Антибиотик — это вещество, вырабатываемое одним микроорганизмом для уничтожения другого. Антибактериальные препараты — синтетические и полусинтетические средства сходного действия. Для чего они нужны? Антибиотики убивают бактерии или не дают им размножаться. Но некоторые бактерии вырабатывают устойчивость к антибиотикам, и те перестают на них действовать. В этом случае болезнь переходит в более устойчивую форму, а лечение протекает дольше и сложнее.
Зачастую врачи выписывают антибиотики и для лечения вирусных заболеваний. Важно помнить, что антибиотики действуют только на бактерии. Бактерия — это организм, а вирус — нет. Вирус не может расти и размножаться вне организма. Он внедряется в живую клетку и использует ее для самовоспроизведения. Простуда, грипп, бронхит, кашель и насморк, как правило, вызываются вирусами. Прием антибиотиков при вирусной инфекции не поможет вам выздороветь, не защитит окружающих от заражения и не облегчит ваше самочувствие.
Бактерии — это самостоятельные организмы, хоть и одноклеточные. Они могут поддерживать свое существование независимо или в качестве паразитов. Возможно, вы слышали о стрептококках — бактериях, вызывающих ангину. Есть бактерии, которые вызывают пищевые отравления и даже смерть и т. д.
Согласно современной классификации, выделяют следующие группы антибиотиков:
• препараты, содержащие в своей структуре бета-лактамные кольца;
• аминогликозиды (стрептомицин, ген-тамицин и др.);
• тетрациклины;
• макролиды;
• линкозамиды;
• левомицетин;
• циклические полипептиды (полимик-сины);
• антибиотики разных групп. Рассмотрим действие некоторых из этих препаратов.
В группу препаратов с бета-лактамными кольцами входят пенициллины, цефалоспорины, монобактамы и другие антибиотики, молекулы которых содержат в своей структуре общий фрагмент — бета-лактамное кольцо. Это препараты с довольно высокой противомикробной активностью, однако к ним быстро развивается устойчивость.
Пенициллин — продукт жизнедеятельности различных грибов рода Penicillium. Он нарушает синтез клеточной стенки бактерий и вызывает растворение микроорганизмов. Эффективен в отношении грамположительных бактерий, спирохет и некоторых актиномицетов. Количество антибиотиков данной группы достаточно велико. Одним из наиболее часто назначаемых пенициллинов является ампициллин. Это антибиотик широкого спектра действия, так как действует и на грамположительные, и на грамотрицательные микроорганизмы. Выделяется в основном почками, частично выводится с желчью, у кормящих матерей — с молоком.
Ампициллин — лекарственное средство, показанное при пневмонии, бронхопневмонии (воспалении бронхов и легких), ангине, перитоните (воспалении брюшины при попадании в нее содержимого желудка или кишечника, например при прободении язвы или разрыве аппендикса), холецистите (воспалении желчного пузыря), сепсисе (заражении крови микробами из очага гнойного воспаления), кишечных инфекциях, абсцессах (гнойных воспалениях) легких, послеоперационных инфекциях мягких тканей и других инфекциях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами.
Ампициллин очень эффективен при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной инфекцией, так как он в неизменном виде и в высоких концентрациях выделяется с мочой, то есть проходит вдоль мочеполовой системы, оказывая свое лечебное действие. Кроме того, препарат весьма эффективен при гонорее.
Средняя дозировка для взрослых больных составляет 0,25 г ампициллина 4 раза в сутки за час до принятия пищи. Для лечения инфекционных заболеваний органов пищеварения следует принимать по 1/2 г 4 раза в день. При не слишком тяжелых инфекционных заболеваниях взрослым больным следует вводить внутримышечно от 250 до 500 мг ампициллина 1 раз в 6 часов.
Ампициллин противопоказан при индивидуальной непереносимости препаратов группы пенициллинов, карбапенемов, цефалоспоринов, тяжелы заболеваниях печени, лимфолейкозе, мононуклеозе, тяжелых болезней органов пищеварения, в период лактации, для детей первого месяца жизни.
При приеме ампициллина возможны побочные действия: высыпания на коже, воспаление слизистой глаз, отек гортани, нарушение микрофлоры кишечника, появление язвочек на слизистой рта, неприятные ощущения в полости рта, в области эпигастрии, понос, мигренеподобная боль, дрожание конечностей, самопроизвольные сокращения мускулатуры конечностей (только во время лечения большими количествами препарата).
При лечении ампициллином не следует допускать превышения дозы. При передозировке могут наблюдаться понос, рвота. При длительном лечении ампициллином в ослабленном организме возможно развитие суперинфекции (тяжелая, стремительно развивающаяся форма инфекционного заболевания, вызванная устойчивыми к препарату микроорганизмами, ранее находившимися в организме, но не проявлявшими себя).
К другим бета-лактамным антибактериальным препаратам относятся цефалоспорины.
По химической структуре они во многом схожи с пенициллинами, но имеют более широкий спектр действия по отношению к грамотрицательным бактериям. В настоящее время существует четыре поколения дефалоспоринов.
Препараты первого поколения (цефазолин, цефалексин) хорошо проявляют себя в борьбе со стафилококками.
Второе поколение (цефуроксим) имеет в списке заслуг борьбу с эшерихиями (например, кишечной палочкой, которая может вызывать циститы, молниеносную диарею и другие заболевания), клебсиеллами и протеями (вызывают пневмонию, конъюнктивиты, менингиты, сепсис, острые кишечные и урогенитальные инфекции, в том числе у новорожденных, ослабленных и пожилых лиц).
Препараты третьего поколения (цефотаксим, цефтриаксон) характеризуются более широким спектром действия, особенно в отношении грамотрицательных бактерий.
Изюминкой препаратов четвертого поколения (цефепим) является высокая эффективность в отношении анаэробных бактерий.
Цефалоспорины, принимаемые внутрь, хорошо всасываются в ЖКТ. При внутримышечных инъекциях они также очень эффективны. Препараты, особенно третьего поколения, а также цефепим, относящийся к четвертому поколению, способны проникать в мозг и создавать терапевтические концентрации в спинно-мозговой жидкости, что важно в борьбе с бактериальными воспалениями мозга.
Большинство цефалоспоринов практически не разрушается в организме. Выделяются они преимущественно почками, при этом в моче создаются очень высокие концентрации препаратов, что дает возможность применять их для лечения урогенитальных инфекций. Почти все препараты быстро выводятся из организма, поэтому принимать такие таблетки придется часто, но некоторые (цефтрибутен, цефтриаксон), наоборот, выводятся медленно (3 и 8 часов соответственно), поэтому их нужно принимать всего 1 раз в день, что, конечно, значительно удобнее.
Аллергические реакции на цефалоспорины проявляются реже, чем на пенициллины.
Беременным эти препараты обычно не назначают, так как вопрос о том, влияют ли данные средства на развитие плода, изучен недостаточно.
Побочные реакции при приеме цефалоспоринов: крапивница, сыпь, мультиформная эритема, лихорадка, эозинофилия, сывороточная болезнь, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок, судороги (при использовании высоких доз у пациентов с нарушениями функции почек), повышение активности трансаминаз (чаще при применении цефоперазона), в редких случаях эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия. Цефо-перазон может вызывать гипопротромбинемию со склонностью к кровотечениям. Цефтриаксон в высоких дозах — холестаз и псевдохолелитиаз, боль в животе, тошноту, рвоту, диарею, псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит (появление жидкого стула с примесью крови) необходимо отменить препарат и провести ректороманоскопическое исследование. Местные реакции: болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, флебит — при внутривенном введении.
Карбапенемы — немногочисленная группа лекарственных средств, применяемых для лечения у детей и взрослых следующих серьезных инфекций, вызванных одним или несколькими чувствительными к препарату возбудителями: пневмоний, инфекций брюшной полости, септицемий, менингита, гинекологических инфекций (эндометрит и воспалительные заболевания тазовых органов), инфекций моче-выделительной системы, кожи и мягких тканей. Лекарства могут назначаться отдельно либо в комбинации с противовирусными или противогрибковыми препаратами, аминогликозидами, цефалоспоринами пли полусинтетическими пенициллинами.
Как правило, врачи сразу не назначают карбапенемы, а держат их «про запас», если другие антибиотики не помогут, но в некоторых особо опасных, угрожающих жизни инфекциях именно их назначают в первую очередь. Препараты данной группы вводятся исключительно инъекционно.
Рассмотрим комбинированный препарат имипенем + циластатин. Его вводят внутривенно: взрослым 0,5–1,0 г каждые 6–8 часов (но не более 4,0 г в сутки), старше 3 месяцев при массе тела менее 40 кг — 15–25 мг/кг каждые 6 часов, более 40 кг — как у взрослых (но не более 2,0 г в сутки); внутримышечно взрослым 0,5–0,75 г каждые 12 часов.
Карбапенемы хорошо распределяются в организме, а при воспалении оболочек мозга способны проникать в головной мозг. Они выводятся почками в неизмененном виде. Поэтому при почечной недостаточности препараты назначают осторожно и тщательно контролируют дозировки.
Из побочных эффектов необходимо отметить аллергические реакции, которые являются перекрестными внутри группы и в 50 % случаев — с пенициллинами. Это значит, что при наличии аллергии на пенициллины велика вероятность возникновения аллергии на карбапенемы.
Как и антибиотики других групп, тетра-циклиновые препараты объединены по принципу сходства в химическом строении, спектре и механизме действия. Первым тетрациклиновым антибиотиком был хлортетрациклин, полученный в конце 10-х годов XX века. С тех пор появилось множество микроорганизмов, устойчивых к действию тетрациклинов. Кроме того, они достаточно токсичны, поэтому и применяются сегодня довольно ограниченно.
Наибольшее клиническое значение до сих пор сохраняют природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин, используемые при лечении хламидиоза, риккетсиозов (различные разновидности сыпного тифа и другие заболевания, переносимые кровососущими насекомыми, в основном клещами) и тяжелой угревой сыпи.
Тетрациклин — лекарственное средство, назначаемое при пневмонии, бронхите, гнойном плеврите (воспалении оболочек легкого), эндокардите (воспалении внутренних полостей сердца), дизентерии, коклюше, ангине, скарлатине, гонореи, бруцеллезе (передается человеку, как правило, от сельскохозяйственных животных), туляремии (также передается от животных), сыпном и возвратном тифе, пситтакозе (передается от птиц), инфекционных заболеваниях мочевых путей, хронических холециститах, гнойном менингите и других инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к этому антибиотику. Характеризуется широким спектром действия, активно в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, воздействует на спирохеты, лептоспиры, риккетсии и крупные вирусы.
Имеются данные о значительной эффективности лекарства при холере. Тетрациклин и другие препараты этого ряда используются для лечения гонореи. При тяжелых септических заболеваниях возможно их применение вместе с другими антибиотиками. Тетрациклин также можно применять для предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных.
Применяется внутрь и наружно. Внутрь тетрациклин назначают больным, страдающим вышеперечисленными болезнями. Наружно препарат назначают при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах и т. п.
Взрослым рекомендуют по 0,25-0,5 г 4 раза в сутки или по 0,5–1 г каждые 12 часов (запивая большим количеством жидкости). Максимальная суточная доза — 4 г. При угревой сыпи — 0,5–2 г в сутки в разделенных дозах. В случае улучшения состояния (обычно через 3 дня) дозу постепенно снижают до поддерживающей — 0,125-1 г. При бруцеллезе — 0,5 г каждые 6 часов в течение 3 дней одновременно с внутримышечным введением стрептомицина в дозе 1 г каждые 12 часов в течение 1 дня и 1 раз в сутки в течение 2 дней. При неосложненной гонорее начальная разовая доза составляет 1,5 г, затем назначают по 0,5 г каждые 6 часов в течение 4 дней (суммарная доза 9 г). При сифилисе — 0,5 г каждые 6 часов в течение 15 дней (ранний сифилис) или 30 дней (поздний сифилис).
При приеме возможны побочные действия: понижение аппетита, тошнота, рвота, расстройство функции кишечника (легкий или сильный понос), изменения слизистых оболочек рта и желудочно-кишечного тракта, глоссит (воспаление языка), стоматит (воспаление слизистой оболочки полости рта), гастрит (воспаление желудка), проктит (воспаление прямой кишки). Кроме того, могут возникать аллергические кожные реакции, отек Квинке и т. п.
Отмечено, что длительное применение тетрациклинов у младенцев в первые месяцы жизни (в период образования зубов) может вызвать темно-желтую окраску зубов, поскольку препарат откладывается в эмали.
К группе макролидов относятся кларитромицин, азитромицин, джозамицин и др. Они высокоэффективны при инфекциях дыхательных путей, половых органов и мочевыводящих путей, кожи и т. д. Это наименее токсичные антибиотики.
Азитромицин — антибиотик, который в состоянии как замедлить размножение возбудителя, так и полностью его уничтожить. Эффект зависит от назначенной дозировки. Азитромицин может уничтожить большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, некоторые анаэробные микробы. Не пытайтесь принимать азитромицин против тех микробов, которые «не берет» эритромицин. Препарат назначают при инфекционных заболеваниях органов системы ухо-горло-нос, верхних и нижних дыхательных путей, рожистых воспалениях, импетиго, дерматозах, зараженных инфекцией, инфекционных болезнях мочеполовой системы, таких как уретрит (как с образованием гноя, так и без него), при комплексном лечении язвенных болезней органов пищеварения, вызванных хеликобактер пилори.
Дозировка зависит от заболевания и состояния больного. Орально азитромицин принимается 1 раз в день за час до еды или спустя два часа после еды. Внутривенные инъекции азитромицина назначаются, как правило, при воспалениях легких и других тяжелых заболеваниях на первые 2 суток лечения. Затем больной переходит на прием азитромицина в виде таблеток или капсул орально.
Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости азалидов и макролидов, тяжелых нарушениях работы почек и печени, для беременных, новорожденных, в период лактации; некоторые разновидности азитромицина не разрешены к использованию пациентами до 16 лет.
При приеме препарата возможны побочные действия: тошнота, диарея, неприятные ощущения в области желудка, вздутие живота, рвота, мигренеподобные боли, нарушение координации, вялость, высыпания на коже, отек гортани.
Еще одна группа антибиотиков — линкозамиды. Рассмотрим один из них — клиндамицин.
Клиндамицин — лекарственное средство, назначаемое при инфекционно-воспалительных заболеваниях тяжелого течения, вызванных чувствительными к клиндамицину микроорганизмами (пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, остеомиелит, эндометрит, аднексит, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, ран, перитонит), для профилактики перитонита и внутрибрюшных абсцессов после перфорации или травмы кишечника (в комбинации с аминогликозидами), при инфекциях, вызванных штаммами стафилококка и других грамположительных микроорганизмов, резистентных к пенициллину, вагинозах, угрях обыкновенных, при экстракции зубов.
Взрослым препарат назначают внутрь но 150–450 мг каждые 6 часов. При внутривенном или внутримышечном введении доза составляет 0,6–2,7 г в сутки. При очень тяжелых инфекциях вводят внутривенно до 4,8 г в сутки. При экстракции зубов с целью профилактики однократная доза составляет 600 мг в 1–2 приема по схеме. Детям внутрь назначают по 3–6 мг/кг каждые 6 часов, внутримышечно или внутривенно — 15–40 мг/кг в сутки. При тяжелых инфекциях суммарная доза не должна превышать 300 мг в сутки.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентам, а также линкомицину, при тяжелых нарушениях функции печени или почек, миастении, бронхиальной астме, язвенном колите (в анамнезе), беременности, в период лактации, в детском возрасте до 1 месяца и пожилом возрасте.
При приеме препарата возможны побочные действия: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, крапивница, понижении артериального давления, головокружение, слабость, флебит, развитие абсцесса, контактный дерматит, цервицит, вагинит, псевдомембранозный колит, кандидоз; после внутривенного введения в высоких дозах — неприятный металлический привкус; после приема внутрь — явления эзофагита, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и билирубина в плазме крови; в единичных случаях — желтуха и заболевания печени.
Еще одна группа антибиотиков — фторхинолоны. Это производные нафтиридина. Их антимикробная активность была открыта в 60-х годах XX века. Очень эффективной оказалась налидиксовая кислота. Позже было получено еще более действенное соединение — оксолиниевая кислота. Оба препарата назначают при мочеполовых инфекциях.
Дальнейшие исследования привели к получению производных 4-хинолона. В настоящее время насчитывается четыре поколения хинолонов, причем спектр их активности от поколения к поколению увеличивается.
Особый механизм действия лекарств данной группы позволяет применять их против устойчивых к другим антибиотикам штаммов микроорганизмов. По этой же причине препараты не назначают при так называемых банальных инфекциях, которые можно лечить антибиотиками других групп.
Гатифлоксацин — противомикробный препарат, назначаемый при инфекционновоспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами: пневмонии, хроническом бронхите в фазе обострения, пиелонефрите, осложненных и неосложненных инфекциях мочевых путей, инфекциях JIOP-органов, включая острый синусит, инфекциях кожи и мягких тканей, заболеваниях, передающихся половым путем (уретрит, цервицит, проктит). Его принимают внутрь в дозе 200–400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от показаний и тяжести инфекции.
Препарат противопоказан при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, в детском и подростковом возрасте до 18 лет, беременности, в период лактации (грудного вскармливания), при повышенной чувствительность к гатифлоксацину или другим фторхинолонам.
Во время приема препарата возможны побочные действия: тошнота, рвота, боль в животе, анорексия, диарея, запор, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, стоматит, гингивит, желудочно-кишечное кровотечение, головная боль, головокружение, мигрень, бессонница и другие нарушения сна, тревожность, нервозность, спутанность сознания, сонливость, парестезии, тремор, судороги, судороги мышц нижних конечностей, деперсонализация, депрессия, приступ паники, паранойя, враждебность, фотофобия, атаксия, гиперестезия, нарушения зрения, фоточувствительность глаз, искажение вкусовых ощущений, паросмия, периферическая невропатия, тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия, повышенный риск разрыва сухожилий, артрит, гипервентиляция, бронхоспазм, отек лица, отек слизистой оболочки полости рта и языка, генерализованный отек, макулопапулезная сыпь, везикулобуллезная сыпь, боль в груди, боль в ушах, жажда, сухость кожи, лихорадка, вагинит, гипогликемия, гематурия, метроррагия.
Ломефлоксацин — лечебное средство, назначаемое при неосложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus, осложненных инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter diversus или Enterobacter cloacae, для профилактики инфекций мочевыводящих путей при трансректальной биопсии предстательной железы, трансуретральных оперативных вмешательствах, при обострении хронического бронхита, вызванного Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis, туберкулезе легких (в составе комплексной терапии).
Препарат принимают 1 раз в сутки вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Доза и длительность лечения зависят от тяжести заболевания и чувствительности возбудителя. При неосложненном цистите у женщин, вызванном Escherichia coli, назначают 400 мг в сутки в течение 3 дней. При неосложненном цистите, вызванном Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis или Staphylococcus saprophyticus, — 400 мг в сутки в течение 10 дней. При осложненных инфекциях мочевыводящих путей — 400 мг в сутки в течение 14 дней. При обострении хронического бронхита — 400 мг в сутки в течение 14 дней. Для профилактики инфекций мочевыводящих путей: при трансректальной биопсии предстательной железы — 400 мг однократно за 1–6 часов до процедуры; трансуретральные оперативные вмешательства — 400 мг однократно за 2–6 часов до оперативного вмешательства. При туберкулезе — по 400 мг в сутки в течение 14–28 дней и более.
Препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам (и ко всем фторхинологам), беременности, в период лактации, в детском возрасте (до 18 лет). С осторожностью его принимают при церебральном атеросклерозе, эпилепсии и других заболеваниях центральной нервной системы с эпилептическим синдромом, гипокалиемии, при одновременном приеме с антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, прокаинамид) и III класса (амиодарон, соталол).
При приеме возможны побочные эффекты: тошнота, рвота, сухость во рту, боль в животе, диарея или запор, метеоризм, псевдомембранозный энтероколит, дис-фагия, изменение цвета языка, снижение аппетита или булимия, извращение вкуса, дисбактериоз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, утомляемость, недомогание, астения, головная боль, головокружение, обморочные состояния, бессонница, галлюцинации, судороги, гиперкинезы, тремор, парестезии, нервозность, тревожность, депрессия, возбуждение, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, анурия, альбуминурия, уретральные кровотечения, кристаллурия, гематурия, задержка мочи, отеки, гипогликемия, подагра, артралгия, васкулит, судороги икроножных мышц, боли в спине и груди, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта, тромбоцитопения, пурпура, повышение фибринолиза, носовое кровотечение, лимфоаденопатия, диспноэ, бронхоспазм, кашель, гиперсекреция мокроты, гриппоподобные симптомы, нарушение зрения, боль и шум в ушах, боль в глазах, снижение артериального давления, тахикардия, брадикардия, экстрасистолия, аритмии, прогрессирование сердечной недостаточности и стенокардии, тромбоэмболия легочной артерии, миокар-диопатия, флебит, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация, злокачественная экссудативная эритема, кандидоз, усиление потоотделения, озноб, жажда, суперинфекция, у женщин — вагинит, лейкорея, межменструальные кровотечения, боли в промежности, вагинальный кандидоз; у мужчин — орхит, эпидидимит.
Аминогликозиды — еще одна группа антибиотиков, в которую входят стрептомицин, гентамицин, амикацин, канамицин, тобрамицин.
Стрептомицин — исторически первый антибиотик группы аминогликозидов и первый, оказавшийся активным против туберкулеза и чумы. Он рекомендован при лечении первичного туберкулеза легких и других органов, венерической гранулемы, туляремии, чумы, бруцеллеза. Дозировку назначают индивидуально. Препарат вводят интратрахеально и внутривенно, также он выпускается в виде аэрозолей. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания. При внутривенном введении суточная доза для взрослых составляет 0,5–1 г в сутки, для детей — 15–20 мг/кг массы тела в сутки. Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0,5–1 г 2–3 раза в неделю. Максимальные дозы при внутримышечном введении для взрослых — 2 или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей — 1 г в сутки, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг — 750 мг, при внутрикавернозном введении — 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.
Препарат противопоказан при облитерирующем эндартериите, миастении, заболеваниях, связанных с воспалением VIII пары черепно-мозговых нервов, тяжелых формах сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, повышенной чувствительности к стрептомицину, беременности, в период лактации.
Препарат может вызвать побочные эффекты: нефротоксическое действие (альбуминурию, гематурию), токсическое действие на VIII пару черепно-мозговых нервов (потерю слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания н ушах; головокружение, тошноту, рвоту), периферический неврит, неврит зрительного нерва, редко — нервно-мышечную блокаду (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость), диарею, крапивницу, зуд, кожную сыпь, головную боль, температуру от 38,0 до 39,2 °C.
Гентамицин — препарат с антибактериальным и противовоспалительным действием, назначаемый при остром холецистите, холангите, пиелонефрите, цистите, пневмонии, эпиеме плевры, перитоните, сепсисе, вентрикулите, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, раневой, ожоговой инфекции, пиодермии (в том числе гангренозной), фолликулите, фурункулезе, паронихии, инфицированном себорейном дерматите, инфицированном акне, вторичном бактериальном инфицировании при грибковых и вирусных инфекциях, инфицированных варикозных язвах, блефарите, блефароконъюктиви-те, дакриоцистите, конъюктивите, кератите, кератоконъюктивите, мейбомите, инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к гентамицину микроорганизмами.
Дозировку устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При внутривенном и внутримышечном введении для взрослых разовая доза составляет 1–1,7 мг/кг, суточная доза — 3–5 мг/ кг; кратность введения — 2–4 раза в сутки. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120–160 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней или 240–280 мг однократно. Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3–5 мг/кг; кратность введения — 3 раза в сутки. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2–5 мг/кг; кратность введения — 2 раза в сутки; детям до 2 лет рекомендуют такую же дозу при частоте введения 3 раза в сутки. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования. При местном применении гентамицин закапывают по 1–2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1–4 часа.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврите слухового нерва, тяжелых нарушениях функции почек, уремии, беременности, в период лактации.
При приеме гентамицина могут возникнуть побочные эффекты: тошнота, рвота, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность, головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота, кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — отек Квинке.
Ряд антибиотиков эффективен при лечении туберкулеза. Рассмотрим некоторые из них.
Капреомицин — лекарственное средство, показанное для лечения легочных форм туберкулеза, вызванных чувствительными к капреомицину микобактериями при неэффективности или непереносимости противотуберкулезных препаратов 1-го ряда. Дозировку назначают индивидуально. Обычно препарат вводят внутримышечно по 1 г в сутки. Его не следует применять одновременно с парентеральными противотуберкулезными препаратами, обладающими ото- и нефротоксичностью.
Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к капреомицину. С осторожностью его следует принимать при беременности и в период лактации, а также пациентам со склонностью к аллергическим реакциям, особенно при лекарственной аллергии. В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции почек, проводить аудиометрию и оценку функции вестибулярного аппарата, контролировать уровень калия в плазме крови.
При приеме капреомицина возможны побочные действия: нефротоксическое и ототоксическое действие, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, редко — тромбоцитопения; при комбинированной терапии возможны изменения функциональных проб печени, крапивница, макулопапулезная сыпь, повышение температуры тела; боль в месте инъекции, уплотнение, чрезмерная кровоточивость и «холодные» абсцессы.
Рифабутин — антибиотик, назначаемый при туберкулезе (в составе комбинированной терапии), для профилактики инфекции, вызываемой комплексом Mycobacterium avium (МАС-инфекция), у лиц со сниженным иммунитетом, для лечения вторичной присоединившейся ми-кобактериальной инфекции (в том числе МАС-инфекции). Дозировка для взрослых и подростков — 150–600 мг в сутки. Длительность и кратность приема определяются схемой лечения.
Рифабутин противопоказан при повышенной чувствительности к его компонентам и другим рифамицинам, беременности и в период лактации.
При приеме возможны побочные действия: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боли в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; преходящие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, желтуха, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, головная боль, утомляемость, атаксия, миалгия, артралгия, кожная сыпь, зуд, увеит, красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.
Один из эффективных противотуберкулезных препаратов — аминосалициловая кислота. Кроме того, она показана при нефрите, амилоидозе, гепатите, циррозе, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, микседеме, декомпенсированном пороке сердца, тромбофлебитах, нарушении свертываемости крови. Препарат принимают через 0,5–1 часа после еды, запивая молоком, щелочной минеральной водой, 0,5–2%-ным раствором гидрокарбоната натрия. Взрослым назначают по 3–4 г 3 раза в сутки, детям — по 0,2 г/кг в сутки в 3–4 приема (суточная доза не более 10 г).
При приеме следует быть осторожным больным с умеренно выраженной патологией ЖКТ. При лечении рекомендуется проводить контроль печеночных ферментов.
При приеме возможны побочные действия: тошнота, рвота, диарея, гипотиреоз, сахарный диабет, гепатит, кристаллурия, агранулоцитоз, аллергические реакции.
Препарат изониазид назначают при туберкулезах различных форм и локализации. Его принимают внутрь, ректально, внутримышечно по 0,3 г 2–3 раза в день. Детям назначают по 0,006-0,015 г/кг в сутки (но не более 0,5 г в сутки) в 1–2 приема. Высшая разовая доза внутрь для взрослых — 0,6 г, суточная — 0,9 г. Полости и свищи промывают 1–2%-ным водным раствором; разовая (и суточная) доза 0,05-0,2 г.
Изониазид противопоказан при эпилепсии, склонности к судорогам, психических заболеваниях, ранее перенесенном полиомиелите, нарушении функции почек и печени, выраженном атеросклерозе.
К побочным действиям относят головокружение, 'головную боль, раздражительность, бессонницу, парестезию, полиневриты, тошноту, рвоту, аллергические реакции, желтуху, сердцебиение.
Эффективны и комбинированные противотуберкулезные препараты: изониазид + + ломефлоксацин + пиразинамид + этамбутол + пиридоксин, изониазид + пиразинамид + рифампицин, изониазид + пиразинамид + рифампицин + этамбутол + +- пиридоксин, изониазид + рифампицин, изониазид + пиразинамид + рифампицин + + этамбутол, изониазид + этамбутол, ломефлоксацин + пиразинамид + протионамид + этамбутол + пиридоксин.