Лекарственные средства (в 2-х томах)

Принимают по ‘/4 стакана 3-4 раза в день за полчаса до еды.

Масло анисовое (Oleum Anisi). Содержит около 80% анетола, анисаль-

дегид, анисовую кислоту и другие вещества.

Бесцветная или слегка желтоватая жидкость (при температуре

ниже 15Ї белая кристаллическая масса) с характерным запахом плодов

аниса и сладковатым вкусом.

Применяют в качестве отхаркивающего средства (по 2-3 капли на

прием); часто прибавляют к отхаркивающим микстурам (см. Капли на-

иштырно-анисовые. Настойка опийно-бензойная).

Rp.: Inf. fructus Anisi 15,0:200,0

D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp.: 01. Anisi 15,0

D. -S. По 2-3 капли на прием (отхаркивающее)

Капли нашатырно-анисовые (Liquor ammonii anisatus). Состав: масла

анисового 2,81 г, раствора аммиака 15 мл, спирта 90% до 100 мл.

Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с сильным

анисовым и аммиачным запахом.

Применяют внутрь в качестве отхаркивающего средства, особенно при

бронхитах. Дозы: взрослым 10-15 капель, детям до 1 года-1-2 капли, 2 лет - 2 капли, 3-4 лет - 3-4 капли, 5-6 лет - 5-6 капель, 7-9 лет-7-9 капель, 10-14 лет-10-12 капель на прием 3-4 раза

в день.

Rp.: Liq. ammonii anisati 25,0

D. S. По 5-10 капель 2-3 раза в день

РВОТНЫЕ И ОТХАРКИВАЮЩИЕ СРЕДСТВА 291

Rp.: Liq. ammonii anisati 5,0

Sir. Althaeae 30,0

Aq. destill. ad 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

Rp.: Inf. rad. Ipecacuanhae 0,5 : 180,0

Liq. ammonii anisati 6,0

M. 0. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

15. ПЛОД ФЕНХЕЛЯ (Fructus Foeniculi).

Плод волошского или аптечного укропа. Вполне зрелые плоды культи-

вируемого двухлетнего и многолетнего травянистого растения фенхеля

обыкновенного (Foeniculum vulgare Mill.), сем. зонтичных (Umbelliferae)^

Применяют при метеоризме в виде укропной воды (Aqua Foeniculi), а также как отхаркивающее, иногда-для улучшения вкуса в микстурах.

Масло фенхелевое (Oleum Foeniculi). Масло волошского укропа. Эфир-

ное масло, получаемое перегонкой измельченных плодов фенхеля. Содер-

жит до 60% анетола. Прозрачная бесцветная или желтоватая, легко

подвижная жидкость с сильным своеобразным запахом, напоминающим

запах аниса. Вкус сначала горьковато-камфорный, затем сладковатый.

Вода укропная (Aqua Foeniculi). Состав: 1 часть укропного масла на

1000 частей воды. Бесцветная прозрачная или слегка мутноватая жидкость

своеобразного ароматного запаха, сладковатого, а затем горьковатого

вкуса, нейтральной реакции. Применяют для улучшения функции кишеч-

ника и уменьшения метеоризма. Назначают внутрь по 1 столовой ложке

3-6 раз в день.

16. ТЕРПИНГИДРАТ (Terpinum hydratum).

парй-Ментандиол-1,8.

Н^ ,-^ /СНз

^ У-С^ОН .HgO

НО^-/ \сНз

Бесцветные прозрачные кристаллы или белый кристаллический поро-

шок без запаха, слабогорького вкуса. Мало растворим в воде (1:250

в холодной и 1 : 34 в кипящей), растворим в спирте.

Назначают внутрь самостоятельно и в сочетании с другими препара-

тами как отхаркивающее средство (при хроническом бронхите). Дозы: для

взрослых-0,25-0,5 г, для детей до 1 года-0,025-0,05 г, до 2 лет-

0,05 г, 3-4 лет-0,1 г, 5-6 лет-0,15 г, 7-9 лет-0,2 г, 10-14 лег-

0,25-0,3 г.

Формы выпуска: порошок и таблетки (по 0,25 г); выпускаются также

комбинированные таблетки с кодеином и гидрокарбонатом натрия, Хранение: в хорошо укупоренной таре.

Rp.: Terpini hydrati 0,25

D. t. d. N. 6 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Terpini hydrati

Natrii hydrocarbonatis aa 0,25

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Terpini hydrati 0,25

Codeini phosphatis 0,015

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

292 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

17. НАТРИЯ БЕНЗОАТ (Nafrii benzoas).

^\_с^

I ‘“‘ON л

\/

Синоним: Nalrilim benzoicum.

Белый кристаллический порошок сладковато-соленого вкуса. Легко

растворим в воде (1 :2), трудно-в спирте (1 :45), Растворы имеют сли-

боще.почную реакцию.

Применяют внутрь как отхаркивающее средство при бронхитах и

других заболеваниях дыхательных путей в порошках и растворах (чаще

в микстурах). Взрослым дают по 0,2-0,5 г, детям до 1 года-0,03-0,05 г, 2-5 лет-0,05-0,1 г, 5-6 лет-0,15 г, 7-9 лет-0,2 г, 10-14 лет-

0,2-0,3 г на прием 3-4 раза в день.

Вводят также в вену (15% раствор) при абсцессе легкого, гнилостном

бронхите.

Бензоат натрия предложен также для исследования антитоксической

функции печени. Сущность метода состоит в том, что образующаяся

в печени аминоуксусная кислота (глицин) вступает в соединение с введен-

ной в организм бензойной кислотой, в результате чего образуется гиппуро-

вая кислота. По количеству выделившейся с мочой гиппуровой кислоты

судят о функциональном состоянии печени. Препарат назначают внутрь

в количестве 4 г (А. Я. Пытель). Выделение 3,7 г бензоата натрия (в виде

гиппуровой кислоты) принимают за 100% функцию печени. У здоровых

людей этот процент может колебаться между 70 и 100. Для исследования

беиэоат натрия можно вводить также внутривенно (1,77 г в 30 мл воды

для инъекций). За 100% считают выделение 1,4 г.

Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 0,6 : 180,0

Natrii benzoatis 4,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Rp,: Inf. herbae Thermopsidis 0,1 : 100,0

Liq. Ammonii anisati 1,0

Natrii benzoatis 0,6

Sir. Althaeae 20,0

M. D. S. По 1 чайной ложке 3-4 раза в день

(ребенку 9 месяцев)

Rp.: Natrii benzoatis 0,6

Liq. Ammonii anisati 1,0

Sir. Althaeae 25,0

Aq. destill. ad 60,0

M. D. S. По 1 чайной ложке через 2-3 часа

(ребенку 2 лет)

Rp.: Sol. Natrii benzoatis 15% 10,0

Steriliselur!

D. S, Для внутривенных вливаний (готовить

ex tempore; вводить медленно!)

Настойка опийно-бензойная (Tinchira Opii benzoica).

Готовят из расчета: настойки опия 50 мл, бензойной кислоты 20 г, камфоры 10 г, анисового масла 5 г, спирта 70% до 1 л. Содержит 0.045-0,055% морфина.

Прозрачная жидкость желтого цвета, камфорно-анисового запала, сладковато-пряного вкуса, кислой реакции,

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ^3

Применяют в качестве отхаркивающего и успокаивающего кашель

средства самостоятельно и в сочетании с другими препаратами. Доза для

взрослых 20-40 капель на прием, для детей-по 1 капле настойки на

год жизни на прием.

Форма выпуска: во флаконах по 25 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

VI. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

Действие слабительных средств связано главным образом с рефлектор-

ными влияниями на перистальтику кишечника, вызывающими ускорение

его опорожнения. По механизму действия основные слабительные средства

делят на две группы: А) средства, вызывающие химическое раздражение

рецепторов слизистой оболочки кишечника; к ним относятся препараты

растительного происхождения, содержащие производные антрацена (пре-

параты корня ревеня, коры крушины, плодов жостера, листьев сенны.

сабура), касторовое масло, некоторые синтетические соединения (фенол-

фталеин, изафенин и др.); Б) средства, вызывающие увеличение объема

и разжижение содержимого кишечника; к ним относятся солевые слаби-

тельные (натрия сульфат, магния сульфат, соль карловарская и др.), морская капуста и др. Действие препаратов этой группы в определенной

степени связано с механическим раздражением рецепторов кишечника.

А. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ

ХИМИЧЕСКОЕ РАЗДРАЖЕНИЕ РЕЦЕПТОРОВ СЛИЗИСТОЙ

ОБОЛОЧКИ КИШЕЧНИКА

1. КОРЕНЬ РЕВЕНЯ (Radix Rhei).

Собранные осенью или ранней весной в возрасте не менее 3 лет, очи-

щенные, разрезанные на части, высушенные корни и корневища культи-

вируемого в СССР ревеня тангутского (Rheum palmatum L” var tanguti-cum Maxim), травянистого многолетнего растения, сем. гречишных (Poly-gonaceae).

Корни и корневища ревеня содержат антрагликозиды, таногликозиды.

хризофановую кислоту, смолистые, красящие и другие вещества.

Антрагликозиды являются эфироподобными соединениями, которые

после отщепления сахара образуют эмодин и другие производные антра-

цена. Общее содержание производных антрацена в корне ревеня состав-

ляет не менее 3,4%.

ОН О ОН

//’\ \^

HO^/V\^\CH,

Эмодии ревеня (реоэмодин>

Основными действующими веществами являются эмодин (триокси-

метилантрахинон) и хризофановая кислота (диоксиметилантрахинон). Они

раздражают интерорецепторы кишечника и вызывают усиление перисталь-

тики, оказывая при этом преимущественное влияние на толстый кишечник

и вызывая более быстрое его опорожнение.

Слабительный эффект после приема препаратов ревеня наступает через

8-10 часов. Медленное действие и преимущественное влияние на толстый

294 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

отдел кишечника обычно объясняют тем, что распад антрагликозидов

в кишечнике происходит постепенно и что накопление действующих ве-

ществ в количествах, необходимых для послабляющего эффекта, происхо-

дит лишь тогда, когда они достигают толстого кишечника. По другим

данным (И. Е. Мозгов), рецепторы толстого кишечника наиболее чувстви-

тельны и реагируют на такие концентрации эмодина, на которые не

реагируют рецепторы тонкого кишечника. Кроме того, антрагликозиды

после всасывания в тонком кишечнике превращаются в организме в эмо-

дин, который выделяется толстым кишечником и усиливает его пери-

стальтику.

Препараты ревеня применяют в порошках, пилюлях, отварах, само-

стоятельно и в сочетании с другими веществами в качестве слабительных

средств, главным образом при хроническом (привычном) запоре. Обычно

их назначают на ночь. Они хорошо переносятся и не вызывают нарушения

процессов всасывания и нормальной деятельности тонкого кишечника.

Содержащиеся в растении смолистые вещества могут оказывать некото-

рое раздражающее влияние на кишечник.

Иногда препараты ревеня принимают в малых дозах (0,05—0,2 г) в качестве вяжущих средств, уменьшающих перистальтику кишечника. Их

вяжущее действие связано с присутствием таногликозидов, которые, свя-

зываясь с белками, осаждают их, образуя осадок, защищающий рецепторы

слизистой оболочки кишечника.

При приеме препаратов ревеня моча, пот и молоко окрашиваются

в желтый цвет (присутствие хризофановой кислоты), переходящий при

прибавлении щелочи в красный (образование оксиметилантрахинонов).

Применяют следующие препараты ревеня.

Порошок ревеня (Pulvis radicis Rhei). Порошок желто-оранжевого или

красного цвета. Хрустит на зубах вследствие содержания кристаллов

оксалата кальция.

Назначают в порошках и таблетках: взрослым-по 0,5-2 г на прием; детям 2 лет-0,1 г, 3-4 лет-0,15 г, 5-6 лет-0,2 г, 7-9 лет-0,25-0,5 г, 10-14 лет-0,5-1 г. Детям в возрасте до 1 года не назначают.

Таблетки ревеня (Tabulettae radicis Rhei). Таблетки желто-бурого

цвета. Содержат по 0,3 или 0,5 г мелкоизмельченного корня ревеня.

Экстракт ревеня сухой (Extractum Rhei siccum). Водно-спиртовая вы-

тяжка. Крупный порошок желтовато-бурого цвета, своеобразного запаха, горьковатого вкуса, С водой дает мутноватый раствор кислой реакции.

Содержит не менее 3% производных антрацена. Доза в зависимости от

возраста - от 0,1 до 1-2 г на прием.

Настойка ревеня горькая (Tinctura Rhei amara). Получают из по-

рошка корневища и корня ревеня (80 г), порошка корня горечавки

(20 г), порошка корневища аира (10 г) и спирта 70% (до получения

1 л настойки). Прозрачная жидкость красно-бурого или красного цвета, своеобразного слабоароматного запаха, горького вкуса. Содержит не

менее 0,14% производных антрацена.

Применяют при атонии кишечника, метеоризме и для улучшения

пищеварения по Vs-1 чайной ложке 2 раза в день перед сдой.

Сироп ревенный (Sirupus Rhei). Состав: экстракта ревеня сухого

1,25 части, спирта 2 части, воды укропной 3 части, сиропа сахарного

94 части. Жидкость бурого цвета, своеобразного запаха и вкуса, с водой

дает прозрачный или слабо опалесцирующий раствор.

Применяют как легкое слабительное главным образом в детской прак-

тике. Доза: ‘/а-1 чайная ложка.

Препараты корня ревеня сохраняют в прохладном, защищенном от

света месте.

Rp.: Tabul. rad. Rhei 0,5

D. t. d. N. 10

S. По 1 таблетке 2 раза в день

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА 295

Rp.: Pulv. rad. Rhei

Magnesii oxydi aa 0,3

Extr. Belladonnae 0,015

M. f. pulv. D. t d. N. 10

S. По 1 порошку 2-3 раза в день

Rp.: Extr. Rhei

Extr. Aloes аа 3,0

Extr. et pulv. Liquiritiae q. s. ut f. pil. N. 30

D. S. По I-2 пилюли вечером

Rp.: Sirupi Rhei 30,0

D. S. По 1 чайной ложке 2 раза в день (ребенку 8 лет) 2. КОРА КРУШИНЫ (Cortex Frangulae).

Собранная весной до начала цветения кора стволов и ветвей дико-

растущего кустарника крушины ольховидной, или крушины ломкой

(Frangula ainus Mill., син, Rhamnus Frangula L.), сем. крушиновых

(Rhamnaceae). Растет в лесной зоне Европейской части СССР и в За-

падной Сибири.

Содержит антрагликознды, близкие к антрагликозидам ревеня, сапо-

нины, дубильные и другие вещества. Количество производных антрацена

составляет не менее 4,5%.

По характеру действия препараты коры крушины близки к ревеню.

Назначают внутрь в качестве мягко действующего слабительного сред-

ства в виде отваров, экстрактов и пилюль. Действие наступает через

8-10 часов после приема.

Отвар коры крушины готовят следующим образом: 1 столовую ложку

коры обливают стаканом кипяченой воды, кипятят 20 минут, процеживают, остужают; принимают по полстакана на ночь и утром.

Экстракт крушины жидкий (Extractum Frangulae fluidum).

Жидкость темно-буро-красного цвета, горьковатого вкуса, с водой

дает мутный раствор.

Назначают как слабительное по 20-40 капель на прием.

Экстракт крушины сухой (Extractum Frangulae siccum).

Небольшие комочки или порошок бурого цвета, слабого своеобразного

запаха, горьковатого вкуса.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,2 г; принимают

по 1-2 таблетки перед сном.

Препараты крушины сохраняют в защищенном от света месте.

Rp.: Decocti corticis Frangulae 20,0 : 200,0

Natrii sulfatis 20,0

M. D. S. По 1 столовой ложке утром и вечером

Rp.: Extr. Frangulae fluidi 50,0

D. S. По 20-40 капель утром и вечером

Rp.: Tabul. Extr. Frangulae 0,2

D. t. d. N. 50

S. По I-2 таблетки на ночь

3. РАМНИЛ (Rhamnilum).

Сухой стандартизованный препарат коры крушины.

Порошок буровато-желтого цвета, без запаха и вкуса. Плохо раство-

рим в воде, растворим в водных растворах щелочей.

По действию не отличается от других препаратов крушины. Назна-

чают внутрь в виде таблеток по 0,2 г. Принимают по 1 таблетке перед

сном.

Сохраняют в плотно закупоренных склянках в защищенном от света

места.

296 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Rp.: Tabul. Rhamnili 0,2

D. t. d. N. 10

S. По 1 таблетке на ночь

4. ПЛОД ЖОСТЕРА (Fructus Rhamni catharticae). Плод крушины

слабительной.

Собранные поздней осенью в зрелом состоянии и высушенные плоды

дикорастущего кустарника жостера слабительного, или крушины слаби-

тельной (Rhamnus cathartica L.), сем. крушиновых (Rhamnaceae), расту-

щей ‘в средней и южной частях Европейской части СССР, главным образом

на Украине и в Башкирии. Содержат антрагликозиды и другие вещества.

Действует подобно крушине ломкой. Применяют в виде отвара и

настоя: 1 столовую ложку жостера заваривают в стакане кипятка, на-

стаивают 2 часа, процеживают. Принимают на ночь по полстакана. Входит

в состав слабительного чая.

Rp.: Decocti fructus Rhamni catharticae 20,0 : 200,0

Sir. Rhei 20,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

Б. ЛИСТ СЕННЫ (Folium Sennae). Лист кассии (Folium Cassiae).

Отдельные листочки сложного парноперистого листа культивируемых

кустарников кассии остролистной (Cassia acutifolia Del.) и кассии узко-

листной (Cassia angustifolia Vahl.), сем. бобовых (Legliminosae). Культи-

вируется в СССР.

Содержит эмодин, хризофановую кислоту. Количество производных

антрацена составляет не менее 1%.

Слабительное действие сходно с действием препаратов ревеня и дру-

гих растительных слабительных, содержащих антрагликозиды. Хорошо

переносится; в связи с малым содержанием смолистых веществ не оказы-

вает раздражающего действия на кишечник. Действие наступает через

6-10 часов.

Применяют следующие препараты сенны.

Водный настой (Infusum foliorum Sennae) из 5-10 г на 100 мл воды; назначают по 1 чайной - 1 столовой ложке 1-2-3 раза в день.

Порошок солодкового корня сложный (Pulvis Glycyrrhizae compositus).

Состав: листьев сенны в порошке 20 частей, корня солодкового 20 ча-

стей, плодов фенхеля в порошке 10 частей, серы очищенной 10 частей, сахара в порошке 40 частей. Порошок зеленовато-желтого или зеленовато-

бурого цвета с запахом укропа, горьковато-сладковатого вкуса.

Назначают в качестве легкого слабительного взрослым (особенно при

геморрое) по 1-2 чайные ложки, детям-по ‘ 4-‘2 чайной ложки

1-2-3 раза в день. Перед приемом размешивают в воде.

Сохраняют в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в сухом, защищенном от света месте.

Настой сенны сложный, или венское питье (Infusum Sennae composi-turn). Получают из листьев сенны изрезанных 10 частей, натрия-

калия-тартрата (сеньетовой соли) 10 частей, меда очищенного 10 частей, спирта 95% 10 частей, кипящей воды 75 частей. Темно-бурая прозрачная

жидкость медового запаха, сладко-соленого вкуса.

Назначают взрослым по 1-3 столовые ложки на прием: детям 2-4

лет- 1 чайную ложку, 5-7 лет- 1 десертную ложку, 8-14 лет- 1 десерт-

ную -1 столовую ложку.

Rp.; Inf. folioniin Sennae 10,0: 150,0

Sir. Rhei 30,0

M. D. S. По 1 столовой ложке утром и вечером

Rp.: Pulv. Liquiritiae cornpositi 50,0

D. S. По 1 чайной ложке 2 раза в день

вперед приемом размешать в воде)

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ^’

Rp.: Inf. Sennae compositi 30,0

D. S. На один прием (взрослому)

Чай слабительный. Состав: листа сенны 3 части, коры крушины и пло-

дов жостера по 2 части, плодов аписа и солодкового корня по 1 части.

Одну столовую ложку заварить стаканом кипятка, настоять 30 минут, проиедить; принимать на ночь по ‘/2-1 стакану.

6. САБУР (Aloe) ‘.

Сабур - выпаренный досуха сок из листьев различных видов много-

летних вечнозеленых растении, сем. лилейных (Liliaceae). Черно-бурые

куски различной величины или порошок неприятного запаха и очень горь-

кого вкуса. Различают разные сорта сабура: капский сабур (Aloe сареп-

sis)-стекловидные, блестящие, просвечивающие по краям куски с глад-

ким изломом, и сабур Кюрасао (Aloe curassavica) - матовые, не просве-

чивающие по краям куски с зернистым изломом. Сабур легко растворим а

60% спирте, очень мало растворим в эфире.

Сабур применяют в качестве слабительного средства. Действующими

веществами являются антрагликозиды, смеси которых называют алоинами.

При их расщеплении образуется сахар - арабиноза и алоэ-эмодин. Сахар

прочно связан с эмодином, и для его расщепления необходимо наличие в

кишечнике желчи. Сабур не следует поэтому применять у больных с за-

болеваниями печени и желчного пузыря. Слабительное действие связано с

преимущественным влиянием на толстый кишечник и наступает через

8-10 часов. Назначают внутрь главным образом при хроническом (при-

вычном) запоре по 0,03-0,2 г на прием, часто в сочетании с препаратами

ревеня и другими лекарственными средствами.

Противопоказан (из-за прилива крови к тазовым органам) при бере-

менности, менструациях, цистите, геморрое.

В малых дозах (0,01-0,02 г) иногда назначают в качестве горечи.

Экстракт сабура сухой (Extractum Aloes siccum). Черно-бурые куски

или желто-бурый порошок очень горького вкуса. Растворим в горячей воде

(1 : 10). Примерно в 2 раза более активен, чем порошок сабура. Назначают

внутрь по 0,015-0,1 г на прием в пилюлях.

Настойка сабура (Tinctura Aloes). Готовят из экстракта сабура сухого

(160 г) и спирта 40% (до 1 л). Жидкость темно-бурого цвета, очень горь-

кого вкуса, со слабым своеобразным запахом. Назначают внутрь как сла-

бительное по 10-20 капель на прием.

Для приготовления густого экстракта и других препаратов применяют

также листья культивируемого на Черноморском побережье Кавказа и 8

Северной Азии алоэ древовидного (Aloe arboresceiis Mill.-столетник).

Густой экстракт алоэ полосатого (Extractum Aloes spissum). Черно-бу-

рая густая масса горького вкуса. Хорошо растворима в спирте, трудно-

в эфире.

Назначают как слабительное внутрь в пилюлях и таблетках по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день.

Rp.: Extr. Aloes 1,5 (3,0)

Exir. Rhei 3,0

Extr. Belladonnae 0.45

Mass. pil. q. s. ut f. pil. N. 30

D. S, По 1 пилюле утром и вечером

Rp.: Extr. Aloes

Pulv. rad. Rhei aa 0,1

Exti-. Belladonnae 0,015

M. f. pulv. D. t. d. N. 20

S. По 1 порошку на прием

‘ Си. гните Линимент алоэ. Сироп аяоэ с железом. Сок алоэ. Экстракт алоэ.

298 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

7. МАСЛО КАСТОРОВОЕ (Oleum Ricini). Масло клещевинное.

Жирное масло, получаемое прессованием и последующей очисткой семян

культивируемого растения клещевины (Ricinus coinmunis L.), сем. молоч-

ных (Euphorbiaceae).

Прозрачная, густая, вязкая, бесцветная или слегка желтоватая жидкость, имеющая слабый запах и своеобразный, неприятный вкус. Смешивается со

спиртом, эфиром, хлороформом. При охлаждении до -16Ї застывает в бе-

ловатую мазеобразную массу. Плотность 0,948-0,968. Кислотное число не

более 1,5.

При приеме внутрь расщепляется липазой в тонком кишечнике с обра-

зованием рицинолевой кислоты, которая вызывает раздражение рецепто-

ров кишечника (на всем его протяжении) и рефлекторное усиление пери-

стальтики. Слабительный эффект наступает обычно через 5-6 часов.

При приеме касторового масла наблюдается также рефлекторное сокра-

щение мускулатуры матки.

В качестве слабительного средства касторовое масло назначают внутрь

взрослым по 15-30 г, а детям по 5-10-15 г (1 чайная, десертная или сто-

ловая ложка) на прием; можно назначать кастровое масло в желатиновых

капсулах (имеются готовые капсулы) или в эмульсии.

Применение касторового масла в качестве слабительного противопока-

зано при отравлениях жирорастворимыми веществами (фосфор, бензол, и др.), а также экстрактом мужского папоротника.

В акушерской практике касторовое масло используют для стимулиро-

вания деятельности матки (при слабости родовой деятельности); назна-

чают внутрь по 40-50 г обычно в сочетании с хинином, питуитрином

(или пахикарпипом) и другими средствами.

Наружно применяют в мазях, в бальзамах для лечения ожогов, язв, для смягчения кожи и т. п.

Rp.: 01. Ricini 25,0

D. S. На один прием

Rp.: 01. Ricini 1,0

D. t. d. N. 15 in caps. gelatinosis

S. Принять в течение получаса

Rp.: 01. Ricini 10,0

Spiritus aethylici 95% 100,0

M. D. S, Наружное (втирать в кожу головы -

для укрепления волос)

8. ФЕНОЛФТАЛЕИН (Phenolphthaleinum).

а,<-Ди- (4-оксифенил) -фталид:

v^

^v’

\^\^ \/

\\

\ 1 о

^kr/

Синонимы: Laxatol, Laxogen, Laxoin, Laxol, Phenaloin, Purgophen, Purgyl, Trilax и др.

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА ^

Белый или слабо желтоватый мелкокристаллический порошок без за-

паха и вкуса, очень мало растворим в воде, растворим в спирте (1 : 12).

По характеру слабительного эффекта имеет сходство с антрагликози-

дами (см. Корень ревеня), также оказывает преимущественное действие

па толстый кишечник.

Применяют при хроническом запоре.

Доза для взрослых 0,1-02, г на прием (до 0,3 г в сутки); детям в воз-

расте 3-4 лет назначают по 0,05 г, 5-6 лет-0,1 г, 7-9 лот-0,15 г, 10-14 лет-0,15-0,2 г, детям до 3 лет не назначают.

Фенолфталеин не следует назначать длительно, в связи с тем, что он

обладает кумулятивными свойствами и может оказывать раздражающее

действие на почки.

Таблетки фенолфгалеина (Пурген) (Tabulettae Phenolphthaleini; Pur-genurn).

Содержат по 0,1 г фенолфталеина.

Назначают взрослым по 1 таблетке, детям-по ‘/а таблетки 1-3 раза

в день.

Rp.: Tabul. Phenolphthaleini 0,1

D. t. d. N. 24

S. По 1 таблетке 2 раза в день

9. ИЗАФЕНИН (Isapheninum)

Бис-3,3- (4-ацетоксифенил) -изатин:

О

II

Hgc-c-O^

\^\r/

\“\

ii \

c==o

Синонимы: Acetalax, Acetphenolisatin, Asitin, Bisatin, Diphesatine, Ditin, Eulaxin (Ю), Fenisan (P), Isazen, Laxaseptol, Laxyl, Neolax, Prulax и др.

Белый легкий порошок со слабым запахом уксусной кислоты. Нераст-

ворим в воде, мало растворим в спирте.

Близок по свойствам к фенолфталеину, но менее токсичен. В кишечнике

под влиянием щелочного содержимого расщепляется и отделяет диокси-

фенилизатин, оказывающий слабительный эффект.

Применяют при привычном запоре, атонии кишечника.

Назначают внутрь взрослым по 0,01-0,015 г (I-l’/a таблетки) 2 ра-

за в день или однократно по 0,02 г (2 таблетки). Детям старшего возраста

назначают по 0,005-0,01 г 1-2 раза в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,025 г, суточная 0,05 г.

При приеме препарата иногда наблюдаются боли в области кишечника.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,01 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренных банках в сухом месте.

Rp.: Isaphenini 0,01

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

Б. СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА, ВЫЗЫВАЮЩИЕ УВЕЛИЧЕНИЕ

ОБЪЕМА И РАЗЖИЖЕНИЕ КИШЕЧНОГО СОДЕРЖИМОГО’

1. НАТРИЯ СУЛЬФАТ (Natrii sulfas).

Na^O, ЮН^О

Синонимы: Natrium sulfuriclim, Глауберова соль.

Бесцветные прозрачные, выветривающиеся на воздухе кристаллы горь-

ко-соленого вкуса. Легко растворим в воде (1:3 в холодной и 3:1

при температуре 33Ї), При нагревании плавится в своей кристаллиза-

цконной воде.

Назначают внутрь в качестве слабительного средства. Слабительный

эффект натрия сульфата, так же как и других солевых слабительных, свя-

зан преимущественно с медленным всасыванием из кишечника и измене-

нием в полости кишечника осмотического давления: под влиянием пре-

парата происходит накопление воды в кишечнике, содержимое его раз-

жижается, перистальтика усиливается и каловые массы быстрее выводят-

ся. Некоторую роль играет также раздражение раствором натрия

сульфата рецепторов слизистой оболочки кишечника.

В отличие от растительных слабительных, содержащих антрагликозп-

ды, солевые слабительные действуют на всем протяжении кишечника.

Эффект наступает обычно через 4-6 часов после приема.

Доза натрия сульфата для взрослых 15-30 г на прием, для детей-

из расчета 1 г на 1 год жизни. Назначают натощак.

Натрия сульфат, так же как другие солевые слабительные, показан

при пищевых отравлениях, так как он не только очищает кишечник, но

и задерживает всасывание яда и поступление его в кровь.

Rp.: Natrii sulfatis 25,0

D. S. Принять в ‘/4 стакана воды, запить

1-2 стаканами воды

Rp.: Inf. rad. Rhei 5,0 : 150,0

Natrii sulfatis 30,0

Sir. simpi. ad 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке I-2 раза в день

2. СОЛЬ КАРЛОВАРСКАЯ ИСКУССТВЕННАЯ (Sal carolinum facli-tium).

Состав: натрия сульфата 22 части, натрия гидрокарбоната 18 частей, натрия хлорида 9 частей, калия сульфата 1 часть.

Белый сухой порошок. Растворим в воде (1:40) с образованием

бесцветного раствора. Служит заменителем естественной карловарский

гейзерной соли.

Применяют в качестве слабительного и желчегонного средства.

В качестве слабительного назначают взрослым по 1 столовой ложке, детям (2-6 лет) - по 1 чайной ложке в ‘/2 стакана воды комнатной

температуры. Принимают натощак.

Как желчегонное назначают по 1 -чайной ложке в стакане теплой во-

ды (40-45Ї); принимают за 30-45 минут до еды. Выпускают в пакетах

или банках по 125 г.

Перед употреблением содержимое пакета или банки тщательно пбро-

мешивают. Растворяют в кипяченой воде.

‘ См. также Магния сульфат. Натрия тиосульфат,

СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА МП

Из Чехословацкой Социалистической Республики поступает натураль-

ная карловарская гейзерная соль в упаковке по 100 г.

3. МОРСКАЯ КАПУСТА. Ламинария сахаристая (Laiiiinaria saccharina).

Морская бурая водоросль, сем. ламинариевых. Встречается в виде

массовых зарослей вдоль Дальневосточного побережья СССР, в Белом и

Черном морях. Содержит йодистые и бромистые соли, альгинаты (каль-

циевые соли альгиновых кислот), маинит, полисахарид ламинарии, вита-

мин С и другие вещества.

Для медицинских целей выпускают в виде порошка-мелких темно се-

рых чешуек со своеобразным запахом и солоноватым вкусом или в виде

гранул.

Применяют главным образом в качестве легкого слабительного сред-

ства при хронических атонических запорах. Слабительное действие связано

со способностью препарата сильно набухать и, увеличиваясь в объеме, вы-

зывать раздражение рецепторов слизистой оболочки кишечника. В связи

с содержанием солей йода морская капуста показана в качестве слаби-

тельного средства при хроническом запоре у лиц с явлениями атероскле-

роза.

Назначают по ‘/2-1 чайной ложке один раз в день. При длительном

применении и повышенной чувствительности к йоду возможны явления

Иодизма.

Противопоказана при нефрите, геморрагических диатезах и других со-

стояниях, при которых противопоказаны препараты йода.

В. РАЗНЫЕ СЛАБИТЕЛЬНЫЕ СРЕДСТВА

1. МАСЛО ВАЗЕЛИНОВОЕ (Oleum vaselini).

Синоним: Парафин жидкий (Paraffinum liquidum).

Очищенная фракция нефти, получаемая после отгонки керосина. Бес-

цветная маслянистая жидкость без запаха и вкуса. Практически нераство-

римо в воде и спирте. Смешивается с растительными маслами (кроме ка-

сторового) . Плотность 0,875-0,890.

При приеме внутрь не всасывается к размягчает каловые массы.

Назначают при хронических запорах по 1-2 столовые ложки

в день.

Длительное применение вазелинового масла может вызвать нарушения

пищеварения.

Вазелиновое масло, принятое внутрь, может пройти через анальный

сфинктер и вызывать загрязнение белья. Более удобны поэтому для при-

менения вязкие эмульсии.

Эмульсия вазелинового масла (Erniilsum olei vaselini). Содержит вазе-

линовое масло (50 г на 100 г эмульсии), метилцеллюлозу, глицерин, эмуль-

гатор, ванилин, сахар и другие вещества. Густая сметанообразная масса

белого цвета, кисловато-сладковатого вкуса, приятного запаха.

Принимают по 1 столовой ложке 1-3 раза в день.

форма выпуска: во флаконах оранжевого стекла.

Хранение: в защищенном от света месте.

2. МАСЛО МИНДАЛЬНОЕ (Oleum Amygdalarum).

Жирное масло, получаемое прессованием семян двух разновидностей

миндаля обыкновенного (сладкий и горький)-Amygdalus communis L.

var. dulcis DC. и var. amara DC., сем. розоцветных (Rosaceae).

Прозрачная желтоватого цвета жидкость без запаха, приятного вкуса.

Плотность 0,913-0,918. Кислотное число не более 2,5.

Назначают внутрь как легкое слабительное средство.

302 СРЕДСТВА, ДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ЧУВСТВ. НЕРВНЫЕ ОКОНЧАНИЯ

3. СТАЛЬНИК ПОЛЕВОЙ, или ПАШЕННЫЙ (Ononis arvensis).

Многолетнее травянистое растение сем. бобовых (Legurninosae), растет

на Кавказе. Применяют корень (Radix Ononidis arvensis). Содержит сапо-

нины и гликозиды (ононин, оноперин и др.).

Применяют главным образом при геморрое для нормализации стула

(послабления) и уменьшения болен.

Назначают в виде водного отвара или спиртовой настойки (на 20%

спирте). Для приготовления отвара берут 30 г измельченных корней, зали-

вают 1 л поды, кипятят до получения 0,5 л отвара, фильтруют; принимают

по 50 мл 3 раза в день перед едой в течение 2-4 недель. Настойку назна-

чают по 1 чайной ложке 2-3 раза в день.

Rp.: Т-гае Ononidis 100,0

D. S. По 1 чайной ложке 2-3 раза в день

ГЛАВА TV

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

1. СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Основными лекарствьнными средствами, оказывающими избирательное

действие на сердечную мышцу, являются препараты из растений, содержа-

щих сердечные гликозиды, и выделенные из этих растений индивидуаль-

ные глнкозиды.

К растениям, содержащим сердечные гликозиды, относятся разные

Н11ды наперстянки (Digitalis purpurea L., Digitalis lanata Ehrh. и др.), го-

рицвета (Adonis vernalis L. и др.), ландыш (Convallaria majalis L.), 06-

войник (Periploca graeca L.), разные виды желтушника (Erysimurn canescens Roth., Erysimum cheiranthoides L. и др.), строфанта (Strophanthus gratus, Strophanthus Kombe), олеандр (Nerium oleander L.), морозник

(Helleborus purpurascens W. et К-), джут длинноплодный (Corchorus olitorius L.), харг кустарниковый (Gomphocarpus fruticosus А. Вг.) и др.

Все сердечные гликозиды в химическом отношении родственны между

собой; это сложные органические соединения типа эфиров, расщепляю-

щиеся при гидролизе на сахара и бессахаристую часть (агликоны или ге-

нины).

Агликоны имеют сложное ядро циклопентапергидрофенантреновой

структуры (с различными радикалами у разных гликозидов), к которому

у большинства гликозидов в положении 17 присоединено ненасыщенное

пятичленное лактонное кольцо. У сцилларена А и сцилларена В, гликозн-

дов из морского лука (Urginea maritima) и корельборина, гликозида из

морозника вместо пятичленного кольца содержится шестичленное кольцо.

О’

R

R=caxap Rg^H или ОН

Ri=H,CH, илр. Ra^H или ОН

Характерное влияние гликозидов на сердце связано главным образом

с наличием в их молекуле агликона: сахара влияют на степень раствори-

мости, проницаемость через клеточные мембраны, способность связываться

с белками крови и тканей; будучи сами неактивными, они влияют на ак-

тивность и токсичность соответствующих гликозидов.

Часть сердечных гликозидов имеет один и тот же агликон, но остатки

разных Сахаров; другая часть имеет один и тот же сахар, но различные

агликоны; некоторые гликозиды отличаются, наконец, от других как

304 СЕРДЕЧНО СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

сахаристой частью, чаи и агликоном. Количество частей сахара в молекуле

колеблется от одноп (конваллятоксин, эризимян и др.) до двух (строфаи-

тин, олиторизид, эризимозин и др.), трех (дигитоксин, дигоксин и др.) и

четырех (дигиланиды А, В и С), У дигиланидов А, В и С, ацетилдигиток-

CKiia и олеандрина к сахарным остаткам присоединен остаток уксусной

кислоты,

При выборе сердечного гликозида для терапевтического применения

важное значение имеют быстрота и продолжительность его действия. Бы-

строта действия зависит в значительной степени от способа введения и

скорости всасывания (при пероральном применении).

Наиболее быстрый эффект наступает при внутривенном введении.

Из желудочно-кишечного тракта сердечные гликозиды относительно мед-

ленно всасываются, причем некоторые (особенно строфантин) всасываются

в малой степени и при приеме внутрь выраженного действия не оказы-

вают. Гликозиды наперстянки, олеандра и др. в желудочно-кишечном

тракте не разрушаются, почти полностью всасываются и оказывают при

приеме внутрь выраженный терапевтический эффект. Иногда (например, при рвоте) вводят гликозиды ректально.

После всасывания и поступления в кровь сердечные гликозиды фикси-

руются в тканях, в том числе в сердечной мышце. Продолжительность

действия зависит от прочности связывания с белками, скорости разруше-

ния и выведения из организма. Эти факторы определяют и способност>>

препарата накапливаться в организме (степень кумуляции). Из препара-

тов наперстянки наиболее прочно связывается с белками и обладает наи-

более продолжительным действием и кумулятивным эффектом дигиток-

син, несколько менее выражены эти свойства у ацетилдигитоксина, затем

целанида, дигоксииа. Меньше других связываются с белками, быстрее вы-

водятся и обладают относительно малым кумулятивным эффектом стро-

фантин, эризимин, конваллятоксин и некоторые другие гликозиды.

Выбор способа введения и препарата зависит от показаний. При острой

сердечно-сосудистой недостаточности и внезапно возникшей декомпенса-

ции и в других случаях, когда необходима немедленная помощь, прибе-

гают к внутривенному введению препаратов, оказывающих быстрое, силь-

ное, хотя и непродолжительное действие: например, строфантина, конвал-

лятоксина и др. При хронической сердечной недостаточности на почвв

длительного заболевания, а также для поддерживающей терапии после

устранения явлений острой сердечно-сосудистой недостаточности приме-

няют обычно сердечные гликозиды, оказывающие полный эффект при пе-

роральном применении (дигитоксин, гитоксин, дигоксин, нериолин и др.).

При внутривенном введении необходимое количество раствора сердеч-

ного гликозида разводят обычно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора

глюкозы, а при наличии противопоказаний к применению глюкозы -

в таком же объеме изотонического раствора хлорида натрия. Вчутривенно

вводят медленно; возможно капельное введение в 5Ї/о растворе глюкозы

или в изотоническом растворе хлорида натрия.

Действие сердечных гликозидов проявляется в изменении всех основ-

ных функций сердца. Под влиянием терапевтических доз сердечных гли-

козидов наблюдается: а) усиление систолических сокращений сердца; дли-

тельность систолы сокращается; этот эффект связан главным образом

с прямым влиянием на сердце; б) удлинение диастолы; ритм сердца за-

медляется, улучшается приток крови к желудочкам; в связи с одновремен-

ным усилением систолического сокращения увеличивается ударный объем

сердца. Замедление ритма связано в значительной степени с повышением

тонуса центра блуждающих нервов; оно не наблюдается после атропини-

зации. Повышение тонуса центра блуждающих нервов является реакцией

на’ возбуждение рефлексогенных сосудистых зон, наступающее при усиле-

нии пульсовой волны в результате систолического действия сердечных

гликозидов; в) понижение возбудимости проводящей системы сердца: за-

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 305

медляется проводимость но пучку Гиса, удлиняется промежуток мажду

сокращениями предсердий и желудочков (замедление атриовентри.куляр-

ной проводимости).

Основное терапевтическое значение сердечных гликозидов при сер-

дечно-сосудистой недостаточности имеет усиление ими сокращений мио-

карда, что способствует изгнанию крови, поступившей в камеры сердца

при диастоле.

Влияние сердечных гликозидов на артериальное давление непостоянно.

При застойных явлениях и пониженном артериальном давлении оно повы-

шается по мере улучшения сердечной деятельности; при повышенном дав-

лении заметных изменений его величины обычно не наблюдается. Давле-

ние в периферических венах с улучшением кровообращения обычно пони-

жается. Сосуды органов брюшной полости суживаются; сосуды почек

слегка расширяются. На венечные сосуды сердца сердечные гликозиды

выраженного влияния не оказывают,

Диурез под влиянием сердечных гликозидов усиливается; это действие

связано главным образом с общим улучшением кровообращения.

По вопросу о влиянии на свертываемость крови данные разноречивы: имеются указания на то, что гликозиды наперстянки повышают сверты-

ваемость; многие авторы считают эти данные недостаточно обоснован-

ными.

Сердечные гликозиды оказывают также влияние на центральную нерв-

ную систему. Препараты горицвета и ландыша часто применяют вместе

с бромидами и препаратами валерианы как успокаивающие средства и

улучшающие деятельность сердца.

В больших дозах сердечные гликознды повышают возбудимость рвот-

ного центра. Это действие носит по преимуществу рефлекторный харак-

тер и связано при приеме внутрь с раздражающим действием гликозидов

на слизистую оболочку желудка. Имеются сообщения, что рвотный эффект

связан также с рефлексами, возникающими в связи с возбуждением ре-

цепторов сердца.

При введении в подкожную клетчатку растворы сердечных гликозидов

оказывают раздражающее действие.

При передозировке сердечные гликознды могут вызывать резкую бра-

дикардию, политопную экстрасистолию, бигеминию или тригеминию, за-

медление предсердно-желудочковой проводимости. Часто возникают тош-

нота и рвота. Токсические дозы могут вызывать трепетание желудочков

и остановку сердца.

В связи со способностью к кумуляции токсическое действие может

в той или другой степени проявиться при длительном применении сердеч-

ных гликозидов в обычных дозах.

В медицинской практике применяют не только индивидуальные сер-

дечные гликозиды, но и галеновые и неогаленовые препараты (порошки, пастой, настойки, экстракты) из растений, содержащих гликозиды. Акгив-

ность этих препаратов, так же как и большинства индивидуальных гли-

козидов, стандартизуется в настоящее время биологическим методом. По

требованиям Государственной фармакопеи СССР биологическая стандар-

тизация производится на лягушках, кошках и голубях.

Активность оценивают по сравнению со стандартным кристаллическим

препаратом и выражают в единицах действия. Одна ЛЕД (лягушачья еди-

ница действия) соответствует дозе стандартного препарата, вызывающего

в определенных условиях опыта систолическую остановку сердца у боль-

шинства подопытных стандартных лягушек. Под одной кошачьей или го-

лубиной единицей действия (1 КЕД, 1 ГЕД) подразумевают дозу стан-

дартного препарата из расчета на 1 кг веса, вызывающую в определенных

условиях опыта остановку сердца кошки или голубя.

Необходимо учитывать, что величина терапевтической дозы для раз-

ных сердечных гликозидов зависит не только от их биологической актив-

306 СПРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

нести, устанавливаемой указанными способами, ни и от их всасывания

из желудочно-кишечного тракта, стойкости в организме и способности

к кумуляции при повторном применении.

А. ПРЕПАРАТЫ НАПЕРСТЯНКИ

В медицинской практике применяют препараты из разных видов на-

перстянки: наперстянки пурпуровой (Digitalis purpurea L.), наперстянки

шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.), наперстянки ржавой (Digitalis ferruginea L.), наперстянки реснитчатой (Digitalis ciliata).

а) Препараты наперстянки пурпуровой

1. НАПЕРСТЯНКА (пурпуровая и крупноцветковая),

Наперстянка пурпуровая (Digitalis purpurea L.), сем. норичниковых

(Scrophulariaceae)-травянистое многолетнее растение, родиной которого

является Западная Европа; в СССР введена в культуру. Государственная

фармакопея СССР разрешает к применению наравне с нею наперстянку

крупноцветковую (Digitalis grandiflora Mill., сип.: Digitalis ambigua Митт.) того же семейства; растет в Европейской части СССР, на Северном

Кавказе, на Урале.

Применяют высушенный лист наперстянки (Folium Digitalis) и изго-

товленные из него препараты. Листья содержат гликозиды, сапонины и

другие вещества.

1 г листа наперстянки должен содержать 50-66 ЛЕД, или 10,3-12,6 КЕД. В процессе хранения, особенно в неблагоприятных условиях, активность листьев постепенно уменьшается.

Листья наперстянки пурпуровой содержат ряд первичных (или генуин-

ных) гликозидов (пурпуреагликозиды А и В и др.), которые при высуши-

вании и хранении теряют под влиянием ферментов молекулу сахара и

превращаются во вторичные гликозиды, которые и являются действую-

щими веществами препаратов наперстянки. Наиболее важные из вторич-

ных гликозидов-дигитоксин и гитоксин-состоят из агликонов (диги-

токсигенииа и гитоксигенина) и трех остатков сахара-дигитоксозы, Гликозиды наперстянки пурпуровой, особенно дигитоксин, отличаются

наибольшей стойкостью в организме по сравнению с другими сердечными

гликозидами. Они мало разрушаются при приеме внутрь. Несмотря на

медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта, они посте-

пенно накапливаются в тканях и оказывают сильный терапевтический эф-

фект. Их действие развивается обычно спустя 8-12 часов после приема.

Они медленно выводятся из организма и характеризуются (особенно диги-

токсин) высокой степенью кумуляции,

Применяют препараты наперстянки при всех степенях хронической сер-

дечной недостаточности (декомпенсации) различного происхождения: при

митральных пороках, коронаро-кардиосклерозе, гипертонической болезни, при дистрофии миокарда.

Как антиаритмические средства препараты наперстянки применяют

главным образом при приступах пароксизмальной тахикардии, для устра-

нения экстрасистолии и перевода тахисистолической формы мерцательной

аритмии в более благоприятную брадисистолическую. Необходимо, од-

нако, учитывать, что эти препараты, особенно в больших дозах, могут спо-

собствовать появлению желудочковой экстрасистолии.

Длительность назначения наперстянки определяется сроками восста-

новления кровообращения и нормальной частоты сердечных сокращений, нормализации диуреза, исчезновения отеков и соответствующего уменьше-

ния веса больного, улучшения сна и общего состояния. Обычно препараты

наперстянки назначают длительно (месяцами).

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ WI

Во время лечения необходимо тщательно следить за сердечно-сосуди-

стон системой и общим состоянием больных. При правильном применении

препаратов наперстянки не должно наблюдаться побочных явлений. Сле-

дует учитывать возможность индивидуальной повышенной чувствитель-

ности больного.

При передозировке возможно появление тошноты, иногда рвоты, рез-

кое замедление сердечных сокращений, возникновение бигеминии (или

тригеминии), политопной экстрасистолии, развитие атриовентрикулярной

блокады, иногда уменьшение диуреза.

В зависимости от тяжести побочных явлений необходимо уменьшить

дозу или временно полностью прекратить прием препаратов. Для умень-

шения развившихся токсических явлений прибегают к применению атро-

пина, кофеина, калия хлорида, унитиола.

Опасность кумулятивного эффекта следует учитывать не только при

длительном применении препаратов наперстянки, но и при переходе от

приема этих препаратов к другим препаратам, содержащим сердечныз

гликозиды.

Препараты наперстянки противопоказаны при выраженной брадикар-

дни, полной атриовентрикуляркой блокаде, особенно при возникновении

приступов Морганьи-Эдемса-Стокса, при учащении приступов стено-

кардии.

Осторожность следует проявлять в случаях выраженного поражения

миокарда воспалительным процессом, при глубоких склеротических изме-

нениях миокарда, выраженной стенокардии, свежих инфарктах мио-

карда.

В медицинской практике имеют применение порошок из листьев напер-

стянки пурпуровой или крупноцветковой, индивидуальные гликозиды (ди-

гитоксин и др.), а также новогаленовые препараты (гитален, кордигит

и др.).

Порошок из листьев наперстянки (Pulvis foliorum Digitalis). Размель-

ченные листья, порошок зеленого цвета. Активность - 50-66 ЛЕД, или

10,3-12,6 КЕД в 1 г.

Назначают внутрь взрослым по 0,05-0,1 г на прием 3-4 раза в день.

Может назначаться также в свечах. После достижения необходимого эф-

фекта (урежение пульса, увеличение диуреза, значительное уменьшение

одышки) дозу снижают, индивидуально подбирая поддерживающую до-

зировку,

Детям назначают от 0,005 до 0,06 г на прием в зависимости от воз-

раста.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г.

Сохраняют порошок с предосторожностью (список Б) в маленьких, доверху заполненных, плотно укупоренных и залитых парафином банках

оранжевого стекла. На каждой банке указывают активность порошка (ко-

личество ЕД в 1 г).

Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие по 0,05 г порошка

наперстянки.

Водный кастой из листьев наперстянки (Infusum foliorum Digitalis) го-

товят из расчета 0,5-1 г листьев на 180 мл воды. Назначают взрослым

по 1 столовой ложке 3-4 раза в день. Для детей готовят настой из 0,1-0,4 г на 100 мл; дают по 1 чайной - 1 десертной ложке 3-4 раза в день.

Настой можно назначать также в клизмах.

Экстракт наперстянки сухой (Extractum Digitalis siccum). Порошок, содержащий сухой стандартизованный экстракт из листьев наперстянки

пурпуровой; 1 г экстракта содержит 50 ЛЕД,

Принимают внутрь в тех же дозах, что и порошок из листьев напер-

стянки.

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,05 г экстракта.

Хранение: список Б. В сухом месте.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Pulv. fol. Digitalis 0,05

Sacchari 0,3

M. f. pulv. D. t. d. N. 12

S. По ! порошку 3-4 раза в день

Rp.: Inf. fol. Digitalis 0,5 : 180,0

Sir. sirnplicis 20,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3-

Rp.: Pulv. fol. Digitalis 0,1

Butyri Cacao 2,5

M. f. suppos. D. t. d. N

-4 раза в день

suppos. D. t. d. N. 12

S. По 1 свече в прямую кишку 3 раза в день

Rp.: Extr. fol. Digitalis 0,05

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке I-2 раза в день

Rp.: Pulv. lol. Digitalis 0,03 (0,05)

Chinini hydrochloridi 0,05 (0,1)

Brorncamphorae 0,25

M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in obi.

S. По 1 облатке 2-3 раза в день (при нарушении

сердечного ритма)

2. ДИГИТОКСИН (Digitoxinum).

Сахаристая часть = (D-ди-

гитоксоза-НгОз

Синонимы: Cardigin, Carditoxin (В), Cordalen, Crislapurat, Cristodigin, Digitin, Digitoxinol, Digitoxosidurn, Digotin, Purodigin и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

Является наиболее активным гликозидом наперстянки пурпуровой; со-

держится также в наперстянке шерстистой и в других видах напеостянки; 1 г дигитоксина содержит 8000-10 000 ЛЕД, или 1911-2271 КЕД, Отно-

сительно быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечиого

тракта. Действие начинает проявляться через 25-30 минут после приема, максимальный эффект отмечается через 4-12 часов. Обладает сильно вы-

раженным кумулятивным эффектом.

Применяют главным образом при хронической сердечной недостаточ-

ности с нарушением кровообращения II и III степени-при наличии по-

казаний для лечения наперстянкой. Может быть использован и при острой

сердечной недостаточности. Дозы и длительность лечения должны быть

строго индивидуальными; в связи с кумулятивными свойствами относи-

тельно легко могут развиться побочные явления, характерные для пере-

дозировки.

Назначают внутрь в виде таблеток (по 0,0001 г=0,1 мг дигитоксииа).

Обычно дают в 1-й день 6-8 таблеток (4 таблетки сразу и по 1-2 таб-

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 30>

летки через 6-8 часов), во 2-й и 3-й день по 5-4 таблетки. При наступ-

лении эффекта (замедление сердечного ритма, увеличение диуреза, умень-

шение одышки) дозу снижают до 2-1 таблетки в сутки, затем подбирают

индивидуальную поддерживающую дозу (1-‘/э таблетки 2-1 раз в сутки

или через день).

Иногда начинают с 5-6 таблеток в сутки, повторяя эту дозу 2-3 дня

по мере необходимости. По достижении эффекта немедленно переходят на

поддерживающую дозу ‘.

У больных с явлениями диспепсии или застоя в системе воротной вены

дигитоксин можно применять в виде свечей, содержащих по 0,00015 г

(0,15 мг) гликозида (Suppositoria Digitoxini 0,00015). Вводят обычно

в прямую кишку по 1-2 свечи 1-2 раза в день в течение первых 2-5 дней с последующим уменьшением дозы до 1-2 свечей в день. Дозу

следует в этих случаях также подбирать строго индивидуально.

Высшие дозы дигитоксина для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г

(0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг).

При правильном выборе дозы назначение дигитоксина приводит к вы-

раженному терапевтическому эффекту без побочных явлений. В случае

развития побочных явлений (см. Препараты наперстянки) уменьшают дозу, а при необходимости прекращают дальнейший прием препарата.

Противопоказания см. Препараты наперстянки.

Формы выпуска: таблетки по 0.0001 г (0,1 мг) и свечи по 0,00015 г

(0,15 мг).

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Digitoxini 0,0001

D. t. d. N. 10

S. По 1 таблетке 1 раз в сутки

(для поддерживающей терапии)

Rp.: Suppositoriae Digitoxini 0,00015

D. t. d. N. 10

S. По 1 свече 1 раз в день

З.ГИТАЛЕН (Gitalenum).

Повогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки пурпуро-

вой; содержит сумму гликозидов. Консервирован добавлением 20% спирта.

В 1 мл гиталена содержится 36 капель.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость горького

вкуса со слабым своеобразным запахом. Содержит в 1 мл 4.4-5,6 ЛЕД, или 0,7-0,9 КЕД (примерно соответствует активности 0,1 г порошка из

листьев наперстянки).

Применяют при хронической недостаточности кровообращения, в том

числе в случаях, когда нарушенная компенсация уже восстановлена более

активными препаратами (для поддерживающей терапии).

Назначают взрослым по 10-15 капель 2-3 раза в день: детям-по

столько капель на прием, сколько лет ребенку,

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,75 мл (27 капель), суточная 1,5 мл (54 капли).

Форма выпуска: склянки по 15 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Помутневший или пожелтевший препарат к применению не допускается, Rp.: Gitaleni 15,0

D. S. По 10-15 капель 3 раза в день (взрослому).

По 7 капель 2-3 раза в день ребенку 9 лет

‘Б. Е, В от ч а л. Очерки клиничеспой фармакологии. Изд. 2-е. M.. 1965, 310 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

4. ДИГИПУРЕН (Digipurenum).

Раствор (в 70% спирте) очищенной суммы гликозидов из листьев на-

перстянки пурпуровой.

Прозрачная жидкость желтого или светло-зеленого (до темно-зеле-

ного) цвета, горького вкуса, со спиртовым запахом.

Содержит в 1 мл 9-12 ЛЕД, или 1,6-2 КЕД (примерно соответствует

активности 0,2 г порошка из листьев наперстянки).

Показания и противопоказания такие же, как и для других препаратов

из листьев наперстянки.

Применяют внутрь по 10-15 капель 2-3 раза в день.

Форма выпуска: склянки по 15 мл.

Хранение: список Ь. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Digipureni 15,0

D. S. По 10-15 капель 2-3 раза в день

после еды

5. КОРДИГИТ (Cordigitum).

Очищенный экстракт из сухих листьев наперстянки пурпуровой, содер-

жащий сумму гликозидов (дигитоксин, гитоксин и др.).

Слегка желтоватый аморфный порошок. Трудно растворим в воде, легко - в спирте.

Содержит в 1 г 6000-8000 ЛЕД, или 800-1200 КЕД.

Формы выпуска; таблетки, содержащие по 0,0008 г (0,8 мг) препарата

(соответствует по активности 0,1 г стандартных листьев наперстянки); свечи, содержащие по 0,0008 и 0,0012 г кордигита.

Препарат обладает меньшим кумулятивным эффектом, чем диги-

токсин.

Назначают внутрь по ‘/2-1 таблетке 2-4 раза в день или по 1 свече

1-2 раза в день.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Cordigiti 0,0008 N. 10

D. S. По ‘/а таблетки 2 раза в день

Rp.: Suppos. Cordigiti 0,0012

S. По 1 свече I-2 раза в день

б) Препараты наперстянки шерстистой

Наперстянка шерстистая (Digitalis lanata Ehrh.) -травянистое много-

летнее растение сем. норичниковых (Scrophulariaceae), произрастаю-

щее в диком виде на Балканском полуострове; в СССР введена в куль-

туру.

Действующими веществами наперстянки шерстистой являются сердеч-

ные гликозиды, близкие к гликозидам наперстянки пурпуровой. Первич-

ными гликозидами, содержащимися в свежем растении, являются диги-

ланид (ланатозид) А, дигиланид (ланатозид) В и дигиланид (ланато-

зид) С.

Все эти гликозиды содержат, помимо агликона и сахара, остаток уксус-

ной кислоты. В процессе хранения и высушивания происходит гидроли-

тическое расщепление первичных гликозидов: дигиланид А, теряя остаток

уксусной кислоты, превращается в дезацетилдигиланид А, соответствую-

щий первичному гликозиду наперстянки пурпуровой-пурпуреаглико-

зиду А, который при дальнейшем гидролизе переходит в дигитоксин; ди-

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 311

гиланид В в процессе гидролиза переходит в гитоксин, также содержа-

щийся в наперстянке пурпуровой.

Только дигиланид С переходит в новый гликозид дигоксин.

Наперстянка пурпуровая Наперстянка шерстистая

Первичные гликозиды Первичные гликозиды

Пурпуреагликозид А -< (дезацетилдигиланид А) Дигитоксин - - Дезацетил- *-дигиланид А - Дигиланид А (ланатозид А) Пурпуреагликозид В -(дезацетилдигиланид В) - Гитоксин <- - Дезацетил- *-дигиланид В -Дигиланид В (ланатозид В) Дигоксин * - Дезацетил- <-дигиланид С -Дигиланид С (ланатозид С) В медицинской практике применяют индивидуальные гликозиды напер-

стянки шерстистой (дигоксин, целанид, ацетилдигитоксин) и препараты, содержащие сумму гликозидов (абицин, лантозид, диланизид).

Препараты наперстянки шерстистой обладают основными свойствами

препаратов наперстянки пурпуровой; их главное отличие заключается в не-

сколько более быстром всасывании, меньшем кумулятивном эффекте.

несколько большем диуретическом действии.

Препараты шерстистой наперстянки следует применять с теми же пред-

осторожностями, с какими примен.яют препараты наперстянки пурпу-

ровой.

i. ДИГОКСИН (Digoxinum).

Гликозид, содержащийся в листьях наперстянки шерстистой (Digitalis lanata Ehrh.).

” (П-Дигитоксоза)д-О

Синонимы: Cedoxin, Cordioxyl, Digolan, Dixina, Lanacordin, Lanacrist, Lanicor, Lanoral, Lanoxin, Natidigoxine, Oxydigitoxiri и др.

По действию на сердечную мышцу дигоксин близок к другим гликози-

дам наперстянки. Обладает высокой активностью; оказывает выраженное

систолическое и диастолическое действие; относительно сильно замедляет

сердечный ритм; оказывает относительно сильный диуретический эффект.

От дигитоксина отличается тем, что быстрее выводится из организма и ме-

нее способен к кумуляции. По сравнению с дигитоксином и другими глико-

зидами наперстянки дигоксип мало связывается белками сыворотки, при-

ближаясь в этом отношении к строфантину.

31^ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Дигоксин хорошо всасывается при приеме внутрь (50-70% глико.зид;)), а также при сублипгвальном применении.

Оказывает быстрое действие. По скорости наступления терапевтяпе-

ского эффекта приближается к строфантину. После введения в вену дей-

ствие дигоксина начинаег проявляться через 5 минут, при приеме внутрь -

через 20-30 минут. Эффект постепенно нарастает и достигает максимума

через 2-5 часов, после чего начинает постепенно уменьшаться. Обычно

эффект после однократного приема продолжается 6—8 часов. Благодаря

меньшей кумуляции дигоксин менее опасен, чем дигитоксии.

Применяют при острой и хронической недостаточности кровообраще-

ния 1, II и III степени, особенно при тахиаритмической форме мерцания

предсердий и пароксизмальной тахикардии,

Быстрое всасывание и высокая активность дают возможность полу-

чить необходимый терапевтический эффект при приеме препарата внутрь.

К внутривенным инъекциям прибегают при тяжелых нарушениях крово-

обращения.

Внутрь дигоксин назначают обычно в первый день в суточной дозе

1-1,25 мг (0,001-0,00125 г или 4-5 таблеток), на 2-й день препарат на-

значают в той же дозе или ее уменьшают до 0,75 мг (3 таблетки), на

3-й день назначают 0,75 мг в сутки (3 таблетки). Дозу уточняю г еже-

дневно, учитывая показатели пульса, дыхания, диуреза. В зависимости от

эффекта повторяют прежнюю дозу или ее постепенно уменьшают. Перед

приемом каждой дозы больной должен подвергаться врачебному осмотру; если необходимо, снимают электрокардиограмму.

После достижения необходимого терапевтического эффекта переходят на

лечение поддерживающими дозами дигоксина: 0,5-0,25-0,125 мг (2-1-

‘/а таблетки) в день. Обычно в течение I-l’/i недель (иногда раньше) удается подобрать нужную для больного поддерживающую дозу гликозида

с тем, чтобы он длительное время принимал ее дома.

Для инъекций применяют дигоксин в дозе 0,25-0,5-1 мг (I—2-4 мл’

0,025% раствора); вводят медленно в вену в 10-20 мл 5%, 20% или

40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия. По-

вторные инъекции производят при необходимости через 6-8 часов. При

приступах пароксизмальной тахикардии вводят до 1-1,5 мг (4-6 мл

0,025% раствора).

Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет

1,5 мг (6 мл 0,025% раствора).

Передозировка может вызвать тошноту, рвоту, потерю аппетита, тахи-

кардию, бигеминию, однако токсические явления благодаря малой куму-

ляции гликозида обычно исчезают через 24-48 часов после прекращения

его приема.

Противопоказания такие же, как для других гликозидов наперстянки

(см. Препараты наперстянки).

Формы выпуска: таблетки по 0,00025 г (0,25 мг) и ампулы по

2 мл 0,025% раствора [содержат в 1 мл 0,00025 г (0,25 мг) дигок-

снна].

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

Rp.: Digoxini 0,00025

D. t. d. N. 20 in tabu).

S. По 1 таблетке I-3 раза в день

Rp.: Sol. Digoxini 0,025% 2,0

D. t. d. N. 5 in amp.

S. По 1 мл внутривепио в 20 мл 20% раствора

глюкозы. Вводить медленно1

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

2. ЦЕЛАНИД (Colanidum).

Первичный (генуинный) гликозид-дигиланид, или ланатозид С из

листьев наперстянки шерстистой,

Сахаристая часть=

2 молекулы 0-дигитоксозы+

1 молекула ацетилдигитоксозы+

1 молекула D- глюкозы

Синонимы: Изоланид (В), Cedilanid, Cedisanol, Cedislabil, Ceglunat (Г), Celadigal, Cristalanat C, Digilanid C, Isolanid (B), Lanacrist, Lanatigen С (Б), Lanatosidum C.

Бесцветный или белый кристаллический порошок без запаха. Очень

мало растворим в воде, трудно растворим в спирте.

Действует на сердце подобно другим гликозидам наперстянки, оказы-

вая, однако, быстрый эффект и обладая относительно небольшим кумуля-

тивным эффектом. Активен при приеме внутрь; при введении в вену дей-

ствует почти с такой же скоростью, как строфантин. На систему блуж-

дающего нерва влияет относительно слабо. Биологическая активность гли-

козида составляет 14000-16 000 ЛЕД, или 3200-3800 КЕД в 1 г.

Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения

1, II и III степени, тахиаритмической форме мерцания предсердий и па-

роксизмальной тахикардии.

В зависимости от показаний препарат вводят внутривенно или прини-

мают внутрь. В вену вводят по 1-2 мл 0,02% раствора (0,2-0,4 MI) I-2 раза в сутки. Внутрь назначают по 1-2 таблетки (0,25-0,5 мг) I-2 раза в день. Препарат можно назначать также внутрь в виде

0,05% раствора. После получения необходимого эффекта дозу уменьшают

и подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. При пароксизмаль-

ной тахикардии внутривенно вводят 4 мл 0,02% раствора; если приступ

через 1 час не купируется, вводят дополнительно 2 мл 0,02% раствора, Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0005 г (0,5 мг), су-

точная 0,001 г (1 мг); в вену: разовая 0,0004 г (0,4 мг), суточная 0,0008 г

(0,8 мг).

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для других

гликозидов наперстянки.

формы выпуска: таблетки по 0,00025 г (0,25 мг); флаконы по 10 мл

0,05% раствора (0,5 мг в 1 мл) для приема внутрь и ампулы по 1 мл

0,02% раствора (0,2 мг в 1 мл).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Celanidi 0,00025

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке I-2 раза в день

Rp.: Sol. Celanidi 0,02% 1,0

D. t. d. N. G in amp.

S. По 1 мл в вену в 20 мл 20% раствора глюкозы.

Вводить медленно!

ЭП СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Rp.: Sol. Celanidi 0,05% 10,0

S. По 15 капель I-2 раза в день (внутрь)

3. АБИЦИН (Abicimmi).

Сумма генуинных гликозидов (дигиланида А, В и С) из листьев на-

перстянки шерстистой.

Синонимы: Neoadigan, Pandigal, Purglunat (Г).

Белый кристаллический порошок. Почти нерастворим в воде. В 1 г со-

держит 14000-16 500 ЛЕД.

Показания для применения и противопоказания такие же, как для

целапида.

Назначают внутрь по 0,25 мг (1 таблетка) 2-3 раза в день. При

необходимости получения быстрого эффекта вводят в вену 0,2-0,4 мг

(1-2 мл 0,02% раствора) в 20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы

или изотонического раствора хлорида натрия.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл 0,02% раствора (0,2 мг препарата в

1 мл) и таблетки по 0,00025 г (0,25 мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

4. АЦЕТИЛДИГИТОКСИН (Acetyidigitoxinum).

Является продуктом ферментативного расщепления дигиланида А. От

последнего отличается отсутствием в сахаристой части молекулы глюко-

зы, а по сравнению с дигитоксином имеет дополнительно остаток уксус-

юй кислоты:

l(D-AHrHTOKC03a)2-h

апвтилдигитоксоза) -О

Синонимы: Ацедоксин (В), Acedigal, Acedoxin, Acylanid, Acylani!, Digicetyl.

По основным свойствам близок к дигитоксину. Хорошо всасывается

из желудочно-кишечного тракта. По быстроте действия занимает проме-

жуточное место между дигитоксином и целанидом. Обладает несколько

меньшим кумулятивным эффектом, чем дигитоксин.

Показания для применения такие же, как для дигитоксина и целанида.

Особенно эффективен при наличии тахикардии, тахиаритмии, пароксиз-

мальной тахикардии. Рекомендуется для поддерживающей терапии после

того, как при помощи строфантина или других препаратов наперстянки

(например, дигоксина) достигнута компенсация.

Назначают внутрь в первые 3-5 дней по 0,4-0,8 мг (2-4 таблетки по

0,2 мг) в сутки, затем дозу уменьшают (в зависимости от эффекта) до

0,3-0,2-0,1 мг в сутки. Внутривенно вводят по 2-4 мл 0,01% раство-

ра (0,2-0,4мг).

Вводят медленно (в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия

или капельно в 5% растворе глюкозы). После получения терапевтическо-

го эффекта переходят на прием препарата внутрь.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как для

дигитоксина.

Формы выпуска: таблетки, содержащие по 0,0002 г (0,2 мг) ацетилдиги-

токсина, и ампулы по 2 мл 0,01% раствора (0,1 мг в 1 мл).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Поступает из Венгерской Народной Республики.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ й11>

5. ЛАНТОЗИД (Lantosiduni).

Новогаленовый препарат, содержащий спиртовой (70%) раствор сум-

мы гликозидов из листьев наперстянки шерстистой. Прозрачная жидкость

желто-зеленого или зеленого цвета, горького вкуса, со спиртовым запа-

хом. Содержит в 1 мл 9-12 ЛЕД, или 1,5-1,6 КЕД, что по активности

соответствует примерно 0,2 г листьев наперстянки пурпуровой.

Действует подобно спиртовым растворам суммы гликозидов из на-

перстянки пурпуровой, по быстрее всасывается; обладает меньшим куму-

лятивным эффектом.

Применяют при хронической недостаточности кровообращения 1, II и

III степени, сопровождающейся тахикардией, тахиаритмией и мерцанием

предсердий. Более эффективен, чем препараты наперстянки пурпуровой

при застойных явлениях в печени и кишечнике.

Назначают внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день. При возникно-

вении диспепсических явлений можно назначать лантозид в виде микро-

клизм (20-30 капель в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия).

После достижения терапевтического эффекта переходят на поддержи-

вающие дозы.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 25 капель, суточная

75 капель.

Форма выпуска: в склянках оранжевого стекла по 15 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Lantosidi 15,0

D. S. По 15-20 капель 2-3 раза в день

Rp.: Lantosidi 15,0

D. S. В микроклизме по 20 капель 2 раза в день

6. ДИЛАНИЗИД (Dilanisidum).

Новогаленовый препарат, получаемый из листьев наперстянки шер-

стистой.

Прозрачная, слегка желтоватая жидкость своеобразного запаха, горь-

кого вкуса; рН 4,4-5,5.

Содержит в 1 мл 7-9 ЛЕД, или 1,3-1,6 КЕД, что соответствует

примерно активности 0,15 г листьев наперстянки.

Применяют главным образом при хронической недостаточности кро-

вообращения НА и НБ степени. Внутривенное введение позволяет полу-

чить быстрый терапевтический эффект. Вводят медленно по 0,5-1 мл в

20 мл 20% (40%) раствора глюкозы 1-2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых (в вену): разовая 1 мл, суточная

2 мл,

Возможные побочные явления и противопоказания см. Наперстянка.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Dilanisidi 1,0

D. t. d. N. 6 in arnp.

S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 40% раствора глюкозы

в) Препараты наперстянки ржавой

Наперстянка ржавая (Digitalis ferruginea L.), сем. норичниковых

(Scrophulariaceae), произрастает на Кавказе. Свежие листья содержат

первичные гликозиды: дигиланид А, дигиланид В и др.

По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям

для применения препараты из наперстянки ржавой близки к препаратам

из наперстянки пурпуровой.

310 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

1. ДИГАЛЕН-НЕО (Digalen-neo).

Новогаленовый препарат из листьев наперстянки ржавой. Прозрачная, слегка желтоватая жидкость горького вкуса, нейтральной или слабокис-

лой реакции.

Оказывает характерное для препаратов наперстянки действие на. сер’

дечно-сосудистую систему.

Назначают под кожу и внутрь. В 1 мл дигалена-нео для инъекций со-

держится 2,7-3,3 ЛЕД, или 0,45-0,55 КЕД; в 1 мл препарата для при-

ема внутрь-5,4-6,6 ЛЕД, или 0,9-1,1 КЕД.

Применяют при хронических формах недостаточности кровообращения

1, II, III степени и при тахиаритмической форме мерцания предсердий.

Внутрь назначают преимущественно при легких формах сердечной деком-

пенсации по 10-15 капель на прием 2-3 раза в день. Под кожу вводя r взрослым по 0,5-1 мл 1-2 раза в день, детям до 1 года по 0,05-0,1 мл, от 2 до 5 лет по 0,25-0,4 мл, от 6 до 12 лет по 0,4-0,75 мл.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,65 мл (20 капель).

суточная 1,95 мл (60 капель); под кожу: разовая 1 мл, суточная 3 мл.

Формы выпуска: ампулы по 1 мл для инъекций, флаконы оранжевого

стекла, содержащие 15 мл препарата для приема внутрь.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Digalen-neo 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу 1 раз в день

Rp.: Digalen-neo 15,0

D. S. Внутрь по 10-15 капель 2-3 раза в день

(взрослым)

2. САТИТУРАНИ (Satiturani).

Препарат, содержащий сумму гликозидов ржавой наперстянки. Вы-

пускается в таблетках, содержащих по 3 ЛЕД, что соответствует актив-

кости 0,05 г листьев наперстянки пурпуровой.

Назначают по 1-2 таблетки 2-3 раза в день.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

3. СОК ИЗ ЛИСТЬЕВ РЖАВОЙ НАПЕРСТЯНКИ. Succus folii Digi.

talis ferrugineae (Суккудифер, SuccudiFer),

Сок из свежих листьев ржавой наперстянки, частично очищенный от

балластных веществ. Консервируется 95% этиловым спиртом (15%) и

хлоробутанолгидратом (0,3%). Содержит в 1 мл 5-6 ЛЕД, что соот-

ветствует примерно активности 0,1 г листьев наперстянки.

Прозрачная красно-бурого цвета жидкость со своеобразным запахом и

горьким вкусом. Имеет кислую реакцию.

Назначают внутрь по 10-15 капель 2-3 раза в день.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

г) Препараты наперстянки реснитчатой

1. ДИГИЦИЛЕН (Digicilenum).

Новогаленовый препарат, содержащий водный раствор суммы глико-

зидов из надземных частей наперстянки реснитчатой (Digitalis clliata), произрастающей на Кавказе. Консервирован 95% этиловым спиртом

.(15%)-

Прозрачная почти бесцветная жидкость горького вкуса. Содержит в 1 мл

6 ЛЕД, что соответствует активности 0,1 г листьев наперстянки. , По фармакологическим свойствам, показаниям и противопоказаниям

дигицилен близок к другим препаратам наперстянки,

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ йЧ

Применяют главным образом в случаях, когда требуется быстрое вме-

шагельство и когда прием внутрь невозможен (рвота и т. п.).

Вводят под кожу и внутримышечно по 0,5-1 мл 1-2 раза в день

(начинают с 0,5 мл). Курс лечения состоит из 6-12 инъекций, Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

2. ДИГИЦИЛ (Digicillim).

Новогалеповый препарат, содержащий сумму гликозидов наперстянки

реснитчатой.

Порошок бледно-коричневого цвета. Выпускают в таблетках, соответ-

ствующих по активности 0,1 г листьев наперстянки (5,5-6 ЛЕД). Назна-

чают взрослым по ‘/а-1 таблетке 2-3 раза в день: сроки лечения, меры

предосторожности такие же, как при применении других препаратов на-

перстянки.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Б. ПРЕПАРАТЫ ГОРИЦВЕТА

1. АДОНИС ВЕСЕННИЙ (горицвет, черногорка).

Адонис (Adonis vernalis L.) - многолетнее дикорастущее травянистое

растение из сем. лютиковых (Ranunculaceae), растущее в средней полосе

и на юге Европейской части СССР, в Средней Азии и в Сибири.

С лекарственной целью применяют надземную часть (траву) адониса

весеннего .(Herba Adonidis vernalis). В I r травы должно содержаться

не менее 50-66 ЛЕД, или 6,3-8 КЕД.

Действующими веществами горицвета являются гликозиды, основные

из которых-цимарин (см. стр. 327) и адонитоксин, состоящий из агли-

копа адонитоксигенина и сахара рамнозы.

По характеру действия гликозиды горицвета близки к гликозидам

наперстянки, однако менее активны по систолическому действию, оказы-

вают менее выраженный диастолический эффект, меньше влияют на

тонус блуждающего нерва. Они значительно менее стойки в организме и

оказывают менее продолжительное действие; при применении терапевти-

ческих доз горицвета практически исключена опасность кумуляции. При

приеме внутрь препараты горицвета всасываются в количествах, доста-

точных для получения лечебного эффекта,

Применяют препараты горицвета преимущественно при сравнительно

легких формах хронической недостаточности кровообращения. Они ис-

пользуются также в качестве средств, успокаивающих центральную нерв-

ную систему, при вегетодистониях, неврозах и др.

Настой из травы горицвета входит в состав микстуры Бехтерева, содержащей также натрия бромид и кодеин (или кодеина фосфат).

Получаемый из горицвета адонизид входит в состав комплексного препа-

рата кардиовалеиа.

Активность препаратов горицвета, так же как препаратов наперстян-

ки, должна периодически подвергаться биологической проверке.

Из травы горицвета готовят для приема внутрь настой (Infusum herbae Adonidis vernalis) из 4-6-10 г на 200 мл. Взрослым назначают

по 1 столовой ложке, детям-по ‘/2-1 чайной или десертной ложке 3-4—5 раз в день.

Высшие дозы (из расчета на сухую траву) для взрослых: разо-

вая 1 г, суточная 5 г.

Экстракт горицвета сухой (Extractum Adonidis vernalis siccuin).

Буровато-желтый гигроскопический порошок. Растворим в воде (1:10) с образованием мутного раствора. Выпускался ранее с содержанием

46-54 ЛЕД (экстракт горицвета сухой 1:1). В настоящее время выпу-

318 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

скается также экстракт с содержанием в 1 г 90-110 ЛЕД (экстракт го-

рицвета сухой 2:1).

Применяют экстракт для изготовления таблеток.

Rp.: Inf. hei-bae Adonidis vernalis 4,0 (6,0-10,0) : 200,0

D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 : 180,0

Natrii bromidi 6,0

Codeini phosphatis 0,2

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

(микстура Бехтерева)

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 6,0 : 180,0

Themisali 4,0

Sir. simpl.icis ad 200,0

M, D. S. По 1 столовой ложке 3-4 раза в день

Rp.: Inf. herbae Adonidis vernalis 4,0 : 200,0

D. S. По 1 десертной ложке 3-4 раза

в день ребенку 12 лет

Таблетки <Адонис-бром> (Tabulettae ). Таблетки, по-

крытые оболочкой, содержащие экстракта адониса сухого 1:1 0,25 г и

калия бромида 0,25 г.

Назначают по 1 таблетке 3 раза в день в качестве успокаивающего

средства при неврозах и для лечения легких форм недостаточности кро-

вообращения.

2. АДОНИЗИД (Adonisidum).

Новогаленовый препарат из травы горицвета весеннего. Прозрачная, слегка желтоватого цвета жидкость, своеобразного запаха, горького вку-

са. В 1 мл содержит 23-27 ЛЕД, или 2,7-3,5 КЕД’.

Применяют при недостаточности сердечной деятельности, кровообра-

щения и при вегетативно-сосудистых неврозах. Назначают внутрь, а для получения быстрого терапевтического эффекта в случаях тяжелой

сердечной декомпенсации - внутривенно (подкожные инъекции болез-

ненны).

Внутрь принимают 2-3 раза в день: взрослые по 20-30-40 капель, дети - по стольку капель, сколько ребенку лет. Под кожу и в вену вво-

дят взрослым 0,5-1 мл, детям 0,1-0,5 мл 1 раз в день. При длительном

применении рекомендуется через каждые 5-6 дней делать перерыв на

3-4 дня.

Для введения в вену адонизид разводят в 10-20 мл раствора глюкозы.

Вводят медленно (1 мл в течение 2-3 минут).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 40 капель, суточная

120 капель; в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл.

Адонизид нельзя вводить в вену сразу после отмены наперстянки (во

избежание развития явлений кумуляции).

При приеме адонизида внутрь могут наблюдаться диспепсические яв-

ления (отсутствие аппетита, тошнота, рвота, понос).

Формы выпуска: в склянках по 15 мл для приема внутрь и в ампу-

лах по 1 мл.

Адонизид сухой (Adonisidum siccum).

Аморфный порошок буровато-желтого цвета, горького вкуса. Легко

растворим в воде и спирте; 1 г содержит 14 000 - 20 000 ЛЕД, или 2083

КЕД, что соответствует примерно 670 мл адонизида (жидкого).

‘ Большое содержание ЛЕД и КЕД сразнительно с препаратами наперстянки

объясняется относительно малой стойкостью гликозидов горицвета в организме.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 319

Применяют для приготовления таблеток, содержащих по 0,00075 г

‘(0,75 мг) препарата. Одна таблетка содержит 10-15 ЛЕД.

Показания для применения такие же, как для адонизида (жидкого).

Назначают внутрь взрослым по 1 таблетке 2-4 раза в день.

Таблетки не рекомендуется назначать больным, страдающим язвенной

болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритами и энтероко-

литами в стадии обострения.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.; Adonisidi 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S, Для введения в вену по 0,5 мл (в 10 мл 20% раствора

глюкозы) 1 раз в день, постепенно увеличивая дозу до

1 мл 1 раз в день

Rp.: Adonisidi 15,0

D. S. Внутрь по 20 капель 2-3 раза в день взрослому.

По 3 капли 2-3 раза в день ребенку 3 лет

Rp.: Adonisidi _

Natrii bromidi аа 6,0

Codeini phosphatis 0,2

Aq. destill. 200,0

M. D. S. По 1 столовой ложке 3 раза в день

Tabul. Adonisidi 0,00075 N. 30

S. По 1 таблетке I-2 раза в день

3. КОРДИАЗИД (Cordiasidum).

Смесь равных частей адонизида и кордиамина.

Прозрачная, желтого цвета жидкость характерного запаха.

Применяют как средство, тонизирующее сердечно-сосудистую систему

при хронической недостаточности кровообращения, ослаблении сердечной

деятельности при инфекционных заболеваниях и т. п.

Принимают внутрь по 15-20 капель 2-3 раза в день. При длитель-

ном применении рекомендуется через 5-6 дней делать перерыв на 3-4

дня.

Выпускается во флаконах темного стекла по 20 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.:

В. ПРЕПАРАТЫ СТРОФАНТА

Семена тропических многолетних растений (лиан) - строфанта глад-

кого (Storophanthus gratus) и строфанта Комбе (Strophanthus Kombe Oliver) сем. кутровых (Apocynaceae) - содержат весьма активный сер-

дечный гликозид строфантин. В 1 г семян строфанта (Semina Strophanthi) содержится не менее 2000 ЛЕД, или 240 КЕД.

В зависимости от растения, из семян которого получают строфантии

(Storophanthus Kombe или Strophanthus gratus), различают строфантин К

и строфантин G.

Из растений, произрастающих в СССР,-кендыря проломниколистно-

го (Apocynum androsaeminofolium L.), кендыря коноплевого (Apocynum cannabinum L.), горицвета золотистого (Adonis chrysocyanthus Hook f.

et Thorn.) и горицвета весеннего-выделен К-строфантин-р (Н. К. Аба-

букиров и Р. Ш. Яматова). По свойствам и терапевтическому действию

отечественный строфантин не отличается от строфантина К, получаемого

из импортного сырья (Н. С. Кельгинбаев).

320 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Основное применение для лечебных целей имеет строфантин К (рас-

творы в ампулах и настойка). Строфантин 0 (синонимы: Oubaine, Purostrophan, Strophosan и др.) используется главным образом как стан-

дарт при биологической оценке семян и препаратов строфанта.

1. СТРОФАНТИН К (Sti-ophanttiinum К).

Препарат состоит из смеси сердечных гликозидов, выделяемых и> се-

мян строфанта Комбе, и содержит в основном К-строфантин-р и К-стро-

фантозид.

К-Строфантин-Р состоит из агликона строфантидина и сахарного ос-

татка, состоящего из глюкозы и цимарозы; К-строфантозид .имеег допол-

нительную одну часть a-D-глюкозы:

К-Строфантин-р: R = P-D.глюкоза+D-ци маро <а

К-Строфантозид: К=а-0-глюкоза+р-0-гл1окоза+0цнмаро:.1а

Строфантин К-белый или белый со слегка желтоватым оттенком

кристаллический порошок. Трудно растворим в воде и спирте. В 1 г

содержит 43000-58 000 ЛЕД, или 5800-7100 КЕД.

К-Строфантин-р-белый кристаллический порошок. Мало растворим

в воде, растворим в спирте: 1 г содержит 44000-56000 ЛЕД.

Синонимы К-строфантина-Р: Eustrophinum, Kombetin, Kostrophan, Neostrophan, K-Strophicor и др.

По фармакологическим свойствам, показаниям к применению и дозам

К-строфантии-р не отличается от строфантина К.

Строфантин характеризуется высокой эффективностью, быстротой и

малой продолжительностью действия. Эффект при внутривенном введении

проявляется через 5-10 минут, достигает максимума через 1-1’/а ч’аса

и затем постепенно убывает. Особенно выражено у строфантина систо-

лическое действие; он относительно мало влияет на частоту сердечных

сокращений и на проводимость по пучку Гиса.

Строфаптин относится к малостойким гликозидам; при приеме внутрь

он малоэффективен. Практически не обладает кумулятивным эффектом, однако если ранее больному назначались препараты наперстянки, необхо-

димо до внутривенного введения строфантина сделать перерыв на 2-3

дня, так как действие строфантина может прибавиться к эффекту на-

копившихся в организме гликозидов наперстянки и вызвать токсические

явления.

Применяют строфантин при острой сердечно-сосудистой недостаточно-

сти, в том числе на почве острого инфаркта миокарда; при тяжелых

формах хронической недостаточности кровообращения II и III степени, особенно при неэффективности лечения препаратами наперстянки. Стро-

фантин благодаря слабому действию на систему блуждающего нерва

можно применять при сердечной декомпенсации с нормальной часто гон

сердечного ритма или брадисистолической формой мерцания предсердий.

Вводят в вену в виде 0,025% или 0,05% раствора из расчета 0,00025-0,0005 г (0,25-0,5 мг) на одно введение (1 мл 0,025% или 0,05% рас-

твора). Раствор строфантина разводят предварительно в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 321

натрия. Вводят медленно (в течение 5-6 минут), так как быстрое вве-

дение может вызвать шок. Вводят по одному разу (редко 2 раза) в сутки.

Можно вводить раствор строфантина капельно (в 100 мл изотоническо-

го раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы ‘). Капельный спо-

соб введения уменьшает возможность возникновения токсических явлений.

При невозможности внутривенного введения иногда назначают стро-

фантин внутримышечно. Для уменьшения болезненности (внутримышеч-

ные инъекции резко болезненны) предварительно вводят 5 мл 2% рас-

твора новокаина, а затем через ту же иглу необходимую дозу строфанти-

на, разведенного в 1 мл 2% раствора новокаина. При внутримышечном

введении дозы увеличивают примерно в IVz раза.

Высшие дозы строфантина К и К-строфантина-р для взрослых В

вену: разовая 0,0005 г (0,5 мг), суточная 0,001 г (1 мг), или соответст-

венно 1 и 2 мл 0,05% раствора.

Ввиду большой активности и быстрого действия строфантина требу-

ется осторожность и точность в дозировке и показаниях.

При передозировке строфантина могут появиться экстрасистолия, би-

геминия, диссоциация ритма; в этих случаях необходимо уменьшить при

очередных введениях дозу и увеличить промежутки между отдельными

вливаниями. При резком замедлении пульса инъекции прекращают. Воз-

можны тошнота и рвота.

Строфантин противопоказан при резких органических изменениях серд-

ца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, далеко зашедших слу-

чаях кардиосклероза. Большая осторожность требуется у больных с

предсердной экстрасистолией из-за возможности ее перехода в мерцание

предсердий.

Если ранее больной принимал препараты наперстянки, то перед на-

значением строфантина следует выждать 2-3 дня.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% и 0,025% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Stophanthini 0,025% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл в вену (развести в 10-20 мл 20% раствора

глюкозы; вводить медленно!)

2. НАСТОЙКА СТРОФАНТА (Tinchira Strophanthi).

Спиртовая настойка (1:10 на 70% спирте). Прозрачная жидкость бу-

ровато-желтого цвета, слабого своеобразного запаха и сильно горького

вкуса. Содержит в 1 мл 180-220 ЛЕД, или 24-28 КЕД “.

Применяют внутрь при хронической сердечной недостаточности 1 сте-

пени.

Назначают взрослым по 3-6 капель, детям в зависимости от возрас-

та-от 1 до 5 капель 2-4 раза в день.

Высшие дозы для приема внутрь взрослым: разовая 0,2 мл (10

капель), суточная 0,4 мл (20 капель).

Хранение: список А. В хорошо укупоренных склянках.

Rp.: Т-гае Strophanthi 5,0

D. S. Внутрь по 5 капель 2-3 раза в день

Rp.: Т-гае Strophanthi 5,0

Т-гае Convallariae

Т-гае Valerianae aa 10,0

M. D. S. По 20 капель 2-3 раза в день взрослому.

По 7 капель 3 раза в день ребенку 7 лет

‘ В. А. В альдма н. Кардиология, 1968, т. 8, № 1, стр. 108, ” Большое содержание единиц действия связано с плохим всасыванием и малой

активностью строфанта при приеме внутрь.

11 Лекарственные средства, ч. 1’

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Г. ПРЕПАРАТЫ ЛАНДЫША

Нлдземпые части (трава) ландыша майского (Convallaria majalis L.) ii его разновидностей: ландыша кавказского (Convallaria majalis L. var.

transcaucasica Utk.) и ландыша дальневосточного (Convallaria majalis L.

var. manshurica Кот.), сем. лилейных (Liliaceae), содержат сердечные

гликозиды, близкие по химическому строению к гликозидам наперстян-

ки. В 1 г высушенной травы ландыша должно содержаться 120 ЛЕД, или 20 КЕД.

Основными гликозидами ландыша являются конваллятоксин и конвал-

лязид. Гликозиды ландыша отличаются малой стойкостью, не обладают

кумулятивным эффектом. При приеме внутрь действуют слабо; приме-

няются главным образом при неврозах сердца, часто в сочетании с пре-

паратами валерианы и боярышника. Однако при внутривенном введении

препараты ландыша оказывают быстрое и весьма сильное влияние на

сердечную деятельность.

В медицинской практике применяют настойку и концентрат ландыша, кристаллический гликозид конваллятоксин и новогаленовый препарат, содержащий сумму гликозидов,-коргликон.

1. НАСТОЙКА ЛАНДЫША (TincturaConvallariae).

Настойка (1:10) на 70% спирте.

Прозрачная жидкость зеленовато-бурого цвета, со слабым своеобраз-

ным запахом и горьким вкусом. В 1 мл содержит 10,4-13,3 ЛЕД, или

2-2,5 КЕД.

Применяют при неврозах сердца, а также при нарушениях сердечной

деятельности, не сопровождающихся нарушением компенсации сердечно-

сосудистой системы.

Назначают внутрь: взрослым по 15-20 капель, детям -от 1 до 12

капель 2-3 раза в день.

Форма выпуска: во флаконах темного стекла по 25 мл.

Хранение: в защищенном от света месте.

Rp.: Т-гае Convallariae 15,0

D. S, По 15 капель 2-3 раза в день

Rp.: Т-гае Convallariae

Т-гае Valerianae aa 10,0

M. D. S. По 20 капель 2 раза в день

Rp.: Т-гае Strychni 5,0

Т-гае Convallsriac 15,0

M. D. S. По 10-15 капель 2 раза в день

Rp.: Т-гае Convallariae

Т-гае Valerianae за 10,0

Extr. Crataegi fluidi 5,0

Mentholi 0,05

M. D. S. По 20-25 капель 2 раза в день

Rp.: Т-гае Convallariae

Т-гае Valerianae аз 10,0

Т-гае Belladonnae 2,5

0,1

По 20-25 капель 2-3 раза в день при неврозах

сердца, сопровождающихся брадикардией (вы-

пускается в готовом виде под названием <Капли

Зеленина>)

Mentholi

M. D. S.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

2. ЭКСТРАКТ ЛАНДЫША СУХОЙ 1:2 (Extractum

siecuni 1:2).

Порошок бурого цвета; гигроскопичен. При растворении

слабо мутноватый буро-желтый раствор. В 1 г содержит 53-

Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие 0,1 г.

Назначают внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в день.

323

Convallariae

в воде дает

-67 ЛЕД.

цветков ландыша

кавказского и дальневосточ-

3. КОНВАЛЛЯТОКСИН (Convallatoxinum).

Кристаллический гликозид, получаемый из листьев

майского и его разновидностей: ландыша кавказск

ного,

Белый кристаллический порошок. Растворим в спирте, трудно - в воде.

По химическому строению близок к строфантииу К. Состоит из того же, что у строфантина, агликона строфантидииа, но в качестве сахарного ком-

понента содержит рамнозу,

(СбН“0^- О

L-Рамноза

содержит 63300-

Сиионнмы: Convallaton, Convallopan, Convolpur.

Обладает высокой биологической активностью. В 1

80 000 ЛЕД, или 9520-1! 760 КЕД, или 5811-7247 ГЕД.

При парентеральном введении, особенно при введении в вену, оказы-

вает быстрое и сильное влияние на сердечную деятельность. Кумулятивный

эффект выражен мало.

При введении под кожу действует медленнее и менее активно.

При приеме внутрь активность сильно снижается.

Эффект при введении в вену наступает через 5-10 минут, достигает

максимума через 1-2 часа и продолжается до 20-22 часов.

По характеру действия конваллятоксин близок к строфантину и приме-

няется по одинаковым с ним показаниям.

Препарат применяют внутривенно. Назначают в меньших дозах, чем

строфантин. Разовая доза для взрослых составляет 0,00015-0,0003 г

(0,15-0,3 мг), что соответствует 0,5-1 мл 0,03% раствора

Во избежание токсических явлений вводят иногда

0,03% раствора.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая

0,03% раствора), суточная 0,0006 г (2 мл 0,03% раствора).

Повторные введения (не превышая указанной суточной дозы) можно

производить с промежутками 10-12 часов. Вводят необходимую дозу кон-

валлятоксина в 10-20 мл 20% раствора глюкозы или изотонического рас-

твора хлорида натрия; вводят медленно (в течение 5-6 минут); быстрое

введение может вызвать шок.

Если ранее больному назначали препараты наперстянки, необходимо до

введения конваллятоксина выждать 2-3 дня.

Так же как и при применении строфантина, требуется осторожность и

точность в дозировке и показаниях. Противопоказания такие же, как для

строфантина,

11*

по 0,25-0,5 мл

0,0003 г (1 мл

324 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Форма выпуска: в ампулах в виде водного раствора, содержащего^ 1 мл

0,0003 г (0,3 мг) конваллятоксина. Активность 1 мл соответствует 19-25 ЛЕД, или 2,8-3,5 КЕД, или 1,77-2,17 ГЕД.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Convallatoxini 0,03% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл в вену (развести в 10-20 мл

20% раствора глюкозы, вводить медленно!)

4. КОРГЛИКОН (Corglyconum).

Препарат, содержащий сумму гликозидов из листьев ландыша.

Применяют водный раствор, содержащий в 1 мл 0,6 мг коргликона (Solutio Corglyconi 0,06% pro injectionibus).

Прозрачная бесцветная жидкость горького вкуса, с запахом хлоробута-

нолгидрата (консервант). В 1 мл содержит II-16 ЛЕД, или 1,8-2,2 КЕД, или 1,14-1,37 ГЕД.

По характеру действия близок к конваллятоксину и строфантину. Не

уступает строфантину по быстроте действия; инактивируется в организме

несколько медленнее, чем строфантин, и оказывает более продолжительный

эффект ‘.

По сравнению со строфантином оказывает более выраженное вагусное

действие.

Применяют при острой и хронической недостаточности кровообращения

II и III степени; при сердечной декомпенсации, осложненной тахисистоли-

ческой формой мерцания предсердий; для купирования приступов парок-

сизмальной тахикардии.

Препарат вводят в вену: взрослым - по 0,5-1 мл, детям от 2 до 5 лет -

по 0,2-0,5 мл, от 6 до 12 лет-по 0,5-0,75 мл на инъекцию. Вводить не-

редко приходится 2 раза в сутки (с интервалом 8-10 часов). Инъекции

производят медленно (в течение 5-6 минут) в 10-20 мл 20% или 40% рас-

твора глюкозы.

Высшие дозы для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл.

Противопоказания такие же, как для строфантина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,06% раствора,

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Corgiveoni 0,06% 1,0

D. t. d. N.‘IO in amp.

S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 20% раствора

глюкозы (вводить медленно!)

Д. ПРЕПАРАТЫ ЖЕЛТУШНИКОВ

В медицинской практике в настоящее время применяют препараты из

желтушника серого (Erysimum canescens Roth.), желтушника левкойного

(Erysimum cheiranthoides L.) и желтушника рассеянного (Erysimum diffu-slim Ehrii.), растений сем. крестоцветных (Cruciferae), произрастающих

в различных районах СССР.

Действующими веществами желтушников являются гликозиды, близкие

по действию к гликозидам группы наперстянки.

1. ЭРИЗИМИН (Erysiminum).

Гликозид из травы желтушника серого.

^ А. В. Виноградов, М. М.

Кардиология, 1971, т. 9, № 2, с, 770,

К и с ра-Хадда д, Т. Д. Цибеимахе р.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ

Состоит из агликрнастрофантидина и сахара дигитоксозы.

(СбН”Оз)-0

Дигитоксоза

Белый со слегка сероватым или желтоватым оттенком кристаллический

порошок. Трудно растворим в воде (1 :60), легко-в спирте.

Обладает большой биологической активностью (в 1 г содержит 48 000-60600 ЛЕД, или 8000-10000 КЕД). Оказывает при внутривенном введе-

нии быстрый и сильный эффект. Кумулятивными свойствами практически

не обладает.

По характеру действия близок к строфантину, но оказывает на сердце

менее сильное влияние. При острой недостаточности кровообращения ЦБ-

III степени менее эффективен, чем сгрофаитин.

Показания к применению такие же, как для строфантина; особенно эф-

фективен эризимин у больных с митральнымн пороками и при тахиаритми-

ческой форме мерцания предсердий.

Препарат вводят внутривенно по 0,5-1 мл (взрослым) 0,033% раствора

(0,33 мг кристаллического гликозида в 1 мл раствора). Вводят медленно

в 20 мл 20% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида нат-

рия. Суточная доза составляет обычно 1 мл.

При явлениях тяжелой сердечной недостаточности 11В-III степени вво-

дят 2 раза в сутки по 1 мл с интервалом 10-12 часов.

Высшие дозы 0,033% раствора для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 2 мл.

Противопоказания, возможные осложнения и меры предосторожности

такие же, как при применении строфантина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,033% раствора (1:3000).

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Erysimini 0,033% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 20% раствора

глюкозы (вводить медленно!)

2. ЭРИЗИМОЗИД (Erysimosidlim).

Гликозид из семян желтушника рассеянного (Erysimum diffusum Ehrh.).

D-Дигнтоксоза

D -глюкоза

Отличается по строению от эризимина тем, что является дигликозидом; содержит в сахаристой части молекулы дигитоксозы и глюкозы.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде и спирте.

УЛ СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

В 1 г содержит 58000-66 000 ЛЕД, или 9500-10 500 КЕД.

По сравнению с эризимином обладает более сильным кумулятивным

эффектом. Препарат хорошо всасывался из желудочно-кишечного тракта

и эффективен при приеме внутрь.

Применяют при хронической недостаточности кровообращения 1, НА

и ЦБ степени. При недостаточности кровообращения III степени недоста-

точно эффективен. Может применяться для поддерживающей терапии.

Назначают внутрь, начиная с 0,0005 г (0,5 мг) 2-3 раза в день. В за-

висимости от эффекта и переносимости дозу увеличивают или уменьшают.

Может применяться внутрь также в виде 0,2% спиртового раствора по

20 капель 2-3 раза в сутки,

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-

нении других препаратов сердечных гликозидов.

Формы выпуска: таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) и 0,001 г (1 мг) и

0,2% раствор во флаконах оранжевого стекла по 20 мл, Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Erysimosidi 0,0005

D. t. d. N. 20 in tabul.

S, По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Erysimosidi spirituosae 0,2% 20,0

D. S. Внутрь, по 20 капель 2 раза в день

3. КОРЕЗИД (Coresidum).

Препарат, содержащий сумму гликозидов из цветков желтушника лев-

койного,

Аморфный порошок желтого цвета, без запаха, горького вкуса. Трудно

растворим в воде, растворим в спирте.

В 1 г содержит 55000 ЛЕД, или 5800 КЕД. По фармакологическим

свойствам близок к эризимину.

Применяют внутривенно в виде 0,05% водного раствора при острой и

хронической недостаточности кровообращения II и III степени. Вводят

(медленно) по 0,5-1 мл в 10-20 мл 5%, 20% или 40% раствора глюкозы

1-2 раза в сутки.

Противопоказания, возможные осложнения, меры предосторожности та-

кие же, как при применении эризимина и строфантина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора. Активность 1 мл соот-

ветствует 26-29 ЛЕД.

Хранение; список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Coresidi 0,05% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл в 20 мл 20% раствора глюкозы в вену

4. КАРДИОВАЛЕН (Cardiovalenum).

Комплексный препарат, в состав которого входят: сок из свежей травы

желтушника серого активностью 150 ЛЕД в 1 мл (или концентрат эризида

с такой же активностью) - 17 частей; адонизид (концентрат с активностью

85 ЛЕД в 1 мл)-30 частей; жидкий экстракт плодов боярышника кро-

ваво-красного-2 части; настойка свежьубранных корневищ и корней ва-

лерианы (или настойка валерианы)-46,9 части; камфора-0,4 части; натрия бромид-2 части; спирт 95%-1,6 части; хлоробутанолгидрат-

0,25%.

Жидкость светло-бурого цвета, солоновато-горького вкуса, с запахом

камфоры и валерианы.

Биологическая активность определяется по количеству единиц действия, соответствующих содержанию в препарате желтушника и адонизида; в 1 мл содержится 45-55 ЛЕД.

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 327

Применяют при ревматических пороках сердца, кардиосклерозе с явле-

ниями сердечной недостаточности и нарушениями кровообращения 1, ПА степени, а также при стенокардии (без органических изменений сосудов

сердца), вегетативных неврозах.

Назначают внутрь по 15-20 капель 1-2 раза в день.

Форма выпуска: во флаконах по 15 и 25 мл.

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Cardiovaleni 15,0

D. S. Внутрь, по 15-20 капель 1-2 раза в день

Е. ПРЕПАРАТЫ КЕНДЫРЯ КОНОПЛЕВОГО

Кендырь коноплевый (Apocynum cannabinum L,), сем. кутровых (Аро-

cynaceae).

Многолетнее травянистое растение; в диком виде произрастает в Север-

ной Америке, культивируется в СССР.

В медицинской практике применяют препараты из корней кендыря, со-

держащие гликозиды; основным гликозидом является цимарин.

1. ЦИМАРИН (Cymarinum).

Белое кристаллическое вещество. Мало растворим в воде, растворим

в спирте.

Состоит из агликона - строфантидина и сахара - цимарозы; отли-

чается, таким образом, от строфантина сахарным остатком.

(С,Н,зОз)-0

Цяиароза

Содержит в 1 г 38 000-44 000 ЛЕД, или 5600-6900 КЕД. По характеру

действия близок к строфантину. При введении в вену наступает быстрый

эффект. При наличии отеков оказывает выраженное диуретическое дей-

ствие. Кумулятивные свойства менее выражены, чем у препаратов напер-

стянки, но могут проявляться при длительном применении.

Назначают при острой и хронической недостаточности кровообращения

II и III степени (при пороках сердца, кардиосклерозе, дистрофии мио-

карда).

Вводят внутривеино по 0,5-1 мл 0,05% раствора (1 :2000) в 15-20 мл

20-40% раствора глюкозы или изотонического раствора хлорида натрия

1-2 раза в сутки.

Высшие дозы 0,05% раствора для взрослых в вену: разовая 1 мл, суточная 1,5 мл.

Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при приме-

нении строфантина. Во избежание явлений кумуляции необходимо после

каждой 3-5-й инъекции делать перерыв на 1-2 дня.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,05% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Cymarini 0,05% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл в вену в 10 мл 20% раствора глюкозы

(вводить медленно!)

328 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ. СРЕДСТВА

Ж. ПРЕПАРАТЫ ДЖУТА

I.OAHTOPH3HA(01itorisidum).

Олиторизид является гликозидом, выделенным из семян джута длинно-

плодного (Corchorus olitorius), сем. липовых (Tiliaceae), культивируемого

в южных районах СССР как источник волокна для пряжи.

Бойвиноза +

глюкоза

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде, легко - в спирте.

Состоит из агликона - строфантидина, связанного с двумя молекулами

сахара (дезоксиметилпеитоза, или бойвиноза и глюкоза). Обладает высо-

кой биологической активностью. Содержит в 1 г 48000-57100 ЛЕД, или

8100-9100 КЕД.

По фармакологическим свойствам близок к строфантину. Подобно стро-

фантину оказывает сильное систолическое действие; диуретический эффект

более выражен. Не обладает кумулятивными свойствами.

Применяют преимущественно при недостаточности кровообращения

1! степени, особенно у больных ревматическими пороками сердца, кардио-

склерозом с синусовой, мерцательной и экстрасистолической тахикардией.

При недостаточности кровообращения III степени менее эффективен.

Вводят внутривенно в виде 0,04% раствора в 20 мл изотонического рас-

твора хлорида натрия или 5-40% раствора глюкозы; доза для взрослых

0,5-1 мл 1 раз в сутки.

Противопоказания, возможные осложнения и меры предосторожности

такие же, как для строфантина.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,04% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Olitorisidi 0,04% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,5 мл 1 раз в день в вену

(в 20 мл 5% раствора глюкозы)

2. КОРХОРОЗИД (Corchorosidurn).

Гликозид, содержащийся вместе с олиторизидом в семенах джута длин-

ноп.подного.

Состоит из агликона - строфантидина и сахара - дезоксиметилпентозы

(бойвинозы), т. е. отличается от олиторизида тем, что вместо двух сахар-

ных остатков содержит один остаток сахара.

(С(,Н”Оз)-0

Бойвавоза

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИДЫ 329

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Трудно растворим

в воде, легко - в спирте.

В 1 г содержит 60000 ЛЕД, или 10000 КЕД.

По способности усиливать и ускорять сокращения сердца корхорозид

несколько уступает строфантину и олиторизиду. Кумулятивные свойства

мало выражены. Диурез несколько усиливается.

Применяют при сердечно-сосудистой недостаточности с нарушениями

кровообращения 1-III степени, особенно при понижении тонуса сердечной

мышцы и при наличии тахикардии и аритмий, при ревматических пороках

сердца, легочно-сердечной недостаточности и при других показаниях к при-

менению сердечных гликозидов.

Препарат наиболее эффективен у больных с пороками сердца и кардио-

склерозом при явлениях недостаточности кровообращения II степени. При

III степени также наблюдается терапевтический эффект, но он менее выра-

жен (Л. А. Лещинский, Н. И. Семенович).

Вводят в вену в виде 0,033% раствора (1 :3000). Начинают с инъекции

0,2-0,5 мл, затем дозу увеличивают до 0,75-1 мл. Обычно инъекцию про-

изводят 1 раз в день, максимально -2 раза в день. Вводить следует мед-

ленно в 20 мл 20-40% раствора глюкозы. Необходимо соблюдать те же

меры предосторожности, что и при внутривенном введении строфантина

и других сердечных гликозидов. Обычно корхорозид хорошо переносится, однако при передозировке и повышенной индивидуальной чувствительно-

сти могут наблюдаться экстрасистолия, бигеминия, диссоциация ритма

сердца, увеличение дефицита пульса.

Препарат противопоказан при резких органических изменениях сердца

и сосудов, выраженной коронарной недостаточности, инфаркте миокарда, активном эндо- и ревмокардите. Необходимо соблюдать осторожность при

применении корхорозида у больных с аортальными пороками (особенно при

стенозах), сопровождающимися стойкой брадикардией,

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,033% раствора (0,33 мг кристалличе-

ского гликозида).

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Corchorosidi 0,033% 1,0

D. t d. N. 6 in amp,

S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 20% раствора глюкозы

(вводить медленно!)

3. ПРЕПАРАТЫ ОЛЕАНДРА

Олеандр (Nerium oleander L.) является вечнозеленым кустарником, сем.

кутровых (Apocynaceae). Разводится на Кавказском и Крымском побе-

режье Черного моря, а также в Азербайджане в качестве декоративного

растения.

Листья олеандра содержат гликозиды: олеандрин (фолинерин), кор-

нерин и др. Активным сердечным действием обладает олеандрин, состоя-

щий из агликона олеандригенина, или 16-ацетилгитоксигенина, и сахара

олеандрозы.

( С, Н ,308)-О

Олеандроза

йЗО СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Для медицинского применения олеандрин выпускается под названием

<Нериол.чн>.

1. НЕРИОЛИН (Neriolinum).

Бесцветные игольчатые кристаллы без запаха. Легко растворим в спирте, практически нерастворим D соде.

В 1 г нериолина содержится 34 000-40 000 ЛЕД, или 3600-4500 КЕД.

Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь. По характеру действия

близок к наперстянке, но действует быстрее (через 4-8 часов) и обладает

менее выраженными кумулятивными свойствами. Диуретический эффект

слабо выражен.

Применяют при недостаточности кровообращения 1 и II степени, свя-

запяой с пороками сердца, кардиосклерозом, дистрофией миокарда. Менее

эффективен при недостаточности кровообращения III степени.

Принимают по 0,0001 г (0,1 мг=1 таблетке) или по 20-25 капель