарат, регулирующий обмен кальция. Его применяют при лечении различных системных заболеваний, характеризующихся усиленной перестройкой скелета: костной болезни Педжета (деформирующем остеите), несовершенном остеогенезе (процессе образования костной ткани), спонтанном рассасывании костей, асептическом некрозе (омертвении ткани) головок бедренных костей, климактерическом, стероидном, паратиреоидном и других видах остеопороза, фиброзной дисплазии (замещении костной ткани соединительной), а также при осложненном течении травматического поражения костей (замедленном сращении переломов, травматическом и лучевом остеомиелите, воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани, патологической перестройке костей у спортсменов), пародонтозе и других болезнях.

Применяют кальцитонин подкожно, внутримышечно, внутривенно, а также интраназально (в нос). После подкожного и внутримышечного введения пик концентрации в плазме крови наблюдается и пределах 1 часа; время полувыведения — 70–90 минут. Выводится в основном через почки. При неотложных тяжелых состояниях (увеличении содержания кальция в крови) кальцитонин вводят внутривенно из расчета 5-10 ME на 1 кг массы тела в день. Разводят в 500 мл изотонического раствора натрия хлорида, вводят капельно на протяжении 6 часов в 2–4 приема в течение дня. При хронических состояниях вводят подкожно или внутримышечно из расчета 5-10 МЕ/кг в сутки в 1–2 приема. Продолжительность лечения кальцитонином зависит от состояния больного и эффективности терапии. Обычно основной курс продолжается 2–4 недели, затем дозу снижают и продолжают лечение в уменьшенных дозах (6 недель).

Препарат противопоказан при гипокальцемии (пониженной содержании кальция в крови), беременным и кормящим грудью. Нет достаточного опыта применения препарата у детей.

К побочным действиям относят тошноту, рвоту, приливы крови к лицу.

Цинакалцет — антипаратиреоидное средство, назначаемое для лечения вторичного гиперпаратиоза у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, гиперкальциемии у больных с карциномой паращитовидных желез, а также в составе комбинированной терапии с препаратами, связывающими фосфаты и/или витамин D. Препарат рекомендуется принимать внутрь во время еды или вскоре после приема пищи, поскольку биодоступность цинакалцета увеличивается при его приеме с пищей. Таблетки следует принимать целиком. При вторичном гиперпаратиреозе у взрослых и лиц пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуемая начальная доза цинакалцета составляет 30 мг 1 раз в сутки. Ее коррекцию следует проводить каждые 2–4 недели до максимальной дозы 180 мг 1 раз в сутки, при которой у пациентов, находящихся на диализе, достигается требуемый уровень паратиреоидного гормона (ПТГ) в диапазоне 150–300 пг/ мл (15,9-31,8 ммол/л), определяемый по содержанию интактного паратиреоидного гормона (иПТГ). Определение уровня ПТГ следует проводить не раньше чем через 12 часов после приема препарата. При карциноме паращитовидных желез для взрослых рекомендуемая начальная доза цинакалцета составляет 30 мг 2 раза в сутки. Ее коррекцию следует проводить каждые 2-4 недели в следующей последовательности изменений дозировки: 30 мг 2 раза в сутки, 60 мг 2 раза в сутки, 90 мг 2 раза в сутки и 90 мг 3–4 раза в сутки.

К побочным действиям относятся тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, головокружение, парестезия, судороги (редко), миалгия, снижение уровня тестостерона, сыпь, реакции гиперчувствительности, астения, гипокальциемия.

Препарат противопоказан в возрасте до 18 лет, повышенной чувствительности к его компонентам, беременности и в период лактации.

Гормоны поджелудочной железы

Поджелудочная железа вырабатывает только два гормона, однако переоценить их важность невозможно. Первый — инсулин. Он регулирует углеродный обмен в организме, отвечает за переработку глюкозы, стимулирует синтез белков и т. д. Сахарный диабет заключается в уменьшении выработки инсулина, которое ведет к тяжелым последствиям для всего организма и быстрой смерти.

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Назначается при сахарном диабете 1-го типа (инсулинзависимом); сахарном диабете 2-го типа (инсулиннезависимом). Дозировку устанавливают индивидуально на основании уровня глюкозы в крови.

Препарат противопоказан при гипокликемии, повышенной чувствительности к инсулину аспарту. С осторожностью его следует принимать во время беременности. В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за своим состоянием и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах. Во время родов и непосредственно после них необходимость в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Инсулин аспарт можно применять в период лактации, но при этом может потребоваться коррекция его дозы.

Во время приема инсулина аспарта возможны побочные действия. К ним относится гипогликемия (бледность кожи, усиленное потоотделение, нервозность, тремор, чувство тревоги, слабость, усталость, нарушение ориентации в пространстве и концентрации внимания, головокружение, временное ухудшение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти. Кроме того, не исключены аллергические реакции — крапивница, кожная сыпь, зуд, а также нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления.

В настоящее время широко используются заменители инсулина, которые понижают уровень глюкозы в крови, например метформин. Он стимулирует выделение инсулина поджелудочной железой. При легких формах сахарного диабета препарат может полностью заменить инсулин.

Метформин — лекарственное средство, назначаемое при сахарном диабете как 1-го, так и 2-го типа. Применяется в качестве дополнения к основной терапии инсулином или другими противодиабетическими средствами, а также в виде монотерапии (при сахарном диабете 1-го типа используется только в сочетании с инсулином). Особенно рекомендуется при наличии сопутствующего ожирения в случае, когда необходимый контроль над показателями глюкозы в крови не достигается при помощи только адекватной физической активности или диеты. Таблетки метформина глотают целиком, запивая достаточным количеством воды, обязательно после приема пищи. Если проглотить таблетку целиком трудно, ее делят на две части. При этом принимать обе половинки необходимо сразу, одну за другой. Начальная дозировка метформина — 1000 мг в сутки. Разделение суточной дозировки на 2 или 3 приема может приводить к значительному ослаблению побочных действий со стороны пищеварительной системы. Доза метформина через 10–15 дней может быть постепенно увеличена. Ее подбирают с учетом данных глюкозного профиля. Поддерживающая дозировка — от 1500 до 2000 мг в сутки (максимально допустимая доза — 3000 мг в сутки). Прием препарата пожилыми лицами должен проводиться только с учетом данных постоянного наблюдения за функциями почек. Полная терапевтическая активность заметна через 2 недели после приема препарата.

Если нужно перейти на метформин с другого гипогликемического перорального средства, то прием предыдущего препарата следует прекратить, а затем начать терапию с применением метформина в пределах рекомендуемой дозировки. При комбинации инсулина и метформина в первые 4–6 суток дозировку инсулина не меняют. В дальнейшем, если это окажется необходимым, ее постепенно понижают в течение нескольких последующих дней на 4–8 ME.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к активному веществу или любому из его компонентов, диабетической прекоме, почечной дисфункции или недостаточности (уровень креатинина в сыворотке крови у мужчин 135 мкмоль/л и выше, у женщин — 110 мкмоль/л и выше), диабетическом кетоацидозе, гангрене, дегидрации организма (при диарее, рвоте), синдроме диабетической стопы, острых состояниях, которые могут вызвать ухудшение функционирования почечной ткани (шок, обезвоживание, тяжелые инфекционные заболевания), остром инфаркте миокарда, недостаточности функции надпочечников, соблюдении диеты с суточной калорийностью менее 1000 ккал, печеночной недостаточности, лактатацидозе, хроническом алкоголизме, острых и хронических патологических состояниях, которые вызывают тканевую гипоксию, обширных травмах и серьезных хирургических вмешательства (особенно тогда, когда показан инсулин), остром отравлении алкоголем, в детском возрасте (до 15 лет), при беременности и в период лактации.

При приеме метформина возможны побочные действия: тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея, боль в животе, металлический привкус во рту. Отмены метформина требует появление у пациента лактатацидоза (содержание молочной кислоты в сыворотке крови стойко превышает 5 ммоль/л, что сопряжено со снижением pH артериальной крови; очень редкое побочное действие). При продолжительном применении препарата у некоторых больных наблюдается уменьшение усваивания цианокобаламина (витамина B12)

Противоположным действием обладает гормон глюкагон, который повышает в крови концентрацию глюкозы.

Глюкагон — пептидный гормон, который является одним из антагонистов инсулина и способствует образованию глюкозы в печени. Назначается для купирования тяжелых гипогликемических состояний, с диагностической целью — при рентгенологическом исследовании различных отделов желудочно-кишечного тракта.

Глюказон вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно. Для купирования гипогликемических состояний взрослым и детям с массой тела 20–25 кг назначают 1 мг; детям с меньшей массой тела — 500 мкг или дозу из расчета 20–30 мкг/кг. При применении с целью диагностики в зависимости от вида исследования доза варьирует от 500 мкг до 2 мг.

Препарат противопоказан при феохромоцитоме, инсуломе, глюкагономе, повышенной чувствительности к глюкагону.

При применении препарата возможны побочные действия: тошнота, рвота, кожная сыпь, зуд, тахикардия (редко), транзиторное повышение артериального давления.

Половые гормоны


Половые гормоны вырабатываются половыми железами: у мужчин это семенники (яички), а у женщин — яичники. Данные гормоны отвечают за процесс полового созревания, репродуктивные функции и нормальное развитие плода.

При недостаточном половом развитии, нарушении функции половых желез у мужчин, а также при раке молочной железы у женщин назначают мужские половые гормоны, самый важный из которых — тестостерон.

Тестостерон — гормон, который секретируется клетками Лейдига семенников у мужчин и в небольших количествах яичниками у женщин, а также корой надпочечников у обоих полов. В медицинской практике применяют синтетические препараты тестостерона при гипофункции яичек и резком отставании их размеров, половом недоразвитии и функциональных нарушениях в половой сфере у подростков, импотенции, мужском бесплодии, дефиците андрогенов и остеопорозе вследствие этого дефицита.

У женщин его назначают при раке молочной железы, дисфункциональных кровотечениях при гиперэстрогенизме, миоме матки, эндометриозе, нарушениях клима-терического периода, предменструальном синдроме, остеопорозе.

Мужчинам при врожденном недоразвитии половых желез, удалении их хирургическим путем или в результате травмы, а также при акромегалии назначают по 25 мг ежедневно, или по 50 мг через 1–2 дня, или по 100–200 мг (1–2 мл 10 %-ного раствора) 1 раз в 15 дней. Срок лечения зависит от эффективности терапии и характера заболевания. После улучшения клинической картины применяют поддерживающие дозы — 5-10 мг ежедневно или через день либо переходят на прием внутрь метилтестостерона. При импотенции на фоне функциональной недостаточности половых желез, переутомлении и нервном истощении, а также при мужском климактерическом синдроме — по 10 мг ежедневно или по 25 мг 2–3 раза в неделю в течение 1–2 месяцев. При гипертрофии предстательной железы в начальной стадии вводят по 10 мг через день в течение 1–2 месяцев. Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях — по 10–25 мг через день в течение 20–30 дней. Предварительно необходимо исключить злокачественные новообразования матки. При сосудистых и нервных расстройствах климактерического происхождения у женщин и наличии противопоказаний к применению эстрогенов — 10 мг через день или 100 мг 1 раз в 2–3 недели в течение нескольких недель. При злокачественных опухолях молочной железы или яичников — 50 мг ежедневно или 100 мг в течение нескольких месяцев, затем в зависимости от результатов лечения дозу уменьшают и длительно назначают поддерживающие дозы (100–200 мг через 1-2 недели).

Тестостерон противопоказан при раке предстательной железы и/или грудной железы, гинекомастии, нефрозе или нефротической стадии нефрита, гипертрофии предстательной железы с задержкой мочи, печеночной/почечной недостаточности, сиперкальциемии, отеках, сахарном диабете, инфаркте миокарда в анамнезе, распространенном атеросклерозе, беременности и в период лактации. С осторожностью его следует принимать при астеническом телосложении, в пожилом возрасте у мужчин, подростковом возрасте у мальчиков (перед периодом полового созревания).

При приеме тестостерона возможно появление побочных действий: гормон воздействует на работу сальных желез кожи, рост волос на теле, лице и голове, влияет на уровень холестерина в крови. У мужчин могут возникнуть рвота, тошнота, опухание рук и ног, пожелтение кожи и глаз, трудности в дыхании, отек языка, губ или лица; у женщин — охриплость, мужской образ облысения, понижение голоса, чрезмерный рост волос, а также нарушения менструального цикла.

Длительное применение тестостерона п высоких дозах может привести к сокращению яичек, гинекомастии (росту груди у мужчин), снижению или повышению потребности в сексе, а также ряду менее серьезных побочных эффектов, таких как угревая сыпь, снижение производства сперматозоидов у мужчин. Повреждение печени и рак являются другими серьезными побочными эффектами, вызванными тестостероном.

Эстрадиол — основной женский половой гормон, который вырабатывается фолликулярным аппаратом яичников у женщин, в небольшом количестве яичками у мужчин, а также корой надпочечников у обоих полов. Он показан при отсутствии менструаций в течение 6 месяцев и более, недоразвитии полового аппарата у женщин, в качестве заместительной гормональной терапии расстройств, возникающих в период менопаузы (вазомоторные нарушения, приливы жара, усиление потоотделения, нарушения сна, атрофические процессы со стороны влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей), причиной которых является дефицит продукции эндогенных эстрогенов, для профилактики инфекционно-воспалительных заболеваний влагалища и нижних отделов мочевого тракта, постменопаузного остеопороза.

Дозы эстрадиола подбираются индивидуально в зависимости от показаний.

Гормон противопоказан при раке молочной железы и эндометрия, миоме матки, эндометриозе, маточных кровотечениях неизвестного происхождения, тяжелых поражениях печени, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, коллагенозах, порфирии, опухоли гипофиза, отосклерозе, тромбофлебите, тромбоэмболии, беременности и в период лактации.

При приеме эстрадиола возможны побочные действия: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, образование камней в желчном пузыре, маточные и вагинальные кровотечения, напряжение в молочных железах и их увеличение, изменение либидо, развитие карциномы эндометрия, отеки, увеличение массы тела, кожная сыпь, крапивница, многоформная эритема, меланодермия, депрессия.

Прогестерон — основной гормон желтого тела яичников, который также вырабатывается корой надпочечников. Он рекомендован в качестве заместительной гормональной терапии при менопаузе, при отсутствии менструаций в течение 6 месяцев и более, предменструальном синдроме, выраженных болях во время менструации, бесплодии, недонашивании беременности, раке матки и молочной железы, простатите.

При менструальных болях и дисфункциональном маточном кровотечении прогестерон назначают внутримышечно по 5-10 мг в сутки в течение 6–8 дней, при заместительной гормонотерапии в менопаузе на фоне приема эстрогенов — по 2 капсулы в сутки в течение 10–12 дней, при полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими яичниками — по 1 капсуле в сутки на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 1 капсуле 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности дозу увеличивают на 1 капсулу в сутки каждую неделю до максимальной (6 капсул в сутки), курс — до 60 дней. Для профилактики привычного или угрожающего выкидыша, возникающего на фоне недостаточности прогестерона, — по 1–2 капсуле 2 раза в сутки ежедневно до 12 недель беременности.

Прогестерон противопоказан при опухоли груди и репродуктивных органов, нарушении функции печени, вагинальных кровотечениях неустановленной причины, склонности к тромбозам, острых формах тромбофлебита или тромбоэмболических заболеваниях, неполном выкидыше, порфирии, выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью надо принимать этот гормон при бронхиальной астме, сердечной недостаточности, гипертензии, нарушении функции почек, заболеваниях центральной нервной системы, депрессии, мигрени, сахарном диабете, гиперлипидемии, внематочной беременности, кормлении грудью.

К побочным действиям относят головокружение, сонливость, сокращение менструального цикла (или промежуточное кровотечение), тромбоэмболию, тробофле-бит, тромбоз вен сетчатки, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, апатию, нарушение зрения, анорексию, изменение массы тела, отеки, увеличение молочных желез, аллергические реакции, болезненность в месте введения препарата.

Дидрогестерон — аналог природного прогестерона. Препарат показан при про-гестероновой недостаточности: эндометри-озе (заболевании, при котором внутренние слои стенки матки разрастаются за пределами этого слоя), бесплодии, обусловленном лютеиновой недостаточностью, угрожающем или привычном выкидыше, синдроме предместруального напряжения, дисменорее, нерегулярном менструальном цикле, дисфункциональных маточных кровотечениях, задержке менструации на 6 месяцев и более.

Дозу дидрогестерона подбираются индивидуально. Обычно для приема внутрь разовая доза составляет 5-10 мг, суточная — 10–30 мг, частота приема — 2–3 раза в сутки.

Препарат противопоказан при непереносимости его компонентов, синдромах Дабина-Джонсона и Ротора (наследственном пигментном гепатозе), в период лактации. Его можно принимать во время беременности.

К возможным побочным действиям относятся: тошнота, диарея (либо запор), незначительные нарушения функции печени, чувство дискомфорта в молочных железах, маточные кровотечения, головная боль, головокружение, депрессия, кожная сыпь, зуд, крапивница, периферические отеки, очень редко — отек Квинке.

Норэтистерон — синтетическое производное прогестерона, которое применяется при дисфункциональном маточном кровотечении (с заместительной целью при недостаточности гормона желтого тела), предменструальном синдроме, дисмено-рее и аменорее, бесплодии, эндометриозе, мастопатии, миоме матки, необходимости изменения сроков наступления менструации, подавления лактации, а также в целях контрацепции (в сочетании с эстраге-нами).

Обычно норэтистерон применяют в суточных дозах от 125 мкг до 40 мг. Для лечения предменструального синдрома, связанного чаще всего с эндокринными нарушениями, его назначают с целью коррекции гестагенных механизмов во второй половине менструального цикла по 5 мг 2 раза в день с 16-го по 25-й день цикла в течение нескольких циклов. При мастопатии, дисменорее — по 5-10 мг в сутки ежедневно с 16-го по 25-й день цикла (возможно, совместно с эстрогеном), при тяжелой декомпенсированной форме и недостаточной эффективности — по 5-10 мг начиная с 5-го дня цикла в течение 21 дня. В случае прекращения дисфункционального маточного кровотечения рекомендуют по 5-10 мг на протяжении 6-12 дней, при первичной аменорее доза подбирается индивидуально. При эндометриозе лечение начинают с 5-го дня цикла по 5 (10) мг в зависимости от выраженности процесса 2 раза в день (курс — 4–6 месяцев). В качестве противозачаточного средства назначают по 125–350 мкг на ночь с 1-го дня менструального цикла ежедневно в течение 21 дня, затем делают перерыв 7 дней. В первые 14 дней приема необходимо использовать в комбинации с эстрогенными препаратами.

Препарат противопоказан при беременности, холестатичекой желтухе при беременности в анамнезе, циррозе печени, доброкачественной гипербилирубинемии, выраженных нарушениях функции печени, склонность к тромбообразованию.

При применении норэтистерона возможно появление побочных явлений: тошноты, рвоты, маточного кровотечения, увеличения массы тела, нагрубания молочных желез, периферических отеков, повышенной утомляемости, зуда, кожной сыпи.

Контрацептивы


В продолжение разговора о половых гормонах поговорим и о контрацептивах. Из гормональных следует выделить левоноргестрел.

Левоноргестрел — препарат, обладающий выраженной прогестагенной и антиэстрогенной активностью, что способствует торможению зачатия на ранней стадии и предупреждению беременности. Отличительной особенностью левонорге-стрела в сравнении с комбинированными гестаген-эстрогенными оральными контрацептивами (микрогинон, триквилар, фемоден) является то, что в качестве действующего вещества он содержит только гестаген (прогестаген).

Для экстренной контрацепции левоноргестрел применяется в дозе 0,75 мг в течение 72 часов после незащищенного полового акта. При продолжительном ежедневном приеме в дозе 0,03 мг в день препарат оказывает противозачаточное действие. Драже принимают не разжевывая и запивают небольшим количеством жидкости. Время приема не играет роли, однако последующий прием препарата следует производить в один и тот же выбранный час, так как интервал между приемом драже должен быть близок к 24 часам.

Препарат противопоказан во время беременности и в период кормления грудью, в возрасте полового созревания, при маточных кровотечениях неясного происхождения, инфекционных заболеваниях мочеполовой системы, органов малого таза, наличии герпетической инфекции во время бывшей беременности, злокачественных новообразованиях половых органов и молочных желез, гормонозависимых опухолей, заболеваниях печени и желчного пузыря, желтухи в анамнезе, опухоли печени, синдромах Дубина-Джонсона и Ротора, склонности к тромбоэмболиям, тромбофлебите, серповидно-клеточной анемии; отосклерозе; тяжелом диабете с сосудистыми осложнениями; гиперчувствительности.

После применения левоноргестрела возможно появление тошноты, рвоты, головных и абдоминальных болей, меж-менструальных кровянистых выделений, укорочение или удлинение цикла, олиго- и аменореи, дисменореи, нагрубания молочных желез, масталгии, редко возникают акне, депрессивные состояния, изменения массы тела и либидо.

Загрузка...