Лекарственные средства (в 2-х томах) - читать бесплатно онлайн полную версию книги автора Михаил Давыдович Машковский (ч. 3)

эмоциональной возбудимости и напряжения. Он способствует возникнове-

нию физиологического сна и углубляет его.

Применяют как снотворное средство при нарушениях сна различного

происхождения. Наиболее эффективен в случаях легкой и средней тяже-

сти, преимущественно при функционально-эмоциональных расстройствах.

Сон наступает через 20-45 минут, длится 6-8 часов. Чувства тяже-

сти, разбитости после сна не отмечается.

В связи с успокаивающим, снотворным и мышечно-расслабляющим дей-

ствием может применяться в анестезиологической практике в до- и после-

операционном периоде.

Назначают внутрь за полчаса до сна. Обычная доза для взрослых

0,005-0,01 г. Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрас-

том. Лицам пожилого возраста назначают по 0,0025-0,005 г.

Возможные осложнения, противопоказания и меры предосторожности

такие же, как при применении хлордиазепоксида,

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг).

Хранение: список Б.

Под названием <Эуноктин> поступает из Венгерской Народной Респуб-

лики.

в) Сложные эфиры карбоновых кислот

(<центральные холинолитики>) ^

1. АМИЗИЛ (Amizylum).

Р-Диэтиламиноэтилового эфира беизиловой кислоты гидрохлорид: ^-. ОН О

\===/\ 1 II ^Нд

)С-С-О- CH^-CHa-N^ НС1

^-\/ ^Н>

См. также стр. 121, 198.

It- СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Синонимы: Actozine, Amitakon, Benactina, Benactyzine (P), Benactyzi-num, Cafron, Cevanol, Lucidil, Nervatil, Neurobenzile, Parasan, Phobex, Procairn (Г), Suavitil, Tranquilline и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Растворы

при длительном хранении подвергаются гидролизу.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к сложным эфирам дифенилуксусиой кислоты (спазмолитнн и др.; стр. 199).

Амизнл обладает разносторонней фармакологической активностью; ока-

зывает умеренное спазмолитическое, противогистамииное, антисеротонино-

вое, местноанестезирующее действие.

Наиболее выражены его холниолитические свойства; он блокирует пери-

ферические и центральные холпнореактивные системы организма. В связи

с сильным влиянием на центральные холянореактивные системы (преиму-

щественно на м-холннореактивиые системы) амнзил относят к группе

центральных х о л и н о л и т и ко в.

Под влиянием амизила выключаются эффекты возбуждения блуждаю-

щего нерва, расширяются зрачки, уменьшается секреция желез, тормозится

деятельность и понижается тонус гладкой мускулатуры. Влияние на цент-

ральную нервную систему находит выражение в угнетении судорожного и

токсического действия антихолинэстеразных и холиномиметических ве-

ществ, D успокаивающем действии, усилении действия барбитуратов и дру-

гих снотворных средств, аиальгетиков, местноанестезирующих средств.

Амизил угнетает также кашлевый рефлекс.

В неврологической и психиатрической практике амизил в связи с его

успокаивающим (т р а н к вилизиру ю щ и м) действием применяют при

астенических и невротических реакциях у больных с синдромом тревож-

ного напряжения, при легких фобических и депрессивных состояниях, при

нейродермитах и др. Можно назначать амизил в сочетании с нейролепти-

ками, другими транквилизаторами, барбитуратамп.

Как центральное холинолитическое средство амизил может быть эффек-

тивным при болезни Паркинсона и других экстрапирамидных заболеваниях; он может предупредить или ослабить явления паркинсонизма, вызываемые

фенотиазиновыми производными, бутирофенонами и резерпином. При одно-

временном применении с резерпином уменьшаются вызываемые последним

холпномиметпческие эффекты.

В анестезиологической практике амизил может применяться при подго-

товке больных к наркозу и в послеоперационном периоде. Назначение ам;1-

зила вместе с анальгетиками усиливает их болеутоляющий эффект.

Подобно другим холинолитическим средствам, амизил эффективен

также при заболеваниях, сопровождающихся спазмами гладкой мускула-

туры внутренних органов (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной

кишки, холецистит, спастические колиты и др.).

Аынзил можно назначать больным, страдающим кашлем.

Как мидриатическое средство амизил удобен для диагностических це-

лей: он вызывает сильное, но непродолжительное расширение зрачка.

Для лечения нервно-психических заболеваний назначают амизил внутр’з

в таблетках по 0,001-0,002 г (1-2 мг; взрослым) 3-5 раз в день. Курс

лечения продолжается 4-6 недель.

В анестезиологической практике в качестве спазмолитического и проти-

вокашлевого средства назначают по 0,001-0,002 г 1-2-3 раза в день.

Для расширения зрачка вводят в конъюнктивальный мешок 1-2 капли

1-2% раствора. Расширение зрачка наступает через 10-30 минут; через

1’/2-3 часа зрачок начинает суживаться.

Побочные явления, которые могут наблюдаться при приеме амизила, большей частью обусловлены его холинолитпческим действием. Препарат

может вызвать (подобно атропину) сухость во рту, учащение пульса, рас-

шнргнпо зрачков. В связи с местноанестезирующими свойствами может

отмечаться онемение языка и неба при приеме препарата внутрь. Иногда

СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИБ СРЕДСТВА 7^

возникают эйфория и легкое головокружение. Препарат противопоказан

при глаукоме.

Не рекомендуется принимать препарат во время и накануне работы

водителям транспорта и при другой работе, требующей быстрой психиче-

ской и двигательной реакции.

Формы выпуска: таблетки по 0,001-0,002 г (1-2 мг) и порошок (для

приготовления растворов).

Хранение: список А. В сухом прохладном месте в герметически закры-

той посуде.

Растворы для глазной практики готовят на дистиллированной воде.

Длительное хранение растворов пе рекомендуется, так как при комнатной

температуре постепенно происходит гидролиз препарата.

Rp.: Amizyii 0,001

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: So). Amizyii 2% 10,0

D. S. По I-2 капли в конъюнктивальиый мешок

2. МЕТАМИЗИЛ (Metamizylum).

Р-Диэтиламинопропилового эфира бензиловой кислоты гидрохлорид; ^ \ ОН О

^^С^-

^-./

\___/

-О-СНа-

-СН-

СНз

/СЛ

-№ НС1

\СА

Синоним: Метилдиазил.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде; растворы

могут стерилизоваться кипячением. При хранении растворы гидролязуются.

По химическому строению близок к амизилу, отличается лишь наличием

в боковой цепи разветвленной пропильной группы вместо этильной. По

фармакологическим свойствам также близок к амизилу. Подобно амизилу

относится к группе центральных холинолитиков (с преимущественным

влиянием на центральные м-холинореактивные системы). Показания к при-

менению метамизила и амизила также аналогнчны.

Метамизил применяют в качестве успокаивающего (транквилизирую-

щего), холинолитического, спазмолитического средства, а также для усиле-

ния действия анальгетиков и снотворных. Может применяться как антидот

при отравлениях антихолинэстеразными и холшюмиметическими веще-

ствами.

В неврологической и психиатрической практике применяют при невроти-

ческих, фобических и депрессивных состояниях, психомоторном и эмоцио-

нальном возбуждении, при детских церебральных параличах и гиперкинетя-

ческом синдроме, при сосудистых заболеваниях мозга и в остром периоде

черепно-мозговой травмы (уменьшение повышенного внутричерепного дав-

ления) .

Как холиполитяческое средство метамизил может применяться при

язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, кишечных и почечных коликах, бронхиальный астме.

В анестезиологической практике применяют для подготовки к операции

и в послеоперационном периоде. Препарат можно назначать вместе с про-

медолом и другими анальгетиками.

В офтальмологии применяют 1 % свежеприготовленный раствор; препа-

рат, подобно амизилу, вызывает сильное, но непродолжительное расширение

зрачка, одновременно наблюдается анестезия роговицы и конъюнктивы.

76 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Назначают внутрь и парентерально. Дозы для взрослых внутрь: от

0,0002 до 0,005 ^r (0,2-5 мг). Парентерально (под кожу, внутрямышечно

или внутрнвенн‘0) вводят по 0,2-0,5-1 мл 0,25% раствора (0,5; 1,25; 2,5 мг).

Как успокаивающее средство назначают внутрь по 0,0002-0,0005 г

(0,2-0,5 мг) I-3 раза в день. При язвенной болезни желудка и двенадца-

типерстной кишки назначают внутрь по 0,002-0,005 г (2-5 мг) или под

кожу по 1 мл 0,25% раствора 2-3 раза в день. Перед хирургическими

операциями вводят под кожу 1-2 мл 0,25% раствора. В психиатрической

практике назначают парентерально по 1 мл 0,25% раствора 3 раза в день, постепенно повышая дозу до получения успокаивающего эффекта.

Высшиедозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г; суточная 0,02 г; под кожу: разовая 0,005 г (2 мл 0,25% раствора), суточная 0,015 г

(6 мл 0,25% раствора).

Возможные побочные явления, противопоказания, меры предосторож-

ности такие же, как при применении амизила.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,001 г (1 мг), ампулы по

1 мл 0,25% раствора.

Хранение: список А. В сухом, прохладном, защищенном от света место

в хорошо укупоренной посуде.

Rp.: Metamizyli 0,001

D. t. d. N, 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Metamizyli 0,25% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу

г) Успокаивающие средства (транквилизаторы)

разных химических групп

1. ОКСИЛИДИН (Oxylidinum).

З-Бензоил-оксихинуклидина гидрохлорид:

Н^С^ f ^СН-О-С-^^

сн; \==/

. НС1

H^^^CHa

Синоним: Benzoclidini Hydrochloridum.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные

растворы стойки, подвергаются стерилизации обычными методами.

Оксилидин является успокаивающим средством; по типу действия

относится к малым транквилизаторам. Он уменьшает возбудимость

центральной нервной системы, усиливает действие снотворных, наркоти-

ческих, анальгезирующих и местноанестезирующих средств.

В механизме седативного эффекта препарата играют роль уменьшение

лабильности корковых нейронов и блокирующее влияние на ретикулярную

формацию ствола мозга. Расслабления скелетной мускулатуры оксилидин

не вызывает.

СЕДАТИВНЫЕ И НБЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 77

Препарат оказывает умеренное гипотензивное действие. Гипотензивный

эффект связан с седативными свойствами, уменьшением возбудимости со-

судодвигательных центров, умеренным ганглиоблокирующим и адренолити-

ческим действием.

Оксилидин малотоксичен; хорошо всасывается и эффективен при парен-

теральном и пероральном введении.

Применяют как транквилизирующее и гипотензивное средство при

лечении психических и нервных заболеваний и при гипертонической бо-

лезни.

В психиатрической практике применяют оксилидин при заболеваниях, связанных с нарушением мозгового кровообращения (церебральный атеро-

склероз, гипертоническая болезнь), при состояниях напряженности и не-

тяжелых депрессиях, циркулярной депрессии, психопатиях и неврозах.

Назначают также при невротических состояниях, сопровождающихся воз-

буждением, повышенной раздражительностью, бессонницей, а также при

ангиоиеврозах.

При органических психозах может применяться в сочетании с другими

психотропными препаратами.

При гипертонической болезни оксилидин более эффективен в 1 и II ста-

дии заболевания, хотя субъективное и объективное улучшение может

наблюдаться также в III стадии. Препарат вызывает понижение артериаль-

ного давления и улучшение общего состояния больных, уменьшение раз-

дражительности, головной боли и болей в области сердца, улучшение сна, повышение работоспособности. Оксилидин можно применять в комбинации

с другими успокаивающими и гипотензивными средствами. При паренте-

ральном введении оксилидин купирует гипертонические кризы.

Препарат применяют внутрь, под кожу или внутримышечно. Способ

применения и дозы зависят от характера и тяжести заболевания, эффектив-

‘ поста лечения и др.

Внутрь назначают по 0,02 г (20 мг=1 таблетка) на прием, 3-4 раза

в день; затем разовую дозу увеличивают до 0,06 г, а суточную до 0,2-0,3 г

(4-6 таблеток по 0,05 г). При необходимости суточная доза может быть

увеличена до 0,5 г.

Под кожу и внутримышечно вводят сначала 1 мл 2% раствора (0,02 г), затем разовая доза может быть увеличена до 1-2 мл 5% раствора

(0,05-0,1 г), суточная-до 4-6 мл 5% раствора; инъекции производят

2 раза в день.

Оксилидин лучше всасывается и оказывает более выраженный эффект

при парентеральном введении, поэтому в условиях стационара обычно

начинают с подкожных или внутримышечных инъекций и одновременно или

последовательно назначают препарат внутрь. После достижения терапевти-

ческого эффекта можно ограничиться назначением оксилидина внутрь. При

необходимости вновь назначают инъекции препарата. При легких формах

заболевания и для поддерживающей терапии можно назначать оксилидин

только внутрь. При гипертонических кризах начинают сразу с введения

5% раствора (1-2 мл) в мышцу.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая. При пси-

хических заболеваниях лечение продолжается 3-4 месяца и более: при

гипертонической болезни-‘/2-1-2 месяца. Курсы лечения могут повто-

ряться. Кумулятивных явлений при применении оксилидина не наблю-

дается.

Оксилидин хорошо переносится и может применяться как в стационаре, так и в поликлинических условиях. В отдельных случаях при приеме

внутрь отмечаются сухость во рту, легкая тошнота. При парентеральном

введении иногда наблюдается чувство легкого опьянения; в редких случаях

возможны кожные высыпания. Эти явления обычно проходят самостоя-

тельно и не требуют прекращения лечения; в более устойчивых случаях де-

лают кратковременный перерыв или уменьшают дозу.

73 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Противопоказан при выраженной гипотонии и при нарушении функции

почек.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 и 0,05 r (20 и 50 мг) и ампулы по

1 мл 2% н 5% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Oxylidini 0,02

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Pp.: Sol. Oxylidini 2% 1,0

D. t. d. N. 20 in amp.

S. По 1 мл 2 раза з день внутримышечно

2. ТРИОКСАЗИН (Trioxazin).

4- (3,4,5-Триметоксибензоил) -морфолин,

зоил-} -тетрагидро-1, ^-оксази.ч:

N- (3,4,5-триметоксибен-

НзСО-

Н,СО

-N О

. Синонимы: Sedoxazir), Trimetozinum.

Триоксазин относятся к малым транквилизаторам. Вызывает успокоение

центральной нервной системы, усиливает действие наркотических и снотвор-

ных веществ, оказывает гипотермический эффект. Мышечной релаксации но

вызывает.

Применяют при невротических состояниях, сопровождающихся явле-

ниями возбуждения, повышенной раздражительности, напряженности, тревоги, страха, бессонницы; может применяться также при ангионеврозах.

У больных с психозами триоксазин можно назначать для поддерживающей

терапии в дополнение к применению нейролептическнх препаратов.

Дозы триоксазина подбирают индивидуально в зависимости от харак-

тера заболевания, состояния больного, получаемого эффекта и др.

Препарат назначают внутрь. Обычно начинают с приема 0,3 г

(1 таблетка) 2 раза в день; при легких невротических состояниях суточная

доза может составлять 0,6-0,9 г (по 1 таблетке 2-3 раза в день), при

более выраженных симптомах увеличивают дозу через 3-4 дня до

1,2-1,8 г в день (всего 4-6 таблеток; в отдельных случаях доза может

быть повышена до 10 таблеток в сутки). Детям препарат назначают в

меньших дозах в соответствии с возрастом (по ‘/i-‘/г-1 таблетке до

3-5 раз в сутки).

Триоксазин обычно хорошо переносится и может применяться в ста-

ционарных и амбулаторных условиях. При относительно больших дозах

могут наблюдаться слабость, вялость, легкая тошнота, сонливость. В отдель-

ных случаях отмечается ощущение сухости во рту и горле; при уменьшении

дозы эти явления проходят.

Форма выпуска: таблетки по 0,3 г.

Хранение: список Б.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

Rp.: Trioxazini 0,3

D. t. d. N. 20 in tablil.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

СЕДАТИВНЫЕ И НЕИРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

3. ФРУТИЦИН (Frilficinum).

t ликозид, содержащийся в растении аморфа полукустарниковая

‘(Aniorpha fruticosa), сем, бобовых fLeguminosae).

-ОСН,

СцНкА- 0-

. \^ОСНз

./\А.

-сн

^\о \

сн,

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде и спирте.

Оказывает успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Обладает также кардиотонической активностью (оказывает положитель-

ный ино. и тонотропный н отрицательный хронотропный эффект).

Применяют как седативное средство при вегетативных неврозах, невро-

sax сердечно-сосудистой системы, пароксизмальной нейрогенной тахикардии.

Назначают внутрь в таблетках по 0,05 г на прием (пойте еды) 2-3

раза в день. При хорошей переносимости увеличивают дозу до 0,1 г на

прием.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение; список Б. В сухом, защищенном от света месте.

4. ГИНДАРИН (Hyndarinum).

^Гидрохлорид алкалоида 1-тетрагидропальмитина, получаемого из клуб-

ней растения стефания гладкая (Stephania glabra Miers.), сем. луносемяпи-

ковых (Menisperinaceae).

ОСН,

^\ \\/

Н,СО^У^.

(“СН,

Белый или белый с зеленоватым оттенком мелкокристаллический поро-

шок. Трудно растворим в воде и спирте. Неустойчив к действию света и

влаги.

Оказывает транквилизирующее действие ‘.

Применяют при повышенной возбудимости нервной системы, двигатель-

ном беспокойстве, неврастении, бессоннице. Назначают внутрь взрослым по

‘В. В, Вере ж (1 нс к а я, Е. А. Трутнева, Фармакология и токсикология, 1чВВ, т. 29, № <>, с. 731; И. Н. Винокуров и др. Вестник дерматологии и венеро-

ллии, 1970, г. 44, № 4, с. 78.

SO СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

0,05-0,075 г (до 0,1 г) 2-3 раза в день. Под кожу вводят по 1-2 мл 1%

раствора. Детям назначают в меньшей дозе.

При применении препарата может наблюдаться сонливость.

Формы выпуска: таблетки по 0,05 г и ампулы по 1 и 2 мл 1% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

5. МАГНИЯ СУЛЬФАТ (Magnesii sulfas).

MgSOt 7^0

Синонимы: Magnesium sulfuricum. Горькая соль, Sal amarurn.

Бесцветные призматические кристаллы, выветривающиеся в сухом теп-

лом воздухе; легко растворимы в воде (1:1 в холодной и 3,3:1 в кипя-

щей); практически нерастворим в спирте. Водные растворы имеют горько-

соленый вкус.

Растворы для инъекций (рН 6,2-8,0) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут или при 120Ї в течение 8 минут.

Магния сульфат при парентеральном применении оказывает успокаиваю-

щее действие на центральную нервную систему. В зависимости от дозы

может наблюдаться седативный, снотворный или наркотический эффект.

При введении внутрь в связи с плохой всасываемостью влияние на

центральную нервную систему выражено в меньшей степени и в первую

очередь проявляется послабляющее действие, связанное с изменениями

осмотического давления; всасывание воды из кишечника задерживается, происходит разжижение и увеличение объема кишечного содержимого и

раздражение интерорецепторов, что приводит к облегчению акта де-

фекации.

Магния сульфат оказывает также желчегонное действие, что связано

с рефлексами, возникающими при раздражении нервных окончаний сли-

зистой оболочки двенадцатиперстной кишки.

Характерной особенностью магния сульфата является также его угне-

тающее влияние на нервно-мышечную передачу. При парентеральном

введении, особенно в больших дозах, он может оказать курареподобное

действие.

Препарат понижает возбудимость дыхательного центра, большие дозы

препарата при парентеральном введении легко могут вызвать паралич

дыхания. Артериальное давление несколько понижается в связи с общим

успокаивающим действием препарата; этот эффект более выражен у боль-

ных гипертонической болезнью.

Выделяется магния сульфат почками; в процессе выделения усили-

вается диурез. .

Антагонистами иона магния являются ионы кальция. Уменьшение

содержания кальция в крови сопровождается усилением действия сульфата

магния. Соли кальция используются как антидоты при отравлении магния

сульфатом.

Применяют в качестве успокаивающего, противосудорожного, спазмоли-

тического, слабительного, желчегонного средства. Как наркотическое сред-

ство не применяется вследствие малой широты действия (наркотические

дозы легко вызывают паралич дыхательного центра), может, однако, при-

меняться для усиления действия наркотиков и анальгетиков.

При лечении гипертонической болезни (главным образом в ранних ста-

диях) в мышцы вводят по 5-10-20 мл 20% или 25% раствора сульфата

магния. Курс лечения-15-20 инъекций (ежедневно). Наряду с пониже-

нием артериального давления может наблюдаться уменьшение явлений

стенокардии. Систематический прием внутрь малых доз (1-2 г на пол-

стакана воды натощак) также иногда способствует улучшению состояния

больных и несколько тормозит развитие атеросклероза. При гипертониче-

ских кризах вводят внутримышечно или внутривенно (медленно!) 10-20 мл

20-25% раствора магния сульфата.

СЕДАТИВНЫЕ И НЕЙРОЛЕПТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 81

При обезболивании родоз вводят в мышцы по 5-10-20 мл 25% рас-

твора, иногда применяют в комбинации с анальгезирующими средствами; при этом необходимо учитывать возможность угнетения сократительной

способности мускулатуры матки, что может потребовать применения ро-

достимулирующих средств. При позднем токсикозе беременности вводят

внутримышечно по 10-20 мл 25% раствора 1-2 раза в сутки. Иногда

магния сульфат вводят одновременно с нейролептическими средствами

(Л. С. Персианинов; В. И. Бодяжина и Л. Л. Чижикова).

При судорогах вводят в мышцы по 5-10-20 мл 25% раствора.

Как слабительное назначают внутрь (на ночь или натощак-за пол-

часа до еды) взрослым по 10-30 г в полустакане воды, детям - из рас-

чета 1 г на 1 год жизни. При хроническом запоре могут применяться

клизмы (100 мл 20-30% раствора).

Как желчегонное назначают внутрь по 1 столовой ложке 20-25% рас-

твора 3 раза в день; производят также дуоденальное зондирование с введе-

нием через зонд теплого раствора магния сульфата (50 мл 25% или 100 мл

10% раствора).

При свинцовой колике и при задержке мочеиспускания используют как

спазмолитическое средство: вводят в мышцы (5-10 мл 10-20% раствора), в вену (5-10 мл 5% раствора) или в виде клизмы.

При отравлении растворимыми солями бария промывают желудок 1 %

раствором магния сульфата или дают внутрь 20-25 г в стакане воды

(для образования неядовитого сульфата бария). При отравлениях ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом применяют внутривенные введения (5-10 мл

5-10% раствора).

Парентеральное применение магния сульфата производят с осторож-

ностью, учитывая возможность угнетения дыхания. В вену растворы вво-

дят медленно. При угнетении дыхания вводят в вену хлорид кальция

(5-10 мл 10% раствора), дают вдыхать кислород или карбоген, произво-

дят искусственное дыхание.

Формы выпуска: порошок и ампулы (по 2-5-10 и 20 мл 20% или

25% раствора).

Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Rp.: Sol. Magnesil sulfatis 25% 10,0

D. t d. N. 3 in amp.

S. По 5-10 мл в мышцы

Rp.: Magnesii sulfatis 30,0

D. S. На один прием, развести в полустакане теплой воды

(слабительное)

6. МАГНИЯ ТИОСУЛЬФАТ (Magnesii thiosulfas).

MgSaOa - бНаО

Бесцветные прозрачные кристаллы без запаха, солоновато-горького

вкуса. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Как и другие соли магния (см. Магния сульфат), оказывает седативное

действие, обладает умеренным гипотензивным эффектом.

Применяют при гипертонической болезни, атеросклерозе, хронической

коронарной недостаточности, вегетативных расстройствах, дискинезиях

желудочно-кишечного тракта и желчных путей.

Назначают внутрь в таблетках по 0,5-1 г 3 раза вденьза 1 час до еды.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре.

82 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

HI. А Н А Л Ь Г ЕЗИРУ Ю Щ И Е, ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ

И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

А. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ ПРЕПАРАТЫ

ГРУППЫ ОПИЯ И ИХ СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЗАМЕНИТЕЛИ

(наркотические анальгетики)

1. ОПИЙ (Opium).

Синонимы: Laudanum, Meconiurn.

Высохший на воздухе млечный сок, выделяющийся из надрезов на не-

зрелых коробочках различных форм снотворного мака - Papaver somni-ferurn L” сем. маковых (Papaveraceae). Комки или мягкая бесформенная

масса темно-бурого цвета со своеобразным запахом и горьким вкусом. Час-

тично растворим в воде с образованием бурого раствора кислой реакции.

Содержит морфин, папаверин, кодеин, тебаин, наркотин (носкапин) и

другие алкалоиды. Содержание морфина со^авляет 10-11Ї/о, наркотина-

и-10%, кодеина-1,5-3%. Остальные алкалоиды содержатся в меньших

количествах.

В медицинской практике применяют порошок опия и получаемые из него

галс-новые препараты (экстракты, настойки) и индивидуальные алкалоиды

(морфин, кодеин и др.).

Действие опия и получаемых из него галеновых препаратов в значитель-

ной степени совпадает с действием морфина.

Опий и его препараты применяют как болеутоляющие средства при

болях различного происхождения (травмы, послеоперационные боли, воспа-

лительные процессы во внутренних органах - перитонит, плеврит, холе-

цистит; кишечные и почечные колики и т, д.), при бессоннице па почве

сильных болевых ощущений, упорном кашле, резкой одышке, связанной

с повышенной возбудимостью дыхательного центра, а также при поносе

(.”етоксического и недизентерийного происхождения) и т. п.

Детям до 3 лет опий не назначают из-за высокой чувствительности к

нему дыхательного центра и возможности угнетения дыхания. Детям более

старшего возраста назначают лишь в случае крайней необходимости.

Противопоказаниями к применению препаратов и алкалоидов опия явля-

ются также старческий возраст, недостаточность дыхательного центра, общее сильное истощение.

Длительное назначение препаратов опия может вызвать развитие при-

выкания и болезненного пристрастия (наркоманию) (см. Морфин).

Применяют следующие препараты опия.

Опий в порошке (Opium pulveratum. Pu!vis Opii). Порошок от светло-

желтого до светло-бурого цвета с характерным запахом. Содержит

10% морфина. Получают измельчением высушенного опия. Применяют

внутрь в виде таблеток, порошка, а также в виде ректальных свечей. Дозы

для взрослых 0,01-0,03 г на прием. Детям старше 3 лег назначают в за-

висимости от возраста по 0,005-0,015 г на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Таблетки опия (Tabulettae Opii). Содержат по 0,01 г опия. Таблетки

бурого цвета с характерным запахом опия. Содержание морфина около

0,001 г (1 мг).

Экстракт опия сухой (Extractum Opii siccum). Порошок бурого цвета

с характерным запахом опия. Гигроскопичен. Образует с водой мутный

раствор. Содержит около 20% морфина.

Назначают в порошках, пилюлях, свечах (0,01-0,02 г на прием); имеют-

ся готовые свечи, содержащие экстракта опия 0,01 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Настойка опия простая (Tinctlira Opii simplex). Водно-спиртовая на-

с.ойка опия; содержит около 1% морфина. Прозрачная жидкость красно-

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 1Я

вато-коричневого цвета с характерным (опийным) запахом. Взрослым на-

значают внутрь по 5-10 капель на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 мл (22 капли), суточная 1,25 мл (55 капель).

Детям старше 3 лет назначают в зависимости от возраста по 1-5 ка-

пель на прием не более 2 раз в день; в случае появления сонливости на-

стойку отменяют.

Опий, таблетки опия, экстракт опия, настойку опия простую сохраняют

под замком (список А).

Опий как составная часть входит в следующие готовые лекарственные

формы ‘.

Капли желудочные (Guttae stomachicae) (список А). Состав: настойка

опия - 10 мл, настойка мяты - 20 мл, настойка полыни - 30 мл, настойка

валерианы-40 мл. Прозрачная жидкость темно-бурого цвета С характер-

ным запахом, горьким вкусом.

Назначают по 15-20 капель (взрослым) 2-3 раза в день.

Таблетки желудочные с опием (Tabulettae stomachicae cum Opio) (список А). Содержат: опия в порошке 0,01 г, экстракта полыни 0,012 г, экстракта валерианы 0,015 г.

Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Tabulettae Opii 0,01

D. t. d. N. 10

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Opii pulverati

Extr. herbae Thermopsidis aa 0,01

Natrii hydrocarbonatis 0,2

Pulv. rad. Liquiritiae cum ol. Anisi 0,2

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Extr. Opii _

Extr. Belladonnae aa 0,015

Butyri Cacao 2,5

M. f. suppos. D. t. d. N. 6

S. По 1 свече 2 раза в день

Rp.: Т-гае Opii simplicis 5,0

D. S. По 5-10 капель на прием 2 раза в день взрослому.

По 3 капли 2 раза в день (ребенку 10 лет)

2. МОРФИН (Morphinum).

Применяют морфина гидрохлорид (Morphini hydrochloridiim).

HCI ЗЯгО

-СНэ

Синоним: Morphinum hydrochioricum.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок, слегка желтеющий при хранении. Растворим в воде (1:25 в холодной и

‘ Си, также: Настойка опийно-бензойная, Пектол.

Ї4 СРЕДСТВА, ДБЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

1 : 1 в кипящей), трудно растворим в спирте (1 :50). Не совместим со ще-

лочами. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут, для стабили-

зации прибавляют 0,1 и. раствор соляной кислоты до рН 3,0—3,5.

Морфин является основным представителем группы анальгезирующих

веществ, т. е. средств, вызывающих понижение болевой чувствительности

без выключения сознания и существенных изменений других видов чув-

ствительности. Он оказывает слабый снотворный эффект, более выражен-

ный при нарушениях сна, связанных с болевыми ощущениями. Анальгези-

рующее действие сопровождается развитием эйфории, что обусловливает

возможность возникновения болезненного пристрастия (наркомании), веду-

щего к хроническому отравлению (морфинизм).

Способность вызывать наркоманию присуща в той или иной степени

другим близким к морфину опийным алкалоидам, а также их полусинтети-

ческим и синтетическим аналогам (этилморфина гидрохлорид, текодин, фенадон, промедол и др.). В связи с этим принято эту группу анальгетиков

называть <наркотические анальгетики>.

По современным представлениям, анальгезирующее действие морфина

связано с его угнетающим влиянием на таламические области и затрудне-

нием передачи болевых импульсов к коре головного мозга.

Морфин оказывает тормозящее влияние на условные рефлексы, пони-

жает суммациопную способность центральной нервной системы (В. В. Заку-

сов), усиливает действие наркотических, снотворных и местноанестезирую-

щих средств. Он понижает возбудимость дыхательного и кашлевого

центров. Малые дозы вызывают урежение и увеличение глубины дыхатель-

ных движений; большие дозы вызывают дальнейшее урежение и уменьше-

ние глубины дыхания со снижением легочной вентиляции. Токсические

дозы вызывают появление периодического дыхания типа Чейн-Стокса и

последующую остановку дыхания.

Угнетение дыхания и кровообращения при остром отравлении морфином

снимается налорфином (стр. 96).

Морфин вызывает возбуждение центра блуждающих нервов с возмож-

ным появлением брадикардии. Он вызывает также возбуждение рвотного

центра.

Под влиянием морфина тормозится секреторная активность желудочно-

кишечного тракта, повышается тонус сфинктеров мочевого пузыря, усили-

ваются сокращения желчевыводящих путей и матки, повышается тонус

мускулатуры бронхов.

Основной обмен под влиянием морфина понижается, температура тела

падает.

Морфии быстро всасывается как при приеме внутрь, так и при подкож-

ном введении. Действие развивается через 10-15 минут при введении под

кожу и через 20-30 минут после перорального введения. Действие одно-

кратной дозы продолжается 3-5 часов.

Применяют морфин как болеутоляющее средство при травмах и различ-

ных заболеваниях, сопровождающихся сильными болевыми ощущениями

(злокачественные новообразования, инфаркт миокарда и др.), при подго-

товке к операции и в послеоперационном периоде, при бессоннице, связан-

ной с сильными болями, иногда при сильном кашле, при сильной одышке, связанной с острой сердечной недостаточностью.

Для обезболивания родов морфии обычно не применяют, так как он

проходит через плацентарный барьер и может вызвать угнетение дыхания

у новорожденного.

Морфином пользуются в рентгенологической практике при исследовании

желудка, двенадцатиперстной кишки, желчного пузыря. Введение морфина

повышает тонус желудка, усиливает его перистальтику, ускоряет его опо-

рожнение и вызывает растяжение двенадцатиперстной кишки контрастным

веществом. Это способствует выявлению язвы и опухолей желудка и язвы

двенадцатиперстной кишки. Вызываемое морфином сокращение мышцы

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 05

сфинктера Одди создает благоприятные условия для рентгенологического

исследования желчного пузыря (см. также Ацеклидин, стр. 172).

Назначают морфин под кожу (взрослым обычно по 1 мл 1% раствора), внутрь (0,01-0,02 г в порошках или в каплях), иногда в виде свечей

(0,01 г). Детям старше 2 лет назначают в зависимости от возраста по

0,001-0,005 г на прием.

При применении морфина могут наблюдаться тошнота, рвота (особенно

после наркоза), запор, угнетение дыхания. Для уменьшения побочных яв-

лений назначают часто одновременно с морфином атропин (или другие

холинолитические средства).

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,02 г, суточная 0,05 г.

Детям в возрасте до 2 лет морфин не назначают.

Противопоказания такие же, как для опия.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,01 г и ампулы по 1 мл 1% рас-

твора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

В связи со способностью вызывать наркоманию морфин и другие нар-

котические анальгетики отпускаются и применяются с ограничениями, Rp.; Morphini hydrochloridi 0,01

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Morphini hydrochloridi 1%

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу (взрослому). По 0,25 мл под кожу

(ребенку 7 лет)

Rp.: Morphini hydrochloridi 0,01

Extr. Belladonnae 0,015

Butyri Cacao 2,5

M. f. suppos. D. t. d. N. 6

S, По 1 свече 2 раза в день в прямую кишку

3. ОМНОПОН (Omnoponum).

Смесь гидрохлоридов алкалоидов опия; содержит 48-50% морфина и

32-35% Других алкалоидов.

Порошок от кремового до коричневато-желтого цвета. Растворим в воде

(1 : 15), трудно растворим в спирте (1 :50). Водный раствор при взбалты-

вании сильно пенится.

Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Domo-pMi, Opialum, Pantopon, Papaveratum, Sompon.

Растворы омпопона содержат в 1 мл 1% раствора (и соответственно

в 1 мл 2% раствора): морфина гидрохлорида 6,7 мг (13,4 мг), наркотина

2,7 мг (5,4 мг), папаверина гидрохлорида 0,36 мг (0,72 мг), кодеина 0,72 мг

(1,44 мг), тебаина 0,05 мг (0,1 мг); рН растворов 2,5-3,5.

Назначают при тех же показаниях, что и морфин, внутрь, .под кожу и

ректально (в свечах). Омнопон иногда лучше переносится, чем морфин, реже вызывает развитие спазмов гладкой мускулатуры. Назначают омно-

пон взрослым в дозе 0,01-0,02 г на прием; под кожу вводят взрослым по

1 мл 1% или 2% раствора. Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 г омнопона на прием в зависимости от возраста.

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

При длительном применении омнопона могут развиться привыкание и

болезненное пристрастие. Противопоказания такие же, как для опия.

Формы выпуска: порошок и ампулы по 1 мл 1% и 2% раствора, SO СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; ампулы -в защищенном от света месте, Rp.: Sol. Omnoponi 2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл под кожу

4. КОДЕИН (Codeinum).

Метилморфин. Алкалоид, содержащийся в опии; получается также полу-

гинтетическим путем.

гтическим путем.

Н^О

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. На воздухе выветривается. Медленно и мало растворим

в холодной воде (1 : 150), растворим (1 : 17) в горячей воде, легко раство-

рим в спирте. Водный и спиртовой растворы имеют щелочную реакцию.

По характеру действия кодеин близок к морфину, но болеутоляющие

свойства выражены значительно слабее; сильно выражена способность

уменьшать возбудимость кашлевого центра. В меньшей степени, чем мор-

фин, угнетает дыхание. Меньше тормозит также деятельность желудочно-

кишечкого тракта, однако может вызывать запоры.

Применяют главным образом для успокоения кашля. В сочетании со

снотворными и бромидами назначают также как успокаивающее средство.

Входит в состав микстуры Бехтерева.

Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах взрослым по

0,01-0,02 г на прием: детям старше 2 лет-по 0,001-0,0075 г на прием

в зависимости от возраста.

Кодеин применяют только по назначению врача. Описаны случаи <ко-

деинизма>-привыкания и пристрастия к кодеину.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 г.

Детям до 2 лет кодеин не назначают.

Выпускается в виде порошка и таблеток (по 0,015 г).

Входит в состав следующих комбинированных таблеток.

Кодтерпин (Codterpinurn). Содержит: кодеина 0,015 г, натрия гидрокар-

боната и терпингидра^а по 0,25 г.

Котермопс (Cothermops).

Таблетки от кашля. Содержат: кодеина 0,02 г, травы термоп-

сиса в порошке 0,01 г, натрия гидрокарбоната 0,25 г, лакричного корня

в порошке 0,2 г.

Кодтерпин и котермопс назначают в качестве противокашлевых и отхар-

кивающих средств по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Хранение кодеина и содержащих его лекарственных форм: список Б.

Порошок-в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света; таблетки-в защищенном от света месте.

Rp.: Codeini 0,015

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Tabul. Codterpini N. 6

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

А^АЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ^

Rp.: Codeini 0,05

Sir. Althaeae 10,0

Aq. destill, ad 75,0

M. D, S. По 1 чайной ложке 3 раза в день

(ребенку 3-4 лет)

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 : 180,0

Natrii bromidi 6,0

Codeini 0,2

M. D, S, По 1 столовой ложке 3 раза в день

(микстура Бехтерева)

S. КОДЕИНА ФОСФАТ (Codeini phosphas).

Синоним: Codeinum phosphoricum.

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса. На

воздухе выветривается. Легко растворим в воде (1 :3,5), мало-в спирте.

По характеру действия и показаниям к применению аналогичен кодеину

(основанию). Как менее токсичный препарат, содержащий около 80Ї/о ко-

деина (основания), допускается к применению у детей более раннего воз-

раста и в несколько больших дозах. Назначают детям старше 6 месяцев по

0,002-0,01 г на прием в зависимости от возраста. Взрослым практически

назначают в тех же дозах, что кодеин (основание).

Высшие дозы для взрослых внутрь.: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки (по 0,015 г).

Имеются готовые таблетки, содержащие:

а) кодеина фосфата 0,015 г, терпингидрата 0,25 г;

б) кодеина фосфата 0,015 г, натрия гидрокарбоната 0,25 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; таблетки-в защищенном от света месте.

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Codeini phosphatis 0,015

Terpini hydrati 0,25

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По I-2 таблетки 3 раза в день

6. ГИДРОКОДОНА ФОСФАТ (Hydrocodoni phosphas).

Дегидрокодеинона фосфат. Получается полусинтетическим путем из ко-

деина.

СИдО.

i”/illiPOt- ^H>0

Синоним: Hydrocodonum phospinoricuffl.

Фосфаты и гидротартраты дегидрокодеинона выпускаются также под

названиями: Biocodone, Calmodid, Codinon, Codone, Dicodal (Б), Dicodid, Hycodan, Hydrocodan, Supracodin (B), Tucodil (B), Tuscodin и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, нерастворим в спирте.

По действию сходен с кодеином, но более активен. Применяют для успо-

коения кашля у больных с различными заболеваниями легких и верхних

S8 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

дыхательных путей (в том числе при туберкулезе легких и гортани, раке

легких и др.). При недостаточной эффективности кодеина гидрокодон часто

дает положительный результат.

Принимают внутрь в таблетках после еды. Доза для взрослых 0,005-0,01 г (реже 0,015 г) 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

Детям до 2 лет не назначают; в возрасте от 2 до 5 лет назначают по

0,001-0.002 г; детям более старшего возраста-по 0,002-0,003 г на прием.

После приема гидрокодона в отдельных случаях могут возникнуть го-

ловная бель, сухость во рту, общая слабость, сонливость. В этих случаях

необходимо уменьшить дозу. При длительном применении может развиться

привыкание и болезненное пристрастие к препарату.

Формы выпуска: таблетки по 0,001; 0,002 и 0,005 г.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, защищенной от дей-

ствия света; таблетки - в защищенном от света месте.

Rp.: Hydrocodoni phosphatis 0,005

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день после еды

7. ТЕКОДИН (Thecodimirn).

14-0кси-7,8-дигидрокодеинопа гидрохлорид. Получается

ским путем из тебаина.

СНдО.

(взрослому)

полусинтетиче-

НС1. ЗНгО

;М-СНз

Синонимы: Dihydrone, Dinarkon, Ducodal, Eubine, Eucodal, Hydrocodal, Oxycodone, Oxycodoni Hydrochloridum, Oxykon и др.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде (1:6), трудно-в спирте. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Для стабилизации растворов прибавляют раствор соляной кислоты до

рН 2,8-4,0.

По фармакологическим свойствам близок к морфину. Оказывает силь-

ное болеутоляющее действие. Кашлевый центр угнетает сильнее кодеина.

Применяют в качестве болеутоляющего средства как заменитель мор-

фина при болях различного происхождения. Не уступая морфину по интен-

сивности действия, в ряде случаев лучше переносится больными. Необхо-

димо учитывать, что к текодину, так же как к морфину, развивается при-

выкание и пристрастие.

В хирургической практике текодии применяют вместо морфина для под-

готовки к наркозу и для купирования болей в послеоперационном периоде.

Его применяют также в акушерской практике для обезболивания родов.

Используют иногда для успокоения кашля при недостаточной эффектив-

ности кодеина, особенно у больных туберкулезом.

Назначают внутрь по 0,005-0,01 г на прием 1-2 раза в день. Под

кожу вводят по 1 мл 1% раствора 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0,01 г, суточная 0,03 г,

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,005 г и ампулы по 1 мл

1 % раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; ампулы - в защищенном от света месте.

‘ АНАЛЬГЕЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ^

Rp.: Thecodini 0,005

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Thecodini 1% 1,0

D. t d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу 2 раза в день

8. ЭТИЛМОРФИНА ГИДРОХЛОРИД (Aethylmorphini hydrochloriduiTi).

Получается полусинтетическим путем из морфина.

- НС1 2НгО

-СНэ

Синонимы: Дионин, Aethylmorphinum hydrochloricum, Athylmorphin, Cofiethyline, Diolan (Ч: Б), Dioninum, Ethyiniorphin.

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Раство-

рим в воде (1 : 12) и спирте (1 : 25).

По общему действию на организм близок к кодеину.

Применяют внутрь для успокоения кашля при хронических бронхитах, туберкулезе легких и т. п. Дозы для взрослых 0,01-0,03 г на прием.

Детям старше 2 лет назначают по 0,001-0,0075 г на прием в зависимо-

сти от возраста.

Этилморфина гидрохлорид имеет широкое применение в офтальмоло-

гической практике. При введении в конъюнктивальный мешок растворы

препарата вызывают гиперемию с последующей анестезией и временным

отеком конъюнктивы; препарат способствует успокоению болей и рассасы-

ванию экссудатов при кератите, инфильтратах роговой оболочки, воспале-

нии радужной оболочки и других заболеваниях глаз.

Применяют в глазной практике в виде капель и мазей. Начинают с на-

значения 1-2Ї/о растворов или мази, затем концентрацию растворов посте-

пенно увеличивают до 6-8-10%.

При прописывании растворов в концентрации свыше 8% следует ста-

вить в рецепте восклицательный знак, указывающий на правильность на-

значенной концентрации.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 и 0,015 г, Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; таблетки - в защищенном от света месте.

Rp.: Aethylmorphini hydrochloridi 0,01

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Aethy’.morphini hydrochloridi 0,03

Sir. Aithaeae

Aq. destill, aa 50,0

M. D, S. По 1 чайной ложке 2-3 раза в день

(ребенку 3 лет)

Rp.: Sol. Aethylmorphini hydrochloridi 2% 10,0

D, S. Глазные капли. По 1 капле I-2 раза в день

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.: Aethylmorph:‘ni hydrochloridi 0,1

Vaselini

Lanolini aa 5,0

M. f. ung.

D. S. Глазная мазь

9. ЛЕМОРАН (Laemoranum).

(-) -З-Окси-М-метилморфинана гидротартрат:

‘ С4НбО”

Синонимы: Aromarone, Lavorphan, Levo-Dromoran Levorphan Levorphano!. ‘

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Рас-

творим п теплой воде, трудно-в холодной, практически нерастворим

в спирте.

Леморан является синтетическим соединением, производным N-метил-

морфинана. Получен в процессе поисков заменителей морфина; он менее

сложен по строению (не имеет кислородного мостика) и более доступен

для синтеза, чем морфин. Леморан оказывает сильное анальгезирующее

действие; в некоторых случаях дает эффект при недостаточном действии

морфина и других анальгетикоз. Подобно морфину леморан понижает воз-

будимость центров дыхания и кашля. Угнетения моторики кишечника

обычно не вызывает. Быстро всасывается при введении в желудок и под

кожу. Анальгезирующее действие наступает быстро и продолжается после

однократного приема 4-8 часов и более. Анальгезия часто сопровождается

дремотным состоянием или снотворным эффектом.

Показания для применения такие же, как для морфина.

Применяют под кожу и внутрь. Разовая доза для взрослых внутрь

0,002-0,004 г (2-4 мг), под кожу 0,002-0,003 г (1-1,5 мл 0,2% раствора).

Назначают 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых (внутрь и под кожу): разовая 0005 г

суточная 0,015 г.

Дозы для детей уменьшают п соответствии с возрастом. Детям до 2 лег

не назначают,

Возможные осложнения такт’ же, как при применении морфина.

Специфическим антагонистом леморана является налорфин (см. стр. 96).

Леморан не рекомендуется применять для обезболивания родов, так

как он легко проникает через плацентарный барьер и может вызвать угне-

тение дыхания у новорожденного. Вследствие угнетающего влияния на ды-

хание леморан (подобно морфину) противопоказан также больным с недо-

статочностью дыхания, в старческом и раннем детском возрасте.

Леморан вызывает эйфорию, и при длительном его применении может

развиться наркомания.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг) и ампулы по 1 мл 0,2% рас-

твора.

Хранение: список А. Отпускается и применяется с ограничениями в со-

ответствии с правилами отпуска препаратов группы морфина.

Rp.: Laemorani 0,002

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день (взрослому)

АНАЛЬГЕЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Laemorani 0,2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По I MJI под кожу 2-3 раза в день (взрослому)

)0. ПРОМЕДОЛ (Promedolum).

1,2,5-Триметил-4-пропионилокси-4-фенилпиперидина гидрохлорид: Оу<

Пр оме дол

Лидол

(Видоизмененное изобра-

жен не формулы, приве-

денной на стр. 83)

Синоним: Tri’meperidin.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде, расгворим

в спирте. Водные растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Промедол является синтетическим производным пиперидина и по хими-

ческому строению может рассматриваться как аналог фенил-М-метилпипери-

диновой части молекулы морфина.

Промедол обладает сильной анальгезнрующей активностью. По строе-

нию и фармакологическим свойствам он близок к ранее выпускавшемуся

препарату лидол (синонимы: Denierol, Dolantin, Dolosal, Meperidine, Pethidine и др.)-гндрохлориду этилового эфира 1-метил-4-фенилпипсридин-4-

карбоновой кислоты. Сравнительно с лидолом промедол значительно более

активен (в 5-6 раз), не отличаясь существенно по токсичности.

По влиянию на центральную нервную систему промедол близок к мор-

фину; он уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых

импульсов, угнетает условные рефлексы. Подобно другим анальгетикам

понижает суммационную способность центральной нервной системы, уси-

ливает анестезирующее действие новокаина и других местных анестетиков.

Понижает возбудимость дыхательного центра. Оказывает снотворное дей-

ствие (преимущественно в связи со снятием болевого синдрома). По срав-

нению с морфином значительно меньше возбуждает центр блуждающего

нерва и рвотный центр. Оказывает умеренное спазмолитическое действие

на гладкую мускулатуру внутренних органов и вместе с тем повышает то-

нус и усиливает сокращения мускулатуры матки.

Применяют промедол как болеутоляющее средство при травмах и раз-

личных заболеваниях, сопровождающихся болевыми ощущениями, при под-

готовке к операциям и в послеоперационном периоде и т. п. Весьма эффек-

тнее}> при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, стено-

кардии, инфаркте миокарда, кишечных, печеночных и почечных коликах, дискинетических запорах и других заболеваниях, при которых болевой

синдром связан со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов и

кровеносных сосудов.

В акушерской практике применяют промедол для обезболивания и уско-

рения родов; в обычных дозах он не оказывает побочного действия на орга-

низм матери и плода,

Назначают под кожу, внутримышечно и внутрь. При парентеральном

применении болеутоляющий эффект более выражен. При необходимости

вводят промедол также в вену.

92 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Внутрь назначают взрослым на прием по 0,025-0,05 г, под кожу - по

1 мл 1Ї/а или 2% раствора; при сильных болях, особенно у больных со зло-

качественными опухолями, с тяжелыми травмами и т. п” вводят 1-2 мл

2% раствора.

Детям старше 2 лет промедол назначают по 0,003-0.01 r на прием

(внутрь и в инъекциях) в зависимости от возраста. Детям до 2 лет не на-

значают.

Действие промедола наступает через 10-20 минут и продолжается

обычно после однократной дозы в течение 3-4 часов и более.

При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры (стенокардия, печеночные, почечные, кишечные колики и т. п,), промедол можно назна-

чать вместе с холинолитическими и спазмолитическими средствами (атро-

пином, метацином, папаверином и др.).

Широко пользуются промедолом в анестезиологической практике. Он

является одним из основных компонентов премедикации. Для премедика-

ции вводят под кожу 0,02-0,03 r (1-1,5 мл 2% раствора) в комбинации

с 0,0005 г (0,5 мг) атропина за 45 минут до операции. Для экстренной пре-

медикации вводят препараты в вену. Во время наркоза применяют промедол

в качестве противошокового средства дробными дозами внутривенно но

3-5-10 мг. Введение промедола, незначительно углубляя наркоз, усили-

вает анальгезию, что способствует уменьшению тахикардии и нормализа-

ции артериального давления.

В послеоперационном периоде применяют промедол при отсутствии на-

рушения дыхания для снятия болей и как противошоковое средство. Вво-

дят под кожу 1 мл 1% или 2% раствора самостоятельно или в комбинации

с дипразином (см. ч. II, стр. 168).

Промедол имеет преимущества для применения в анестезиологии по

сравнению с другими анальгетиками (морфин, пантопон, декстроморамид и

др.), так как он относительно слабо действует на дыхательный и рвотный

центры; отсутствие у него тонизирующего влияния на гладкую мускула-

туру уменьшает частоту задержки мочеиспускания и задержки газов в пос-

леоперационном периоде.

Для обезболивания родов промедол вводят под кожу по 1-2 мл

2% раствора при раскрытии зева на 1’/з-2 пальца и при удовлетворитель-

ном состоянии плода (при нормальном ритме и частоте сердечных сокра-

щений); при необходимости инъекции повторяют через 2-3 часа.

В анестезиологической практике и в акушерстве и гинекологии проме-

дол часто сочетают с другими анальгетиками, с дипразином и нейролеп-

тнческими препаратами (см. стр. 43).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,2 r; под кожу: разовая 0,04 r, суточная 0,16 г,

Промедол обычно хорошо переносится. В редких случаях наблюдается

легкая тошнота, иногда головокружение, слабость, чувство легкого опьяне-

ния. Эти явления самостоятельно проходят. Если побочные явления отме-

чаются при повторном применении препарата, необходимо уменьшить

дозу.

При длительном применении промедола возможно развитие привыка-

ния и болезненного пристрастия.

Промедол противопоказан при угнетении дыхания.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,025 r и ампулы по 1 мл 1% и

2% раствора.

Хранение: список А. В хорошо укупоренной таре,

Отпускается и применяется с такими же ограничениями, как морфин

и другие аналогичные препараты.

Rp.: Promedoli 0,025

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩНЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Promedoli 2% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл 2 раза в день под кожу

II. ФЕНТАНИЛ (Phentanylum).

1 - (2-Фенилэтил) -4- (N-пропионилфениламино) -пиперидин: ___ /-\ f^

<( ^-CH^-CHa-N \/

^-^ \___/^N-

//\

\ II

Выпускается в виде цитрата (Phentanyli Citras, Phentanylum citricum).

Синонимы: Сентонил (В), Fenlanylcitrat, Sentonyl, Fentanest, Sublimaze.

Синтетический аиальгетик, производное пиперидина. Оказывает силь-

ное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

После внутривенного введения максимальный эффект развивается через

1-3 минуты и продолжается 15-30 минут.

Применяют главным образом в сочетании с нейролептиками для нейро-

лептанальгезии (см. Дроперидол).

Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил-

цитрат вводят в дозе 0,05-0,1 мг (1-2 мл 0,005% раствора) внутримы-

шечно за полчаса до операции.

Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейро-

лептик, затем фентанилцитрат из расчета 1 мл 0,005% раствора на каждые

5 кг веса больного. Вводят препарат медленно внутривенно. Для вводного

наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанилцитрата

с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других

средств для наркоза.

Как правило, после введения нейролептика и фентанилцитрата боль-

ному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомо-

гательную или искусственную вентиляцию легких кислородом, или смесью

кислорода с закисью азота, или другими ингаляционными наркотиками

в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при

необходимости через каждые 10-30 минут дополнительно по 1-3 мл

0,005% раствора фентанилцитрата,

При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется

применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится

с сохранением спонтанного дыхания, фентанилцитрат вводят из расчета

1 мл 0,005% раствора на каждые 10-20 кг веса. При этом надо следить

за достаточностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность

произвести, если надо, интубацию трахеи и искусственное дыхание. При

отсутствии условий для искусственной вентиляции легких использование

фенилцитрата для проведения нейролептанальгезии недопустимо.

При операциях под местной анестезией фентанилцитрат (обычно в ком-

бинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обез-

боливающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5-1 мл

0,005% раствора фентанила (при необходимости введение препарата повто-

ряют каждые 20-40 минут).

Фентанил может быть использован для снятия острых болей при ин-

фаркте миокарда, стенокардии, в послеоперационном периоде, при болез-

ненных манипуляциях, для лечения и предупреждения травматического

шока. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5-2 мл 0,005% раствора.

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При необходимости повторяют инъекцию через 20-30 минут (в после-

операционном периоде-через 3-6 часов).

При применении фентанила в некоторых случаях возможно угнетение

дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налор-

фина (см. стр. 96). Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм

и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхоспазм, гипотония, синусозая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,3-1 мл

0,1% раствора).

Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения

(до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с по-

вышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыха-

тельного центра новорожденных), при выраженной гппертензин в малом

круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ате-

лектазе и инфаркте легкого, бронхиальной астме, склонности к бронхо-

спазму, заболеваниях экстрапирамидноЧ системы.

Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными

средствами, фентанил вводят в уменьшенных дозах.

К фентанилу может развиться привыкание и болезненное пристрастие.

Форма выпуска: ампулы по 2 и !0 мл 0,005% раствора.

Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.

Примечание. В связи с высокой активностью фентанила следует

работу с ним (в условиях производства) проводить под тягой в рези-

новых перчатках. По окончании работы моют руки подкисленной, затем

обычной водой. При попадании препарата на кожу и слизистые обо-

лочки промывают их 3% раствором уксусной кислоты, затем смывают

водой.

12. ФЕНАДОН (Phenadonum).

4,4-Дифенил-б-диметиламиногептанона-З гидрохлорид:

~\ /CH,-CH-N^

^СН^

с- CHg-CHg

Синонимы: Methadoni Hydrochloridum, Adanon, Algidon, Algil, Algolysin, Amidon, Amidosan, Anadon, Butalgin, Deprido! (B), Diaminone, Dianone, Dolafin, Dolarnid, Dolesone, Dolophine, Dorexol, Heptadon, Heptanal, Ketalgin, Mecodin, Mephenon, Miadone, Polamidon, Sintalgon и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, спирте.

Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Синтетический анальгетик. По строению отличается от морфина и про-

изводных пиперидина, однако имеет с ними элементы химического сходства

(см. Промедол).

Фенадои оказывает сильное болеутоляющее действие, обладает спазмо-

литическими свойствами. Может вызвать эйфорию.

Применяют при болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры

внутренних органов и кровеносных сосудов (при язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки, холециститах, кишечных коликах, сге-

нокарднн), при невралгических болях и др.

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 65

Назначают внутрь. Разовая доза для взрослых 0,0025-0,005 г 2-3 раза

с день. Для усиления спазмолитического и обезболивающего эффекта мо-

жет применяться совместно со спазмолитическими средствами.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,03 г.

Возможные осложнения: тошнота, головокружение, рвота.

Противопоказан в старческом возрасте, при недостаточности дыхатель-

ного центра, детям раннего возраста.

При длительном применении может развиться привыкание и пристра-

стие к препарату.

Выпускается в виде таблеток по 0,0025 и 0,005 г и в порошке.

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла в защищенном от

света месте.

Отпускается с такими же ограничениями, как морфин,

Rp.: Phenadoni 0,005

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Phenadoni 0,0025

Papaverini hydrochloridi 0,03

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 6

S. По 1 порошку 2 раза в день

13. ДЕКСТРОЛЮРАМИД (Dextromoramidum).

D- ( + ) -2,2-Днфенил-3-метил-4-морфоли11обут11рил-пиррол11АИн: <( \ ^CH-CHz-N О

=^\^ \___/

{~У \:-

^-^ II

-N

Выпускается в виде гидротартрата.

Синонимы: Пальфиум, D-Moramid, Palfiuin, Palphium, Duaran, Dimorlin, Errecalnia, Pyrroiamidol, Troxilan.

По химическому строенкю и действию близок к фенадону. Является

сильным анальгетиком. Применяют при острых и хронических болях, при

травмах, деформирующих полиартритах, послеоперационных болях, осо-

бенно при злокачественных новообразованиях.

Действие наступает через 5-10 минут после парентерального введения

и через 15-30 минут после приема внутрь; продолжается 3-8 часов.

Назначают внутрь или внутримышечно. Вчутривенно не вводят, так как

возможны глубокое угнетение дыхания и коллапс. Острое угнетение дыха-

ния может быть снято внутривенным введением налорфина (см. стр. 96).

Разовая доза составляет для взрослых 0,005 г (5 мг). Назначают внутрь

(лучше натощак) по 1 таблетке или внутримышечно 1 мл (содержат по

6,9 мг гидротартрата, что соответствует 5 мг основания препарата). При

отсутствии эффекта введение той же дозы повторяют через полчаса.

При применении препарата могут наблюдаться побочные явления: го-

ловокружение, тошнота, предобморочное состояние. Рекомендуется, чтобы

после первого приема (или первой инъекции) больной в течение 15-30 ми-

нут находился в положении лежа.

В связи с сильным угнетающим действием на дыхание не следует при-

менять декстроморамид в сочетании с другими препаратами, угнетающими

дыхательный центр: анальгетикамн и барбитуратами,

96 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

При длительном применении возможно развитие наркомании.

Хранение: список А. Отпускается и применяется с такими же предосто-

рожностями и ограничениями, как морфин.

Б. СПЕЦИФИЧЕСКИЕ АНТАГОНИСТЫ МОРФИНА

И ДРУГИХ АНАЛЬГЕТИКОВ

1. HAЛOPФИH(Nalorphmihуdrochloridum).

N-Аллилнорморфина гидрохлорид:

НС1

-CH”-CH=CH,

Синонимы; Анторфин, Anarcon, Lethidron, Nalorphine, Nalline, Norfin и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок (на воздухе и на свету темнеет). Легко растворим в воде, трудно-

в спирте.

По химическому строению близок к морфину и отличается лишь нали-

чием аллильного остатка вместо метильного при атоме азота пиперидино-

вого кольца, вместе с тем существенно отличается от морфина по фарма-

кологическим свойствам, являясь его специфическим антагонистом. Угне-

тение дыхания, понижение артериального давления, аритмии сердца и дру-

гие изменения в деятельности организма, вызываемые морфином и другими

анальгетиками (промедол, фенадон, фентанил, декстроморамид и др.), снимаются налорфином. При угнетении дыхания и нарушениях кровообра-

щения, вызываемых барбитуратами, циклопропаном, этиловым эфиром, на-

лорфин антагонистического действия не оказывает. В этих случаях может

применяться бемегрид (см. стр. 153).

Применяют иалорфин в качестве антидота при резком угнетении дыха-

ния вследствие передозировки морфина, промедола и других наркотических

анальгетиков или повышенной чувствительности к ним. Для лечения хрони-

ческого морфинизма не применяется.

Налорфин применяют также для предупреждения и лечения асфиксии

новорожденных в случаях, когда при обезболивании родов применяют нар-

котические анальгетики.

Вводят налорфин внутривенно, внутримышечно или подкожно. Более

эффективно внутривенное введение. Взрослым назначают по 0,005-0,01 г

(1-2 мл 0,5% раствора). При недостаточном эффекте инъекции повторяют

с промежутками 10-15 минут. Общая доза не должна превышать 0,04 г

(8 мл 0,5% раствора). .

Роженицам при опасности угнетения дыхания у новорожденного вводят

препарат под кожу приблизительно за 10 минут до родов.

Новорожденным вводят в пупочную вену 0,0001-0,00025 г (0,2-0,5 мл

0,05% раствора), при необходимости можно инъекции повторить с проме-

жутками 1-2 минуты; общая доза должна быть не больше 0,0008 г

(0,8 мг).

Введение налорфина обычно не сопровождается побочными явлениями.

Большие дозы могут вызвать тошноту, миоз. сонливп^п. головную боль.

тошноту, миоз, сонливость,

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИВ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 97

У наркоманов (морфинистов) применение налорфина может вызвать

характерный приступ явлений абстиненции.

Формы выпуска: порошок; 0,5% раствор а ампулах по 1 мл (для

взрослых) и 0,05% раствор в ампулах по 0,5 мл (для новорожденных).

Хранение: список А. В банках оранжевого стекла; ампулы - в защи-

щенном от света месте.

В. НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ ПРОТИВОКА1Ш1ЕВЫЕ СРЕДСТВА

Наиболее известными противокашлевыми препаратами являются ко-

деин и другие близкие к морфину соединения (гидрокодона фосфат и др.).

Их противокашлевое действие связано с влиянием на центральную нервную

систему. Они весьма эффективны, но имеют существенные недостатки.

Их противокашлевое действие не является избирательным, они одновре-

менно угнетают дыхательный центр и уменьшают дыхательный объем, что

в ряде случаев (особенно при эмфиземе, бронхиальной астме и др.) может

ухудшить состояние больных. Кроме того, они могут вызывать привыкание

и пристрастие. При применении этих препаратов могут также наблюдаться

сонливость и запоры.

В поисках противокашлевых препаратов, свободных от указанных не-

достатков, найдены новые препараты, либо обладающие более избиратель-

ным центральным действием (например, глауцин), либо действующие пре-

имущественно на периферическое звено кашлевого рефлекса. Последний

угнетают чувствительные рецепторы и рецепторы напряжения слизистой

оболочки дыхательных путей и частично действуют на центральную нерв.

ную систему, не оказывая при этом выраженного угнетающего влияния

на дыхательный центр (см. Либексин). Препараты этих групп не вызывают

привыкания, поэтому их иногда объединяют под названием всненаркотиче-

ские противокашлевые средства>.

1. ГЛАУЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Glaucini hydrochloi-idum).

4,5,7,8-Тетраметилапорфина гидрохлорид:

СНзО^

Синонимы: Glaucinum hydrochloricum.

Алкалоид из растения мачек желтый (Glaucium flavlim), сем. маковык.

Оказывает противокашлевое действие. В отличие от кодеина не угне-

тает дыхание, не оказывает тормозящего влияния на моторику кишечника; не вызывает привыкания и пристрастия.

Применяют как противокашлевое средство при заболеваниях легких и

верхних дыхательных путей.

Назначают внутрь: взрослым по 0,05 г (50 мг) 2-3 раза в день после

еды; детям - по 0,01-0,03 г.

Препарат обычно хорошо переносится, в отдельных случаях отмечаются

головокружение, тошнота. Может наблюдаться умеренное гипотензивное

4 Лекарственные средства, ч. 1

98 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

действие, связанное с адренолитическимн свойствами препарата, в связи

с чем его не следует назначать при пониженном артериальном давлении.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

В Народной Республике Болгарии глауцина гидробромид выпускается

под названием <Глаувент> (Glauvent) в таблетках по 0,04 г.

2. ЛИБЕКСИН (Libexin).

3-(13,Р-Днфенилэтил)-5-(р-пиперидипоэтил)-1,2,4-оксадиазола гидрохло-

рнд:

^-\ N-О

-/\ Л 1 /-\

^СН-СНг- С С-СНг-СН^-N ^ НС]

//-\/ \^ -/

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Синтетический противокашлевый препарат преимущественно перифери-

ческого действия. По противокашлевой активности примерно равен ко-

деину; не оказывает угнетающего действия на дыхание. Обладает местно-

анестезнрующей и спазмолитической активностью. При хронических брон-

хитах отмечено противовоспалительное действие.

Применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыха-

тельных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, брон-

хиальной астме, эмфиземе и др.; может применяться также перед бронхо-

скопией и бронхографией (в сочетании с атропином),

Назначают внутрь взрослым по 0,1-0,2 г (1-2 таблетки) 3-4 раза

в день; детям в зависимости от возраста- по 0,025-0,1 г 3-4 раза в день.

Таблетки во избежание анестезии слизистой оболочки полости рта рекомен-

дуется проглатывать, не разжевывая.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г.

Производится в Венгерской Народной Республике.

Г. АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ, ЖАРОПОНИЖАЮЩИЕ

И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА-ПРОИЗВОДНЫЕ

САЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, ПИРАЗОЛОНА,

ПАРА-АМИНОФЕНОЛА (АНИЛИНА) И ИНДОЛА’

а) Производные салициловой кислоты

1. НАТРИЯ САЛИЦИЛАТ (Natrii salicylas).

/v<

-ONa

^AOH

Синонимы: Natrium salicylicum, Enterosal, Enterosalyl, Glutosalyl, Nadisal, Saliglutin, Salicine, Salifin и др.

‘ Широкое распространение в качестве противовоспалительных веществ имеют

кортикостероиды и некоторые другие гормональные препараты (см. Гормоны коры

надпочечников, ч. II, стр. 94). Анальгетики-антифлогистики, описание которых при-

ведено в настоящей главе, объединяют в группу вестероидиых противовоспалительных

:peKapaTOBi

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 9”) Бельш кристаллический порошок или мелкие чешуйки без запаха, сладковато-соленого вкуса. Очень легко растворим в воде (1:1), раство-

рим в спирте (1; 6). Растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в те-

чение 30 минут.

Натрия салицилат, как и другие салицилаты, обладает анальгезирую-

щими свойствами. Эти препараты оказывают, кроме того, характерное

влияние на терморегуляцию, снижая температуру при заболеваниях, со-

провождающихся лихорадочной реакцией. Этот эффект связан преимуще-

ственно с воздействием на центры головного мозга. В связи с характерным

жаропонижающим действием эти препараты, так же как препараты

группы производных пиразолона и п-аминофенола, иногда называют

антипиретиками.

Сравнительно с алкалоидами опия и другими наркотическими анальге-

тиками салицилаты и другие антипиретики обладают менее выраженной

болеутоляющей активностью; они малоэффективны при острых болях, травмах и т. п. Они не вызывают эйфории, не обладают снотворным

эффектом, не угнетаюг кашлевый и дыхательный центры. Они не вызы-

вают также привыкания и пристрастия, в связи с чем их иногда называют

иенаркотическими анальгетиками.

Важной особенностью салицилатов является их противовоспалительное

действие. В некоторой степени это связано со стимулирующим влиянием

на гипофиз и кору надпочечников и повышением содержания в крови

17.оксикортикостероидов. Под их влиянием уменьшается активность

гиалуронидазы и нормализуется проницаемость капилляров.

Как анальгезирующее и жаропонижающее средство назначают натрия

салицилат взрослым внутрь по 0,5-1 г на прием; детям в возрасте до

1 года-по 0,1-0,15 г, до 2 лет-0,2 г, 3-4 лет-0,25 г, 5-6 лет-

0,3 г, 7-9 лет-0,4 г, 10-14 лет-0,5 г 2-3 раза в день.

При остром ревматизме, ревматическом эндокардите и миокардите

препарат назначают в первые дни в больших дозах; взрослым в первыа

дни по 6-10 г в сутки, затем при улучшении состояния-4 г в сутки.

Иногда (особенно при ревматическом эндокардите) вводят внутривенно

по 5-10 мл 10% раствора 1-2 раза в день. Иногда одновременно вводят

3-5-10 мл 40% раствора гексаметилентетрамина. Внутривенно следует

вводить медленно. Детям при острых приступах ревматизма назначают

по 0,5 г на каждый год жизни г. сутки, но не больше общей суточной дозы

6 г. Лечение салицилатами ревматизма проводят длительно - курсовая

доза для взрослых достигает 300-350 г.

При применении натрия салицилата могут наблюдаться побочные

явления: шум в ушах, ослабление слуха, проливной пот, ангионевротиче-

ские отеки и др. Отмечается повышенная чувствительность к салицилатам

у лиц, страдающих бронхиальной астмой (учащение и усиление присту-

пов). Возможны аллергические реакции (кожная сыпь и др.). При приеме

внутрь часто развиваются явления гастрита: изжога, тошнота, боли

в эпигастрии, рвота (меры предосторожности и связанные с этими явле-

ниями противопоказания см. Кислота ацетилсалициловая).

Салицилаты вызывают некоторое уменьшение содержания в крови про-

тромбина; высказывалось мнение о возможности использования натрия

салицилата в качестве слабого антикоагулянта (С. В. Шестаков). Время

кровотечения при обычных дозах натрия салицилата не изменяется

(М. Н. Малова). Однако при нарушении свертывания крови, особенно при

гемофилии, салицилаты могут способствовать развитию кровотечений. Сле-

дует отметить, что разные салицилаты различно влияют на содержание про-

тромбина; наименьший эффект оказывает салициламид.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света, в сухом месте; таблетки - в защищенном от света месте.

100 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Rp.: Natrii salicylalis 0,25 (0,5)

D. t. d. N. 24 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды

Rp.: Natrii salicylatis 10,0

Aq. destill. 180,0

D. S. По 1 столовой ложке через 2-3 часа

Rp.: Sol. Natrii salicylatis 10% 40,0

Steriliselurl

D. S. Для введения в вену (5-10 мл) I-2 раза в день

^вводить медленно!)

2. КИСЛОТА АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВАЯ (Acidum acetylsalicylicum).

Салициловый эфир уксусной кислоты:

С^

rr^

v^o- с-снэ

<”

Синонимы: Аспирин, AcesaT, Aceticyl, Acetol, Acetophen, Acetosal, Acetylin, Acelylsal, Acetysal (Б), Acylpyrin (4), Aspirin, Genasprin, Istopirin (B), Polopiryna (П), Ruspirin, Salacetin, Saletin и др.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха или

со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде, легко-

в спирте, в растворах едких и углекислых щелочей. Водные растворы

имеют кислую реакцию.

По фармакологическим свойствам и механизму действия ацетилсали-

циловая кислота близка к натрия салицилату. По противовоспалительному

действию несколько уступает ему.

Применяют внутрь при невралгиях, мигрени, лихорадочных заболева-

ниях по 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день. При остром ревматизме, ревмати-

ческих эндо- и миокардитах назначают взрослым по 6-4 г в сутки.

Детям назначают как жаропонижающее и болеутоляющее средство

в дозе от 0,01 до 0,3 г на прием в зависимости от возраста; при ревма-

тизме- по 0,2 г на год жизни в сутки.

Ацетилсалициловая кислота реже, чем натрия салицилат, вызывает

побочные явления, связанные с нарушением функций нервной системы, однако относительно часто имеют место осложнения со стороны желудка.

Длительное (особенно без врачебного контроля) применение ацетилсали-

циловой кислоты может вызывать не только диспепсические явления, но

и желудочные кровотечения (В. X. Василенко; М. А. Ясиновский и др.).

Так называемое ульцерогенное действие свойственно в той или другой

степени разным противовоспалительным препаратам (кортикостероиды, бутадион, индометацин и др.). Появление язв желудка и желудочных

кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется

не только резорбтивным действием (влиянием на гипофиз и кору надпочеч-

ников и опосредованным уменьшением резистентности слизистой оболочки

желудка, тормозящим влиянием на факторы свертывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую ‘обо-

лочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельченных

таблеток. Это относится также к натрия салицилату.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений

следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) АНАЛЬГЕЗИРУЮтИЙ И .ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 10.1

только посла еды ‘; таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запи-

вать большим количеством жидкости (лучше молоком). .Имеются, однако, указания, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при

приеме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гндрокарбоиат

способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем

не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают

к приему после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод

или раствора натрия гидрокарбоната.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и же-

лудочно-кишечные кровотечения являются противопоказаниями для

применения ацетилсалицнловой кислоты и натрия салицилата.

С большой осторожностью следует применять препараты при язвен-

ной болезни в анамнезе, а также при портальной гипертензии, венозном

застое (в связи с понижением резистентности слизистой оболочки желудка) и при нарушениях свертывания крови. ‘ ‘ ‘ ‘

При длительном применении салицилатов следует учитывать возмож-

ность развития анемии и систематически производить анализы крови и

проверять наличие крови в кале.

При применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться аллер-

гические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные реакции.

Большая осторожность должна проявляться при назначении ацетилсали-

циловой кислоты лицам с повышенной чувствительностью к препаратам

пенициллина.

Вместе с тем имеются данные, что ацетилсалициловая кислота может

применяться у больных бронхиальной астмой для дасенсибилизирующеН

терапии.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Rp.: Acidi acetylsalicyHci 0,25 (0,5)

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

Выпускаются следующие готовые лекарственные формы (таблетки), содержащие ацетилсалициловую кислоту.

Акофин (Acofinurn): кислоты ацетилсалициловой 0,25 г, кофеина

0,05 г.

Аскофен (Ascophenum): кислоты ацетилсалнциловой 0,2 г, фенацетина

0,2 г и кофеина 0,04 г.

Асфен (Asphenum): кислоты ацетилсалициловой 0,25 г и фенаце-

тина 0,15 г.

Новоцефальгин (Novocepha!ginum): кислоты ацетилсалициловой 0,3 г, фенацетина 0,2 г и кофеина 0,03 г.

Цитрамон (Citramonum). Таблетки или порошки, содержащие кислоты

ацетилсалициловой 0,24 г, фенацетина 0,18 г. кофеина 0,03 г, какао в по-

рошке 0,03 г, лимонной кислоты 0,02 г и сахара а порошке 0,5 г.

Имеются также готовые таблетки, содержащие ацетилсалициловой

кислоты 0,3 г и кофеина 0,03 (или 0,1) г.

Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, простуд-

ных заболеваниях и т. а. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день, Форма выпуска: в упаковке по 6 таблеток.

Хранение; список Б. В сухом, защищенном от света месте, ‘В. К. В а силе а к о, Г. В. Ц о дик о в. Клиническая медицина. 1070, т. 48, Kt 6. с. 18, В. М, Чеботарева, Клиническая медицина, ia68, г. 40, № 2, с. 127, ‘- СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

3. САЛИЦИЛАМИД (Salicylamidum).

Амид салициловон кислоты:

^/ ^Nli

^^ОН

Синонимы: Algamon (Г), Salarnide, Saliami’d, Salopur, Urtosal и др.

Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, очень мало

растворим в воде.

По химическому строению и влиянию на организм близок к другим са-

лицилатам. Сравнительно с ацетилсалициловой кислотой более стоек; ацетилсалициловая кислота в организме легко подвергается гидролизу

с освобождением салициловой кислоты, салициламид же трудно подвер-

гается гидролизу и в значительных количествах выводится из организма

в неизмененном виде.

В ряде случаев салициламид лучше переносится, чем другие салици-

латы; реже вызывает диспепсические явления.

Показания к применению такие же, как для натрия салицилата и

ацетилсалициловой кислоты. Назначают внутрь в качестве болеутоляю-

щего и жаропонижающего средства по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день. При

ревматизме назначают, начиная с 0,5 г 3-4 раза в сутки, затем по 1 г

3-4 раза в сутки, в дальнейшем - в зависимости от переносимости и

остроты процесса-по 1 г 6-8-10 раз в сутки. Детям при острых при-

ступах ревматизма салициламид дают из расчета 0,4-0,5 г на 1 год жизни

в сутки.

При применении препарата могут наблюдаться тошнота, головокруже-

ние, иногда боли в области желудка. Для уменьшения побочных явлений

следует принимать препарат после еды, запивать большим количеством

жидкости (см. Кислота ацетилсалициловая).

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Rp.: Salicylamidi 0,5

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день после еды

4. МЕТИЛСАЛИЦИЛАТ (Methylii salicylas).

Метиловый эфир салициловой кислоты;

С^

/V ^осн”

^^он

Синоним: Methylis Salicylas.

Бесцветная или желтоватая жидкость характерного ароматического

запаха. Очень мало растворим в воде; со спиртом и эфиром смешивается

во всех соотношениях. Плотность 1,176-1,184.

Применяют наружно в качестве обезболивающего и противовоспали-

тельного средства per sen в смеси с хлороформом, маслом терпентинным, жирными маслами для втирания при суставном и мышечном ревматизме, артритах, экссудативном плеврите.

Хранение; в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

евиа,

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩНЕ II ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 103

Rp.: Methylii ^1^^115

01. Hyoscyanii aa 30,0

M. f. linim.

D. S. Наружное. Для растирания

Rp.: Methylii salicylatis 10,0

Chloroformii

01. Terebinthinae aa 15,0

01. Hyoscyami 60,0

M. f. linim.

D. S. Наружное. Для растирания (перед употреблением

взбалтывать)

Входит в состав следующих готовых лекарственных форм (мазей, линиментов).

Саляникент (Salinimentum). Содержит: метилсалицилата и хлороформа

по 10 г, масла беленного 30 г. Выпускается во флаконах по 50 г.

Линимент (бальзам) <Санитас> [Linimentum (Balsamum) ).

Содержит: метилсалицилата 24 г, масла эвкалиптового 1,2 г, масла тер-

пентинного очищенного 3,2 г, камфоры 5 г, сала свиного и вазелина

по 33,3 г.

Мазь Бом-бенге (Unglientlim Boum-Benge). Содержит: ментола 4 г, метилсалицилата 21 г, вазелина 75 г.

Линимент <Нафтальгин> (Linimentum ). Содержит: метилсалицилата, анальгина и нефти нафталанской по 2,5 части, смеси

жирных спиртов кашалотового жира 3 части, эмульгатора 13 частей, воды до 100 частей. Выпускается во флаконах по 100 мл.

Капсин (Capsinum). Линимент, содержащий метилсалицилата 1 часть, масла беленного и настойки стручкового перца по 2 части. Выпускается

во флаконах ‘по 50 мл.

б) Производные пиразолона

1. АНТИПИРИН (Antipyrirnim).

1-фенил-2,3-диметилпиразолон-5:

Ндс-с - г.н

р ^

H^vs)

Синонимы: Analgesin, Anodynin, Azophen, Methozin, Parodyne. Phenazonum, Phenylon, Pyrazoline, Pyrodin, Sedatin и др.

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без за.

паха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1: 1), легко-

в спирте. Растворы (рН 6,0-7,5) стерилизуют при 120Ї в течение 20 минут.

Антипирин является одним из производных пиразолона. Препараты

этой группы оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовос-

палительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей актив-

ности они близки к производным салициловой кислоты. Производные

пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют раз-

витию воспалительной реакции. Механизм этого действия полностью не

выяснен. Влияния на систему гипофиз - надпочечники эти соединения

в отличие от салицилатов не оказывают.

104 СРЕДСТВА. ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Антипирин обладает умеренным противовоспалительным действием: Солее активны амидопирин, анальгин и особенно бутадион. При местном

применении антипирин оказывает также некоторое кровоостанавливающее

действие.

Применяют антипирин внутрь при невралгиях, ревматизме, хорее, про-

студных заболеваниях. Назначают взрослым по 0,25-0,5 г; детям старше

6 месяцев - по 0,03-0,25 г на прием в зависимости от возраста. Прини-

мают 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.

Как кровоостанавливающее средство антипирин иногда применяют

(10-20% раствор) для смачивания тампонов и салфеток при носовых и

паренхиматозных кровотечениях.

При назначении антипирина следует учитывать возможность повышен-

ной чувствительности больных к препарату с появлением крапивницы и

фиксированной сыпи.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Rp.: Antipyrini 0,25

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Antipyrini 10% 30,0

D. S. Для смачивания тампонов при кровотечении из носа

Анкофен-таблетки (Tabuleltae ). Состав: антипирина

и фенацетина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г. Анальгезирующее

и жаропонижающее средство. Назначают по 1 таблетке 1-2-3 раза

в день (список Б).

2. АМИДОПИРИН (Amidopyrinum).

1-Фенил-2,3-д,иметил-4-диметиламииопиразолон-5;

/СН>

НзС-С===С- N^

I I ^CH.,

НзС^ ^N/V)

Синонимы: Пирамидон, Alamidon, Amidazophen, Amidofebrin, Amidophen (Б), Amidopyrazoline, Amidozon, Aminophenazonum, Aminopyi-in, Anafebrine, Dimapyrin, Dipyrin, Novamidon, Pyramidonum, Pyrazon и др.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Растворим в воде (1 :20), легко растворим в спирте

(1 :2). Растворы (рН 7,0-7,8) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное

действие. По фармакологическим свойствам амидопирин близок к антипи-

рину, но активнее его.

Применяют при головной боли, невралгиях, артритах, миозитах, хорее.

Часто применяют при остром суставном ревматизме.

Назначают внутрь в порошках и таблетках, реже в растворах-по

0,25-0,3 г 3-4 раза в день. При острых приступах ревматизма назначают

до 2-3 г в сутки.

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 105

Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025-0,15 г на прием.

При. лечении ревматизма допускается увеличение суточной дозы до

0,15-0,2 г на 1 год жизни (в 4 приема).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5. г.

… При длительном лечении амидопирином необходимо периодически

производить исследование крови, так как в отдельных случаях может

наблюдаться угнетение кроветворения (гранулоцитопения и агрануле-

цитоз). Иногда развиваются кожные сыпи. Описаны отдельные случаи

анафилактических реакций.

.. Амидопирин выделяется из организма преимущественно с мочой.

Продукты его распада (рубазоновая кислота и др.) могут придавать моче

темно-желтую или красную окраску.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г; гранулы (лекарственная

форма, для детей, служит для изготовления сиропа).

Часто амидопирин назначают вместе с анальгином, фенацетином, фенобарбиталом.барбиталом, кофеином и другими средствами.

. Амидопирин и содержащие его комбинированные препараты сохраняют

по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

Rp.: Amidopyrini 0,25

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке на прием 3-4 раза в день

Rp.; Amidopyrini

Analgini aa 0,25

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Таблетки такого состава выпускаются также под на-

званием <Пиранал> (Pyrsnal).

Апикодин (Apicodinum) - таблетки, содержащие

анальгина по 0,3 г, кодеина фосфата 0,015 г.

Новомигрофен (Novomigrophenum) - таблетки, содержащие амидини-

рина 0,2 г, фенацетина 0,1 г, кофеина 0,015 г, лимонной кислоты 0,015 г.

Пентальгин (Pentalginum) - таблетки, содержащие амидопирина и

анальгина по 0,3 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, фенобарбитала 0,01 г, кодеина 0,0015 г.

Пираминал (Pyraminalum) - таблетки, содержащие амидопирина

0,25 г, кофеина 0,03 г, фенобарбитала 0,02 г.

Пирамеин (Pyrameinum) - таблетки, содержащие амидопирина 0,3 г

и кофеина 0,03 г.

Пирафен (Pyraphenum)-таблетки, содержащие амидопирина и фен-

ацетина по 0,25 г.

Пиркофен (Pyreophenum) - таблетки,

фенацетина по 0,25 г, кофеина 0,05 г.

Имеются также таблетки, содержащие:

а) амидопирина 0,25 (или 0,3) г и кофеина 0,05 г;

б) амидопирина 0,25 г и кофеин-бензоата натрия 0,1 г; . в) амидопирина 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г, фенацетина

0,25 г, фенобарбитала 0,05 г;

г) амидопирина и фенацетина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г; д) амидопирина и фенацетина по 0,25 г, фенобарбитала 0,03 г.

Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, лихорадоч-

ных состояниях; назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Таблетки <Веродон> (Tabulettae ). Содержат амидопи-

рина 0,1 г, барбитала 0,3 г. Применяют как болеутоляющее, седативное

и снотворное средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Амазол (Amazolum). Таблетки, содержащие амидопирина 0,3 г, диба-

“ола 0,02 г,

амидопирина

амидопи-

содержащие амидопирина

Wb СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР, НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Применяют как болеутоляющее и сосудорасширяющее средство при

гипертонии, мигрени. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Все перечисленные таблетки относятся к списку Б.

3. АНАЛЬГИН (Analginum).

1-Фенил-2,3-диметил-4-метиламинопиразолон-5-М-метансульфонат нат-

рия.

/СНз

НзС-С==С- N(

^CHa-SOsNa

НзС/ ^1^

Синонимы: Algocalmin (P), Afg-opyrin, Analgetin. Dipyrone, Metamizol, Metapyrin (Г), Methylmelubrin, Minalgin, Neomelubrin, Novaldin, Novalgin, Novamidazophen, Novaminosulfon, Novapyrin, Pantalgan, Pyralgin, Pyretin, Pyridone, Pyrisan, Sulpyrine и др.

Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристалли-

ческий порошок, В присутствии влаги быстро разлагается. Легко раство-

рим в воде (1 : 1,5), трудно-в спирте.

Водный раствор (рН 6,0-7,5) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Анальгин обладает весьма выраженным анальгезирующим, противо-

воспалительным и жаропонижающим действием. По характеру действия

близок к амидопирину; как хорошо растворимый препарат, легко всасы-

вающийся, он особенно удобен для применения в тех случаях, когда

необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата.

Хорошая растворимость дает возможность широко пользоваться анальги-

ном для парентерального введения.

Одновременное назначение анальгина и амидопирина позволяет полу-

чить быстрый (за счет быстрого поступления в кровь анальгина) и дли-

тельный (за счет более медленного всасывания и выделения амидопирина) лечебный эффект.

Применяют анальгин при болях различного происхождения (голов-

ная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее. Назначают внутрь: взрослым по 0,25-0,5 г

2-3 раза в день; при суставном и мышечном ревматизме-по 0,5-1 г

3 раза в день, В мышцы или в вену обычно вводят (при сильных болях) по 1-2 мл 50% раствора 2-3 раза в день.

Подкожные инъекции болезненны; может наблюдаться раздражение

тканей.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 гэ

внутрнмышечно и в вену: разовая 1 г, суточная 2 г.

Детям назначают по 0,025-0,25 г анальгина на прием в зависимости

от возраста.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г и ампулы по 1 и 2 мл

50% раствора.

Часто назначают анальгин вместе с амидопирином, фенобарбиталом, кофеином и другими средствами,

Сохраняют анальгин и содержащие его комбинированные препараты

по списку Б в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защи-

щенном от света месте.

АНАЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 1Ь/

Rp.: Analgini 0,5

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Analgini 50% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл в мышцы

Адофен (Adophemim) - таблетки, содержащие анальгина, амидопи-

рина и фенацетина по 0,2 г, кофеин-бензоата натрия 0,02 г, кодеина фос-

фата 0,015 г.

Анальфен (Analphenum) - таблетки, содержащие анальгина и фенаце-

тина по 0,25 г.

Диафеин (Diapheinum) - таблетки, содержащие анальгина и амидо-

пирина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, фенобарбитала 0,02 г.

Дикафен (Dicaphenum) - таблетки, содержащие анальгина и фенаце-

тина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 г, кодеина 0,015 г.

Кофадин (Coffadinum) - таблетки, содержащие анальгина и амидопи-

рина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г, кодеина 0,0015 г.

Кофальгин (Cofalginum) - таблетки, содержащие анальгина 0,3 г, кофе-

ин-бензоата натрия 0,05 г.

Фенальгин (Phenalginum) - таблетки, содержащие анальгина, амидо-

пирина и фенацетина по 0,125 г.

Все эти таблетки применяют при головной боли, невралгии, лихора-

дочных состояниях и др. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Андипал (Andipalum) - таблетки, содержащие анальгина 0,25 г, диба-

зола, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г. Спазмолити-

ческое, сосудорасширяющее и анальгезирующее средство. Применяют

преимущественно при спазмах сосудов-по 1-2 таблетки 2-3 раза

в день.

Имеются также готовые таблетки, содержащие анальгина и амидопи-

рина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,05 (или 0,1) г.

Анапирин (Anapyrin) - таблетки, содержащие анальгина и амидопи-

рина по 0,25 г, кофеин-бензоата натрия 0,1 г. Производятся в Народной

Республике Болгарии.

4. БУТАДИОН (Bufadionum) i.

1,2-Дифенил-4-м-бутилпиразолидиндион-3,5:

0=С-СН-СНг- СНз-СНг-СНз

‘VN С

^ \N^

Синонимы: Artrizin, Butalidon, Butapirazol, Butartril, Butazolidin, Butylpyrin, Phenopyrine, Phenylbutazonum, Pyrazolidin и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Очень

мало растворим в воде, растворим в растворе едкого натра.

Бутадион оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противо-

воспалительное действие; по противовоспалительной активности значи-

тельно превосходит амидопирин и производные салициловой кислоты.

‘ См. также Антуран, стр. 400.

108 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови.

Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подоСтры^

и хронических ревматоидных полиартритоэ, инфекционных неспецифиче-

ских полиартритов, болезни Бехгерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи, “.

Бутадион может применяться самостоятельно и в сочетании с гормо-

нальными препаратами (кортикостероидами), хингамином (см. ч. 11, стр. 381’)’

,(М. Г. Астапенко, А, X. Адырхаев).

При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль

и воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, умень-

шает содержание в крови мочевой кислоты. Имеются данные об эффектив-

ности ‘бутадиона при тромбофлебитах нижних конечностей и геморрои-

дальных вен: применение препарата вызывает уменьшение болей, отеч-

ности, гиперемии и значительное улучшение общего состояния (при этих

заболеваниях может применяться мазь, содержащая бутадион). Имею.тся

также указания на положительное действие бутадиона при красной вол-

чанке. Хороший эффект (уменьшение экссудации и боли) отмечен при

иридоциклитах.

Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза

для взрослых 0,1-0,15 г; в течение дня препарат принимают 4-6 раз.

суточная доза 0,45-0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу

можно постепенно снизить до 0,3-0,2 г. Детям (в возрасте от 6 месяцев) назначают 3-4 раза в день по 0,01-0,1 г в зависимости от возраста.

Курс лечения продолжается 2-5 недель.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.

Имеются данные о применении бутадиона при лимфогранулематозе.

Назначение препарата по 0,15 г 2-4 раза в день (в течение 21-90 дней) вызывало снижение температуры, уменьшение болей, а в некоторых слу-

чаях способствовало наступлению ремиссии. Действие бутадиона при

лимфогранулематозе не является специфическим, но он может приме-

няться у больных, которым лучевая терапия или химиотерапевтические

средства не показаны или они не дают эффекта (3. Г. Апросина, Н. В. Бе-

ляева, Т. Р. Петрова).

При лечении бутадионом могут возникать побочные явления: тошнота, рвота, боли в области желудка (препарат обладает ульцерогенным дей-

ствием), учащение стула, кожные сыпи, зуд, крапивница, лейкопения (до

агранулоцитоза) и анемия, геморрагия (гематурия), невриты и др.

У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно

после 2-3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу

до 0,25-0,3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным

врачебным наблюдением. Не реже одного раза в 5-7 дней необходимо

производить исследование крови.

Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не со-

держащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества лейко-

цитов в крови или другие гематологические изменения, а также аллерги-

ческие реакции являются показаниями к отмене препарата. В процессе

лечения необходимо систематически исследовать картину крови.

Бутадион противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадца^

типерстной кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях

кроветворных органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и

почек, недостаточности кровообращения 11Б и III степени, нарушениях

сердечного ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и

гастроэнтеритах, заболеваниях центральной нервной системы (описан

случай галлюцинаторного синдрома). При назначении бутадиона рекомен-

дуется ограничить введение в организм хлорида натрия во избежание

задержки воды и развития отеков.

При назначении бутадиона одновременно с другими лекарствами

необходимо учитывать, что он способен задерживать выделение различных

АНАЛЬГБЗНРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 109

препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллина и др.) почками

и тем самым способствовать их накоплению в организме и возможному

развитию побочных явлений,

Форма выпуска: таблетки по 0,03; 0,05 и 0,15 г, покрытые оболочкой.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

Rp.: Blitadioni 0,15

, D. t d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 4 раза в день (после еды)

Мазь бутадиеновая. Содержит 5% бутадиона. Применяют при поверх-

ностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидаль-

ных узлов, при тендовагинитах. Мазь наносят на пораженную кожу

2-3 раза в день (не втирая).

Выпускается в тубах по 20 г.

Таблетки амидопирина с бутадионом (список Б). Содержат по 0,125 г

амидопирина и бутадиона.

Производятся за рубежом под названиями: Реопирин (В), Butapyrin (Б), Alindor (Р), Pyrabutol (Ч), Wofapyrin (Г), lrgapyrin (Швейцария).

Показания и противопоказания в основном такие же, как для бута-

диона. Таблетки принимают внутрь до 4-5 раз в день.

Выпускаются также ампулы реопирина, содержащие 0,75 г натриевой

соли бутадиона и 0,75 г амидопирина в 5 мл раствора. Инъекции произ-

водят при помощи длинной иглы в ягодичную мышцу, медленно (в тече-

ние 1-2 минут). К инъекциям прибегают в острых фазах заболевания.

В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжелых случаях назна’

чают внутрь.

Парентеральное применение реопирина противопоказано при склон-

ности к спазмофилии, при тяжелых заболеваниях печени, при эпилепсия

Реопирин поступает из Венгерской Народной Республики.

в) Производные лара-аминофенола (анилина)

1. ФЕНАЦЕТИН (Phenacetinum).

1-Этокси-4-ацетаминобензол:

С2Н“0-^ V-NH-C^

\>=/ \сНз

Синонимы: Acetophenetidin, Acetophenidin, Acetparaphenalide, Phene.

din, Phenin и др.

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, слегка горького

вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно растворим в кипящей воде

(1:70), растворим в спирте (1:16). Растворы имеют кислую реакцию.

Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное

действие.

Применяют самостоятельно или в сочетании с другими средствами

(кофеином, амидопирином, антипирином, кодеином и др.) при неврал-

гиях, головной боли, воспалительных заболеваниях. Назначают внутрь

взрослым по 0,25-0,5 г 2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,025-0,05 г, до 2 лет -

o^i ^ з-4 лет-0,15 г, 5-6 лет-0,2 г, 7-9 лет-0,25 г, 10-14 лет-

0,25-0,3 г. Принимают 2-3 раза в день.

Фенацетин обычно хорошо переносится; в отдельных случаях воз-

можны аллергические кожные реакции (крапивница и др.), В больших

дозах фенацетин может вызвать метгемоглобннемию,

110 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЦЕНТР. НЕРВНУЮ СИСТЕМУ

За рубежом описаны случаи <фенацетинового> нефрита, характери-

зующегося канальцевой недостаточностью с ацидозом, полиурией, повы-

шением содержания мочевины в крови и др. Не исключено, что поражения

почек могут быть вызваны содержащейся в фенацетине примесью -

па/га-хлорацетанилидом. Современные фармакопеи строго ограничивают

содержание этого продукта в фенацетине.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Фенацетин входит в состав комбинированных таблеток <Пирафен>, <Новомигрофен>, <Адофен>, <Анальфен>, <Дикафен> и др. Выпускаются

также готовые таблетки, содержащие:

а) фенацетина 0,3 г, кофеина 0,03 г;

б) фенацетина 0,25 г, кофепн-бензоата натрия 0,1 г; в) фенацетина и кислоты ацетилсалициловой по 0,25 г, кофеина 0,05 г.

Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Rp.: Phenacetini 0,3

Coffeini 0,03

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Acidi acetylsalicylici

Phenacetini аа 0,25

Coffeini 0,05

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Седальгин (Sedalgin). Таблетки, содержащие фенацетина и кислоты

ацетилсалициловой по 0,2 г, фенобарбитала 0,025 г, кофеина 0.05 г, ко-

деина фосфата 0,01 г.

Применяют главным образом как болеутоляющее и успокаивающее

средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.

Производится в Народной Республике Болгарии.

Все таблетки, содержащие фенацетин, хранят и отпускают по прави-

лам списка Б.

2. ПАРАЦЕТАМОЛ (Paracetamolum).

яа^а-Ацетаминофенол:

НО- ^ У- NH

\СН,

Синонимы: Acetaminophen, Alvedon, Apamide, Dolamin, Febridof, Fen^

don, Panadol, Tyienol и др.

Белый или белый с кремоватым или розоватым оттенком кристалличе-

ский порошок. Легко растворим в спирте, нерастворим в воде.

Парацетамол химически близок к фенацетину. Является метаболитом, быстро образующимся в организме при приеме фенацетина: по-видимому, обусловливает анальгетический эффект последнего. По болеутоляющей

активности парацетамол существенно не отличается от фенацетина и

вместе с тем менее токсичен. Основным преимуществом парацетамола

является то, что при его применении менее вероятна возможность обра-

зования метгемоглобина. В связи с этим он находит все большее приме-

нение как самостоятельно, так и в сочетании с другими препаратами -

амидопирином, кофеином, фенобарбиталом и др.

Показания для применения такие же, как для фенацетина.

Дозы для взрослых 0,2-0,3-0,5 г на прием.

Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 0,5 г, суточная 1,5 г, АНДЛЬГЕЗИРУЮЩИЕ И ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА III Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев назначаюг по 0,025-0,05 г, 2-5 лет-по 0,1-0,15 г, 6-12 лет-по 0,15-0,25 г на прием 2-3 раза

в день.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; таблетки - в защищенном от света мес^е, Rp.: Paracetamoli 0,2

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблегке 3 раза в день

Rp.: Paracetamoli

Acidi acetylsalicylici аа 0,25

Coffeini natrio-benzoatis 0,1

M. f. pulv. D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2-3 раза в день

Rp.: Paracetamoli