Лекарственные средства (в 2-х томах)

смесь перемешивают до получения равномерной взвеси, .которую вводят

глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы.

Вводят взрослым по 300000 или 600000 ЕД 1 раз в неделю или по

1200000 ЕД 1 раз в 2 недели.

Детям вводят из расчета 5000-10 000 ЕД на 1 кг веса 1 раз в неделю

или из расчета 20000 ЕД на 1 кг веса 1 раз в 2 недели.

Более частые инъекции не допускаются.

При лечении ревматизма дозу бициллина-1 для взрослых можно увели-

чить до 2400000 ЕД 2 раза в месяц. Для профилактики рецидивов ревма-

тизма назначают бициллин-1 (или бициллин-З) внутримышечно по 600 000 ЕД

1 раз в неделю в течение 6 недель в сочетании с приемом ацетилсалицило-

вой кислоты (по 2 г в сутки).

Для лечения сифилиса бицидлин-^црименяют по специальной инструк-

ции.. ‘-

^ После инъекции препарата (как и других пролонгированных препаратов

пенициллина)^озмоя$да^боле>йенность в месте введения.

ПротивЬпока^анйя и меры предосторожности такие же, как для бензил-

пенициллина натриевой соли.

Форма выпуска: во флаконах JIO 300000; 600000; 1200000 и 2 400 000 ЕД

из расчета на бензилпенициллин.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной тем-

пературе (не выше 20Ї).

‘ См. Экмолин (стр. 312),

6. БИЦИЛЛИН-З (Bicillinum-3).

Смесь равных частей бензилпенициллина калиевой (или натриевой) соли, бензилпенициллина новокаиновой соли и М,М’-дибензилэтилендиаминовой

соли бензилпенициллина (бициллина-1).

Тонкий белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. С во-

дой образует гомогенную суспензию.

Содержание в препарате трех солей пенициллина с различной степенью

растворимости обеспечивает быстрое создание и длительное сохранение вы-

.; сокой концентрации антибиотика в крови.

Бициллин-З применяют в виде суспензии в воде для инъекций или в изо-

. тоническом растворе натрия хлорида, которую готовят непосредственно

у перед инъекцией,

Вводят только внутримышечно. Внутривенное и эндолюмбальное введе-

ние не допускается.

: Показания такие же, как для бициллина-1.

‘ Доза для взрослых составляет 300000 ЕД 1 раз в 3 дня (очередную

инъекцию производят на 4-е сутки после предыдущей) или 600000 ЕД 1 раз

^в- 6-7 дней. ‘

В ‘“1 Для лечения сифилиса бициллин-З применяют в более высоких дозах

,(900 000-1 200 000 ЕД) по специальной инструкции.

Препарат вводят: в верхний наружный квадрант ягодицы, 260 ПРОТИВОМИКГЧБНЫБ И ПРОШВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРБДСТВА

Применйют бициллин-З с осторожностью. Описаны случаи анафилакти-

ческого шока (В. М. Быховский, А. Г. Глухарев, О. И. Хижняк и др.).

Препарат противопоказан больным, плохо переносящим пенициллин, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой’ и дру-

гими аллергическими заболеваниями; больным с повышенной чувствитель-

ностью к лекарственным препаратам, больным с тяжелыми формами гипер-

тонической болезни, после инфаркта миокарда, при активном туберкулезе

легких, заболеваниях эндокринных желез и кроветворной системы, тяжелых

заболеваниях центральной нервной системы.

Форма выпуска: во флаконах по 300000; 600000; 900000 и 1 200000 ЕД.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

7. БИЦИЛЛИН-5 (Bicillinum-5).

Смесь, содержащая 1 часть бензилпенициллина новокаиновой соли

‘(300000 ЕД) и 4 части бициллина-1 (1 200000 ЕД).

Белый порошок. С водой образует гомогенную суспензию.

Применяют в виде суспензии в воде для инъекций, в изотоническом рас-

творе хлорида натрия или в 0,25-0,5% растворе новокаина, которую гото-

вят ex tempore,

Вводят только внутримышечно.

Внутривенное и эндолюмбальное введение не допускается.

Применение бициллина-5 обеспечивает длительное сохранение высокой

концентрации антибиотика в крови (до 4 недель).

Показания для применения такие же, как для других длительно дейст-

вующих препаратов пенициллина; особенно показан бициллин-5 для про-

должительной (круглогодичной) профилактики рецидивов ревматизма {см.

Бициллин-1) ‘.

Вводят взрослым по 1500 000 ЕД (содержимое одного флакона) 1 раз

в 4 недели внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодицы). Детям

дошкольного возраста-по 600000 ЕД 1 раз в 3 недели, летим старше

8 лет-1200 000 ЕД1 раз в 4 недели.

Противопоказания и возможные осложнения см. Бициллин-1 и Бицил-

лин-З.

Форма выпуска: во флаконах по 1 500 000 ЕД. .

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

8. ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (Phenoxymethylpenicillinmn).

О

С”Н”-О-СНа-С- NH-0^

- \^

СН,^0

\ОН

Синонимы: Пенициллин-фау, Вегациллин (В), Meropenin, Oracilline, Oratren, Penicillin V, Stabicilliu, V-Cilin, Phenocillin (Б) и др.

Феноксиметилпенициллин (феноксиметилпенициллиновая кислота) яв-

ляется антибактериальным веществом, продуцируемым грибом Penicillium notatum или другими родственными микроорганизмами.

Белый кристаллический порошок. Очень мало растворим в воде. В 1 мг

содержит 1600 ЕД.

По химическому строению отличается от бенэилпенициллйна наличием

в молекуле феноксиметильной группы вместо бензильной; по свойствам

отличается от бензилпенициллина кислотоустойчивостью, что делает его

‘А. К). Болотииа, И. Н. Михайлова, Советская медицина, 1969, № 2, с. 39..

АНТИБИОТИКИ 261:

пригодным для применения внутрь. Он не разрушается кислотой желудоч-

ного сока, .хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и дает вы-

сокую и более длительную концентрацию пенициллина в крови. Под дей-

ствием пенициллиназы феноксиметилпенициллин разрушается, Применяют феноксиметилпенициллин при лечении инфекционных забо-

леваний, вызванных чувствительными^ к пенициллину микроорганизмами.

При тяжелых формах заболеваний рекомендуется начать с внутримышеч-

ного введения бензилпенициллина и затем назначать феноксиметилпеницил-

лин внутрь.

Средние терапевтические дойд для взрослых: разовая 0,2 г (320000 ЕД), суточная 0,5-1 г (800000-1600 000 ЕД). При необходимости назначают

препарат в более высоких дозах.

Высшие дозы для детей: в возрасте до 2 лет 0,015 г (15 мг) на

1 кг веса тела в сутки; в возрасте 3-4 лет: разовая 0,1 г, суточная 0,2 г; 5-6 лет: разовая 0,125 г, суточная 0,25 г; 7-9 лет: разовая 0,15 г, суточная

0,3 г; 10-14 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г. <-.

Принимают препарат в таблетках за ‘/2-1 час до еды. Суточную дозу

дают равными частями в 4-6 приемов.

Лечение феноксиметилпенициллином должно производиться только по

назначению и под контролем врача,

Так же как пенициллин, феноксиметилпенициллин может вызывать раз-

личные побочные явления, в том числе аллергические реакции, расстройства

желудочно-кишечного тракта (понос, рвоту) и др. Препарат противопоказан

при повышенной чувствительности к пенициллину.

Форма выпуска: таблетки или драже по 0,1 и 0,25 г (160000 я

400 000 ЕД).

Хранений, список Б. При комнатной температуре.

Rp^ Phenoxymethylpeniclllini 0,1

T^t. d. N. 20 in tabul

S.tio 2 табдетки 4^>аза в день за полчаса

дЬ-едаГ ~~

9. ЗФИЦИЛЛИН (Aephycillinum).

Гидройодид 2-диэтиламиноэ1 илового эфира бензилпенициллина: СаНэ-CHg-C-NH-0^

^^СН.

^0-СНа-СНа-N

CgHi

^ОД

Синонимы: Bronchocillin, Bronchopen, Deripen, Estopen, Estopenil, lodo-cilllina, Neo-Penil, Penester (4), Penethacilline, Toraxillitia.

Порошок белого цвета. Мало растворим в воде (0,8% при 20Ї). Приме-

няют для внутримышечных инъекций в виде суспензии.

По спектру антибактериального действия сходен с, банзилпенициллином.

. По продолжительности’ действия приближается к новокаиновой соли бен-

. зилпенициллина.

. Применяют главным образом для лечения воспалительных заболеваний

..легких (пнезмонии, острые и хронические, бронхиты, бронхоэктазии, абе-

^цессы легких, плевриты и др.), вызванных пневмококками и стрептококками, ^чувствительными к пенициллину ‘.

‘ Предполагалось, что эфициллин избирательно накапливается в ткани легких и

^удерживается в ней длительное яремя. Опыт применения препарата показал, однако, liMo он в этом отношении существенно не отличается от других препаратов пеницид-.

262 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Может применяться также профилактически (до и после операции) для

предупреждения послеоперационных пневмоний.

Суспензию эфициллина вводят только внутримышечно; введение под

кожу и в вену не допускается.

. Для инъекции готовят суспензию непосредственно перед употреблением.

Асептически вводят во флакон с эфициллином (проколов резиновую

пробку) 0,5% раствор новокаина. При содержании во флаконе 500000 ЕД

препарата берут 4 мл раствора новокаина или соответственно меньше в за-

висимости от количества эфициллина во флаконе,

Дозы и длительность применения эфициллина зависят от характера и

тяжести заболевания. Обычно вводят взрослым по 500000 ЕД в сутки. При

тяжелых и быстро развивающихся заболеваниях вводят по 500000 ЕД

2 раза в сутки или однократно 1 000 000 ЕД. Детям назначают меньшие дозы

в зависимости от возраста: от 3 месяцев до 1 года-50000-100 000 ЕД в

сутки, от 1 года до 9 лет-100000-250000 ЕД в сутки, от 9 до 14 лет-

250 000-500 000 ЕД в сутки.

Инъекции эфициллина обычно хорошо переносятся; в отдельных случаях

могут образоваться ограниченные болезненные инфильтраты в месте введе-

ния. Иногда наблюдаются аллергические реакции.

Противопоказанием к применению эфициллина служит повышенная чув-

ствительность к препаратам пенициллина.

Форма выпуска: во флаконах по 100000; 250000; 300000 и 500000 ЕД.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при комнатной темпе-

ратуре.

Rp.: Aephycillini 500 000 ЕД

D. t. d. N. 6

S. Вводить внутримышечно в виде суспензии

один раз в сутки (взрослому)

10. МЕТИЦИЛЛИНА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Methicillinum-natrium).

Натриевой соли 2,6-диметоксифенилпенициллина моногидрат: ^ОСН” О

< v^^l^g ^

.-LNH

^

\эсн

^<

^0 . н^о

‘\ONa

Синонимы: Belfacillin, Celbenin, Dimocillin, Estafeilina, Flabelline, Lucopenin, Methicillinum Natricum, Methicillinum sodium, Staf.ylopenin, Stapheil-lin, Synticillin и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Очень легко растворим в воде.

Разрушается при действии кислот, щелочей и окислителей и при нагревании

в водных растворах. Медленно разрушается в водных растворах при ком-

натной температуре.

Метициллин является представителем полусинтетических пенициллинов.

Он получается путем ацилирования 6-аминопеницилл-ановой кислоты остат-

ком 2,6-диметоксибензойной кислоты,

Метициллин, подобно другим полусинтетическим пенициллинам, оказы-

вает антибактериальное действие, сходное с действием бензилпенициллина.

Он менее активен, чем соли бензилпенициллина, и применяется поэтому в

относительно больших дозах. Основное отличие метициллина заключается

в том, что он не инактивируется пенициллиназой и поэтому эффективен в

отношении возбудителей (стафилококков), продуцирующих этот фермент и

приобретающих в связи с этим устойчивость к действию солей бензилпеии-

циллина, феноксиметилпенициллина. Метициллин действует также на ста-

филококки, устойчивые к другим антибиотикам,

АНТИБИОТИКИ 263

Препарат относительно быстро выводится из организма. Терапевтиче-

ская концентрация в крови после внутримышечного введения 1 г сохра-

няется в течение 4 часов.

Применяют метициллина натриевую соль при инфекциях (септицемии, пневмонии, эмпиемы, остеомиелит, абсцессы, флегмоны, раневые инфекции

и др.), вызванных устойчивыми к бензилпенициллину пенициллиназообра-

зующими стафилококками.

Вводят препарат внутримышечно. Взрослым назначают по 1 г каждые

4-6 часов.

В тяжелых случаях суточ^ю дозу увеличивают до 10-12 г.

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают по 0,5 г в сутки, от 3 месяцев

до 12 лет-из расчета 100 мг на 1 кг веса тела в сутки, старше 12 лет->

дозу взрослых.

Длительность лечения зависит от течения заболевания.

Растворы для инъекций готовят непосредственно перед применением, разводя содержимое флакона (1 г препарата) в 1,5 мл воды для инъек-

ций, изотонического раствора натрия хлорида или 0,5% раствора новокаина.

1>’:; При применении метициллина могут наблюдаться аллергические реакции.

При необходимости назначают в этих случаях противогистаминные препа-

раты, глюкокортикостероиды.

Противопоказания для применения: повышенная чувствительность к пе-

нициллину и аллергичеекц^аболевания.

Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б.^При комнатной температуре.

Rp.: Methicill^ii-natrii 1,0

D. t. d. N. 10

S. По 1 внутримышечно каждые 6 часов. Рас-

творять перед употреблением в 1,5 мл воды

для/инъекций

II. ОКСАЦИЛЛИЦА НАТРИЕВАЯ СОЛЬ (Oxacillilu-natrium).

Натриевой соли 3>фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрата

^~ \= у ^ 0 11 f^ NH-0^ /S^^CHg 1 Г-СНз M ‘

-/ 11 N - \0/ \ ^СНэ

^0 н,о

“\ONa

. Синонимы: Bristopen, Cryptocillin, Micropenin, Oxacillinum Natricum, Oxazocilline, Penstaphocid, Prostaphlin, Resistopen, Stapenor и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Легко раство-

рим в воде, трудно - в спирте. Устойчив в слабокислой среде.

Оксациллин является полусинтетическим пенициллином. В его молекуле

6-аминопенициллановая кислота ацилирована остатком 5-метил-З-фенил-

.изоксазо-4-карбоновой кислоты.

Основной особенностью оксациллина является его эффективность в от-

ношении штаммов микроорганизмов, резистентных к пенициллину, что

связано с его устойчивостью к пенициллиназе. Кроме того, оксациллин

сохраняет активность в кислой среде желудка, что позволяет применять

его не только внутримышечно, но и внутрь.

Оксациллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Он

относительно быстро выделяется почками; для поддержания терапевтиче-

.ской концентрации в крови его необходимо принимать каждые 4-6 часов.

.. Применяют оксациллин при инфекциях, вызванных пенициллиназо-

1^. образующими стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину И

264 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

феноксиметилпенициллину (септицемии, пневмонии, эмпиерлы, абсцессы, флегмоны, остеомиелит, инфицированные ожоги, раневые инфекции и др.).

Назначают внутрь и внутримышечно. Внутрь дают з’а 1 час де еды или

через 2-3 часа после еды. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г, средняя

суточная доза 3 г. При тяжелых инфекциях дозу увеличивают (до 6-8 r).

Детям в возрасте до 3 месяцев назначают в среднем по 200 мг на 1 кг

веса в сутки, от 3 месяцев до 2 лет -1 г в сутки, от 2 до 6 лет - 2 г

в сутки; суточную дозу делят на 4-6 приемов. Недоношенным и новорож-

денным дают по 90-150 мг на 1 кг веса.

При невозможности приема препарата внутрь или недостаточной

эффективности при этом способе введения назначают внутримышечно; при

улучшении состояния дают внутрь. Суточная доза в мышцы для взрослых

и детей старше 6 лет—2-4 r, для детей 2-6 лет-2 г, от 3 месяцев до

2 лет-1 г, до 3 месяцев-60-80 мг/кг; недоношенным и новорожден-

ным - 20-40 мг/кг. При тяжелых инфекциях дозы могут быть удвоены.

Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона ex tern-pore в 1,5-3 мл воды для инъекций.

При применении оксациллина, так же как и при применении других пре-

паратов пенициллина, могут наблюдаться аллергические реакции. В отдель-

ных случаях могут появиться тошнота, рвота, диарея. При выраженных по-

бочных явлениях прекращают (временно или полностью) прием препарата; при необходимости назначают противогистаминные препараты, глюкокор-

тикостероиды.

Оксациллин противопоказан при повышенной чувствительности к пени-

циллину и аллергических заболеваниях.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 r; капсулы по 0,25 r; во флако-

нах по 0,25 и 0,5 г..

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

Rp.: Oxacillini-nafrii 0,25

D. t d. N. 50 in caps. gelat. (in tabuT.)

S. По 2 капсулы (таблетки) 4 раза в день

(взрослому). Принимать внутрь за 1 час до еды

Rp.: Oxacillini-natrii 0,25

D. t. d. N. 6

S. Для внутримышечных инъекций; растворить

в 1,5 мл воды для инъекций

12. АМПИЦИЛЛИН (Ampicillinum).

6-[D (-) -а-Аминофенилацетамидо]-пенициллановой кислоты тригидрат: ^-^- СН- С- NH

^ о//

/S^CH,

.0 знай

/

“\он

Синонимы: Amblosin, Ampicin, Ampiopenil, Amplital, Austrapen, Binotal, Britacil, Britapen, Penbritin, Pentrex, Pentrexyl, Polycillin, Totapen, Vicci-lliii и др.

Белый кристаллический порошок. Трудно растворим в воде, нерастворим

в спирте. Устойчив в кислой среде. Негигроскопичен.

Ампициллин - полусинтетический антибиотик, получаемый путем ацили-

рования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной

кислоты.

АНТИБИОТИКИ 265

Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается

при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорга-

низмов, на ‘которые действует бензилпенициллин. Однако, кроме Того, он

действует на ряд грамотрицательных микробов (сальмонеллы, шигеллы, про-

тей, кишечную палочку, бациллу Фридлендера, палочку инфлюэнцы) и

может поэтому рассматриваться как антибиотик широкого спектра

действия и применяться при заболеваниях, вызванных смешанной инфек-

цией.

На ‘пенициллиназообразующие стафилококки, устойчивые к бензилпени-

циллину, ампициллин, однако, не действует, так как разрушается пеницил-

линазой.

Применяют ампициллин для лечения больных пневмониями, бронхопнев-

мониями, абсцессами легких, перитонитом, холециститом, сепсисом, кишеч-

ными инфекциями, при послеоперационных инфекциях мягких тканей и, при

других инфекциях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами.

Препарат обладает высокой эффективностью при инфекциях мочевых путей, вызванных кишечной палочкой, протеем, энтерококками или смешанной ин-

фекцией, так как он выделяется в неизмененном виде с мочой в высоких

концентрациях. В больших количествах ампициллин поступает также в

желчь, ^т-^

Назначают ампициллин ^нугр^. Разовая доза для взрослых 0,25-0,5 г; принимают каждые 4-6 ч^сов. Средняя суточная доза 3 г. При тяжелых

инфекциях дозуувеличивакугдо 6 г и более в сутки. Детям до 13 лет на-

значают из расчета 100-200 мг на 1 кг веса тела в сутки (суточная доза

для детеп не должна превышать) суточную дозу для взрослых).

При необходимости (брющной тиф, хронический бронхит и др.) препа-

рат назначают в.течение 4 нерель и более.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пеницил-

лину. С’ осторожностью следует назначать его при нарушениях функции

печени. ^

Форма выпуска: т>аблетки по 0,25 г.

Хранение^спиеок Б.

^.х

Rp.: Ampicillini 0,25

D. t. d. N. 20 in tabul.

S.. По 1 таблетке 6 раз в день

Препарат пентрексил (Pentrexyl), поступающий из Социалистической

Федеративной Республики Югославии, выпускается также в виде натрие-

вой соли во флаконах по 0,25 г с приложением растворителя.

Вводят внутримышечно по 0,25 г 3-4 раза в сутки или внутривейно

(медленно, в течение 3-5 минут). Для внутримышечных инъекций раство-

ряют в 1,2 мл растворителя (вода для инъекций), для внутривенного вве-

‘дения -в 5 мл.

б) Препараты группы стрептомицина’

1. СТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ (Streptomycini sulfas).

Стрептомицин является антибиотическим веществом. Образуется лучи-

стым грибом Actinomyces globisporus streptomycini или другими родствен-

ными организмами.

См. также Пасомичин, Сгремосалюзид.

266 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА

В медицинской практике применяют стрептомицина сульфат и стрепто-

мицина хлоркальциевый комплекс; выпускаются также комплексные препа-

раты, содержащие стрептомицин (стрептодимицин, стрептоциллин и др.)<

НО HaN-C-HN

NH

NH-C-NH;

NH

MiSOj

Синонимы; Streptomycinum sulfuricum, Strepolin, Strepsulfaf, Strepfa-J

quaine, Strycin, Strysolin и др.

Стрептомицина сульфат представляет собой порошок или пористую

массу белого или почти белого цвета без запаха, горьковатого вкуса; гиг-

роскопичен. Легко растворим в воде, практически нерастворим в спирте, хлороформе и эфире. Устойчив в слабокислой среде, но. легко разрушается

в растворах крепких кислот и щелочей и при нагревании.

Дозы стрептомицина исчисляют в весовом выражении или в единицах

действия (ЕД). 1 ЕД равна 1 мкг химически чистого стрептомицина осно-

вания *.

Стрептомицин и его производные активны в, отношении большинства

грамотрицательных и некоторых грамположительных (включая пеницилли-

ноустойчивые формы) и кислотоустойчивых бактерий: кишечная палочка, бацилла Фридлендера, возбудители дизентерии, бруцеллеза, туляремии, чумы, туберкулеза, стафилококки, стрептококки, пневмококки, гонококки, менингококки и некоторые другие микроорганизмы. Не действуют на

анаэробные микробы, спирохеты, риккетсии и вирусы.

Стрептомицин применяют при разных заболеваниях, вызванных чувстви-

тельными к нему бактериями (при перитоните, пневмонии, плеврите, инфек-

циях мочевых путей, эндокардите, гонорее, коклюше, туляремии, бруцеллезе, чуме и др.). Однако в связи с высокой туберкулостатической активностью

он получил наибольшее распространение как противотуберкулезный препа-

рат (первого ряда ^).

Стрептомицина сульфат применяют внутримышечно и для введения в по-

лости. Для введения в спинномозговой канал стрептомицина сульфат на

применяют; для этой цели пользуются стрептомицина хлоркальциевым ком-‘

плексом.

‘ Соли стрептомицина (или дигадрострептомицина) содержат разные количества

стрептомицина (дигидрострептомицина) основания в зависимости от .молекулярного

веса и количества молекул аниона, а также чистоты препарата. Теоретически в 1 мг

стрептомицина сульфата содержится 800 ЕЛ. в 1 мг стрептомицина хлоркальциевого

комплекса-780 ЕД, в 1 мг дигидрострептомицина сульфата-799 ЕД. Практически

в 1 мг стрептомицина сульфата содержится 730 ЕД.

При назначении препаратов группы стрептомицина (а также группы тетрацик<

лина, олеандомицина и др.) указывают дозы в единицах действия (ЕД) или в весо<

вых количествах. Лекарственные формы (препарат во флаконе, таблетки и др.) вы>

пускаются с таким расчетом, что количество содержащегося в них вещества cooTi ветствует по активности указанному на этикетке количеству основания препарата (на.*

пример, при указании на этикетке 0,25, г фактическое содержание соответствует

250000 ЕД).

‘ См. Противотуберкулезные препарати, стр. 354.

АНТИБИОТИКИ

Растворы для инъекций готовят ex tempore, вводя во флакон 2-3 мл

стерильного изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъекций

или 0,25-0,5% раствора новокаина.

Внутримышечно взрослым вводят по 0,5-1 г (500000-1000000 ЕД) в сутки (в 1-2 приема).

Высшие дозы для взрослых внутримышечно: разовая 1 г, суточная

2 г; д.ля детей в возрасте до 2 лет - 0,02 г на 1кг веса тела в сутки; 3-4 лет; разовая 0,15 г, суточная 0,3 г; 5-6 лет: разовая 0,175 г, суточная

0,35 г; 7-9 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г; 9-14 лет: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г.

При туберкулезе легких обычно вводят суточную дозу 1 г в один прием; этим достигается более высокая концентрация препарата в крови и тканях.

Однако в первые 2-3 дня лечения вводят по 0,5 г 2 раза в день; в редких

случаях (при плохой переносимости и больным малого веса - ниже 50 кг) вводят по 0,5 г в сутки ‘. Детям при туберкулезе назначают из расчета

0,015-0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса тела, но не более 1 г в сутки.

Применяют стрептомицина сульфат при туберкулезе в комплексе с дру-

гими туберкулостатическими препаратами первого или второго ряда (но не

с канамицином или флоримицином вследствие одинакового нейротоксиче-

ского действия).

При нетуберкулезных инфекциях и туберкулезе при наличии смешанной

флоры препарат назначают в^комплексе с другими антибиотиками (пени-

циллин, тетрациклин) или су^ьфаниламидными препаратами, Продолжительность лечения стрептомицином устанавливается индиви-

дуально для каждого больною в зависимости от характера заболевания, эффективности, переносимости препарата.

При лечении туберкулеза в связ)и с возможными побочными явлениями, наблюдающимися при длительном применении стрептомицина, ограничи-

ваются его введением в течение 2^-4 месяцев. Затем при необходимости пе-

реходят на применение других противотуберкулезных препаратов.

В некоторых случаях при длительно не заживающих кавернах применяют

стрептомицин более длительно (д^ 1 года).

При туберкулезе и воспалительных заболеваниях легких стрептомицина

сульфат можно применять в^вйде аэрозоля (0,2-0,25 г в 3-5 мл изотони-

ческого раствора натрия хлорида или дистиллированной воды). Ингаляции

производят ежедневно ил^через день; на курс в среднем назначают 15-20 ингаляций. Можщг^бводить также стрептомицина сульфат интратра-

хеально-по 0,25-0,5 г в 5-10 мл 0,25-0,5% раствора новокаина 2-3 раза и более в неделю.

При перитоните вводят раствор стрептомицина сульфата и бензилпени-

циллина в брюшную полость; при гнойном и экссудативном плеврите вводят

в плевральную полость; доза стрептомицина-0,25-0,5 г в 5-10 мл сте-

рильной воды для инъекций.

Детям дозы уменьшают соответственно возрасту.

При лечении стрептомицином (и его производными) могут наблюдаться

различные токсические и аллергические реакции: лекарственная лихорадка, дерматит и другие аллергические явления, головокружение, головная боль, сердцебиение, альбуминурия, гематурия; в связи с подавлением микрофлоры

кишечника могут появиться поносы. Наиболее серьезным осложнением яв-

ляется поражение VIII пары черепномозговых нервов и связанные с этим

вестибулярные расстройства и нарушения слуха; при длительном примене-

нии больших доз может развиться глухота.

Лечение стрептомицином должно производиться под тщательным вра-

чебным наблюдением; до лечения и систематически в процессе лечения

необходимо исследовать функцию VIII пары черепномозговых нервов, ‘ См.: Химиотерапия при туберкулезе легких. Методические указания. М,> Мини>

стерство здравоохранения СССР, 1967.

288

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

вестибулярного и слухового аппарата, следить за функцией почек, формулой

крови.

При слабо выраженных побочных явлениях следует уменьшить дозы

антибиотика; рекомендуется назначить димедрол по 0,03-0,05 г 2-3 раза

в сутки, кальция хлорид, витамин В(. Если побочные явления выражены

резко, лечение необходимо прекратить.

Токсико-аллергичёские реакции, вызванные стрептомицином (а также

дигидрострептомицином), часто удается устранить применением кальция

пантотената (см. стр. 16). Назначают кальция пантотенат по 0,4 г2 раза

в день внутрь или по 2 мл 20% раствора 2 раза в день внутримышечно.

При появлении вестибулярных расстройств и начальных изменений

со стороны слухового аппарата стрептомицин необходимо отменить.

Применение стрептомицина должно быть ограничено у лиц, перенесших

неврит слухового нерва, при поражениях печени и нарушении выделитель-

ной функции почек, при тяжелых формах гипертонической болезни, стено-

кардии и в ближайшие недели после перенесенного инфаркта миокарда.

У лиц, длительно соприкасающихся со стрептомицином (фармацевты, ме-

дицинские сестры, лица, занятые производством препарата), могут раз-

виться контактные дерматиты. Во избежание этого нужно соблюдать необ-

ходимые меры предосторожности (работа в перчатках, респираторах, за-

щитных очках и т.п.).

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и I r.

Хранение: список Б, При температуре не выше 25Ї.

Rp.: Streptomycini sulfatis 0,5

D. t. d. N. 10

S. Содержимое флакона растворить в 2 мл

0,5% раствора новокаина. Вводить внутри-

мышечно

2. СТРЕПТОМИЦИНА ХЛОРКАЛЬЦИЕВЫИ КОМПЛЕКС (Streptomycini et calcii chloridum).

Синоним: Streptomycinum-calcium chloratlim.

Двойная соль кальция хлорида и стрептомицина гидрохлорида.

Порошок или пористая масса белого цвета, без запаха, слегка горькова-

того вкуса. Гигроскопичен. Легко растворим в воде,

Препарат устойчив в слабокислой среде; легко разрушается при на-

гревании в растворах кислот и щелочей.

Применяют преимущественно при лечении туберкулезного менингита и

менингита, вызванного другими чувствительными к стрептомицину микро-

бами (бактерии кишечной и паратифозной группы, синегнойная палочка

и др.),

Препарат можно вводить внутримышечно и эндолюмбально. .

Высшие дозы для внутримышечного введения, а также показания и про-

тивопоказания такие же, как для стрептомицина сульфата.

При менингите стрептомицина хлоркальциевый комплекс вводят эндо-

люмбально 1 раз в сутки.

Назначают препарат в следующих дозах: детям до 1 года-по 0,01 г

(10000 ЕД), от 1 года до 3 лет-по 0,01-0,02 г, от 3 до 7 лет-по

0,025-0,05 г, от 7 до 12 лет - по .0,05-0,075 г; взрослым - по 0,075-0,1 г.

Растворы готовят ex tempore на стерильной воде для инъекций или

изотоническом растворе натрия хлорида в объеме 1-2 мл.

Лечение препаратом должно производиться под тщательным врачебным

наблюдением; необходимо до и в процессе лечения следить за состоянием

VIII пары черепномозговых нервов, вестибулярного и слухового аппарата, за функцией почек, формулой крови. При заболеваниях почек (острый неф-

АНТИБИОТИКИ 269

рит) необходимо соблюдать осторожность в связи с возможной задержкой

выведения препарата из организма.

При введении препарата в спинномозговой канал могут возникнуть из-

менения в оболочках мозга.

В связи с возможными побочными явлениями препарат в настоящее время

имеет Ограниченное применение. Субокципитально его не вводят, аэндо-

люмбально-лишь в тех случаях, когда больной не в состоянии принимать

внутрь изониазид и ПАСК, или при устойчивости микобактерий туберкулеза

к изониазиду; в других случаях назначают внутрь изониазид (и ПАСК) в сочетании с внутримышечными инъекциями стрептомицина сульфата.

Форма выпуска: во флаконах по 0,2 г (200 000 ЕД),

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

З.ДИГИДРОСТРЕПТОМИЦИНА СУЛЬФАТ> (Dihydrostreptomycini suit as). ^

Синоним: Dihydrostreptomycinum sulfuricum.

Является продуктом восстановления стрептомицина, в котором альдегид-

ная группа превращена в цксиметильную.

-^

NH-C^^Ha

L^

31-12804

Порошок или пористая масса белого цвета. Легко растворим в воде. При

действии кислот разрушается. Более устойчив,/ieM стрептомицин, в раство-

рах, щелочей. ^

Показания, противопоказания и меры Предосторожности такие же, как

для стрептомицина сульфата. J

Несколько реже вызывает аллергические реакции, чем стрептомицина

сульфат, но оказывает более цыр^енное токсическое действие на слуховой

нерв, что ограничивает возможность его применения.

Вводят только внутримышечно. Дозы такие же, как для стрептомицина

сульфата; их устанавливают индивидуально в зависимости от. характера

и формы заболевания, возраста, эффективности лечения и переносимости

препарата.

Растворы дигидрострептомицина сульфата готовят непосредственно пе-

ред употреблением. Необходимое количество препарата растворяют в. 2-3 мл стерильного изотонического раствора натрия хлорида, воды для инъек-

ций или 0,25-0,5% раствора новокаина.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25; 0,5 и 1 г.

Хранение: список Б. При комнатной температуре.

‘ См, также Пасомицин, стр. 364.

270 ПРОТИВОМИКРОБНЫВ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

4. ДИПАСФЕН (Dipasphenum).

Комбинированный препарат, содержащий равные количества дигидро-

стрептомицина пара-аминосалицилата (пасомицина, см. стр. 364), дибио-

мицина (дибензилэтилендиаминовой соли хлортетрациклина, см. стр. 280) и феноксиметилпенициллина.

Выпускают в виде таблеток. Таблетки по 0,125 г (125000 ЕД) содержат

по 41650 ЕД каждого из указанных препаратов, таблетки по 0,25 г

(250 000 ЕД) - по 83 300 ЕД.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия, ак”

тивен в отношении грамположительных и грамотрицательных микробов, риккетсий, спирохет, крупных вирусов. При приеме внутрь быстро всасы-

вается и обеспечивает длительную антибактериальную активность (до 24 ча<.

сов).

Применяют при различных кишечных инфекциях, раневой инфекции, за>

болеваниях верхних дыхательных путей и др. ‘.

Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 3-4 раза в день. Курс лечения 6-10 дней. Можно применять профилактически в тех же дозах 1-2 раза в

день (в течение 3-5 дней).

Детям назначают в меньших дозах.

При применении препарата может возникнуть легкая тошнота; в этих

случаях уменьшают дозу.

Препарат не следует назначать при тяжелых поражениях печени.

Хранение: список Б. В сухом месте при комнатной температуре.

5. ДИГИДРОСТРЕПТОМИЦИНА ПАНТОТЕНАТ (Dihydrostreptomy.

cini pantothenas).

Пантотеновокислая соль дигидрострептомицина.

Синонимы; Пантомицин, Dihydrostreptomycinum pairtothenicum.

Порошок или сухая пористая масса белого цвета (или с желтоватым от^

тенком). Легко растворим в воде.

По спектру антибактериального действия не отличается от стрептоми-

цина и дигидрострептомицина: подавляет жизнедеятельность и размножение

чувствительных к стрептомицину грамположительных, грамотрицательных, а также кислотоупорных микробов; действует на пенициллиноустойчивые

формы. Дигидрострептомицина пантотенат менее токсичен и в некоторых

случаях лучше переносится больными, чем дигидрострептомицин и стрепто-

мицин; рекомендуется к применению при плохой переносимости этих препа-

ратов. Пантотеновая кислота снижает токсико-аллергические реакции, вы-

зываемые дигидрострептомицином и стрептомицином ‘.

Основные показания к применению препарата: различные формы тубер-

кулеза, туберкулезный менингит, перитонит, плеврит, эндокардит, вызван-

ный пенициллиноустойчивыми микробами; менингит, заболевания мочевых

путей и некоторые другие инфекции.

Применяют только внутримытечно. Дозы для взрослых: 0,5-1 г

(500000-1000 000 ЕД) в сутки. Суточная доза для детей: в возрасте от

1 года- 0,1-0,15 г (100 000-150 000 ЕД), 2-3 лет - 0,15-0,25 г (150 000-250000 ЕД), 4-7 лет-0,25-0,35 г (250000-350 000 ЕД), 8-10 лет-

0,35-0,5 г (350000-500000 ЕД), II-14 лет-0,5-0,8 г (500000-800000 ЕД). Общая доза на курс лечения зависит от характера и течения

заболевания, эффективности и переносимости препарата.

Для инъекций растворяют препарат ex tempore в 2-3 мл стерильного

0,25-0,5% раствора новокаина, изотонического раствора натрия хлорида

или воды для инъекций.

При применении дигидрострептомицина пантотената, особенно в боль-

ших дозах, могут наблюдаться аллергические реакции. Учитывая возмож-

. В. С к ) р кови ч и др. Антибиотики, 1969, т. )4, № 5, с. 464.

‘ См. Кальция пантотенат, дтр. 16.

АНТИБИОТИКИ 271

ность появления вестибулярных расстройств и нарушений слуха, необхо-

димо во время лечения проводить аудиометрические исследования и прове-

рять состояние вестибулярного аппарата. Необходимо также исследовать

мочу на содержание белка. При поражениях почек (острый нефрит) препа-

рат применяют с осторожностью в связи с возможной задержкой выведе-

ния его из организма. С осторожностью также применяют препарат при

поздних стадиях гипертонической болезни и после перенесенного инфаркта

миокарда.

Препарат противопоказан при наличии в анамнезе данных о повышен-

ной чувствительности к стрептомицину и дигидрострептомицину, при ор-

ганических поражениях нервной системы, особенно вестибулярного аппарата

и слухового нерва, при затихших формах костно-суставного туберкулеза, при очаговом туберкулезе легких в фазе уплотнения.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 г (250000 и 500000 ЕД).

Хранение: список Б. При температуре не вЬше 20Ї.

Rp.: Dihydrostreptomycini pantothenatis 0,5

D. t. d. N. 10

S. Содержимое флакона растворить в 2-3 мл

стериль^о^ изотонического раствора натрия

хлорида\нли 0,25% раствора новокаина. Вво-

дить вн^тримышечно

6. ДИГИДРОСТРЕПТОМИЦИНД АСКОРБИНАТ (Dihydrostfeptomycini ascorbas).

Синоним; Dihydrostreptomycinur^ ascorbinicum.

Порошок или пористая масса белого цвета с желтоватым оттенком, горь-

кого вкуса. Легко растворим в вод^. Гигроскопичен. Разрушается под дей-

ствием света. \

По спектру антибактериального действия не отличается от других препа-

ратов стрептомицина. Менее токсичен, чем стрептомицина сульфат и дигид-

рострептомицина сульфат. /

Показания и противопоказания такие же, как для стрептомицина.

Применяют только внутримышечно.

Взрослым вводят по 0,5^1 г в сутки; детям до 4 лет - по 0,2-0,25 г, от 5 до 6 лет-по 0,25^-0,3 г,.тг 7 до 9 лет-по 0,3-0,35 г, от 10 до

14 лет - по 0,4-0,5 г в,сутки.

Общая доза на курс лечения зависит от характера и течения забо-

левания, эффективности и переносимости препарата.

Растворы препарата готовят ex tempore (содержимое одного флакона

растворяют в 2-3 мл 0,25-0,5% раствора новокаина, изотонического

раствора натрия хлорида или воды для инъекций).

Препарат часто лучше переносится, чем стрептомицина сульфат и дигид-

рострептомицина сульфат, однако он может вызывать такие же общеток-

сические и аллергические явления, как указанные препараты.

Меры предосторожности и противопоказания такие же, как при примене-

нии других препаратов стрептомицина.

Форма выпуска: во флаконах по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б. При комнатной температуре в защищенном от света

месте.

7. СТРЕПТОДИМИЦИН (Streptodimycinum).

Комбинированный препарат, состоящий из смеси равных количеств

стрептомицина сульфата и дигидрострептомицина сульфата. Выпускается

. со флаконах, содержащих по 0,25 или 0,5 г (250000 или 500000 ЕД) каж-

дого из указанных ингредиентов.

Гигроскопический порошок или пористая масса белого (или слегка

желтоватого) цвета, без запаха. Легко растворим в воде.

272 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫБ СРЕДСТВА

По спектру антимикробного действия и химиотерапевтической актий-

вости стрептодимицин аналогичен стрептомицину и дигидрострептомин,ину, однако в некоторых случаях лучше переносится больными, чем каждый из

этих препаратов в отдельности. ‘

Применяют при различных формах туберкулеза; в пред- и послеопе-

рационном периоде при хирургических операциях на органах брюшной

полости, особенно у лиц, болевших туберкулезом; при туляремии, острых

формах бруцеллеза.

Вводят препарат внутримышечно. Дозы для взрослых: 0,5-1 r (500000—1000 000 ЕД) в сутки. Суточные дозы для детей: в возрасте до

4 лет - 0,2-0,25 г (200 000-250 000 ЕД) - вводят в два приема, 5-6 лет -

0,25-0,3 г (250000-300 000 ЕД), 7-9 лет-0,3-0,35 г (300000-350000 ЕД),10-14 лет-0,4-0,5 г (400000-500 000 ЕД). Общая доза

на курс лечения зависит от характера и течения заболевания, эффектив-

ности и переносимости препарата.

Для инъекции растворяют препарат ex tempore в 2-3 мл 0,25-0,5%

раствора новокаина, стерильного изотонического раствора натрия хлорида

или воды для инъекций.

Стрептодимицин может применяться в сочетании с другими противо-

туберкулезными препаратами, бензилпенициллином и другими антибакте-

риальными препаратами.

Лечение стрептодимицином должно проводиться по назначению врача

и под его контролем. При применении препарата, особенно в больших

дозах, могут наблюдаться аллергические реакции (обычно умеренные); возможны вестибулярные расстройства и нарушения слуха, в связи с чем

во время лечения необходимо проводить аудиометрические исследования

и проверять состояние вестибулярного аппарата.

Другие меры предосторожности и противопоказания такие же, как

для стрептомицина сульфата.

Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г (500000 и 1000000 ЕД), Хранение: список Б. При температуре не выше 20Ї.

8. СТРЕПТОЦИЛЛИН (Streptocillinum). -

Комбинированный препарат, содержащий смесь солей стрептомицина

и бензилпенициллина. Выпускается во флаконах, содержащих по

500 000 ЕД. (0,5 г) стрептомицина сульфата, 100 000 ЕД бензилпенициллина

калиевой и 300000 ЕД новокаиновой соли (всего во флаконе 900000 ЕД).

Порошок белого или почти белого цвета. Частично растворим в воде; для инъекций применяют в виде суспензии, получаемой при введении во

флакон раствора новокаина или воды для инъекций.

Применяют главным образом для лечения заболеваний, вызванных

смешанными инфекциями. В препарате сочетается способность пеницил-

лина угнетать жизнедеятельность^ и размножение большинства грамполо-

жительных микробов и активное действие стрептомицина на грамотрица-

тельные микроорганизмы.

Основными показаниями к применению стрептоциллина являются за-

болевания дыхательных путей и легких (пневмонии, бронхоэктатическая

болезнь, абсцесс легкого, экссудативный плеврит), бактериальный эндо-

кардит, заболевания мочевых путей, вызванные микроорганизмами, чув-

ствительными к пенициллину и стрептомицину, гонорея. Препарат может

применяться профилактически до и после операций при хирургических

вмешательствах.

Вводят только внутримышечно. Введение в вену и под кожу не до-

пускается.

Дозы для взрослых: по 900000 ЕД 1-2 раза в сутки. Суточные дозы

для детей: в возрасте до 1 года-100000-150000 ЕД, до 3 лет-

.200 000-250 000 ЕД, от 4 до 7 лет-250 000-300 000 ЕД, от 8 до 12 лет -

300 000-500 000 ЕД. Общая доза на курс лечения зависит от характера

АНТИБИОТИКИ

заболевания и его течения, эффективности и переносимости препа-

рата.

Суспензию готовят ех tempore. Во флакон вводят 1,5 мл 0,25 Ї/о рас-

твора новокаина или воды для инъекций. Содержимое флакона хорошо

встряхивают, набирают в шприц и с помощью толстой иглы вводят в верх-

ний наружный квадрант ягодицы, предварительно убедившись, что игла

не попала в кровеносный сосуд.

После введения стрептоциллина может возникнуть болезненность

в месте инъекции; возможны побочные явления, вызываемые стрептомици-

ном и пенициллином: дерматиты, головокружение, головная боль, сердце-

биение, вестибулярные расстройства, понижение слуха, альбуминурия и др-

Если побочные явления слабо выражены, лечение не прекращают, но

уменьшают дозу, назначают противогистаминные препараты, поливита-

мины. Если ^побочные явления резко выражены, прекращают применение

препарата.

Стрептоциллин противопоказан при наличии в анамнезе данных о по-

вышенной чувствительности к пенициллину и стрептомицину, при пораже-

ниях нервной системы, особенно слухового нерва и вестибулярного

аппарата. , -

Форма выпуска: во флакона^^одержащих 900000 ЕД суммы солей

бензилпенициллина и стрептомицина.

Хранение: список Б. При температуре не выше 25Ї в защищенном от

света месте. ^_

” Rp.:Streptocillini900000^1

D. t. d. N. 10

S. Вводить внутрим^шечно по 900000 ЕД в виде

суспензии 1-2 ра^а в сутки (взрослому)

в) Тетрациклины

1. ТЕТРАЦИКЛИН (Tetracycl^um),

^^‘HgC СНз

Н,С ОН N

^YY^C-NH.

Синонимы: Десхлорбиомицин, Deschloraureomycin, Achromycin, Cycio-mycine, Hostacyclin, Panmycin, Polycicline, Steclin.Tetrabon, Tetracyn и др.

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень

мало растворим в воде, трудно растворим в спирте. Устойчив в слабо-

кислой среде, легко разрушается в растворах крепки^кислот и щелочей.

При хранении на свету темнеет. Гигроскопичен.

Тетрациклин является антимикробным веществом, продуцируемым

Streptomyces aurefaciens или другими родственными организмами. Хими-

чески характеризуется тем, что содержит в молекуле конденсированную

четырехциклическую систему. Аналогичное строение имеют другие препа-

раты этой группы-окситётрациклин и хлортетрациклин, отличающиеся

от тетрациклина наличием в молекуле дополнительной оксигруппы (ОН) S74 ‘ ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

или атома С1. Окситетрациклин и хлортетрациклин сходны также с тетра-

циклином по антибактериальной активности и механизму действия.

Активность тетрациклина выражается в единицах действия (ЕД).

1 ЕД препарата соответствует специфической активности 1 мкг химически

чистого тетрациклина гидрохлорида. Теоретическая активность тетрацик-

лина 1082 ЕД в 1 мг; практически должен содержать не менее 975 ЕД

в 1 мг. ./

Тетрациклин обладает широким спектром антибактериального действия; он эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных

микробов, риккетсий и вирусов группы пситтакоза-лимфогранулемы и

трахомы, а также некоторых простейших (амеб, трихомонад). Препарат

эффективен при заболеваниях, вызванных микробами, устойчивыми к пе-

нициллину и стрептомицину. При инфекциях, вызванных протеем, сине-

гнойной палочкой, мелкими вирусами и грибами, тетрациклин неэффек-

тивен.

Антибактериальное действие тетрациклинов связано с бактериостати-

ческим эффектом, который проявляется в стадии, размножения бактерий.

Возникновение устойчивости микроорганизмов к одному из тетрациклинов

сопровождается устойчивостью к другим тетрациклинам, т. е. она имеет

перекрестный характер.

Применяют тетрациклин внутрь и наружно. Внутрь назначают больным

пневмонией, подострым септическим эндокардитом, бактериальной и амеб-

ной дизентерией, коклюшем, гонореей, бруцеллезом, туляремией, сыпным.

и возвратным тифом, пситтакозом, при инфекционных заболеваниях моче-

вых путей, при хронических холециститах, гнойном менингите и при других

инфекционных заболеваниях, вызванных микроорганизмами, чувствитель-

ными к этому антибиотику. Тетрациклин можно также применять для

предупреждения инфекционных осложнений у хирургических больных*

Местно назначают тетрациклин при инфекционных заболеваниях глаз, ожогах, флегмонах, маститах и т. п.

Имеются данные о значительной эффективности тетрациклина при

холере 1.

При тяжелых септических заболеваниях тетрациклин можно применять

совместно с пенициллином, стрептомицином и другими антибиотиками.

Назначают внутрь (в таблетках или капсулах, а также в виде суспен-

зии) во время еды или сразу после еды. Дозы для взрослых.0,1-0,2-0,3 г

3-5 раз в день.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г; для детей

в возрасте до 2 лет: 0,025 г (25 мг) на 1 кг веса тела в сутки; 3-4 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,3 г; 5-6 лет: разовая 0,2 г, суточная 0,4 г; 7-9 лет: разовая 0,25 г, суточная 0,5 г; 10-14 лет: разовая 0,3 г, суточ-

ная 0,6 г.

Тетрациклин обычно хорошо переносится, однако, как и другие анти-

биотики, обладающие широким спектром антибактериального действия

(в том числе окситетрациклин и хлортетрациклин), может вызывать побоч-

ные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства функции

кишечника (легкий или сильный понос), изменения со стороны слизистых

оболочек рта и желудочно-кишечного тракта (глоссит, стоматит, гастрит, проктит); могут возникать аллергические кожные реакции, отек

Квинке и др.

Тетрациклин и другие препараты этого ряда могут повысить чувстви-

тельность кожи к действию солнечных лучей (фотосенсибилизация).

Отмечено, что длительное применение тетрациклина в период образо-

вания зубов (назначение детям в первые месяцы жизни, а также женщи-

‘Н. Н. Ж У к о в-Вережни к о в, К. М, Лобан, Т. Байжано в. Совет-

ская медицина, 1970, т. 33, №7, с. 17; 3. В. Ермольева, Т. С. К ересе-

лидзе. Антибиотики, 1971, т. 16, №6, с. 571; В. И. Покровский, В. В. Ма-

леев. Советская медицина, 1971, т. 34, № 6, с. 41.

АНТИБИОТИКИ 27Ь

нам в последние 3 месяца беременности) может вызвать темно-желтую

окраску зубов.

При длительном применении препаратов группы тетрациклина могут

возникнуть осложнения,, связанные с развитием кандидамикоза (пораже-

ния кожи и слизистых оболочек, а также септицемии, вызываемые дрожже-

видным грибом Candida albicans). Для лечения кандидамикоза применяют

противогрибковые антибиотики (см. Нистатин, Леворин).

Для предупреждения развития побочных явлений, вызываемых тетра^-

циклином, рекомендуется применять его вместе с витаминами; для этой

цели выпускают специальные таблетки <Витациклин>. Имеются также

специальные драже, содержащие тетрациклин вместе с нистатином.

При лечении тетрациклином необходимо тщательно следить за состоя-

нием больного; при признаках повышенной чувствительности к препарату , и при побочных явлениях делают перерыв в лечении, при необходимости

переходят на применение другого антибиотика (не из группы тетрацик-

лина); при явлениях кандидамикоза назначают противогрибковые анти-

биотики, витамины.

Тетрациклин противопоказан при повышенной чувствительности к нему

и к родственным рму антибиотикам (окситетрациклину, хлортетрациклину

и др.), при грибк^в^х заболеваниях, дистрофических заболеваниях печени; осторожность ну^на при беременности, лейкопении, нарушениях функции

печени и почек. \

Формы выпуска^-таблетки по 0,1 и 0,2 п капсулы по 0,1 и 0,2 г, суспензия, мазь. ^

Тетрациклин, окситетрациклин, хлортетрациклин и содержащие их

препараты сохраняют с Предосторожностью (список Б) в сухом, защищен-

ном от света месте, при ^омнатной температуре.

Rp.: Tetrac^clini 0,1

D. t. d^N. 30 in tabul.

S. По^ таблетки 3-4 раза в сутки

Суспензия тетрациклина (Suspensio Tetracyclini). Содержит тетра-

циклин (2 г на 1р0 мл суспензии), сахар, какао, ванилин, глицерин, воду

и другие комрен^ты.

Суспензи^ коричневого цвета, сладкого вкуса, с запахом ванилина

и спирта. -

Назначают детям и взрослым, ирходя из содержания тетрациклина, Одна чайная ложка (5 мл) суспензии содержит 0,1 г (100000 ЕД), а в 3 каплях суспензии содержится 0,002 г (2000 ЕД) тетрациклина. Перед

приемом суспензию взбалтывают.

Мазь тетрациклиновая глазная (Unguentum Tetracyclini ophthalmicum). Содержит 0,01 г (10000 ЕД) тетрациклина в 1 г.

Применяют при лечении трахомы ‘, конъюнктивитов, блефаритов и

других инфекционных заболеваний глаз.

Rp.: Vng. Tetracyclini ophthalmici 1%’ 10,0

D. S. Глазная мазь. Закладывать за нижнее веко

3-5 раз в день

Мазь дитетрациклиновая глазная (Unguentum Ditetracyclini ophthal”

micum).

Состав:. Дитетрациклина 0,1493 г, ланолина безводного 40 г< вазелина

до 100 г.

Дитетрациклин является М,М’-дибензилэтилендиаминовои солью тетра-

циклина. В соединении с яибензилэтилендиамином .(см, .также Бицил*

‘ См. также Л1взб дибиомицшомя глазная (sip, 2801,

276 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

лин-1) образуется препарат, медленно всасывающийся и оказывающий

пролонгированный эффект. При закладывании мази в конъюнктивальный

мешок действие .сохраняется в течение 48-72 часов.

Применяют главным образом при инфекциях глаз, тр$’ующих длитель-

ного лечения (трахома, инфицированные поражения рогМИщы и др.).

Мазь закладывают за нижнее веко 1 раз в 2-3 дня.

Форма выпуска: в тубах по 5 г.

Таблетки <Витациклин> (Tabulettae obductae). Содер-

жат тетрациклина 0,1 г (100000 БД), тиамина хлорида 5 мг (или тиамина

бромида 6 мг), рибофлавина 2 мг, кислоты аскорбиновой 0,05 г.

Драже тетрациклина с нистатином (Dragee Tetracyclini cum nistatino).

Содержат 0,1 г (100000 ЕД) тетрациклина и 100000 ЕД нистатина.

Назначают при наличии показаний к применению тетрациклина. До-

бавление в драже антибиотика нистатина имеет целью предупредить раз-

витие кандидамикозных инфекций (см, Нистатин). Дозы устанавливают, исходя из содержания в препарате тетрациклина.

2. ТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Tetracyclini hydrochloridum).

Синонимы: Tetracyclinum hydrochloricum, Ambramycin(K)), Polfamycine (П).

Тетрациклина гидрохлорид отличается от тетрациклина (основания) лучшей растворимостью в воде (до 0,7% при комнатной температуре).

Может применяться внутримышечно, для введения, в полости, местно, а также внутрь.

Показания к применению такие же, как для тетрациклина (осно-

вания).

К внутримышечным инъекциям прибегают обычно при тяжелых инфек-

ционных заболеваниях, когда требуется быстрое создание в крови высоких

концентраций препарата (при сепсисе, перитонитах, инфекционных ослож-

нениях у хирургических больных и др.), а также в случаях, когда прием

препарата внутрь затруднен или невозможен (при рвоте, операциях в по-

лости рта и на желудочно-кишечном тракте, при бессознательном состоя-

нии больного и др.).

Для инъекций готовят раствор непосредственно перед употреблением, разводя содержимое флакона с гидрохлоридом тетрациклина в 2,5-5 мл

стерильного раствор.а (1-2%) новокаина. Инъекции производят в верхний

наружный квадрант ягодицы; при попадании раствора под кожу воз-

можна болевая реакция.

Разовая доза для, взрослых внутримышечно: 0,05-0,1 ^ (50000-100000 БД); для детей до 1 года-0,01 г (10000 ЕД), от 1 года до

5 лет - 0,02 г, старше 5 лет - 0,03 г. Препарат вводят 2-3 раза в сутки

в течение 4-7 дней.

Разовая доза для введения в полости (плевральную, брюшную) со-

ставляет 0,025-0,1 г.

В дерматологии, оториноларингологии препарат может применяться

в виде мази.

Внутрь назначают таблетки тетрациклина гидрохлорида в одинаковых

дозах с тетрациклином (основанием).

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как при приме-

нении тетрациклина (основания). Осложнения со стороны желудочно-ки-

шечного тракта несколько менее выражены при внутримышечном приме-

нении тетрациклина гидрохлорида.

В случае появления стойких инфильтратов после внутримышечного

введения дальнейшие инъекции не производят. ^

Формы выпуска: во флаконах по 0,1 г (100000 ЕД); таблетки по 0,1

и 0,2 г..

Мазь тетрациклиновая (Unguentum Tetracyclini). Содержит в 1 г 0,03 г

(30 000 ЕД) тетрациклина гидрохлорида. Применяют при заболеваниях

АНТИБИОТИКИ -Hi

кожи: угревой сыпи, стрептостафилодермии, фурункулезе, фолликулитах, инфицированных экземах, трофических язвах и др.

Мазь наносят на очаги поражения 1-2 раза в сутки или применяют

в виде повязки, сменяемой через 12-24 часа. Продолжительность лече-

ния - от нескольких дней до 2-3 недель.

В случае появления зуда, жжения, покраснения кожи лечение мазью

прекращают.

Для лечения глазных инфекционных заболеваний (конъюнктивиты, блефариты и др.) применяют глазную мазЬ, содержащую в 1 г 0,01 Г

гидрохлорида .тетрациклина или тетрациклина (основания).

Rp.: Tetracyclini hydrochloridi 0,1

D. t. d. N. 6

S. Для внутримышечных инъекций. Развести - ‘

содержимое флакона в 2,5 мл 1% раствора

новокаина ^

Rp.: Tetracyclini hydrochloridi 0,1

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По^/габлетки 3-4 раза в сутки

Rp.: Ung./Eotracyclini hydrochloridi 1% 10,0

. D. S^ Глазная мазь

3. ОКСИТЕТРАЦИ^ЩИНА ДИГИДРАТ (Oxytetracyclini dihydras).

Окситетрациклин является антимикробным веществом, продуцируемым

Streptomyces rimosus или/другими родственными организмами.

ОН 6 ОН

Синонимы: Окситетрациклин, Террамицин, Тархоцин (П), Oxymykoin, Oxyterracyna.Tarchocine (H),Tetran (В).

По химическому строению и действию окситетрациклин близок к тетра-

циклину и хлортетрациклину.

1 ЕД окситетрациклина соответствует активности 1 ,мкг химически

чистого безводного окситетрациклина (основания).

Окситетрациклина дигидрат - светло-желтый кристаллический поро-

шок горького вкуса. Мало растворим в воде, легко - в разбавленных

щелочах и кислотах. При хранении на свету темнеет.

По антибактериальному спектру окситетрациклин близок к тетрацик-

лину. Препарат быстро всасывается и относительно длительно сохраняется

в организме. Назначают внутрь в вид& таблеток или суспензии.

Терапевтические и высшие дозы для взрослых и детей такие же, как

для тетрациклина.

Для лечения глазных заболеваний (конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома и другие .инфекционные заболевания, вызванные чувствительными

к окситетрациклину микроорганизмами) выпускают мазь.

Возможные осложнения и противопоказания при применении окситетра-

циклина такие же, как при применении тетрациклина,

278 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПДРАЗИТАРНЫЁ СРЕДСТВА

Формы выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г (100000 и 250000 ЕД); глаз-

ная мазь; порошок для приготовления суспензии (по 30 и 60 г).

Порошок окситетрациклина для суспензии (Pulvis’cum oxytetracyclino pro suspensione). Содержит во ‘флаконе 1 г (1000000 ЕД) или 2 г

(2 000 000 ЕД) окситетрациклина в смеси с какао, ванилином, хлоридом

натрия и сахаром (общий вес соответственно 30 и 60 г).

Суспензию готовят непосредственно перед употреблением, добавляя

во флакон, содержащий 1 г окситетрациклина, свежепрокипяченную

охлажденную воду до объема 50 мл, а во флакон с 2 г окситетрациклина -

до 100 мл. Перед употреблением суспензию взбалтывают. Одна чайная

ложка суспензии содержит 0,1 г (100000 ЕД) окситетрациклина. /

Суспензия имеет сладкий вкус и приятный запах (ванилина); назна-

чают ее преимущественно детям. При назначении новорожденным учиты-

вают, что в 3 каплях суспензии содержится 2000 ЕД.

Rp.: Oxytetracyclini 0,25

D.t.d.N.20intabul. .

S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Pulv. cum oxytetracyclino pro suspensione 30,0

D. S. Добавить кипяченую воду до 50 мл. При-

нимать по 1 чайной ложке 3 раза в день

(ребенку 9 лет). Перед употреблением

взболтать

Мазь окситетрациклиновая глазная (Unguentum Oxytetracyclini ophthalmicum). В 1 г содержится 0,01 г (10000 ЕД) окситетрациклина гидро-

хлорида. Мазь закладывают за нижнее веко 3-5 раз в день (см. также

Мазь тетрациклиновая глазная. Мазь дитетрациКлиновая глазная).

Витоксициклин (Vitoxycyclinum). Таблетки или капсулы, содержащие

окситетрациклин (0,1 или 0,25 г) и витамины: тиамина хлорид или бромид

(5 или 6 мг), рибофлавин i

также Витациклин, стр. 276).

окситетрациклин (0,1 или 0,25 г) и витамины: тиамина хлорид или бром; (5 или 6 мг), рибофлавин (2 мг), кислоту аскорбиновую (50 мг) (с

Оксикорт (Oxycort). Мазь, содержащая окситетрациклин (основание) (3%) игидрокортизон-ацетат (1%).

В мази сочетается противомикробное действие антибиотика с противо-

воспалительным действием гидрокортизона.

Применяют для лечения инфицированных экзем, инфицированных ран, гнойничковых заболеваний кожи, эрозий и т. п. Смазывают пораженные

участки 1-3 раза в день.

Мазь обычно хорошо переносится, однако в отдельных случаях могут

наблюдаться аллергические кожные реакции.

При туберкулезе кожи, микозе, вирусных заболеваниях кожи мазь

противопоказана.

Форма выпуска: в тубах по 10 и 30 г.

Хранение: в прохладном месте. ‘

Поступает из Польской Народной Республиики (см. также Оксикорт-

аэрозоль).

Аналогичная мазь, содержащая 3% окситетрациклина (дигидрата) и

1% гидрокортизона ацетата, производится в СССР под названием <Окси-

зон> (Unguentutn ,).

4. ОКСИТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Oxytetracyclini hydrochloridum).

Синонимы: Oxyte’tracyclinum hydrochloricum,

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Устой-

чив в слабокислой среде, легко разрушается в растворах кислот и щело-

чей. Легко растворим в воде (1:3), трудно.-в спирте. Водный раствор

при стоянии мутнеет вследствие выпадения нерастворимого основания

окситетрациклина. При хранении на свету порошок и растворы темнеют,.

АНТИБИОТИКИ 279

Препарат может применяться внутрь и внутримышечно.

, Растворы окситетрациклина гидрохлорида применяют для внутримы-

шечных инъекций. Внутривенное введение не допускается.

Содержимое одного флакона .(0,1 г) растворяют в 5 мл 1-2% рас-

твора новокаина, тщательно взбалтывают, полученный раствор вводят

в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

Показания к применению и дозы такие же, как для тетрациклина

гидрохлорида.

Внутримышечные инъекции окситетрациклина гидрохлорида могут со-

провождаться болевой ^реакцией в месте введения; при сильной болезнен-

ности и появлении стойких инфильтратов дальнейшие инъекции отменяют.

Окситетрациклина гидрохлорид может применяться также для введения

в брюшную и плевральную полость или в суставы при их поражении чув-

ствительными^ окситетрациклину микробами. Применяют такой же рас-

твор, как д^^нутримышечного введения; расовая доза для введения

в полости 0,^25^0,1 г.

Для леч^рия глазных заболеваний (конъюнктивит, блефарит, кератит, трахома и др^гн^ инфекционные заболевания, вызванные чувствительными

к окситетрациклину микроорганизмами) выпускают мазь, которую закла-

дывают за нижнее веко 3-5 раз в день.

Возможные усложнения и противопоказания такие же, как при при-

менении тетрациклина.

Формы выпуска: во флаконах по 0,1 г (100000 ЕД) и 0,25 г

(250000 ЕД); таблетки по 100000 и 250000 ЕД (0,1 и 0,25 г).

Из .Социалистической Федеративной Республики Югославии препарат

поступает паа/названием <Геомицин> (Geomycinum).

ГеокорхОн (Geocorton). Мазь, содержащая окситетрациклина гидро-

хлорида ,о% “и гидрокортизода ацетата 1%. Выпускается в тубах по 5

и 20 ^.У

/По действию, показаниям и способу применения аналогичен мази

“о^сикорт (см. стр. 278).

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

Такая же мазь производится в СССР под названием <Гиоксизон>

(Unguentum ). ‘

Оксикорт-аэрозоль. Содержит окситетрациклина гидрохлорида 0,3 г, гидрокортизона 0,1 г и растворителя до 75 г.’

Показания и противопоказания такие же, как для мази оксикорт.

Струей аэрозоля обрызгивают пораженные участки кожи 2-3 раза

в день. Следует остерегаться попадания аэрозоля в глаза.

Форма выпуска; в аэрозольной упаковке по 75 г.

Производится в Польской Народной Республике.

В Социалистической Федеративной Республике Югославии произво-

дится аналогичный препарат под названием <Геокортон-спрей>; содержит

в 50 мл 0,25 г окситетрациклина гидрохлорида и 0,08 г гидрокортизона.

5.ХЛОРТЕТРАЦИКЛИНА ГИДРОХЛОРИД (Chlortetracyclini hydrochloridum).

НдС СНз

С1 \/

НзС ОН N

/\х \\^

.НС1

х \\

он о

, ^1

он о

С- МНз

280 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Синонимы: Биомицин, Aureociclina (Р), Aureomycin, Aureomykoin, Biomycin (Б), Chlortetracyclinum hydrochloricum.Xanthomycin (В) и др.

Хлортетрациклин является антимикробным веществом, продуцируемым

Streptomyces aureofaciens или другими родственными организмами.

Желтый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало

растворим в воде (при 18Ї-1,3%), растворы имеют желтую окраску.

Устойчив в слабокислой среде. В присутствии крепких кислот и щелочей

легко разрушается.

При хранении на свету темнеет.

По химическому строению, антибактериальному спектру и показаниям

к применению близок к другим препаратам тетрациклинового ряда.

Назначают внутрь. Обычные дозы для взрослых 0,1-0,2 г (100000-200000 БД) 4-6 раз в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г; для де-

тей: в возрасте до 2 лет-по 0,025 г на 1 кг веса тела в сутки; от 3 до

4 лет: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г; 5-6 лет: разовая 0,1 г, суточная

0,4 г; 7-9 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,6 г; 10-14 лет; разовая 0,2-0,3 г, суточная 0,8-1 г.

Хлортетрациклин чаще, чем другие препараты этой группы, вызывает

побочные явления: понижение аппетита, тошноту, рвоту, расстройства

кишечника (жидкий стул), гиперемию слизистых оболочек полости рта

и зева, дерматиты, сопровождающиеся зудом, отек Квинке и другие аллер-

гические реакции.

При длительном применении могут наблюдаться поражения кожи и

слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, влагали^ца, легких и

других органов, вызываемые дрожжевидным грибом Candida albicans (кандидамикозы); могут иметь место и грибковые септицемии.

Противопоказания для применения такие же, как для ‘тетрациклина.

Формы выпуска: таблетки и капсулы по 0,1 г (100000 ЕД); суспензия; глазная мазь. Выпускают также таблетки (Витахлорциклин-Vitachlorcyclinum), содержащие хлортетрациклин (0,1 г) с витаминами: тиамина

хлоридом, (5 мг), рибофлавином (2 мг), кислотой аскорбиновой (50 мг).

Мазь хлортетрациклиновая глазная (Unguentum Chlort^tracyclirii’

ophthalmicum). Содержит в 1 г 0,005 ‘или 0,01 г (5000 или 10000 ЕД) хлортетрациклина гидрохлорида.

Суспензия хлортетрациклина. Содержит основание хлортетрацик-

лина (1 или 2 J в 100 мл), какао, ванилин, глицерин и другие ингреди-

енты.

Применяют внутрь; дозируют, исходя из содержания хлортетрациклина.

В 1 чайной ложке (5 мл) содержится 0,05 или 0,1 г (50 000 или 100 000 ЕД).

Мазь дибиомициновая глазная (Unguentum Dibiomycini ophthalmicum).

Дибис^мицин является солью хлоргетрациклина (биомицина) с дибензил-

этилендиамином. Оказывает длительный эффект (см. также Мазь дитетра-

циклиновая глазная, стр. 275),

Мазь дибиомициновая содержит в 1 г 0,01 г (10000 ЕД) хлортетра-

циклина.

Применяют при лечении трахомы, кератитов, язв роговицы, острых

конъюнктивитов и других воспалительных заболеваний глаз, вызванных

возбудителями, чувствительными к хлортетрациклину.

Закладывают за веки один раз в сутки по 0,2-0,3 г и легкими масси-

рующими движениями при помощи ватного тампона с наружной стороны

века распределяют ее по всему конъюнктивальному мешку. Курс лечения

при трахоме 2-5 месяцев.

При применении мази иногда может развиться дерматит. При длитель-

ном пользовании мазью следует учитывать возможность, появления аллер-

гического конъюнктивита,

форма выпуска: тубы, содержащие по 5 и 10 г мази.

Хранение; при температуре не выше 20Ї,

АНТИБИОТИКИ

6. МОРФОЦИКЛИН (Morphocyclinum).

N-Метилморфолинтетрациклин:

HgC СНэ

\/ .

НдС ОН N

^х/\л/^

281

ОН

ОН

ОН

^\/\,

/

){ ^С-NH-СНа-N

1 II

О О

О

Пористая масса светло-коричневого цвета, горького вкуса, со слабым

своеобразным запахом. Легко растворим в воде. .Разрушается под дей-

ствием концентрированных растворов кислот и щелочей. Водные растворы

имеют рН 6,8-7,4.

Морфоциклин является синтетическим производным тетрациклина; один атом водорода в карбоксамидной группе (-CONHz) тетрациклина

замещен группой метилморфолина.

Активность морфоциклина составляет не менее 600 ЕД в 1 мг. По

антибактериальной активности и основным показаниям к применению

морфодиклин аналогичен тетрациклину. Главная особенность морфоцик-

лина - хорошая растворимость в воде, что позволяет вводить его внутри-

венно. . -‘

Применяют морфоциклин в случаях, когда необходимо быстро создать

высокую концентрацию антибиотика в крови и тканях, а также когда

прием тетрациклина внутрь затруднителен или невозможен. Морфоциклин

особо показан при тяжелых инфекциях, вызванных микрофлорой, чувстви-

тельной к антибиотикам группы тетрациклина (пневмонии, абсцессы лег-

кого, эмпие<Л>1, перитониты, пиелиты, пиелонефриты, воспалительные

заболевания женских половых органов и др.). Имеются данные о. высо-

кой эффективности морфоциклина в борьбе с гнойными осложнениями и

пневмониями при обширных хирургических операциях (Ф. Г. Углов

и др.).

Вводят препарат только внутривенно. Растворы готовят непосред-

ственно перед вливанием; содержимое одного флакона (0,1-0,15 г) рас-

творяют в 10-20 мл 5% раствора глюкозы (растворять морфоциклин

в изотоническом растворе натрия хлорида или в растворе -новокаина не

следует, так как возможно помутнение раствора и выпадение осадка).

Вводятмедленно(10-20млвтечение4-5 минут).

Взрослым назначают 0,1-0,15 г 1 раз в сутки; в особо тяжелых слу-

чаях вводят в -первые 2-3 дня по 0,15 г 2 ра,за в сутки с интервалами

12 часов. Курс. лечения-5-7 дней. Детям дозы уменьшают в соответ-

ствии с возрастом.

При применении морфоциклина следует остерегаться попадания рас-

твора под кожу, так как препарат оказывает раздражающее действие и

возможно образование инфильтратов. Быстрое внутривенное введение ‘

может вызвать болевые ощущения по ходу вены; возможно появление

флебитов. Рекомендуется при очередных инъекциях вводить препарат

в разные вены.

В отдельных случаях при применении морфоциклина возможны голово-

кружение, тахикардия, тошнота и рвота, В момент введения иногда на-

блюдается небольшое повышение артериального давления.

‘ В процессе лечения следует проводить исследование функционального

состояния печени и почек, ‘

282 ПРОТИВОМЙКРОБНЫЕ И ПРОТИЕ^ПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Противопоказания такие же, как для других тетрациклинов. Кроме

того, не следует применять морфоциклин при тромбофлебитах. С осторож-

ностью надо применять его при недостаточности кровообращения 11-^

III степени, гипертонической болезни и после перенесенного инфаркта

миокарда, при беременности.

Форма выпуска: в флаконах по 0,1 и 0,15 г (100000 и 150000 ЕД), Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре

не выше 20Ї.

Rp.: Morphocyclini 0,1

D. t. d. N. 10

S. Для внутривенного введения. Растворить

в 20 мл 5% раствора глюкозы

7. ГЛИКОЦИКЛИН (Glycocyclinum).

Смесь М-(глицино)-метилтетрациклина с аминоуксусной кислотой (гли-

коколем) в соотношении 100:75 [100 мг М-(глицино)-метилтетрациклина

в пересчете на тетрациклина гидрохлорид, или 100000 ЕД и 75 MI амино-

уксусной кислоты, или соответственно 2QO мг (200000 ЕД) первого я

150 мг второго, или 250 мг (250000 ЕД) первого и 187,5 мг второго].

Пор.ошок или ^пористая масса желтого цвета без запаха. Растворим

в воде,’ мало растворим в спирте.

По антибактериальному действию гликоциклин сходен с другими тетра-

циклинами.

Хорошая растворимость в воде позволяет вводить гликоциклин

внутривенно. Препарат относительно малотоксичен. Выводится из орга-

низма. с мочой и желчью.

Применяют при тяжелых заболеваниях, вызванных чувствительными

к тетрациклину микроорганизмами, когда применение препаратов тетра-

циклина внутрь или внутримышечно недостаточно эффективно или плохо

переносится больными (см. также Морфоциклин).

Отмечена высокая терапевтическая активность препарата при назна-

чении больным острыми воспалительными заболеваниями жёлчных путей

и поджелудочной железы ‘.

Вводят внутривенно из расчета 0,005 г (5000 ЕД) на 1 кг веса больного

2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г (500000 ЕД), суточная

1г (1 000 000 ЕД).

Препарат вводят в течение 2-5 дней. Как только появляется возмож-

ность вводить тетрациклин внутрь или внутримышечно, внутривенные

введения прекращают.

Препарат растворяют ex tempore в изотоническом растворе натрия

хлорида или в 5% растворе глюкозы из расчета 5000-10 000 ЕД (0,005-0,01 г) в 1 мл.

Вводить растворы гликоциклина следует медленно (в течение

5-6 минут).

Для капельных введений готовят раствор из расчета 1000-2500 ЕД

(0,001-0,0025 г) в 1 мл.

Препарат обычно хорошо переносится. Меры предосторожности, воз-

можные побочные явления и противопоказания такие же, как при приме-

нении морфоциклина,

Форма выпуска: во флаконах по 0,1; 0,2 и 0,25 г (100000; 200000 и

250 000 ЕД).

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте при комнат-

ной температуре.

1 Г, Н. А к ж и г и т о в, 3. Я. Град и др. Антибиотики, 1969, т. 14, № 2, с. 174.

АНТИБИОТИКИ

8. МЕТАЦИКЛИН (Metacyclinum).

б-Дезокси-б-десметил-б-метилен-окситетрациклищ

НзС СН:

\/

СНгОН N

ллл^

в.

С-N На

II

О

Синонимы: Роидомицин, Methacycline, Methylencycline, Rondomycin.

Является синтетическим производным тетрациклина. По строению отли-

чается от окситетрациклина наличием в положении 6 метиленовой группы

(СНа) вместо метильной и оксигруппы.

По антибактериальному спектру близок к другим препаратам этой

группы. Сильнее, чем тетрациклин, действует на стафилококки, стрепто-

При приеме внутрь препарат быстро всасывается. Эффективная кон-

центрация в крови создается через час после приема. Выводится из орга-

низма медленно (главным образом с мочой и желчью).

Показания к применению, возможные побочные явления и противо-

показания такие же, как при применении других тетрациклинов. В неко-

торых случаях метациклин лучше переносится. Отмечено, что препарат

не вызывает фотосенсибилизации.

Назначают взрослым по 0,6 г в сутки (обычно в 2 приема с промежут-

ками 12 часов). При тяжелых инфекциях дозу увеличивают до 0,9-1,2 г

в сутки (в 2-4 приема). Детям назначают из расчета 0,0075 г (7,5 мг) на 1 кг веса тела в сутки; при тяжелых инфекциях-до 15 мг на 1 кг

в сутки.

Форма выпуска: в капсулах по 0,15 и Q,S г,

Хранение: список Б.

Под названием <Рондомицин> препарат поступает из Социалистиче-

ской Федеративной Республики Югославии.

г) Препараты группы левомицетина

1. ЛЕВОМИЦЕТИН (Laevomycetinum).

Синтетическое вещество, идентичное природному антибиотику хлорам-

фениколу, являющемуся продуктом жизнедеятельности микроорганизма

Streptomyces venezuelae.

о-(_).^ео-1-пара-Нитрофенил-2-дихлорацетиламияо-1,3-пропандиол: ОН NH- С- СНС^

^-^-С-СНаОН

Синонимы: Хлороцид (В), Alficetin, Berlicetine, Biophenicol, Chemicetin, Chioramphenicolum, Chlornitromycin (Б), Chlorocyclina, Chloromycetin) 284 ПРОТИ1ЮМИКРОБНЫВ и ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Chloroniti-in (Г), Detreomycina, Globinecol, Halomycetin, Leukomycin, Paraxin, Synthomycetin, Typhomycin и др.

Белый или белый со слабым желтовато-зеленоватым оттенком кристал-

лический порошок горького вкуса. Мало растворим в воде, легко -

в спирте.

Левомицетин - является антибиотиком широкого спектра действия; эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицатель-

ных бактерий, риккетсий, спирохет и некоторых крупных вирусов-, дей-

ствует на штаммы бактерий, устойчивые к пенициллину, стрептомицину, сульфаниламидам. В обычных дозах действует бактериостатически. Прак-

тически не влияет на кислотоустойчивые бактерии, синегнойную палочку, простейшие и анаэробы.

Левомицетин легко всасывается из желудочно-кишечного тракта. После

приема внутрь максимальная концентрация в крови создается через

2-4 часа; в течение 6-8 часов после однократного приема лечебной дозы

в крови сохраняется терапевтически активная концентрация/затем проис-

ходит значительное снижение концентрации.

Применяют для лечения брюшного тифа и паратифов,, дизентерии, бруцеллеза, коклюша, пневмонии, гонореи, гнойных инфекций, туляремии

и некоторых других бактериальных инфекций, сыпного тифа и других

риккетсиозов, трахомы, пситтакоза и других инфекционных заболеваний.

Назначают внутрь за 20-30 минут до еды 3-4 (до 6) раза в сутки*

Разовые дозы для взрослых 0,25-0,73 г (обычно 0,5 г).

Высшие дозы для взрослых: разовая 1 г, суточная 4 г.

Разовые дозы для детей: до 3 лет-10-15 мг на 1 кг веса тела; от

3 до 8 лет-0,15-0,2 г (150-200 мг) на больного, старше 8 лет-0,2-0,3г(200-300 мг).

Детям ввиду горького вкуса препарат часто назначают в смеси

с вареньем, медом, киселем, рисовым отваром. Более удобен для примене-

ния в ‘детской практике левомицетина стеарат, не имеющий горького

вкуса.

Продолжительность лечения, зависит от характера и течения заболева-

ния, эффективности переносимости препарата.

Левомицетин можно назначать в сочетании с другими антибиотиками

(эритромицином, тетрациклином, олеандомицином, стрептомицином) и

сульфаняламидами.

Местно левомицетин может применяться в виде линимента (1’-10%) для лечения трахомы, гнойничковых поражений кожи, фурункулеза, ожо-

гов, трещин и т.-п.

При лечении конъюнктивитов, кератитов, блефаритов может приме-

няться 1% линимент или 0,25% водный раствор (глазные капли).

При упорной рвоте можно назначать левомицетин в виде свечей, но

дозы при этом увеличивают в 1 ‘/2 раза.

Левомицетин обычно хорошо переносится, однако при^его применении

могут возникать диспепсические явления (тошнота, рвот?, жидкий стул), раздражения слизистых оболочек полости рта, зева, кожные сыпи, дерма-

титы, сыпь и раздражение вокруг ануса и др.

Препарат может также оказать токсическое влияние на кроветворную

систему (ретикулоцитопения, гранулоцитопения, иногда уменьшение числа

эритроцитов). В тяжелых случаях возможна апластическая анемия.

При длительном применении левомицетина, так же как и других анти-

биотиков и особенно их комбинаций, могут развиться грибковые поражения

кожи и слизистых оболочек, грибковые фокусы в легких и грибковые сеп-

тицемии (кандидамикоз).

Левомицетин противопоказан при угнетении кроветворения, псориазе, экземе, грибковых и других заболеваниях кожи, а также при повышенной

чувствительности больного к препарату. Противопоказано сочетание лево-

мицетина с препаратами, угнетающими кроветворение (сульфаниламиды, АНТИБИОТИКИ 285

производные пиразолона, цитостатики). С осторожностью следует приме-

нять препарат при заболеваниях печени и почек.

Имеются указания, что хлорамфеникол (левомицетин) меняет метабо-

лизм других лекарственных препаратов (дифенина, дикумарина и др.) .

При одновременном применении хлорамфеникола и толбутамида (бута-

мида) отмечены случаи гипогликемического шока.

Формы выпуска: порошок; таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 и

0,25 г; капсулы по 0,1 и 0,25 г; свечи, содержащие по 0,1; 0,25; 0,5 и 0,6 г

левомицетика; 1% мазь. ^

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Laevomycetini 0,25

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 2 таблетки 4-6 раз в день

Rp.: Sol. Laevomycetini 0,25% 10,0 .

D. S. По 1 капле 3 раза в день в оба глаза

Микропласт (Microplastum). 1% раствор левомицетина в коллопласте

‘(5% раствор касторового масла в коллодии).

Маслянистая бесцветная прозрачная жидкость с запахом эфира.

Применяют для лечения мелких травм (ссадин, царапин, трещин, по-

тертостей и т. д.). После очистки кожи вокруг раны тампоном, смоченным

в миКропласте, наносят на рану и окружающую ее кожу слой препарата; на образующуюся после подсыхания пленку наносят еще 2 слоя. При не-

больших кровотечениях прикрывают рану кусочком ваты или марлей и

поверх наносят слои микропласта.

Препарат не следует применять при обширных или сильно кровоточа-

щих ранах, выраженных нагноениях, ожогах.

Форма выпуска: в плотно закрывающихся флаконах по 10; 20 и 50 мл.

В пробку флакона вмонтирована стеклянная палочка или кисточка для

нанесения препарата на кожу.

Хранение: в защищенном от света и огня месте.

2. ЛЕВОМИЦЕТИНА СТЕАРАТ (Laevomycetini stearas).

D-(_)-трсо-1-паря-Нитрофенил-2-дихлорацет11ламино-1,3-пропандиол-3-

стеарат:

О

OaN-

ОН NH-С-СНС1з

^- С-С- CHsO-cf

=/ I I . \(СН^-СНз

И н

Синоним: Эулевомицетин.

Белый с желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим

в воде, трудно растворим в спирте. Содержит в связанном виде 55% лево-

мицетина. Препарат не имеет присущего левомицетину горького вкуса.

. В желудочно-кишечном тракте стеарат левомицетина омыляется с обра-

зованием левомицетина, который и является действующим веществом.

Концентрация левомицетина в крови при приеме левомицетина стеарата

нарастает медленнее, чем при приеме левомицетина, и при одинаковых

дозах остается на менее высоком уровне. Левомицетина стеарат не пол-

ностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, в связи с чем в ки-

шечнике длительное время сохраняется бактериостатическая концентрация

препарата.

‘ См. также Барбитураты (ч. 1, стр. 22)-

288 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ и ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА’

Применяют при тех же показаниях, что левомицетин (дизентерия, брюшной тиф, коклюш, ангина, отиты, пневмонии, риккетсиозы и другие

инфекционные заболевания), преимущественно в детской практике, когда

применение левомицетина затруднено из-за горького вкуса.

Назначают внутрь. Дозы для детей и взрослых устанавливают из рас-

чета содержания в препарате левомицетина (0,55 г левомицетина в 1 Д

левомицетина стеарата), т. е, дозы левомицетина стеарата увеличивают

примерно в 2 раза сравнительно с доза-ми левомицетина. Детям в возрасте

до 2-3 лет рекомендуется назначать препарат вместе с кашей или молоч-

ной смесью; детям можно также назначать препарат в виде 5% суспензии.

Левомицетина стеарат назначают 3-4 раза в день: взрослым обычно

по 1 г на прием; детям до 3 лет-по 0,02 г на 1кг веса тела, от 3 до

8 лет - по 0,3-0,4 г на прием, от 8 лет и старше - по 0,4-0,6 г на прием-

Продолжительность лечения 4-10 дней, а прц заболеваниях, сопровож-

дающихся рецидивами, до 2-3 недель.

Суспензию (5%) назначают детям в следующих дозах: в возрасте до

1 месяца - 25-40 капель на прием, от 2 до 6 месяцев - ‘/2 чайной ложки, от 7 месяцев до 1 года-по ‘/з-1 чайной ложке, от 1 года до 2 лет—

по 1 чайной ложке, от 3 до 8 лет-по 1-2 чайные ложки на прием, Побочные явления такие же, как при применении левомицетина, за

исключением тех, которые зависят от горького вкуса препарата.

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 г; гранулы (содержат

50% левомицетина стеарата и 50% сахара); 5% суспензия.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Laevomycetini stearatis 0,25

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 4 таблетки 3-4 раза в день

3. ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ НАТРИЯ (LaevomycetinT naWo-succinas).

D- (-) -трео-1 -пара- Нитрофенил-2-дихлор ацетиламино-1,3-пропандиол-З-

сукцинат натрия: -

О

NH-C-CHClg

С-СНа- О- С- (СН^-С^

1 II ^ONa

Н О

Синоним: Хлороцид С (В).

Сухая пористая масса белого или белого с желтоватым оттенком

цвета со слабым специфическим запахом, горького вкуса. Легко растворим

в воде, мало-в спирте. Гигроскопичен; рН 30% водного раствора 6,3-7,8<

По антибактериальному спектру левомицетина сукцинат натрия не от-

личается от левомицетина, но как препарат, растворимый в воде, может

применяться для инъекций.

Назначают при брюшном тифе и паратифах, дизентерии, бруцеллезе, коклюше, пневмонии различной этиологии, гонорее, гнойных инфекциях

и других’ инфекционных заболеваниях.

Вводят под кожу, внутримышечно или внутривенно. Доза для взрос-

лых 0,5-1 г (из расчета на содержание в препарате левомицетина) на

инъекцию 2-3 раза в сутки (о промежутками 1‘2-8 часов). При необхо-

димости суточную дозу увеличивают до 4 г.

Детям рекомендуется вводить внутримышечно; суточная доза в воз-

расте до 1 года - 25-30 мг на 1 кг веса тела; старше 1 года -50 мг на

1кг (в 2 приема с интервалом 12 часов);

АНТИБИОТИКИ

287

Возможные noбoчныe’ явления и противопоказания к применению

такие же, как у левомицетина.

Форма выпуска: во флаконах по 0,5 и 1 г (из расчета на левомицетин).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре не

выше 20Ї. . -

4. СИНТОМИЦИН (Synthomycinum).

0,1-грео-1-пара-Нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1,3-пропандиол.

По химическому строению не отличается от левомицетина. Последний

является левовращающей формой, а синтомицин-рацематом трео-1-

пара-нитрофенил-2-дихлорацетиламино-1,3-пропандиола.

Действующим началом синтомицина является левомицетин. Правовра-

щающий изомер (декстромицетин) противомикробной активностью не

обладает.

Белый или белый с зеленовато-желтоватым оттенком кристаллический

порошок горького вкуса. Практически нерастворим в воде, трудно раство-

рим в спирте.

При применении синтомицина могут наблюдаться такие же осложне-

ния, как при применении левомицетина; кроме того, отмечены осложнения

со стороны нервной системы в виде возбуждения, чувства страха и других

нарушений.

В связи с этим препарат внутрь не назначают, а применяют только

наружно в виде линиментов и других лекарственных форм.

Линимент синтомицина (Linimentumsynthomycini).

Синоним: Эмульсия синтомицина.

Состав: 1%, 5% или 10% синтомицина, касторовое масло, специальный

эмульгатор, дистиллированная вода, консервант. Применяют для лечения

гнойных ран, гнойно-воспалительных заболеваний кожи и слизистых обо-

лочек, трахомы, сикоза.

Линимент имеет вид сметанообразной массы.

При гнойничковых поражениях кожи, фурункулезе, карбункулах, гной-

ных ранах, ожогах, кератоконъюнктивите, для лечения длительно не за-

живающих язв, ожогов П и III степени, трещин сосков у родильниц и т. п.

наносят линимент на область поражения или на рану. Сверху накладывают

обычную повязку, можно с пергаментной или компрессной бумагой.

При применении 1% линимента перевязки производят через 1-2-3 дня, при применении 10% линимента-через 4-5 дней. Лечение продолжают до

момента заживления.

Для лечения трахомы применяют 10% (5% или 1%) линимент

(эмульсию) синтомицина или левомицетина.

Форма выпуска: в стеклянных банках по 10; 25 и 30 г, Rp.: Linimenti Synthomycini 1% (5-10%) 20,0

D. S. Наружное (для лечения трахомы, язв, ран)

Линимент синтомицина (1%) с новокаином (0,5%) (Linimentum synthomycini 1% cum novocaino 0,5%). Применяют для местного лечения инфи-

цированных Ожеговых поверхностей и гнойных ран, сопровождающихся

сильными болями. Линимент наносят непосредственно на раневую или

ожоговую поверхность. Перевязки делают ежедневно или через день.

Местное лечение можно сочетать с приемом левомицетина внутрь.

Форма выпуска: в стеклянных банках по 50 г.

Хранение: в плотно закрытых банках в прохладном месте.

Антисептическая биологическая паста (Pasta antiseptica biologica), Содержит: сухую плазму (7 г), синтомицин (2 г), фурацилин (0,02 г), новокаин (0,5 г), касторовое масло (30 г).

Применяют при лечении гнойно-воспалительных заболеваний полости

рта, абсцедирующих форм пародонтоза, а также при хирургических стома-

288 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ и ПРОТИВОП^РАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

тологических вмешательствах. После снятия зубных отложений заполняют

пастой десенные карманы. При наличии десенных абсцессов отодвигают

край десны для оттока гноя, затем вводят пасту. Курс лечения 3-6 дней; при обострении заболевания курс лечения повторяют. \

Форма выпуска: в стеклянных банках по 5 и 10 г.

Хранение: при температуре 4-6Ї. ‘

Антисептический биологический порошок (Pulvis antisepticus .biologi-ciis). Содержит: высушенные эритроциты ретроплацентарной крови (7 г), синтомицин’ (0,15 г), сульфацил растворимый (1 г), новокаин (0,2 г).

Применяют при лечении трофических, варикозных и других язв, вяло

гранулирующих ран после ожогов, фурункулов, карбункулов. Раневую

поверхность предварительно обрабатывают дезинфицирующим раствором, затем наносят слой порошка толщиной 1-2 мм и накладывают стериль-

ную повязку. Меняют повязки ежедневно или через 2-3 дня (при скуд-

ном отделяемом).

Форма выпуска: порошок в герметически закрытых флаконах.

Хранение: при комнатной температуре. :

Пластырь бактерицидный (Emplastrum adhaesivum bactericidum). Лей-

копластырная лента с марлевым тампоном (в средней части), пропитанным

антибактериальными веществами: синтомицином, фурацилином и брил-

лиантовым зеленым.

Применяют как антисептическую повязку при небольших рацах, поре-

зах, ссадинах, трофических язвах, небольших ожогах и т. п.

Для наложения лейкопластыря отрезают от него кусок с таким расче-

том, чтобы тампон закрыл раневую поверхность. Снимают с пластыря за-

щитный слой марли или целлофана, накладывают антисептический тампон

на рану и краями пластыря приклеивают его к здоровым участкам кожи, Выпускают лейкопластырь разных размеров: шириной от 4 до 8 см

и длиной от 10 см до 5м.

Синтомицин входит также в состав .антисептических биологических

свечей (стр. 60) и мази <Фастин> (стр. 343).

д) Антибиотики-Макролиды

1. ЭРИТРОМИЦИН (Erythromycinum).

Эритромицин является антибактериальным веществом, продуцируемым

Streptomyces erythreus или другими родственными микроорганизмами.

Относится к группе макролидов - соединений, содержащих в молекуле

макроциклическое лактамное кольцо. К этой же группе относится олеандо-

мицин.

Эритромицан (оснопааве)

АНТИБИОТИКИ 289

Синонимы: Eritrocina, Ermycin (Г), Erycinum, Erythran (Б), Erythro-cin, llotycin, Lubomycin (П), Pantomicina и др.

Кристаллический порошок белого цвета без запаха, горького вкуса.

Мало растворим в воде, легко - в спирте. Гигроскопичен. Теоретически

в 1 мг содержится 1000 ЕД; практически выпускается с активностью не

менее 900 ЕД в 1 мг.

Эритромицин эффективен в отношении стафилококков, .стрептококков, гонококков, менингококков, дифтерийной и столбнячной палочек, анаэро-

бов, крупных вирусов группы пситтакоза и трахомы. Не действует на

большинство грамотрицательных бактерий, микобактерий, мелких и сред-

них вирусов, на грибы. Действует на штаммы стафилококков, устойчивые

к пенициллину, .тетрациклинам и стрептомицину. В терапевтических дозах .

препарат оказывает бактериостатическо.е действие.

Особенностью эритромицина, так же как и другого макролида -олеан-

домипина, является то, что микробы .быстро приобретают устойчивость

к этим антибиотикам, их следует применять поэтому только в случаях, когда другие антибиотики неэффективны, и их можно рассматривать как

антибиотики резерва ‘.

Эритромицин эффективен при пневмонии, пневмоплевритах, скарла-

тине, бронхоэктазии, рожистом воспалении, сепсисе, дифтерии, раневых

инфекциях, гнойничковых поражениях кожи, хронических тонзиллитах, ангине, тонзиллите, ларингите, гнойном отите, инфекционных заболеваниях

желчных путей, трахоме и других инфекционных процессах. Препарат

применяют в первую очередь для лечения заболеваний, обусловленных

устойчивыми штаммами стафилококков.

Принимают внутрь за 1-1’/2 часа до еды каждые 4-6 часов.

Разовая доза для взрослых 0,2-0,25 г (200000-250 000 ЕД); при тя-

желых заболеваниях - 0,5 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 2 г; для детей:’ до 2 лет-0,005-0,008 г (5-8 мг) на 1 кг веса на прием; в возрасте 3-4 лет: разовая 0,125 г, суточная 0,5 г на больного; 5-6 лет: разовая 0,15 г, суточная 0,6 г; 7-9 лет: розовая 0,2 г, суточная 0,8 -г; 10-14 лет: разовая 0,25 г, суточная 1 г.

Побочные явления при применении эритромицина встречаются относи-

тельно редко (тошнота, рвота, понос). При длительном применении воз-

можны реакции со стороны печени (желтуха). В отдельных случаях может

.’наблюдаться повышенная чувствительность к препарату с появлением

7 аллергических реакций.

Местно эритромицин применяют в виде мази.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,25 г (100000 и 250000 ЕД) и мазь.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при те-мпературе.

не выше 20Ї.

Мазь эритромициновая (Unguentum Erythromycini). Содержит в 1 г

10000 ЕД (0,01 г) эритромицина.

. Применяют при лечении гнойничковых заболеваний кожи, инфициро-

ванных ран, пролежней, ожогов II и III степени, трофических язв. Мазь

наносят на пораженные места ежедневно до излечения.

При трахоме закладывают эритромициновую мазь за веки 2-5 раэ

в. день. Длительность лечения зависит от тяжести н течения заболевания

и эффективности терапии. В среднем продолжительность лечения состав-

ляет 1 ‘/2-3 месяца.

Мазь обычно хорошо переносится. В отдельных случаях при длительч

ном применении наблюдается дерматит век.

Форма выпуска: в тубах по 5 и 10 г.

Хранение: при температуре не выше 20Ї.

‘С. М. На ваши и, И. П. Фомина. Справочник по антибиотикам. М., 196Э8

1-\И. П. Фомина и С. М. На ваши н. Советская медицина, 1970. т. 39. № 9, с. 7.

10 Лекарственные средства, ч> II

290 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Rp,: Erythromycini 0,25

D. t. d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Ung. Erythromycini 1% 10,0

D. S. Наружное

2. ЭРИТРОМИЦИНА АСКОРБИНАТ (Erythromycini ascorbas).

Синоним: Erythromycinum ascorbinicum.

Пористая масса кремового цвета. Растворим в воде.

Показания к применению такие же, как для эритромицина. Раствори-

мость в воде позволяет применять препарат для внутривенных инъекций.

Назначают в тяжелых случаях заболеваний при необходимости быстро

создать высокую концентрацию препарата в крови, а также когда прием

антибиотиков внутрь затруднен или невозможен.

Разводят препарат ex tempore из расчета 5 мг (5000 ЕД) в 1 мл сте-

рильного изотонического раствора натрия хлорида или воды для инъекций.

Доза для взрослого 0,1-0,2 г 2-3 раза в сутки; при тяжелых инфек-

циях - до 1 г в сутки. Детям назначают из расчета 20 мг (20 000 ЕД) на

.1 кг веса тела в сутки.

Внутривенно вводят медленно (в течение 5-6 минут).

Препарат можно вводить капельно в изотоническом растворе натрия

хлорида и в 5% растворе глюкозы в концентрации не более 1 мг (1000 ЕД) в i мл растворителя.

Форма выпуска: во флаконах по 0,1 г (100000 ЕД).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре

не выше 20Ї. -

Rp.: Erythromycini ascorbatis 0,1

D. t. d. N. 10

S. Для внутривенного введения. Развести

в 20 мл изотонического раствора натрия

хлорида

3. ОЛЕАНДОМИЦИНА ФОСФАТ (Oleandomycini phosphas).

Олеандомицин является антибиотиком, продуцируемым лучистым гри-

бом Streptomyces antibioticus или другими родственными микроорга-

низмами.

Относится к группе антибиотиков типа макролидов. В молекулу олеан-

домицина входят аминосахар дезозамин и нейтральный сахар Ь-олеандроза, связанные гликозидно с лактоном - олеандолидом,.

НзРО^

Синонимы: Oleandomycinum phosphoricum, Amimycin, Matrimycin, Matromycin, Oleandocyn, Oleandomycin, Romicil, Romycil и др.

АНТИБИОТИКИ. 291

Белый кристаллический порошок или пористая масса белого цвета, горького вкуса. Легко растворим в воде, растворим в разбавленных рас-

творах кислот, хорошо растворим в спиртах. Гигроскопичен.

Активность олеандомицина фосфата выражается в единицах действия^

Препарат содержит в 1 мг не менее 750 ЕД. 1 ЕД равна активности 1 мкг

олеандомицина основания.

Олеандомицин подавляет рост и развитие грамположительных бакте-

рий (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочек дифтерии

и др.) и некоторых грамотрицательных бактерий (гонококков, менинго-

кокков), а также риккетсий и крупных вирусов. Малоактивен против ки-

шечной палочки и других грамотрицательных бактерий кишечной группы., Активен в отношении стафилококков, устойчивых к пенициллину и другим

антибиотикам. Иногда дает эффект при возбудителях, устойчивых к эритро-

мицину.

Олеандомицин хорошо всасывается при приеме внутрь, -быстро прони- ‘

каст во многие органы и биологические жидкости. Через гемато-энцефали-

ческий барьер не проходит.

Применяют олеандомицина фосфат для лечения пневмоний, плевритов, абсцессов легких, эмпием, бронхоэктазий, тонзиллитов, отитов, затяжных

эндокардитов, менингита, сепсиса (стафилококкового, стрептококкового

и пневмококкового), остеомиелита, фурункулеза, гонореи, энтероколита, инфекций мочевых и желчных путей (если не поражена паренхима печени) . и других заболеваний, вызванных микробами, чувствительными к этому

антибиотику и устойчивыми к другим антибиотикам.

В связи с тем что при лечении олеандомицином микрофлора, особенно

стафилококки, может быстро приобрести устойчивость к нему, его часто

комбинируют с другими антибиотиками, особенно с тетрациклином

(см. Олететрин).

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно или внутривенно.

Средняя разовая доза для взрослых 0,25 г (25000 ЕД), Принимают

каждые 4-6 часов.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,5 г, суточная 2 г. Высшие

суточные дозы для детей: до 3 лет- 0,02 г (20 мг == 20 000 ЕД) на 1 кг

веса ребенка; от 3 до 6 лот-0,25-0,5 г (250000-500 000 ЕД) на боль-

ного, от 6 до 14 лет-0,5-1 г; старше 14 лет-1-1,5 г. Суточную дозу

делят на 4-6 приемов.

Общая доза и длительность лечения зависят от характера и течения

заболевания, эффективности и переносимости препарата. После прекра-

щения острых симптомов заболевания продолжают принимать препарат

в течение последующих 48 часов. Средняя продолжительность курса ле-

чения 5-7 дней.

При тяжелых инфекциях, когда прием препарата внутрь малоэффекти-

вен, затруднен или невозможен, назначают препарат парентерально.

Суточная доза для взрослых при введении в мышцы и внутривенно

составляет 1-2 г (1000000-2 000 000 ЕД). Высшие суточные дозы для

детей в возрасте до 3 лет 0,03-0,05 г (30-50 мг - 30 000-50 000 ЕД)]

на 1 кг веса ребенка; от 3 до 6 лет-0,25-0,5 г (250000-500 000 ЕД) на больного; от 6 до 10 лет-0,5-0,75 г, от 10 до 14 лет-0,75-1 г на

больного.

Вводят взрослым и детям в 3-4 приема равными частями.

Для внутривенного введения разводят олеандомицина фосфат в сте-

рильном изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глю-

козы из расчета 0,002 г (2 мг = 2000 ЕД) в 1 мл.

Вводят препарат медленно (не более 50 мл за 5 минут); лучше вводить

капельным методом.

Для внутримышечных инъекций растворяют препарат в 1-2% рас-

творе новокаина из расчета 0,1 г (100000 ЕД) в 1,5 мл. Раствор вводят

медленно глубоко в мышцу,. .

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Ввиду значительного местнораздражающего действия препарат внут-

римышечнб вводят только в тех случаях, когда внутривенное введение за-

труднено. Для уменьшения болезненности рекомендуется ввести предвари-

тельно в место инъекции 0,5-1 мл 1-2% раствора новокаина.

Олеандомицина фосфат обычно хорошо переносится, В отдельных слу-

чаях бывают тошнота, рвота, понос. Возможны аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек. При появлении ослож-

нений уменьшают дозу. Назначают противогистаминные препараты; в упор-

ных случаях прекращают прием препарата.

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствитель-

ности, явлениях непереносимости, при поражениях паренхимы печени.

Формы выпуска: таблетки по 0,125 и 0,25 г (125000-250 000 ЕД); фла-

коны по 0,1; 0,25 и 0,5 г.^

Хранение: список Б. В сухом месте при температуре не выше 20Ї.

Rp.: 01eandomyciniphosphatis0,25

D. t. d. N. 30 in tabul. , ‘-

S. По 1 таблетке 4-6 раз в день

Rp.; Oleandomycini phosphatis 0,1

D.td.N.S

S. Для внутривенных инъекций. Развести

содержимое флакона’ в 50 мл 5% раствора

глюкозы

4.0AETETPHH(01etetrimim).

Олететрин является комбинированным препаратом, состоящим из смесит

одной часта олеандомицина фосфата и двух частей тетрациклина’.

В олететрине сочетаются антибактериальные свойства олеандомицина и

антибиотика широкого спектра действия - тетрациклина. При приеме

внутрь олететрин хорошо всасывается и проникает во многие органы и био-

логические жидкости. Эффективен в отношении грамположительных (ста- , филококки, стрептококки, пневмококки, палочки дифтерии и др.) и грамот-

рицательных микробов (гонококков, менингококков, палочки дизентерии, кишечной палочки и др.), риккетсий, спирохет, крупных вирусов; не Деист>

вует на грибы и мелкие вирусы, на микобактерии туберкулеза. Препарат

подавляет рост стафилококков, устойчивых к другим антибиотикам.

Назначают олететрин при пневмониях различной этиологии, тяжелых

бронхитах, ангинах, синуситах, воспалении среднего уха, бруцеллезе, туля-

ремии, некоторых риккетсиозах, холецистите, панкреатите, перитоните, фу-

рункулезе, карбункулах, остеомиелите, воспалительных гинекологических и

урологических заболеваниях, гонорее и других инфекционных заболева-

ниях,

Рекомендуется назначать олететрин в случаях, когда другие антибио-

тики малоэффективны.

Препарат может применяться для профилактики инфекционных после-

операционных осложнений.

Назначают внутрь в виде таблеток или суспензии.

Разовая доза для взрослых 0,25 г (250000 ЕД), суточная 1-1,5 г

(1000000-1500 000 ЕД). Высшая суточная доза для взрослых

2 г (2000000 ЕД).

Суточная доза для детей весом до 10 кг составляет 0,025 г. (25000 ЕД) на 1 кг веса тела. Детям весом от 10 до 15 кг назначают по 0,25 г

(250000 ЕД) в сутки, .от 15 до 20 кг-0,4 г, от 20 до 30 .кг-0,5 г, от 30

до 40 кг- 0,75 г, от 40 до 50 кг-1 г в сутки.

‘ В одной таблетке по 0,125 или 0,26 г олететрина содержится соответственно 41,5

или 83 мг олеандомицина в 83,5 или 167 мг тетрациклина. ^

АНТИБИОТИКИ 29>

Суточную дозу принимают равными частями 4-6 раз в .сутки. Курс ле-

чения -продолжается в зависимости от характера и течения заболевания

5-14 дней и более. При необходимости курс лечения повторяют.

Суспензию олететрина назначают преимущественно детям. Готовят сус-

пензию, добавляя во флакон с гранулами свёжекипячеиую охлажденную

воду до метки; перед употреблением взбалтывают. Во флаконе содержится

2,5 г олететрина; в. одной чайной ложке (5 мл) готовой суспензии содер-

жится 0,125 г олететрина. ‘.

Дозы должны соответствовать дозам, назначаемым при применении пре-

парата в виде таблеток. При весе ребенка 10-15 кг суточная доза состав-

ляет 10 мл (2 чайные ложки), при весе 15-20 кг-15 мл (3 чайные ложки), при весе 20-30 кг-20 мл (4 чайные ложки), при весе 30-40 кг-30 мл

(6 чайных ложек). При весе 40-50 кг назначают по 40 мл (8 чайных ложек) в сутки. Суточную дозу дают в 4 приема (каждые 6 часов).

Взрослым назначают по 10 мл (2 чайные ложки) 4-6 раз в день.

Готовая- суспензия имеет желтый цвет, сладкий вкус, приятный запах.

Запивать ее можно водой или молоком; ее нельзя смешивать скислыми

пищевыми продуктами (кефир, соки, сиропы) во избежание появления горь-

кого вкуса.

Возможные осложнения и противопоказания такие же, как для олеандо-

миЦина и тетрациклина.

Форма выпуска: таблетки, покрытые, оболочкой, по 0,125 и 0,25 г

(125000-250 000 ЕД); капсулы по 0,125 и 0,25 г; гранулы для приготовле-

ния суспензии.

Хранение: список Б. В сухом месте при температуре не выше 20Ї. Гра-

нулы сохраняют в плотно закрывающихся флаконах темного стекла. Гото-

вая суспензия может храниться не более 10 дней (в прохладном месте).

Тетраолеан (Tetraolean).

Поступающий из Болгарской Народной Республики препарат тетраолеан

аналогичен по составу олететрину и соответствует препарату сигмамицин

(Sigmamycin).

Выпускается в виде капсул по 0,25 г (83 мг олеандомицина фосфата или

триацетилолеандомицина i и 167 мг тетрациклина гидрохлорида) и во фла-

конах для внутримышечного введения по 0,1 г препарата (33,3 мг олеандо-

мицина фосфата и 66,7 мг тетрациклина гидрохлорида), и для внутривен-

ного введения по 0,25 и 0,5 г препарата (соответственно 83 или 167 мг

олеандомицина фосфата и 167 или 333 мг тетрациклина гидрохлирида), Показания для применения и противопоказания такие же, как для оле-

тетрина.

Внутрь назначают взрослым по 1-1,5 г в сутки; при тяжелых состоя-

ниях-до 2 г в сутки (в 4 приема с 6-часовыми интервалами). Длитель-

ность курса лечения 5-7 дней, в редких случаях-до 14 дней..

Детям назначают в следующих суточных дозах: при весе тела до 10 кг-

0,125 г, от 10 до 15 кг-0,25 г, от 20 до 30 кг-0,5 г, от. 30 до 40 кг-, 0,725 г, от 40 до 50 кг-1 г.’

К внутримышечным и внутривенным введениям прибегают только при

острых заболеваниях и отсутствии возможности назначать препарат внутрь.

Как только это становится возможным, переходят на применение препарата

внутрь.

Для-внутримыш^чного введения растворяют содержимое одного флакона

в 2 мл воды для инъекций или изотонического раствора натрия хло-

рида.

Вводят взрослым по 0,2-0,3 г в сутки в 2-3 приема (по 0,1 г) с интер-

валами 8-12 часов. Детям вводят из расчета 10-20 мг на 1 кг веса в сутки

в 2 приема (через 12 часов). Подкожное введение не допускается.

* Си. стр. 295.

294 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА’

Для внутривенных введений применяют 1% раствор; растворяют 0,25 и

0,5 г препарата собтветственно в 25 или 50 мл воды для инъекций. Вводят

медленно (не более 2 мл в минуту).

Можно вводить капельным способом (не бблее 60 капель в минуту).

0,1 Ї/о раствор, приготовленный на воде для инъекций, 5% растворе глюкозы

или изотоническом растворе натрия хлорида.

Растворы готовят ex tempore; хранение в холодильнике допускается не

свыше 24 часов.

Средняя суточная доза при внутривенном введении препарата для взрос-

лых 1 г (в 2 приема по 500 мг с интервалом 12 часов). Максимальная су-

точная доза для взрослых 2 г (4 введения по 500 мг с интервалами по

6 часов). Детям вводят из расчета 15-25 мг на 1 кг веса в сутки (2-4 вве-

дения с интервалами 12 или 6 часов).

Внутривенные введения должны производиться-с осторожностью.

5.0ЛЕМОРФОЦИКЛИН (Olemorphocyclinum). ~

Смесь олеандомицина с морфоциклином в соотношении 1 : 1,5.

Аморфный порошок темно-желтого цвета со слабым специфическим за-

пахом, горького вкуса. Очень легко растворим в воде.

В препарате сочетается антибактериальная активность входящих в него

антибиотиков. Хорошая растворимость в воде позволяет применять его для

внутривенных инъекций и местно (для ингаляций, промываний, в виде глаз-

ных капель и др.).

Внутривенно олеморфоциклин применяют при тяжелых инфекциях, вызванных микрофлорой, чувствительной к тетрациклинам и олеандомицину: при пневмониях, абсцессах легких, сепсисе, раневой инфекции, воспалитель-

ных заболеваниях желчных путей (за исключением случаев с поражением V

паренхимы печени) и мочевыводящих путей, при анаэробной инфекции, ак-

тиномикозе и др. Препарат можно применять для профилактики нагнои-

тельных послеоперационных осложнений.

Внутривенное введение олеморфоциклина показано главным образом

в случаях, когда прием внутрь затруднен или невозможен. Как только это

становится возможным, переходят на прием антибиотиков внутрь.

Для внутривенного введения растворяют ex tempore содержимое фла-