Лекарственные средства (в 2-х томах)

кона с олеморфоциклином (0,25 г содержит 100000 ЕД олеандомицина и

150000 ЕД морфоциклина; всего 250000 ЕД) в 20 мл 5% раствора глюкозы

или изотонического раствора натрия хлорида. Вводят медленно (в течение

4-5 минут). Обычно делают инъекции 2 раза в сутки (с интервалами 12 ча-

сов), в тяжелых случаях-3 раза в сутки (через 8 часов).

Детям водят 2 раза (в тяжелых случаях 3 раза) в сутки в следующих

дозах: в возрасте до 2 лет - из расчета 8000 ЕД на 1 кг веса тела; от 2 до

6 лет-75 000 ЕД на больного, от 6 до 12 лет-150 000 ЕД, от 12 до

14лет-150000-200000 ЕД, старше 14 лет-250 000 ЕД на больного.

Курс лечения продолжается обычно 5-7 дней (в тяжелых случаях до

10 дней).

При внутривенном введении следует остерегаться попадания раствора

под кожу (возможны болезненные инфильтраты).

При катарах верхних дыхательных путей, тонзиллитах, фарингитах, си-

нуситах, острой и хронической пневмонии и других заболеваниях можно

применять олеморфоциклин в виде ингаляции. Содержимое одного фла-

кона (250000 ЕД) растворяют в 5 мл 20-30% водного раствора глицерина

или 5% раствора глюкозы. Ингаляции производят 1-3 раза в сутки.

Детям назначают для ингаляций меньшие дозы: до 1 года - 75 000 ЕД, от 1 года до 3 лет-125000 ЕД, от 3 до 7 лет-175000 ЕД, от 7 до

12 лет-200 000 ЕД; детям старше 12 лет назначают дозу взрослого

.(250 000 ЕД).

Для промывания гайморовых полостей, носоглотки и т. д. растворяют

250000 ЕД в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора нат”

АНТИБИОТИКИ

рия хлорида. Растворы такой же концентрации применяют для глазных ка-

пель.

Олеморфоциклин противопоказан при выраженных нарушениях функ-

ции печени и почек, при беременности, повышенной чувствительности к тет-

рациклинам и олеандомицину.

При быстром внутривенном введении возможны болевые ощущения, тошнота. В дальнейшем возможно уплотнение вен. У больных бронхиальной

астмой могут возникать приступы удушья (особенно при ингаляциях); при-

менение препарата у таких больных должно производиться с осторож-

ностью.

Форма выпуска; во флаконах по 0,25 г (250 000 ЕД).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не

выше 20Ї.

6. ТРИАЦЕТИЛОЛЕАНДОМИЦИН (Triacetyloleandomycinum),

‘-<

^СН,

СНз СНз

Синонимы: Cyclamycin, Evramycin, Oleandocetine, Signemycin, Wytrion, Является производным олеандомицина, этерифицировайным тремя остат-

ками уксусной кислоты.

Порошок белого цвета. Мало растворим в воде, легко-в разбавленной

соляной кислоте (и желудочном соке).

По антибактериальному спектру сходен с олеандомицином.

При приеме внутрь быстро всасывается; концентрация в крови превы-

шает концентрацию, создающуюся после приема эквивалентных доз олеан-

домицина.

Показания для применения такие же, как для олеандомицина. Может

применяться в сочетании с тетрациклином ‘.

Назначают внутрь в виде суспензии. Принимают до или после еды

4 раза в сутки.

В 1 мл суспензии содержится 25 мг триацетилолеандомицина (в 1 чай-

ной ложке 125 мг).

Суспензия не имеет горького вкуса, присущего олеандомицину, и удобна

для применения в детской практике.

Разовая доза для взрослых 250-500 мг (2-4 чайные ложки суспензии).

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г.

Детям назначают в следующих суточных дозах: в возрасте до 3 лет-

по 25-50 мг (1-2 мл суспензии) на 1 кг веса тела; от 3 до 6 лет-400-500 мг (3-4 чайные ложки суспензии) на больного, 6-10 лет-600-700 мг

(5-6 чайных ложек), 10-14 лет-800-1000 мг (7-8 чайных ложек).

‘ В капсулах тетраолеана и сигмамицина (см. стр. 293) для приема внутрь может

содержаться вместо тетрациклина гидрохлорида триацетилолеандомицин.

296 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

Маленьким детям можно дозировать каплями (2 капли суспензии содер-

жат 1 мг препарата).

Суспензию можно запивать водой или молоком; не следует смешивать

ее с кислыми пищевыми продуктами (кефир, соки)( во избежание появления

горького вкуса.

Курс лечения 5—10 дней и более в зависимости от тяжести заболевания, эффективности и переносимости препарата.

При применении суспензии у некоторых больных может возникнуть тош-

нота, рвота; при длительном применении возможно нарушение функции

печени. Аллергические реакции встречаются редко.

Противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности, явлениях непереносимости, при поражениях паренхимы печени.

Форма выпуска: флаконы по 100 мл суспензии (с содержанием 250 мг

триацетилолеандомицина).

Хранение: список Б. При температуре не выше 20Ї.

Перед применением суспензию взбалтывают.

Rp.: Susp. Triacetyloleandomycini 100,0

D. S. По 2 чайные ложки 4 раза в день

е) Антибиотики-аминогликозиды

1. НЕОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Neomycinisulfas).

Неомицин является комплексом антибиотиков (неомицин А, неомицин В, неомицин С), образующихся в процессе жизнедеятельности лучистого гриба

(актииомицета) Actinomycesfradiae или родственных микрорганизмов.

Синонимы: Мицерин, Фрамицин, Колимицин. ^

По химическому строению неомицины относятся к группе аминоглико-

аидов; к этой же группе относятся мономицин и канамицин.

CH;NH^

Неомиции В

Неомицина сульфат является смесью^ сульфитов неомицинов.

Белый или желтовато-белый порошок почти^без запаха. Легко растворим

в воде, очень мало - в спирте. Гигроскопичен.

АНТИБИОТИКИ 2&7

Теоретическая активность 680 ЕД в 1 мг; практически выпускается с ак-

тивностью не менее 640 ЕД в 1 мг. Одна ЕД соответствует активности 1 мкг

химически чистого неомицина В (основания).

Неомицин обладает широким спектром антибактериального действия.

Эффективен В отношении ряда грамположительных (стафилококки, пневмо-

кокки, стрептококки и др.) и грамотрицательных (кишечная палочка, па-

лочка дизентерии, протей и др.) микробов. Активен в отношении микроор-

ганизмов, устойчивых к другим антибиотикам. На патогенные грибы, вирусы

и анаэробную флору не действует. Устойчивость микроорганизмов к неоми-

цину развивается медленно и в небольшой степени. Препарат действует

бактерицидно.

При внутримышечном введении неомицин быстро поступает в кровь; те-

рапевтическая концентрация сохраняется в крови в течение 12 часов. При

приеме внутрь препарат мало всасывается и практически оказывает только

местное действие на микрофлору кишечника.

Несмотря на высокую активность, неомицин имеет в настоящее время

ограниченное применение, что связано с его высокой нефро- иототоксично-

стью. При парентеральном применении препарата могут наблюдаться

поражения почек и повреждение слухового нерва вплоть до полной глу-

хоты. Может развиться блок нервно-мышечной проводимости.

При приеме внутрь и наружном применении неомицин токсического дей-

ствия не оказывает.

Назначают внутрь при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, вы-

званных чувствительными к нему микроорганизмами, в том числе при энте-

ритах, вызванных устойчивыми к другим антибиотикам микробами, для

подготовки больных к операции на пищеварительном тракте (для санации

кишечника).

Местно применяют при гнойных заболеваниях кожи (пиодермия, инфи-

цированные экземы и др.), инфицированных ранах, конъюнктивитах, кера-

титах и других заболеваниях глаз и др.

Неомицин входит в состав мазей <Синалар-Н>, <Локакортен-Н>

(стр. 104), <Кортикоцин> (стр. 298).

Внутрь назначают в виде таблеток или растворов. Разовая доза для

взрослого 0,1-0,2 г, суточная 0,4 г. Детям грудного и дошкольного возра-

ста назначают из расчета 4 мг на 1кг веса тела 2 раза в сутки. Курс лече-

ния 5-7 дней.

Для удобства применения у детей грудного возраста можйо приготовить

раствор антибиотика, содержащий в 1 мл 4 мг препарата, и давать ребенку

на 1 приём столько миллилитров, сколько килограммов он весит.

Для предоперационной подготовки назначают ‘неомицин в течение 1-2 дней.

Наружно назначают неомицин в виде растворов или мазей. Применяют

растворы на стерильной дистиллированной воде, содержащие 5 мг (5000 ЕД) в 1 мл. Разовая доза раствора не должна превышать 30 мл, суточная-

,60-100 мл.

Общее количество. 0,5% мази, применяемое однократно, не должно пре-

вышать 25-50 г, 2% мази-5-10 г; в течение суток-соответственно 50-100 и 10-20 г.

Неомицина сульфат при местном применении хорошо переносится. При

приеме внутрь иногда возникают тошнота, реже рвота, жидкий стул, аллер-

гические реакции. При длительном применении неомицина возможно разви-

тие кандидамикоза.

Неомицин противопоказан при заболеваниях почек (нефроз, нефрит) и

слухового нерва (см. также Канамицин). Не следует применять неомицин

совместно с другими антибиотиками, оказывающими ототоксический и ие-

фротоксический эффект (стрептомицин, дигидрострептомицин, мономицин, канамицин и др.).

298 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

В случае появления во время лечения неомидином шума в ушах, аллер-

гических явлений и при обнаружении белка в моче необходимо прекратить

прием препарата.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,21, во флаконах по 0,5 г

(500 000 ЕД); 0,5% и 2% мазь.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не

выше 20Ї. Растворы неомицина сульфата готовят перед употреблением.

Rp.: Neomycini sulfatis 0,1

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Neomycini sulfatis 0,5

D. t. d. N. 3

S. Наружное. Для промывания ран. Раство-

рить перед употреблением в 100 мл дистил-

лированной воды или изотонического рас-

твора натрия хлорида

Кортикоции (Corticocinum) ‘, Мазь, содержащая 1% неомицина суль-

фата и 1% кортизона ацетата.

Подавляет развитие грамположительных и грамотрицательных бакте-

рий. Сочетание в кортикоцине антибиотика с кортизоном обеспечивает пре-

парату противомикробное и противовоспалительное действие.

Применяют для лечения инфицированных экзем, язв, пролежней, пиодер-

мии и других кожных заболеваний, а также острых и хронических ринитов

и других воспалительных процессов, вызванных чувствительной к неоми-

цину микрофлорой. Для лечения глазных заболеваний не применяют.

Мазью смазывают пораженные места 1-2-3 раза в день.

Форма выпуска: тубы или стеклянные банки, содержащие 5 или 50 г

мази.

Хранение: в прохладном месте.

2. МОНОМИЦИН (Monomycinum).

Антибиотик, являющийся продуктом жизнедеятельности лучистого гриба

Streptomyces circulatus var. monomycini.

По антибактериальным свойствам и химическому строению близок к па-

ромомицину; относится к антибиотикам неомициновой группы (аминоглико-

зидам).

Порошок или пушистая масса кремового цвета. Легко растворим в воде, нерастворим в спирте.

Активность мономицина выражается в единицах действия. 1 ЕД соот-

ветствует активности 1 мкг мономяцина основания.

Мономицин подавляет развита> грамположительных (стафилококков, слабее - пневмококков, стрептококков, энтерококков) и многих грамотрица-

тельных бактерий (палочек дизентерии, кишечных палочек, палочки Фрид-

лендера, слабее - протея). Активен в отношении микроорганизмов, устой-

чивых к пенициллину, левомицетину, стрептомицину, тетрациклинам.

Имеются данные об эффективности препарата при кожном лейшманиозе “.

На анаэробную флору и патогенные грибы не действует.

Устойчивость к мономицину развивается медленно. Наблюдается пере-

крестная устойчивость с неомицином и канамицином и частичная со стреп-

томицином.

Подобно неомицину и канамицину, мономицин оказывает нефро- и ней-

ротоксическое действие, но в несколько меньшей степени.

‘ Си. также Синалар-Н, Локакортен-Н.

‘ Н. К). Москаленко и Г\ Н. Перший. Фармакология и токсикология, infifi, т, 29, №1, с. 90.

АНТИБИОТИКИ 299

При внутримышечном введении препарат быстро поступает в кровь, хорошо проникает в органы и. ткани. При приеме внутрь всасывается мало, большая часть препарата выделяется с калом.

Применяют для лечения различных заболеваний (перитониты, плевриты, эмпиемы, гнойные поражения желчного пузыря и желчных путей, маститы, флегмоны, остеомиелиты, циститы, дизентерия, колиэнтерйты, инфекции мо-

чевых путей и др.), вызванных чувствительными к нему микробами.

Назначают внутрь, внутримышечно, в полости.

Внутрь применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (колиэнте-

риты, бактериальная и амебная дизентерия) и для подготовки больных к

операциям на кишечнике. Назначают взрослым по 0,25 г (250000 ЕД) 4-6 раз в сутки; детям - по 10-25 мг на 1 кг веса тела в сутки (в 2-3 при-

ема с интервалом 8-12 часов). Детям можно назначать внутрь в виде рас-

твора. Растворяют препарат в кипяченой воде из расчета 5000-10000 ЕД

в 1 мл; к раствору можно добавить сахарный сироп. Запивают водой, мо-

локом.

При тяжелых септических процессах вводят мономицин внутримышечно.

Доза для взрослых при внутримышечном введении 0,25 г (250000 ЕД) 3 раза в сутки; детям - из расчета 4-5 мг на 1 кг веса тела в сутки

(в 3 приема). Препарат растворяют в 4-5 мл 0,5% раствора новокаина или

воды для инъекций. При перитонитах вводят дополнительно в брюшную

полость 250000-500000 ЕД в 5-10 мл 0,5% раствора новокаина 1 раз

в сутки. Продолжительность лечения не более 5-7 дней. При сопутствую-

щей пневмонии применяют дополнительно препараты пенициллина, В брюшную полость вводят мономицин (500000-750000 ЕД) также

профилактически после оперативных вмешательств на органах брюшной

полости. Следует учитывать, что после общего наркоза и применения мы-

шечных релаксантов (курареподобных препаратов) нельзя вводить мономи-

цин в полости (брюшную, плевральную) в дозе, превышающей 500000 ЕД, так как этот антибиотик (подобно неомицину и гентамицину) блокирует

нервно-мышечную проводимость и может вызвать возобновление мышечной

релаксации и угнетение дыхания.

После операций по поводу гнойного перитонита, гнойного аппендицита, непроходимости кишок и т. п. вводят мономицин через дренажную

трубку по 250 000-500 000 ЕД (взрослому) 1 раз в сутки в течение 2-3 дней.

При эмпиемах промывают плевральную полость раствором мономицина, приготовленным на 0,5% растворе новокаина из расчета 250-500 ЕД в 1 мл.

После промывания вводят в полость 500000 ЕД в 20 мл 0,5% раствора но-

вокаина.

При остеомиелитах, парапроктитах, маститах и т. п. инъецируют в

область очага и окружающие мягкие ткани 250000 ЕД в 0,5% растворе

новокаина.

Лечение мономицином должно проводиться под тщательным наблюде-

нием врача. При длительном применении препарата возможны невриты слу-

хового нерва и поражения почек (см. также Канамицин).

При пероральном применении мономицина могут появиться изжога, тош-

нота, рвота.

Мономицин противопоказан при невритах слухового нерва и нарушениях

функции почек. Препарат нельзя назначать совместно с другими антибио-

тиками, оказывающими токсическое влияние на слуховой нерв (стрептоми-

цин и дигидрострептомицин, канамицин, неомицин, флоримицин).

Форма выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 г (250000 и 500000 ЕД), Хранение^список Б. При температуре не выше 20Ї.

Rp.: Monomycini 0,25

D. t d. N. 20 in tabul.

S, Принимать внутрь по 1 таблетке 4 раза в сутки

300 ПРОТИВОМИКРОБНЫВ И П-РОТИВОПАРАЗИТАРНЫН СРЕДСТВА

Rp.: Monomycini 0,25

D. t. d. N. 6

S. Для внутримышечных инъекций. Раство-

рить в 5 мл 0,5% раствора новокаина или

воды для инъекций

Rp.: Monomycini 0,25

D. t. d N. 3

S. Для промывания плевральной пйлости .

(при эмпиеме). Растворить в 1 л 0,5% рас-

твора новокаина

3. ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas).

Антибиотик, продуцируемый Micromonospora purpurea.

Синонимы: Гарамицин, Garamycin, Garimicin, Gentamycinum sulfuri-cuni, Gidomyciri, Rebofacin,

Относится к группе аминогликозидных антибиотиков. Оказывает бакте-

риостатическое действие в отношении многих грамположительных и грам-

отрицательных микрооргаяизмов, в том числе протея, кишечной палочки, сальмонелл и др. Действует на штаммы стафилококков, устойчивые к пени-

циллину. РезистеНтность микроорганизмов к тентамицину развивается мед-

ленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, устойчивы

также к этому антибиотику (перекрестная устойчивость).

Препарат быстро всасывается при внутримышечном введении. После

инъекции терапевтической дозы бактерицидная концентрация в крови со-

здается примерно через 1 час и сохраняется в течение 8-12 часов.

Препарат выделяется почками в высокой концентрации в неизмененном

виде.

.. Применяют гентамицин при различных инфекционных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами (при пнев.монии, бронхопневмонии, плеврите, эмпиеме, перитоните, менингите, септицемии, раневой инфекции и др.). Препарат особенно эффективен при инфекция^

мочевых путей (хроническом пиелонефрите, цистите, уретрите), при проста-

тите. В связи с широким спектром действия гентамицин назначают часто

при смешанной инфекции, а также когда возбудитель не установлен. В ряде

случаев препарат эффективен при недостаточной активности-других анти-

биотиков.

Вводят гентамИцина сульфат внутримышечно. Назначают препарат

обычно из расчета 0,8 мг-ва-1 кг веса тела 3 раза в сутки. При инфекциях

мочевых путей в связи с выделением препарата в неизмененном виде поч-

ками возможно применение меньших доз: по 0,4 мг на 1 кг веса 2-3 раза

в сутки^ Следует при этом учитывать, что активность антибиотика более

выражена Т1ри щелочной реакции мочи.

Курс лечения гентамицином продолжается обычно 7-10 дней.

Гентамицин менее токсичен, чем неомицин, однако, как и другие препа-

раты этой группы, он может оказывать ототоксический, а также (относи-

тельно реже), нефротоксический эффект.

Препарат противопоказан при неврите слухового нерва. С осторожно-

стью следует назначать его лицам, получавшим ранее стрептомицин, неоми-

цин, канамицин и другие антибиотики, оказывающие ототоксическое дей-

ствие.

При легких нарушениях выделительной функции почек препарат следует

применять с осторожностью (в уменьшенных дозах); при уремии и тяжелых

нарушениях функции почек препарат обычно противопоказан.

Гентамицин обладает способностью блокировать нервно-мышечную про-

водимость (см. Мономицин).

Форма выпуска: в ампулах по 1 и 2 мл 4% водного раствора (40 или

80 мг препарата в 1 ампуле).

Хранение; список Б.

АНТИБИОТИКИ ‘ 301

4. КАНАМИЦИН (Kanamycinum).

Антибактериальное вещество, продуцируемое лучистым грибом Actinomyces kanamyceticus и другими родственными организмами.

Относится к антибиотикам группы аминогликозидов.

Синонимы: Cantrex, Cristalomicina, Kaminex, Kanacin, Kanecidin, Kanoxin, Resistomycin, Tokomicina, Yapamicin и др.

Канамицин-антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бак-

терицидное действие на кислотоустойчивые бактерии (в том числе на мико-

бактерии туберкулеза), на большинство грамположительных и грамотрица-

тельных микробов. Эффективен в отношении микррбов, устойчивых к тетра-

циклину, эритромицину, левомицетину, новобиоцину, но не в отношении дру-

гих препаратов группы неомицина (перекрестная устойчивость).

Выпускается в виде двух солей: канамицина сульфата (моносульфата) для приема внутрь и канамицина дисульфата для парентерального приме-

нения.

Канамицина моносульфат (Kanamycini monosulfas, или Kanainycini sulfas) - белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Легко раство-

рим вводе, практически нерастворим в’ спирте. Устойчив в растворах ще-

лочей,

Канамицина дисульфат (Kanamycini disulfas)-пористая масса или

порошок белого цвета. Растворим в воде.

Активность препарата выражают в весовых количествах или единицах

действия (ЕД). 1 ЕД соответствует активности 1 мкг канамицина А осно-

вания.

При внутримышечном введении канамицин быстро поступает в кровь и

сохраняется в крови в терапевтической концентрации в течение 3-8 часов; проникает в плевральную, перитонеальную, синовиальную жидкость, в брон^

хиальный секрет, желчь; не проникает в спинномозговую жидкость. Выво-

дится главным образом почками; при нарушении функции почек выведение

замедляется. При приеме внутрь мало всасывается.

Канамицина .дисульфат применяют внутримышечно для лечения тубер-

кулеза и заболеваний нетуберкулезной этиологии, вызванных чувствитель-

ными к антибиотику микроорганизмами (при сепсисе, легочных нагноениях, острых и хронических пиелонефритах, пиелитах и др.), а также для преду-

преждения гнойных осложнений после хирургических вмешательств.

При туберкулезе ‘ назначают взрослым по 1 г в сутки (в 2 приема или в

виде однократной инъекции). Вводят в течении 6 дней в неделю с перерывом

каждый 7-й день, При длительном лечении или плохой переносимости

делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2-3 дня по одному

дню). Детям назначают из расчета 0,015—0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса

тела в сутки (не более 0,75 г в сутки).

Химиотерапия при туберкулезе легких (методические указания). Министерство

здравоохранения СССР. М” 1967,

S02 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

При инфекциях нетуберкулезной этиологии вводят взрослым по 0,5 г

2-4 раза в сутки, детям-по 0,015-0,02 г в^сутки (в 1-2-3 приема).

Канамицина дисульфат растворяют ex tempore из расчета 0,5 г в 3-4 мл 0,25-0,5% раствора новокаина или изотонического раствора натрия

хлорида. Вводят глубоко в мышцы.

Канамицина дисульфат иногда вводят в полости. Применяют 0,25% рас-

твор. Суточная доза не должна при этом превышать суточную дозу при

внутримышечном введении.

Внутрь применяют канамицина моносульфат для лечения кишечных ин-

фекций (дизентерия, дизентерийное бациллоносительство, энтероколиты

и др.) и для санации кишечника перед операциями на желудочно-кишечном

тракте.

Назначают в виде таблеток взрослым по 0,5-0,75 г на прием. Суточная’

доза -до 3 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г.

Детям назначают из расчета 50 мг (при тяжелых заболеваниях-до

75 мг) на 1кг веса тела в сутки (в 4—6 приемов).

Средняя продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Применение канамицина должно производиться под тщательным врачеб-

ным наблюдением. При внутримышечном введении препарата возможно

развитие неврита слухового нерва (иногда с необратимой потерей слуха).

Лечение должно проводиться поэтому род контролем аудиометрии (не реже

1 раза в 10 дней). При первых признаках ототоксического действия (даже

незначительный шум в ушах) канамицин отменяют. Из-за трудности опре-

деления состояния слухового аппарата применение канамицина у детей

должно проводиться с особой осторожностью.

При применении канамицина возможно также токсическое действие на

почки. Нефротические реакции (цилиндрурия, альбуминурия, микрогемату-

рия) чаще возникают при длительном применении препарата и обычно бы-

стро проходят после его отмены. Исследования мочи необходимо проводить

не реже 1 раза в 5 дней.

В отдельных случаях возможны аллергические реакции, парестезии, на-

рушения функции печени.

Для уменьшения побочных явлений рекомендуется назначать кальция

пантотенат (см. стр. 16) по 0,2-0,4 г 2 раза в день.

При приеме внутрь в отдельных случаях наблюдаются дисп^дсические

явления.

Канамицин противопоказан при ‘неврите слухового нерва, нарушениях

функции печени и почек (за исключением туберкулезных поражений). Не

допускается назначение канамицина одновременно с другими ото- и нефро-

токсическими антибиотиками (стрептомицин, мономицин, неомицин, флори-

мицин и др.). Лечение канамицином можно начинать не ранее чем через

10-12 дней после окончания лечения этими антибиотиками.

Формы выпуска: канамицина моносульфат (сульфат)-в таблетках по

0,125-0,25 и 0,5 г (125000; 250000 и 500000 ЕД); канамицина дисульфат-

во флаконах по 0,5 и 1 г (500000 и 1 000000 ЕД).

Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

Rp.: Kanamycini monosulfatis 0,5

D.td.N.20intabul.

S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Kanamycini disulfatis 0,5

D.td.N.C

S. Для внутримышечных инъекций. Содер-

жимое флакона растворить в 3—4 мл

0,25% раствора новокаина

АНТИБИОТИКИ

ж) Антибиотики разных групп

1. НОВОБИОЦИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Novobiocinnm-natrium).

Новобиоцин-антимикробное вещество, продуцируемое Streptomyces spheroides или Streptomyces niveus.

СН,

НзС^о,

Уса

Синонимы: Albamycin, Cathocin, Cathomycin, Novomycin, Spheromycin, Streptonivicin, Vulcamycine и др.

Новобиоцина натриевая соль - белый и желтовато-белый кристалличе-

ский порошок горького вкуса, гигроскопичен. Легко растворим в воде, спирте. Разрушается в щелочной среде (при рН выше 8,0).

1 ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого новобиоцина

(кислоты). Новобиоцина натриевая соль содержит не менее 830 ЕД в 1 мг.

Новобиоцин активен в отношении грамположительных и некоторых грам-

отрицательных бактерий.

По антибактериальному спектру близок к бензилпенициллину. Оказы-

вает бактериостатическое действие.

Новобиоцин наиболее активен в отношении стафилококков, в том числе

против штаммов стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам и суль-

фаниламидам,

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается. В спинномозговую

жидкость не проникает.

Применяют новобиоцин-натрий при лечении инфекций, вызванных ста-

филококками, резистентными к другим антибиотикам: .при пневмонии, сеп-

тицемии, энтероколитах, флегмонах, ангинах, абсцессах, фурункулах, ин-

фекциях мочевых путей, раневых инфекциях и др.

Назначают внутрь: взрослым по 0,25-0,5 г (250000-500 000 ЕД) 4-6 раз в сутки, суточная доза-2 г; детям назначают из расчета 0,02-0,05 г

(20-50 мг) на 1 кг веса тела в сутки. Суточную дозу делят на 4 приема.

Курс лечения 5-7 дней.

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления (тошнота, рвота, диарея, аллергическая сыпь) наблюдаются редко.

При длительном применении новобиоцина натриевой соли возможно

развитие кандидамикоза.

Осторожность следует соблюдать при назначении новобиоцина лицам

с повышенной чувствительностью к другим антибиотикам, а также при тя-

желых заболеваниях печени и почек.

Не следует назначать новобиоцин при инфекциях, вызванных стафило-

кокками, чувствительными к бензилпенициллину, в тех случаях, когда мо-

гут быть использованы обычные препараты пенициллина. Это правило сле-

дует соблюдать при применении не только новобиоцина, но и других анти-

биотиков, действующих на устойчивые к бензилпенициллину штаммы ста-

филококков. Использование этих антибиотиков в начале курса лечения

может привести к появлению стафилококков, которые в дальнейшем не бу-

дут поддаваться действию имеющихся в настоящее время антибиотических

препаратов,

304 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Форма выпуска: таблетки по 0,125 г и 0,25 г,

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не

выше 20Ї.

Rp.i Novobiocim-natrii 0,25..

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 4 раза в день

2. РИСТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Ristomycini sulfas).

Синоним: Ristomycinum sulfuricum.

Ристомицин - антимийробное вещество, продуцируемое Proactinomyces fructiferi var. ristomycini.

Ристомицина сульфат: представляет собой порошок или пористую массу

светло-серого и светло-коричневого цвета, без запаха. Растворим вводе.

Препарат подавляет развитие грамположитель^ых микробор; стафило-

кокков, стрептококков, пневмококков, листерий, споровых грамположитель-

ных палочек, многих анаэробов и кислотоустойчивых бактерий. На грам-

отрНцательные бактерии и грибы не действует. Активен в отношении

микроорганизмов, устойчивых к пенициллину, левомицетину, тетрациклину, неомицину и другим антибиотикам.

Применяют главным образом при тяжелых септических заболеваниях, обусловленных грамположительными микробами, особенно стафилококками, устойчивыми к действию других антибиотиков: септическом эндокардите, стафилококковом, стрептококковом и пневмококковом сепсисе, гематоген-

ном остеомиелите, гнойном менингите и других тяжелых кокковых инфек-

циях, не поддающихся лечению другими антибиотиками.

Ристомицина сульфат вводят только внутривенно. При подкожном вве-

дении оказывает раздражающее действие.

Суточная доза составляет для взрослых 1 000 000-1 500 000 ЕД; для де-

тей - 20 000-30 000 ЕД на 1 кг веса тела. Суточную дозу вводят в 2 приема

с интервалами 12 часов.

Первое введение ристомиципа сульфата рекомендуется делать в дозе, не превышающей 250 000 ЕД.

.Длительность курса лечения зависит от.течения заболевания, Внутривенно ристомицина сульфат вводят капельным методом. Пре-

парат растворяют в стерильном изотоническом ‘растворе натрия хлорида

из расчета 250 000 ЕД в 125 мл раствора. Вливают 500 мл ра

предупреждения развития флебита).

При наличии противопоказаний для введения больших количеств жид-

кости растворяют необходимое количество препарата в 20-40 мл 5% рас-

твора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида и медленно (1) вводят в вену.

При введении ристомицина сульфаТа (преимущественно в первые дни) возможен озноб, иногда -тошнота. Необходимо проявлять осторожность

у больных сепсисом с явлениями олигурии и анурии; до нормализации

удельного веса мочи вводят препарат в уменьшенных дозах - по 250 000 ЕД

через 48 часов.

Во время лечения необходимо следить за функцией почек, проводить

исследования крови.

В случае развития аллергических реакций применяют противогистамин-

ные препараты.- Для предупреждения этих реакций рекомендуется вводить

димедрол или другие противогистаминные препараты внутримышечно за

15-20 минут до начала вливания раствора ристомицина.

Препарат противопоказан при тромбоцитопении.

Форма выпуска: во флаконах по 100000; 250000 и 500000 ЕД, Хранение: список Б. В защищенном от светя месте при температуре не

выше 20Ї.

^ АНТИБИОТИКИ 305

3. ЛИНКОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИД (Lhicomycini hydrochloridum).

Линкомицин - антибиотик, продуцируемый Actinomyces Hncolniensis или другими родственными актиномицетами.

СНз

Синонимы: Lincomycinum hydrochloricum.Lincocin, Mycivin.

Кристаллический порошок белого или почти белого цвета без запаха, горького вкуса. Легко растворим в воде.

Теоретическая активность 900 ЕД в 1 мг; 1 ЕД равна активности 1 мг

линкомицина основания.

Линкомицин оказывает антибактериальное действие в отношении грам-

положительных микробов, стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии и некоторых анаэробов. На грамотрицательные бактерии

и грибы не действует. Активен в отношении микроорганизмов, устойчивых

к пенициллину, стрептомицину, тетрациклинам, неомицину и другим антибио-

тикам. Устойчивость микроорганизмов к линкомицину вырабатывается мед-

ленно.

Применяют при лечении септических состояний, вызванных стафилокок-

ками и стрептококками, при острых и хронических остеомиелитах, пневмо-

ниях, гнойных инфекциях кожи и мягких тканей, рожистом воспалении, оти-

тах и других инфекциях, вызванных чувствительными к антибиотику микро-

организмами, в особенности при инфекциях, вызванных микробами, устойчивыми к другим антибиотикам ‘. Назначают внутримышечно и

внутрь. . i

Вводят внутримышечно взрослым по 1 г (1 000000 ЕД) в сутки (по 0,5 г

2 раза с интервалами 12 часов). При тяжелых заболеваниях вводят в те-

чение первых нескольких дней -по 0,5 г 3 раза в сутки (всего 1,5 г) с интер-

валами 8 часов. Препарат растворяют из расчета 0,5 г (содержимое одного

флакона) в 3-5 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5%

раствора новокаина.

Детям вводят из расчета 15-30 мг (15000-30 000 ЕД) на 1 кг веса тела

в сутки (в 2 приема с интервалом 12 часов). После улучшения состояния

и при необходимости длительного лечения назначают препарат вдутрь; принимают в капсулах за 1-2 часа до еды. Взрослым дают по 0,5 г

3 раза в день (через 8 часов), детям-из расчета 30-60 мг на 1 кг веса

тела в сутки (в 3-4 приема),

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания (обычно

10-14 дней, в тяжелых случаях до 1 месяца). После наступления клини-

ческого эффекта Продолжают вводить препарат в течение 2-3 дней, Линкомицин обычно хорошо переносится, иногда появляются тошнота и

рвота, редко - аллергические реакции. При длительном применении препа-

рата возможны кандидамикозы. Противопоказан при тяжелых заболева-

ниях печени и почек. Не следует назначать лийкомицин одновременно

с эритромицином и олеандомицином.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 г (250000 и 500000 ЕД) и

в капсулах по 0,25 г.

Хранение: список Б. При комнатной температуре. Растворы можно хра-

нить в холодильнике не более 24 часов.

‘В, М, Мельникова, Антибиотики, 1969, т. 14, № 9, с. 858.

306 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

4. ЦЕПОРИН (Ceporinum).

Полусинтетический антибиотик, получаемый на основе антибиотического

вещества цефалоспорина С, или 7-аминоцефалоспорановой кислоты

(7-ЛЦК).

^_CH>-N^

Синонимы: Цефалоридин, Cephaloridine, Cefaloridinum, Ceflorin, Серо-

гап, Glaxoridinum, Keflordin.

Оказывает антибактериальное (бактерицидное) действие на грамполо- -

жительные и грамотрицательные микроорганизмы. Действует на стафило-

кокки, устойчивые к пенициллину. Эффективен в отношении спирохет и леп-

тоспир. Не действует на микобактерию туберкулеза, протей, шигеллы, саль-

монеллы, бруцеллы, риккетсии, вирусы. Резистентность микроорганизмов

к препарату развивается медленно.

При приеме внутрь цепорин плохо всасывается, применяется поэтому

парентерально. При внутримышечном и внутривенном введении быстро до-

стигается терапевтическая концентрация в крови и тканях.

В спинномозговую жидкость проникает медленно. Выделяется преиму-

щественно почками в активном виде.

Применяют при острых и хронических инфекциях дыхательных органов, мочевых путей, половых органов, инфекциях мягких тканей, перитоните, послеоперационной инфекции, сепсисе, эндокардите, гонорее, сифилисе (при

устойчивости к пенициллину) и при других инфекциях, вызванных чувстви-

тельными к препарату микроорганизмами.

Вводят внутримышечно (или глубоко подкожно) и внутривенно; при

необходимости вводят также в полости (плевральную, брюшную, интрате-

кально).

Внутримышечно и внутривенно вводят обычно (взрослым и детям) из

расчета 40-60 мг на 1^кг веса тела в сутки в 2-3 приема; общая суточная

доза для взрослых 3-4,5 г.

При очень тяжелых инфекциях (сепсис, эндокардит) назначают по

60-100 мг на 1 кг веса тела в сутки в 3 приема; общая доза для взрос-

лых 4-6 г.

Высшая суточная доза для взрослого - 6 г.

При эмпиеме вводят дополнительно в плевральную полость по 0,25 г

препарата.

При менингите назначают внутримышечно или внутривенно детям по

60 мг на 1кг веса тела в сутки; взрослым-по 1 г через каждые 6 часов.

В первые 5-7 дней вводят препарат дополнительно ежедневно или через

день интратекально.

Высшая разовая доза для взрослого интратекально составляет 50 мг

(0,05 г) в 2-10 мл изотонического раствора натрия хлорида; для детей до

15 лет -по 1 мг на 1 кг веса тела.

Перед интратекальным введением следует тщательно проверить раствор; окрашенные растворы применять нельзя.

При инфекциях мочевых путей цепорин в связи с его выделением в зна-

чительных количествах почками может применяться в меньших дозах, чем

при других инфекциях: назначают обычно из расчета 15-30 мг на 1 кг веса

тела в сутки (взрослым по 0,5 г 2-3 раза в день или по 1 г 2 раза в день).

При недостаточной функции почек препарат назначают с осторожностью

в уменьшенных дозах.

АНТИБИОТИКИ 307

Растворы цепорина готовят’ непосредственно перед введением, применяя

воду для инъекций. Для внутримышечных инъекций растворяют 2 г цепо-

ринав4 мл воды; 1 г-в 2,5 мл; 0,5 г-в 2 мл и 0,25 г—в 1 мл воды. Для

внутривенных инъекций 0,5-1 г препарата, растворенного в 2-2,5 мл воды, разводят дополнительно в 10-20 мл изотонического раствора натрия хло-

рида или глюкозы (5%).

Инъекции производят в течение 3-5 минут или вводят раствор ка-

пельным способом (в течение 6 часов).

Растворы цепорина применяют обычно сразу после их приготовления.

При стоянии раствора возможно выпадение кристаллов. Раствор, если его

вводят не сразу, следует подогреть, несмотря на то что он выглядит про-

зрачным.

При температуре ниже 25Ї активность раствора сохраняется в течение

24 часов, а при хранении в холодильнике-в течение 4 дней.

При применении цепорина в больших дозах (6 г в сутки у взрослого) возможно появление в моче гиалиновых цилиндров и других клеточных

элементов; в редких случаях может нарушиться выделительная функция

почек. Возможны аллергические реакции. Иногда может появиться анафи-

лактическая реакция. В отдельных случаях развивается нейтропения. При

интратекальном введении могут возникнуть явления раздражения оболочек

мозга и преходящий нистагм.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 10Ї.

Препарат поступает из Социалистической Федеративной Республики

Югославии.

5. РИФАМИЦИН (Rifamycinum).

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces mediterraneit СНз СНз

R=H РифайММ

R.=CH=N-t/~V-СНэ

Рифампициа

Синонимы: Рифоцин (Ю), Rifamycin SV, Rifocin, Rifocyna, Rifomy-cinSV.

Оказывает сильное антибактериальное действие, в первую очередь в от-

ношении грамположительных бактерий, включая штаммы, устойчивые к дру”

гим антибиотикам. Активен в отношении микобактерий туберкулеза. В боль-

ших концентрациях действует на кишечную палочку и протей.

Применяют при инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных стафило-

кокками, особенно если инфекции обусловлены стафилококками, устойчи-

выми к пенициллину и другим антибиотикам: при пневмонии, эмпиеме, ста-

филококковом энтерите, стафилококковой септицемии, остеомиелите, мастите, инфекциях мочевых путей и др. Профилакт^чески назначают

перед операциями на желчных путях (препарат выделяется с желчью в

концентрациях, угнетающих грамположительные и грамотрицательные

микробы).

310 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Применяют полимиксина М сульфат наружно и внутрь; парентеральное

введение не допускается.

Местно применяют полимиксин М при различных вую текущих гнойных

процессах: вяло заживающих ранах, инфицированных ожогах, некротиче-

ских язвах, пролежнях, гнойных отитах, воспалительных заболевайиях глаз

и уха, абсцессах и других гнойных заболеваниях, вызванных синегнойной

палочкой и грамотрицательными микробами. Препарат применяют в виде

раствора, который готовят непосредственно перед применением из расчета

10 000-20 000 ЕД на 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или 0,5-1% раствора новокаина или мази (20000 ЕД на 1 г вазедииа). Растворы

применяют для смачивания тампонов, повязок, для орошении и в виде ка-

пель. Мазь наносят после очищения пораженного участка кожи. Процедуры

производят ежедневно до излечения. Суточная доза препарата при местном

применении не свыше 15000-20000 ЕД (1,5-2 мг) на 1 кг веса.

Внутрь назначают при желудочио-кишечных заболеваниях (колиты, эн-

тероколиты, гастроэнтероколиты), обусловленных грамотрицательными бак-

териями и синегнойной палочкой. Рекомендуете^ также применение пре-

парата при острой и хронической дизентерии в случаях, когда другие анти-

биотики неэффективны. Препарат может применяться для подготовки

больных к операциям на желудочно-кишечном тракте.

Полимиксин М может применяться в сочетании с другими антибиоти-

ками, действующими на грамположительные микробы.

Внутрь назначают полимиксина М сульфат в таблетках. Доза для взрос-

лых 500000 ЕД 4-6 раз в день; суточная доза 2000000-3000 000 ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте доЗ-1 лет- 100000 ЕД на 1 кг веса, дают в 3-4 приема; в возрасте 5-7 лет: разовая доза-350000 ЕД, су-

точная-1400 000 ЕД: 8-10 лет: разовая-400 000 ЕД, суточная-

1600000 ЕД; II-14 лет; разовая-500 000 ЕД, суточная-2 000 000 ЕД.

Длительность лечения зависит от характера и тяжести заболевания (в сред-

нем 5-10 дней). При рецидивах заболевания можно после перерыва 3-4 дня назначить второй курс лечения.

При пероральном и местном применении полимиксина М сульфата побоч-

ных явлений обычно не отмечается. Однако в отдельных случаях, особенно

при длительном применении больших доз, могут наблюдаться изменения

в почках. Поэтому лечение должно проводиться под постоянным контро-

лем за функцией почек; анализы мочи должны производиться не реже

одного раза в 2 дня. При поражениях почек препарат надо применять

с особой осторожностью.

Формы выпуска: а) флаконы, содержащие по 500 000 и 1 000 000 ЕД пре-

парата; б) таблетки по 100000 и 500000 ЕД; в) .мазь в тубах по 10 и 30 г

с содержанием 20 000 ЕД полимиксина М сульфата в1 г.

Хранение: список Б. В сухом месте при температуре не выше 20Ї. Вод-

ные растворы могут сохраняться без потери активности в холодильнике

(при температуре 4-10Ї) не более 7 дней.

8. ГРАМИЦИДИН (Gramicidinum).

Грамицидин (грамицидин С) является антибиотиком, обладающим бак-

териостатическим и бактерицидным действием в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, возбудителей анаэробной инфекции и других

микробов.

Продуцируется споровой палочкой Bacillus brevis, var. G-B.

Выпускается в ампулах в виде 2% стерильного спиртового раствора.

Прозрачная жидкость’ от светло-желтого до желтого цвета. С водой обра-

зует опалесцирующие растворы, сильно пенящиеся при взбалтывании.

Применяют грамицидин только местно. Введение растворов в вену не

допускается (возможны гемолиз и развитие флебита).

Для изготовления применяемого в практике водного раствора грамици-

дина С содержимое ампулы извлекают шприцем и разводят в 100 раз сте-

АНТИБИОТИКИ . 311

рильной дистиллированной или обычной питьевой водой. Водный раствор

грамицидина можно употреблять в течение 3 дней после приготовления. Для

изготовления лечебного спиртового раствора исходный 2% раствор грами-

цидина разводят в 100 раз 70% спиртом. Для изготовления жирового рас-

твора грамицидина исходный 2% раствор разводят жиром (касторовое

масло, рыбий жир, ланолин и т.п.) в 25-30 раз. Лечебный спиртовой рас-

твор и жировой раствор могут храниться долгое время. Срок хранения

спиртового раствора грамицидина в запаянных ампулах не ограничен.

Водные растворы грамицидина применяют для промываний, орошения

повязок, тампонов и т. п. при лечении гнойных ран, пролежней, язв, остео-

миелита, ранений суставов, эмпием, осложненных аппендицитов, флегмон, карбункулов, фурункулов и т. п., для промываний и полосканий при воспа-

лительных заболеваниях уха, горла.

Для лечения ран, ожогов и т. п. может применяться грамицидиновая

паста (см. ниже). В связи с наличием у грамицидина выраженного спер-

матоцидного действия пасту применяют также в качестве контрацептивного

средства.

При пиодермии и других гнойных заболеваниях кожи пользуются спир-

товыми растворами грамицидина; смазывают кожу 2-3 раза в день.

Хранение: в запаянных ампулах в прохладном, защищенном от света

месте.

К?,: Sol. Gramicidin! spirituosae 2% 2,0

D. t. d. N. 6 № amp.

S. Развести 2 мл раствора в 200 мл стериль-

ной дистиллированной воды. Для наруж-

ного применения

Грамицидиновая паста (Pasta gr&micidini). Применяется в качестве

местного противозачаточного средства ‘ и как местное антибактериальное

средство при лечении ожогов и ран.

Состав пасты: 2% спиртового раствора грамицидина 9,89%; 40% рас-

твора молочной кислоты 0,51%; эмульгатора 15%; воды дистиллированной

74,6%.

Выпускается в тубах или в банках по 30-50 г.

Таблетки грамицидина С (Tabulettae gramicidini).

Таблетки желтого цвета, сладкого вкуса, содержат по 1,5 мг (1500 ЕД) грамицидина С.

Предназначены для местного применения (медленного рассасывания в

полости рта) при .острых фарингитах, афтозных поражениях слизистой обо-

лочки полости рта и глотки, стоматитах, гингивитах, ангинах.

Применяют по 2 таблетки (одну за другой в течение 20-30 минут) 4 раза в день. Таблетки держат во рту, не проглатывая, до полного рас-

сасывания. На курс применяют 10-20 таблеток,

Форма выпуска: в стеклянных флаконах или трубках по 10-20 таблеток.

Хранение: в сухом, прохладном, защищенном от света месте.

9. МИКРОЦИД (Microcidum).

Антибактериальный препарат для наружного применения, получаемый

из культуральной жидкости одного из видов плесневого гриба Penicillium.

Прозрачная стерильная жидкость с легким желтовато-зеленоватым от-

тенком, без запаха.

Препарат эффективен в отношении грамположительных и грамотрица-

тельных микробов.

Применяют при лечении больных с инфицированными и длительно не

заживающими ранами, язвами, пролежнями, ожогами, экземами, а также

при абсцессах, флегмонах и других гнойно-воспалительных заболеваниях.

‘ Си. также Лютенури>, Хлоцептин, Хиноцептин, Н-Цетилпиридиний-хлорид, 312 ПРОТИВОМИКРОБНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА

Назначают для смачивания марлевых повязок и тампонов, для ороше-

ний и промываний. При гнойных ранах, ожогах, отморо^кениях может упо-

требляться также в виде эмульсии с рыбьим жиром, эмульсию готовят пе-

ред применением путем взбалтывания во флаконе равных объемов мик-

роцида и рыбьего жира.

Применяют только наружно. Введение в вену, под кожу, в мышцы и в

полости не допускается.

Форма выпуска: флаконы по 50 и 100 мл,

Хранение: в закрытых флаконах при температуре не выше 20Ї. Содер-

жимое открытого флакона должно быть использовано в течение первых

3 дней. Помутневший препарат к употреблению непригоден.

10. МАЗЬ ГЕЛИОМИЦИНОВАЯ (Unguentum Heliomycini).

Гелиомицин является антибиотиком, продуцируемым лучистым грибом

Actinomyces flavochromogenes, var. heliomycini.

Активен в отношении грамположительных микробов и некоторых Дру-

гих микроорганизмов.

Гелиомициновую мазь (4% на вазелиново-ланолиновой основе) приме-

няют при лечении инфицированных экзем, пиодермии, трещин, пролежней, язв и других кожных заболеваний со вторичной инфекцией.

Мазь наносят 1-2 раза в день. Повязку рекомендуется накладывать не

ранее чем через 10-15 минут после нанесения мази. Мазь, оставшуюся от

предыдущего смазывания, можно не удалять. При ринитах вводят ^азь

в носовые ходы -с помощью ватных тампонов, которые оставляют на 20-30 минут.

Форма выпуска: в тубах по 30 г.

Хранение: при комнатной температуре.

п.ЭКМОЛИН(ЕстоНпит).

Представляет Собой раствор трипротамина сульфата. Обладает способ-

ностью удлинять и усиливать действие .пенициллина и других антибиотиков.

Оказывает антибактериальное действие на гемолитический стрептококк, ста-

филококк, дизентерийную палочку и некоторые другие микроорганизмы.

Входит в состав экмоновоциллина (см. стр. 258).

Форма выпуска: флакОны по 10 мл 0,5% водного раствора. <>

12. КИСЛОТА НАЛИДИКСОВАЯ (Acidum nalidixicum).

1-Этил-7-метил-4-он-1,8-нафтиридин-3-карбоновая кислота: О .

\\/<^

Синонимы: Невиграмон (В), Неграм, Nalidixanum, Nalidixin, Negram, Nevigramon, Nogram, Wintomylon и др.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета. Нерастворим в воле.

Является синтетическим ‘антибактериальным препаратом, близким по

типу действия к антибиотикам. Эффективна при инфекциях, вызванных

грамотрицательными микроорганизмами’: кишечной, дизентерийной и

брюшнотифозной палочками, протеем, палочкой Фридлендера. Действует

бактериостатически и бактерицидно. Эффективна в отношении штаммов, устойчивых к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении

‘ Фирменное вазвацке <Неграм* от слова гграмнегативныв>, АНТИБИОТИКИ

грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков, пневмококков) и патогенных анаэробов.

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и эффек-

тивен при приеме внутрь. В значительном количестве (около 80%) выде-

ляется с мочой в неизмененном виде.

Применяют главным образом при инфекциях мочевых путей (циститах, пиелитах, пиелонефритах), вызванных чувствительными к препарату мик-

роорганизмами; наиболее эффективна при острых инфекциях. Назначают

также для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевом

пузыре ‘. Может применяться при энтероколитах, холециститах, воспале-

нии среднего уха и других заболеваниях, вызванных чувствительными к пре-

парату микроорганизмами, в том числе устойчивыми к другим антибакте-

риальным препаратам.

Назначают внутрь взрослым по 0,5 г (1 капсула), а^при более тяже-

лых инфекциях -по 1 г 4 раза в день. Курс лечения не менее 7 дней.

При длительном лечении назначают по 0,5 г 4 раза в день. Детям в воз-

расте от 2 до 6 лет вводят в суточной дозе 0,25 г, разделив на Э-4 приема; в возрасте 6—14 лет-по 0,5 г в сутки (в 2-4 приема).

При применении препарата возможны тошнота, рвота, понос, головные

боли, головокружение. Могут возникнуть аллергические реакции (дерма-

титы, повышение температуры, эозинофилия), а также повышение чувстви-

тельности к солнечному свету (-фотодерматозы). Выраженные побочные

реакции требуют временной или полной отмены препарата.

Препарат противопоказан при нарушении функции печени, при угне-

тении дыхательного центра. Большая осторожность необходима при недо- .

статочной функции почек. Нельзя назначать женщинам в первые 3 месяца

беременности и детям в возрасте до 2 лет.

Не следует применять препарат одновременно с нитрофуранами

,(см. стр. а40), так как при этом уменьшается антибактериальный эффект.

Форма выпуска: капсулы по 0,5 г.

Хранение: список Б.

Препарат поступает из Венгерской Народной Республики под назва-

нием <Невиграмон>, из Социалистической Федеративной Республики Юго-

славии под названием <Неграм>.

з) Противогрибковые антибиотики^

I.HHCTATHH(Nystatinum).

Является антибиотическим веществом, продуцируемым актиномицетом

Streptomyces noursei.

Относится к антибиотикам полиеновой группы.

И. С Ярмолинский, Т. А. Васина, Н. С. Плоткина, В. А. Го”

ряйнова. Антибиотики, 1971, т. 16, № 2, с. 177.

‘ См. также Препараты для лечения грибковых заболеваний кожи (стр. 406).

314 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Синонимы; Anticandine, Fungicidin, Fungistatin, Mikostatin, MoronaT, Mycostatin, Nistatin, Nystafungin, Stamicin.

Порошок светло-желтого цвета со специфическим запахом, горького

вкуса, практически нерастворим в воде и спирте. Чувствителен к действию

света, высокой температуры и кислорода воздуха. Легко разрушается

в кислой и щелочной среде и при действии окислителей. Гигроскопичен, Биологическая активность нистатина выражается в единицах действия

(ЕД). В 1 мг препарата должно содержаться не менее 4000 ЕД.

Нистатин действует на патогенные грибы и особенно на дрожже-

подобные грибы рода Candida, а также на аспергиллы; в отношении бак-

терий неактивен. Препарат плохо всасывается; основная масса, принятая

внутрь, выделяется с калом.

Применяют нистатин для профилактики и лечения заболеваний, вы-

званных дрожжеподобными грибами рода Candida (Candida albicans и др.); препарат показан при лечении кандидамикоза слизистых оболочек

(рта, влагалища и др.), кожи и внутренних органов (желудочно-кишеч-

ного тракта, легких, почек и др.). С профилактической целью применяют

для предупреждения развития кандидамикоза при длительном лечении

препаратами пенициллина и антибиотиками других групп, особенно

при пероральном применении антибиотиков тетрациклинового ряда, левомицетина, неомицина и др., а также у ослабленных и истощенных

больных.

Нистатин назначают внутрь в таблетках ‘. Взрослым дают по 500 000 ЕД

3-4 раза в день или по 250000 ЕД 6-8 раз в день. Суточная доза

1 500 000-3 000 000 ЕД. При тяжелом генерализованном кандидозе суточ-

ная доза может быть увеличена до 4000000-6000000 ЕД. Детям до

1 года назначают в сутки 200000-300 000 ЕД, от 1 года до 3 лет-

300000-400 000 ЕД, старше 3 лет-500000-750000 ЕД (в 3-4 приема).

Средняя продолжительность курса лечения 10-14 дней. Таблетки прогла-

тывают, не разжевывая.

При хронических рецидивирующих и генерализованных кандидамико-

зах проводят повторные курсы лечения с перерывами между курсами

2-3 недели.

При лечении грибковых поражений слизистых оболочек и ^ки может

применяться нистатиновая мазь.

При кандидамикозах нижних отделов кишечника, при кольпитах и

вульвовагинитах могут применяться свечи и глобули, содержащие по

250 000 и 500 000 ЕД. Их вводят 2 раза в день, средняя продолжительность

курса 10-14 дней.

Нистатин малотоксичен; побочных явлений обычно не вызывает; при

повышенной чувствительности к антибиотику могут наблюдаться тошнота, рвота, понос, повышение температуры, озноб и др.; в этих случаях умень-

шают дозу.

Формы выпуска: драже (таблетки), содержащие по 250000 и 500 000 ЕД

нистатина; мазь в тубах, содержащая в 1 г 100000 ЕД; свечи и глобули, содержащие, по 250 000 и 500 000 ЕД.

Препарат выпускается также в виде таблеток, покрытых оболочкой из

ацетилфталилцеллюлозы (кишечнорастворимые таблетки - Tabulettae Nystatini enterosolubiles -по 250000 ЕД и 500 000 ЕД); оболочка препят-

ствует инактивации нистатина под действием желудочного сока, в кишеч-

нике оболочка растворяется и препарат оказывает лечебный эффект.

Имеются также комбинированные таблетки, содержащие тетрациклин

с нистатином (по 100000 ЕД каждого антибиотика в одной таблетке).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при темпе-

ратуре от 4 до 5Ї.

‘ Наряду е таблетками иистатина могут применяться таблетки нистатина иатрие”

вой соли.

АНТИБИОТИКИ 315

Нистатиновая мазь (Unguentum nystatini). Мазь желтого цвета, со-

держащая нистатина 4 г, ланолина безводного 40 г, вазелина до 100 г.

Применяют при лечении грибковых заболеваний кожи и слизистых

оболочек, особенно при поражениях дрожжеподобными грибами рода

Candida. Эффективна при грибковых осложнениях, вызванных применением

антибиотиков. Применение мази можно сочетать с приемом нистатина

^таблеток или драже) внутрь.

Форма выпуска: в тубах по 5; 10; 25 и 50 г,

Хранение; в прохладном месте.

Rp.: Nystatini 250000 ЕД

D. t. d. N. 40 in tabul.

S. По 2 таблетки 3-4 раза в день

Rp.: Ung. Nystatini 10,0

D. S. Наружное

2. НИСТАТИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Nystatinum-natrium).

Синоним: Nystatinum Natricum.

Мелкокристаллический порошок светло-желтого цвета, горького вкуса, гигроскопичен, легко растворим в воде. Раствор имеет щелочную реак-

цию; чувствителен к действию света, температуры; разрушается в при-

сутствии кислот и щелочей. /

Натриевая соль нистатина действует на патогенные грибы подобно

нистатину. В связи с хорошей растворимостью может применяться для

ингаляций, полосканий, спринцеваний, инстилляций, смачивания тампонов.

Входит также в состав таблеток, покрытых ацетилфталилцеллюлозой (ки-

шечнорастворимые таблетки - см, Нистатин).

Назначают нистатина натриевую соль при кандидамииозах слизистых

оболочек полости рта, носоглотки, дыхательных путей, легких, при канди-

дамикотических вульвовагинитах, циститах; может применяться с профи-

лактической целью при кандиданосительстве.

Для ингаляций аэрозоля растворяют препарат непосредственно перед

употреблением в стерильной дистиллированной воде или 0,25% растворе

новокаина из расчета 30 000 ЕД в 1 мл. На один сеанс берут 5 мл рас-

твора (150000 ЕД). Ингаляцию проводят в течение 15-20 минут 1-3 раза

в день. Длительность курса 7-10 дней. Раствор при ингаляции подогре-

вают не выше 25Ї, так как при более высокой температуре возможно

выпадение осадка.

При кандидамикозах слизистых оболочек рта и глотки применяют для

полосканий раствор, содержащий 10 000 ЕД в 1 мл. Полоскание (по

100-150 мл раствора) повторяют 3 раза в день в течение 15-20 дней.

Растворы такой же концентрации назначают для спринцеваний, инстилля-

ций и смачивания тампонов при кандидамикозах гениталий и при цисти-

тах; применяют по 50-150 мл раствора 1-3 раза в день.

Таблетки натриевой соли нистатина назначают в таких же дозах, как

таблетки, нистатина.

Растворы натриевой соли нистатина обычно хорошо переносятся.

В случае повышения температуры, появления упорного кашля или других

общих реакций ингаляции растворов прекращают. У больных бронхиальной

астмой ингаляции должны проводиться с осторожностью.

Препарат противопоказан лицам с индивидуальной повышенной чув-

ствительностью к нистатину и при тяжелых астматических состояниях.

Формы выпуска: во флаконах по 150000 ЕД и в таблетках, покрытых

оболочкой (Tabulettae Nystatini-natrii enterosolubiles)\ по 250000 и

500 000 ЕД.

Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте, при темпе-

ратуре не выше 4Ї,

316 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

- Rp.:Nystatihi-natriil50000EA

D. t. d. N. 3

S. Для аэрозольных ингаляций. Растворить со-

держимое одного флакона в 5 мл стерильной

дистиллированной воды

Rp.: Tabulettae Nystatini-natrii enterosolubiles

250 000 ЕД

D. t. d. N. 40

S. По 2 таблетки 3-4 раза в день

3. ЛЕВОРИН (Levorinum).

Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Actinomyces levoris Krass.

Относится к группе полиеновых антибиотиков.

Аморфный порошок желтого цвета, без вкуса и запаха. Практически

нерастворим в воде. Легко разрушаются в растворах кислот и щелочей; медленно разрушается под влиянием света.

Обладает химиотерапевтической активностью против патогенных

дрожжепрдобных грибов, в частности против грибов рода Candida. В. не-

которых случаях действует при клинической неэффективности нистатина ‘.

Активность леворива выражается в единицах действия (ЕД).

Применяют леворин местно и внутрь.

Для лечения паронихий, межпальцевых эрозий и поражений складок

кожи, вызванных дрожжеподобными грибами, применяют леворин’ в виде

мази (см. Мазь левориновая). Смазывают пораженные места 1-2 раза

вденьвтечениеЮ-15 дней.

При заболеваниях слизистой оболочки полости рта, вызванных дрожже-

подобными грибами, леворин назначают (взрослым) в виде водной взвеси

(1:1000) для полоскания; применяют 2-3 раза в день в течение IS—

SO дней. Взвесь не должна попадать в органы дыхания. В виде такой же

взвеси применяют Леворин для смачивания тампонов при лечении забо-

леваний слизистых оболочек половых органов у женщин; курс лечения

15-20 дней. Противопоказанием служат маточные кровотечения.

При лечении кандидамикоза желудочно-кишечного тракта и при кишеч-

ном кандиданосительстве назначают леворин внутрь взрослым по Ж) 000 ЕД

в виде таблеток или капсул 2-3 раза в день в течение 10-12 дней. Детям

до 2 лет назначают по 25 000 ЕДна 1 кг веса тела в сутки, от 2доблет—

по 20 000 ЕД на 1 кг веса в сутки, после 6 лет - в разовой дозе 200 000-^

250 000 ЕД 3-4 раза в день. Курс лечения 7-10 дней.

Лечение можно повторить после перерыва на 4-5 дней (под контро-

лем анализа крови).

При кандидамикозах слизистой оболочки полости рта и кандиданоси-

тельстве, а также при кандидамикозах желудочно-кишечного тракта можно

применять защечные (трансбуккальные) таблетки; таблетки содержат по

500 000 ЕД антибиотика. Таблетки рассасываются во рту в течение

10-15 минут. Взрослым назначают по 1 таблетке 2-4 раза в день; детям

от Здо 10 лет—’/4 таблетки (125000 ЕД) 2-4 раза в день; от 10 до

15 лет-Уз таблетки (250000 ЕД) 2-4 раза в день; детям старше 15 лет

дают дозу взрослого 2-4 раза в день.

Длительность лечения такая же, как при лечении обычными таблет-

ками или капсулами, применяемыми внутрь.

Детям леворин можно назначать в виде суспензии, которую готовят

из порошка для суспензии. К содержимому флакона с порошком для

суспензии (содержание леворина во флаконе 2000000 или 4000000 ЕД) добавляют прокипяченную охлажденную воду до метки на флаконе.

Смесь перемешивают, перед употреблением взбалтывают. Одна чайная

‘ Е. А. С а до ч о в а. Советская медицина, 1970, т. 33, № Э, с. 61.

АНТИБИОТИКИ 317

ложка (5 мл) содержит 100 000 ЕД. В 3 каплях суспензии содержится

2000 ЕД.

Суспензию назначают в таких же дозах (такое же количество ЕД), как при применении внутрь таблеток или капсул.

При кандидамикозе желудочно-кишечного тракта или при кишечном

кандиданосительстве назначают кишечнорастворимые таблетки (Tabulettae levorini enterosolubiles). Дают взрослым по 1 таблетке (50UOOO ЕД) 2-

‘ 3 раза в день в течение 10-12 дней. При необходимости курс лечения по-

вторяют после перерыва 5-7 дней.

При применении леворина могут возникнуть тошнота, кожный зуд, дерматит, возможно послабление стула. При необходимости назначают

противогистаминные препараты; при выраженных побочных явлениях вре-

менно прекращают прием препарата. Рекомендуется назначение витаминов

комплекса В, аскорбиновой кислоты.

Леворин противопоказан при заболеваниях печени, острых желудочно-

кишечных заболеваниях, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной

кишки. Во время лечения следует наблюдать за состоянием печени.

Формы выпуска: таблетки и капсулы по 500000 ЕД; защечные таб-

летки по 500 000 ЕД; кишечнорастворимые таблетки по 500 000 ЕД; сухая

суспензия (для приема внутрь) во флаконах, содержащих по 2 000 000 и

4 000 000 ЕД; порошок во флаконах (с указанием на этикетке количества

ЕД в 1 мг) для приготовления взвеси, применяемой наружно- (полоскания, смачивание тампонов).

Чтобы приготовить взвесь (1:1000), к 1 г леворина добавляют 20 мл

95% этилового спирта и оставляют на 5-10 минут. Затем спиртовую

взвесь переливают в склянку, содержащую 300-400 мл дистиллирован-

ной воды, перемешивают и доводят водой до общего объема 1000 мл.

Взвесь энергично встряхивают в течение 10 минут. Готовят ее в день при-

менения; перед употреблением взбалтывают.

Мазь левориновая (Unguentum Levorini).

Мазь на ланолиново-вазелиновой основе; содержит 500 000 ЕД лево-

рина в 1 г.

Наносят на кожные очаги поражения 1-2 раза в день в течение

10-15 дней и более. Одновременно рекомендуется назначать таблетки или

капсулы леворина.

Формы выпуска: в тубах по 30 г.

Хранение: список Б. Порошок и -все лекарственные формы леворина

сохраняют в защищенном от света месте при температуре 4Ї.

4. ЛЕВОРИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Levorinum-natrium).

Желтый порошок вяжущего вкуса, со специфическим запахом. Чувстви-

телен к действию света, влаги, высокой температуры. Разрушается в кис-

лых и сильно щелочных средах. Гигроскопичен. Легко растворим в воде; рН растворов (20000-40 000 ЕД в 1 мл) 10,0-10,5.

Действует на патогенные грибы подобно леворину.

Применяют в виде ингаляций аэрозоля, полосканий, спринцеваний, в виде влажных тампонов, в клизмах. Может назначаться внутрь ‘.

Для ингаляций применяют раствор, приготовленный непосредственно

перед употреблением из расчета 100000-200000 ЕД на 5 мл дистилли-

рованной воды. Ингаляции проводят в течение 15-20 минут 1-2-3 раза

в день. Длительность курса лечения 7-10 дней. При необходимости про-

водят повторный курс после 5-7-дневного перерыва.

При кандидамикозах слизистых оболочек полости рта, носоглотки, кишечника, верхних дыхательных путей, при кандидозных вульвовагини-

‘ С, И. Ашбел ь, И. А. .Богословска я, В. Г. Соколова. Советская ме-

дицина, 1969, т, 32, № II, с. 114; Н. Д. Яробкова. Советская медицина, 1969, т. 32, №3, с. 34..

318 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА’

&

тах, уретритах, циститах и т. п. применяют растворы леворина натриевой

соли для полосканий, спринцеваний, смачивания тампонов, клизм. Рас-

творы готовят перед употреблением из расчета 20 000 ЕД в 1 мл; назна-

чают 2-3 раза в денЬ.

При ингаляциях растворов леворина натриевой соли могут возник-

нуть кашель, бронхоспазм, повышение температуры. В этих случаях инга-

ляции следует прекратить.

Препарат противопоказан при индивидуальной повышенной чувстви-

тельности к леворину, при бронхиальной астме. Осторожность необходима

у больных с аллергией.

Форма выпуска: во флаконах по 200 000 ЕД.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре

не выше 4Ї.

Rp.: Levorini-natrii 2 000 000 ЕД

D. t d. N. 6

S. Растворить содержимое флакона в 10 мл

дистиллированной воды. Для ингаляций

5. АМФОТЕРИЦИН В (Amphotericinum В).

Антибиотик, продуцируемый актиномицетом Actinomyces liodosus.

Синонимы: Arnfostat, Fungizone.

Относится к группе полиеновых антибиотиков.

Порошок желтого или желто-оранжевого цвета. Практически нерас-

творим в воде и спирте. Гигроскопичен. Чувствителен к свету и высокой

температуре.

Легко инйктивируется в кислой и щелочной средах>

Содержит не менее 700 ЕД в 1 кг.

Одна ЕД соответствует активности 1 мкг химически чистого амфоте-

рицина В.

Препарат эффективен в отношении многих патогенных грибов, возбу-

дителей различных заболеваний. Характерной особенностью амфотери-

цина В по сравнению с другими современными противогрибковыми пре-

паратами является его эффективность при генерализованных микозах ‘.

Он активен при лечении некоторых грибковых заболеваний.^е поддаю-

щихся лечению другими противогрибковыми средствами; бластомикоза, криптококкоза, кокцидиоидоза, гистоплазмоза и др. Эффективен при гене-

рализованном кандидозе.

Применяют препарат внутривенно. При введении в желудочно-кишеч-

ный тракт он практически не всасывается. При внутривенном введении

препарат весьма эффективен, но токсичен и должен применяться только

по показаниям, при точном соблюдении дозировки. Несмотря на высокую

токсичность и опасность побочного действия, амфотерицин В применяется

в ряде случаев в смзи с его большой эффективностью.

Для внутривенных вливаний препарат выпускается в виде специальной

лекарственной формы Амфотерицин В для внутривенного введения

(Amphotericinum В pro injectione intravenosa) во флаконах, содержащих

50 000 ЕД (0,0714 г) амфотерицина В. Лекарственная форма (аморфный

порошок или пористая масса желтого цвета) растворима в 5% растворе

глюкозы и в воде с образованием коллоидной системы.

Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно перед

применением. Содержимое флакона (50 000 ЕД амфотерицина В) раство-

ряют в 10 мл воды для инъекций (проколов пробку стерильной иглой

со шприцем), раствор из флакона набирают в шприц и вливают во фла-

кон, содержащий 450 мл стерильного 5% раствора глюкозы; рН раствора

не выше 6,0. Вводят капельным .методом в течение не менее 5-6 часов, ‘А. М. А риеви ч, О. Б. М и иске R, Г. Г. П и н 3 у р. Антибиотики, 1971, т. 16, № 9, с. 858g

АНТИБИОТИКИ

Дозу устанавливают для каждого больного индивидуально из расчета

250 ЕД на 1 кг веса тела (указанный раствор содержит около 108 ЕД

в 1 мл). При удовлетворительной переносимости и отсутствии побочных

явлений доза амфотерицина В может быть в дальисшпем повышена до

1000 ЕД на 1 кг веса тела.

Препарат вводят через день (опасность кумуляции) или 2-3 раза

в неделю. При глубоких микозах необходимы относительно высокие дозы

антибиотика и ежедневные введения, что требует тщательного наблюдения

за состоянием больного.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и локализации про-

цесса,” длительности заболевания и т. д. Обычно лечение продолжается

4-8 недель. Слишком раннее прекращение лечения может привести к ре-

цидивам. Общая доза препарата на курс лечения для взрослых составляет

1 500000-2 000 000 ЕД.

Детям назначают в следующих суточных дозах (из расчета ЕД на

1 кг веса):

Возраст, годы t-5-е вливание 6-10-е гливание 11-15-е вливание 16-20-е влиаанш

1-3 4-7 8-12 13-18 75-150 100-200 125-250 150-300 100-250 150-300 175-350 200-400 150-350 175-400 200-450 225-500 175-400 200-500 225-600 250-700

Между 5-м и 6-м, 10-м и 11-м, 15-м и 16-м вливанием делают двух-

дневные перерывы.

После 20-го вливания делают 7-10-дневный перерыв и проводят

второй курс лечения. При неудовлетворительной переносимости суточ-

ные и ‘курсовые дозы снижают и увеличивают перерывы между влива-

ниями.

При применении амфотерицина В могут возникать побочные явления -

тошнота, рвота, диарея, озноб, длительные температурные реакции, голов-

ная боль, нарушения электролитного состава крови, изменения электро-

кардиограммы. При необходимости назначают жаропонижающие препа-

раты (салицилаты), антигистаминные препараты и др., уменьшают дозу

препарата.

Наиболее серьезными осложнениями являются нефротоксический

эффект и гипокалиемия. У некоторых больных развивается анемия. Воз-

можно появление флебитов в месте инъекции.

-Лечение амфотерицином В должно проводиться под тщательным вра-

чебным наблюдением. Необходимо следить за общим состоянием боль-

ного, его весом, исследовать систематически кровь, мочу, определять

функциональное состояние почек и печени.

Препарат противопоказан при заболеваниях почек, печени, кроветвор-

ной системы, при диабете и в случаях индивидуальной непереносимости.

Форма выпуска: порошок в герметически укупоренных флаконах по

50000 ЕД, К препарату прилагается флакон с 5% раствором глюкозы.

Растворяют ex tempore, как указано выше; раствор в процессе изготовле-

ния и введения следует оберегать от воздействия прямых соляечиьга

лучей.

Готовый раствор должен быть использован не позже 6 часов после

его изготовления. В случае помутнения или появления осадка раствор

к применению непригоден.

Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте, при темпе-

ратуре не выше 4Ї,

ПРОТИВОМИКРОВНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

Б. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

К сульфаниламидным препаратам относится группа соединений с об-

щей формулой: ,___^

^~\ ^

H,N-Ц D-802- [^

\R

Один из атомов водорода аминогруппы, находящейся в положении 4, может быть также замещен различными радикалами.

Препараты этой группы являются активными противомикробными

средствами. Их противомикробное действие связано главным образом

с тем, что они нарушают процесс получения микробами необходимых для

их развития <ростовых факторов> - фолиевой кислоты и других веществ, в молекулу которых входит пара-аминобензойная кислота (см. Новокаин).

Сульфаниламиды близки по химическому строению к пара-аминобензойной

кислоте; они блокируют биохимические системы, предназначенные для

связывания пара-аминобензойной кислоты; тем самым они нарушают

течение обменных процессов и оказывают бактериостатическое действие.

Для получения терапевтического эффекта сульфаниламиды необходимо

назначать в дозах, достаточных для предупреждения возможности исполь-

зования микробами пара-аминобензойной кислоты, содержащейся в тка-

нях. Прием сульфаниламидных препаратов в недостаточных дозах или

слишком раннее прекращение лечения могут привести к появлению устой-

чивых штаммов возбудителей, не поддающихся в дальнейшем действию

сульфаниламидов. Необходимо учитывать, что некоторые лекарственные

препараты, в молекулу которых входит остаток пара-аминобензойной кис-

лоты (например, новокаин), могут оказывать выраженное антисульфанил-

амидное действие.

В настоящее время в медицинской практике применяют различные

сульфаниламидные препараты. Выбор препарата зависит от возбудителя

и течения заболевания, фармакологических особенностей препарата, его

переносимости и т. д. Существенное значение имеют всасываемость пре-

парата из желудочно-кишечнорз тракта, пути и скорость его выделения, способность проникать в разные органы и ткани. Стрептоцид, норсульфа-

зол, сульфазин, сульфадимезин, этазол, сульфапиридазин, сульфадиме-

токсин и др. относительно легко всасываются и быстро накапливаются

в крови и органах в бактериостатических концентрациях, проникают через

гисто-гематические барьеры (гемато-энцефалический, плацентарный и др.) ;

они находят применение при лечении различных инфекционных, заболева-

ний. Другие препараты, такие, как фталазол, фтазин, сульгин, трудно

всасываются, относительно долго находятся в кишечнике в высоких кон-

центрациях и выделяются преимущественно с калом, поэтому они приме-

няются главным образом при инфекционных заболеваниях желудочно-, кишечного тракта. Уросульфан выделяется ‘в значительном количестве

почками; он применяется поэтому преимущественно при инфекциях моче-

вых путей…

По времени выделения из организма сульфаниламиды можно разде-

лить на 4 группы 1: а) препараты короткого действия (стрептоцид, нор-

сульфазол, этазол, сульфадимезин и др.); б) среднего срока действия

(сульфазин и др.); в) длительного действия (сульфапиридазин, сульфа-

диметоксин и др.); г) сверхдлительного действия (сульфален и др.).

Всасывание и скорость выведения из организма в значительной мере

определяют величину дозы и частоту приема, препаратов.

‘Е, А. Говорови ч, А. М. Маршак, Р. В. М а к а ре н к о в а, И. С. Ше’

с т и алт ы а ов а. Советская медицина, 1970, т. 33, №7, с. 40, СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

У препаратов короткого действия максимальная концентрация в крови

понижается обычно на 50% менее чем за 8 часов и выделение 50% с мочой

происходит менее чем за 16 часов. Начальная суточная доза препаратов

.этой группы составляет 4-6 г, поддерживающая - 3-4 г в сутки, а интер-

;вал между приемами составляет обычно 6 часов. У препаратов среднего

и длительного срока действия снижение максимальной концентрации

,в крови на 50% происходит соответственно через 8-16 и 24-48 часов, .выделение 50% с мочой-через 16-24 и. 24-56 часов, что дает возмож-

ность назначать эти препараты реже и в меньших дозах; начальная доза

для препаратов среднего срока действия составляет 2-3 г, а для препа-

ратов длительного действия-1,5-1 г, поддерживающая-соответственно

… . ‘.. 2-3 г и 1-0,5 г в сутки, а интервалы между их приемами достигают

К./ соответственно 8-12 и 24 часов.

fgi.’ Еще медленнее выделяются препараты сверхдлительного действия: их

^Ц ‘..’ максимальная концентрация в крови .сохраняется до 7 дней; препараты

ljy” этой группы принимают по 1,5-2 г 1 раз в 7 дней; курс лечения может

gg.’” - состоять из 2-3 приемов препарата.

НУ ,. Сульфаниламидные препараты можно при необходимости применять

31,. в разных сочетаниях. Плохо всасывающиеся препараты можно принимать

1^;’ одновременно с хорошо всасывающимися. Можно комбинировать сульф-

1”:;.- , аниламиды с антибиотиками.

”j^j-.- Сульфаниламидные препараты могут вызывать аллергические и другие

^’..побочные явления: тошноту, рвоту, дерматиты, лейкопению, невриты и пр.

‘1, Иногда наблюдаются нарушения функций центральной нервной системы.

^-‘Относительно часто могут иметь место нарушения функции почек. Вслед-

^’.. ствие плохой растворимости сульфаниламиды и особенно продукты их

X.’ ацетилирования, образующиеся в организме путем замещения водорода

l-^:, аминогруппы остатком уксусной кислоты, могут выпадать в почках в виде

^.^ кристаллов (кристаллурия) и закупоривать мочевые пути. Особенно плохо

fc. .растворяются сульфаниламиды и их ацетильные производные в кислой

.-^ - моче. Для предупреждения этих осложнений больные при приеме сульф-

’” аниламидных препаратов должны получать обильное щелочное питье. При

^..применении препаратов длительного действия побочные явления обычно

/- выражены в меньшей степени, что связано с приемом этих препаратов

;;g”^ в меньших дозах. Вместе с тем следует учитывать, что в связи с медленным

”’?’ выделением из организма и возможностью кумуляции побочные явления

(диспепсические явления, аллергические реакции, изменения крови и др.) ‘.’” . могут быть более стойкими, чем при применении сульфаниламидных пре-

- паратое короткого действия.

”.. Учитывая возможность развития побочных явлений и устойчивости

^ микроорганизмов к сульфаниламидным препаратам, следует указывать

-. больным на необходимость пользоваться этими препаратами только по

предписанию врача.

Больным с данными в анамнезе о токсико-аллергических реакциях, ^ возникавших при приеме какого-либо сульфаниламидного препарата, на-

значение других сульфаниламидных препаратов противопоказано.

При необходимости назначения сульфаниламидов беременным следует

учитывать, что эти препараты проникают через плацентарный барьер.

1. СТРЕПТОЦИД (Streptocidum).

пара-Аминобензолсульфамид:

^-с

-802-N Н.,

Синонимы: Стрептоцид белый, Ambesid, Deseptyl, Dipron, Prontalin, Prontoin, Proseptin, Streptamin, Streptocidum album, Sulfamidyl, Slilfanilamid, Sulfanilamiduin и др.

11 Лекарственные средства, ч, II

Prontalbiti,-

Streptozol,

322 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

1

Белый’ кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде

(1:170), легко-в кипящей воде, трудно-в спирте (1:35), растворим

в растворах едких щелочей.

Стрептоцид - один из первых химиотерапевтических препаратов

группы сульфаниламидов. Другие препараты этой группы могут в хими-

ческом отношении рассматриваться как производные стрептоцида. Препарат

оказывает противомикробное действие по отношению к стрептококку, менингококку, гонококку, пневмококку, кишечной палочке и некоторым

другим бактериям.

Стрептоцид при введении в организм быстро всасывается. Наивысшая

концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-2 часа после

приема. Через 4 часа он обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Выделяется преимущественно (90-95%) почками.

Применяют стрептоцид для лечения эпидемического цереброспинального

менингита, рожи, ангины и других кокковых инфекций, цистита, пиелита, колита, для профилактики и лечения раневой инфекции и при других

инфекционных заболеваниях.

Назначают внутрь: взрослым по 0,5-1 г на прием 5-6 раз в день; всего в сутки 3-6г; детям в возрасте до 1 года—по 0>05-0,1 г на прием, от 2 до 5 лет-по 0,2-0,3 г, от 6 до 12 лет-по 0,3-0,5 г. При бессозна-

тельном состоянии и рвоте можно заменить назначение препарата внутрь

введением в мышцы, под кожу или в вену стрептоцида растворимого.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г<

Местно применяют в виде припудривания или вдувания. На рану на-

носят 5-10-15 г тщательно измельченного простерилизованного стрепто-

цида. Одновременно назначают сульфаниламидные препараты внутрь, Одно лишь местное применение стрептоцида малоэффективно.

В смеси с норсульфазолом, пенициллином и эфедрином стрептоцид

применяют при остром насморке; порошок вдувают в полость носа при

помощи специального порошковдувателя или втягивают в нос при вдохе.

При приеме стрептоцида иногда отмечаются головная боль, голово-

кружение, тошнота, рвота; может развиться цианоз.

При приеме больших количеств препарата возможны осложнения со

стороны кроветворной системы (лейкопения, агранулоДГюз). Иногда на-

блюдаются побочные симптомы со стороны нервной и сердечно-сосудистой

системы (парестезии, тахикардия), дерматиты, понос. Со стороны мочевых

путей при. приеме стрептоцида осложнения встречаются редко.

В последнее время вместо стрептоцида все шире применяют сульфади-

мезин, этазол и другие более эффективные сульфаниламидные препараты, вызывающие меньше побочных явлений.

Противопоказаниями для лечения стрептоцидом являются заболевания

кроветворной системы, неврозы, нефриты, базедова болезнь. При длитель-

ном лечении стрептоцидом следует периодически производить анализу

крови.

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,3 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.:StreptocidiO,3

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 2 таблетки 5-6 раз в день

Rp.: Streptocidi _

Norsulfazoli aa 1,5

BenzylpenicilRn-nata-ii25000EA

Ephedrini hydrochloridi 0,05

M. f. pulv. subtil.

D. S, Втягивать или вдувать в каждую половину

носа 3-4 раза в день

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 323

Мазь стрептоцидовая (Unguentum streptocidi). Состав: стрептоцида

часть, вазелина 9 частей. Применяют при лечении ран, язв, ожогов, ^ трещин и т. п.

Линимент стрептоцида (Linimentum streptocidi 5%). Состав: стрепто-

цида 5 г, рыбьего жира 34 г; эмульгатора, стабилизатора и воды дистил-

лировалной до 100 г. -

Густая однородная сметанообразная масса желтоватого цвета С запа-

хом рыбьего жира; смешивается при взбалтывании с водой, Применяют

местно при лечени-й гнойных ран, инфицированных ожогов, рожистого

воспаления и других гнойно-воспалительных процессов. Наносят непо-

.средетвенно на пораженную поверхность или намазывают на марлевую

салфетку. Перевязки производят через 1-2 дня.

;.’ Сохраняют в прохладном, защищенном отсвета месте в плотно зак^ы-

1тых стеклянных банках. В случае появления при хранении буроватой

пленки на поверхности линимента (продукты окисления жиров) пленку

^удаляют, после чего линимент может применяться.

‘: Форма выпуска: в банках-по 30 и 50 г. /

г. Сунорэф (Sunereph). Мазь, содержащая стрептоцида 5 г, норсульфа-

^зола 5 г, сульфадимезина 5 г, эфедрина гидрохлорида 1 г, -камфоры 3 г, а.эвкалиптового масла 5 капель, мазевой основы .до 100 г.

1 Применяют меетно (смазывание слизистых оболочек носа) для лече-

1.ния острых и хронических ринитов.

2. СТРЕПТОЦИД РАСТВОРИМЫЙ (Streptocidum solubile).

йара-Сульфамидо-бензоламинометансульфат натрия;

NaSOs- СНа- NH- ^ ^- SOa-NH^

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде. Практически

нерастворим в органических растворителях. Водные растворы стерилизуют

цпри 100Ї в течение 30 минут. ‘

”i. Показания для применения такие же, как для стрептоцида. Хорошая

{^створимость в воде позволяет пользоваться препаратом для паренте-

рального применения. Растворы можно вводить подкожно, внутримышечно

it; внутривенно. ^

^.Для внутримышечного и подвижного введения, применяют 1-1,5%

Ц^астворы,. приготовленные на воде для. инъекций или на изотоническом

Щ^астворе натрия хлорида. Вводят до 100 мл 2-3 раза в сутки. Для внутри-

ЦЦенных вливаний пользуются 2-5-10% растворами, приготовленными на

Щ^оде для инъекций, на изотоническом растворе натрия хлорида или на

растворе глюкозы. Вводят до 20-30 мл.

р1.^ Применение растворимого стрептоцида удобно в тех случаях, когда

Щй^встояние больного (рвота, бессознательное состояние) не позволяет на-

ЦрНачать сульфаниламидные препараты внутрь. Парентеральным введением

Ц^астворов препарата стремятся вывести больного из тяжелого состояния, У1>1:1.осле чего переходят к назначению сульфаниламидных препаратов внутрь.

^”Растворимый стрептоцид можно назначать не только парентерально, но

1;’и внутрь. Дозировка при этом способе применения такая же, как для

””т^ЕГрептоцида.

Форма выпуска: порошок (см. также Инеалипт, стр. 325).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках,

Rp.: Streptocidi solubilis 5,0

Sol. Glucosi I % 100,0

M. Sterilisetur!

D. S, По 20 мл на одно вливание (в вену)

324 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

3. НОРСУЛЬФАЗОЛ (Norsulfazolum).

2- (пора-Аминобензолсульфамидо) -тиазол:

H^N-

^-SO.-NH-^ j

=/ \S/

Синонимы: Azoseptale, Cibasol, Eleudron, \Pyrisulfon, Sulfathiazolurn.

Sulphathiazolum, Thiazamide и др.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало-в спирте, рас-

творим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и угле-

кислых щелочей.

Норсульфазол эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим

стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также ки-

шечной палочкой.

Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро

выделяется из организма. Выводится преимущественно с мочой, главным

образом в свободном, неацетилированном виде.

Применяют внутрь при пневмонии, церебральном менингите, гонорее, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных за-

болеваниях. При пневмонии и менингите назначают взрослым на первый

прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4-6 часов до падения температуры; в дальнейшем принимают по 1 г через 6-8 часов. Всего за курс лечения

больной принимает 20-30 г препарата. При стафилококковых инфекциях’

на первый прием назначают 3-4 г ‘, а затем по 1 г 4 раза в день. Курс

лечения продолжается 3-6 дней. При лечении дизентерии препарат назна-

чают так же, как сульфадимезин (см. стр. 326).

Детям препарат назначают каждые 4-6-8 часов в следующих разовых

дозах: в возрасте от 4 месяцев до 2 лет-по 0,1-0,25 г, от 2 до 5 лет-по

0,3-0,6 г, от 6 до 12 лет - по 0,5-0,75 г. На первый прием дают двойную дозу.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усилен-

ный диурез (введение в организм в день по 2-3 лжидкостй^после каж-

дого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением ‘/2 чайной

ложки натрия гидрокарбоната или стакан боржоми).

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможна тошнота, в редких случаях - рвота.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

“.. НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРИИ (Norsulfazolum-natrium).

Натриевая соль норсульфазола.

N-

^-SO,-N-1

^ \ ^

Na

Синонимы: Норсульфазол растворимый, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolurn sodium, Sulphathiazolum Natricum.

Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым

оттенком кристаллы. Легко растворим в воде (1:2). Водные растворы

‘ При назначении сульфаниламидных препаратов в разовой дозе свыше 2 г (выс-

шая разовая доза по Государственной фармакопее СССР) врач должен проставить

на рецепте дозу прописью, добавив восклицательный знак.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 325

..имеют щелочную реакцию (рН 5-10% раствора 8,5-10,5); стерилизуют

.при 100Ї в течение 30 минут.

Препарат имеет такую же химиотерапевтическую активность, как нор-

. сульфазол. Растворимость в воде позволяет применять его не только

^.-внутрь, но и парентерально и в виде глазных капель.

Показания к применению те же, что для норсульфазола. К введению

в вену прибегают в тех случаях, когда исключена возможность введения

норсульфазола в желудок (например, после операции на желудочно-

кишечном тракте, при рвоте и бессознательном состоянии больного) и

когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата

в крови. Как только состояние больного позволяет, переходят на приме-

нение сульфаниламидных препаратов внутрь.

В вену вводят 5% или 10% раствор: назначают из расчета 0,5-12 г н^ вливание (10-20 мл 5% или 10% раствора); вливают мед-

ленно).

Целесообразно дополнительно разводить растворы норсульфазола рас-

творимого в 5% растворе глюкозы или в изотоническом растворе хлорида

натрия. При применении концентрированных растворов следует учитывать

‘ возможность появления флебитов. Под кожу и внутримышечно растворы

не применяют; при попадании под кожу они вызывают раздражение тканей

вплоть до некроза.

Применяют также в виде глазных капель (10% раствор) при конъюнк-

тивитах, блефаритах и других инфекционных заболеваниях глаз. Можно

‘ применять также внутрь.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

Форма выпуска: порошок.

Хранение: список Б. В таре, предохраняющей от действия света и

влаги.

Rp.: So!. Norsulfazoli-natrii 5% 20,0

Sterilisetur!

D. S. Для внутривенных инъекций по 10 мл

1-2 раза в сутки

Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 10% 10,0

D. S. По 2 капли 4 раза в день (глазные капли)

Ингалипт (Inhalyptum).

Комбинированный препарат в аэрозольной упаковке, содержащий

в 30 мл раствора норсульфазола растворимого и стрептоцида раствори-

мого по 0,75 г, тимола, масла эвкалиптового и мятного по 0,015 г, спирта

1,8 г, глицерина 2,1 г и других веществ.

. Назначают как антисептическое и противовоспалительное средство

при тонзиллитах, фарингитах, ларингитах, афтозных и язвенных сто-

матитах.

Применяют путем распыления из специального флакона, содержащего

препарат под давлением сжатого азота. Перед употреблением снимают

с флакона предохранительный колпачок и на стержень клапана надевают

приложенный распылитель. Свободный, конец распылителя вводят в рот

и нажимают головку на 1-2 секунды. Перед орошением рот прополаски-

вают теплой кипяченой водой; с пораженных участков полости рта (язв, эрозий) рекомендуется стерильным тампоном осторожно снять некроти-

. ческий налет. Орошение производят 3-4 раза в сутки. Препарат удержи-

вают в полости рта 5-7 минут.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к сульф-

аниламидам и эфирным маслам. Лечение следует проводить под наблю-

дением врача.

Хранение: при температуре от 3 до 35Ї, Флаконы следует оберегать

от механических повреждений.

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

5. СУЛЬФАЗИН (Sulfazinum).

2- (гаарв-Аминобензолсульфамидо) -пиримидин:

-SOa-NH

-<^

\N- -/

Синонимы: А^агш, Dehenal, Pyrimal, Sulfadiazinuni, Sulfapyrimidin и др. .

Белый или желтоватый пЬрошок без запаха. Растворим в спирте, .рас-

творах щелочей и растворах минеральных кислот, практически нераство-

рим в воде.

Обладает антибактериальной активностью по отношению к стрепто-

коккам, стафилококкам, пневмококкам, менингококкам, гонококкам, ки-

шечной палочке и. другим грамположительным и грамотрицательным

бактериям.

Сульфазин меньше связывается белками плазмы и медленнее выде-

ляется из организма, чем норсульфазол, что обеспечивает более высокую

концентрацию сульфазина в крови и органах.

Показания к применению в качестве антибактериального препарата

такие же, как для норсульфазола.

Назначают внутрь. Взрослым на первый прием дают 2 г (при тяжелых

инфекциях до 4 г), затем, в течение 1-2 дней,-по 1 г каждые 4 часа, а в дальнейшем по 1 г каждые 6-8 часов. Лечение проводят до нормали-

зации температуры и в течение последующих 3 суток.

Детям дают из расчета 0,1 г на 1кг веса на первый прием, затем по

0,025 г (25 мг) на 1 кг каждые 4-6 часов.

При дизентерии назначают так же, как сульфадимезин.

Сульфазин часто применяют в сочетании с другими сульфаниламид-

ными препаратами. В сочетании с противомалярийными средствами (хи-

нин, хлоридин и др.) сульфазин применяют при лечении лекарственно-

устойчивых форм малярии. Сульфазин активен в отношении бесполых

эритроцитарных стадий малярийного плазмодия. Сульфазин (подобно

другим сульф^ниламидным препаратам) как противомалярийное средство

относительно мало активен, к нему быстро развивается устойчивость

плазмодиев. Однако в ^сочетании с основными противомалярийными пре-

паратами развитие лекарственной устойчивости замедляется и взаимно

усиливается противомалярийный эффект ‘.

Сульфазин относительно редко вызывает тошноту и рвоту; также

редки осложнения со стороны кроветворной системы. Иногда, однако, наблюдаются осложнения со стороны мочевых путей: гематурия, олигурия, анурия.

При лечении сульфазином необходимо поддерживать усиленный диурез.

Обильное щелочное питье может предупредить развитие осложнений со

стороны почек.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: списокЪ. В хорошо укупоренных банках,

6. СУЛЬФАДИМЕЗИН (Sulfadimezinum).

2-(яара-Аминобензолсульфамидо)-4,6-диметилпиримидин:.

НаМ-

>

-NH-<->

\М=<

^снз

‘ См. Противомалярийные препарты, стр. ,JO‘6.

СУЛЬФАНИлАмИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

^Сияояимы: Diazil (Б), Diazol, Dimelhazil, B^methyidebenal, Dimetfryl-

“ffaadiazine, Dimethyisniphapyrimidine, P’irma^in, Sulfadiflierazine, Sulfa-

‘^azitte, Sulfamezatil, Slilfamezatine, Sulmet.Sulphadimethylpyrifflidine, hadimidine, Suttadimidinum, Superseptil (В) и др.

юлый или слегка желтоватый кристалличеекиА яорошок. Практически

створим в воде, легко растворим в разведенных минеральных кисло-

_.л’^1иелочах.

^Применяют при пневмококковых, стрептококковых, менингококковых

р^екциях, а также при инфекциях, вызванных кишечной палочкой и

1угими микробами.

^Сульфадимезин быстро всасывается, относительно мало токсичен.

111?,Дозы .для взрослых такие же, как у норсульфазола.

1,;Э1ысшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г-

ИДетям назначают из расчета 0,1 г на 1 кг веса тела на первый прием, ^еЦяо 0,025 г на 1 кг веса каждые 4-6-8 часов.

^рри лечении дизентерии сульфадимезин назначают взрослым по сле-

^цей схеме: в 1-й и 2-й день болезни - по 6 г в сутки (каждые 4 часа

g^^.l.r); в 3-й. и 4-й день-по 4 г в сутки (каждые 6 часов по I r);i I il-fl-B 6-й день -по 3 г.в сутки (каждые 8 часов по 1 г). На курс лечения

рдюеяяют от 25 до 30 г препарата. После перерыва 5-6 дней проводят

Issefir цикл лечения: в 1-й и 2-й день назначают по 1 г через 4’ часа

^очыо через 8 часов), всего по 5гв сутки; в 3-й и 4-й день-по 1 г

а^дые 4 часа (ночью не дают), всего по 4 г в сутки; в 5-й день-по 1 г

””и 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в сутки. В течение всего второго

па дают 21 г препарата; при легком течении заболевания дозу можно

^ ньшить до 18 г.

^^^Детям сульфадимезин назначают при лечений дизентерии в следую-

дозах: до 3 лет - из расчета до 0,2 г. на 1 кг веса ребенка в день; су-

^”^йчнуюдозу делят на 4 приема и назначают в течение дня, не нарушая

l^iHoro сна. В указанной дозе препарат дают в течение 7 дней. Детям

^^тарше 3. лет назначают 4 раза в сутки в разовой дозе от 0,4 до 0,75 г

11^;з’>висимости от возраста.

^^..Сульфадимезин можно применять совместно с антибиотиками.

“~””.;fl Сочетании с Флоридином (см. стр. 384) сульфадимезин применяют при

^йОплазмозе.

^Ври лечении сульфадимезином назначают обильное щелочное питье.

Обходимо систематически производить исследование крови, как и при

^”дй^^ии другими сульфаниламидными препаратами.

1у1^Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5’г.

рййХранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

fellow”” света.

Rp,: Sulfadimezini 0,5

D. t. d. N. 24 in tabul:

S. По 2 таблетки 4-6 раз в день

^^Q^З‘tAЭOЛ (Aethazolum).

111б^1-;{яара-Аминобензолсульфамидо) -5-этил-1,3,4-тиадиазоЛ8

-802-NH

1 1.Сииоиямьг: Berlophen, Globucid,- Sethadil, Sulfaethidolum, Sulphaethyl-i . ‘

‘Белый .или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практи>

jggiecKH нерастворим в воде, трудно растворим в спирте, легко - в раство-

^1<х щелочей, мало- в разведенных кислотах,

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОГТАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Этазол обладает антибактериальной активностью. в отношении стреп-

тококков, пневмококков, менингококков, гонококков, кишечной палочки, возбудителя дизентерии, патогенных анаэробных микроорганизмов. Пре-

парат малотоксичен, хорошо переносится больными. Быстро всасывается, выделяется главным образом с мочой. Ацетилируется меньше, чем дру-

гие сульфаниламиды, и его применение не приводит к образованию кри-

сталлов в мочевых путях; обычно не вызывает изменений со стороны

крови.

Применяют при дизентерии, пиелитах, циститах, пневмониях, рожи-

стом воспалении, ангине, перитоните, . раневых инфекциях.

Назначают в виде порошка и таблеток внутрь. Обычно взрослым дают

по 1 г 4-6 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г, Детям препарат назначают в следующих дозах-, до 2 лет-по 0,1-‘

0,3 г каждые 4 часа, от 2 до 5 лет - по 0,3-0,4 г каждые 4 часа, от

5 до 12 лет -по 0,5 г каждые 4 часа.

В хирургической практике для профилактики раневой инфекции можно

вводить этазол (пудру) в полость раны, в брюшную полость и т. п. в дозе

до 5 г. Одновременно назначают препарат внутрь. При инфекцион-

ных заболеваниях, в том ‘ числе при трахоме, могут применяться

мазь (5%) и порошок (пудра) этазола, вводимые в конъюнктивальный

мешок.

В редких случаях при приеме этазола могут наблюдаться тошнота и

рвота. Если эти явления не проходят, необходимо уменьшить дозу или

отменить назначение препарата.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре.

8. ЭТАЗОЛ-НАТРИЙ (Aethazolum-natrium).

2-(/1в^а-Ами11обензолсульфамидо)-5-этил-1,3,4-тиадиазол-натрий: Л-SO,.

-N

Na

N-

л

Синонимы: Этазол растворимый, Aethazolum solubile, Sulfaethidolum Natricum.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные рас-

творы (рН 10-20% раствора 7,0-8,5) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Хорошая растворимость препарата позволяет применять его не только

внутрь, но и парентерально (в вену и внутримышечно).

Назначают при тех же показаниях, что этазол. Применяют 10% и

20% растворы из расчета 0,5-1-2 г препарата на введение (5-10 мл

10% или 20% раствора). Внутривенно вводят медленно. Как только позво-

ляет состояние больного, переходят на прием сульфаниламидных препара-

тов внутрь.

Формы выпуска: порошок и ампулы, содержащие по 5 и 10 мл 10% и

20% раствора.

Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; ампулы-в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Aethazoli-natrii 10% 10,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 5-10 мл в вену (вводить медленно!)

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ’ ПРЕПАРАТЫ 329

9. СУЛЬФАПИРИДАЗИН (Sulfapyridazinum).

6- (nepa-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазшп

//-^ ^N-N^

H^N-^___^-SO, -NH-^_____У-ОСН,

Синонимы: Спофадазин (Ч), Квиносептил (В), Депосул (Ю), Кинекс, Altezol, Aseptilex, Davosin, Deposulfal, Depot-Suffamid К (Б), Depover-

пО (Г), Durasulf, Купех, Lederkyn, Lentosulfa, Lidazin, Longamid, Longisulf, Midicel, Midikel, Myasulf, Neosulfon, Novosulfin (Ю), Pirasulfon, Quinoseptyl, Retasulfin, Spofadazin (4), Sulfadazina, Sulfalex, Sulfamethopyrazine, Sulfamethoxypyridazine, Sulfamethoxypyridazinum, Sulfadurazin, Sulfurene, Sulphamethoxypiridazin, Ultrasulfon, Volocid и др.

Кристаллический порошок желтоватого цвета или светло-желтые кри-

сталлы без запаха, горьковатого вкуса. Мало растворим в холодной воде, несколько лучше-в горячей (1:70), легко растворим в разбавленных

кислотах и щелочах.

Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного дей-

ствия.

Препарат эффективен в отношении грамотрицательны^ (кишечная па-

лочка, палочка. дизентерии, брюшнотифозная палочка и паратифозные

бактерии, гонококк) и грамположительных (пневмококк, энтерококк, стрептококк, стафилококк) бактерий; действует на некоторые штаммы

вульгарного протея. Эффективен в отношении вируса трахомы. Препарат

не действует на бактерии; устойчивые к другим сульфаниламидным препа-

ратам.

Сульфапиридазин быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишеч-

ного тракта и проникает в разные органы и ткани. После однократного

приема препарата в дозе 1 г терапевтическая концентрация в крови

создается через час; максимальная концентрация (8,5-9,5 мг%) опре-

деляется через 3-6 часов; затем концентрация медленно понижается, составляя через 24-48 часов половину максимальной концентрации; через

72-96 часов препарат еще обнаруживается в плазме. При приеме допол-

нительных (поддерживающих) доз (по 0,5 г 1 раз в сутки) концентрация

препарата в крови нарастает, достигая 15-20 мг%, и длительно удержи-

вается на этом уровне.

Сульфапиридазин интенсийно связывается белками плазмы. Выделяется

с мочой в неизмененном виде (30-60%) и вацетилированной форме

(40-70% от принятой дозы). При нарушении функции почек выделение

препарата резко замедляется.

Через гемато-энцефалический барьер препарат плохо проникает.

Применяют сульфапиридазин для лечения пневмонии, бронхитов, тон-

зиллитов, фарингитов, гнойных отитов, гнойных инфекций мочеполового

тракта, дизентерии, энтероколитов, инфекций желчных путей и т. п.; пре-

парат может применяться для профилактики послеоперационных инфек-

ций. У больных трахомой применяют сульфапиридазин и сульфапиридазин-

натрий.

Назначают сульфапиридазин внутрь. В первый день дают взрослому

(однократно) 1 г, в следующие дни - по 0,5 г. При тяжелых инфекциях

в первый день назначают 2 г (в один или два приема), затем по 1-0,5 г

.один раз в день.

Детям уменьшают дозы в соответствии с возрастом.

Средняя продолжительность курса лечения 5-7 дней. После пониже-

ния температуры до нормы продолжают давать препарат в течение

2-3 дней. Во время лечения сульфапиридазином и в первые 2-3 суток

после окончания лечения рекомендуется назначать больному обильное

.(лучше щелочное) питье,

330 ПРОТИВОМИКРО^НЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА

В сочетании с противомалярийными препаратами сульфапиридазин

применяют при лечений лекарственноустойчивых форм^ малярии (см. Суль-

фазин). Назначают сульфапиридазин для этой цеЛи вместе с хлоридином

(см. стр. 384).

Применяют также сульфапиридазин при лечении лепры.

При применении препарата возможны побочные явления, аналогичные

вызываемым другими сульфаниламидными препаратами: головная боль, диспепсические явления, кожные высыпания, лекарственная лихорадка, лейкопения. Эти явления’ наблюдаются относительно редко. При появлении

побочных реакций уменьшают дозу, а при необходимости прекращают

дальнейший прием препарата.

Следует учитывать, что в связи с медленным выведением сульфапи-

ридазина из организма и возможностью кумуляции побочные явления

могут быть более стойкими, чем при применении сульфанил.амидных пре-

паратов короткого действия…

Кристаллурия при применении сульфапиридазина наблюдается редко

(главным образом потому, что препарат принимают в малых дозах).

Сульфапиридазин противопоказан при наличии в анамнезе данных

о выраженных токсико-аллергических реакциях при применении других

сульфаниламидных препаратов.

Осторожность следует соблюдать у больных с заболеваниями крове-

творной системы, при нарушении функции почек, заболеваниях печени, декомпенсации сердечной деятельности.

При лечении Ьульфапиридазином следует регулярно проводить анализы

крови и мочи.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Sulfapyridazini 0,5

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 2-4 таблетки в первый день

и по 1 таблетке один раз в день

в следующие дни (взрослому) -

Ю.СУЛЬФАПИРИДАЗИН-НАТРИЙ (Sulfapyridazinum-natriul). -

6- (яара-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиридазин-натрий: -502-N-Na

.^^\

-OCHg 4^0

Белый или белый с желтовато-зеленоватым оттенком кристаллический

порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Постепенно желтеет

под действием солнечного света. Слегка гигроскопичен. Водные растворы

(рН 8,5-9,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По антимикробному действию соответствует сульфапиридазину. Хоро-

шая растворимость препарата позволяет применять его местно в виде глаз-

ных капель.

Применяют сульфапиридазин-натрий местно в виде 10% раствора на

7% растворе поливинилового спирта и в виде 20% раствора на 5% рас-

творе поливинилового спирта для лечения трахомы (М. М. Ленкевич

и др.). Для лечения местной гнойной инфекции (гнойные раны, длительно

не заживающие язвы, абсцессы, фурункулы, остеомиелит и др.), для обра-

ботки ран после оперативных вмешательств с целью профилактики инфек-

ции применяют 3-5-“10% раствор на дистилляроваиной воде, изото-

ническом растворе натрия хлорида или на растворе поливинилового

-спирта,

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 331

При трахоме 1 стадии закапывают в кон-ьюнктивальный мешок 10%

раствор сульфапиридазин-натрия на 7% растворе поливинилового спирта

по 2 капли 2 раза в день (утром и вечером) в течение 30 дней. При

трахоме II и III стадии проводят, такое же местное лечение и дополни-

тельно назначают внутрь сульфапиридазин. Взрослым в первый день

лечения дают 1-2 г сульфапиридазина и в ^следующие 9 дней по 0,5 г

в день. После 10-дневного перерыва повторяют прием сульфапиридазина

по этой же схеме. Детям в возрасте до 4 лет сульфапиридазин дают внутрь

(однократно) в первый день лечения из расчета 0,025 г (25 мг) на 1 кг

веса, а в следующие дни по 0,0125 г (12,5 мг) на 1 кг веса в день; от 4 до

12 лет-в первый день 0,5 г, в следующие-по 0,25 г; от 12 до 18 лет-

в первый день 1 г, в следующие - по 0,5 г.

В тяжелых случаях трахомы назначают местно 20% раствор сульфапи-

ридазин-натрия на ‘5% растворе поливинилового спирта и одновременно

внутрь в первый день 2 г (взрослым) сульфапиридазина и в следующие

дни по 1 г. ‘

При необходимости повторяют курс лечения через месяц.

При местной гнойной инфекции применяют препарат для орошения

ран, в виде повязок и тампонов, смоченных 3-5-10% раствором.

Раствор при необходимости можно вводит^ в раневую полость. Пере-