Журнал "Здоровье" №5 (101) 1963

Химия — медицине

Академик А. Н. Белозерский

Какой бы проблемы современной биологии и медицины мы ни коснулись, решение любой из них тесно связано с успехами химии и физики, химических и физических методов исследования. Сегодня медики широко, пользуются плодами этого содружества наук. Но существует еще немало загадок и тайн природы, над раскрытием которых бьются биологи, химики, представители других областей естествознания.

Современная наука снова и снова неопровержимо доказывает правоту известной формулы Ф. Энгельса: «Жизнь есть способ существования белковых тел…» Существование белковых тел определяет любые проявления жизни человека и животных, растительного мира и мира микробов. Клетки и ткани нашего тела, кровь и лимфа, ферменты и гормоны — все это белки, все это связано с превращениями белков. А раз это так, то задача познания законов рождения и смерти белковых тел одна из самых важных.

Последние десятилетия ознаменовались интереснейшими открытиями. Ученые установили, что даже гигантские молекулы белка формируются из набора примерно двадцати аминокислот. Всего лишь двадцать разнообразных «кирпичей», повторенных многократно в различных комбинациях, определяют все разнообразие строения белков и их биологических свойств! Поразительно и то, что самое минимальное отклонение от нормального течения биосинтеза белка, тысячелетиями регулируемого «строительства» белковых молекул, вызывает резкое нарушение его функций, в ряде случаев приводит к болезни.

Общеизвестен пример с серповидной анемией. Это заболевание проявляется в том, что вместо нормального белка — гемоглобина в организме синтезируется гемоглобин иной структуры, иного состава. Развивается тяжелое заболевание. А казалось бы, причина его — изменение в молекуле гемоглобина — ничтожна. Из трехсот комбинаций (составленных из тех же двадцати!) аминокислот меняется лишь одна аминокислота.

Другой пример. Известно, что организм защищается от инфекционных болезней с помощью иммунитета. Специфические антитела, вырабатываемые при этом в организме, — суть особые формы существования белка. Можно представить себе, какие перспективы откроются перед медициной, когда врачи получат возможность, от начала и до конца управлять созданием и укреплением иммунитета.

Около десяти лет назад исследователи обнаружили вещества, которые обусловливают биосинтез белка. Это нуклеиновые кислоты — рибонуклеиновая (РНК) и, особенно, дезоксирибонуклеиновая (ДНК). Разнообразие их поражает еще больше, чем разнообразие белков — они строятся из многократно повторяющихся и комбинируемых всего лишь четырех «кирпичей» — нуклеотидов. Взаимодействие нуклеиновых кислот и белков не односторонне. Не только нуклеиновые кислоты управляют синтезом белковых молекул, но и белки, в частности ферменты, в свою очередь оказывают влияние на синтез РНК и ДНК. И это также открытие последних лет.

Познать до мельчайших подробностей законы формирования РНК и ДНК, а значит и биосинтеза белка — одна из основных задач ученых-естественников XX века. Что есть более важное для биолога и медика, чем возможность руководить синтезом этих веществ, менять его с пользой для человека! Ведь «консерватизм» ДНК — не только положительное, но и отрицательное свойство. Благодаря ему ДНК обладает способностью хранить и участвовать в передаче по наследству также и таких изменений в строении белков, которые могут привести к развитию болезни.

В содружестве с химиками биологи за последние полтора года получили весьма интересные данные. Биохимики, микробиологи и вирусологи, воздействуя на ДНК вирусов сильными внешними раздражителями, например химическими веществами или рентгеновским облучением, сумели сформировать молекулу ДНК с новыми свойствами. Это привело (конечно, в опытных условиях) к размножению вирусов с совершенно иными качествами. Например, вместо патогенных, то есть способных вызывать заболевание вирусов, удалось получать непатогенные их формы.

Огромный успех современной биологии заключается и в том, что ученые подошли к раскрытию шифра аминокислотного кода. Сейчас начинает выясняться, какие структурные части нуклеиновых кислот определяют место той или иной аминокислоты в молекуле белка. Сделан первый, но весьма существенный шаг на пути к искусственному синтезу белка, к синтезу белка под непосредственным руководством человека!

Член-корреспондент Академии медицинских наук СССР профессор Г. Н. Першин

Изыскание новых лекарственных препаратов против различных болезней — сложный и кропотливый труд. В нем участвует большой коллектив химиков и фармакологов, ботаников и биохимиков, микробиологов, физиологов, врачей и специалистов других областей знания. Синтезируется и испытывается огромное число новых химических веществ против различных заболеваний.

Но неправильно думать, что все эти химические вещества поступают в клиники. По данным международной статистики, примерно из 10 тысяч вновь полученных и тщательно опробованных лекарственных препаратов лишь один оказывается действительно эффективным против той или иной болезни и передается в клиническую практику. И этот поистине титанический труд ученых, занятых поисками средств борьбы с человеческими недугами, оправдывает себя. С каждым годом число эффективных лекарственных препаратов неуклонно возрастает.

Наше время — время большой химии. В Программе КПСС, принятой XXII съездом, записано: «Одна из крупнейших задач — всемерное развитие химической промышленности, полное использование во всех отраслях народного хозяйства достижений современной химии…» Органическая химия вооружает фармацевтическую промышленность тончайшими методами синтеза и анализа, методами исследования различных химических веществ.

Расскажу, например, о так называемых гормональных препаратах. Это очень активные химические вещества, которые по своему действию аналогичны гормонам, вырабатываемым в нашем организме железами внутренней секреции. При некоторых нарушениях процессов обмена веществ врачи назначают гормональные препараты. Синтезируются они очень сложными методами, причем иногда химические методы сочетаются с микробиологическими.

Несколько лет назад ученые начали исследовать растение диоскорею. Оказалось, что сапонин (от латинского слова «сапо» — мыло), входящий в состав корневища растения, по своему химическому строению напоминает некоторые гормоны. Вот почему и было решено использовать диоскорею как сырье для получения гормонов. Из сапонина диоскореи получают вещество диосгенин, из которого и синтезируют такие ценные лекарственные препараты, как кортизон, кортизол, преднизон, преднизолон, метил-тестостерон, эстрадиол, дианобол. Методы синтеза необычайно тонкие и сложные. Вначале стероидная молекула диосгенина подвергается воздействию химических веществ. Затем следует ряд микробиологических стадий, когда на молекулу действуют системы ферментов микроорганизмов — бактерий и грибков. Они очень тонко и избирательно направляют сложные процессы превращений растительного сырья.

Коллектив Всесоюзного научно-исследовательского химико-фармацевтического института имени С. Орджоникидзе разрабатывает методы промышленного производства новых, так называемых анаболических гормонов, с участием которых в организме происходит синтез белка. Такие гормональные препараты будут применяться в тех случаях, когда человек перенес тяжелое инфекционное заболевание, при истощении, гипотрофии. В поисках новых лекарственных средств ученые используют не только методы тонкой органической химии, но и последние достижения в изучении вирусов, клетки, нуклеиновых кислот. Так, в процессе изыскания препаратов против рака и вирусных инфекций они исходят из гипотезы: вещества, которые нарушают синтез нуклеиновых кислот, могут оказаться противораковыми и противовирусными.

В самом деле, когда человек заболевает злокачественной опухолью или вирусной инфекцией, в организме происходит интенсивный синтез новых, несвойственных ему белковых соединений. Причем известно, что основная роль в этом синтезе принадлежит нуклеиновым кислотам.

Вот почему ученые настойчиво ищут химические вещества, которые бы нарушали синтез нуклеиновых кислот, а следовательно, задержали бы или вовсе приостановили развитие болезни. Получены обнадеживающие результаты.

Лекарственные вещества, попадая в организм человека, вступают в очень сложные химические реакции и оказывают действие на различные органы и системы. Создавая любой новый препарат, нельзя не учитывать тонкую химию живого, вернее биохимию организма.

В теле человека есть очень активные химические вещества — так называемые медиаторы, передатчики нервного возбуждения. Один из них — ацетилхолин, влияет на сокращение мышц. Когда в организме его достаточно, мышцы работают нормально. Если же ацетилхолин под действием фермента холинэстеразы начинает интенсивно разрушаться, то некоторые мышцы перестают сокращаться, атрофируются, развиваются местные параличи. Необходимо вмешаться в эти сложные биохимические процессы, найти такое синтетическое вещество, которое бы смогло подавить активность фермента холинэстеразы. Тогда ацетилхолин накапливался бы в организме, и мышцы сокращались нормально. Идя по этому пути, ученые разработали высокоэффективные лечебные препараты. В настоящее время одни из них проходят клинические испытания, другие — уже используются в практике.

Мы рассказали лишь о некоторых направлениях многочисленных поисков новых лекарственных средств и все возрастающей роли химии в фармакологии.

Член-корреспондент Академии наук СССР профессор С. Н. Ушаков

Когда-нибудь археологи будущего признают, что вслед за каменным, бронзовым и железным веками наступил век синтетических материалов. Полимеры и пластики стали неотъемлемой приметой нашего времени. Они вытесняют черные и цветные металлы, дерево, стекло, керамику; из них сооружаются детали космических ракет и машин, дома, делается одежда, обувь, посуда, украшения.

В чем секрет торжества пластиков?

Химия нашего столетия начертала на своем знамени девиз — «синтез». Словно волшебник, химический синтез осуществляет любые мечты человека о новых материалах — полимерах.

Известно, что каждое вещество состоит из молекул, а молекула из атомов. От того, как между собой сочетаются атомы, зависят очертания и свойства молекулы. Синтез позволяет обратиться к «химической архитектуре», то есть построить искусственную молекулу с нужными человеку свойствами.

Получены полимеры твердые и эластичные, горючие и термостойкие, растворимые и нерастворимые. Пластики проникли во все отрасли народного хозяйства.

Обогатили они и медицину. Хирурги предпочитают перевязочные материалы из пластмассы. Во время операций вместо шелка и кетгута они пользуются нитями из поливинилового спирта, которые более прочны, легко стерилизуются, в их состав можно ввести дезинфицирующие средства. Уже существуют пластмассовые губки для заполнения полости удаленного легкого, протезы глаз и зубов, даже искусственные кровеносные сосуды.

А недавно возникло совершенно новое направление в синтезе полимеров — получение лекарственных препаратов. Правда, проблема создания лекарственных полимеров еще далеко не решена. Пока разработаны и теоретически обоснованы способы сочетания полимеров-кровезаменителей с лекарственными веществами. Проводятся биологические исследования на животных. Предстоит еще большой сложный путь исследований, прежде чем новые препараты перейдут из лаборатории в клинику.

Известно, что некоторые лекарственные препараты (пенициллин, инсулин) приходится вводить больному довольно часто, так как они быстро выводятся из организма. Пользоваться такими препаратами неудобно. Врачи давно думали о том, как продлить воздействие лекарства, введенного в организм? На помощь пришли химики. Пять лет назад была начата разработка метода изготовления лекарственных полимеров. Не изобретая новых лекарств, химики занялись их усовершенствованием.

Для этого были использованы синтетические полимеры, которые способны в известной степени заменить кровь, выполняя ее основные функции: обеспечивать деятельность сердца, поддерживать кровяное давление и т. д. Химики «кроили» молекулу полимера кровезаменителя до тех пор, пока не добились от нее желаемых результатов.

На следующем этапе полимеры кровезаменителя сочетали с различными лекарственными препаратами. Получался лекарственный полимер с заранее заданным сроком пребывания в организме. Преимущество его в том, что он входит в организм, как основная часть крови и вместе с ней проникает во все органы и ткани.

Уже удалось получить около десяти лекарственных полимеров, предназначенных для лечения различных заболеваний. В противотуберкулезной практике широко применяется препарат ПАСК. Но беда в том, что он слишком быстро выводится из организма. Чтобы обеспечить непрерывность лечения, больному приходится принимать лекарство большими дозами: ежедневно по 20 граммов, а за курс лечения до двух килограммов.

Полимер-кровезаменитель может избавить от такой необходимости. Небольшую дозу высокополимерного ПАСКа можно будет, по-видимому, давать больному раз в две недели.

Исследования по изысканию лекарственных полимеров ведут научные сотрудники Института высокомолекулярных соединений Академии наук СССР и кафедры технологии пластмасс Ленинградского химико-технологического института. Советские ученые первыми начали создавать лекарственные полимеры. Эти исследования привлекают внимание химиков и медиков разных стран мира.

Ленинград