Лекарственные растения Урала и Зауралья

Фармакологически активные вещества лекарственных растений и галеновы лекарственные формы

В растительном организме, в процессе его жизнедеятельности, создается обилие веществ различного химического состава и строения. Однако не все его соединения будут лекарственными. Растение может быть лекарственным лишь тогда, когда оно содержит фармакологически активные вещества, оказывающие при поступлении в организм человека определенное воздействие (симптоматическое, местное и др.).

Фармакологически активные вещества имеют разнообразный химический состав и относятся к различным классам химических соединений. Они являются преимущественно природными веществами вторичного синтеза. Сюда можно отнести следующие важнейшие соединения.

Алкалоиды — природные сложные азотсодержащие соединения разнообразного химического строения, входят в растительное сырье в виде оснований или солей. В медицине используют обычно соли алкалоидов, так как они лучше растворяются в воде и их фармакологическая активность несколько усиливается за счет повышения уровня биологической доступности. Лекарственные препараты, содержащие алкалоиды, занимают важное место в системе управления физиологическими процессами, протекающими в организме здорового и больного человека. Они используются в лечение многих заболеваний.

Алкалоиды относятся к гетероциклическим соединениям с азотом в кольце, реже азот заключен в боковую цепь. Вырабатываются в основном растениями и обладают сильным специфическим действием. Чаще в растениях содержится не один, а несколько алкалоидов, близких по химической структуре, иногда в одном растении скапливаются различные алкалоиды (например, морфин, наркотин и т. д.). Один и тот же алкалоид может встречаться в нескольких растениях, принадлежащих к разным семействам (например, эфедрин обнаружен в растениях, относящихся к 5 семействам).

Растительное сырье, содержащее алкалоиды, ядовито. Поэтому при его сборе в природных условиях и сушке заготовители должны соблюдать меры предосторожности: не дотрагиваться руками до глаз и рта, работать в рукавицах. При измельчении сырья использовать респираторы или маски из марли.

Содержание алкалоидов в растении изменяется в течение его вегетационного периода. В надземных органах растения их количество увеличивается обычно к фазам бутонизации и цветения, а к осени уменьшается. В более северных регионах они накапливаются в меньших количествах. Однако, как правило, для каждого вида растения существуют свои закономерности. У культивируемых растений под влиянием вносимых в почву азотных удобрений количество алкалоидов повышается.

При замедленной сушке сырья нестойкие алкалоиды разлагаются, их количество уменьшается также при хранении сырья в сырых помещениях.

Гликозиды (от греческого слова glycys, что означает сладкий) — это широко распространенные природные вещества, в молекулах которых остатки циклических форм сахаров (гликозильные остатки) связаны через атом кислорода, углерода, серы или азота с основной (фармакологически активной) частью молекулы вещества, называемой агликоном. В зависимости от химической природы этих связывающих атомов различают О-, С-, N-, S-гликозиды. В составе растений наиболее распространены О-гликозиды, разнообразие которых зависит и от вида сахара (чаще всего это остатки моносахаридов, но встречаются также остатки дисахаридов, трисахаридов и др.), и от химической природы агликона (соединения, содержащие синильную кислоту; производные 1, 2-циклопентаноперигидрофенантрена, антрацена; тритерпеновые и стероидные соединения и др.) (Муравьева, 1981). Молекула гликозида легко и быстро расщепляется в присутствии воды под воздействием ферментов, содержащихся в растениях. Ферментативный распад гликозидов начинается с момента отмирания растения, т. е. уже в только что срезанных растениях. В связи с этим собранное сырье лекарственных растений необходимо как можно быстрее подвергнуть сушке. Недопустимо гликозидо-содержащее сырье держать в скученном виде, ибо это приводит к повышению температуры внутри биомассы и созданию благоприятных условий для разложения гликозидов. Сушить сырье надо быстро при температуре +60° С. Нельзя допускать его отсыревания при хранении. В сухом материале активность ферментов незначительная, и они своего действия не проявляют. Повышение влажности способствует возобновлению активности ферментов. Например, медленная сушка может вызвать ступенчатый распад сердечных гликозидов, содержащихся в растительном сырье. Однако сырье толокнянки, брусники, щитовника мужского и некоторых других растений можно сушить в тени, в хорошо проветриваемом помещении, так как они содержат более стойкие гликозиды — производные фенола.

В медицинской практике чаще всего применяют такие гликозиды, как флавоноиды (боярышник, горец птичий, пижма обыкновенная, бессмертник песчаный и др.), монотерпеновые гликозиды (одуванчик лекарственный, вахта трехлистная и др.), тритерпеновые сапонины (солодка уральская, синюха голубая, хвощ полевой и др.), антраценопроизводные и их гликозиды (крушина ломкая, жестер слабительный, щавель конский, алоэ и др.), таниды или дубильные вещества (горец змеиный, кровохлебка лекарственная, ольха серая и клейкая, лапчатка прямостоячая, черемуха обыкновенная и др.), фенолгликозиды, фенолокислоты и фенолоспирты (толокнянка, брусника, родиола розовая и др.), различные фенольные соединения (щитовник мужской, чага и др.), кумарины и фурокумарины (донник лекарственный, пастернак посевной, укроп огородный и др.), карденолиды и буфадиенолиды (наперстянка крупноцветковая, горицвет весенний и сибирский, ландыш майский и др.), стероидные сапонины (диоскорея, заманиха и др.), тиогликозиды (горчица сарептская и др.).

Различные группы гликозидов оказывают на организм человека неодинаковое воздействие. Так, флавоноиды обладают желчегонным, бактерицидным действием, способствуют выведению из организма радиоактивных веществ, а некоторые флавоноидные гликозиды характеризуются Р-витаминной активностью, тритерпеновые сапонины имеют отхаркивающее и мочегонное действие; антраценопроизводные и их гликозиды оказывают слабительное действие. Весьма важное значение в медицинской практике имеют так называемые сердечные гликозиды (карденолиды и буфадиенолиды), которые используют в лечении заболеваний сердечнососудистой системы. Кумарины и фурокумарины в растениях бывают в виде гликозидов, т. е. в соединениях с сахарами, встречаются и в чистом виде. Выделено и изучено более 150 кумаринопроизводных соединений. Наибольшее значение для медицины имеют фурокумарины, которые обладают разнообразным фармакологическим действием — сосудорасширяющим, спазмолитическим, противоопухолевым, фотосенсибилизирующим и т. д.

Эфирные масла — летучие душистые вещества, образующиеся и содержащиеся в различных органах растений, их можно перегонять с водяным паром. Эфирными они называются потому, что улетучиваются подобно эфиру, а маслами — в связи с тем, что жирные на ощупь и плавают на воде. Визуально эти соединения имеют сходство с жирными маслами, однако по химической природе эфирные масла — смеси различных терпеноидных и терпеноподобных веществ и их производных.

Многие виды растений имеют специфический запах. Он обусловливается наличием в них эфирных масел — веществ, обладающих ароматом и сильной летучестью. В настоящее время известно более 2 тыс. растений, содержащих в тех или иных органах эфирные масла (валериана лекарственная, душица обыкновенная, полынь горькая, тимьян ползучий, укроп огородный и др.). В СССР уделяется большое внимание изучению дикорастущих и культивируемых эфирномасличных растений, их выращивают свыше 200 совхозов и колхозов. Накопление эфирных масел в лекарственном сырье зависит от фазы развития растений, почвенно-климатических условий, света, влажности воздуха и других экзогенных и эндогенных факторов. В молодых растениях эфирных масел больше, чем в старых. В растениях, которые растут и развиваются на открытых местообитаниях южных районов СССР (почва удобрялась и содержалась в рыхлом состоянии), содержание эфирных масел повышается. Но очень высокая температура воздуха способствует уменьшению их количества из-за возникающей при этом транспирации, происходящей с поверхности листьев и стебля. Свет обусловливает изменение состава масел. Состав эфирного масла может измениться и под влиянием кислорода и влаги окружающего растения воздуха. Все это следует учитывать при сборе, сушке и хранении сырья эфирно-масличных растений, а также в процессе приготовления из него лекарственных препаратов.

Растения, содержащие эфирные масла, издавна используются для лечебных, парфюмерно-косметических и других целей. Нельзя не отметить, что старинные благовония являлись настоями душистых растений на маслах. Затем ароматные воды стали получать перегонкой. Перегонка с водяным паром была известна еще в Древнем Египте.

Эфирные масла обладают разнообразными фармакологическими свойствами. Они могут оказывать противовоспалительное, антимикробное, противоглистное, болеутоляющее, транквилизирующее, противовирусное действие, снижают артериальное давление, расширяют сосуды головного мозга и сердца и т. п. Их применяют также для улучшения и изменения запаха и вкуса некоторых лекарственных форм (например, розовое или мятное масло).

Смолы — природные вещества растительного происхождения. Они представляют собой сложные смеси различных органических высокомолекулярных соединений. Это обычно густые жидкости, липкие на ощупь, обладающие специфическим запахом. В растворенном виде смолы входят в бальзамы. Наряду с эфирными маслами смолы и бальзамы издавна применялись человеком в качестве благовоний. Смолы содержатся в растениях сосны обыкновенной, пихты сибирской, почках березы и корнях ревеня, которые применяются в медицинской практике (пихтовый бальзам — для склеивания линз; смола сосны обыкновенной входит в состав ранозаживляющего пластыря «клеол»).

Полисахариды (полиозы) — это высокомолекулярные углеводы, в состав которых входят разнообразные моносахариды в различных сочетаниях и количествах. К ним относятся крахмал, камеди и слизи. Они играют важную роль в обмене веществ организма растений, животных и человека, необходимы для нормального питания человека, используются в медицинской и парфюмерной промышленности.

Наиболее простой способ получения крахмала — из клубней картофеля. Его вырабатывают также из зерновки пшеницы, кукурузы и риса. В фармации крахмал используют как компонент для приготовления некоторых мазей и присыпок. Это очень важное вещество в производстве таблеток: он может быть наполнителем, использоваться в качестве пудры и т. д. Картофельный и кукурузный крахмалы — основные промышленные источники получения глюкозы для медицинских целей.

Камеди — полисахариды, представляющие собой растворимые в воде углеводы, которые образуют вязкие и клейкие растворы. Камеди являются продуктами перерождения клеточных стенок растений или их содержимого. Добывают камеди из естественных трещин стволов или путем надреза. Они безвкусны, лишь некоторые из них имеют сладковатый, реже горьковатый вкус. Чистые камеди без запаха. Не растворяются в крепком спирте, эфире и хлороформе.

Химический состав камедей сложный, недостаточно изученный. В их состав входят кальциевые, калиевые и магниевые соли высокомолекулярных «сахарокамедневых кислот». Камеди применяют в качестве связующего средства для приготовления масляных эмульсий, таблеток, обволакивающих растворов; используют как вязкий компонент в некоторых прописях кровезамещающих растворов и т. д. В медицинских целях применяются абрикосовая, трагакантовая и другие камеди.

Слизи — это углеводы, образующие густые слизистые растворы. Слизи имеют полужидкую консистенцию, извлекаются из сырья водой. Они относятся к группе нейтральных полисахаридов и представляют собой сложную смесь различного химического состава. Основу слизей составляют производные сахаров и частично калиевые, магниевые и кальциевые соли уроновых кислот. В состав слизей входят пентозы и гексозы. Сырьевая база растений, содержащих слизи, вполне удовлетворяет потребности медицинской промышленности и аптечной сети СССР (лен обыкновенный, алтей лекарственный, мать-и-мачеха обыкновенная, подорожник большой и др.). Из лекарственного сырья, содержащего слизи, приготавливают водные слизистые извлечения. Они применяются при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и др.

Фитонциды — летучие вещества, действующие на расстоянии. Открыты в 1928 г. советским ученым В. П. Токиным. Он обратил внимание на то, что инфузории (одноклеточные животные), оказавшиеся рядом с кашицей из лука, все погибли. О своем открытии В. П. Токин доложил на международном конгрессе цитологов в Амстердаме.

Фитонциды обладают бактерицидными свойствами, способностью убивать микробы. Эти вещества содержатся в аронии черноплодной, барбарисе обыкновенном, смородине черной, черемухе обыкновенной и других видах растений.

Целебные свойства растений могут быть обусловлены и наличием в них следующих химических соединений: пигментов, органических кислот и их солей, жирных масел, витаминов, микроэлементов, минеральных солей, различных ферментов и др. В используемых органах лекарственных растений всегда содержится целый комплекс фармакологически активных веществ. Среди них обычно различают основное фармакологически активное вещество, обусловливающее применение данного растения в медицине. Это фармакологически активное вещество принято называть действующим веществом. Однако чаще всего лечебное действие растений обеспечивается не каким-либо одним веществом, так называемым действующим, а целым комплексом соединений — рядом фармакологически активных веществ, входящих в растения. В них в процессе жизнедеятельности синтезируются и накапливаются разнообразные соединения, многие из которых оказывают четко выраженное действие на организм человека, на происходящие в нем физиологические процессы.

В растениях биологически активные вещества, которые используются в лечебных целях, находятся в определенных соотношениях, возникших в процессе длительной эволюции при взаимодействии организма с факторами окружающей его природной среды. По всей вероятности, в этом и есть преимущество препаратов растительного происхождения по сравнению с медицинскими препаратами, полученными синтетическим путем, или по сравнению с выделенными из растении действующими веществами и применяемые в отдельности от сопутствующих (всех других, содержащихся в растении наряду с действующими) веществ.

Установлено, что в организме человека и животных витамины и другие биологически активные вещества находятся в определенном соотношении. Они, оказывая взаимное влияние, способствуют более эффективному проявлению специфических свойств каждого из природных компонентов (Волынский и др., 1981).

Лекарства растительного происхождения являются более естественными для организма человека, чем химически синтезируемые. Человек и растения — не случайные соседи на Земле: миллионы лет травоядные животные поедали растения, которые воздействовали на клеточное строение организма; миллионы лет шло приспособление организма животных к употреблению в пищу готовых химических веществ высших растений, так называемых цветковых, или покрытосеменных. Эта пищевая связь не прошла бесследно. Клетки, из которых построен организм человека, животных и растений, имеют поразительно много общего. Сходны также многие биохимические процессы, характеризующие метаболизм их организмов, многие промежуточные и конечные продукты обмена веществ. Вот почему фармакологически действующие вещества растений, попадая в организм человека, не подвергают ломке взаимосвязанные и взаимодействующие биохимические реакции обмена веществ, в отличие от некоторых соединений, приготовленных синтетическим путем.

Растения, как и организм человека, содержат химические элементы, которые не являются случайными включениями. Они играют определенную биохимическую роль. Лекарственные растения, особенно в сборах, одновременно с лечением основного заболевания доставляют организму человека различные естественные витамины, химические элементы с веществами, которые способствуют их всасыванию, а также ряд других веществ в сочетаниях, благоприятных для человеческого организма. Эти вещества нормализуют обменные функции, повышают сопротивляемость организма, благотворно влияют на нервную систему, улучшают процесс кроветворения, нейтрализуют вредные соединения и ускоряют выделение их из организма. Таким образом, фитотерапия, как и лечебное питание, курортное лечение, направлена на стимулирование всего организма и является не только симптоматическим, но и патогенетическим способом лечения (Ковалева, 1971). Воздействие лекарственных веществ целебного растения на организм человека ведет к усилению его собственных защитных сил, с помощью которых организм борется с теми или иными болезнями.

Лекарственные растения редко используются в медицине в натуральном виде. Из них обычно готовят различные лечебные препараты и лекарственные формы (Соколов, Замотаев, 1988). Лечебным препаратом называют лекарственное средство, приготовленное в удобной лекарственной форме. Лекарственные формы в зависимости от консистенции бывают жидкими (растворы, настои, отвары, настойки, экстракты, слизи, эмульсии, суспензии, микстуры, линименты), мягкими (мази, пасты, суппозитории, пластыри) и твердыми (таблетки, порошки, драже). Лекарственное средство может включать одно или несколько лекарственных веществ (индивидуальных химических соединений, используемых в качестве лекарственного средстве), которые применяются для лечения или профилактики заболеваний и патологических состояний. Одно и то же лекарственное средство может быть назначено в различных лекарственных формах — в виде мази, таблеток, раствора и т. п. (Харкевич, Майский, Муратов, 1982).

Наиболее простой лекарственный формой являются порошки, которые представляют собой измельченные части растений — листья, плоды, корни, корневища. На фармацевтических заводах и в специально оборудованных лабораториях из лекарственных растений готовят настойки. Они относятся к галеновым препаратам. Их готовят на 70%-ном или 40%-ном этиловом (винном) спирте способами вытеснения (перколяции), настаивания (мацерации) и путем растворения экстрактов.

Для приготовления настоек методом настаивания хорошо высушенное и измельченное сырье растений высыпают в специальный сосуд — настойник, заливают в него соответствующее количество спирта, закупоривают и выдерживают при комнатной температуре (17—20° С) в течение 7 сут. Берут обычно 1 часть сырья растения на 5 объемных частей настойки. При содержании в тканях растения сильнодействующих соединений настойки готовят из расчета 1:10. Через неделю после начала настаивания образовавшуюся вытяжку сливают, хорошо отжимают остатки растений (лучше под прессом). Оставшееся сырье промывают той же экстрагирующей жидкостью и затем вновь отжимают. Обе отжатые порции вытяжки присоединяют к первой. Полученную настойку доводят спиртом до соответствующего объема. После этого ее отстаивают в течение нескольких дней при температуре не выше +8° С, затем фильтруют. Готовые настойки должны быть прозрачными, иметь запах и вкус сырья лекарственного растения, из которого они приготовлены. Спиртовые настойки можно хранить длительное время (в защищенном от света, прохладном месте в хорошо закрытых стеклянных бутылях). В лечебных целях их используют в небольших количествах, как правило, не более чем по 10— 30 капель (а иногда по 5) на один прием. Первоначально в медицинской практике применяли препараты, приготовленные из высушенного и измельченного лекарственного сырья (частей — органов растений). Такие препараты называли простыми. Затем, несколько позднее, начали осуществлять более сложную обработку лекарственного растительного сырья, чтобы извлекать биологически активные соединения и в определенной степени освобождать их от примесей балластных веществ. Препараты, получаемые описанным выше способом, носят название галеновых (или сложных). Это название было дано по имени древнеримского врача Клавдия Галена, жившего в 130—201 гг. н. э.

На фармацевтических заводах из растительного сырья готовят так называемые новогаленовы препараты. Это водные, реже спиртовые, вытяжки, хорошо очищенные от балластных веществ, которые в растении всегда содержатся, но не влияют на действие основных фармакологических веществ и являются фармакологически индифферентными. Новогаленовы препараты можно применять как внутрь, так и для инъекций. Следует указать, что в целях рационального использования лекарственных растений при изготовлении новогаленовых и других очищенных препаратов из сырья; необходимо извлекать не только фармакологически действующие вещества, но и балластные. Например, из одревесневшей клетчатки, являющейся в данном случае балластным веществом, можно отпрессовывать картон и т. д.

Чаще всего лекарственные растения применяют в виде настоев и отваров. Они представляют собой водные извлечения из лекарственного растительного сырья. Настои обычно готовят из листьев, цветков, травы, а отвары — из более грубых частей растений: корней, корневища, коры, иногда из листьев (например, из листьев толокнянки) и др. Высушенное сырье предварительно измельчают (в ступке или с помощью кофемолки): листья и цветки до частиц размером не более 5 мм; корни, корневище и кору — не более 3 мм; семена и плоды — не более 0,5 мм. После измельчения отвешенное на технических (или аналитических) весах растительное сырье помещают в эмалированный или фарфоровый сосуд, в который заливают воду комнатной температуры (лучше использовать дистиллированную воду). Сосуд закрывают крышкой и на водяной бане готовят настой. Настои нагревают в кипящей воде в течение 15 мин, а отвары в течение 30 мин, при этом нужно часто перемешивать массу, находящуюся в сосуде. После завершения нагревания сосуд снимают с водяной бани и охлаждают при комнатной температуре. Затем процеживают вытяжку через цедилку (или фильтрование), отжимают остаток растительной массы, а после этого процеживают сквозь вату. Процеживают (фильтруют) отвары в горячем виде (через 10 мин после снятия с водяной бани), а настои — после полного охлаждения, не ранее чем через 45 мин после кипячения. Готовые вытяжки доводят кипяченой водой до соответствующего объема. При приготовлении отвара из растительного сырья, содержащего дубильные вещества, процеживание целесообразно проводить немедленно после снятия сосуда с водяной бани. Из большинства растений настои и отвары готовят в соотношении 1:10, 1:20, 1:30, т. е. из одной весовой части измельченного сырья получают соответственно десять, двадцать и тридцать частей настоя или отвара.

Настои и отвары быстро портятся. Поэтому их необходимо хранить в холодильнике не более 2—3 суток, а лучше готовить ежедневно. Из растений, которые содержат сильно-действующие вещества (валериана, ландыш и др.), настои и отвары для внутреннего употребления делают менее концентрированными. Здесь соотношение сырья и воды составляет 1:30, 1:40 и более, готовят эти препараты только по рецепту врача в аптеках. Для наружного применения настои и отвары готовятся более концентрированными.

Настои и отвары — простейшие извлечения, не требующие ни сложной аппаратуры, ни дорогостоящих или дефицитных экстрагентов. Поэтому лекарственные формы, появившиеся еще до Галена, и до сих пор сохранили свое значение. В настоящее время первоначальные понятия о настоях и отварах расширились. Ими называют также водные растворы экстрактов-концентратов (Муравьев, 1980).

В лечебной практике часто применяют сборы и чаи. Они представляют собой смесь высушенного и измельченного сырья различных видов лекарственных растений, иногда с добавлением минеральных лекарственных веществ. Если сбор (или чай) предназначен для внутреннего применения или полоскания, то измельченное сырье просеивают через сито с отверстиями диаметром 4—6 мм; если для приготовления ванн — то через отверстия диаметром 2 мм. В любом случае перед приготовлением сбора (чая) из сырья отсеивается пыль сквозь сито с диаметром отверстий 1 мм. Измельчение каждого компонента сбора (чая) проводится по отдельности. Перед приготовлением сбора (чая) лекарственное сырье тщательно и осторожно перемешивают для создания равномерной смеси.

Сборы бывают дозированными и недозированными. Дозированные сборы выписывают в тех случаях, когда в их состав входит лекарственное растительное сырье, содержащее сильнодействующие вещества. Тогда указывается в рецепте каждый ингредиент сбора и его количество. Затем следует М. f. speciens, что означает специальное, равномерное смешивание всех ингредиентов (Харкевич, Майский, Муратов, 1982). Из сборов готовят настои и отвары для внутреннего употребления. Применяются они и наружно для полосканий, примочек, ванн и т. п. Состав сборов лекарственных растений, рекомендуемых при различных болезнях, способы их приготовления и показания к применению в медицине приведены в работах Н. Г. Ковалевой (1971) и С. Я. Соколова, И. П. Замотаева (1988). Курс лечения настоями и отварами при хронических заболеваниях обычно составляет 25—35 дней. Повторные курсы лечения назначают после 10—15-дневного перерыва. Однако больше двух курсов лечения проводить недопустимо. Иногда, чтобы не снизить эффект первоначального лечения, или чтобы предупредить привыкание, при повторных курсах рекомендуется изменять состав сборов, назначать другие виды лекарственных растений, имеющие аналогичную терапевтическую активность. Все это, а также дозы и количество приемов препаратов в сутки определяет лечащий врач.

Лекарственные растения и лечение препаратами, изготовленными из них, доступны для каждого человека, так как растение — это объект природы, с которым каждый человек находится в тесном контакте. Следует помнить, что все препараты, которые получены из сырья лекарственных растений, можно употреблять только по назначению врача и под его контролем. Растение (препараты из его сырья) — это лекарство. Как всякое лекарство, оно имеет противопоказания к применению и может вызвать побочные явления различного характера. Чем эффективнее лекарственный препарат, тем больше вреда он способен причинить при неправильном применении, могут возникнуть даже отравления.

Здоровье — это не пилюля, которую можно проглотить и ни о чем больше не беспокоиться. Здоровье — это та вершина, к которой каждый человек должен стремиться. Природа дала ему помощника — растение. Но чтобы растение стало надежным и верным другом, человек должен его хорошо знать и бережно охранять.