Лекарственные средства (в 2-х томах)

вязки производят ежедневно или через 1-2 дня. Длительность курса

лечения при ежедневном применении - 7 дней или более (в зависимости

от эффективности и переносимости препарата). Однократно применяют

до 10 мл 5% раствора или 5 мл 10% раствора (0,5 г препарата). Растворы

на поливиниловом ‘спирте следует перед применением подогреть до 37Ї.

Для введения в полости применяют шприц с толстой иглой (в связи

с вязкостью раствора).

При хронических гнойных процессах в легких и бронхах назначают инга-

ляции 10% раствора (5 мл на ингаляцию 2 раза в день в течение 7-10 дней).

Местное лечение можно сочетать с приемом сульфапиридазина внутрь

по следующей схеме: 1 г однократно в первый день и по 0,5 г в последую-

щие дни.

Сульфапиридазин-натрий при местном применении обычно хорошо

переносится.

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при при-

менении сульфапиридазина внутрь.

Формы выпуска: порошок в различной расфасовке для приготовле-

ния растворов и в виде 10% раствора на 7% поливиниловом спирте во

флаконах по 10 и 100 мл.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

11.СУЛЬФАДИМЕТОКСИН(8и1Та^те№охшит).

6- (па/эд-Аминобензолсульфамидо) -2,4-диметоксипиримидин: ^OCHg

-SOa-NH- ^ \

\=/

^ОСНз

Синонимы: Мадрибон, Мадроксин (П), Aristin, Depo-Sulfamid (Б), Fnxal, Madribon, Madriquid, Madroxine (П), Sulfastop, Suixin, Supersulfa, Ultrasulfan, Wysulfa и др.

Белый кристаллический порошок без вкуса и запаха. Мало растворим

в воде и спирте, растворим в разбавленных щелочах и кислотах.

Относится к группе сульфаниламидных препаратов длительного леЧ’

ствия. По антибактериальному действию близок к сульфапиридазину, 332 ПРОСИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Эффективен в отношении грамотрицательных и грамположительных

бактерий; действует на пневмококки, стрептококки, стафилококки, кишеч-

^ную палочку, палочку Фридлендера, возбудителей дизентерии; менее

активен в отношении протея; активен в отношений вируса трахомы; не

действует на штаммы бактерий, устойчивые к другим сульфаниламидным

препаратам.

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. После

однократного приема в дозе 2 г терапевтическая концентрация в крови

создается через 2 часа и сохраняется в течение суток. Прием дополнитель-

ных (поддерживающих) доз-по 0,5-1 г в сутки-обеспечивает в даль-

нейшем необходимую концентрацию в крови. Сульфадиметоксин интенсивно

связывается белками плазмы. Хорошо проникает в ткани. Выделяется

с мочой в виде растворимого глюкуронида, частично в неизмененном виде

и в ацетилированной форме.

Показания к применению такие же, как для сульфапиридазина, Имеются данные о выраженной эффективности препарата при инфек-

ционных воспалительных заболеваниях желчных путей, в том числе при

устойчивости к антибиотикам или при плохой их переносимости ‘.

Назначают внутрь. В первый день дают взрослым 2 г (в один прием), затем по 1 г в сутки.

Детям в возрасте до 4 лет назначают однократно в первый день по

0,025 г (25 мг) на 1 кг веса, в следующие дни по 0,0125 г (12,5 мг) на

1 кг веса; детям старше 4 лет-в первый день 1 г, в следующие дни-‘

по 0,5 г. Принимают 1 раз в день.

После снижения температуры рекомендуется продолжать давать пре-

парат в течение 2-3 дней. Продолжительность курса лечения 7-14 дней.

Вместе с противомалярийными препаратами сульфадиметоксин может

применяться при лечении лекарственноустойчивых форм малярии

(см. Сульфазин).

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при при-

менении сульфапиридазина.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,2 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте. “^

12. СУЛЬФАЛЕН (Sulfalenum).

2- (пара-Аминобензолсульфамидо) -З-метоксипиразин:

“V

=/

-SO,- NH-

ОСН:

)-^

\м=

\

./

Синонимы: Келфизин, Kelfizina, Sulfametopyrazine, Sulfamethoxypyra-zin, Sulfapyrazinmethoxin.

Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко рас-

творим в растворах щелочей.

По антибактериальному действию близок к другим сульфаниламидным

препаратам. Отличается, однако, тем, что обладает <сверхдлительным>

эффектом.

После приема внутрь он быстро всасывается и максимальная концен-

трация в крови обнаруживается через 4-6 часов. Снижение концентрации

после однократного приема терапевтической дозы на 50% происходит

через 65 часов, а бактериостатическая концентрация сохраняется в течение

7 суток.

С. И. Ашбель, В. Г. Соколова, Р. Г, Хиль

цина, 1969, т. 32, № 1, с. III.

др. Советская мед(ь

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 333

Применяют препарат при инфекциях органов дыхания (фарингитах, бронхитах, пневмонии, бронхопневмонии и др.), мочевых путей (пиели-

тах, циститах, уретритах), при абсцессах, маститах, остеомиелитах, цереб-

роспинальном менингите, отитах, синуситах, при лепре, трахоме и др.ц

может применяться в комбинации с противомалярийными препаратами

(см. Хлоридин, Сульфазин) при малярии, а также при токсоплазмозе.

Препарат можно назначать ежедневно или один раз в неделю. Еже-

дневно назначают преимущественно при острых или быстропротекающих

инфекциях, один раз в неделю - при хронических, длительно текущих

инфекциях (при трахоме, лепре и др.) и для длительной профилактики

(при ревматоидных заболеваниях, хроническом бронхите и др.).

При ежедневном применении назначают взрослым в 1-й день 0,8-1 г, затем по 0,2-0,25 г в день; детям в 1-й день из расчета 20 мг на. 1 кг веса

тела, затем -по б мг на 1кг веса.

При приеме препарата один раз в неделю назначают взрослым по 2 г, детям - из расчета 35 мг на 1кг веса.

В случаях, требующих быстрого создания высокой концентрации пре-

парата в крови, или при невозможности назначения препарата внутрь

(рвота, кома и др.) можно назначать его внутривенно в указанных дозах.

Сульфален обычно хорошо переносится.

Возможные побочные явления и меры предосторожности такие же, как при применении других пролонгированных сульфаниламидных пре-

паратов.

Формы выпуска: таблетки по 0,2; 0,5 и 2 г; флаконы по 60 мл 5% сус-

пензии (одна чайная ложка содержит 0,25 г препарата); ампулы, содер-

жащие по 0,5 г препарата для внутривенных инъекций.

Хранение: список Б.

Препарат производится за рубежом.

13. СУЛЬФАЦИЛ-НАТРИЙ (Sulfacylum-natrium).

па^о-Аминобензолсульфацетамид-натрий:

-{. V-SO^-N-C^ -На0

\==/ 1 \СН,

Синонимы: Сульфацил растворимый. Альбуцид-натрий, Sulfacylum solubile, Albucid-natrium, Acetopt, Almocetamide, Octsetan, Ophthalimide, Prontamide, Sebizon, Sulfacetamidum Natricum,“Sulfaprocul и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте. Водные растворы (с добавлением в ка-

честве стабилизаторов метабисульфата натрия и 1 н. раствора едкого натра

до рН 7,5-8,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Препарат эффективен при стрептококковых, гонококковых, пневмокок-

ковых и колибациллярных инфекциях,

Хорошая растворимость в воде позволяет пользоваться препаратом

для инъекций; растворы закапывают также в конъюнктивальный мешок

глаза,

Сульфацил-натрий мож-но применять для лечения инфицированных ран

и инфекций, вызванных кишечной палочкой. Особенно показан для приме-

нения в глазной практике. При лечении ползучих и других гнойных язв

роговой оболочки быстро купируется гнойный процесс и ускоряется эпите-

лизация роговицы. Препарат весьма эффективен при гонорейных заболе-

ваниях глаз новорожденных и взрослых. Хорошие результаты наблюдаются

при конъюнктивитах и блефаритах.

Применяют в виде посошка, в растворах 10-20-30% концентрации и

в виде 10-20-30% мазей.

334 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ГИЮТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Внутрь назначают рзрослым по 0,5-1 г 3-5 раз в день, детям - по

0,1-0,5 г3-5 раз в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь; разовая 2 г, суточная 7 г.

Раневые поверхнасти припудривают порошком препарата, В глазной дракгике при язвах роговицы припудривают роговую обо-

лочку порошком (пудрой) 5-6 раз в день до наступления полной эпители-

зации, после чего переходят на закапывание водного раствора.

При гонорейяых заболеваниях глаз прибегают к комбинированному ле-

чению: местному-в виде закапывания 30% раствора или припудриваний-

и приему внутрь.

Для профилактики бленнореи глаз у новорожденных предложено

закапывать в глаза по 2 капли 30% раствора; через 2 часа впускают по-

вторно по 2 капли раствора ‘.

При конъюнктивитах и блефаритах рекомендуется втирание 20-30%

мази сульфацил-яатрия.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях, .особенно

при применении более концентрированных растворов, может наблюдаться

раздражение тканей.

Форма выпуска: порошок. Разрешен к применению 3 % готовый рас-

твор сульфацил-натрия со стабилизатором и 10% раствор с метилцеллюло-

зой для применения в глазной практике.

Хранение: список Б. Порошок - в таре, предохраняющей от действия

влаги и света; растворы - в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Sulfacyli-natrii 30% 10,0

D. S. Глазные капли; по 1-2 капли 3 раза в день

14. УРОСУЛЬФАН (Urosulfanum).

/юра-Аминобензолсульфонилмочевина;

V-SOa-NH-C^ НгО

^ \МН2

Синоцимы: EUvernil (Г), Sulfacarbamidum, Sulfonilcarbarnid, Uramid (В) и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в воде, трудно- в спирте; легко растворим в разведенных кислотах и растворах

едких щелочей.

Химиотерапевтическое действие уросульфана наиболее выражено по

отношению к стафилококкам и кишечной палочке. Хорошо и быстро всасы-

вается из желудочно-кишечпого тракта. В крови создается высокая концен-

трация препарата. Выделяется из организма преимущественно почками..

Высокая концентрация в моче способствует антибактериальному действию

по отношению к возбудителям инфекций мочевых путей. Мало токсичен.

Отложения препарата в мочевых путях не наблюдается.

Применяют при циститах, пиелитах, цисто-пиелитах, пиелонефритах, ин-

фицированных гидронефрозах и других инфекциях мочевых путей. Наилуч-

ший эффект наблюдается при пиелитах и циститах без нарушений мочевы-

деления.

Назначают внутрь в порошках и таблетках по 0,5-1 г 3-5 раз в День.

Средняя доза для взрослого 3 г в сутки. Курс лечения от 6 до 12-14 дней

в зависимости от особенностей случая. Суточная доза для детей 1-2,5 г

(в 4-5 приемов).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г.

1 И. М, С а пн р. Акушерство и гинекология, 1961, № .1, с, 39.

. СУЛЬФАНИЛАМИДНЫБ ПРЕПАРАТЫ

Формы выпуска; порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Urosulfani 0,5

D. t. d. N. 24 in tabu].

S. По 2 таблетки 3 раза в день

15. СУЛЬГИН (Sulginum).

пара-Аминобензолсульфогуанидин;

H^N-^-^- 802-NH- С

^NH

Синонимьи Abiguanil’, .Aseptilguanidine, Ganidan, Guamid, Gtianicil, Guasept, Neosulfonamid, Resulfon, Sulfaguanisan, Sulfaguanidinum, Sulphagua-

.^шидр.

Белый мелкокристаллический порошок, очень мало растворим в воде и

в растворах щелочей, мало - в спирте. ‘

Сульгин медленно всасывается. Основное количество препарата, приня-

того внутрь, задерживается в кишечнике и выделяется с калом. Является

эффективным средством для лечения кишечных инфекций.

Назначают внутрь взрослым и детям пря острой, подострой и хрониче-

ской бациллярной дизентерии, при остром, подостром и хроническом колите

и энтероколите с поносом.

Применяют также при носительстве дизентерийных палочек и палочек

брюшного тифа, при подготовке к операциям на толстом и тонком киЩеч-

нике.

При острых кишечных инфекциях назначают взрослым по 1-2 г на

прием. В 1-й день лечения дают 6 раз в сутки, во 2-й и 3-й *- 5 раз, в 4-й -

4 раза, в 5-й-3 раза в сутки. Курс лечения продолжается обычно 5-7 дней.

При лечении дизентерии сульгин применяют в тех же дозах и по тем же

схемам, что фталазол.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2г, суточная 7 г.

Сульгин можно применять одновременно с тетрациклином или другими

антибиотиками.

Одновременно с сульгином, отличающимся медленным всасыванием из

кишечника, целесообразно назначать хорошо всасывающиеся препараты

(сульфадимезин, этазол, норсульфазол и др.).

Для профилактики послеоперационных осложнений при хирургическом

вмешательстве на кишечнике назначают сульгин по 0,05 г на 1 кг веса боль-

ного каждые 8 часов в течение 5 дней, предшествующих операции, и в той

же дозе в течение 7 дней после операции. Во избежание развития побочных

явлений со стороны мочевых путей (выпадение ацетилированного сульгина) необходимо во время лечения поддерживать усиленный диурез путем

введения в организм 2-3 л жидкости в день.

При приеме сульгина (и фталазола) следует давать больным- достаточ-

ные дозы витаминов комплекса В, так как в связи с угнетением роста ки-

шечной палочки уменьшается синтез в кишечнике витаминов, входящих

в комплекс витаминов В (тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты

и др.). ‘ -

Форма выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Sulgini 0,5

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 2 таблетки 6 раз в день

336 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

16. ФТАЛАЗОЛ (Phthalazolum).

2-[паря-(орто-Карбоксибензамидо)-бензолсульфамидо]-тиазол, или 2-(па-

ра-фталиламинобензолсульфамидо)-тиазол:

О N-и

.-II

^-\

-С-NH-

^-802-NH-

~\r//

\ОН

Синонимы: Phthalylsulfathiazolum, Sulfathalidine, Taleudron, Talidine, Talisulfazol (Г), Thalazol, Thalazone, Thalistatyl.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практи-

чески. нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте. Растворим

в водном растворе карбоната натрия.

Фталазол медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основ-

ная масса препарата при введении внутрь задерживается в кишечнике, где

постепенно происходит отщепление активной (сульфаниламидной) части

молекулы. Создающейся при этом высокой концентрацией сульфаниламида

в кишечнике в сочетании с активностью препарата в отношении кишечной

флоры объясняют его большую эффективность при кишечных инфекциях.

Фталазол отличается малой токсичностью. Хорошо переносим; побочных

явлений обычно не вызывает.

Применяют при дизентерии, (в острых и хронических случаях в стадии

обострения), колитах, гастроэнтеритах, а также при оперативных вмеша-

тельствах на кишечнике для предупреждения гнойных осложнений.

При острой форме дизентерии у взрослых назначают внутрь в 1-2-й

день по 6 г в сутки (каждые 4 часа по 1 г), в 3-4-й день -по 4 г в сутки

(каждые 6 часов по 1 г), в 5-6-й день-по 3 г в-сутки (каждые 8 часов

по 1 г). На курс лечения всего назначают 25-30 г.

После первого цикла лечения (через 5-6 дней) проводят второй цикл: 1-2-й день-по 1 г через 4 часа (ночью через 8 часов), всего 5 г в сутки; 3-4-й день-по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 4 г в сутки; 5-й день - по 1 г через 4 часа (ночью не дают), всего 3 г в cyTilft В течение

второго цикла всего назначают 21 г препарата; при легком течении заболе-

вания доза на второй цикл может быть уменьшена до 18 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2г, суточная 7 г.

Детям фталазол назначают в меньших дозах. До 3 лет - из расчета до

0,2 г на 1кг веса ребенка в сутки; суточную дозу дают тремя равными

частями в течение дня, не нарушая ночного сна. В указанной дозе препарат

дают в течение 7 дней. Детям старше 3 лет назначают по 0,4-0,75 г (в за-

висимости от возраста) на прием 4 раза в .сутки.

При лечении других инфекций фталазол назначают взрослым в первые

2-3 дня лечения по 1-2 г каждые 4-6 часов. В следующие 2-3 дня дают

половинные дозы. Детям назначают в первый день по 0,1 г на 1кг веса

в сутки. Препарат дают равными дозами каждые 4 часа с перерывом на

ночь. В следующие дни дают по 0,2-0,5 г каждые 6-8 часов.

Лечение фталазолом можно сочетать с назначением тетрациклина или

других антибиотиков.

Целесообразно одновременно с фталазолом назначать также хорошо

всасывающиеся сульфаниламидные препараты (сульфадимезин, этазол, нор-

сульфазол и др.).

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Phthalazoli 0,5

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 2 таблетки каждые 4 часа

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 33^

17. ФТАЗИН (Phthazinum).

6-[гавра-(орто-Карбоксибензамидо)-бензолсульфамидо]-3-метоксипирида-

^___V^-NH-^^^-SO<-NH.

-^-VOCH>

-\c^

\он

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический поро-

шок без запаха. Практически нерастворим в воде и спирте. Легко раство-

рим в растворах щелочей и гидрокарбоната натрия.

По химическому строению фтазин близок, с одной стороны, к фталазолу, с другой - к сульфапиридазину. По антибактериальному спектру близок

к сульфапиридазину. В связи с медленным отщеплением свободного суль-

фапиридазина и длительным сохранением высокой концентрации сульфа-

пиридазина в кишечнике препарат весьма эффективен при лечении кишеч-

ных инфекций.

Фтазин лучше, чем фталазол, всасывается из кишечника и оказывает

резорбтивное действие. В крови больных, принимающих фтазин, отмечается

значительная концентрация сульфапиридазина, что важно при тяжелых

формах дизентерии, сопровождающихся общей интоксикацией организма’.

Применяют фтазин при лечении дизентерии, энтероколитов, колитов.

Взрослым в первый день лечения назначают по 1 г 1 -2 раза в день и

в последующие дни - по 0,5 г на прием 2 раза в день. При тяжелых фор-

мах дизентерии назначают в первый день по 1 г 3 раза и в последующие

дни по 1 г 2 раза в день. Детям дозу уменьшают в соответствии с возра-

стом. Курс лечения продолжается 5-7 дней; при необходимости повторяют

курс лечения через 4-5 дней.

Фтазин, так же как фталазол и сульгин, можно назначать одновременно

с антибиотиками.

Во время лечения дают обильное питье.

Фтазин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут наблю-

даться побочные эффекты (диспепсические явления, кожная сыпь и др.); при выраженных побочных явлениях препарат, отменяют.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о выражен-

ных токсико-аллергических реакциях при приеме сульфаниламидных препа-

ратов.

.-формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 г.

.Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.:PhthaziniO,5

^ D. t. d. N. 10 in tabul.

^:. S. По 2 таблетки в первый день

^. и по 1 таблетке в следующие дни

^ДИСУЛЬФОРМИН (Disulforminum).

:1,4,4’-М-Триметилен-бис-(4-сульфанилил-сульфаниламид)!

Н,С;

“>-SO.-N-^

гн

СНа

-802-NH

^_S02-N- ^ ^-802-NH

Ц- H. П адейска я, Л М. П олух и н а, Г Н. Перши н, Н. А. Б елоз е.

ров а. Фармакология и токсикология, 1967, т. 30, № 1, с. 76.

338 ПРОТИВОМИКРОВНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРИЫЕ СРЕДСТВА

Белый мелкокристаллический порошок. Нерастворим в вод^ и разбавлен-

ных минеральных кислотах, хорошо растворим в растворах щелочей.

По характеру действия сходен с сульфаниламидными препаратами, осо-

бенно с фталазолом и сульгином. ‘

Дисульформин медленно всасывается и поэтому активен преимуще-

ственно при инфекционных заболеваниях кишечника. ^

В щелочной среде кишечника дисульформин подвергается гидролизу

с отщеплением сульфаниламида (дисульфана) и формальдегида, который

также может играть некоторую роль в терапевтическом эффекте.

Применяют при лечении острых и хронических энтероколитов и острой

дизентерии.

Назначают внутрь взрослым пр 1 г 6 раз в день (каждые 3 часа с ноч-

ным перерывом) в течение 4-5 дней. Детям до 3 лет назначают по 0,1-0,2 г на 1 кг веса ‘в сутки (в 4-6 приемов), детям старше 3 лет ^~ по 0,90,75 г на прием 4-6 раз в сутки.

При недостаточной эффективности назначают после 5-7 дней перерыва

повторный трех-четырехдневный курс лечения в вышеуказанных дозах. Во

время лечения не следует .давать пищу, богатую белками, так как активы

ность препарата при этом снижается. При бациллоносительстве дизентерий-

ных палочек не назначают, так как санирующим действием препарат не

обладает.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

19. САЛАЗОСУЛЬФАПИРИДИН (SalazosulfapyridiaMB).

4-рПиридил- (2) -амидосульфонил]-3’-карбокси-4’-оксиазобензол, или 5- (“о-

ра-[М- (2-пиридил) -сульфамийо]-феннлазо) -салициловая кислота: //Q

С^

I^OH

^-0-

~y-SO,-

\/

Синонимы: Сульфасалазии (Ю), Azulfidine, Salazopyridin, Salazopyrin, Sulfasalazin (Ю), Salicylazosulfapyridin, Salisulf, Siilphasalazine.

По химическому строению является азосоединением сульфапиридина

(сульфидина) с салициловой кислотой.

Оказывает химиотерапевтическое действие в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки. Обладает способностью

отлагаться в соединительной ткани и постепенно расщепляться, образуя

5-аминосалициловую кислоту и сульфапиридин, оказывающие антибакте-

риальное и противовоспалительное действие.

Препарат применяют для лечения хронического язвенного колита, Назначают внутрь взрослым по 1 г (2 таблетки) 3-6 раз в день; в этой

дозе применяют обычно в течение 2-3 недель, затем по 0,5 г 4 разэ в день

в течение 1’/з-3 месяцев ‘.

Детям назначают в меньших дозах: в возрасте 5-7 лет по ‘/2-1 таб-

летке (0,25-0,5 г) 3-6 раз в сутки, старше 7 лет-по 1 таблетке ‘3-6 раз в день. Лечение проводят под проктоскопическим контролем. После

исчезновения явлений острого язвенного колита дозу уменьшают.

Имеются указания, что более выраженный терапевтический эффект

наблюдается при комбинировании салазосульфапиридина с азатиоприном

1 М, X. Левитан. Клиническая медицина, 1969, т, 47, № 5,, с. 102.

СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 339

1{см. Иммунодепрессиеные препараты, стр. 171). Салазосульфапиридин на-

означали по 1 г 3 раза в день (взрослым) и азатиоприн-по 50 мг 2-3 раза

‘в день ^

, При применении салазосульфапиридина могут Ёозникнуть тошнота, (рвота (исчезают при уменьшении дозы). В отдельных случаях возможны

1 аллергические реакции (кожные высыпания, лекарственная лихорадка), ^лейкопения, агранулоцитоз. В .этих случаях применение препарата прекра-

> щают.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-

аЛлергических реакций на сульфаниламиды. Лечение должно проводиться

^под тщательным-врачебным наблюдением; необходимо систематически конт-

” ролировать картину крови. . ,

1 Таблетки рекомендуется принимать через равные промежутки времени

после еды, обильно запивать водой, с небольшим количеством натрия гиДро-

карбоната.

Препарат выделяется с мочой и при щелочной (но не кислой) реакции

крашивает ее в желто-оранжевый цвет.

Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б.

Производится в Социалистической Федеративной Республике Югославии.

20. САЛАЗОПИРИДАЗИН (Salazopyridazinum).

. 5- (fiepa-[N- (З-Метоксипиридазинил-6) -сульфамидо]-фенилазо) -салицило-

вая кислота:

< ~

J\OH

НО-^-^-N=^

‘y-SOa- NH-

.{ . V-OCHg

Желтовато-оранжевый порошок без вкуса и запаха. Практически нерас-

1, творим в воде, растворим в растворах щелочей и бикарбонатов.

1., По строению и характеру действия близок к салазосульфапиридину.

И Представляя собой продукт азосочетания сульфапиридазина и салициловой

йв-кислоты, препарат в организме распадается с образованием сульфапирида-

Ь’зийа (см. стр. 329) и 5-аминосалициловой кислоты, оказывающих антибак-

^териальное и противовоспалительное действие.

Препарат более активен, чем салазосульфапиридин, действует в мень-.

тих дозах, малотоксичен ‘.

Применяют для лечения больных неспецифическим язвенным колитом.

Взрослым назначают внутрь по 0,5 г 4 раза в день в течение 3-4 недель.

Если за этот период наблюдается терапевтический эффект, то суточную дозу

понижают до 1-1,5 г (0,5 г 2-3 раза v день) и продолжают лечение в те-

“йние еще 2-3 ‘недель. При отсутствии эффекта применение препарата

прекращают. При легких^ формах заболевания .начинают с суточной

дозы 1,5 г, а при отсутствии эффекта увеличивают дозу до 2 г в сутки.

Детям в возрасте от 3 до 5 лет салазопиридазин назначают, начиная с

-дозы 0,5-г в сутки (в 2-3 приема). При отсутствии эффекта в течение

,2 недель препарат отменяют, а при наличии терапевтического эффекта про-

должают лечение этой дозой в течение 5-7 дней, затем дозу уменьшают

в-2рааа и проводят лечение этой дозой в течение еще 2 недель. При наличии

клинической ремиссии суточную дозу вновь уменьшают вдвое и назначают

еедо40-50-го дня, считая от начала лечения.

‘ А. Н. Р ы ж и хи др. Клиническая медицина,

‘ Е. Н. П а д ейска я, Л. М. Полухина,

> токсикология. 1969, т. 32, № 6. в. 467,

1970. т

Г. Н.

48, > 10, С. 72.

Перший. Фармакология

340 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Детям в возрасте от 5 до 7 лет назначают препарат, начиная с 0,8-1 г

в сутки, от 7 до 15 лет-с дозы 1-1,2-1,5 г в сутки. Схема лечения и сни-

жения доз такая же, как у детей в возрасте от 3 до 5 лет.

Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны такие же по-

бочные явления, как при применении сульфаниламидов и салицилатов: дис-

пепсические явления, аллергические реакции, лейкопения, возможно некото-

рое понижение гемоглобина, В этих случаях уменьшают дозу или отменяют

препарат.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе выраженных токсико-

аллергических реакций на сульфаниламиды.

. Во время лечения необходимо 1 раз в 7-10 дней проводить анализы

крови и мочи.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,5’г.

Хранение: в плотно укупоренной таре в защищенном от света месте.

В. ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

Некоторые производные нитрофурана обладают антимикробной активно-

стью и применяются в медицинской практике при лечении инфекционных

заболеваний. Химически эти соединения характеризуются наличием нитро-

Группы (-МОэ) в положении Cg и различных заместителей в положении

02 фуранового ядра.

Нитрофураны эффективны в отношении грамположительных и грамотри-

цательных микробов, а также некоторых крупных вирусов, трихомонад, лямблий. В ряде случаев они задерживают рост микроорганизмов, устойчи-

вых к сульфаниламидам и антибиотикам.

В зависимости от химического строения отдельные соединения этого

ряда имеют некоторые различия в спектре действия. Так, фурацилин дейст-

вует на грамотрицательные и грамположительные микробы. Фуразолидон, имеющий в боковой цепи ядро оксазолидона, наиболее эффективен в отно-

шении грамотрицательных микробов, а также трихомонад и лямблий. Близ-

кий к фуразолидону препарат фуразолин, имеющий дополнительную морфо-

линометильную группу при оксазолидиновом ядре, эффективен преимущерт-

венно в отношении грамположительных возбудителей. Фурадонин и фура-

гин, имеющие в боковой цепи ядро аминогидантоина, особенно эффективны

при инфекционных заболеваниях мочевых путей.

Особенности действия определяют показания для применения и способы

использования отдельных препаратов.

1. ФУРАЦИЛИН (Furacilinum).

5-Нитрофурфурола семикарбазон:

CH=N-NII-C^

‘Синонимы: Chernofuran, Furacin, Furaldon, Furosem, Nitrofuralum, Nitrofuran, Nitrofurazon, Otofural, Vabrocid, Vitrocin, Yatrocin и др.

Желтый или зеленовато-желтый порошок горького вкуса. Очень мало

растворим в воде (1 : 4200), мало растворим в спирте, растворим в щелочах.

Является антибактериальным веществом, действующим на различные

грамположительные и грамотрицательные микробы (стафилококки, стрепто-

кокки, дизентерийная палочка, кишечная палочка, палочка паратифа, воз-

будитель газовой гангрены и др.); применяют наружно для лечения и пре-

дупреждения гнойно-воспалительных процессов и внутрь для лечения бак-

териальной дизентерии.

‘1

1

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА 341

При гнойных ранах, пролежнях и язвах, ожогах II и III степени, для

подготовки гранулирующих поверхностей к пересадкам кожи и ко вторич-

ному шву применяют водный раствор фурацилина-орошают рану и на-

кладывают влажные повязки; при ампутациях орошают водным раствором

фурацилина поверхность культи и покрывают влажной повязкой; при остео-

миелите после произведенной операции полость промывают водным раство-

ром фурацилина и накладывают влажную повязку; при ранениях суставов

: обрабатывают рану указанным выше способом и в полость сустава вводят

водный раствор фурацилина в количестве 20-25 мл; при эмпиемах плевры

‘ отсасывают гной и промывают плевральную полость с последующим введе-

нием в полость водного раствора фурацилина в количестве 20-100 мл; при

анаэробной инфекции, помимо обычного хирургического вмешательства.

рану обрабатывают фурацилином, при хронических гнойных отитах .приме-

няют в виде капель спиртовой раствор фурацилина. Кроме того, препарат

употребляют при фурункулах наружного слухового прохода и эмпиемах.

придаточных пазух носа; для промывания гайморовой полости и придаточ-

ных полостей носа пользуются водным раствором фурацилина; при конъюнк-

тивитах и скрофулезных заболеваниях глаз закапывают в конъюнктиваль-

ный мешок водный раствор фурацилина; при блефаритах смазывают края

век фурацилиновой мазью.

Фурацилином пользуются также при других гнойных процессах, требую-

щих назначения антибактериальных препаратов.

Применяют фурацилин при перечисленных показаниях в виде водного

0,02% (1 : 5000) раствора; спиртового раствора 0,066% (1 : 1500); 0,2% мази.

Для обработки мелких кожных травм может применяться препарат

фурапласт (стр. 342).

Для изготовления водного раствора 1 часть фурацилина растворяют в

5000 частей изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной

воды. Для более быстрого растворения рекомендуется применять кипящую

или горячую воду, а потом дать раствору остыть до комнатной темпера-

туры, Водный раствор можно хранить в течение длительного времени.

Стерилизацию раствора фурацилина производят при 100Ї в течение

30 минут:

Спиртовой раствор фурацилина (1 : 1500) готовят на 70% спирте. Спир-

товой раствор может храниться неограниченно долгое время.

Для изготовления фурацилиновой мази препарат сначала разводят в

- небольшом количестве вазелинового масла (лучше всего дать стоять в тече-

ние 10-20 часов), потом добавляют необходимое количество касторового

масла, рыбьего жира, ланолина. Растворы в масле и мази могут храниться

неограниченно долгое время.

Для лечения острой бактериальной дизентерии назначают фурацилин

внутрь по 0,1 г (взрослым) 4-5 раз в сутки в течение 5-6 дней. При необ-

ходимости назначают через 3-4 дня второй курс лечения; применяют по

0:1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3-4 дней. При затяжных и хрони-

ческих формах дизентерии можно применять фурацилин в комбинации

с антибиотиками, сульфаниламидными препаратами, вакцинотерапией.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г.

При наружном применении фурацилин обычно хорошо переносится.

. В отдельных случаях возможны дерматиты, требующие временного пере-

рыва или прекращения применения препарата.

При приеме внутрь возможны угнетение аппетита, тошнота, иногда

рвота, головокружение, аллергические сыпи. В этих случаях уменьшают

дозу или прекращают дальнейший прием препарата. Побочные явления

уменьшаются, если препарат принимают после еды и запивают большим

количеством жидкости. При побочных эффектах показаны также димедрол, витамины, никотиновая кислота (или никотинамид), тиамин-бромид (или

хлорид). Имеются указания, что при длительном применении фурацилина

.(и других нитрофуранов) могут развиваться невриты.

342 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувстви-

тельности (идиосинкразии). С осторожностью следует назначать^ препарат

внутрь при нарушении функции почек.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г для приема внутрь и по

0,02 г для приготовления растворов (для наружного применения).

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла

в прохладном, защищенном от света месте; таблетки - в защищенном от

света месте.

Rp.: Tabul. Furacilini 0,02

ad usurn externum N. 10

S. Растворить одну таблетку в 100 мл воды

(для промывания ран)

ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРОФУРАНА

34S

Rp.: Sol. Furacilini 0,02% 10,0

Sterilisetilr!

D. S. Глазные капли. По 12 раза в день

Rp”: Ung. Furacilini 0,2% 25,0

D. S. Мазь

-2 капли в глаз

Rp.: FuraciliniO.I

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. Принимать внутрь по 1 таблетке 4 раза

в день (перед приемом таблетку измельчить)

Фурапласт (Furaplastum). Жидкость светло-желтого цвета, сиропооб-

разной консистенции, с запахом хлороформа.

Содержит: фурацилина 0,25 г, диметилфталата 25 г, перхлорвиниловой

смолы 100 г, ацетона 400 мл, .хлороформа 475 мл (или хлороформа 275 мл

и четыреххлористого углерода 200 мл).

Применяют для обработки ссадин, царапин, трещин, порезов и других

мелких травм кожи.

Поврежденный участок кожи очищают (перекисью водорода или спир-

том), протирают сухим стерильным марлевым тампоном, затем при

помощи стеклянной или деревянной палочки наносят тонкий слой фура-

пласта. Через 1-2 минуты препарат высыхает, образуя плотную, эластич-

ную пленку. Пленка устойчива, не омывается водой, держится обычно

1-3 суток. В случае повреждения пленки до заживления раны наносят

фурапласт повторно.

Пользоваться фурапластом ‘не следует при Сильном нагноении раны и.

явлениях воспаления, при пиодермии, сильных кровотечениях. При неболь-

шом кровотечении следует предварительно остановить его обычными спо-

собами, затем докрыть рану фурапластом.

Форма выпуска: в хорошо укупоренных склянках темного стекла по

50 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света и огня месте.

Примечание. При хранении в плохо закупоренной посуде пре-

парат густеет (улетучивается растворитель); в этих случаях можно до-

бавить в склянку небольшое количество хлороформа и взболтать.

Фурапласт может выпускаться также в виде раствора фурацилина

(1 : 1500) в коллопласте (5% раствор касторового масла в коллодии), Показания и противопоказания, способ применения такие же, как для

фурапласта с перхлорвиниловой смолой,

Фастин - мазь ^Unguentum ).

и. Однородная густая масса желтого цвета, слабого своеобразного запаха.

^одержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и ланолин, вазелин, стеарин (<Фастин 1>) или спермацет (<фастин II>) и воду - в об-

дей сложности до 100%.

. ‘Применяют при ожогах 1 степени, свежих ожогах II и III степени, при

Знойных ранах, пиодермии.

Г’ Мазь наносят на стерильные марлевые салфетки и накладывают на по-

щаженную поверхность кожи.

1 Смену повязки производят через 7-10 суток; при наличии показаний

^(скопление раневого экссудата, боль в области раны и др.) повязку меняют

раньше.

Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50; 500 и tOOO г, Хранение: в защищенном от света прохладном месте.

2. ФУРАЗОЛИДОН (Furazolidommi).

М-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-3-аминооксазолидон-2!

0^^0^\СН=Н^ \/

О

Синонимы: Diafurone, Furazolidone, Furoxon, Neftin, Neocolene, Nifuli-l^one, Optazol, Rivopon-O, Trichofuron, Tricofurin, Trifurox и др.

Й^.. Желтый или зеленовато-желтый порошок, без запаха, слабо горь-

д^кого вкуса. Практически нерастворим в воде, очень мало растворим

1в спирте.

Г.л Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных мик-

робов. Кроме того, обладает противотрихомонадной активностью. Имеются

В “;также данные об эффективности фуразолидона при лямблиозе (А. Ф. Блю-

‘тер, С. А. Гиллер, Ч. Л. Ленкаускайтеи др.). Из возбудителей кишечных

^инфекций наиболее чувствительны к фуразолидону бактерии дизентерии, ЦДрюшного тифа и паратифов.

‘1 Сравнительно с фурацрлином и фурадонином фуразолидон более акти-

!.вен в отношении грамотрицательных микробов, он также менее токсичен.

^ Фуразолидон относительно слабо влияет на возбудителей гноеродной и

.(Газовой инфекции.

(ад-‘ ^ Одной из положительных особенностей фуразолидона является медлен-

Ц^йое развитие устойчивости к нему микроорганизмов. Он эффективен в от-

ЩДйошении ряда микробов, резистентных к антибиотикам и сульфаниламидам.

Ц:’.; Принимают внутрь после еды. При дизентерии, паратифе, пищевых ток-

КД^икоинфекциях паратифозного характера назначают по 0,1-0,15 г (взрос-

^.дым) 4 раза в сутки в течение 5-10 дней. Дозы для детей уменьшают в

^’соответствии с возрастом. Длительность лечения зависит от характера и

1?гяжести инфекции. Можно также назначать препарат в тех же дозах Цик-

1’йами по 3-6 дней с интервалами 3-4 дня. Применять препарат свыше

Щ.Одней подряд не рекомендуется.

^Д^. При трихомонадных кольпитах назначают препарат комбинированно: Щ^нутрь дают по 0,1 г 3-4 раза в сутки в течение 3 дней; одновременно вво-

ЙН:дят во влагалище 5-6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным

1 Сахаром в отношении 1 :400-1 :500, а в прямую кишку вводят свечи, 1^оДержащие по 0,004-0,005 г (4-5 мг) препарата. Процедуру повторяют

^ежедневно в течение 7-14 дней. При трихомонадных уретритах назна-

.:Дают фуразолидон внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней, 344 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТЙВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

При лямблиозе ‘ назначают взрослым по 0,1 г 4 раза в день; детям - из

расчета 10 мг на 1кг веса тела в сутки. Суточную дозу следует давать

в 3-4 приема.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,8 г.

Раствор фуразолидона (1 :25000) может применяться для лечения ожо-

гов и раневых инфекций: применяют местно в виде орошения и влажно-

высыхающих повязок.

При приеме фуразолидона внутрь относительно часто появляются тош-

нота, рвота, уменьшается аппетит. В отдельных случаях бывают аллергиче-

ские реакции (экзантемы и энантемы). Для уменьшения побочных реакций

рекомендуется запивать препарат после приема большим количеством

жидкости, а при необходимости уменьшить дозу, назначить противогиста-

минные препараты, хлорид кальция, витамины группы В. При резко выра-

женных побочных явлениях прекращают дальнейший прием препарата.

Противопоказания такие же, как для фурацилина.

Следует учитывать, что фуразолидон является ингибитором моноамин-

оксидазы; при его применении должны соблюдаться такие же меры предо-

сторожности, как при применении других ингибиторов моноаминоксидазы

(см. ч. 1, стр. 142).

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Furazolidoni 0,1

D. t. d. N. 20. in tabul,

S. По 1 таблетке 4 раза в день (после еды)

3. ФУРАЗОЛИН (Furazolinum).

5-Морфолинометил-М-(5-нитро-2-фурфурилиден)-3-ами1100Ксазолидон-2: СНз-N

\___/

‘ 0,N^O/\CH= N/N Q

Синонимы: Altafur, Furaltadon, Furmethonol, Nitrofurmethonum, Viofural и др.

Мелкокристаллический порошок зеленовато-желтого цвета. Очень мало

растворим в воде. ^

Эффективен в отношении грамотрицательных и особенно грамположи-

тельцых микробов; действует на возбудителей, устойчивых к другим анти-

бактериальным препаратам.

Применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и

грамотрицательными возбудителями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии, эмпиеме, менингите, остеомиелите, септицемии и др.), при смешанных ин-

фекциях, вызванных стафилококками вместе со стрептококками или пнев-

мококками; при стафилококковых энтеритах у детей, а также при инфек-

циях почек и мочевых путей.

Назначают внутрь взрослым по 0,1 г 3-4 раза в день через 15-20 минут

после еды. Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,01-0,015 г на прием, от 1 года до 2 лет-по 0,02 г, 2-5 лет—0,03-0,04 г, 5-15 лет-по 0,05 г

на прием; 3-4 раза в день.

‘ См, также A’MUHOXiMM, Акрихин,

ПРОИЗбОДНЫЕ НИТРОФУРАНА 345

Курс лечения продолжается 5-14 дней (в среднем 10 дней).

Длительное применение препарата (свыше 2 недель без перерыва) не

рекомендуется.

Фуразолин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях могут воз-

никнуть тошнота, рвота, аллергический дерматит.

Противопоказания: тяжелые заболевания сердца, печени и почек, повы-

шенная чувствительность к нитрофуранам.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в защищенном от-

света месте.

4. ФУРАДОНИН (Furadoninum).

М-(5-Нитро-2-фурфурилиден)-1-аминогидантоин:

0^^0^\CH=N’

Синонимы: Нитрофурантоин (П), Chemiofuran, Furadantin, Furina, Nifurantin, Nitrofurantoinum.

Желтый или оранжево-желтый кристаллический порошок горького вкуса.

Очень мало растворим в воде (1 : 8000) и спирте (1 : 2000).

Действует на грамположительные и грамотрицательные микробы (ста-

филококки, стрептококки, кишечная палочка, возбудители брюшного тифа, паратифа, дизентерии, различные штаммы протея).

Препарат эффективен при лечении инфекционных заболеваний мочевых

путей. Показаниями для применения в терапевтических целях служат пие-

литы, пиелонефриты, циститы, уретриты. Его применяют также для преду-

преждения инфекций при урологических операциях, цистоскопии, катетери-

зации и т. п.

Назначают внутрь. Суточная доза равна 5-8 мг на 1 кг веса больного.

Обычно назначают взрослым по 0,1-0,15 г 3-4 раза в день; курс лечения

продолжается 5-8 дней. При отсутствии эффекта в течение этого периода

продолжать лечение нецелесообразно.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

Применение фурадонина может’ в некоторых случаях вызывать потерю

аппетита, тошноту, изжогу, иногда рвоту. Возможны также экзантемы и

энантемы аллергического характера.

Для предупреждения этих явлений рекомендуется запивать препарат

большим количеством жидкости.

При появлении побочных эффектов дозу фурадонина необходимо

уменьшить и назначить антигистаминные препараты (димедрол), витамины

(никотиновую кислоту, тиамина бромид).

Противопоказания такие же, как для фуразолина.

При лечении больных с инфекциями мочевых путей не следует назна-

чать фурадонин (и другие нитрофураны) одновременно с кислотой нали-

диксовой (неграмом, см, стр. 312), так как при этом уменьшается антибак-

териальный эффект.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 и 0,1 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

^ действия света и влаги; таблетки - в защищенном от света месте, Rp.: Furadonini 0,1

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

346 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЭИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

5. ФУРАГИН (Furagrinum).

М-(5-Нитрофурил-2)-акрилиденаминогидантоин:

0,N^oAcH=CH-CH=N/^/^

О

Мелкокристаллический порошок оранжевого цвета без запаха. Очень

мало растворим в воде и спирте.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных

микробов. Действует на микроорганизмы, устойчивые к антибиотикам и

сульфаниламидам.

. Препарат частично выделяется с мочой (до 6% от-введенной дозы).

Применяют внутрь и местно. Внутрь назначают главным образом при

лечении заболеваний мочевых путей (острых и хронических пиелонефритов, циститов, уретритов, инфекций после оперативных вмешательств на орга-

нах мочеполовой системы и др.). Принимают после еды по 0,1-0,15-0,2 г

2-3 раза в день. Курс лечения 7-10 дней. При необходимости повторяют

курс лечения через 10-15 дней.

Местно применяют фурагин для промываний и спринцевании в хирурги-

ческой и акушерско-гинекологической практике, для лечения гнойных ран, ожогов, промывания свищей и т. п. Применяют раствор 1 : 13000 на изото-

ническом растворе натрия хлорида.

В офтальмологической практике можно пользоваться фурагином в виде

глазных капель (по 2 капли водного .раствора 1:13000 несколько раз в

день) при конъюнктивитах, кератитах, в послеоперационном периоде и т. п.

Раствор фурагина можно применять вместе р раствором дикаина.

Побочные явления и противопок-азания такие же, как для других препа-

ратов нитрофуранового ряда,

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте. ,

Rp.: Furagini 0,05

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 2 таблетки 3 раза в день (после еды)

6. ФУРАГИН РАСТВОРИМЫЙ (Furaginum solubile).

М-(5-Нитрофурил-2)-акрдпиденаминогндантоина калиевая соль.

О^АоАсН=СН-СН^^/^

(1.

Синонимы: Фурагина калиевая соль, Furaginum-Kalilim.

.Красный порошок горького вкуса, без запаха. Мало растворим в воде

(1 : 500). Водные растворы желтого цвета. Гигроскопичен.

По антибактериальной активности сходен с фурагином. Лучшая раство-

римость по сравнению с фурагином позволяет применять фурагин раствори-

мый внутривенно и быстро создавать высокую концентрацию препарата

в крови,

ПРОИЗВОДНЫЕ .8-ОКСИХЙНОЛИНА

347

Применяют при тяжелых формах инфекционных заболеваний, вызванных

стафилококками, стрептококками, кишечной палочкой и другими чувстви-

тельными к препарату возбудителями (при сепсисе, раневых и гнойных

инфекциях, пневмонии, воспалительных заболеваниях мочевых путей, ана-

эробной инфекции). В сочетании с другими антибактериальными препара-

тами может применяться при лечении брюшного тифа и паратифа.

Вводят внутривенно капельным методом. Суточная доза для взрослых

300-500 мл 0,1% раствора (0,3-0,5 г препарата); вводят в течение

3-4 часов ежедневно или через 1-2 дня; всего на ауре 3-7 вливаний.

Вливания препарата обычно хорошо переносятся; в отдельных случаях, особенно при быстром введении, возможны головная боль, шум в ушах, тошнота. Для предотвращения побочных явлений рекомендуется одновре-

менное применение противогистаминных препаратов.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к произ-

водным нитрофуранового ряда.

Форма выпуска: ампулы по 20; 50 и 100 мл 0,1% раствора в 0,9% рас-, твора натрия хлорида.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Furagini solubilis 0,1% 50,0

D. t. d. N, 6 in amp.

S. Для внутривенных (капельных) вливаний

Г. ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Целый ряд производных 8-оксихинолина обладает антибактериальной, антипаразитарной и противогрибковой активностью. Препараты этого ряда

применяются в качестве химиотерапевтических и антисептических веществ.

Солью (сульфатом) незамещециого 8-оксихинолина является хинозол. Ши-

рокое распространение получили соединения, содержащие галоидные за-

местители (хлор, бром, йод) в положении 5 и 7 хинолинового ядра (энтеро-

септол, хлорхинальдол и др.). В последнее время в качестве активного анти-

бактериального средства предложен 5-нитро-8-оксихинолин (5-НОК).-К пре-

паратам этого ряда относится также хиниофон. 5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин

является составной частью некоторых комбинированных препаратов (мекса-

форм, мексаза, дермозолон и др.).

1. ХИНОЗОЛ (Chinosolum).

8-Оксихинолина сульфат:

‘ H;.SOi

Синонимы: Cryptonol, ldril, Oxyquinol, Quinozol, Soloxin, Solquinate, Sunoxol, Superol.

Мелкокристаллический порошок лимонно-желтого цвета, своеобразного

Запаха. Легко растворим в воде (1 : 1,3), мало-в спирте.

О.казывает антисептическое и сперматоцидное действие; относительно

мало токсичен, не оказывает местнораздражающего действия, не инакти-

вируется белками тканей,

348 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ-И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Применяют в разведении 1 ; 1000-1 :2000 для дезинфекции рук, про-

мывания ран, язв, спринцеваний, а также в виде присыпок (1-2%) и мазей

(5-10%)…

Для обработки хирургических инструментов непригоден, так как взаи-

модействует с металлами.

Сохраняют в хорошо укупоренной таре.

Rp.: Chinosoli 0,2

^q. destill. 200,0

M. D, S, Для промывания ран

. Rp.: Sol. Chinosoli 5% 100,0

D. S. По 2 столовые ложки на кружку воды

(для спринцеваний)

Контрацептин Т (Contraceptinum Т).

Влагалищные шарики, содержащие хинозола 0,03 г, кислоты борной

0,3 г, танина 0,06 г, жировой основы 1,46 г.

Противозачаточное средство. Вводят во влагалище до полового сно-

шения.

Хиноцептин (Chinoceptinum).

Таблетки, содержащие хинозола 0,03 г и пенообразующей массы 0,75 г.

Противозачаточное средство. За 10-20 минут до полового сношения

вводят глубоко во влагалище 2 таблетки, смоченные водой.

2. ЭНТЕРОСЕПТОЛ (Enteroseptol).

5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин:

С1

‘\^

1^\/\N^

^

Синонимы: Blirdilor (Р), Chinoform, Chloriodoquine, Emaforni, Enteritan, Enteritex, Enteroquinol, Enterosan, Entero-Valodon, Entero-Vioform, Enterokinol, lodochlorhydroxyquin, Nioform, Quinambicide, Rornetin, Vioform, Vio-joclor и др.

Энтеросептол оказывает антибактериальное и антипротозойное действие.

Препарат, подобно другим соединениям этого ряда, практически не вса-

сывается из желудочно-кишечного тракта, не оказывает системного дейст-

вия и рассматривается как местнодействующее (главным образом в кишеч-

нике) антибактериальное средство.

Применяют при ферментативной и гнилостной диспепсии, диарее, энтеро-

колитах, амебной и бациллярной дизентерии, протозойных колитах, для

лечения амебоносителей,

При бациллярной дизентерии энтеросептол должен назначаться в ком-

плексе с другими средствами лечения. Препарат можно применять в слу-

чаях непереносимости антибиотиков. Его можно назначать в комбинации

с сульфаниламидными препаратами.

При амебиазе и трихомонадных -колитах энтеросептол может быть ис-

пользован в комплексе с другими средствами лечения. В остром периоде

амебной дизентерии энтеросептол уступает эметину, однако он может при-

меняться после приема эметина, в случаях остаточных явлений амебиаза.

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА 349

Назначение энтеросептола показано также в комплексном лечении хрониче-

ских язвенных эолитов (неспецифических).

Принимают энтеросептол внутрь. Доза (для взрослых) 1-2 таблетки

3 раза в день после еды. При упорном течении заболевания дозу повышают

до 3 таблеток^З раза в день. Длительность лечения зависит от характера и

тяжести заболевания. После прекращения острых явлений дозу уменьшают

до 1 таблетки 3 раза в день и продолжают принимать препарат до полного

выздоровления.

Обычно курс лечения продолжается 10-12 дней. При необходимости

проводят 2-3 повторных курса с промежутками 5-10 дней. Если тре-

буется, в промежутках назначают эметин или антибиотики группы тетра-

циклина.

При приеме препарата изредка наблюдаются диспепсические явления, кожные высыпания, боли в суставах. В редких случаях отмечаются явле-

ния йодизма (насморк, кашель). Побочные явления проходят при умень-

шении дозы или после отмены препарата.

Имеются указания, что при длительном применении производных 8-ок-

сихинолина могут наблюдаться периферические невриты и поражение зри-

тельного нерва. Лечение этими препаратами должно производиться по пред-

писанию врача и обычно не должно превышать 4 недель. Если лечение про-

должается дольше этого срока, необходимо особо тщательно следить за

общим состоянием больного и функцией глаза.

Больным с заболеваниями глазного нерва назначать препараты этого

ряда не следует. ‘

Препарат противопоказан также при аллергии к йоду и при гипертирео-

идизме.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,25 г 5-хлор-7-йод-8-оксихи-

нолина. Каждая таблетка содержит также 0,025 г (25 мг) цетилтр-иметилам-

мония бромида, поверхностно-активного и антисептического вещества, уси-

ливающего антибактериальное действие и способствующего лучшему рас-

пределению препарата по поверхности слизистой оболочки кишечника.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

3. МЕКСАФОРМ (Mexaform)>

Таблетки, содержащие по 0,2 г 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина, 0,02 г

(20 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хинона и 0,002 г (2 мг) оксифенония бромида.

5-Хлор-7-йод-8-оксихинолин (см. Энтеросептол) обладает антибакте-

риальным и антипротозойпым действием.

4,7-Фенантролип-5,6-хи11он (Entobex, Entronon, Phanehinonurn, Phanquinonum, Phanquone) имеет следующее строение:

/V

\\^

^N \-

Также является антибактериальным и антипротозойным (амебицидным) средством. Сочетание 5-хлор-7-йод-8-оксихинолипа и 4,7-фенантролин-5,6-

хинона оказывает сильное угнетающее влияние на патогенную флору ки-

шечника, уменьшает бродильные и гнилостные процессы, не влияя на нор-

мальную кишечную флору.

350 ПРОТИВОМИКРОВНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Оксифенония бромид (Antrenyl, Oxyphenon, Oxyphenonii Bromidum, Spasmophen) является холино- и спазмолитиком.

Г^-> ОН О

‘^\U-

<^/

.о-СНа- СНа- N-^-CHg

^HS

По химическому строению близок к метацину и другим синтетическим

холинолитикам группы сложных эфиров карбоновых кислот (см. ч. 1, стр.201).

Добавление к антибактериальным препаратам оксифенония бромида рас-

считано на устранение спазмов и колик, сопровождающих заболевания

пищеварительных органов.

Применяют мексаформ при расстройствах пищеварения, сопровождаю-

щихся метеоризмом, запорами или поносами, при бродильной и гнилостной

диспепсии, при смешанных бактериальных и паразитарных инфекциях ки-

шечника и неспецифических поносах ‘. ~ ,

Как профилактическое средство назначают при повышенной опасности

заболевания кишечными инфекциями, перед операциями на желудочно-ки-

шечном тракте (для уменьшения опасности метеоризма).

Дают внутрь взрослым по 1 таблетке (драже) 3 раза в день, в более

тяжелых случаях - по 2 таблетки 3 раза в день, профилактически - по 2-3 драже в день.

Детям школьного возраста назначают по 1 драже 1-2-3 раза в день.

Для детей младшего возраста выпускают микротаблетки, содержащие по

0,02 г (20 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,002 г (2 мг) 4,7-фенантро-

лин-5,6-хинона, а также суспензию, содержащую в 1 мл (20 капель) 0,08 т

(80 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 0,008 г (8 мг) 4,7-фенантролин-5,6-хи-

нона, В зависимости от возраста назначают от 1 до 5 микротаблеток 3-4 раза в день или от 5 до 20 капель суспензии 3-4 раза вдень. Дет^м

школьного Возраста назначают суспензию по 30-40 капель 4 раза в день.

‘Длительность лечения зависит от характера и течения заболевания.

После купирования острых симптомов продолжают принимать препарат

в течение 1-2 дней. Для лечения кишечного амебиаза назначают в течение

8 дней.

При хронических заболеваниях лечение обычно продолжается 3-4 не-

дели.

Профилактически (перед операциями на кишечнике) назначают в тече-

ние 4-5 дней.

Длительность лечения не должна превышать 4 недель.

Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания

такие же, как при применении энтеросептола. Кроме того, препарат противо-

показан при глаукоме (в связи с содержанием холинолитика).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

4. МЕКСАЗА (Mexase).

Препарат с ферментным ^ и антибактериальным действием для лечения

расстройств пищеварения.

Драже, состоящее из трех слоев. Во внутреннем слое содержится 0,1 f (100 мг) 5-хлор-7-йод-8-оксихинолинаи 0,01 г (10 мг) 4,7-фенантролин-5,6-

хинона (см. Мексаформ), во внешнем слое-ферментный препарат броме-

‘ В. А. О р лови др. Клиническая медицина, 1970, т. 48, № 12, с. 90.

* См. Ферментные препарат> (стр. 147),

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА ^ 351

,’лин 0,05 г (50 мг) и в среднем слое-0,15 г (150 мг) панкреатина и 0,025 г

.(25 мг) дегидрохолевой кислоты ‘.

, Бромелин является смесью растительных протеолитических ферментов

из ананаса. Расщепление белков под влиянием бромелйна происходит при

”широком диапазоне рН среды (3,0-8,0); он оказывает действие как в же-

Глудке, так и в кишечнике, эффективен при пониженной, повышенной и

‘ нормальной кислотности желудочного сока. Панкреатин способствует пере-

‘вариванию белков, углеводов и жиров. Образующиеся при этом пептоны и

^аминокислоты стимулируют физиологическую секрецию поджелудочной

^железы и желез тонкого кишечника. Дегидрохолевая кислота эмульгирует

жиры, оказывает желчегонное действие, стимулирует функцию поджелудоч-

‘ной железы.

Сочетание действия указанных веществ с антибактериальным действием

;. 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и 4,7-фенантролин-5,6-хинона создает условия

‘для высокой эффективности мексазы При различных расстройствах пище-

‘. варения, в том числе при недостаточной секреции пищеварительных соков, ‘/при гастритах, гастро-энтеритах, недостаточной функции поджелудочной

. железы, хронических заболеваниях желчного пузыря, хронических гепати-

‘ тах, после холецистэктомии, при бродильной и гнилостной диспепсии, метео-

:ри’зме, нарушениях диеты, недостаточности пищеварения в пожилом воз-

.растеидр.

Назначают внутрь (во время или непосредственно после еды, с неболь-

шим количеством воды) по 1-2 драже 3 раза в день. Драже проглатывают

не разжевывая. При острых состояниях лечение продолжается обычно 2-5 дней, при хронических заболеваниях - 2-4 недели.

Препарат обычно хорошо переносится.

J В отдельных случаях возможны головная боль, изжога, тошнота, . у больных с повышенной чувствительностью - кожные реакции..

‘ При повышенной кислотности желудочного сока рекомендуется одновре-

менно с мексазой назначать антацидные средства, при ахилии - разведен-

ную соляную кислоту.

Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при приме-

нении энтеросептола.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте. ^

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

5.ДЕРМОЗОЛОН(Оегто5о1оп).

“Мазь желтого цвета, содержащая 3% 5-хлор-7-йод-8-оксихинолина и

“0,5% преднизолона,

Применяют наружно при инфицированных экземах, язвах, гнойничковых

и грибковых поражениях кожи и др.

Наносят тонким слоем на кожу 1-3 раза в день. Форма выпуска: в ту-

,бахпо5г.

: - Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

6. ХИНИОФОН (Chiniofonum).

.Смесь 7-йод-8-окси-5-хинолинсульфокислоты с гидрокарбонатом натрия

(3:1):

50зН

+ NaHCOa

1/-\/\^

^

‘ Си. ч. 1, стр. 405.

352 пРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Синонимы: Ятрен, Anayodin, Aviochin, Chinosulfan, lochinolum, Loretin, Myxiode, Quinoxyl, Rexiode, Tryen, Yatrenum и др.

Желтый порошок без запаха. Растворим в воде с выделением углекис-

лого газа. Содержит 25-26% йода. Для парентерального введения препа-

рат растворяют асептически в свежепрокипяченной и охлажденной до 80Ї

воде для инъекций.

Применяют при амебной дизентерии, язвенных колитах, иногда при ост-

ром и хроническом суставном и мышечном ревматизме, гнойных ранах, ожогах и пр.

Назначают внутрь и парентерально при амебной дизентерии и язвенных

колитах, наружно-в виде растворов (0,5-3%), мазей (5-10Ї/о) и присы-

пок (10%) для лечения гнойных ран, язв, ожогов, а также в гинекологии и

урологии.

При амебной дизентерии хиниофон дают взрослым по 0,5 г 3 раза

в день; дозу можно постепенно увеличивать до 3 г в сутки. Цикл лечения

хиниофоном 8-10 дней (или два цикла по 5 дней с перерывом 5 дней), Цикл лечения может быть повторен после 10-дневного перерыва; Детям хиниофон назначают в следующих дозах:

ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ОКСИХИНОЛИНА

Суточная доза,

Возраст ё

От 1 года до 2 лет 0,1

> 2 лет > 3 > 0,15

‘ > 3 > > 4 > 0,2

> 4 > ъ 5 x fr 0,25

я 5 > > 6 i fr 0,3

г 6’ i> > 8 i > 0,15

> 8 > > 12 > 0,6

д > 12 i > > 13 > 0,7

> 13 > > 15 > 1,0

> .16 > и старше 1,5

Хиниофон можно применять также в клизмах: 200 мл 1-2% раствора

в теплой воде после очистительной клизмы (для взрослого).

При острых явлениях кишечной инфекции хиниофон можно применять

вместе с эметином.

При остром и хроническом суставном и мышечном ревматизме препарат

иногда назначают в виде внутримышечных и подкожных инъекций по 5 мл

5% раствора.

Высши.е дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла с притертыми проб-

ками в сухом, защищенном от света месте.

S Rp.: Chiniofoni 0,25

D. t d. N. 20 intabul.

S. По 2 таблетки 3 раза в день

(при амебной дизентерии)

Rp.: Chiniofoni 5,0

Taici ad 50,0

M. f. pulv.

D, S, Присыпка

7.5-HOK’ (5-NOK).

б-Нитро-З-оксихинолин:

Оказывает антибактериальное действие на грамположительные и грамот-

ццательные микробы; эффективен также в отношении некоторых грибов

рода Candida и др.).

; В отличие от других производных 8-оксихинолина 5-НОК. быстро всасы-

1дется из желудочно-кишечного тракта и выделяется в неизмененном виде

^ерез почки, в связи с чем отмечается высокая концентрация препарата

t-моче.

Применяют при инфекциях урогенитального тракта (пиелонефрит, цис-

Ят, уретрит, простатит, и др.). Препарат часто эффективен при устойчиво-

ти микрофлоры к другим антибактериальным средствам.

Назначают внутрь. Средняя суточная доза для взрослых 0,4 г/(по 0,1 г

1раза в день). Длительность лечения зависит от характера и тяжести забо-

1евания. В большинстве случаев курс лечения продолжается 2-3 недели.

рри необходимости проводят повторные курсы с двухнедельными переры-

1ами. В тяжелых случаях увеличивают суточную дозу до 0,15-0,2 г 4 раза

1 день..

^ Средняя суточная доза для детей школьного возраста 0,2-0,4 г (по

$,05-0,1 г 4 раза в день), для детей моложе 5 лет-0,2 г в сутки.

1 Препарат обычно хорошо переносится.. Иногда отмечаются диспепсиче-

lme явления (тошнота), во избежание чего рекомендуется принимать пре-

парат во время еды.

При почечной недостаточности следует проявлять осторожность из-за

13МОЖНОЙ кумуляции препарата (затруднение выделения). -

i Моча при лечении препаратом окрашивается в шафраново-желтый цвет.

^орма выпуска: драже по-0,05 г (50 мг).

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

‘8. ХЛОРХИНДЛЬДОЛ (Chlorchinaldol).

>5,7-Дихлор-2-метил-8-оксихинолин: . :

С1

\\

С1^\/\1^\СН,-

он ‘

Синонимы: Афунгил (В), Acnosan, Afungil, Chlorquinaldolum, Inteno},Saprosan,Siogenal, Siogenon, Sioren, Siosteran, Sterosan, Stero-

^n и др. -

Оказывает антибактериальное и противогрибковое действие. .

‘Применяют в виде 5% мази или пасты (желто-зеленого цвета) при гной-

лх, грибковых и смешанных инфекциях кожи, фурункулезе, фолликулите, ’”чае.

‘ От первых букв химического названия соединения й-нитро-8-оксихинолцн>.

12 Лекарственные средства, ч. II

354 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

Мазью или пастой смазывают (тонким слоем) пораженную поверх-

ность кожи 2-3 раза в сутки; рекомендуется наложить защитную по-

вязку.

Форма выпуска: мазь-в тубах по 20 г; паста-в чашечках по 20 г.

Поступает из Венгерской Народной .Республики.

Д. ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’

Противотуберкулезные препараты принято в настоящее время де-

лить на 2 группы:

а) основные антибактериальные препараты (препараты 1 ряда), б) резервные антибактериальные препараты (препараты II ряда).

К препаратам 1 ряда, являющимся основными химиотерапевтиче-

скИми средствами для .лечения разных форм туберкулеза, относятся

гидразид изоникотиновой кислоты (изониазид) и его производные, анти-

биотики (стрептомицин, см. стр. 265), ПАСК. и ее производные. Высоко-

эффективным противотуберкулезным препаратом является рифампицин

(ем. стр. 308).

К препаратам II ряда относятся пиразинамид, этионамид, проПионамид, этоксид, этамбутол, тиоацегазон, антибиотики циклосерин, каиамицин (см.

стр. 301), флоримицин и др.

Препараты И ряда (резервные) менее активны по действию на микобак-

терии туберкулеза, чем изониазид и стрептомицин; их основная особенность

состоит в том, что они действуют на микобактерии, ставшие устойчивыми

к препаратам 1 ряда.

Противотуберкулезные препараты задерживают размножение микобак-

терии и уменьшают вирулентность возбудителя. Для .получения стойкого

лечебного эффекта и предупреждения возможных рецидивов противотубер-

кулезные препараты должны применяться длительно (и среднем не менее

года).

Противотуберкулезные препараты 1 ряда обладают высокой эффектив-

ностью, однако при их применении довольно быстро развивается устойчи-

вость микобактерии туберкулеза. При изолированном применении одного

препарата появление устойчивых форм микобактерии может наблюдаться

уже через 2-4 месяца.

Развитие устойчивости микобактерии наступает значительно медленнее

при одновременном применении разных препаратов. Поэтому современная

антибактериальная терапия туберкулеза является комбинированной. Боль-

ному одновременно назначают три или два препарата, причем комбиниро-

ваться могут препараты 1 ряда (например, изониазид со стрептомицином

и ПАСК) или препараты 1 и II ряда ‘(например, изониазид и циклосерин; изониазид и этионамид и др.). В случаях, когда лечение проводилось

ранее препаратами 1 ряда с недостаточным эффектом, применяют

препараты 11 ряда, которые также можно назначать комбинированно

(этионамид и циклосерин; циклосерин и пиразинамид или другие ком-

бинации).

При комбинированном применении доза каждого из взятых препаратов

не снижается.

Выбор препаратов и длительность их применения зависят от формы ту-

беркулеза и его течения, предыдущего лечения, чувствительности микобак-

терий туберкулеза к препарату, его переносимости и др.^.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ :

а) Гидразид изоникотиновой кислоты, его производные

и аналоги

1. ИЗОНИАЗИД (lsoniazidum).

Гидразид изоцикотиновой кислоты:

\МН- МНа

* См. также Стрептомицин, Канамицин, Рифампицин,

‘ Химиотерапия при туберкулезе легких (методические указания). Министерство

здраваохранеиия СССР, М., }967.

1^, Синонимы: Тубазид, ГИНК, Andrazide, Chemiazid, Cotinazine, Dinacrin, ййЖиЫп, Eutizon (Ю), Hidranizil, INH, Iscotin, Isocotm, Isonicazid, Isoni-UgcreKB), Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, g-JiMydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid (Б), Rimifon, Tebexin, Tibi-jl>id, Zonazide и др.

1” Белый кристаллический порошок горького вкуса. Легко растворим в

^юю, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0-7,0) стерилизуют при

ЩДйО” в течение 12 минут.

1^ Является основным представителем производных изоникотиновой кис-

Л1*,>оты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств.

1$ЗДругие препараты этой группы (фтивазид, салюзиД, метазид, ларусан, ‘^Н др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой

^”Кислоты.

.:(, Изониазид обладает высокой бактериостатической активностью в отно-

шении микобактерии туберкулеза. В отноп^ении других распространенных

.возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевти-

jl-necKoro действия не оказывает.

g; Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Макси-

^^.мальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1-4 часа

in,, после приема внутрь; в течение 6-24 часов после приема разовой дозы он

находится в крови в бактериостатической концентрации. Препарат легко

-Проникает через гемато-энцефалический барьер и обнаруживается в разных

тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. При

И?-, внутримышечном введении изониазид быстрее выделяется и концентрация

1^’;в крови существенно не превышает концентрации, создаваемой при приеме

11”-препарата в одинаковых дозах внутрь.

^-‘ Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного

1$’. .туберкулеза у взрослых и у детей; он наиболее- эффективен при свежих, ^;..T)CTpo протекающих процессах.