Лекарственные средства (в 2-х томах)

М. Д. МАШКОВСКИЙ

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

В двух томах

ВВЕДЕНИЕ

Фармакотерапия продолжает успешно развиваться. Появляются всо

новые лекарственные средства, расширяющие возможности лечения и про-

филактики различных заболевании. Устаревшие препараты снимаются с

производства и заменяются новыми, более эффективными и менее токсич-

ными.

В настоящем, вновь переработанном и дополненном, издании книги уч-

тены изменения, произошедшие в лекарственном деле после выхода в свет

предыдущего ее издания (1967), В книгу включены сведения о новых пре-

паратах, разрешенных к применению Министерством здравоохранения

СССР, исключен ряд препаратов, изъятых из номенклатуры.

Названия лекарственных препаратов, их физико-химические свойства, формулы, высшие дозы для сильнодействующих и ядовитых лекарственных

средств и ряд других сведений приведены в книге в соответствии с Х изда-

нием Государственной фармакопеи СССР. Названия лекарств в рецептах

соответствуют новой латинской номенклатуре ‘.

В новом издании книги расширен список синонимов. Как и в предыду-

щих изданиях, международные названия, принятые Всемирной организа-

цией здравоохранения, набраны полужирным шрифтом. В отдельных случаях

.полужирным русским шрифтом набраны синонимы некоторых зарубежных

препаратов, которые широко известны в СССР. Русские буквы, проставлен-

ные в скобках после некоторых синонимов, означают начальную букву со-

циалистической страны, в которой препарат выпускается под данным назва-

нием (Б-Болгария, В-Венгрия, Г-ГДР, П-Польша, Р-Румыния, Ч - Чехословакия, К) - Югославия).

Принятая в предыдущих изданиях классификация лекарственных препа-

ратов в настоящем издании уточнена и дополнена некоторыми новыми фар-

какотерапевтическими группами (иммунодепрессивные препараты, противо-

вирусные препараты и др.). Распределение лекарств по фармакотерапевти-

чгским группам, краткие характеристики общих свойств отдельных групп

препаратов, некоторые сведения о механизме действия и о связи между

химическим строением и фармакологическими свойствами должны облег-

чить выбор того или другого препарата данной группы, а при необходи-

мости-замену одного препарата другим.

‘ Обозначение , принятое в Х издания Государственной фар-

г^копеи для латинских названий инъекционных растворов, в рецептах не пп^во-

.рится.

Подразумевается, что указание формы выпуска (например, ) н соот-

в-тствующая сигнатура предусматривают, что отпускаемый для инъекций раствор

должен удовлетворять требованиям фармакопеи,

1*

4 ВВЕДЕНИЕ

Количество лекарственных средств непрерывно увеличивается; некото-

рые новые препараты являются, однако, модификациями известных. Чтобы

легче ориентироваться в возрастающем потоке лекарств, целесообразно при

появлении новых препаратов (не вошедших в настоящее издание) выяснить

их принадлежность к той или другой фармгкотерапевтической группе (если

они не являются представителями принципиально новых групп), сопоста-

вить их химическое строение и действие со строением и действием других

препаратов этой группы, уяснить наиболее характерные свойства нового

препарата, отличающие его от известных,

В книге приведены данные о показаниях и противопоказаниях, дозах и

другие сведения, необходимые для применения препаратов в медицинской

практике. Эти сведения согласованы с материалами, утвержденными Мини-

стерством здравоохранения СССР, и данными, опубликованными в меди-

цинской печати, и соответствуют современному состоянию вопроса. Следует, однако, учитывать, что с течением времени отдельные сведения, особенно

о новых лекарственных препаратах, могут подвергаться уточнению и изме-

нению; информация о произошедших изменениях публикуется в соответст-

вующих официальных изданиях и в периодической медицинской литературе.

В описании препаратов приводятся сведения о побочных явлениях. Боль-

шинство побочных явлений связано с неправильным применением лекарств, особенно с передозировкой. При правильном их назначении побочные явле-

ния могут быть сведены к минимуму или полностью отсутствовать. Следует, однако, учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствитель-

ности ряда больных к препаратам разных химических групп. В последнее

время при применении лекарственных препаратов стали чаще наблюдаться

аллергические реакции. При назначении лекарств важно в связи с этим

выяснить, не наблюдались ли у больного ранее аллергические реакции.

В ряде случаев рекомендуется предварительно испытать реакцию больного

на введение малых доз препарата. Указания об этом приведены в книге

при описании ряда препаратов.

Учитывая потенциальную возможность вредного воздействия некоторых

препаратов на течение беременности и развитие плода (тератогенный эф-

фект), необходимо проявлять осторожность при назначении лекарств бере-

менным. Ряд препаратов (см., например, хлоридии, метронидазол и др.) не

назначают в первые 3 месяца или в течение всей беременности.

В связи с возможным развитием явлений кумуляции, привыкания, умепь-

. шением эффективности лекарств, обусловленным <индукцией> ферментов

и др., не следует без достаточных оснований назначать лекарственные пре-

параты слишком длительно без перерывов. Вместе с тем следует учитывать

необходимость проведения при ряде заболеваний длительных курсов лекар-

ственной терапии.

Рациональным сочетанием лекарственных препаратов удается в ряде

случаев повысить их терапевтическую эффективность. Надо, однако, учиты-

вать, что комбинирование лекарств может также привести к уменьшению

их активности и явиться причиной возникновения побочных явлений. Совре-

менные данные свидетельствуют о необходимости тщательного учета ВОЗ-

ВВЕДЕНИЕ g

можных последствий одновременного или последовательного иазчачечип

различных лекарственных препаратов. Ряд примеров нерациональных соче-

таний (совчестпое назначение антибиотиков, оказывающих нейро- и иефро-

токсическое действие, ингибиторов моноаминоксидазы с другими лекарст-

вами, барбитуратов с антикоагулянтами и др.) приведен при описании пре-

паратов разных групп.

Непрерывно увеличивается количество седативных, траиквплизирующих

и других препаратов аналогичного действия. Следует помнить, что препа-

раты этих групп должны с осторожностью назначаться лицам, профессия

которых требует быстрой психической и физической реакции (например, водителям транспорта и др.).

Чрезвычайно важно разъяснять больным недопустимость применения

лекарств без назначения врача.

В книге приведены дозы лекарств для взрослых и в ряде случаев для

детей. Если отсутствуют специальные указания, следует при назначении

препарата детям уменьшить дозу взрослого, учитывая возраст’ и все ре-

бенка.

В приложении приведена таблица высших разовых и суточных доз ядо-

витых и сильнодействующих лекарственных средств для детей, опублико-

ванная в Х издании Государственной фармакопеи СССР.

При расчете доз для людей старше 60 лет следует учитывать, что и

пожилые люди по-разному чувствительны к лекарствам различных групп.

Дозы препаратов, угнетающих центральную нервную систему (снотворные, нейролептические средства, препараты группы морфина, бромиды и др.), а также сердечных гликозидов и мочегонных средств уменьшают до поло-

вины дозы взрослого. Другие сильнодействующие и ядовитые лекарствен-

ные средства назначают в дозах, составляющих ‘/з дозы взрослого. Дозы

антибиотиков, сульфаниламидов, витаминов обычно соответствуют дозам

для взрослых.

В книгу включен указатель препаратов по основным заболеваниям и

синдромам. Указатель служит для общей ориентации при выборе лекар-

ственных средств. В нем приведены основные группы препаратов и отдель-

ные лекарства, описание которых дается в книге. При необходимости могут

применяться и другие препараты соответствующих фармакотерапевтических

групп. Выбор лекарства в каждом отдельном случае производится индиви-

дуально в зависимости от характера и течения заболевания, особенностей

действия препаратов и их места в общей системе лечения того или другого

заболевания.

ГЛАВА I

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА,

ДЕЙСТВУЮЩИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО

НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

1. СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА

СРЕДСТВА

СНОТВОРНЫЕ

А. СРЕДСТВА ДЛЯ ИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

Л. ЭФИР (Aether).

Этиловый, или диэтиловый, эфир:

0^5-О-СгНв

Различают две разновидности препарата: эфир медицинский (Aether me-flicinalis) и эфир для наркоза (Aether pro narcosi, Aether anaestliesicus).

Первый предназначен для наружного прпмененпя, для лабораторной прак-

тики, изготовления настоек, экстрактов и др.; иногда назначают внутрь

(при рвоте) ‘; для наркоза непригоден. Эфир для наркоза подвергается

в процессе производства особо тщательной очистке, имеет несколько мень-

шую плотность (0,713-0,714) и более узкий предел температуры кипения

(34-35Ї), чем медицинский (плотность 0,714-0,717; температура кипения

М- 36Ї).

Обе разновидности препарата представляют собой бесцветные, прозрач-

ные, весьма подвижные, легко воспламеняющиеся жидкости своеобразного

гапаха и жгучего вкуса. Растворимы в воде (1 : 12), смешиваются во всех

соотношениях со спиртом, бензолом, петролейным эфиром, эфирными и

жирными маслами.

Пары эфира легко воспламеняются; с кислородом, воздухом, закисью

азота образуют в определенных концентрациях взрывоопасные смеси “.

Aether pro narcosi применяют в хирургической практике для ингаля-

ционного наркоза; иногда-для обезболивания родов в виде масляной

клизмы (см. ч. II, стр. 390).

Вместе с хлороформом эфир входит в состав смеси для вдыхания (<про-

таводымная смесь>), используемой при отравлении раздражающими арси-

1;ами.

Для ингаляционного наркоза эфир применяют по открытой системе (ка-

пельно), полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системе.

При полуоткрытой системе 2-4 об.% эфира во вдыхаемой смеси поддер-

живают анальгезию и выключение сознания, 5-8 об.%-поверхностный

наркоз, 10-12 об.Ї/о-глубокий наркоз. Для усыпления больного могут

потребоваться и большие концентрации-до 20-25 об.%.

‘ Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,33 мл (20 капель), суточная 1 мл

(60 капель).

^ При пользор.аннн для наркоза эфирно-кислородной смесью, особенно в аппа-

ратах с закрытой системой, необходимо соблюдать меры, предупреждйющие воз-

можность взрыва. Анализы эфира нельзя производить поблизости от источников

-гни,

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 7

Наркоз при применении эфира относительно безопасен, легко упрапляен.

Скелетная мускулатура хорошо расслабляется. В отличие от фторотан:^

хлороформа и циклопропана эфир не повышает чувствигельносги миокарда

к адреналину и норадреналнну.

Пары эфира вызывают, однако, раздражение слизистых оболочек дыха-

тельных пугей и значительное усиление слюноотделения и секреции брон-

хиальных желез. Раздражение дыхательных путей может сопровождаться

в начале наркоза рефлекторными изменениями дыхания и ларингоспазмом.

Могут наблюдаться резкое повышение артериального давления, тахикардия

(в связи с увеличением содержания норадреналина и адреналина в кроаи), особенно в период возбуждения.

Усыпление эфиром тягостно для больных и продолжительно (12-20 ми-

пут). Пробуждение после наркоза наступает лишь через 20-40 минут поел.!

прекращения подачи эфира, а полностью наркозная депрессия проходит

через несколько часов. В послеоперационном периоде часто наблюдаются

рвота, угнетение дыхания. В связи с раздражающим действием на слизи.

стые оболочки дыхательных путей возможны последующие бронхопнев-

монии.

Для уменьшения вызываемых эфиром рефлекторных реакций и ограни-

чения секреции необходимо перед наркозом вводить больным атропин ил>1

другие холинолигическне средства (метании).

Для уменьшения возбуждения применяют часто эфирный наркоз посла

вводного наркоза барбитуратами. Иногда начинают наркоз с помощью за-

киси азота, а эфир используют для поддержания наркоза.

Применение миорелаксантов (см. стр. 241) позволяет не только усилить

расслабление мускулатуры, но и значительно уменьшить количество эфира, необходимого для наркоза (до 2-i об.% для поддержания наркоза при

полуоткрыгой системе).

Противопоказаниями к применению эфирного наркоза являются: острыд

заболевания дихагельпыч путей, повышенное внутричерепное давление, сер-

дечно-сосудистые заболеиания со значигельным повышением артериального

давления и декомпенсацией сердечной деятельности, тяжелые заболевания

печени и почек, общее истощение, днабег, ацидоз. Не следует применят;>

эфирный наркоз в случаях, когда возбуждение очень опасно.

Храпение: список Б, В хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла

в защищенном от свега, прохладном месте, вдали от огня.

Эфир для наркоза выпускают в герметически укупоренных склянках

оранжевого стекла емкостью 100 и 150 мл с подложенной под пробку метал-

лической фольгой.

По истечении каждых 6 месяцев хранения эфир для наркоза проверяют

на соответствие требованиям Государственной фармакопеи.

Для наркоза можно применять эфир только из склянок, открытых не-

посредственно перед операцией. Ог дейстиня света, воздуха и влаги в эфире

образуются вредные продукты (перекиси, альдегиды, кетопы), вызывающие

сильное раздражение дыхательных путей.

2. ФТОРОТАН (Phthorotharnim).

и,1-1рифгор-2-хлор-2-бром-эта111

F С1

1 J

F-С- С- Н

Синонимы: Halothane, Fluctan, Fluolhane, Narcotan (Ч), Прозрачная, бесцвегная, подвижная, легко летучая жидкость с запахом.

напоминающим хлороформ, сладким и жгучим вкусом. Плотносгь 1,855-1,S7U, Температура кипения (перегонки) 49-51Ї, Мало растворим в вода

8 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

(0,345Ї/о), смешивается с безводным спиртом, эфиром, хлороформом, три-

:.лорэтиле11ом, маслами. Коэффициент распределения масло/вода равеи 330.

Упругость паров при 20Ї равиа 241,5 мм рт. ст. Не горит и не воспламе-

няется. Пары в смеси с кислородом и закисью азота в соотношениях, при-

меняемых для наркоза, не взрывоопасны. Под действием света фторотаи

медленно разлагается, поэтому его сохраняют во флаконах из темного

стекла; для стабилизации добавляют тимол (0,01 “Щ).

Фторотан является мощным наркотическим средством. Для введения

в наркоз обычно достаточно содержания во вдыхаемой смеси 3-4 об.Ї/о

фторотана, для поддержания хирургической стадии наркоза применяют

0,5-1,5 об.Ї/о.

Фторотан оказывает быстрое и скоропреходящее действие.

Сознание выключается обычно через 1-2 минуты после начала вдыха-

ния его паров. Через 3-5 минут наступает хирургическая стадия наркоза.

Через 3-5 минут после прекращения подачи фторотана больные начинают

г.робуждаться. Наркозная депрессия полностью исчезает через 5-10 минут

после кратковременного и через 30-40 минут после продолжительного нар-

коза. Возбуждение при применении фторотана наблюдается редко и выра-

жено слабо.

Фторотан относительно малотоксичен. Его пары не вызывают раздраже-

ния слизистых оболочек. Существенных’ изменений газообмена при наркозе

фторотаиом не происходит; артериальное давление обычно понижается, что

частично связано с угнетающим влиянием препарата па симпатические

.–.-.. -^^,”^” T^uv^ ^пужпаюшсго

частично связано L ^incioi^Lniim ^………….

ганглии и с расширением периферических сосудов. Тонус блуждающего

нерва остается высоким, что создает условия для брадикардии. Фторотан

повышает чувствительность миокарда к катехоламинам; введение больному

адреналина и норадреналина во время наркоза может вызвать фибрилля-

цию желудочков.

Фторотан не влияет на функцию почек; в отдельных случаях отмечены

нарушения функции печени с появлением желтухи.

Наркоз фторотапом может применяться при разных видах хирургиче-

ских вмешательств, в том числе у детей и у лиц пожилого возраста. Невос-

пламеняемость делает возможным его применение при использовании во

время операции электро- и рентгепоаппаратуры. Фторотан удобен для при-

менения при операциях на органах грудной полости, так как он не вызы-

вает раздражения слизистых оболочек дыхательных путей, угнетает секре-

цию, расслабляет дыхательную мускулатуру, что облегчает проведение

управляемого дыхания. Фторотаиовый наркоз может применяться у боль-

ных бронхиальной астмой. Особенно показано применение фторотаиа в слу-

чаях, когда необходимо избегать возбуждения и напряжения больного

(нейрохирургия, офтальмохирургня и др.). Фторотаиом удобнополозоватьсп

при кратковременных операциях, в том числе в поликлинических условиях, в стоматологической практике.

Применяют фторотан в. смеси с кислородом или с закисью азота и кис-

лородом, а также в виде так называемой азеотропной смеси ‘, состоящеи

из двух объемных частей фторотаиа и одной объемной части эфира. Эта

смесь оказывает более сильное наркотическое действие, чем эфир. и менее

сильное, чем фторотан. Наркоз наступает медленнее, чем при применении

фторотана, но быстрее, чем при применении эфира.

При наркозе фторотаиом следует точно и плавно регулировать подачу

его паров. Надо учитывать быструю смену стадий наркоза. Фторотановый

наркоз проводят поэтому при помощи специальн‘0 откалиброванных испа-

рителей, расположенных вне системы циркуляции. Концентрация кислорода

по вдыхаемой смеси должна быть не ниже 50%. Для кратковременных

операций фторотан иногда применяют также при помощи обычной маски

‘ Азеотропными (или нераздельно кипящими) смесями называют растворы, пере-

гоняющиеся без илменМия состава. Температура кипения азеотропний смеси фто’

ротана и эфира 51,5Ї<

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 9

для наркоза. При подаче фторотана на маску в количестве 30-40 капель

в минуту период возбуждения длится около ! минуты, а хирургическая

стадия наркоза наступает обычно на 3-й минуте. Для поддержания наркоза

подают фторотан в количестве 10-12 капель в минуту. Применять фторо-

тан капельно через маску у детей не рекомендуется.

При правильном дозировании фторотана наркоз протекает без ослож-

нений.

Во избежание побочных явлений, связанных с возбуждением блуждаю-

щего нерва (брадикардия, аритмии), больному до наркоза вводят атропин

или другие холинолитические вещества. Для премедикации предпочтитель-

нее пользоваться не морфином, а промедолом, который меньше возбуждает

центры блуждающего нерва,

При необходимости усилить релаксацию мышц предпочтительно назна-

чать релаксанты деполяризующего типа действия (дитилин); при примене-

нии препаратов недеполяризующего (конкурентного) типа дозу последних

уменьшают против обычной. Концентрация фторотаиа при применении мио-

релаксантов (при управляемом дыхании) не должна превышать 1-1,5 об.Ї/о.

Ганглиоблокаторы назначают в уменьшенных дозах, так как их действие

потенцируется фторотаиом.

При наркозе фторотаном в связи с угнетением симпатических ганглиев

и расширением периферических сосудов возможна повышенная кровоточи-

вость, что требует проведения тщательного гемостаза и возмещения крово-

потери. Для повышения артериального давления вводят при необходимости

мезатон; применение адреналина и норадреналина недопустимо.

В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза больные

могут ощущать сильную боль, поэтому необходимо раннее применение

анальгегиков. Иногда в послеоперационном периоде наблюдается озноб

(вследствие расширения сосудов и теплопотери во время операции), в этих

случаях больные нуждаются в согревании грелками; тошнота и рвота

обычно не возникают, однако следует учитывать возможность их появле-

ния в связи с введением анальгетиков (морфина).

Наркоз фторотаном не следует применять при феохромоцитоме и в дру-

гих случаях, когда повышено содержание в крови адреналина, при резком

гипертиреозе. Осторожно следует применять его у больных с нарушениями

ритма сердца, при гипотонии, тяжелых органических поражениях печени.

При гинекологических операциях следует учитывать, что фторотан может

вызвать понижение тонуса мускулатуры матки и повышенную кровоточи-

вость. Применение фторотана в акушерско-гинекологической практике дол-

жно ограничиваться лишь теми случаями, когда релаксация матки является

показанной. Под влиянием фторотана понижается чувствительность муску-

латуры матки к препаратам, вызывающим ее сокращение (алкалоиды спо-

рыньи, окситоцин).

Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла

по 50 мл.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

3. ХЛОРОФОРМ (Chloroformium).

Трихлорметан:

С1

1

С1-С-н

1

С!

Бесцветная, прозрачная, тяжелая, подвижная, летучая жидкость с ха-

рактерным запахом и сладким жгучим вкусом. Смешивается во всех соот-

ношениях с безводным спиртом, эфиром, бензином. Мало растворима в воде

,(1 : 200). Плотность 1,474-1,483. Температура кипения 59.5-62Ї.

Ю СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Консервируют прибавлением 0,6-1% безводного спирта.

Пары хлороформа не воспламеняются и не взрмваются. От декствия

света, воздуха, влаги и нагревания хлороформ разлагается, образуя фосген, хлор, муравьиную и соляную кислоты.

Различают две разновидности препарата: 1) хлороформ (Ch!oroformium) и 2) хлороформ для наркоза (Chloroforinium pro narcosi, Chloroformium anaesthesiclnn). Первый применяют наружно, для лабораторных работ, как

консервант (при изготовлении сывороток); иногда назначают внутрь (при

рвоте); для наркоза непригоден. Второй препарат специально очищен и

предназначен для ингаляционного наркоза.

Хлороформ - весьма активное наркотическое средство. Первая стадия

наркоза наступает при подаче во вдыхаемой смеси 0,5 об.% хлороформа, хирургическая стадия наркоза-через 5-7 минут после подачи 2-4 об.%.

Пробуждение наступает через несколько минут после прекращения подачи

хлороформа, а наркозная депрессия полностью проходит примерно через

30 минут.

Хлороформ обладает относительно высокой токсичностью. Он может вы-

зывать нарушение сердечного ритма, дистрофические изменения в миокарде, жировое перерождение, цирроз и атрофию печени. Он вызывает также на-

рушения обмена веществ, в частности углеводного обмена с появлением

стойкой гипергликемин. Эти явления особенно выражены при применении

хлороформа в <чистом> виде без кислорода. Использование специальных

испарителей (<хлоротек>), расположенных вне системы циркуляции, и до-

бавление больших количеств кислорода делают применение хлороформа

менее опасным.

Наиболее целесообразно применять хлороформ не как самостоятельное

наркотическое средство, а для усиления действия закиси азота при комби-

нированном наркозе. Концентрация хлороформа во вдыхаемой смеси ня

должна превышать при этом !,5 об.%.

Наружно хлороформ применяют для растирании (обычно в смеси со

скипидаром, беленным маслом и другими веществами); внутрь назначают

иногда в малых дозах (3-5 капель в воде) при рвоте, гастральгиях, икот”.

Высшие дозы (внутрь) для взрослых: разовая 0,5 мл, суточная 1 мл.

Хлороформ входит также в состав так называемой противодымной смеси, применяемой для уменьшения раздражения дыхательных путей при отрав-

лении арсинами.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла

в прохладном месте. Хлороформ для наркоза выпускают в специальных

склянках оранжевого стекла по 50 мл. По истечении каждых 6 месяцев

хранения хлороформ для наркоза проверяют на соответствие требованиям

Государственной фармакопеи.

Для наркоза можно применять хлороформ только из склянок, откры-

тых непосредственно перед операцией.

Rp.: Chloroformii

01. Heliaiithi аа 20,0

М. Г. tinim.

D. S. Для растирания кожи (при невралгиях)

Rp.: Chloroformii

01. Hyoscyami

Methylii salicylatis aa 15,0

M. f. linim.

D. S. Для растирания кожи

Rp.: Chloroformii 2,0

Т-гае Valerianae

Spiritus aethylici 95% 53 10,0

M, ijQ. S. По 20 капель на прием (при рвоте)

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

Rp.

: Chloroformii

Spiritus aethylici 95% aa 20,0

Aetheris aethylici 10,0

Liq. Arnmonii caustici gtts. V

M. D. S. Для вдыхания. По 15-20 капель на ватный там-

пон (при поражении дыхательных путей раздра-

жающими арсинами)

4. МЕТОКСИФЛУРАН (Mefhoxyfliiranum).

1,1 -Дифтор-2,2-дихлор-1 -метокси-этан:

F С1

СНзО-С-С-Н

F С1

Синонимы: Ингалан, Пентран, Inhalanurn, Methofluranum, Metofanc, Penthrane, Pentran.

Бесцветная, прозрачная, летучая жидкость со специфическим фруктовым

запахом. Плотность 1,42. Температура кипения 105Ї. Стабилизируется до-

бавлением 0,01% бутилокситолуола. При комнатной температуре и концен-

трациях, применяемых для наркоза, не взрывается и не воспламеняется.

Метоксифлуран является мощным наркотическим средством, более ак-

тивным, чем фторотан и эфир. Выключение созчания и хирургическая ста-

дия наркоза наступают при концентрации 1,5-2 об.%, а для поддержания

наркоза требуется 0,5-0,8 об.% во вдыхаемой смеси. Наркоз наступает, однако, медленно, выражена бывает стадия возбуждения; пробуждение

после прекращения подачи наркотика происходит через 15-60 минут, а

наркозная депрессия полностью проходит через 2-3 часа.

В связи с медленным наступлением эффекта и продолжительной стадией

возбуждения метоксифлуран применяют преимущественно не для самостоя-

тельного наркоза, а в сочетании с закисью азота, барбитуратами, мышеч-

лыми релаксантами. Обычно начинают с вводного наркоза барбитуратом, затем применяют для поддержания наркоза смесь, содержащую 0,5-1 об.%

метоксифлурана в сочетании с закисью азота и кислородом (1 :1).

Наркоз метоксифлураном можно проводить по открытой, полуоткрытой, полузакрытой и закрытой системе, однако наиболее безопасно использова-

ние аппарата со специальным испарителем, расположенным вне системы

циркуляции.

Метоксифлуран вызывает длительную анальгезию, сохраняющуюся после

восстановления сознания. Препарат повышает чувствительность миокарда

к катехоламииам, но в меньшей степени, чем хлороформ, циклопропан, фто-

ротан.

5. ТРИХЛОРЭТИЛЕН (Trichloraethylenum).

“С==С^

С1/ \С]

Синонимы: Трилен, Chlorylen, Narcogen (Ч), Trethylene, Triclilorathylen, Trichloran, Trichloren (П), Trilen, Trimar и др.

Бесцветная, прозрачная, подвижная, летучая жидкость со своеобразным

запахом, напоминающим запах хлороформа, и сладким, жгучим вкусом.

Плотность 1,462-1,466. Полностью перегоняется при 86-88Ї. Нерастворим

в воде; смешивается во всех соотношениях с органическими растворите-

лями. В применяемых в анестезиологии концентрациях не воспламеняется и

не взрывается.

12 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Под действием света и воздуха разлагается с образованием фосгена и

галогенсодержащих кислот и приобретает розовое окрашивание. Для ста-

билизации трихлорзтилена к нему добавляют 0,01% тимола.

Трихлорэтилен является мощным наркотическим средством. Он вызы-

вает анальгезию при концентрации 0,35 об.Ї/о; при 0,5 об.% наступаег вы-

ключение сознания, при 2-3 об.Ї/о -хирургическая стадия наркоза. Эффект

наступает быстро и заканчивается через 2-3 минуты после прекращения

подачи наркотика. От других наркотических веществ отличается тем, что

уже в небольших концентрациях в первой стадии наркоза вызывает силь-

ную анальгезию.

Применяют трихлорэтилен для наркоза по полуоткрытой системе при

помощи специальных наркозных аппаратов с калиброванным испарителем

(<тритек>) без абсорбера. Обычно применяют в концентрациях 0,5-1,5 об.%

для усиления наркоза закисью азота (в сочетании с кислородом). Введение , в наркоз и расслабление мускулатуры достигается назначением барбиту-

ратов и миорелаксантов.

Наиболее показано применение трихлорэтилена для кратковременного

наркоза и анальгезии при небольших операциях в амбулаторной практике

и для обезболивания родов. Для этих целей применяют трихлорэтилен

в концентрации 0,4-0,8 об.Ї/о (обычно 0,5 об.Ї/о) в смеси с кислородом или

воздухом или со смесью, содержащей 50% закиси азота и 50% кислорода.

Вдыхание производится при помощи специального аппарата и маски, кото-

рую больные (или роженицы) обычно сами удерживают на лице (ауто-

анальгезия); при появлении боли пациент начинает вдыхать указанную

смесь.

При правильногл дозировании трихлорзтилен хорошо переносим, не вы-

зывает раздражения дыхательных путей, усиления саливации и увеличения

секреции бронхиальных желез. Не наблюдается существенных изменении

кровообращения (может отмечаться лишь небольшое повышение артериаль-

ного давления и учащение пульса), не оказывает отрицательного влияния

на сократительную деятельность матки у рожениц, на состояние плода и

новорожденного.

При передозировке (при концентрациях выше 1,5 об.Ї/о) наступает рез-

кое учащение дыхания с нарушениями сердечного ритма.

При наркозе трихлорэтиленом нельзя применять адреналин в связи

с возможным нарушением ритма сердца (вплоть до фибрилляции желу-

дочков) ,

Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек, нарушениях

сердечного ритма, заболеваниях легких, анемии.

Нельзя применять трихлорзтилен в закрытой или полузакрытой систе’.‘0

(с натронной известью в абсорбере), так как в присутствии натронной

извести он разлагается с образованием токсического (и воспламеняюще-

гося) продукта -дихлорацетилена, разлагающегося на фосген и угар-

ный газ.

Форма выпуска: в герметически укупоренных склянках по 60 и 100 мл.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

Через каждые 6 месяцев препарат подвергают аналитической проверке.

6. ХЛОРЭТИЛ (Aethylii chloridum).

CsH”CI

Синонимы: Этилхлорид, Aether chloratus, Aethylium chloratum, Aethylis chloridum, Chelen, Chlorene, Chloretan, Kelen.

Прозрачная, бесцветная, легко летучая жидкость своеобразного запаха.

Трудно растворим в воде (приблизительно 1:50). Смешивается во всех

соотношениях со спиртом и эфиром. Огнеопасен. Горит, окрашивая пла-

мя в зеленый цвет. Длотность 0,919-0,923 (при 0Ї). Температура кипения

12-13Ї.

/ СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 13

Хлорэтил является мощным наркотическим средством. При концентра-

ции хлорзтила во вдыхаемой смеси 3-4 об.Ї/о наступает хирургическая

стадия наркоза. Наркоз развивается быстро, в течение 1-2 минут; стадия

возбуждения непродолжительна. Пробуждение наступает быстро.

Основным недостатком хлорэтила является малая терапевтическая ши-

рота и в связи с этим опасность передозировки.

Применяют хлорзтил главным образом для вводного или очень кратко-

временного наркоза (<рауш-наркоз>).

Иногда хлорэтилом пользуются для кратковременного поверхностного

обезболивания. При попадании хлорэтила на кожу он вызывает вследствие

быстрого испарения сильное охлаждение кожи, ишемию и понижение чув-

ствительности, что позволяет пользоваться им при небольших поверхност-

ных операциях (разрезы кожи). Имеются сообщения об эффективности

опрыскивания кожи хлорэтилом при лечении рожистого воспаления и

кольцевидной гранулемы (В. К. Апакидзе, С, И. Фурманов). <Блокада>

хлорэтнлом предложена также для лечения нейромиозитов, невралгий и

других заболеваний периферических нервов и мышц (Л. 3. Лауцевичус, С. Г. Воробьев и др.). Следует учитывать возможность повреждения

тканей при сильном охлаждении хлорэтилом. Необходимо предупреж-

дать вдыхание больными хлорэтила, испаряющегося с поверхности

кожи.

Форма выпуска: в ампулах по 30 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

7. АЗОТА ЗАКИСЬ (Nitrogenium oxydulatum).

N^O

Синонимы: Веселящий газ, Dinitrogen oxide, Nitrous oxide, Oxydum natrosum, Protoxyde d’Azote, Stickoxydal.

Бесцветный газ, тяжелее воздуха (уд. вес 1,527), характерного запаха.

Растворим в воде (1:2). При 0Ї и давлении 30 атм. сгущается в бесцветную

жидкость. Не воспламеняется, но поддерживает горение. Смеси с эфиром, цнклопропаном, хлорэтилом в определенных концентрациях взрыво-

опасны.

Малые концентрации закиси азота вызывают чувство опьянения

(отсюда название <веселящий газ>) и легкую сонливость. Вдыхание чистого

газа быстро вызывает наркотическое состояние и асфиксию. В смеси

с. кислородом при правильной дозировке вызывает наркоз без предвари-

тельного возбуждения и побочных явлений. Закись азота обладает, однако, слабой наркотической активностью, в связи с чем ее необходимо применять

в больших концентрациях. В большинстве случаев применяют комбини-

рованный наркоз, при котором закись азота сочетают с другими, более

мощными средствами для наркоза и миорелаксантами.

Закись азота не вызывает раздражения дыхательных путей. В орга-

низме она почти не изменяется, с гемоглобином не связывается; находится

в растворимом состоянии в плазме. После прекращения вдыхания вы-

деляется (полностью через 10-15 минут) через дыхательные пути в не-

измененном виде.

Наркоз с применением закиси азота используют в хирургической прак-

тике, оперативной гинекологии, хирургической стоматологии, а также для

обезболивания родов. <Лечебный анальгетический наркоз> с использова-

нием смеси закиси азота и кислорода применяют в послеоперационном

периоде для профилактики травматического шока, а также для купирова-

ния болевых приступов при острой коронарной недостаточности, ин-

фаркте миокарда, остром панкреатите и других патологических состоя-

ниях, сопровождающихся болями, не купирующимися обычными сред-

ствами (Б. В. Петровский и С. Н. Ефупи; В. С. Белнин; К. В. Носова; Б. С. Данилова и др.),

И СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Применяют закись азота в смеси с кислородом при помощи специаль-

ных аппаратов для газового наркоза. Обычно начинают с применения

смеси, содержащей 80-70% закиси азота и 20-30% кислорода, затем количество кислорода увеличивают до 40-50%. Если не удается

получить необходимый уровень наркоза при концентрации закиси азота

70-75%, добавляют другие, более мощные, наркотические средства: фто-

ротан, циклопропан, эфир, барбитураты.

Для более полного расслабления мускулатуры применяют миорелак-

санты; при этом не только усиливается расслабление мышц, но также улуч-

шается течение наркоза.

После прекращения подачи закиси азота следует, во избежание ги-

поксии, продолжать давать кислород в течение 4-5 минут.

При приступах стенокардии рекомендуется перед дачей закиси азота

с кислородом или одновременно вводить дипразин (пипольфен) - внутри-

мышечно (1-2 мл 2,5% раствора) или виутривенно (0,5-1 мл 2,5%

раствора в 10 мл 10% раствора глюкозы). Ликвидируя боль, закись

азота может предупредить развитие кардиогенного коллапса при ин-

фаркте миокарда.

Лечебный наркоз закисью азота (при стенокардии и инфаркте мио-

карда) противопоказан при выраженных функциональных расстройствах

нервной системы, хроническом алкоголизме, состоянии алкогольного опьяне-

ния.

Форма выпуска: в металлических баллонах под давлением в сгущенном

(жидком) состоянии. Баллоны окрашены в серый цвет,

8. ЦИКЛОПРОПАН (Cyclopropaiwm).

Триметилен; ;

Н.С-СНа

^

Бесцветный горючий газ с характерным запахом, напоминающим запах

петролейпого эфира, едкого вкуса. Уд. вес 1,879. При температуре 20Ї и

давлении 5 атм, переходит в жидкое состояние; температура кипения

циклопропапа при атмосферном давлении 34,5Ї, Мало растворим в

воде (один объем газа при 20Ї растворим в 2,85 объема воды). Легко

растворим в спирте, петролейном эфире, хлороформе и жирных мас-

лах.

Циклопропан чрезвычайно огнеопасен, а его смеси с кислородом, за-

кисью азота и воздухом могут взрываться при соприкосновении с пламе-

нем, электрической искрой и другими источниками, которые могут вызы-

вать воспламенение. При применении циклопропана необходимо принимать

все меры, исключающие возможность взрыва, в том числе меры предосто-

рожности, связанные с применением электро- и рентгеиоаппаратуры и

исключающие образование статического электричества.

Циклопропан оказывает сильное наркотическое действие. В концентра-

ции 4 об.Їо вызывает анальгезию, 6 йб.%-выключает сознание, 8-10 об.%-вызывает наркоз (Illi стадии), а в концентрации 20-30 об.% -глубокий наркоз. Действие наступает быстро.

В организме диклопропан не разрушается и быстро выделяется в не-

измененном виде. Практически полное выделение его из организма проис-

ходит через 10 минут после прекращения ингаляции,

Циклопропан не оказывает выраженного влияния на функции печени и

почек: несколько понижает диурез. Иногда при наркозе циклопропаном

наступает кратковременная гипергликемия, связанная с возбуждением

адренореактивных систем. Этот эффект менее выражен, чем при примене-

нии эфира.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 15

Циклопропан оказывает возбуждающее влияние на холинореактивные

системы организма и вызывает некоторое замедление пульса, ‘возможны

аритмии. Под влиянием циклопропана сильно повышается чувствительность

миокарда к адреналину; введение адреналина при наркозе циклопропаном

может вызвать фибрилляцию желудочков.

Артериальное давление во время наркоза несколько повышается, что

может привести к некоторому усилению кровоточивости.

Циклопропан может применяться при всех видах хирургических вме-

шательств. Используется для вводного и основного наркоза (циклопропап

с кислородом); чаще применяется в комбинации с другими средствами для

наркоза (закисью азота, эфиром) и с мышечными релаксантами. Он осо-

бенно показан больным с заболеваниями легких, так как не вызывает

раздражения слизистых оболочек дыхательных путей. Его мо:хно назна-

чать при заболеваниях печени и при диабете.

Циклопропановый наркоз может применяться при кратковременных

оперативных вмешательствах в условиях стационара и амбулаторно.

Циклопропан применяют в смеси с кислородом по закрытой и полу-

закрытой системе (иногда по полуоткрытой) с использованием наркозных

аппаратов с дозиметрами. Для поддержания наркоза используют 15-18%

циклопропана. Введение в наркоз осуществляется более высокими концен-

трациями циклопропана. К моменту окончания операции подачу цпклопро-

глана прекращают, и через 2—5 минут вдыхания чистого кислорода больные

просыпаются.

Подача кислорода должна производиться непрерывно. Необходимо сле-

дить за тем, чтобы сохранялась достаточная вентиляция легких и проис-

ходило освобождение организма от углекислоты.

Циклопропан может применяться также как составная часть <смеси

Шейна - Лишена>. После вводного внутривенного наркоза тиопентал-нат-

рнем подают (по полузакрытому способу) смесь газов в следующем соот-

ношении: закись азота - 1 часть, кислород - 2 части, циклопропан - 0,4 ча-

сти. Эта смесь удобна для применения и относительно безопасна. Нарко-

тизирующие вещества во избежание развития гипоксии следует выключать

в определенной последовательности: сначала циклопропан, через 2-3 ми-

нуты - закись азота и еще через такой же срок - кислород (В, А, Кова-

пев, В. Л. Ваневский).

При правильном дозировании циклопропана наркоз наступает без не-

приятных для больного ощущений, протекает без осложнений, больные

быстро просыпаются после окончания ингаляции. При передозировке воз-

можны остановка дыхания и угнетение сердечной деятельности вплоть до

остановки сердца.

В связи с быстрым пробуждением после прекращения наркоза больные

могут ощущать после операции сильную боль, поэтому рекомендуется при

длительной операции ввести за 30 минут до ее окончания морфин или

другой анальгетик. После наркоза относительно часто наблюдается голов-

ная боль; в некоторых случаях бывает послеоперационная рвота, парез

кишечника. Больные после пробуждения от наркоза нуждаются в наблю-

дении.

При циклопропановом наркозе противопоказано введение больным ад-

реналина и норадреналина.

Форма выпуска: стальные цельнотянутые баллоны емкостью 0,5; 1 и

2 л жидкого циклопропаиа, находящегося под давлением 5 атм.; баллоны

окрашены в оранжевый цвет и имеют надпись: <Циклопропан. Огнеопасен>.

Может применяться только медицинским персоналом, прошедшим соответ-

ствующий инструктаж.

Хранение: в прохладном месте вдали от источников огня.

iO СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Б. СРЕДСТВА ДЛЯ НЕИНГАЛЯЦИОННОГО НАРКОЗА

а) Барбитураты^

3. ГЕКСЕНАЛ (Hexenalum).

1,5-Димети.‘1-5(и,иклогексеи-1-ил)-барбитурат натрия;, /ONa

/N=C( /СН,

^^ X/-\

>-С^ ^ ))

НзС/ ^0 ^-/

Синонимы: Cyclobarbitallim solubile, Endodorm, Enhexymal natrilim, Enimalum natrium, Eudorm, Evipal sodium, Evipal soluble, Evipan sodium, Hexanastab, Hexobarbitai sodium, Hexobarbitaliim natricum, Hexobarbitone soluble, Methylhexabarbital soluble, Methylhexobital, Narconat, Narcosan soluble, Noctivane, Novopan и др.

Белая пенообразная масса. На воздухе под влиянием углекислоты раз-

лагается. Гигроскопичен.

Очень легко растворим в воде и спирте, нерастворим в эфире. Водные

растворы гексенала неустойчивы, легко гидролизуются, разлагаются при

стерилизации. Растворы готовят в асептических условиях на изотониче-

ском растворе хлорида натрия или на воде для инъекций непосредственно

перед употреблением. Хранить растворы можно не более 1 часа. К приме-

нению пригодны лишь абсолютно прозрачные растворы.

Гексенал оказывает снотворное, а в больших дозах -наркотическое

действие.

Вводят гексенал внутривенно (медленно; обычно 1 мл раствора в ми-

нуту). Токсические эффекты (угнетение дыхания и кровообращения) гексе-

нала и других барбитуратов усиливаются с увеличением концентрации и

скорости внутривенного введения.

Введение в вену 5-8 мл 5% раствора гексенала вызывает обычно

через 30-60 секунд выключение сознания; 10-12 мл этого раствора вы-

зывают через 1-1’/2 минуты наркоз, продолжающийся 15-30 минут.

Дозы гексенала должны быть индивидуализированы. Для наркоза

обычно пользуются 2-5% раствором. Вводят сначала 2-3 мл и при от-

сутствии побочных явлений-дополнительное количество раствора. Для

поддержания наркоза периодически вводят по 2-3 мл раствора. Обычно

на операцию расходуют около 0,5 г препарата. Ослабленным больным, боль-

ным с сердечно-сосудистыми расстройствами, детям осторожно вводят

2% или 1% раствор.

Иногда, особенно у детей, гексенал применяют внутримышечно или в

виде клизмы. Действие в этих случаях развивается медленнее.

Высшая разовая (она же суточная) доза гексенала для

взрослых в вену - 1 г.

В связи с угнетающим влиянием на дыхательный и сосудодвигатель-

ный центры к длительному внутривенному наркозу гексеналом обычно не

прибегают; его используют преимущественно для вводного наркоза и

кратковременного наркоза продолжительностью до 15-20 минут, Гексеналовый наркоз можно комбинировать с ингаляционным наркозом

и местной анестезией. Д.^я базисного наркоза гексечал можно применять в

клизмах.

Перед наркозом гексеналом больному вводят атропин (или метацин) для предупреждения побочных явлений, связанных с возбуждением блуж-

дающего нерва.

‘ Си. Снотворные средства, стр. 21.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 17

Для купирования психического возбуждения можно вводить гексенал з

вену: от 2 до 10 мл 5% или 10% раствора в зависимости от состояния

больного.

Гексенал противопоказан при нарушении функции печени и почек, сепсисе, при воспалительных заболеваниях носоглотки, при лихорадочных

состояниях, кислородной недостаточности. При илеусе не рекомендуется

прибегать к наркозу гексепалом, так как он тормозит двигательную актив-

ность кишечника. Не рекомендуется поименять гексеналовый наркоз при ке-

саревом сечении, так как препарат проходит через плацентарный барьер и

возможна асфиксия плода.

При осложнениях, связанных с применением гексенала (угнетение дыха-

ния и нарушение сердечной деятельности), может быть применен бемегрид

(стр. 153).

Форма выпуска: по 1 г в стеклянных флаконах, герметически закры-

тых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света месте.

2. ТИОПЕНТАЛ-НАТРИЙ (Thiopentalum-natrium).

Смесь 5-этил-5-(2-амил)-2-тиобарбитурата натрия с безводным карбона-

том натрия:

“\ /^

N-C\С,Н

NaS-C^ )С(

^м г/ \

‘N-С^ ^СН-CHg-СНа-СН,

\0 1

+ NagCOs

Синоним: Thsopentalum Natricum cum Natrii Carbonate.

Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Farmotal, Intraval, Leopental, Nesdonal, Penthiobarbital, Pentothal sodium, Pharmotai, Thiomebumal sodium, Thionernbutal, Thiopental sodium, Thiopenten, Thiopentobarbital, Thiopentone sodium, Thiotal natrium, Tiopan, Trapanal и др.

Сухая пористая масса желтоватого или желтовато-зеленоватого цвета

со своеобразным запахом. Гигроскопичен. Легко растворим в воде. Вод-

ный раствор имеет щелочную реакцию (рН 10,5).

Растворы тиопентал-натрия нестойки, поэтому их готовят непосредствен-

но перед употреблением в асептических условиях; стерилизации не под-

вергают.

Тиопентал-натрий оказывает снотворное, а в больших дозах наркотиче-

ское действие. Препарат применяют главным образом для внутривенного

наркоза. По фармакологическим свойствам близок к гексеналу, однако

действует быстрее и сильнее. Вызывает более сильное мышечное расслабле-

ние, чем гексенал, однако может вызывать ларингоспазм, обильную секре-

цию и другие признаки ваготонии. Быстро разрушается и выводится из

организма. Наркоз после введения однократной наркотической дозы про-

должается 20-25 минут.

Вводить тиопентал-натрий в вену необходимо медленно, не более 1 мл

раствора в минуту (угроза’ коллапса!).

Для наркоза применяют обычно 2-2,5% раствор, а для детей, ослаблен-

ных больных и стариков-1%. Растворы готовят непосредственно перед

употреблением на стерильной воде для инъекций. Растворы должны быть

абсолютно прозрачными.

До наркоза больному вводят атропин.

При применении тиопеитал-натрия для вводного наркоза инъецируют

20-30 мл 2% раствора. Такое же количество вводят при применении

одного тиопентал-натрия для небольших операций. Обычно сначала

вводят 2-3 мл раствора, а через 20-30 секунд - остальное количество.

^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

У детей может применяться также ректальное введение 5% теплого

(32-35Ї) раствора тиопентал-натрия из расчета по 0,04 г (до 3 лет) и 0,05 г

(3-7 лет) на 1 год жизни.

Б ы с ill а я разоваядоза для взрослых в вену - 1 г.

Наркоз тиопентал-натрием обычно сочетают с применением мышечных

релаксантов.

Тнопентал-натрий противопоказан при органических заболеваниях пече-

ни, почек, диабете, сильном истощении, шоке, коллапсе, бронхиальной астме, воспалительных заболеваниях носоглотки, лихорадочных состояниях.

Антагонистом тиопентал-натрия является бемегрид (см. стр. 153).

Тиопентал-натрий нельзя смешивать с дитилином, пентамином, арфона-

дом, аминазином, дипразином (выпадает осадок).

Форма выпуска: по 0,5 и 1 г в стеклянных флаконах, герметически за-

крытых резиновыми пробками, обжатыми алюминиевыми колпачками.

Хранение: список Б. В прохладном, сухом, защищенном от света месте.

б) Небарбитуровые препараты

1. ПРОПАНИДИД (Propanidid).

Пропиловый эфир [3-метокси-4-(М, М-дизт!1лкарбамоилметоксп)]-фенил-

уксуснои кислоты:

/ОСНз Ї

0^ ^-^ II /C^,

^С-НаС-^ ^._o-CHa-C-N^

СзН,0’

^С,1-1

Синонимы: Сомбревин (В), Soinbrevin, Epontol.

Маслянистая жидкость светло-желтого цвета. Нерастворим в воде.

Для растворения применяют специальный детергеит (поверхностно-актив-

ное вещество).

Пропанидид - средство для внутривенного наркоза <сверхкороткого>

действия. Наркотический эффект после внутривенного введения развивает-

ся через 20-40 секунд. Хирургическая стадия наркоза продолжается

3-4 минуты. Наркоз наступает без стадии возбуждения. Сознание восста-

навливается через 2-3 минуты после окончания хирургической стадии нар-

коза; через 20-30 минут действие препарата полностью проходит.

Применяют для кратковременного и вводного наркоза. Препаратом

удобно пользоваться при кратковременных операциях в амбулаторных

условиях и при диагностических исследованиях (при биопсии, вправлении

вывихов, репозиции отломков костей, снятии швов, катетеризации, бронхо-

скопии и бронхографии, удалении зубов и др.).

Вводят внутривенно из расчета 5-10 мг на 1 кг веса тела. Препарат

применяют в виде 5% раствора. Пожилым и истощенным больным, а

также детям вводят 2,5% раствор, для чего ампульный раствор разводят

вдвое изотоническим раствором хлорида натрия. Доза для пожилых и исто-

щенных больных составляет 2-3 мг на 1 кг веса. В связи с вязкостью 5%

раствора инъекцию производят через иг^у большого диаметра; вводят

раствор быстро (примерно в течение 30 секунд).

Для удлинения наркотического действия можно вводить препарат

повторно (2-3 раза); при повторных инъекциях дозу уменьшают до

^/з-^/f первоначальной.

При применении пропанидида могут возникнуть легкая тахикардия, тошнота, икота, мышечные подергивания, потливость, повышенная салива-

ция; в отдельных случаях-болезненность и гиперемия по ходу вены.

Препарат противопоказан при шоке, гемолитической желтухе, тяжелой

недостаточности почек. Осторожность нужна при нарушениях коронарного

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

19

кровообращения, декомпенсации сердечной деятельности, выраженной

гипертонии.

Форма выпуска: ампулы по 10 мл 5% раствора (1 мл содержит 50 мг

препарата).

Под названием <Сомбревин> препарат поступает из Венгерской Народ-

ной Республики.

2. ПРЕДИОН (Predionum).

Сукцината прегнанол-21-диона 3,20 натриевая солы

/”

С-СНг-О-С-СНг-СНг-С-

” ^ \Жв

Синонимы: Виадрил, Hydroxydioni Natrii succinas, Pregnocin-Natrium, Presui’en, ViadriL

Белый порошок. Растворим в воде; водный раствор имеет щелочную

реакцию (рН 7,8-10,2), По химическому строению близок к стероидным

гормонам (см. ч. II, стр. 94), но гормональными свойствами не обладает, а

оказывает снотворное и наркотическое действие,

Применяют виутривенно. Растворы готовят непосредстзенно перед

употреблением на 5% растворе глюкозы или на изотоническом раствора

хлорида натрия. Первоначальная доза для вводного наркоза составлпгт

10-12 мг на 1 кг веса больного. Применяют 2,5-5% раствор. Раствор

вводят в вену быстро. Сон наступает через 3-5 минут; возбуждопкя

обычно не бывает. Продолжительность действия однократной дозы 15-25 минут.

Капельное введение 0,5-1% раствора вызывает сон через 15-20 минут.

Продолжением капельного введения можно поддерживать поверхностный

наркоз. На фоне действия предиона другие средства для наркоза оказы-

вают более сильный наркотический эффект,

В качестве средства для базисного и самостоятельного наркоза предион

вводят в дозах 15-20 мг на 1 кг веса.

Предион можно комбинировать с анальгетиками и миорелаксантами, Преднон хорошо расслабляет мускулатуру, не оказывает существенного

влияния на дыхание и сердечно-сосудистую систему. Может применяться

у больных с сердечно-сосудистыми нарушениями, расстройствами обмена.

При применении препарата могут возникнуть боли по ходу вены, в

которую вводили препарат, и воспаление венозной стенки вплоть до разви-

тия тромбофлебита. Для профилактики этого осложнения рекомендуется

до введения предиона ввести в вену 0,5% раствор новокаина, а по оконча-

нии введения предиона (не вынимая иглы из вены) ввести изотонический

раствор хлорида натрия (10-20 мл). Не допускается введение предиона

под кожу. Вводят препарат в крупную вену верхней конечности (локте-

вую) ; при введении в небольшие, плохо выраженные вены и в вены ниж-

них конечностей осложнения наблюдаются значительно чаще.

Меньшее раздражающее действие на венозную стенку оказывает пре-

парат виадрил Г (Viadril G), содержащий в качестве добавки гликокол.

Предион выпускают в герметически закрытых флаконах, содержащих

по 0,5 г препарата.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Виадрил Г выпускают за рубежом в запаянных ампулах, содержащих

по 0,5 г препарата.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

3. НАТРИЯ ОКСИБУТИРАТ (Natrii oxybutyras).

Натриевая соль у-оксимасляноИ кислоты:

НО-СНа-СНг-СНа

-/

“\ONa

Синоним: Natrium oxybutyricum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком кристаллический

порошок со слабым специфическим запахом. Легко растворим в воде.

Растворим в спирте. Гигроскопичен. Водные растворы (рН 7,7-8,7) стери-

лизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По химическому строению и фармакологическим свойствам у-оксимас-

ляная кислота (ТОМК) близка к -у-амииомасляпой кислоте (ГАМК), био-

генному веществу, содержащемуся в мозговой ткани и принимающему уча-

стие в регуляции нервной деятельности (см. Гаммалон, ч. II, стр. 178) ‘.

ГАМК плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. В отличие

от нее натриевая соль ГОМК. (натрия оксибутират) легко проникает в

центральную нервную систему при обычных путях введения и оказывает

выраженное седативное и миорелаксантное действие, а в больших дозах

вызывает сои и наркоз. Препарат усиливает действие наркотических и

анальгезирующих веществ, повышает устойчивость тканей мозга и сердца

к гипоксии.

Сон обычно наступает через 10-20 минут после внутривенного введе-

ния препарата в дозе 70-120 мг на 1 кг веса тела. Хирургическая стадия

наркоза наступает через 30-40 минут после введения !00-150 мг на 1 кг

веса. Продолжительность наркоза 2-4 часа. Наблюдается достаточное

расслабление скелетной мускулатуры. Анальгетический эффект слабо

выражен.

Применяют натрия оксибутират главным образом для вводного наркоза

и базис-наркоза, для профилактики и терапии гипоксического отека мозга, при психическом возбуждении и бессоннице в послеоперационном периоде, как снотворное при нарушениях засыпания.

Для наркоза применяют натрия оксибутират в дозе 50-120 мг на 1 кг

веса больного. Препарат растворяют в 20 мл 5% (иногда 40%) раствора

глюкозы или применяют готовый 20% водный раствор в ампулах. Вводят

впутривенно медленно (1-2 мл в минуту).

Препарат можно назначать внутрь в дозе 100-200 мг на 1 кг веса; растворяют в 50-60 мл воды или 5% раствора глюкозы; глубокий сон

наступает через 30-40 минут.

Применение натрия оксибутирата для вводного наркоза особенно удобно

в случаях, когда больного целесообразно усыпить в палате (у больных

с лабильной психикой). Базис-наркоз в сочетании с закисью азота целесооб-

разно использовать у тяжелых и ослабленных больных. На фоне базис-

наркоза можно проводить операции под местной анестезией.

Для лечения гипоксического отека мозга применяют натрия оксибутират

в дозе 50-100 мг на 1 кг веса больного (в комплексе с другими меро-

приятиями).

Как снотворное назначают внутрь по ?-4 г на прием; растворяют

в воде.

Натрия оксибутират обычно хорошо переносится; не влияет существенно

на сердечно-сосудистую систему, дыхание, печень и почки. При быстром

внутривенном введении возможны тонические судороги, остановка дыха-

ния, в некоторых случаях-двигательное возбуждение, рвота.

‘ См.’ Оксибутират натрия. Под ред. В. В, Закусова. Издательство <Медицина>, М., 1968.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 21

Препарат противопоказан при гипокалиемии. миастении. Осторожность

требуется при токсикозах беременности с гнпертензивным синдромом.

Формы выпуска: порошок и ампулы по 10 мл 20% раствора.

Хранение: список Б. В плотно укупоренных банках темного стекла; растворы - в запаянных ампулах.

В. СНОТВОРНЫЕ СРЕДСТВА

а) Барбитураты

Барбитуровая кислота, или малонилмочевина, является основой хими-

ческого строения многочисленных современных снотворных, противосудо-

рожных, наркотических средств.

Н О

\ //

N-C н

/1 б\/”

0=С2 5С

у-^ ^

Н “о

Барбитуровая кислота снотворного действия не оказывает; этой спо-

собностью обладают ее производные, получаемые путем замещения атомов

водорода у углерода в положении 5 различными органическими радика-

лами.

Замена кислорода у атома углерода в положении 2 на серу приводит к

получению тиобарбитуратов (см. Тиопентал-натрий). У части барбитуратов

(гексенал, гексобарбитал, бензонал) водород при атоме азота в положении

1 или 3 замещен различными радикалами.

Производные барбитуровой кислоты в воде мало растворимы; хоро-

шей растворимостью обладают их натриевые соли.

Барбитураты оказывают угнетающее влияние на центральную нервную

систему и используются в медицинской практике в качестве успокаиваю-

щих, снотворных, противосудорожных средств (см. Бензонал) и средств

для наркоза (см. Гексенал, Тиопентал-натрий).

Снотворное действие барбнтуратов связано с их способностью вызывать

иррадиацию тормозного процесса в коре головного мозга. При больших

дозах понижаются процессы возбуждения.

Наряду с влиянием на кору весьма выражено и действие на стволовую

часть мозга.

Разные барбитураты обладают различной продолжительностью дей-

ствия, что связано с особенностями их превращения в организме и выделе-

ния из него.

К длительнодействующим барбитуратам, применяемым как снотворные

средства, относятся барбитал, барбитал-натрий, фенобарбитал; к препара-

там со средней продолжительностью действия-барбамнл, этаминал-

натрш‘1, циклобарбитал; к препаратам короткого действия-гексобароптал.

Барбитураты можно вводить внутрь, внутримышечпо, внутривенно и

ректально. Выбор барбитурата и способа введения зависит от показании и

растворимости препарата. Для снотворного и седативного действия их на-

значают обычно внутрь; при этом если больной легко засыпает, по рано про-

сыпается, назначают препарат с длительным действием; если же он лишь

засыпает с трудом, применяют препарат короткого действия. В клизмах

назначают барбитураты возбужденным больным и для вводного наркоза.

Внутримышечное введение дает более быстрый эффект. Внутривенное вве-

дение применяют преимущественно с целью наркоза.

^ СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Длнтельнодействующие барбитураты выводятся из организма преиму-

щественно почками; барбитураты короткого срока действия разрушаются

главным образом в печени. При заболеваниях печени разрушение происхо-

дит медленнее, действие препаратов удлиняется и усиливается. При забо-

леваниях печени назначение барбитуратов (особенно короткого срока дей-

ствия) противопоказано; при заболеваниях почек с нарушением выдели-

тельной функции не следует назначать барбитураты длительного действия.

Влияние барбитуратов на дыхание и кровообращение зависит от дозы, способа и скорости введения. При обычных дозах дыхание замедляется и

артериальное давление понижается в связи с общим успокоением. Боль-

шие дозы могут вызвать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, замедле-

ние пульса, понижение температуры, уменьшение диуреза, коматозное

состояние. Быстрое внутривенное введение может привести к остановке

дыхания и резкому понижению артериального давления. Необходимо учи-

тывать, что анальгетики, нейролептические и другие нейротропиые веще-

ства могут усиливать действие барбитуратов. Основной обмен под влия-

нием барбитуратов уменьшается; температура тела слегка понижается.

При длительном применении может развиться привыкание к барби-

туратам.

В отдельных случаях наблюдается повышенная чувствительность к бар-

битуратам и необычная реакция - беспокойство и воз5уждс’!ие. Могут

отмечаться кожные аллергические реакции (чаще при приеме барбитала и

фенобарбитала). При применении барбнтуратов для обезболивания родов

необходимо учитывать, что они относительно легко проникают через

плацентарный барьер. Барбитураты могут переходить также в молоко

кормящих матерей. В поисках снотворных препаратов, свободных от по-

бочного действия барбитуратов, синтезированы производные других гете-

ропиклов. К ним относится тетридии - производное пиридина, Препарат глютетимид (ноксирон) является производным пиперидина.

Барбитураты и другие близкие к ним снотворные средства часто при-

меняют в сочетании с другими лекарственными препаратами (успокаиваю-

щими, спазмолитическими, холииолитическимн и др.). В анестезиологиче-

ской практике ими широко пользуются для премедикации. Предваритель-

ное применение снотворных вызывает общее успокоение больного, усили-

вает действие средств для наркоза, местных анестетиков, анальгетиков.

Барбитураты, особенно длптельнодействующие (фенобарбитал и др.), обладают способностью вызывать <индукцию> ферментов, в частности

повышать активность ферментов микросом печени, участвующих в мета-

болизме и ииактивировании лекарств. В связи с этим действие некоторых

лекарств, применяемых на фоне приема барбитуратов, может оказаться

ослабленным и менее продолжительным. Так, например, при приеме барби-

туратов ослабляется влияние на свертываемость крови антикоагулянтов

группы 4-оксикумарина (дикумарина, неодикумарина и др.).

Феномен <индукции> ферментов свойствен не только барбитуратам, по

и другим химическим (лекарственным) веществам (см. Рифампицин, ч. II, стр. 308), и его следует учитывать при комбинированной лекарственной

терапии. *

1. БАРБИТАЛ (Barbitalum).

5,5-Диэтилбарбитуровая кислота:

“\ /^

)N-C^ С,Н,

0=С( )С(

н>-<0^

Синонимы: Веронал, Aethinal, Aethybarbital (Г), Athylbarbital, Alvenol, Barbaethy!, Barbital, Barbitone, Barbitural, Diema!, Dormanol, Dormona^

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

23

Hypnofer, Hypnogene, Malonal, Malonurea, Sedeval, Sediva!, Sonal, Uronal, Verona!, Vespera! и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Мало

растворим в холодной воде, растворим в спирте, легко растворим в растзз-

рах щелочей.

Применяют в качестве успокаивающего и снотворного средства; вызы-

вает глубокий, устойчивый сон. При назначении препарата нужно учиты-

вать медленность его расщепления и выведения из организма; не следует

давать препарат длительное время. После 3-4 дней приема рекомендуется

делать перерыв на 1-2 дня. Побочные явления выражаются в общей сла-

бости, разбитости, тошноте, рвоте, головной боли (<веропализм> - по од-

ному из основных синонимов препарата-веронал). Назначают внутрь в

качестве снотворного средства в дозе 0,3-0,5 r (взрослым) за ‘/з-1 час

до сна; для лучшего всасывания выпивают ‘/:-i стакан теплого чая.

Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025-0,25 г. Как успокаи-

вающее назначают взрослым по 0,05-0,1 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1 r.

Барбитал часто назначают в сочетании с амидопирином, антипирином, бромидами. Успокаивающее, снотворное и апальгетическое действие при

этом усиливается.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г. Имеются также

комбинированные таблетки, содержащие барбитала 0,1 г и амидопирина

0,3 r (см. Веродон).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,

Rp.: Barbitali 0,3

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке за час до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbitali 0,1

Aroidopyrini 0,3

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

2. БАРБИТДЛ-НАТРИЙ (Barbitalum-natrium).

5,5-Диэтилбарбитурат натрия:

/ONa

N=C^ С,Н,

0=С( )С(

н>-<0^

Синонимы; Мединал, Веронал-натрий, Barbi’tal sodium, Barbitalum natricurn, Barbitone soluble, Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium.

Белый кристаллический порошок горького вкуса, без запаха. Легко

растворим в воде (1:5 в холодной и 1:2,5 в кипящей), мало растворим

в спирте, нерастворим в эфире. Водный раствор имеет щелочную реак-

цию (рН 9,0-10,0). Растворы для инъекции готовят в асептических усло-

виях.

Снотворное и успокаивающее средство, действующее благодаря легкой

растворимости несколько быстрее, чем барбитал. Быстрее, чем последний, выводится из организма; менее токсичен.

Применяют при бессоннице, нервном возбуждении, невралгиях, иногда

как протипорвотное и противосудорожное средство. Назначают внутрь

взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям в зависимости от возраста по 0,025-0,25 r на прием. Как снотворное принимают за ‘/д-1 час до сна; запивают

теплым чаем.

24 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Высшие дозы для взрослых внутрь, под кожу и впутримышечпо: разовая 0,5 г, суточная 1 г.

Под кожу и в мышцы вводят взрослым до 5 мл 10% раствора (0,5 г

препарата) с добавлением новокаина (0,005 г). Назначают также в клизмах

(в 5-15 мл воды) и в виде свечей по 0,5 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г. Входит в состав табле-

ток <Бромитал> (см. Бромизовал). Имеются также готовые таблетки, содержащие барбитал-натрия 0,3 г и димедрола 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Barbitali-natrii 0,3

D. t. d. N. 6 in tablil.

S. По I-2 таблетки за ‘/2—1 час до сна

(запить теплым чаем)

Rp.: Barbitali-natrii 0,3

Dimedroli 0,05

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке за полчаса до сна

3. ФЕНОБАРБИТАЛ (Phenobarbitalum).

5-3тил-5-фепилбарбитуровая кислота:

1-1. /3

N- ” r IT

/’ \ /^^з.^’^^

O-C^ ^C(

\м c/ \//-\

H/ ^0 -/

Синонимы: Люминал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiplien, Dormiral (4), Gardenal, Lepinal (Г), Luminal, Phenemal, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal (B), Somonal и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса, без запаха. Очень

мало растворим в холодной воде, трудно в кипящей (1:40), легко раство-

рим в спирте и растворах щелочей.

Оказывает успокаивающее, снотворное и противосудорожное действие.

По сравнению с другими барбитуратами сильнее понижает возбудимость

двигательных центров головного мозга, в связи с чем находит широкое

применение при лечении эпилепсии, хореи и спастических параличсй.

В малых дозах оказывает положительное влияние при начальных стадиях

гипертонической болезни и при сосудистых спазмах (мигрень, стенокардия).

При спазмах гладкой мускулатуры фенобарбитал можно применять в

сочетании с препаратами красавки, папаверином и другими спазмолити-

ческими средствами.

Назначают внутрь как снотворное (взрослым) по 0,1—0,2 г на прием

(сон наступает через 1-1’/2 часа и длится 6-8 часов). Детям в зависи-

мости от возраста - от 0,005 до 0, 075 г на прием.

Для лечения эпилепсии фенобарбитал назначают (взрослым), начиная

с 0,05 г 2 раза в день, постепенно повышая д4зу до тех пор, пока не

прекратятся припадки, но не более 0,6 г в сутки. Лечение проводят дли-

тельно. Прекращение дачи фенобарбитала при эпилепсии должно произ-

содиться постепенно, так как внезапная отмена препарата может вызвать

развитие припадка и даже эпилептического статуса. Следует учитывать, что длительное применение фенобарбитала может вызывать психическое

угнетение, повышенную сонливость с плохим самочувствием, головную

боль, атаксию, сдвиги со стороны крови и другие побочные явления. У ряда

Сольных эти явления наблюдаются, если суточная доза превышает 0,45 r (Е. С. Ремезова). Побочные явления можно ослабить комбинированием

фенобарбитала в уменьшенных дозах с другими противосудорожными

средствами.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

25

Rp.:

час до сна

Rp.:

В качестве успокаивающего и спазмолитического средства фенобарбн-

тал назначают по 0,01-0,03-0,05 r 2-3 раза в день (часто в сочетании

с папаверином, сальсолином, дибазолом и другими спазмолитическими

препаратами).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,5 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Имеются также различные комбинированные таблетки, содержащие

фепобарбитал вместе с анальгезирующими, спазмолитическими и другими

препаратами (см. Андипал, Дипасалич, Камфотал, Палюфин, Тепафиллш).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Plienobarbitali 0,1

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке на ночь за I

(запить теплым чаем)

Rp.: Phenobarbitali 0,05

Papaverini hydrochloridi 0,02

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Phenobarbitali 0,05

Salsolini hvdrochloridi 0,03

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Theobromini 0,25

Phenobarbitali

Papaverini hydrochloridi aa 0,02

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Phenobarbitali 0,05 (0,07-0,1-0,15)’

Bromisovali 0,2 (0,3)

Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02)

Papaverini hydrochloridi 0,03 (0,04)

(sell Tipheni 0,05-0,06)

Calcii giliconatis 0,5 (1,0)

“. f. pulv. D. t. d. N. 24

По 1 порошку 2-3 раза в день. (Смесь, предложенная

проф. М. Я, Серейским для лечения эпилепсии. Первые

цифры означают дозы, назначаемые при более легких

случаях заболевания, следующие цифры-дозы, назна-

чаемые в более тяжелых случаях.)

4. БАРБАМИЛ (Barbamylum).

5-Э11!Л-5-изоамилбарбитурат натрия;

М.

S.

/N=C^ СЛ

0=С.( )С( СНз

^N-C^ ^СН2-СНа-СН(

Н/ ^0 ^СНз

Синонимы: Амитал-натрий, Alitinal, Amobarbital sodium, Amobarbitaluin Nafricum, Amylobarbitone sodium, Amytal sodium, Dorminal, Dorniital (P), Hypnamil, Sedal и др.

Белын мелкокристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен. Легко

гастворим в воде. Растворы для инъекций готовят в асептических усло-

виях, при кипячении они разлагаются.

26 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Оказывает снотворное, а > более высоких дозах наркотическое дей-

ствие. Con наступает быстро и длится 6-8 часоп.

Применяют как снотворное при различных видах бессонницы и для

лечения длительным сном, а также в качестве успокаивающего и противо-

судорожного средства.

Взрослым при бессоннице назначают внутрь перед сном по 0,1-0,2 г на

прием, детям в зависимости от возраста-от 0,01 до 0,15 г на прием.

Иногда препарат назначают в клизмах и в свечах (0,3 г взрослым).

В мышцы (для купирования судорог и при психическом возбуждении) вводят 5-10 мл 5Ї/о раствора. При остром психическом возбуждении иногда

БР,ОДЯТ в вену 5-8 мл 5-10% раствора (однократно). Внутрнвенно необхо-

димо вводить медленно (не более 1 мл в минуту).

Как успокаивающее и противоспастическое средство барбамил можно

назначать (по 0,025-0,05 г 2-3 раза в день) в сочетании с папаверином.

препаратами красавки и др. Имеются сообщения о благоприятном дей-

ствии барбамила при коронарном атеросклерозе; применение препарата

приводит к уменьшению содержания в кропи холестерина, повышению

содержания лецитина, уменьшению, болен, урежению или прекращению

приступов стенокардии (Л. А. Мясников),

При длительном применении барбамила необходимо тщательно следить

за состоянием сердечно-сосудистой системы, функцией печени и кроветвор-

ной системы.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 и 0,2 г. Барбамил является

составной частью таблеток <Бромигал> (стр. 34).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Barbamyli 0,1 (0,2)

D. t. d. N. 10 in ‘iabul.

S. По 1 таблетке за полчаса до сна (запить теплым чаем) Rp.: Barbamyli 0,02

Sacchari 0,2

ЛЛ. f. pulv. D. t. d. N. 3

S. По 1 порошку на ночь (ребенку 3 лет)

Rp.: Barbamyli 0,3

Aq. destill. 25,0

M.. D. S. Для клизмы (при психическом возбуждении)

5. ЭТЛМИНАЛ-НАТРИЙ (Aethaminalum-natrium).

б-Этил^- (2-амил) -барбитурат натрия:

^ONa

N=

^^v

^N-C^

H/

^ ^сн-снз-снг-снд

V) i

снз

Синонимы: Нембутал, Embutal, Isobarb, Mebubarbital, Narcoren, Nembutal sodium, Nembutal natrium, Pental, Pentobarbitaium Natricum, Penlobar-bital sodium, Pentobarbital soluble, Pentone, Prodormol, Somnopentyl, Sop.en->

tal и др.

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса.

Гигроскопичен. Растворим в воде и спирте. Водные растворы имеют щелоч-

ную реакцию; при хранении и кипячении разлагаются.

Этаминал-натрий может рассматриваться как изомер барбамила; оба

препарата имеют одну и ту >ке эмпирическую формулу (CuiliiOaNaNa) и

Rp.:

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 27

отличаются лишь тем, что в боковой цепи метильный радикал приссединен

у барбамила к атому углерода в у-положении, а у этам^нгл-натрия в

а-положенип.

По действию этаминал-патрий также близок к барбамилу; он раз-

рушается, однако, несколько быстрее, действует менее продолжительно и

в ряде случаев лучше переносится, чем барбамнл.

Назначают внутрь; обычная снотворная доза для взрослых 0,1-0,2 r; детям назначают по 0,01-0,1 г в зависимости от возраста.

Препарат можно применять ректально (в свечах и клизмах по 0,2-0,3 r). Внутривенно вводят медленно в виде 5% асептичсски приготовлен-

ного свежего раствора (5-10 мл).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,1 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупорсниой таре.

Rp.: Aethaminali-natrii 0,1

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке за полчаса до сна

Aethaminali-natrii 0,1

Carbromali 0,3

M. f. pulv. D. t d. N. 6

S. По 1 порошку за полчаса до сна

6. ЦИКЛОБАРБИТАЛ (Cyclobarbitalum).

Б-Эт11Л-5-(циклогексен-1-ил)-барбитуровая кислота:

“\ //Q

>-< /СА

0=С( ^С^

\м г/ \/-\

н/ ^0 ^- -^

Синонимы (кислоты или кальциевой соли): Фанодор”, Aihyihexatnta!, Cavonyl, Cyclobarbitone, Cyclohexal, Cyclonal, Cyciosedal, Dormiphen, Dormiphene (4), Fanodormo, Hexemal, Hypnoval, Normansx, PaKnurn, Panodorm, Phanoctal, Phanodorm, Pliilodorm, Prodorm, Sorr.nokalan и др.

Белый кристаллический порошок слабо горького вкуса. Практически не-

растворим в воде, легко растворим в спирте ч эфире. Снотворное и успо-

каивающее средство. По химическому строению близок к феиобарбиталу, по вместо фенильного радикала при Сц) содержит циклогексенпльный, вхо-

дящий также в состав молекул гексенала и гексобарбитала.

Фармакологически близок к барбамилу, этаминал-натрию, гексобарби-

талу. По продолжительности действия занимает промежуточное положе-

)]ие между барбамилом и гексобарбиталом; обычно после однократного

приема циклобарбитала сон продолжается 5-7 часов.

Препарат быстро всасывается из желудочпо-кишечного тракта. В орга-

низме относительно быстро расщепляется, главным образом в печени. При

нарушении функции печени разрушение препарата замедляется.

Применяют при нарушениях сна различного происхождения; как успо-

каивающее назначают при состояниях возбуждения, неврастеническом

синдроме и т. п.

Назначают внутрь. Как снотворное принимают за полчаса до сна по

0,1-0,2 г С/2-1 таблетка); при упорной бессоннице доза может быть

увеличена до 0,4 г (2 таблетки) на прием. Детям в зависимости от воз-

раста назначают по 0,05-0,1 г (‘/4-72 таблетки). Как седатнвное средство

назначают взрослым по 0,05-0,1 г, детям-в меньших дозах, соответст-

венно возрасту, 1-2 раза в день.

Цинлобарбнтал обычно хорошо переносится. В отдельных случаях

появляются тяжесть в голове, головокружение; следует учитывать также

28 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

возможность развития аллергических кожных реакций (при повышенной

чувствительности).

При нарушениях функции печени противопоказан.

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла или

п сгсклянных трубках в защищенном от света месте.

Rp.: Cyclobarbitali 0,2

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке за полчаса до сна

7. ГЕКСОБАРБИТАЛ (Hexobarbita!um).

1,5-Диметил-5-(циклогексеи-1-ил)-барбитуровая кислота: НзС\ ^0

/N-< /СНз

0=^ \С(

\N Г^ \^-\

Н^ \0 - /

Сипоними: Barbidorni, Citodon, Citodorm, Citopan, Cyclopan, Cyclural, Enhexyli’.al, Eninialum, Evipal, Evipan, Hexobarbita!, Hexebarbitone, Hexo-barbiturai, Kcxobarsol, Litarin, Methexeny!, Narcangyl, Narcodorm, Narcosan, Noctivan, Noctopan, Somnopan я др.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически не-

растворим в воде, трудно растворим в спирте. Растворим в растворах

щелочей.

Снотворное средство. По химическому строению и фармакологическим

свойствам близок к гексеналу; последний является натриевой солью гек-

собарбитала, он легко растворим в воде и применяется для внутривенного

наркоза. Гексобарбитал в воде нерастворим и непригоден для парентераль-

ного применения, однако при введении в желудок он быстро всасывается

и оказывает выраженное, но относительно короткое снотворное действиа.

Сон наступает через 15-30 минут после приема и продолжается 3-4 часа.

Гексобаронтал быстро расщепляется в организме, главным образом в

печени. При нарушении функции печени разрушение замедляется, и деист;)’.,s препарата может удлиняться и усиливаться.

Как снотворное средство быстрого и короткого действия гексобарбнтал

назначают преимущественно больным, у которых нарушен процесс засыпа-

ния, главным образом в связи с невротическими расстройствами, переутом-

лением и т. п. Может также применяться при преждевременном пробужде-

нии, однако если до нормального пробуждения осталось не менее 4-5 часов.

Назначают внутрь непосредственно перед сном. Доза для взрослых пр:1

приеме перед сном 0,25-0,5 г (1-2 таблетки); при преждевременном про-

буждении принимают 1 таблетку. Детям назначают в зависимости от воз-

раста ‘ 4-‘‘а таблетки.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, туточная 1 г.

Гексобарбитал обычно хорошо переносится. Пробуждение происходит

без побочных явлений и последеиствия. Иногда, при повышенной чувстви-

тельности, могут наблюдаться диспепсические явления, головокружение, в

редких случаях - кожная сыпь.

Противопоказан больным с нарушениями функции печени.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла или

в стеклянных трубках в защищенном от света месте.

Rp.: Hexobarbita!i 0,25

D. t. d. N. 6 in tabu!.

S. По 1 таблетке за 15 минут до сна

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ

б) Снотворные средства, производные пиридина,

пиперидина и других гетероциклических систем ^

1. ТЕТРИДг^Н (Tetridinum).

2,4-Дикето-3,3-Д11этил-тетрагидропиридин:

М\ /О

^C-cf ,С^

)М-С^ ^Н,

Н/ ^0

Синонимы: Benedorm, Persedon, Presidon, Pyridion, Pyrithyidione.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в горячей воде и в

спирте. По химическому строению имеет некоторое сходство с барбитура-

тами, однако различие гетероциклических систем, лежащих в основе этих

соединений, сказывается в отношении силы снотворного эффекта и пере-

носимости.

Тетридин оказывает успокаивающее и снотворное действие; малотокси-

чен; в снотворных дозах не влияет существенно на дыхание и кровообраще-

ние. Сон, вызываемый тетридином, менее глубокий, чем при применении

барбитуратов, наступает через 20-30 минут после приема и продолжается

5-7 часов.

Назначают внутрь при разных видах бессонницы; эффект более постоя-

нен при бессоннице, вызванной функциональными нарушениями централь-

ной нервной системы; при органических заболеваниях менее эффективен.

Препарат можно назначать в комбинации с барбитуратами и другими сно-

творными средствами. Разовая доза для взрослых 0,2-0,3-0,4 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

Побочные явления (тошнота, рвота, слабость, головокружение, головная

боль) возникают редко.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б. В стеклянных банках или трубках в защищенном

от света месте.

Rp.: Tetridini 0,2

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке за полчаса до сна

2. НОКСИРОН (Noxyronum).

2,6-Дикето-З-этил-З-фенил-пиперидин, или а-фенил-а-этилглутаримид: CHg-CHg CgH^

О ^ \^

””" ^’\/ \

Синонимы: Alfi’mid (Ю), Doriden, Eirodornn (Г), Glimid (П), Glutethi-iniduin, Glutathimid, Sarodormin.

Бесцветный кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим

в спирте.

Успокаивающее и снотворное средство. Менее активен, чем барбитураты.

При сильном возбуждении и болях малоактивен. Применяют преимущест-

венно при невротических состояниях. Сон наступает через 15-30 минут

после пpиe^лa препарата и продолжается 6-8 часов. Препарат малотоксичен, ‘ См. также Нитрюепам, стр. 73.

успокаивающего по 0,1-0,25 г, как ciio-

завнснмости от возраста назначают по

йО СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

п обычных дозах не угнетает дыхания, быстро выводится из организма.

Может применяться в сочетании с другими снотворными и седативнымк

средствам!’.

Назначают внутрь: в качестве

творное по 0,25-0,5 г. Детям в

0,125-0,25 г.

Для прамеднкации может назначаться на ночь перед операцией из ра-

счета 10 мг на 1 кг веса больного (иногда вместе с мепротаиом из расчета

8 мг на 1кг веса); за 1’/г часа до операции дают дополнительно из расчета

15 мг на 1 кг веса (Т. М. Дарбинян и др.).

Побочные явления (головокружение, атаксия, сухость во рту) при при-

менении ноксирона наблюдаются редко. Следует учитывать возможность

аллергических осложне.чий (крапивница, повышение температуры и др.).

Как и другие снотворные, не следует применять ноксирои длительно (не

исключено привыкание).

Препарат поступает из Венгерской Народной Республики.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б,

Rp.: Noxyroni 0,25

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке за полчаса до сна; запить теплым чаем

3. МЕТЛКВАЛОН (Mefhaqiialonum).

2-Мет11Л-3- (орго-толил) -4-хиназол1:нон:

Х/\^\СНз

Синоаимы: Ортонал, Мотолои (В), Aqualon, Bendor, Citexal, Dormllone, Dormised, Dorsedine, Holodorm, lpnoian, lpnosed, Mekva’ion, Meisomsn, Mequaion, Mezulon, Motolon (3), Mynal, Nobadorm, Noctilene, Normorest, Optinoxai”, Orthona!, Ravonai, Ronqualone, Somberol, Somnidon, Sorncomed, Somnotropon, Tolinon, Toquilone, Toralion, Torinal и др.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Успокаизающее и снотворное средство, оказывает также противосудо-

рожное действие. Усиливает действие барбитуратов, анальгетиков, нейро-

лептиков. Обладает противокашлгвой активностью, усиливает дейстзче ко-_

деина. Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; расщепляется

почти полностью з печени. По снотворной активности не уступает барбиту-

ратам. Сон наступает через 15-30 минут после приема внутро и продол-

жается 5-3 часов. ~

Применяют при нарушениях сна различной этиологии, в том числе при

бессоннице, связанной с острыми и хроническими болями.

Назначают внутрь по 0,2 г (1 таблетка) за полчаса до сна. В редких

случаях у больных, страдающих хроническими заболеваниями или дли-

тельно принимавших другие снотворные средства, могут потребоваться бо-

лее высокие дозы-0,3-0,4 г; в дальнейшем дозу уменьшают до 0,2 г. При

пробуждении ночью достаточно принять полтаблетки (0,1 г). Для предопе-

рационной подготовки дают вечером накануне операции 1-l’/g таблетки

(0,2-0,3 г).

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут на-

блюдаться первоначально небольшое возбуждение, диспепсические явления.

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 31

Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б.

Под названием <Мотолон> препарат производится в Венгерской Народ-

ной Республике.

в) Снотворные средства алифатического ряда *

1. ХЛОРАЛГИДРАТ (Chlorali hydras).

2,2,2-Трихлорэтандиол-1,1:

” ^

C]-C-CH

Cl ^

Синоним: Chloraluni hydratum.

Бесцветные прозрачные кристаллы или мелкокристаллический порошок

с характерным острым запахом и слегка горьковатым своеобразным вку-

сом. Очень легко растворим в воде и спирте. На воздухе медленно улетучи-

вается. Гигроскопичен.

Успокаивающее, снотворное и анальгезирующее средство; в больших

дозах, близких к токсическим, обладает наркотическими свойстиами. Ока-

зывает сложное влияние на центральную нервную систему; в малых дозах

сизывает ослабление тормозного процесса, в больших-понижение процес-

сов возбуждения; токсические дозы сильно угнетают возбудимость нервных

клеток.

Назначают как успокаивающее средство по 0,2-0,5 г; как снотворное -

по 0,5-1 г на прием (взрослым). Кроме того, применяют при психическом

возбуждении и как противосудорожное средство при спазмофилии, столб-

няке, эклампсии и т. п.

Детям в зависимости от возраста и показаний назначают по 0,05-0,75 г

на прием.

Назначают внутрь и в клизмах в разбавленном виде с обволакивающи?ди

веществами (ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку же-

лудка и кишечника). Препарат быстро всасывается. Сон наступает через

15-20 минут, продолжается 6-8 часов; часто сопровождается нежелатель-

ным понижением артериального давления.

Высшие дозы для взрослых внутрь и в клизме: разовая 2 г, суточ-

ная 6 г.

Противопоказан при выраженных заболеваниях сердечно-сосудистой си-

стемы, печени и почек.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5: 0,75 и 1,5 г.

Входит в состав зубных капель <Дента> (см. стр. 152).

^Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света, в прохладном месте.

JRp.: Chlorali hydratis 1,0

Mlicilaginis Amyli

Aq. destill, aa25,0

М. D. S. На одну клизму

Rp.: Chlorali hydratis 0,5

Dec. Amyli Tritici 50,0

М. D. S. На одну клизму ребенку 5 лет

‘ CM. также Натрия опсибутират,

кЛОРО^НОЛГИДРАТ^оЬ^ ^).

Г1Г^кхлор-2-ме^^”РЇ^”^

Cl

CI-C-C^OH -1/2^0

1 \снз

Cl

Хлорэтон, Acetone^

“oroform,Anaesthos^^^o^^

A^ethaforin,

robutanoluiT”.

Бесцвет

n 9^ легко-в спирте, эфи^, -“^^ наркотическое дечс^пе.

^ ^^ает общеуспокаивающее и ^^^”^ескими свойствами.

в наркотических дозах ^^^ иногда внутрь (в ^“J^” ^”змах.

^

оач воспалительных про-

^а’ч ” ““irM^‘f^T^

тивное и 11^^’”””г— ямрет Дозы для мн””- “

Широкого “Р^””Г^Гое-^05-1 r на прием.

Rp.:

-Гф^-^ “^ггдр^^п^’ ^-^” “^””

^Е^^^– –- -

щищенном от света месте.

р о-Chlorobutanoli hydr^isl^

Spiritus aet’nylici 90^ 2U,U

Glycerini 30,0

Liq. Burovi _ “

^D‘“S.“np”MO^(“P”^

Хлоро^-иолгидрат для ингаляций (Chlor

-^^

“o ^ ^а^^^^^жидкость с за.хо. ка.фор. -

^т.ептического и а^з^^^”^^^

Применяют ^^^ пипеткой в нос ^”^^^пли в каждую

и”^^ ^^т Гариигит, ларингит и^ п^Ї^ “^.анием каметон

>^”’ т^е дл^ втирания в”^^””Р^Твке для ингаляции.

^^-::Г^о—^–

1.чт1пят для ингал>”.””” v

^оздю, а также ^^Т^ольной упаковке для

“^^^^–-

Хранение: в

^ ?

“^\cBr-C-NH-C-N”^

50^’

c^S^^^^^^

СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА И СНОТВОРНЫЕ 33

Белый кристаллический порошок с очень слабым запахом. Очень мало

растворим в воде, мало растворим в горячей воде, растворим в спирте.

Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Снотвор-

ные дозы не вызывают нарушений общего состояния, дыхания и кровообра-

щения. Из организма выделяется быстро. Явлений кумуляции не наблю-

дается.

Применяют главным образом как успокаивающее средство при невра-

стении, истерии, различных заболеваниях нервной системы, при подгоговке

к оперативным вмешательствам; иногда как снотворное-при затруднен-

ном засыпании, повышенно чутком сне.

Назначают’ внутрь: как успокаивающее по 0,3-0,5 г 2-3 раза в день, как снотворное-по 0,5-0,75 г однократно за 1 час до сна. Для лучшего

всасывания и быстрого действия препарата после приема рекомендуется

выпить полстакана - стакан теплого чая.

Детям старше 6 месяцев назначают в зависимости от возраста по 0,05-0,25 г на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 r, суточная 2 г.

Противопоказан при повышенной чувствительности к брому.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки - в защищенном от света месте.

Rp.: Carbromali 0,3

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

4. БРОМИ308АЛ (Bromisovalimi).

М-(а-Бромизовалерианил) -мочевина:

О

Н,С/

:СН-СНВг-С-

0

II

NH-С-NH,

Синонимы: Бромурал, Abroval, Albroman (В), Alluval (Г), Alural, Вго-

modorm, Bromuralum, Bromuresan, Dormigene, Isobromyl, Isoneurin.lsoval, Leunerval, Sedural, Somnibrom, Somnurol, Valurea, Verobroman и др.

Белый кристаллический порошок горьковатого вкуса со слабым запа-

хом. Очень мало растворим в воде (1 :450), растворим в спирте (1 : 17).

Оказывает успокаивающее и умеренное снотворное действие. Хорошо

переносится.

Назначают внутрь как успокаивающее средство по 0,3-0,6 г 1-2 раза в

день, как снотворное - по 0,6-0,75 г на прием за полчаса до сна (после

приема выпить полстакана-стакан теплого чая). Снотворное действие

усиливается при одновременном приеме амидопирина.

Детям назначают при бессоннице, хорее, коклюше по 0,03-0,1-0,25 r на прием (в зависимости от возраста). При коклюше часто назначают вме-

сте с кодеином.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 2 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,3 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла: таблетки - в защищенном от света месте.

Rp,: Bromisovali 0,3

D, t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Bromisovali 0,3

Amidopyrini 0,25

M. f. pulv. D. t. d. N. 6

S, По 1 порошку за полчаса до сна

2 Лекарственные средства, ч, 1

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.; Bromisovali

Barbamyli

Barbitali-natrii аа 0,15

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке перед сном (таблетки выпускаются в го-

товом виде под названием <Бромитал>)

II. СЕДАТИВНЫЕ. НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ

И ТРАНКВИЛИЗИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА

Седативными средствами (sedativa) называют лекарственные вещества

успокаивающего действия. Усиливая процесс торможения или понижая про-

цесс возбуждения, они могут оказывать регулирующее влияние на функции

центральной нервной системы. Состояние наркоза или сна они в обычных

розах не вызывают, но могут облегчить наступление естественного сна, уси-

лить его, потенцировать действие наркотиков, снотворных и других нейро-

чропных веществ.

К седативным средствам относятся вещества различной химической при-

роды. Снотворные вещества в малых дозах могут оказывать седативный

эффект. Основными представителями группы седативных являются бро-

миды. И. П. Павлов подчеркивал, что <…бром имеет специальное отношение

к тормозному процессу, восстанавливая и усиливая его…> ‘. К седативным

средствам принято также относить препараты корня валерианы и некото-

рых других растений.

В начале 50-х годов нашего столетия широко развернулись поиски но-

вых успокаивающих средств. Успехи, достигнутые при фармакологическом

и клиническом изучении производных фенотиазина (аминазина и др.) и

резерпина, стимулировали развитие этого раздела нейрофармакологии.

В процессе синтеза, фармакологического и клинического исследований было

найдено много новых веществ, влияющих на различные функции централь-

ной нервной системы. В связи с активным влиянием ряда препаратов на

психическую деятельность человека и их эффективностью при лечении пси-

хических заболеваний они получили общее название <психофармакологи-

ческие средства>, или <психотропные препараты>.

Для дифференциальной характеристики успокаивающих средств разного

типа действия был предложен ряд терминов. Широкое распространение по-

лучили термины: <нейроплегические>, <нейролептические>, <психоседатив-

}:ые>, <психолептические средства>, <транквилизаторы>, <атарактики>, <ан-

тифобические>, <анксиолитические вещества> и др.

Термин (средства, блокирующие нервную систему) был

первоначально предложен для обозначения веществ, вызывающих <регули-

руемое торможение нейро-вегетативной системы> и применяемых при искус-

ственном сне с охлаждением организма (гибернация). Это более широкий

термин, чем <седативные средства>; под ним подразумевают средства, ока-

ьывающие многогранное действие на функции центральной и вегетативной

нервной системы, приводящее к блокаде автономной системы, к <эконом-

ному> состоянию организма с пониженным обменом, расслаблением мышц, сумеречным состоянием, напоминающим наркоз (А. Лабори, П. Гюгенар).

Термин <транквилизаторы> соответствует понятию <успокаивающие сред-

ства>. Греческое слово означает <спокойствие духа>, <равноду-

шие> (отсюда ). Термин , или , связан

со способностью некоторых препаратов оказывать успокаивающее действие

при патологических состояниях, сопровождающихся страхом и эмоциональ-

ной напряженностью.

И. П, Павлов, Полное собрание сочинений, Т. VI, М.-Л” 1952, стр. 438>

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА d5

Конгресс психиатров в Цюрихе в 1957 г. предложил разделить эти пре-

ла паты на две группы: а) нейролаптические вещества, применяемые преиму-

щественно при тяжелых нарушениях деятельности центральной нервной

системы (психозах), и б) транквилизирующие вещества, применяемые при

менее выраженных нарушениях функции центральной нервной системы, главным образом при неврозах с состоянием психического напряжения и

страха. К нейролептическим веществам по этой классификации относятся

аминазин и другие производные фенотиазина и резерпин; к транквилиза-

торам - производные пропандиола (мепротан и др.) и производные дифе-

нилметана (амизил и др.).

В 1966 г. научная группа Всемирной организации здравоохранения пред-

ложила для психотропных препаратов следующую классификацию ‘. А) Ней-

ролептики, они же <антипсихотические средства>, ранее обозначавшиеся

<большие транквилизаторы>, или <атарактики>; к ним относятся производ-

ные фенотназина, бутирофенона, тиоксантена, резерпин и подобные ему

вещества. Эти вещества оказывают терапевтический эффект при психозах

и других психических расстройствах. Характерно вызываемое этими веще-

ствами побочное действие - экстрапирамидные симптомы. Б) Анксиолити-

ческие седативные средства, ранее называвшиеся <малые транквилизаторы>, понижающие патологический страх, напряжение, возбуждение; они обычно

обладают противосудорожной активностью, не вызывают вегетативных и

экстрапирамидных побочных эффектов; могут вызывать привыкание. К ним

относятся мепротан и его аналоги, производные диазепоксида (хлордиаза-

поксид и др.), а также барбитураты. В) Антидепрессанты-вещества, при-

меняемые при лечении патологических депрессивных состояний. Иногда их

называют также <психическими энергизаторами> и <тимолептиками>, К ним

относятся ингибиторы моноаминоксидазы (ипразид и др.), имизин и другие

трициклические антидепрессанты. Г) Психостимуляторы. К ним относятся

фенамин и его аналоги, кофеин. Д) Психодислептики (галлюциногены), на-

зываемые также <психотомиметическими веществами>. К этой группе отно-

сятся диэтиламид лизергинозой кислоты, мескалин, псилоцибин и др.

Практически наиболее распространено деление успокаивающих средств

на седативные, нейролептические и транквилизаторы,

А. СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА

1. НАТРИЯ БРОМИД (Natrii bromidum).

NaBr

Синоним: Natrium bromatum.

Белый кристаллический порошок без запаха: соленого вкуса. Гигроско-

пичен. Растворим в воде (1 : 1,5) и спирте (1 : 10). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать

процессы торможения в коре головного мозга; по данным И. П. Павлова

и его учеников, они могут восстанавливать равновесие между процессами

возбуждения и торможения, особенно при повышенной возбудимости цент-

ральной нервной системы,

Применяют препараты брома при неврастении, неврозах, истерии, позы-

шенной раздражительности, бессоннице, гипертонической болезни, а также

при эпилепсии и хорее.

Натрия бромид назначают внутрь в растворах (микстурах), таблетках; вводят также внутривенно. Выбор дозы должен быть индивидуализирован

со значительными колебаниями в зависимости от типа высшей нервной дея-

тельности, характера и течения заболевания. Дозы для взрослых от 0,1 до

1 г по 3-4 раза в день. Средние дозы для детей в возрасте до 1 года 0,05-

‘ Исследования в области психофармако.тогни. Всемирная организация здравоохра-

нения. Серия технических докладов № 37.1, Женева, 1967, Изд-во ^Медицина>, 1969.

2*

36 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

0,1 г, до 2 лет-0,15 г, 3-4 лет-0,2 г, 5-6 лет-0,25 г, 7-9 лет-0,3 г, 10-14 лет-0,4-0,5 г.

При лечении эпилепсии назначают, начиная с дозы 1-2 г (взрослым) в сутки, постепенно повышая через каждую неделю на 1-2 г до суточной

дозы 6-8 г. Одновременно ограничивают потребление поваренной соли

с пищей (до 5-10 г соли при дозе бромида натрия 4-5 г), что усиливает

терапевтический эффект.

При длительном приеме бромидов возможны побочные явления (<бро-

мизм>): насморк, кашель, конъюнктивит, общая вялость, ослабление па-

мяти, кожная сыпь (acne brornica). В этих случаях вводят в организм боль-

шие количества натрия хлорида (10-20 г в сутки) в сочетании с большим

количеством воды (3-5 л в сутки).

В процессе лечения необходимо следить за функцией желудка (раз в не-

делю назначают слабительную соль), полоскать рот, следить за чистотой

кожи (частое мытье).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,15 и 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света, в сухом месте.

Pp.: Sol. Natrii bromidi 6,0:200,0

D. S. По I-2 столовые ложки на ночь

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0: 180,0

Natrii bromidi 6,0

Codeini phosphatis 0,2

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

(микстура Бехтерева)

Rp.: Natrii bromidi 0,5 (2,0)

Cofeini natrio-benzoatis 0,2 (0,4)

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

(при неврозах)

Примечание. Дозы натрия бромида и кофеина подбирают

индивидуально.

Rp.: Natrii bromidi

Kalii bromidi aa 5,0

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

(при эпилепсии)

2. КАЛИЯ БРОМИД (Kalii bromidum).

KBr

Синоним: Kalium bromatum.

Бесцветные или белые блестящие кристаллы или мелкокристаллический

порошок соленого вкуса; растворим в воде (1 :1,7), мало-в спирте. На

воздухе устойчив. _

Назначают только внутрь при тех же показаниях и в тех же дозах, что и натрия бромид. В вену не вводят из-за возможного угнетающего

влияния ионов калия на проводимость и возбудимость сердечной мышцы

(см. ч. II, стр. 199). Часто назначают вместе с йодидом калия (см. ч. II, стр. 209).

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

Rp.: Natrii bromidi

Kalii bromidi aa 4,0

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

СЕДАТИВНЫЕ И НЕПРОЛЕПТНЧЕСКНЕ СРЕДСТВА

3. БРОМКДМФОРА (Brorncamphora).

Синонимы: Камфора бромистая, Camphora monobroiiiata.

СП,

Н,С-

^0

lll:lc-(>cli.j

“^^ I ^CHBr

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок камфориого

запаха и вкуса. Легко растворим в эфире (1 :2), спирте (1 : 9), хлороформе; очень мало растворим в воде.

Как и другие бромиды, оказывает успокаивающее влияние на централь.

ную нервную систему; кроме того, улучшает сердечную деятельность. При-

меняют при повышенной нервной возбудимости, неврастении, неврозах

сердца.

Назначают внутрь в порошках, таблетках или пилюлях взрослым по

0,15-0,5 г; детям в возрасте до 2 лет-0,05 г, 3-6 лет-0,1 г, 7-9 лет-

0,15 г, 10-14 лет-0,15-0,25 г. Принимают 2-3 раза в день.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,15 и 0,25 г.

Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защи-

щенном от света месте.

Rp.: Tabul. Brorncamphorae 0,25

D. t. d. N. 10

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Brorncamphorae 0,25

Chinini hydrochloridi 0,05

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день (при пароксизмальной

тахикардии)

4. КОРНЕВИЩЕ С КОРНЯМИ ВАЛЕРИАНЫ.

Валериановый корень (Rhizoma cum radicibus Valerianae).

Собранные осенью или ранней весной, очищенные, промытые и высушен-

ные корневища и корни культивируемого и дикорастущего многолетнего

травянистого растения валерианы лекарственной (Valeriana officinalis L.)i сем. валериановых (Valerianaceae). Содержат эфирное масло, главную часть

которого составляет сложный эфир борнеола и изовалериановой кислоты, свободную валериановую кислоту и борнеол, органические кислоты [в том

числе валереновую кислоту (015142202), оказывающую спазмолитическое

действие], алкалоиды (валерин и хатинин), дубильные вещества, сахара к

другие вещества.

Препараты валерианы уменьшают возбудимость центральной нервной

системы, усиливают действие снотворных, обладают также спазмолитиче-

скими свойствами. Их применяют как успокаивающие средства при нерв-

ном возбуждении, бессоннице, неврозах сердечно-сосудистой системы, при

спазмах желудочно-кишечного тракта и т. п., часто в сочетании с другими

успокаивающими и сердечными средствами.

Настой валерианы (Infusum Valerianae). Назначают взрослым (из рас-

чета 6-10 г и более корня на 180-200 мл воды) по 1 столовой ложке, детям старшего возраста по 1 десертной ложке, детям раннего возраста

(из расчета 2 г на 100 мл) по 1 чайной ложке 3-4 раза в день, Для приготовления отвара берут 2 чайные ложки измельченного корня

валерианы, заливают стаканом холодной воды, кипятят 5 минут, процежи-

вают через марлю. Дозы - такие, как для настоя валерианы.

38 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

В последнее время стали применять более концентрированные настоя

II отвары из корня валерианы (из расчета 20 г корня на 200 мл воды); они оказывают более выраженное седативное действие (В, И. Ровинский

II др.).

Настойка валерианы (Tinctura Valerianae). Настойка на 70% спирте

(1 :5). Прозрачная жидкость красновато-бурого цвета с характерным запа-

хом и сладковато-горьким пряным вкусом. Темнеет под влиянием солнеч-

ного света.

Назначают внутрь взрослым по 20-30 капель на прием 3-4 раза в день, детям -столько капель на прием, сколько ребенку лет.

Экстракт валерианы густой (Extractunn Vaierianae spissum). Густая

масса темно-бурого цвета с характерным запахом валерианы, пряно-горь-

ким вкусом.

Применяют в виде таблеток, покрытых оболочкой (драже), по 0,02-0,04 г на прием. Каждая таблетка содержит 0,02 г экстракта валерианы, Чай успокоительный. Состав: корневища с корнями валерианы- 1 часть, листья мяты и трилистника - по 2 части, хмель - 1 часть. Взять столовую

ложку на 2 стакана кипятку, настоять 30 минут, процедить. Пить по пол-

стакана 2 раза в день (утром и вечером).

Rp.: Inf. rad. Valerianae 15,0 : 180,0

Sir. simplicis ad 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Tabul. Extr. Valerianae 0,02

D. t. d. N. 30

S. По I-2 таблетки 2-3 раза в день

Rp.: Т-гае Valerianae

Т-гае Convallariae аа 7,5

M. D. S. По 20-30 капель 3 раза в день

Rp.: Inf. rad. Valerianae 20,0 : 200,0

Т-гае Leonuri 20,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Inf. rad. Valerianae 15,0 : 200,0

Т-гае Menthae 3,0

Т-гае Leonuri 10,0 ^

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: Т-гае Convaliariae

Т-гае Valerianae аа 10,0

Extr, Crataegi fluidi 5,0

Mentholi 0,05 (0,1)

M. D. S. По 20-25 капель 2 раза в день

Rp.: Inf. rad. Valerianae 10,0:200,0

Natrii bromidi 4,0

M. D, S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

5. ВАЛОКОРМИД (Valocormidum).

Комбинированный препарат, содержащий настойку валерианы и на-

стойку ландыша-по 10 мл, настойку красавки-5 мл, бромид натрия-

4 г, ментол - 0,25 г, воду дистиллированную - до 30 мл. Успокаивающее, спазмолитическое средство; применяют при сердечно-сосудистых неврозах, сопровождающихся брадикардией. По составу и действию сходен с каплями

Зеленина (см. стр. 322). Назначают по 10-20 капель 2-3 раза в день, Форма выпуска: во флаконах по 30 мл.

Хранение: список Б, В защищенном от света месте.