Лекарственные средства (в 2-х томах)

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ. ПРЕПАРАТЫ 369

^.

j>a лечении одним пиразинамидом возможно быстрое развитие

^у устойчивости микобактерии туберкулеза, поэтому его назначают, Вравило, в комбинации с другими противотуберкулезными, препаратами.

уточная доза пиразинамида для взрослых составляет 1,5-2 г, при хо-

16 переносимости назначают до 2,5 г в сутки. Принимают внутрь после

Кпо 1 г 2 раза (реже по 0,5 г 3-4 раза) в день. Детям назначают по

8—0,02 г (15-20 мг) на 1 кг веса тела в сутки (суточная доза не

11,5 г).

Ври лечении пиразинамидом могут возникать аллергические реакции: Катиты, эозинофилия, лихорадочные реакции и. др^ Возможны также

репсические явления, ухудшение аппетита, головная боль, изредка -

йшенная возбудимость, беспокойство. При длительном применении

можно токсическое действие на печень.

В процессе лечения, пиразинамидом необходимо следить за функцией

1й$ни, проводя биохимические пробы (тимоловая проба, определение

црубина, исследование глютамино-щавелевокислой’ аминоферазы сыво-

ки крови и др.). При обнаружении изменений функции печени прекра-‘

от прием препарата. Для уменьшения токсического действия пиразин-

[Да рекомендуется назначение метионина, липокаина, глюкозы, вита-

й Biz.

^Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразин-

^да мочевой кислоты и возможности появления приступов подагры.

Несообразно поэтому определять содержание мочевой кислоты

^РОВИ.

^Препарат противопоказан при нарушении функции печени и при забо-

“эвании подагрой.

[‘Форма выпуска: таблетки по 0,5 г.

-Хранение: список Б.

Препарат производится в Польской Народной Республике и в Социа-

[стической Федеративной Республике Югославии.

S. ЭТАМБУТОЛ (Ethambutolum).

(+)-М,'-Этилен-бис-(2-аминобутан-1-ола), или (+)-М,М’-бис-[1-(окси-

1.етил) -пропил]-этилендиимина дигидрохлорид:

НОНаС-СН-NH-(CH2)a-NH-CH-CHaOH 2НС1

CgHa ^H>

Синонимы: Диамбутол, Миамбутол (Ю), Diambutolum, Ebutol, Myam-

[nitol, Thibutol, Tibutol.

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде.

Оказывает выраженное туберкулостатическое действие*; на другие па-

огенные микроорганизмы не действует. Подавляет размножение микобак-

ерий, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, кана-

мицину^ Хорошо всасывается из желудочно-кишечнога тракта; выде-

ляется главным образом с мочой.

1 Применяют для лечения разных форм туберкулеза в комбинации

I-C другими противотуберкулезными препаратами.

1 Назначают внутрь один раз в день после завтрака из расчета 0,015-18,025 г (15-25 мг) на 1 кг веса тела. Больным, ранее не принимавшим

^противотуберкулезные препараты, дают в дозе 15 мг/кг (при весе 60-70 кг -

‘М. А, Бреге р. А. М. Чернух. Бюллетень экспериментальной биологии и

медицины, 1963, №10, с. 55,

‘В. В. Утки н, А. К. Поле1цук и др. Клиническая медицина, 1971, т. 49, № t. с. 39. ‘ ‘

370 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

0,9-1 г), ранее лечившимся больным-25 мг/кг (при весе 60-70 кг-

1,5-1,75 г) с переходом через 172-2 месяца на 15 мг/кг.

При применении этамбутола могут усилиться кашель, увеличиться

количество мокроты, появиться диспепсические явления, парестезии, голо-

вокружение, депрессия, кожные сыпи, может наступить ухудшение остроты

зрения (уменьшение центрального или периферического поля зрения, обра-

зование скотом). Эти явления обычно проходят после отмены пре-

парата.

В процессе лечения необходим систематический контроль за остротой

зрения, рефракцией, цветоощущением и другими показателями состояния

глаза.

Препарат противопоказан при невритах зрительного нерва, катаракте, воспалительных заболеваниях глаза, диабетической ретинопатии.

Форма выпуска: таблетки по 0,1 и 0,4 г.

Хранение: список Б.

в. ЭТОКСИД (Aethoxydum).

N.N’-Ди- (йорд-этоксифенил)-‘

-тиомочевина, или 4,4’-диэтокеитиокарба-

С>Н,0- ^~

_^-NH-^-NH-

^-

-

-ОС^

Синоним: Etiocarlidum, Aethiocarlidum.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок.

Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.

По туберкулостатическому действию уступает изониазиду и стрепто-

мицину, Применяют вместе с другими более активными препаратами для

предупреждения лекарственной устойчивости к ним и усиления их дей-

ствия, Часто применяют как заменитель пара-аминосалициловой кислоты

при плохой ее переносимости. Может применяться в сочетании с изо-

ниазидом, стрептомицином, циклосерином, этионамидом, канамицином, флоримицином.

Назначают внутрь (сразу после еды’). Взрослым дают, начиная с 2 г

в сутки (0,5 г 4 раза в день), а при хорошей переносимости увеличивают

суточную дозу к 3-4-му дню до 3-4,5 r (I-1,5 г на прием). Детям назна-

чают по 0,05-0,06 г (50-60 мг) на 1 кг веса тела в сутки (суточная доэа

не более 3 г).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1,5 г, суточная 4,5 г, Этоксид применяют также для лечения лепры.

При применении этоксида могут наблюдаться дерматит, головная

боль, повышение температуры; отмечены случаи агранулоцитоза ^ Побоч-

ные явления обычно проходят после отмены препарата или снижения дозы, В процессе лечения необходимо проводить анализы крови.

Форма выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

7. ФЛОРИМИЦИНА СУЛЬФАТ (Florimycini sulfas).

Флоримицин-антибактериальное вещество (антибиотик), являющееся

продуктом жизнедеятельности лучистых грибов Streptomyces puniceus, > Для лучшего всасывания рекомендуется таблетки перед приемом измельчать ..

запивать молоком.

” Л. И. Я в орковеки и, Н. И. Магали ф. Клиническая медицина, 1968, т. 46, № 12, с. 4й.

ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 371

ptomyces floridae и других родственных организмов:

О МНа

jj-1 О СН^-О-С-СНа-СН-(СНг)>-NHa

^ j-C-NH-СН-С-NH-СН-СО-NH-C-NHg

N/\^ н 11 I II

^лл^ ^ ^ ^

-NH

^ Синонимы; Биомицин, Viomycinum sulfuricum, Florimycinum sulfuri-Inm, Celiomycin, Vinactane, Viocin, Vionactan., ‘

; Оказывает специфическое бактериостатическое действие на микобак-

$рии туберкулеза; активен также в отношении грамположительных и

^амотрицательных микробов.

<Является резервным препаратом при лечении различных форм и лока-

дзаций туберкулеза. Его назначают больным, у которых туберкулоста-

1ические препараты 1 ряда оказались неэффективными из-за развития

^езистентности к ним или по другим причинам, а также при непереноси-

мости других противотуберкулезных препаратов.

-Применяют внутримышечно {в кишечнике он не всасывается). Вводят

медленно) глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы. Растворы для

^въекций готовят перед применением; во флакон, содержащий 0,5-1- г

1500000-1000000 ЕД) препарата, вводят 3-5 мл воды для инъекций, ^зотонического раствора натрия хлорида или 0,25-0,5% раствора ново-

Каина. Раствор должен быть использован в течение первых суток.

1: Суточная доза для взрослых составляет 1 г.

“С Вводят ежедневно по 0,5 г 2 раза в день (утром и вечером) в течение

Щ) дней подряд, на 7-й день делают перерыв. При длительном лечении

Щногда делают перерыв на 2 дня в неделю (подряд или через 2-3 дня по

Цэдиому дню).

< ^ У детей флоримицина сульфат следует применять с осторожностью

^з-за трудностей оценки влияния препарата на слух). Назначают его

детям, страдающим хроническим деструктивным туберкулезом, при не-

эффективности всех других средств. Суточная доза для детей 0,015-

В,02г ‘(15-20 мг) на 1 кг веса тела (не более 0,75 г в сутки).

g: При применении флоримицина следует учитывать, что он может оказы-

вать токсическое действие на слуховой нерв. Лечение должно поэтому

^Проводиться под контролем аудиометрии. При первых признаках пониже-

йиия слуха препарат отменяют.

^.’Флоримицин можно назначать в сочетании с препаратами 1 и II ряда

Д^ПАСК, циклосерин и др.). Его нельзя, однако, сочетать со стрептомици-

?,яом, дигидрострептомицином и другими антибиотиками, оказывающими

^ототоксическое действие (неомицин, мономицин, канамицин и др.).

к При применении флоримицина могут возникнуть головные боли, аллер-

йГические дерматиты, появиться белок в моче.

^ Следует учитывать, что у больных с нарушением выделительной функ-

“йии почек .выведение флоримицина из организма задерживается, что

-йожет привести к усилению его токсического действия.

> Ослаблению нейротоксических и аллергических реакций может спо-

^собствовать применению пантотената кальция (см. стр. 16).

..,. Флоримицин противопоказан больным с поражениями VIII пары че-

, репномозговых нервов и нарушением функции почек.

Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 0,5 и 1 г, 372 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ .СРЕДСТВА

Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре

не выше 20Ї.

8. ТИОАЦЕТАЗОН (Thioacetazonum).

Тиосемикарбазон пара-ацетаминобензальдегида:

О

НзС-^-

>

-CH=N-NH-С-NH,

Синонимы: Тибон, Ambathizonum, Amithiozon, Benzothiozone, Conteben, Diazan.Myvizon, Parazone, Tebethion (Г), Thiomicid, Tibion. Tibisan, Tizone, Tubercazon, .Tubigal (Б), Vitazone и др.

Светло-желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Почти

нерастворим в воде, трудно растворим в спирте.

Тиоацетазон обладает бактериостатической активностью в отношении

туберкулезных микобактерий и возбудителя лепры. В связи с относительно

высокой токсичностью он имеет, однако, ограниченное применение; назна-

чается обычно в сочетании с изониазидом, фтивазидом, ПАСК, стрепто-

мицином и другими противотуберкулезными препаратами для повышения

терапевтического эффекта и уменьшения возможности появления- резис-

тентных форм туберкулезных микобактерий. Назначать в сочетании

с этионамидом и этоксидом не рекомендуется в связи с перекрестной

устойчивостью микобактерий.

Применяют главным образом при туберкулезе слизистых и серозных

оболочек, лимфаденитах, скрофулодерме, специфических свищах.

При туберкулезном менингите н.е применяется.

В ряде случаев тиоацетазон оказывает лечебное действие при лепре, наиболее, эффективно применение препарата в ранних стадиях заболе-

вания.

Препарат принимают внутрь после еды; запивают стаканом чая, воды, молока. Средняя суточная доза для взрослых 0,1 г (по 0,05 г 2 раза

в день); иногда (при хорошей переносимости) назначают по 0,05 г 3 раза

в день.

Детям назначают по 0,0005-0,001 г (0,5-1 мг) на 1кг веса тела

в сутки (не более 0,05 г в. сутки).

При лечении туберкулезных эмпием иногда применяют 1% стерильную

взвесь тиоацетазона (в масле, глицерине, изотоническом растворе хлорида

натрия).

При лечении тиоацетазоном возможны головная боль, тошнота, дерма-

титы, ухудшение аппетита. При больших дозах в редких случаях разви-

ваются альбуминурия, гепатит, иногда лейкопения, тромбоцитопения, агра-

нулоцитоз, анемия. Могут появиться альбуминурия, Дилиндрурия, пораже-

ние печени.

Лечение тиоацетазоном должно проводиться под тщательным врачеб-

ным. наблюдением с систематическим контролем функции почек, печени, состояния кроветворной системы. При появлении белка в моче, выражен-

ных аллергических явлений, нарастающей анемии, желтухи, при начинаю-

щемся агранулоцитозе и других выражениях побочных явлениях препарат

отменяют.

Тиоацетазон противопоказан при нарушениях функции печени и почек, за;болеваниях кроветворной системы.

При лечении лепры не следует назначать тиоацетазон в комбинации

с диафенилсульфоном (см. стр. 374).

Форма выпуска: таблетки по 0,025 и 0,05 г.

Хранение: список Б, В сухом, защищенном от света месте, ПРОТИВОТУБЕРКУЛЕЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

9. СОЛЮТИЗОН (Soluthizonum).

Бензальтиосемикарбазон пора-аминометиленсульфоната натрия монЬ-

Драт: .

^

NaSOa-‘СНг- NH- ^ - CH=N-NH- С- NH^HaO

Синоним: Тибон растворимый.

, Белый с желтоватым или желто-зеленоватым оттенком мелкокристал-

лический порошок. Медленно растворим в воде (1 :50).

f Солютизон обладает, подобно тиоацетазону (тибону), бактериостати-

ческой активностью по отношению к туберкулезным микобактериям. Пре-

Царат эффективен при устойчивости туберкулезных микобактерий. к дру-

гим противотуберкулезным препаратам. Растворимость в воде позволяет

^рименять препарат для ингаляции в виде аэрозоля, для. смазываний или

уутем внутригортанногои внутрибронхиального введения раствора при

речении туберкулеза верхних дыхательных путей, бронхов и легких. Пре-

‘ Парат особенно показан при хроническом фиброзно-кавернозном туберку-

резе, когда противотуберкулезные препараты плохо проникают из крови

Через плотную фиброзную стенку каверны. Растаор препарата можно

<акже применять в виде аэрозоля или путем внутрибронхиального введе-

ния для подготовки к хирургическому лечению больных с хроническим

^иброзно-кавернозным туберкулезом.

^ Для ингаляций применяют 1-2% раствор в количестве 3-5 мл (у де-.

^гей применяют 1% раствор); длительность сеанса 7-10-12 минут. Лече-

рвие проводят в течение 1-2 месяцев по 1-2 раза в день.

1 Интратрахеально и внутрибронхиально вводят также 1-2% раствор

^при помощи гортанного шприца) в количестве 2-5 мл на введение.

1 Растворы готовят непосредственно перед употреблением^ в асептиче-

ских условиях на дистиллированной воде. Для лучшего растворения подо-

^.гревают воду до 30Ї; зачтем раствор охлаждают д(э нужной температуры.

Стерилизации нагреванием не производят, так как препарат при высокой

температуре разлагается.

‘-, ‘Лечение аэрозолем солютизона может проводиться в сочетании с на-

значением внутрь других противотуберкулезных препаратов.

J При применении растворов солютизона могут наблюдаться раздраже-

ние дыхательных путей, кашель; в этих случаях делают перерыв влечении

несколько дней или понижают концентрацию раствора (с 2% до 1%).

щЙри явлениях непереносимости прекращают дальнейшие ингаляции.

и,- Ингаляции раствора солютизона противопоказаны при тяжелых и де-

Щйжпенсированных формах фиброзно-кавернозного процесса, при сердечно-

цлсгочной. недостаточности, при кандидамикозе слизистых оболочек верх-

цних дыхательных путей и полости рта.

1”. Форма выпуска: порошок.

1^. Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

1,’..10. СУЛЬФОНИН (Sulfoninum).

11.’;. ‘Полимерное соединение, являющееся продуктом конденсации 4,4’-дт1-

Щвминодифенилсульфона с парД-диметиламинобензальдегидом: -^ -SO,-<(_ V-N=CH

HC==N-

A

/\

^

НзС-N-CHg

^

НзС- N- СНз_1 д

374 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Синоним: Сульфаметин.

Желтый порошок без вкуса, со слабым своеобразным запахом. Мало

растворим в воде, спирте и органических растворителях.

Применяют для местного лечения костно-суставного туберкулеза: при

околосуставных поверхностно расположенных туберкулезных очагах суста-

вов конечностей, при туберкулезных очагах суставов конечностей, при ту-

беркулезных очагах в плоских и коротких трубчатых костях, при свищах

(пр.еимущественно с короткими ходами) и т. п.

Назначают в виде 5% взвеси в глицерине или 10% мази, Стерильную взвесь вводят в очаги поражения в слегка подогретом

виде) перед введение^ взвесь тщательно взбалтывают. В околосуставные

и костные очаги взвесь вводят через толстую иглу после предварительной

анестезии тканей 0,5% раствором новокаина. Назначают по 1-2 мл взвеси

1 раз в 7-10 дней. В натечные абсцессы после эвакуации гноя вводят

по 1-3 мл взвеси-обычно 1 раз в неделю, а в свищи-по 1-2 мл

1-2 раза в неделю (после предварительного туалета кожи). При свищах

и язвах применяют также 10% мазь. При тяжелых деструктивных пора-

жениях суставов одновременно с сульфонином применяют внутримышечно

стрептомицин.

В отдельных случаях при применении сульфонина могут наблюдаться

побочные явления: повышение температуры, общее недомогание, усиление

болей в очаге поражения. Эти явления проходят обычно самостоятельно

в течение 1-2 дней. В процессе лечения необходимо не реже 1 раза

в 2 недели производить исследования крови ‘и мочи.

Хранение: вписок Б. В защищенном от света, сухом, прохладном

песте.

Е.ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ’

1. ДИАФЕНИЛСУЛЬФОН (Diaplienylsulfonum).

4,4’-Диаминодифенилсульфон:

^-SO,

-V

Синонимы: Aviosulfon, Dapsone, DDS, Diphenason, Dumitone, ЕрогаГ, Novophone, Sulfonmere и др.

Белый кристаллический порошок без запаха, горьковатого вкуса.

Нерастворим в воде, растворим в спирте.

Оказывает антибактериальное действие против микобактерий лепры и

туберкулеза.

Является одним из основных препаратов для лечения лепры ‘.

Назначают внутрь циклами по 4-5 недель с однодневными перерывами

через каждые 6 дней. В течение цикла назначают в первые 2 недели по

0,05 г (50 мг) 2 раза в день, в следующие 3 недели по 0,1 г 2 раза в день.

Затем следует 2-недельный перерыв, после чего проводят второй цикл по

той же схеме. Курс лечения -состоит из 4 таких циклов. После четвертого

цикла делают перерыв на 1-1’/а месяца. Лечение проводят длительно.

Диафенилсульфон предложен, также для лечения больных герпетиформ-

ным дерматитом Дюринга. Назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2 раза в день

циклами по 5-6 дней с перерывами один день; всего 3-5 циклов и более.

После исчезновения клинических проявлений заболевания назначают пре-

парат в поддерживающих дозах: 0,05 г (50 мг) через день или 1-2 раза

^ неделю.

* См( также Этоксид, Этионамид, Тиоацетазон, Сульфапирид^

‘ Хроника ВОЗ, 1970, т. 24, № 8, с. 385, Терапия лепры.

‘азин, Сульфален,

ПРОТИВОЛЕПРОЗНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 375

При применении диафенилсульфона возможны побочные явления: общая слабость, понижение аппетита, диспепсические явления, головокру-

жения, головная боль, сердцебиение, боли в области сердца; в отдельных

случаях могут наблюдаться цианоз, явления токсического гепатита, анемия.

При развитии побочных явлений уменьшают дозу или временно пре-

кращают прием препарата. При стойкой анемии, нарушениях функции

печени и почек препарат отменяют,

Противопоказан при болезнях печени, почек, анемии. До лечения и

в процессе лечения необходимо систематически производить анализы

крови и мочи, исследовать функциональное состояние печени.

При применении диафенилсульфона (и солюсульфона) противопоказан

прием амидопирина и барбитуратов.

- Для предупреждения и уменьшения побочных явлений рекомендуется

назначать витамины, препараты железа.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025 и 0,05 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

2. СОЛЮСУЛЬФОН (Solusulfonum).

Тетранатриевая соль 4,4’-ди-(3-фенил-1,3-дисульфопропиламино)-дифе-

нилсульфона:

^ ‘ - А

1

НС-СНг-CH-N Н- ^

1 1 -

SOaNa SO:)Na

… \/

-^ ‘ I

^>_NH-CH- CHa-CH

SOiNa SOsNa

Синонимы: Cimedone, Novotrone, Solapsone, Solasulfonum, Sulfetron, Sulphedrone, Sulphonazine и др.

Белый аморфный порошок. Растворим в воде, нерастворим в органи-

ческих растворителях.

Применяют для лечения лепры. Полагают, что действующим веще-

ством является диаминодифенилсульфон, образующийся при гидролизе

солюсульфона в организме (В. К. Логинов).

Вводят в виде 50% водного раствора внутримышечно. Инъекции про-

изводят 2 раза в неделю. Начальная доза-однократно 0,5 мл, В даль-

нейшем дозу постепенно повышают на 0,5 мл, доводя к концу 6-й недели

до 3 мл. Начиная с 7-й недели и до конца курса вводят по 3,5 мл. Курс

продолжается 6 месяцев (50 инъекций), после чего делают перерыв на

~1’/2 месяца. Лечение продолжается длительно.

Дозу для детей уменьшают соответственно возрасту.

Для ускорения заживления язв солюсульфон применяют также местно

в виде 10% раствора или мази.

Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при

применении диафенилсульфона.

форма выпуска: порошок.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Растворы для инъекций готовят следующим образом: 50 г солюсуль-

фона растворяют в 60 мл горячей воды для инъекций; после полного рас-

творения охлаждают и добавляют воды для инъекций до 100 мл; тщательно

размешивают и фильтруют через бумажный фильтр.

Отфильтрованный раствор должен быть абсолютно прозрачным. Рас-

твор стерилизуют в автоклаве при 115Ї в течение 30 минут (большие ко-

личества раствора, более 500 мл, стерилизуют в течение 45 минут; к большим

376 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИЙОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

количествам раствора можно прибавить фенол из расчета 0,5%. Растворы

сохраняют в герметически закупоренных сосудах в защищенном JOT света

месте. Растворы годны к применению в течение ближайших нескольких

дней после изготовления.

Ж) ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

а) Противомалярийные препараты

Для лечения и профилактики малярии применяют ряд синтетических

противомалярийных препаратов (бигумаль, акрихин, хингамин, хлоридин, хиноцид и др.). Алкалоид хинин, употреблявшийся в прошлом как основ-

ное противомалярийное средство, имеет в настоящее время лишь ограни-

ченное применение, так как он уступает синтетическим препаратам по

эффективности и относительно часто вызывает побочные явления.

Разные противомалярийные препараты различаются по действию на

разные виды и стадии развития возбудителей малярии, Хингамин (хлорохин), акрихин, бигумаль, хлоридин, хинин активны

в отношении бесполых эритроцитарных форм и обозначаются как гемато-

шизотропные, или шизотропные, препараты.

Препараты, вызывающие гибель бесполых тканевых форм (тканевых

шизонтов), обозначают как гистошизотропные. В отношении первичных

тканевых шизонтов активны хлоридин и бигумаль. На параэритроцитар-

иые тканевые шизонты действуют хиноцид и примахин.’

Препараты, активные в отношении половых форм (гамонтов), обозна-

чают как гамотропные. К ним относятся хиноцид, примахин, бигумаль, хлоридин. Первые два препарата действуют гамонтоцидно, т. е. вызывают

непосредственную гибель гамонтов; бигумаль и хлоридин действуют гамо-

статически, повреждая гамонты; в дальнейшем в организме комара не

завершается спорогония, и комары перестают быть переносчиками малярии.

В связи с особенностями действия разных препаратов их Часто при-

меняют в различных сочетаниях.

Действие некоторых противомалярийных препаратов не ограничивается

их влиянием на возбудителя малярии. Акрихин эффективен при гельмин-

тозах, лямблиозе, кожном лейшманиозе, красной волчанке; хлоридин-

при токсоплазмозе, лямблиозе. Хингамин применяют при коллагенозах.

Хинином пользуются при лечении заболеваний сердца, сопровождающихся

нарушением ритма, а также для стимуляции сокращений матки.

1. БИГУМАЛЬ (Bigumalum).

М’-пара-Хлорфенил^№-изопропилбигуанида гидрохлорид:

NH NH ги

___ > II [I /^”я

С1- ^ ^-NH-С-NH-С-NH-СН .НС1

Синонимы: Batusil’, Chlorguanid, Chloriguane, Diguanil, GuanatoT, Paludrine, Palusil, Plasin, Proguanide, Proguanili Hydrochloridum, Proguanilum, Tirian,

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Мало

растворима воде (1:100 при 20Ї), трудно-в спирте. Водные растворы

стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Бигумаль применяют при разных формах малярии; наиболее высокий

эффект достигается при тропической малярии. Препарат назначают, однако, преимущественно в случаях средней тяжести в связи с тем, что

его действие развивается медленно и он быстро выводится из организма,.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

Й^чают бигумаль внутрь после еды. Запивают водой (‘/4-Vs ста-

‘Ца курс (4-5 дней) назначают взрослым 1,5 г по следующей

, День лечения Суточная доза, г ^оличестее приёмов в сутки

1-й 2-4-и 0,6 0,3 2 приема с интервалом 6 часов 1 прием

Примечание. В 1-й день лечения суточная доза

может составлять 0,3 г; в этом случае курс лечения про-

должается 5 дней.

йтяжелом течении заболевания лечение может продолжаться до

1уточная доза со 2-го по 7-й день составляет 0,3 г (в один прием).

1ш.ие дозы бигумаля для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, су-

116 г..

ряназначении бигумаля детям дозу уменьшают в соответствии

”’ом.

Возраст Суточная доза, г

До 1 года …… 0,025

1-2 > …… 0,05

2-4 > …… 0,075

4-6 лет …… 0,1

6-8 > …… 0,15

8-12 > …… 0,15-0,2

12-16 > …… 0,25

Старше 16 лет …. 0,3

влечения 5 дней. Суточную дозу назначают в один прием. Детям

‘“ge старше 16 лет можно в первый день назначить 0,6 г; в этом

учение продолжается 4.дня.

Ддо 4-5 лет дают бигумаль внутрь в виде 0,5% раствора, при-.

.Кого из порошка или таблеток (5 таблеток по 0,1 г на 100 мл

рдна чайная ложка 0,5% раствора содержит 0,025 г препарата.

‘олее старшего возраста дают бигумаль в виде драже или табле-

IIHIO таблетки размельчить и давать вместе с джемом, вареньем).

Дйе малярийной комы бигумалем проводят следующим образом: йых признаках, указывающих на возможность развития комы, Й^.дозу бигумаля. увеличивают до 0,8 г: дают внутрь с 6-часовыми

^ками 2 раза по 0,3 г и один раз 0,2 г. Затем в последующие

^ 1иачают по 0,3 г в сутки.

^бессознательном состоянии и рвоте вводят, бигумаль в вену

“^раствора. При первой инъекции вводят 10-15 мл 1% раствора, ^Ходимости повторяют инъекции с промежутками 4-6 часов. Разо-

1.яедолжна. превышать 0,15 г (15 мл 1% раствора),’суточная-.

i>’,.

^’инъекций 1% раствор бигумаля готовят на 0,5-0,6% растворе

^хлорида, раствор фильтруют и стерилизуют при 100Ї в течение

Цщйнут. Вводят в вену в подогретом виде; при охлаждении могут вы-

‘^рйсталлы бигумаля.

‘ав..восстанорления сознания назначают бигумаль внутрь в суточной

1^.; к^рс лечения коматозной малярии 7 дней.

.^химиопрофилактики малярии назначают бигумаль по 0,2 г (2 таб-

Г^разав .неделю (например, в 1-й и 4-й,день недели), 378 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Бигумаль обычно хорошо переносится больными (в том числе бере-

менными и детьми). Иногда отмечаются кратковременное увеличение коли-

чества лейкоцитов в периферической крови и появление молодых .форм

нейтрофилов, а в моче обнаруживаются в небольшом количестве эри-

троциты.

Длительное применение бигумаля может вызвать угнетение желудоч-

ной секреции и потерю аппетита, что чаще возникает при приеме препа-

рата натощак,

Недостатками бигумаля являются медленное действие, быстрое выве-

дение из организма и быстрое развитие к нему устойчивости малярийных

плазмодиев.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей; порошок.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре,

2. АКРИХИН (Acrichinum).

2-Метокси-6-хлор-19-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-акридина диги-

дрохлорид:

НзС- СН- СНа- СНз- СН^- N

NH

^\ \^

ci \\N^\^

./С^

\СЛ

2НС1 2НаО

Синонимы: Atabrine, Atebrin, Chemiochin, Chinacrine, Haffkinine, Нера-

crin, Italchine, Malaricida, Mecaprine, MepacriniHydrochloridum, Mepacri-num, Methochin, Methoquine, Palacrin, Palusan, Pentilen (B), Quinacrine, Tenicridine.

Желтый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Растворим

в воде (при температуре 20Ї до 3%; растворимость повышается при подо-

гревании раствора). Разведенные водные растворы флюоресцируют. Вод-

ные растворы для инъекций готовят асептически.

Акрихин быстро -всасывается из желудочно-кишечного тракта; после

приема терапевтической дозы максимальная концентрация в крови со-

здается через 2-3 часа и удерживается на высоком уровне в течение

нескольких часов. Акрихин длительно задерживается в организме. Выво-

дится главным образом почками; частично выделяется желчью, при этом

в двенадцатиперстной кишке может вторично всасываться. Часть приня-

того препарата разрушается в организме.

Акрихин применяют не только как противомалярийное, но и .как про-

тивоглистное средство. Его используют также при лечении красной вол-

чанки, кожного лейшманиоза, псориаза.

При лечении и химиопрофилактике малярии акрихин назначают внутрь

в таких же дозах, как бигумаль.

Повозрастные суточные дозы акрихина для детей такие же, как при

применении бигумаля. ,

При малярийной коме применяют акрихин в инъекциях. В 1-й день

суточная доза препарата для взрослых при внутримышечном введении

составляет 0,6 г (по 0,3 г препарата, т. е. 7,5 мл 4% раствора 2 раза

с промежутками 6-8 часов); во 2-й и 3-й день вводят в суточной дозе

0,4 г (по 5 мл 4% раствора 2 раза в день с промежутками 6-8 часов).

В случае образования после введения 4% раствора инфильтратов можно

применять 2% или 3% раствор из расчета той же суточной дозы акрихина, ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 379

При очень тяжелых формах заболевания можно начинать в 1-й день

-внутривенного введения 4% раствора акрихина в сочетании с внутри-

дипечным введением по следующей схеме. В 1-й день: в вену 2,5 мл.

_^) раствора (0,1 г препарата) и сразу после окончания внутривенной

1Н№ИИ1ИИ-5 мл 4% раствора в мышцы, затем спустя 6-8 часов 7,5 мл

1% раствора в мышцы; во 2-й и 3-й день - внутримышечно’ по 5 мл

Ц) раствора 2 pasa в день с интервалом 6-8 часов.’

йвиугрявеино препарат должен вводиться с осто-рожностью-лучше

..аятаьно в 200-250 мл изотонического раствора натрия хлорида или

ЦгД^козы, дли медленно струйно - в течение 3-5 минут в 20-40 мл

й* ?А раствора глюкозы.

1 Пфи явлениях сосудистой слабости (частый, малый пульс, спавшиеся

вены) одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия хло-

^йда и тонизирующие средства: стрихнин, кофеин, камфору, эфедрин, ЙШКрадреналин и др.

1. Детям 4% раствор акрихина вводят только внутримышечно. Приме-

11иЯ1Эт следующие дозы: в возрасте до 1 года-0,5-1 мл, от 1 года до

1-S яет- 1-1,25 мл, от 2 до 4 лет- 1,5-2 мл, от 4 до 6 лет-2-3 мл, 1вт-6 до 8 лет-3-4 мл, от 8 до 12 лет-4-5 мл, от 12 до 16 лет-

1-5-6 мл, старше 16 лет - 6-7,5 мл.

l’i’l -‘Растворы акрихина для инъекций готовят следующим образом: 4 г

1^йкрихина в порошке (для инъекций) растворяют в 100 мл подогретой

1^воды для инъекций, фильтруют и стерилизуют текучим паром на водяной

1’йбане в течение 30 минут.

1’ При охлаждении раствора акрихин частично выпадает в осадок, при

^.подогревании он снова легко растворяется.

^’ Для личной химиопрофилактики взрослым’ акрихин назначают внутрь

Цйяо 0,2 г 2 раза в неделю. Препарат начинают принимать за 10 дней до

1‘1.въ<зда в очаг.

Акрихин обычно хорошо переносится больными. Наблюдаемое при

‘приеме -акрихина желтое окрашивание покровов не приносит вреда, но

может держаться в течение нескольких недель и по окончании лечения.

1.й”Ир-и передозировке и в редких.случаях после приема обычных доз акри-

^-хина могут наблюдаться следующие побочные явления: а) <акрихиновое

д^вльянение> - двигательное и речевое возбуждение с потерей ориенти-

‘ровки; возбуждение продолжается обычно несколько часов; б) <акрихи-

” новый пси-хоз>, сопровождающийся галлюцинациями, возбуждением или

..депрессией и другими явлениями, продолжающимися обычно не более

недели.

При. появлении осложнений со стороны нервной системы акрихин отме-

^няют, вводят обильное количество жидкости, назначают глюкозу и успо-

, каивающие средства.

Как противомалярийное средство акрихин в последнее время вытес-

няется другими, более активными, более длительно действующими и

менее токсичными препаратами (хингамин и др.)-.

.; Как противоглистное средство’ акрихин применяют при цестодозах: инвазиях бычьим цепнем (тениидоз), карликовым цепнем (гименолепидоз), широким ленте.цом (дифиллоботриоз). Накануне и в день лечения прини-

мают протертую пищу с ограничением жиров, острых и соленых продук-

тов. На ночь назначают солевое слабительное. Утром ставят очистительную

клизму и дают натощак всю назначаемую дозу акрихина (принимают по

1-2 таблетки каждые 5-10 минут, запивают водой с добавлением натрия

гидрокарбоната).

Назначают акрихин в следующих дозах: взрослым - 0,8 г; детям

в возрасте 3-4 года-0,15-0,2 г, 5-6 лет-0,25-0,3 г, 7-9 лет-

0,35-0,4 г, 10—12 лет-0,45-0,5 г, 13—14 лет-0,6 г, 15-16 лет-0,7 г.

‘ См. также Протчеиглштные (антгедьминтные) средства (стр. 419).

380 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Череа ‘/2-1 час после приема последней таблетки дают солевое слаби-

тельное или настой сенны сложный. Завтрак разрешают через 1-2 часа

после при.ема слабительного. Если в течение 3 часов после приема слаби-

тельного не было стула, ставят клизму (взрослым из 5 стаканов теплой

воды, детям-соответственно меньше). Если паразиты вышли без головки, ставят еще1-2 клизмы.

При тениидозе и дифиллоботриозе лечение проводят однократно; .при

гименолепидозе проводят 4 цикла по 3 дня с интервалами 7 дней. Препарат

назначают взрослым по 0,3 г (в2 приема через 20 минут) в ‘день натощак; в 1-й день первого, цикла через 2 часа дают солевое слабительное.

При появлении в процессе дегельминтизации тошноты и рвоты рекомен-

дуется назначить постельный режим, грелку на надложечную область, гло-

тание кусочков льда.

В последнее время акрихин применяют как противоглистное средство в

сочетании с фенасалом (см. стр. 431), дозы акрихина могут быть при этом

уменьшены.

При лечении лямблиоза t акрихин назначают 3 раза в день за полчаса до

еды в течение 8 дней в следующих дозах (на прием): детям в возрасте до

2 лет-0,012-0,015 г, 3 лет-0,02-0,025’г,4 лет-0,03-0,04 г, 5-7 лет-

0,05-0,075 г, 8-14 лот-0,1 г, 14-,16 лет и старше-0,1-0,15 г. Назна-

чают также в виде однодневного курса по 0,3 г (взрослым) 2 раза или трех-

днеэного .курса по 0,3 г 1 раз в день.

Высшие дозы акрихина для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г.

При начальных формах кожного лейшманиоза производят инъекции 5%

раствора акрихина (в 1% растворе новокаина) в папулу; инъекции повто-

ряют через 3-4 недели.

При красной волчанке^ назначают по 0,1 г акрихина 3 раза вдень кур-

сами по 10 дней с перерывами между курсами 5-7 дней; проводят 4-5 кур-

сов. Иногда производят также обкалывание очагов поражения 2-5% рас-

твором акрихина.

Предложен также для применения акрихиновый пластырь, состоящий’ из

10 частей акрихина, 15 частей метилсалицилата, 45 частей свинцового плас-

тыря, 10 частей ланолина, 10 частей 95% спир.таи 10 частей воды; представ-

ляет собой плотную пластическую массу желто-оранжевого цвета. Приме-

няют пластырь (при неэффективности других методов лечения) у больных

с резко выраженными формами хронической дискоидной красной волчанки

при наличии выраженного инфильтрата и гиперкератоза. До начала систе-

матического лечения, необходимо проверить переносимость пластыря; для

этого на Небольшой очаг накладывают пластырь на 2-3 дня; после его

снятия обычно отмечаются умеренная гиперемия, небольшой отек; пузырьки, эрозии. При повышенной чувствительности появляются отек, болезнен-

ность, недомогание, головная боль и др.; в этих случаях отменяют пластырь

и переходят на другие методы лечения. При хорошей переносимости повто-

ряют (после стихания явлений раздражения) накладывание пластыря на

2-3 дня и лечение продолжают до тех пор, пока не исчезнет гиперкератоз

и не регрессируют инфильтраты. Если после 5-6 нанесений эффекта не

получается, дальнейшее применение пластыря прекращают.

Для накладывания пластыря его наносят слоем толщиной 1-2мм на

кусочки бязи, вырезанные таким образом, чтобы они несколько (на 0,5 см) выступали за края поражения.

При применении пластыря одновременный прием акрихина внутрь про-

тивопоказан. Препараты общего действия, кроме акрихина, могут приме-

няться.

‘ См. также Аминохинол. Фуразолидон,

* См. также Хингамин. Аминохинол,

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 381

Акрихин противопоказан лицам с психическими заболеваниями, а также

&льным, у которых ранее при приеме этого препарата наблюдались нару-

шения нервной деятельности. Относительными противопоказаниями служат: неустойчивая психика, резкое нарушение выделительной функции почек, болемия, наличие чрезвычайно резкого прокрашивания покровов в связи

? длительным применением акрихина, задержка выделения препарата

^мочой… .

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г для взрослых и 0,05 г для детей и

падкие драже по 0,05 г (для детей); порошок для приготовления раство-

ов..

Хранение; список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; таблетки - в защищенном от света месте.

Rp.; Acrichini0,l ^

D.t.d.N.15intabul.

S. По 3 таблетки на прием (взрослому)

Rp.: Sol. Acrichini 4% 30,0

Sterilisetur!

D. S. Вводить внутримышечно по 7,5 мл

(взрослому)

. ХИНГАМИН (Chingaminum).

-(1-Метил-4-диэтиламинобутиламино)-7-хлорхинолина дифосфат: НзС-СН-СНа-СНз-СНа-N

/СгН>

\СЛ

^

CI/V^N^

2НзРО,

Синонимы: Делагил .(В), Резохин, Хлорохин, Aralen, Arechin, Artrichin, rtrochin (Б), Aviochlor, Bemephate, Chlorochin, Chloroquini Diphosphas, lpChloroquinum, Delagil, Gontochin, Imagon, Iroquine, Klorokin, Malarex, Ni-

‘i8”achine, Nivaquine, Quinachlor, Resochen, Resochin, Roquine, Sanoquin, Ta-aakan, Tresochin, Trochin.

‘ Белый или белый с легким кремоватым оттенком кристаллический поро-

“июк горького вкуса. Легко растворим в воде, очень Мало - в спирте. Вод-

Цяые растворы (рН 3,5-4,5) стерилизуют при 115Ї в течение 30 минут.

I-i’ Хингамин быстро вызывает гибель бесполых эритроцитарных форм

lpfcex видов плазмодиев. Оказывает также гамонтоцидное действие. Препа-

рат хорошо и быстро всасывается и медленно выделяется ‘из организма^

ljl, Применяется для лечения острых проявлений всех видов малярии и для

Ц^имиопрофилактики.

Ri Спектр действия хингамина н’е ограничивается влиянием на малярийный

щялазмодий. Он оказывает тормозящее действие на синтез нуклеиновых кис-

щДот, на активность некоторых ферментов, на иммунологические процессы.

^Препарат нашел широкое применение при лечении коллагенозов (заболева-

ющий системы соединительной ткани): системной красной волчанки ‘, скле-

родермии, инфекционного неспецифического (ревматоидного) полиартрита.

ЦГ У больных с пароксизмальной формой мерцательной аритмии примене-

1’ние хингамина способствует восстановлению синусового ритма.

‘ См, также Аквикин. Аминохинол,.Пресоцил,

382 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

При лечении малярии назначают хингамин внутрь взрослым по 2,5 г па

курс лечения. На первый прием назначают 1 г (4 таблетки по 0,25 г), через

6-8 часов 0,5 г, во 2-й и 3-й день -по 0,5 г в один прием.

Детям в зависимости от возраста препарат назначают в следующих

loaax.

День лечения Доза, г

до 1 года 1-6 лет 6-10 лет 10-15 лет

1-й 2-й и 3-й 0,05 0,025 . 0,125 0,05 0,25 0.125 0,5 0,25

Как правило, назначают препарат внутрь. При тяжелых формах малярии

можно начинать с внутримышечного введения. Разовая доза для взрослого

!0 мл 5% раствора, суточная-20 мл 5% раствора. Внутривенное введение

назначают только в особо тяжелых случаях. 10 мл 5% раствора хингамина

разводят в 10-20 мл 40”/о раствора глюкозы или изотонического раствора

натрия хлорида и медленно вводят в вену. После улучшения состояния

больного назначают препарат внутрь.

Для химиопрофилактики назначают хингамин внутрь взрослым по 0,25 г

2 раза в неделю в течение сезона передачи малярии. Детям-в соответ-

ствии с возрастом в-дозах, в которых препарат назначается во 2-й и 3-й День

лечения малярии (см, нижнюю строку таблицы),

При лечении ревматоидного полиартрита назначают по 0,25 г (1 таб-

летка) 1 раз в день после ужина, за 2-3 часа до сна. В первые 10 дней

препарат можно принимать по 0,25 г 2 раза в день, однако увеличение дозы

может привести к развитию побочных Явлений. Лечение проводят дли-

тельно. Лечебный эффект наступает после относительно длительного Пе-

риода приема препарата (3-6 недель, а иногда 2-3 месяца и больше): по-

степенно утихают боли, уменьшается скованность, улучшается подвижность

суставов, уменьшаются экссудативные явления. Наряду с> улучшением кли-

нической картины улучшаются и. лабораторные показатели (снижается РОЭ, наблюдается тенденция к нормализации белковой картины крови, умень-

шается содержание С-реактивного белка и др.). Эффект более выражен

в случаях заболевания легкой и средней тяжести при преобладании экссу-

дативных явлений и в меньшей степени-в тяжелых случаях при преобла-

дании пролиферативных явлений. Для ускорения и усиления терапевтиче-

ского эффекта рекомендуется комбинировать хингамин с гормональными

препаратами” (кортикостероиды, АКТГ) или с ‘производными пиразолона

(амидопирин, бутадион), салицилатами (М. Г.Астапенко, Т. М. Трофи-

мова).

Имеются также данные об эффективности хингамина при болезни Бехте-

рева (анкилозирующий спондилоартрит), болезни Боровского, гломеруло-

нефрите и амилоидозе почек “.

При красной волчанке хингамин более эффективен в случаях подострого

течения с преобладанием кожно-суставного синдрома. При остром течении

системной красной волчанки препарат обычно менее эффективен; в этих

случаях возможно осторожное применение хингамина в комплексе с гормо-

нальной терапией в период стихания острых проявлений болезни.

При подостром течении красной волчанки хингамин назначают в первые

10 дней по 0,25 г 2 раза в день (после обеда и ужина), а затем по 0,25 г .

1 раз в день (после ужина); всего на курс лечения принимают 70-100 таб-

‘ См. Пресоцал (стр. 101).

” Н. А. Мухи н, Л. Р. Полянцев а, Р. Г. А р уста м о в а. Терапевтический

>рхив, 1971, т. 43, № 7, с. 62.

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 383

ток (17,5-25 г хингамина). При остром течении системной волчанки на-

начают хингамин в комплексе с гормональными препаратами; в первые 2-_1 дня хингамин принимают по 0,25 г на ночь, а в дальнейшем (при хорошей

р^ереносимости)-по 0,5 г (2 таблетки) в день. Всего на курс-100-

ЦД20 таблеток (25-30 г препарата). В весенний период с целью уменьшения

Цявлеицй фотосенсибилизации хингамин можно назначать профилактиче-

IIBKM: сначала по 1 таблетке (0,25 г) 1 раз в день, затем 2-3 таблетки в не-

1^елю.

1 Имеются данные о местном лечении дискоидной красной волчанки инъек-

1циями 5-10% раствора хингамина (Г, Э. Шинский).

Г_ Применение хингамина внутрь в терапевтических дозах обычно перено-

рсится без выраженных побочных явлений. При длительном приеме препа-

рата возможно появление дерматита (часто в виде красновато-фиолетовых

^йапул, напоминающих красный лишай и расположенных на разгибательной

^поверхности конечностей и на туловище). При появлении дерматита умень-

^шают дозу или отменяют препарат. Могут возникнуть головокружение, го-

^ловная боль, тошнота, иногда рвота, шум в ушах, нарушение аккомодации.

^.Обычно эти явления проходят самостоятельно. Возможны также уменьше

1..ние аппетита, боли в животе (в связи с раздражением слизистой оболочки

_1.желудка); у некоторых больных наблюдается временное снижение веса.

1^Может иметь место умеренная лейкопения, снижение остроты зрения, Мель-

1. кание в глазах ‘.

1д Большие дозы хингамина могут вызывать поражения печени, дистрофи-

il; чёские изменения миокарда, поседение волос.

ц При лечении хингамином необходимо Проводить общие анализы крови и

1; Мочи, следить за функцией печени.

И. При медленном парентеральном введении растворов хингамина осложне-

17 ний .не наблюдается. Быстрое внутривенное введение препарата может

вызвать коллапс.

Хингамин противопоказан при тяжелых поражениях сердца с наруше-

нием ритма, диффузном поражении почек, нарушении функции печени.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 г; порошок; ампулы по 5 мл 5% рас-

твора.

Хранение: список Б. Порошок-в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; таблетки и ампулы-в защищенном от света

сте.

4. ГИДРОКСИХЛОРОХИН (Hydroxychloroquinum).

4-11 -Метил-4- (-этил-2-оксиэтил) -аминобутиламино]-7-хлорхинолинв

НзС-СН-СНа-СНа-CHg-N

NH

/\А

/СН”- СНаОН

\C^

CI \\N^

Выпускается в виде сульфата,

Синонимы: Плаквенил, Ercoquin, Oxychlorochinum, Oxychloroqtii’ne, Plaquenil, Plaquinol, Quensyl, Renmoide.

Белый кристаллический порошок горького вкуса.

“С. И. Бибикова, Я, А, С и г и д и н. Клиническая медицина, 1968, т. 46, № 6, с. III.

384 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

По типу действия сходен с хингамином (хлорохином),к которому он

близок по химическому строению. Штаммы малярийных паразитов, устой-

чивые к хингамину, устойчивы также к гидроксихлорохину. Основным пре-

имуществом препарата является лучшая переносимость по сравнению

с хингамином.

Назначают внутрь. Взрослым для лечения малярии дают на курс 2 г по

.следующей схеме: в 1-й день на первый прием 0,8 г, затем через 6-8 ча-

сов - 0,4 г; во 2-й и 3-й день -по 0,4 г в один прием.

При ревматоидном полиартрите, красной волчанке и других коллагено-

вых заболеваниях назначают по 0,4-0,8 г в день.

Препарат обычно хорошо переносится, однако при длительном примене-

нии возможны такие же побочные явления, как при применении хингамина.

Осторожность необходима при назначении препарата лицам с заболева-

ниями печени; рекомендуется периодически проводить исследование крови, Форма выпуска: таблетки по 0,2 г.

Хранение: список Б.

Препарат производится за рубежом.

- 5. XAOPI^HH(Chloridimim).

2,4-Диамино-5-яа/?а-хлорфенил-6-этил-пиримидин:

^инонимы: Тиндурин (В), Daraclor, Daraprim, Malocide.Pyrimethamine, Pyl-imethaminum.

Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Нерастворим в

воде, мало растворим в спирте.

Хлоридин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех ви-

дов плазмодиев, но действует медленнее хингамина. Вызывает повреждение

гамонтов всех видов плазмодиев, что приводит к нарушению развития воз-

будителей малярии в организме комара.

Для лечения острых проявлений малярии хлоридин может применяться

вместе с хингамином. .

Суточные дозы хлоридина составляют: для взрослых - 0,03 г; для детей

в возрасте до 1 года - 0,0025 г, от 1 года до 2 лет- 0,005 г, от 2 до 4 лет-

0,0075 г, от 4 до 6 лет-0,01 г, от 6 до 8 лет-0,015 г, от 8.до И лет-

0,02 г, от II до 16 лет-0,025 г. Препарат дают в 2-3 приема.

Длительность курса лечения 3 дня.

При лекарственноустойчивых. формах малярии хлоридин иногда приме-

няют в сочетании с сульфаниламидными препаратами (см. Сульфапирида-

зин, Сульфазин). В 1-й день назначают сульфапиридазин в дозе 1 г (в один

прием) и хлоридин в дозе 0,05 г (в один прием), В следующие 4 дня назна-

чают сульфапиридазин по 0,5 г в день (в один прием).

Для химиопрофилактики малярии назначают взрослым по 0,025 г (де-

тям-в меньших дозах в соответствии с возрастом) 1 раза неделю в те-

чение эпидемического периода.

Хлоридин применяют также для лечения и профилактики токсоплаз-

моза ‘

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ 385

Показанием к лечению служит наличие клинических симптомов острого

?”или подострого токсоплазмоза, подтвержденного серологической реакцией.

1Препарат назначают внутрь в следующих суточных дозах: в возрасте 1-18 лет-0,01 г, 4-7 лет-0,02 ,г, 8-11 лет-0,03 г, 12-15 лет-0,04 г, 1116 лет и старше - 0,05 г. Суточную дозу можно давать в 2-3 приема. Ле-

lueHife проводят курсами по 5 дней: всего 3 курса с перерывами между ними

1,;1-3 недели. Одновременно с хлоридином дают сульфаниламидные препа-

Йраты (сульфадимезин) по 0,5 г (взрослым) 3 раза в день в течение 7 дней.

1Детям сульфадимезин назначают в меньших дозах в соответствии с воз-

трастом.

! Для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают бере-

1-менным 3 курса приема хлоридина; каждый курс состоит из двух

^ циклов.

^ Цикл включает прием хлоридина по 0,025 г’(25 мг) 2 раза в день в те-

рпение 5 дней и сульфадимезина по 0,5 г 3 раза в день в течение 7 дней.

^Перерыв между циклами 10 дней. Во время перерыва делают анализы крови

^и мочи.

1- Первый курс проводят между .9-й и 14-й неделей беременности, второй

^курс - между 14-й и 26-й неделей, третий курс - между 26-й и 40-й неделей

^беременности.

В первые 9 недель беременности назначать хлоридин нельзя (во избежа-

ние токсического действия на плод).- В более поздние сроки беременности

, назначать хлоридин следует также с осторожностью.

При применении хлоридина могут наблюдаться побочные явления: ^головная боль, головокружение, боли .в области сердца, диспепсические

явления.

В связи с тем что хлоридин является антагонистом фолиевой кислоты, ;его длительное применение может вызвать побочные явления, связанные

‘с. нарушением усвоения и обмена этого витамина. К проявлениям этого эф-

1’.фекта относятся мегалобластическая анемия, реже - лейкопения, а также

‘тератогенноедействие.

Хлоридин противопоказан при заболеваниях кроветворных органов и

lg почек.

В процессе лечения хлоридином следует производить анализы крови и

мочи.

Формы выпуска; порошок и таблетки по 0,01 и 0,025 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

6. ХИНОЦИД (Chinocidum).

6-Метокси-8-(4-аминопентил)-аминохинолина дигидрохлорид: НзСО

‘ См.: Временные методические указания по эпидемиологии, клинике и лечению

токсоплазмоза. Министерство здравоохранения СССР. М” 1960.

\ \.

NH-СНа-СНа-СНз-СН-NHa

СН”

Мелкокристаллический порошок светло-желтого цвета, горького вкуса.

1.7!егко растворим в воде (1 :2), растворима спирте (1 :50). Под влиянием

влаги разлагается.

По химическому строению близок к выпускавшемуся ранее препарату

‘ плазмоциду, который также является производным 8-аминохинолина.

13 Лекарственные средства, ч. II

386

ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Обладает гамонтоцидным действием в отношении половых форм всех

видов плазмодиев.

Действует также на параэритроцитарные шизонты (за счет которых

наступают отдаленные рецидивы).

Применяют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной и

четырехдневной малярии после окончания приема препаратов, применяв-

шихся для лечения острых проявлений заболевания, а также для преду-

преждения появления этих форм малярии.

При тропической малярии препарат может назначаться после оконча-

ния лечения хингамином или другими шизотропными препаратами для пре-

дулреждения распространения инфекции через комара.

Доза на курс лечения составляет для взрослых 0,3 или 0,28 г.

При курсовой дозе 0,3 г назначают по 0,03 г в день в течение 10 дней

подряд (схема 1).

При курсовой дозе 0,28 г назначают по 0,02 г в день в течение 14 дней

(схема 2).

Высшие дозы для взрослых (внутрь): разовая и суточная 0,03 г.

Детям назначают хиноцид также в течение 10 или 14 дней в следующих

дозах.

Суточная доза, г

продолжительность курса

Возраст лечения

10 дней 14 вней

(схема 1) (схема 2)

До 1 года 0,0025 OdOft 0,0015 0,0025

и-4 > 00075 0 IX>

4-7 ЛРТ 001 00075

7-12 > 0015 001

12-15 > 0,02 0015

Старше 15 лет 0,03 0,02

Препарат назначают в I-2 приема после еды.

Лечение по схеме 2 проводят у тяжелых, ослабленных больных (пред-

почтительно в стационаре),

При приеме хиноцида могут возникать побочные явления: тошнота, го-

ловная боль, цианоз губ и ногтевого ложа, в отдельных случаях - явления

раздражения почек и мочевого пузыря, лекарственная лихорадка; могут

наблюдаться небольшой гемолиз, лейкопения или лейкоцитоз. Побочные

явления проходят после отмены препарата.

У лиц с врожденной недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-

6-фосфат-дегидрогеназы (генетическая аномалия) наблюдается повышенная

чувствительность к препаратам группы хиноцида (см. также Примахин) с

возможным развитием острого гемолиза.

Относительными противопоказаниями для применения хиноцида слу-

жат заболевания крови и органов кроветворения, заболевания почек, сте-

нокардия.

Хиноцид нельзя назначать одновременно с другими противомалярийными

препаратами, так как при этом увеличивается токсичность.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам

пожилого возраста и ослабленным больным.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой (Tabuiettae Chinocidi obductae) по 0,005 и 0,01 г.

Хранение: список Б, В хорошо’укупоренных банках темного стекла, ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

7. ПРИМАХИН (Primachinum).

6-Метокси-8-(4-амино-1-метилбутил)-аминохинолинэ

\^

\/\^

мн- СН- CHi- СНг- СНа- NHj

СНз

Выпускается в виде дифосфата.

Синонимы: Avion, Neo-Quipenyl, Primaquinum.

Мелкокристаллический порошок ярко-желтого цвета, горького вкуса.

^Растворим в воде.

1? По химическому строению, характеру действия на малярийных парази-

^тов, а также показаниям к применению близок к хиноциду.

Назначают внутрь. Суточная доза для взрослых 0,027 г (27 мг) прима-

хина дифосфата, т. е. 3 таблетки по 0,009 г, что соответствует суточной дозе

.Примахина основания 0,015 г (15 мг). Курс лечения 14 дней.

Суточная доза для детей до 1 года-0,00225 г (‘/4 таблетки); в возра-

^сте 1-2 лет-0,0045 г (‘/з таблетки), 2-4 лет-0,00675 г 0/4 таблетки), ‘4-7 лет-0,009 г (1 таблетка), 7-12 лет-0,0135 г (Г/з таблетки), 12-15 лет-0,018 г (2 таблетки), старше 15 лет-0,027 г (3 таблетки).

‘ Препарат обычно хорошо переносится, однако возможны боли в животе,.

‘диспепсические явления, боли в области сердца, общая слабость, цианоз

(метгемоглобинемия). Эти явления проходят после отмены препарата>

Детям следует назначать препарат только при тщательном наблюдении, У лиц с недостаточностью в эритроцитах фермента глюкозо-6-фосфат-

дегидрогеназы возможен острый внутрисосудистый гемолиз с гемоглобин-

урией (см. Хиноцид).

В тяжелых случаях картина напоминает гемоглобинурииную лихорадку.

При назначении примахина больным с симптомами анемии и при подоз-

рении на аномалию эритроцитов необходимо проявлять большую осторож-

ность и регулярно исследовать кровь и мочу; при первых признаках изме-

нения цвета мочи, резком уменьшении гемоглобина или количества лейко-

цитов препарат немедленно отменяют.

Среди населения некоторых районов Средиземноморья, Закавказья и

Африки (особенно часто) встречаются лица с врожденным дефицитом глю-

козо-6-фосфат-дегидрогеназы, поэтому в этих районах примахин следует

назначать с особой осторожностью, не превышая суточной дозы 0,015 гиз

расчета на основание (0,027 г дифосфата) для взрослого; в процессе лече-

ния необходимо вести тщательное наблюдение за больными.

Не следует назначать примахин одновременно с акрихином (происходят

задержка примахина в крови и повышение его токсичности) и в ближайшие

сроки после приема акрихина (ввиду медленного выделения акрихина из

организма), а также вместе с препаратами, которые могут оказывать гемо-

литическое действие и угнетать миелоидные элементы костного мозга

(сульфаниламиды и ДР.).

Противопоказания такие же, как для хиноцида; не следует также назна-

чать примахин при заболеваниях, протекающих с тенденцией к гранулоци-

топении (ревматизм, красная волчанка и др.).

Форма выпуска: таблетки, содержащие по 0,009 г примахина дифос-

фата.

Хранение: список’ Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от света

месте.

388 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

8. ХИНИН (Chininum).

Алкалоид, содержащийся в коре различных видов хинного дерева (Cin-chona). По химическому строению является [6’-метоксихинолил-(4’)]-[5-ви-

нилхинуклидил- (2) ]-карбийолом:

1-/”^1—С11==С112

НО-^Н-Д^

Хинин оказывает разностороннее влияние на организм. Мейное дейст-

вие проявляется в раздражении тканей: при подкожном введении растворы

солей хинина могут вызывать болевые ощущения, а иногда и некротические

изменения. Резорбтивное действие проявляется в первую -очередь измене-

нием состояния центральной нервной системы, сердечно-сосудистой системы, мускулатуры матки. Хинин может вызывать угнетение центральной нервной

системы, состояние оглушения, звон в ушах, головную боль, головокруже-

ние; в больших доз’ах - нарушение зрения, а иногда потерю сознания.

Хинин угнетает терморегулирующие центры и понижает температуру при

лихорадочных заболеваниях; понижает возбудимость сердечной мышцы, удлиняет рефракторный период и несколько уменьшает ее сократительную

способность; возбуждает мускулатуру ма-Гки и усиливает ее сокращения, сокращает селезенку. Характерной особенностью хинина является его спо-

собность угнетать жизнедеятельность эритроЦИтарных форм малярийных

плазмодиев.

Хинин быстро всасывается и быстро выводится из организма.

В медицинской практике применяют следующие соли хинина.

Хинина гидрохлорид (Chinini hydrochloridum; синонимы: Chininum hydrochloricum, Quinini hydrochloridum).

Бесцветные блестящие шелковистые иголочки или белый мелкокри-

сталлический порошок без запаха, очень горького вкуса. Растворим в воде

(1 :30), легко-в кипящей (1 : 1), в спирте (1 :3). Содержит 82% хинина

(основания). Под действием света желтеет. Водные растворы стерилизуют

при 100Ї в течение 30 минут.

Хинина дигидрохлорид (Chininum dihydrochloridum; синоним: Chininum dihydrochloricum).

Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Очень легко растворима воде (1:0,7), растворим

в спирте (1 : 12). Содержит 72,3% хинина основания. Водные растворы го-

товят асептически.

Хинина сульфат (Chinini sulfas; синонимы: Chininum sulfuricum, Quinini sulfas).

Бесцветные блестящие шелковистые игольчатые кристаллы или белый

мелкокристаллический порошок без запаха, очень горького вкуса. Под дей-

ствием света желтеет. Содержит 74% хинина (основания). Мало растворим

в воде (1:800), растворим в кипящей воде (1:25), трудно растворим

в спирте (1 : 100).

Гидрохлорид, дигидрохлорид и сульфат хинина назначают внутрь в таб-

летках, порошках, облатках или капсулах. Гидрохлорид и дигидрохлорид

хинина употребляют также для инъекций.

Хинин является шизотропным препаратом, действующим на бесполые

эритроцитарные формы всех видов плазмодиев. На гамонты и тканевые

(экзоэритроцитарные) формы возбудителей малярии хинин действия не

оказывает. В связи с меньшей активносгью по сравнению с современными

ПРОТИВОМАЛЯРИЙНЫЕ ПРЕПАРАТЫ

йитетическими препаратами и частыми побочными эффектами приме-

яется редко. Назначают главным образом при тропической малярии в слу-

1<х, когда штаммы P. falciparum устойчивы к хингамину и другим пре-

гаратам.

..При малярии хинина сульфат назначают взрослым внутрь в суточной

рзе 1-1,2 г (в 2 приема) в течение 5-7 дней.

^ Суточная доза для детей составляет: до 1 года - 0,01 г на месяц жизни

^бенка (но не более 0,1 г), от 1 года до 10 лет-по 0,1 г на год жизни, от

ifl до 15 лет - 1 г, старше 15 лет - доза взрослого

1: Назначение детям хинина в виде инъекций следует избегать ввиду воз-

можности образования некрозов.

1 В тяжелых случаях трехдневной малярии и при тропической малярии

^ают внутрь по 1,5 г хинина гидрохлорида (или по 2 г сульфата) в сутки

12-3 приема.

1 При лечении малярийной комы хинин вводят глубоко в подкожную клет-

чатку (но не в мышцы) в первый день в дозе 2 г (4 мл 25% или 2 мл 50%

раствора хинина дигидрохлорида двукратно с перерывом между инъек-

циями 6-8 часов). В случаях крайней тяжести делают первую инъекцию’

^йутривенно, вводя 0,5 г хинина дигидрохлорида, для чего 1 мл 50% рас-

твора препарата разводят в 20 мл 40% раствора глюкозы или 20 мл изото-

нического раствора натрия хлорида. Внутривенно вводят очень медленно.

Раствор предварительно подогревают до 35Ї. Вслед за введением в вену

вводят 0,5 г (1 мл 50% раствора) хинина дигидрохлорида в подкожную

Клетчатку. Остальное количество хинина (1 г) вводят подкожно спустя

IS-8 часов.

Перед внутривенным введением необходимо удостовериться, что раньше

больной хорошо переносил хинин. При наличии идиосинкразии к хинину

Джнутривенное введение может вызвать внезапную смерть.

1. При явлениях сосудистой слабости (частый малый пульс, запавшие

1вены) одновременно вводят под кожу изотонический раствор натрия &ло-

ffHUa и тонизирующие средства: камфору, кофеин, эфедрин, норадреналин, 1-жоразол и др.

1- В последующие дни цикла лечение проводят инъекциями хинина также

1.в .дозе 2 г в сутки. По возвращении сознания и при отсутствии поносов хи-

1;йин назначают внутрь.

1 Хинин часто вызывает побочные явления: шум в ушах, головокружение, Р.рвоту, сердцебиение, дрожание рук, бессонницу. При идиосинкразии к х.к-

1лину уже малые дозы могут вызвать эритему, крапивницу, повышение

1’температуры, маточные кровотечения, гемоглобинурийную ли.хорадку.

1 Противопоказаниями к применению хинина служат повышенная чувст-

1вительность к препарату, наличие указаний на дефицит фермента глюкозо-

Кб-фосфат-дегидрогеназы, гемоглобинурийная лихорадка, заболевания сред-

^него и внутреннего уха. Относительные противопоказания: декомпенсация

^ердечной-деятельности и поздние месяцы беременности. При назначении

^хинина беременным (во избежание выкидыша) суточная доза не должна

^ревышать 1 г, причем эта доза должна делиться на 4-5.приемов.

1 В акушерской практике соли хинина (чаще гидрохлорид) назначают для

возбуждения и усиления родовой деятельности (при переношенной беремен-

IHOCTH, преждевременном отхождении околоплодных вод и др.). Обычно

^применяют в сочетании с другими родостимулирующими средствами (эстро-

1генами, питуитрином, окситоцином, хлоридом кальция и др.). Назначают

1 внутрь по 0,1-0,15 г 4-6 раз в день (через 15-30 минут после приема дру-

(гип медикаментозных средств). При гипотонии матки в раннем послеродо-

1.вом периоде иногда вводят внутривенно 1-3 мл 50% раствора хинина

:1’:дигилрохлорида в 20 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора

^натрия хлорида.

‘”’.; В связи со способностью понижать возбудимость сердечной мышцы

‘ и удлинять рефракторный период хинин применяют для лечения а

390 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

предупреждения экстрасистолий ‘, часто в сочетавяи с препаратами напер-

стянки. Для предупреждения приступов пароксизмальной тахикардии на-

значают длительно (по 7-10 дней в месяц) по 0,1 г хинина гидрохлорида

или сульфата 2-3 раза в день. При приступах пароксизмалькой тахикар-

дии иногда прибегают к внутривенному введению раствора хинина дигидро-

хлорида: вводят медленно 1-2 мл 50% или 2-4 мл 25% раствора.

Формы выпуска: порошок; таблетки хинина гидрохлорида и хинина суль-

фата по 0,25 и 0,5 г; ампулы хинина дигидрохлорида по 1 мл 50% рас-

твора.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

Rp.: Chinini hydrochloridi 0,5

D. t. d. N. 10

S. По 1 порошку 2 раза в день

Rp.: Sol. Chinini dihydrochloridi 50% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1-2 мл под кожу

Rp.: Chinini hydrochloridi 0,1

‘Brorncamphorae 0,25

M. f. pulv. D. t. d. N. 6 in charta cerata

S. По 1 порошку 2 раза в день (при аритмиях)’

Rp.: Aetheris pro narcosi 35,0

Chinini hydrochloridi 0,3

Spiritus aethylici 95% 3,0

01. Persicorum ad 60,0

M. D. S. На одну клизму (для стимулирования

и обезболивания родов). Вводить глу-

боко в прямую кишку через катетер

б) Препараты для лечения трихомонадоза, лейшманиоза, амебиаза и других протозойных инфекций^

1. МЕТРОНИДАЗОЛ (Metronidazolum).

1- (-Р-Оксиэтил) -2-метил-5-нитроимидазол1

llaC/\N^\NOz

СНз-СНа-ОН

Синонимы: Флагил, Клион (В), Трихопол (П), Орвагил (Ю), Atrivy!, Clont, Entizol (П), Fragesol, Flagyl, Flegyl, Efloran (Ю), Gineflavir, Metronil, Orvagil, Trichazol, Trichex, Trichopol, Tricocet, Tricom, Trivasol, Vagimid (Ю) и др.

Кристаллический порошок светло-желтого цвета, горьковатого вкуса.

Мало растворим в воде.

Обладает широким спектром действия в отношении простейших, подав-

ляет развитие Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, лямблий.

‘ CM. также Хинидин.

2 Си. также Антибиотики, Противомалярийные препараты, Фуразолидон, Осарсол, Фитонцидные препараты,

СРЕДСТВА ДЛЯЛЕЧЕНИЯ’ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ 391

^Важной особенностью препарата при лечении урогенитального трихомо-

ноза является его активность при приеме внутрь. Препарат быстро вса-

дается и накапливается в крови.

^Применяют преимущественно для лечения острого и хронического трихо-

йнадоза у женщин и мужчин.

р.Назначают внутрь (женщинам и мужчинам) в виде таблеток по 0,25 г

^аэа в день (по одной таблетке утром и вечером во время или после еды) 1^етение 10 дней, женщинам параллельно с приемом внутрь назначают ве-

ром по одной вашнальной свече, содержащей 0,5 г метронидазола. Таб-

1тки проглатывают, не разжевывая. Свечи (или глобули, или вагиналь-

яе таблетки, содержащие по 0,5 г метронидазола) вводят на ночь глубоко

1 влагалище,

.Назначают также метронидазол внутрь по другой схеме: в 1-й день-

10,5 г 2 раза (с интервалом 12 часов), во 2-й день-по 0,25 г 3 раэа

^ерез 8 часов), в последующие 4 дня-по 0,25 г 2 раза (через 12 часов).

Цбщая доза на курс для взрослых 3,75 г.

S?’ Детям назначают препарат в меньших дозах в соответствии с воз-

lacTOM.

1. В значительном числе случаев трихомонады исчезают у мужчин из

уретры в 1-е сутки после начала лечения, а у женщин из влагалища-на

1-е сутки. Для исключения возможности реинфекции одновременно прово-

зят лечение и у женщины и у мужчины. Курс лечения повторяют при

Необходимости через 4-6 недель. ~^

: Метронидазол назначают также при лечении лямблиоза и амебиаза.

Доза для взрослых: при лямблиозе-0,25 г (1 таблетка) 2 раза в день

В течение 5 дней. При амебиазе - взрослым по 0,25 г 2-3 раза в день-, ^етям назначают в меньших дозах: от 2 до 5 лет-по 0,25 г в день, 9t. 5 до 10 лет-по 0,375 г, от 10 до 15 лет-по 0,5 г в день; прини-

мают во время еды (в 1-2 приема). Лечение амебиаза обычно продол-

жается 10 дней.

1 Метронидазол обычно не вызывает серьезных побочных явлений. Иногда

Отмечаются потеря аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, голов-

ная боль, крапивница, зуд. Эти явления проходят после окончания лечения

1^ли отмены препарата. Возможна лейкопения.

”’ При лечении метронидазолом иногда наблюдается избыточное развитие

гТрибковой флоры влагалища (кандидамикоз), что требует назначения про-

1тивогрибковых препаратов (см. Нистатин).

> Метронидазол проходит через плацентарный барьер; его не следует

^назначать беременным..

1 Препарат противопоказан при нарушениях кроветворения, при активных

^Заболеваниях центральной нервной системы. Во время лечения нельзя при-

^.нимать алкогольные напитки. До и во время лечения следует производить

^анализы крови,

^’ Метронидазол обладает также способностью вызывать отвращение

-.к спиртным напиткам и может поэтому применяться для лечения больных

^.алкоголизмом ‘.

( При хроническом алкоголизме назначают метронидазол Курсами не

1 менее 18-24 дней. В 1-й день дают в суточной дозе 0,75 г, затем дозу еже-

дневно увеличивают на 0,25-0,5 г до суточной дозы 2,5 г. Через 8-10 дней

1Дозу постепенно снижают до 0,75 г в сутки. Суточную дозу дают в 2-3 при-

?ема. Общая доза на курс 30-42 г.

; В процессе лечения проводят алкогольные пробы. Больному предлагают

‘нюхать обычно употребляемый им спиртной напиток, полоскать им рот и

глотку (не глотая) до возникновения тошноты и рвотных движений. Пробы

проводят ежедневно по 1—3 раза. Отвращение к алкоголю обычно разви-

‘ Си. также Специальные средства для лечения алкоголизма (стр. 248!, 392 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

вается на 4-8-й дейь лечения. При отсутствии эффекта к 8-10-му дню

продолжать .прием препарата нецелесообразно в связи с устойчивостью

больных к метронидазолу.

Лечение метронидазолом можно сочетать с другими методами противо-

алкогольной терапии (лечение тетурамом, гипнозом и др.).

Для профилактики рецидивов проводят повторные курсы лечения.

Метронидазол можно применять для поддерживающего лечения больных

хроническим алкоголизмом. Назначают по 1-1,5 г в день в течение 10-12 дней с последующим перерывом 20 дней. Во время перерыва может про-

водиться терапия тетурамом (см. стр. 248),

При алкогольном опьянении метронидазол может применяться как про-

трезвляющее средство. С этой целью препарат дают по 1-2,5 г 2-3 раза

с интервалом 1 час. Суточная доза 4-6 г. Протрезвление сопровождается

рвотой.

Формы выпуска: таблетки по 0,25 и 0,5 г; влагалищные свечи, гло-

були и таблетки по 0,5 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Препарат производится в Польской Народной Республике под назва-

нием <Трихопол>, в Венгерской Народной Республике - под названием

<Клион>.

2. НИТАЗОЛ (Nitazolum).

2-Ацетиламино-5-нитротиазол:

о N-I

H3C-C-NH^\S ^NOa

Синонимы: Acinitrazole, AminUrazolum, Trichocid, Trichoral, Tricolava! (P), Trinex и др.

Желтый кристаллический’ порошок. Очень мало растворим вводе и

спирте.

Подавляет развитие Trichomonas vaginalis и других простейших.

Применяют для лечения трихомониаза у женщин и у мужчин.

Препарат назначают женщинам местно и внутрь. В условиях женской

консультации протирают наружные -половые органы, стенки влагалища, своды и шейку матки тампоном, смоченным 1 % раствором гидрокарбоната

натрия, а затем тампоном, смоченным 2,5% линиментом нитазола. Другим

тампоном, смоченным линиментом, обрабатывают наружное отверстие

уретры и прямой кишки. Во влагалище вводят тампон, пропитанный

линиментом нитазола. Через 8 часов тампон удаляют. В домашних

условиях больная на ночь производит спринцевание 1 % раствором

гидрокарбоната натрия и затем вводит во влагалище вагинальный суп-

позиторий, содержащий 0,12 г нитазола. Местное лечение нитазолом

сочетают с назначением препарата внутрь; принимают по 0,1 г нитазола

3 раза в день. Цикл лечения состоят из 15 процедур. Начинают цикл

лечения сразу после окончания менструаций. Курс лечения состоит из

2-3 циклов.

Мужчинам нитазол назначают внутрь по 0,1 г 3 раза в день ежедневно.

Курс лечения (по 15 дней) повторяют 2-3 раза с промежутками 1-2 не-

дели.

Препарат обычно хорошо переносится. У некоторых больных появляются

головные боли, тошнота, недомогание. При уменьшении дозы или прекра-

щении приема препарата побочные явления проходят.

Формы выпуска: таблетки по 0,1 г; суппозитории вагинальные (свечи), содержащие по 0,12 г препарата; 2,5% линимент во флаконах.

Хранение: список Б. В сухом месте.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИЙ

3. ТРИХОМОНАЦИД (Tnchomonacidum).

2-(4-Нитростирил)-4-(1-метил-4-диэтиламинобутиламино)-6-метоксихино-

инатрифосфат:

СНз

уСА

NH-СН-СНа-СНа-СНа-

НзСО

\C^

\^\/Х

. ЗНаРО^

V^N^

-СН=СН-

Желтый или буровато-желтый аморфный порошок. Растворим в воде, ^практически нерастворим в спирте.

1,’ Обладает высокой активностью в отношении трихомонад. Применяют

^для лечения урогенитальных заболеваний, вызываемых Trichomonas vaginali’lis, у мужчин и у женщин.

1?, Препарат применяют местно и per os. Внутрь назначают после еды

^взрослым по 0,3 г в сутки (в 2-3 приема) в течение 3-5 дней. Детям

1*дозу уменьшают в соответствии с возрастом. Мужчинам одновременно

1’ производят в течение 5-6 дней вливания в уретру 10 мл 1 % раствора

^.трихомонацида на 10-15 минут. Курс лечения -можно повторить через

110-20 дней.

1’ Женщинам одновременно с приемом внутрь назначают препарат местио

1”в виде глобулей (по 0,05 г), которые на протяжении 10 дней. вводят на ночь

1 во влагалище (после спринцевания). Лечение проводят на протяжении трех

; половых циклов (после окончания менструаций).

Трихомонацид в больших дозах и высоких концентрациях может оказы-

вать раздражающее действие на слизистые оболочки. У женщин после вве-

дения препарата могут появиться обильные выделения и неприятные ощу-

щения в области влагалища; эти явления проходят после,отмены препарата

или уменьшения дозы. У мужчин могут появиться обильные выделения из

уретры: в этих случаях вливания временно прекращают.

Формы выпуска: порошок; таблетки и глобули по 0,05 г.

Хранение: список Б. В банках оранжевого стекла с притертыми проб-

ками; таблетки - в защищенном от света месте.

4. ЛЮТЕНУРИН (Lutenurinum).

Лютенурин является препаратом растительного происхождения (смесь

гидрохлоридов алкалоидов, выделенных из “pacTeHiM кубышка желтая -

Nuphar luteurn).

Порошок кремоватого цвета с желтоватым или сероватым оттенком.

Легко растворим в воде и спирте.

Является активным противотрихомонадным средством, оказывает также

бактерностатическое действие в отношении грамположительных микробов

и фунгистатическое действие на патогенные грибы типа Candida. Кроме

того, лютенурин обладает сперматоцидной активностью.

Применяют лютенурин для лечения острых и хронических трихомонад-

ных урогенитальных заболеваний, трихомонадозов, осложненных бакте-

риальной (грамположительной) и грибковой флорой, а также в качестве

контрацептивного средства.

Для лечения трихомонадозов лютенурин применяют местнО в виде 0,5%

линимента или 0,1-0,5% водных растворов, а также в виде глобулей, со-

держащих по 0,003 г (3 мг) препарата. Влагалище обрабатывают лини-

ментом или раствором ежедневно или через день в зависимости от тяжести

заболевания и переносимости препарата Глобули применяют как дополни-

тельное средство в промежутках между процедур-ами. Первый курс

394 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

лечения 10-20 дней; повторные курсы проводят после окончания менструа-

ции не менее 3 раз,

В качестве противозачаточного средства применяют глобули или пено-

образующие таблетки, содержащие по 0,003 г лютенурина, Глобули или таб-

летки закладывают во влагалище за 5-10 минут до полового сношения.

Таблетки перед употреблением смачивают водой,

Лютенурин обычно хорошо переносится и не оказывает местного раз-

дражающего действия. В отдельных случаях при возникновении побочных

явлений (гиперемия и отек слизистой оболочки влагалища и половых орга-

нов) следует временно прекратить применение препарата. В случае инди-

видуальной плохой переносимости препарат отменяют.

формы выпуска: порошок для приготовления растворов; 0,5% линимент; глобули и пенообразующие таблетки, содержащие по 0,003 г препарата., Растворы готовят непосредственно перед употреблением на дважды дистил-

лированной воде.

Хранение: список Б. В сухом, прохладном, защищенном от света

месте.

При работе с порошком лютенурина следует остерегаться его попадания

на слизистые оболочки, так как в распыленном состоянии он оказывает раз-

дражающее действие.

5. ОКТИЛИН (Octilinum).

Действующим веществом препарата является н-октиловый спирт

lH-CsHnOH).

Применяют в качестве противотрихомонадного средства.

Выпускается в виде двух лекарственных форм: 1% и 3% эмульсии на

глицерине (1 или 3 г я-октилового спирта; 0,05 или 0,15 г эмульгатора и

98,95 или 96,85 г глицерина безводного) и вагинальных шариков (на поли-

этиленоксиде), содержащих по 0,1 г н-октилового спирта и 0,3 г глюкозы.

Эмульсии имеют белый цвети резкий характерный запах.

Лечение .эмульсией октилина проводят амбулаторно. После очистки от

слизи стенки влагалища, сводов и шейки матки смазывают шеечный канал

3% эмульсией октилина и вводят во влагалище ватный тампон, смоченный

эмульсией этой же концентрации. Поверх вводят второй сухой тампон.

После извлечения зеркала протирают наружные половые органы, промеж-

ность и обл-асть заднего прохода ватой, смоченной 3% эмульсией октилина.

Ватой, пропитанной 1% эмульсией октилина, обрабатывают наружное от-

верстие уретры и начальную часть канала. Через 8-10 часов больная уда-

ляет тампоны. Первый курс лечения состоит из 14 ежедневных процедур.

Затем проводят 2-3 повторных курса. Каждый повторный курс начинают

на 2-3-й день после окончания менструации. Повторный курс состоит из

7 ежедневных процедур.

Лечение шариками, содержащими октилин, может проводиться на дому.

Больная вводит шарик во влагалище на ночь после предварительного сприн-

цевания гипертоническим (20%) раствором натрия хлорида. Шарики

вводят ежедневно в течение 14 дней. Затем проводят 2-3 повторных

курса (длительностью по 7-8 дней), которые начинают каждый раз

после окончания менструации (на протяжении 2-3 менструальных

циклов).

При лечении на дому больная должна посещать амбулаторию для конт-

роля за ходом и результатом лечения.

Октилин обычно хорошо переносится. При применении растворов может

кратковременно ощущаться слабое чувство жжения. /-

Формы выпуска: 1% и 3% эмульсия во флаконах по 100 г и влагалищ-

ные шарики. Эмульсию перед употреблением взбалтывают, Хранение: в прохладном месте.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОЙНЫХ ИНФЕКЦИИ 395

6. СОЛЮСУРЬМИН (Solusurminum).

Натриевая соль комплексного соединения пятивалентной сурьмы и глю-

[коновой кислоты. Содержит 21-23% сурьмы.

НОСНа- (СНОН)а-С-0^ ? ^0-С- (СНОН^СНаОН

I \li/ i

n Sb n

0^ / 1 ^0

^c-c-o/ —HO-c-c^

Na0/ I I \ONa

H H

Белый порошок. Растворим в воде, нерастворим в органических раство-

рителях. Водные растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Оказывает химиотерапевтическое действие при висцеральном и кожном

лейшманиозе.

Вводят внутривенно, внутримышечно и подкожно в виде 5% раствора.

Для инъекций применяют только свежеприготовленные стерильные рас-

творы. Инъекции препарата производят ежедневно. Курс лечения состоит

из 20-30 инъекций, В случае рецидивов заболевания курс лечения можно

повторить.

Лечение взрослых начинают с введения 5 мл 5% раствора и, постепенно

увеличивая дозы на 1,5 мл ежедневно, доходят до 8-10 мл раствора вдень.

Детям вводят в соответствии с возрастом следующие дозы.

Возраст ребенка Количество 5% раствора, мл

первое вливаниг второе вливание третье вливакие четвертое и последующие вливания

До 1 года 1-3 > 4-6 лет 7-10 > 11-15 > 1-1,5 1,5-2 2-2,5 2,5-3 3 1,5-2 2-2,5 3-3,5 4-4,5 4,5-5 2-2,5 3-3,5 4-4,5 5-5,5 5,5-6 3-3,5 4-5 5-6 6-7 6,5-7,5

Предложен также метод лечения большими разовыми дозами солюсурь-

мина, что позволяет сократить сроки лечения и дает хорошие результаты

(H. А. Мирзоян). По этому методу пользуются 10-20% растворами.

Вводят растворы внутривенно; при необходимости можно вводить их

подкожно, однако при ‘этом способе введения возможна болезненность, а

в некоторых случаях развиваются инфильтраты.

При внутривенном и подкожном способах введения препарат назначают

по этому методу в следующих дозах.

Возраст и состояние больных Доза, г на 1кг веса тела Продолжительность лечения в днях

первое введение второе введение третье и последующие введения

До 7 лет при отсутствии дистрофи- 0,05 0.04 0,04 0,04 0,1 0,08 0,07 0,07 0,15 012 0.12 0,1 10-13 14-15 12-14 14-16

До 7 лет при наличии дистрофических изменений или при присоединении других заболеваний , . . 7 14 лет , , 396 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Препарат вводят ежедневно; детям 1 раз в день, взрослым в 2 приема

(утром и вечером). Если лечебный эффект развивается медленно, суточную

дозу после 7-8 инъекций увеличивают до 0,15 г на 1 кг веса для детей и

0,12 г на 1кг веса для взрослых. Длительность курса лечения варьирует

в зависимости от эффективности лечения. При недостаточном эффекте в те-

чение сроков, указанных в схеме, курс. лечения увеличивают, однако не

больше 20-22 дней. При более ранней нормализации температуры, значи-

тельном улучшении состава крови, исчезновении лейшманий в костном

мозге и нормализации состояния больных введение солюсурымина прекра-

щают.

Солюсурьмин обычно хорошо переносится. В процессе лечения не сле-

дует делать перерывов.

Формы выпуска: порошок в герметически закрытых флаконах и 20%

раствор для инъекций в ампулах по 10 мл (Solutio Solusurmini 20% pro injectionibus).

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

7. АМИНОХИНОЛ (Aminochinolum).

7-Хлор-4- ( 1-метил-4-диэтиламинобутиламино) -2- (2’-хлорстирил) -хинолина

трифосфат:

\

1 /СгН>

NH-СН-СНа-СНг-СНг-N^

^Н>

С1^/\ N^CH=CH-^1^

^

ЗНзРО<

Аморфный порошок желтого цвета. Растворим в воде, нерастворим в

спирте,

Оказывает химиотерапевтическое действие при некоторых ^протозойных

инфекциях, оказывает также терапевтическое действие при некоторых кол-

лагенозах.

Применяют для лечения лямблиоза, красной волчанки и ложного

лейшманиоза, для лечения и профилактики токсоплазмоза, а также для

лечения неспецифического язвенного колита.

При лямблиозе * препарат назначают внутрь циклами по 5 дней с пере-

рывами между ними 4-7 дней. Обычно проводят два цикла, а при недо-

статочной эффективности - три цикла лечения. Принимают препарат внутрь

через 20-30 минут после еды. Доза для взрослых-0,15 г 2-3 раза вдень.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года -0,025 г, от 1 года до 2 лет- ‘

0,05 г, от 2до4лет- 0,075 г, от 4 до 6 лет-0,1 г, от 6 до 8 лет-0,15 г, от 8 до 12 лет-0,15-0,2 г, от 12 до 16 лет-0,25-0,3 г; суточную дозу

дают в 2-3 приема.

При красной волчанке^ назначают внутрь по 0,1 г (взрослым) 2-3 раза

в сутки. При хорошей переносимости можно дозу увеличить до 0,5 г в сутки.

Цикл лечения продолжается 5-10 дней с перерывами 2-5 дней. После

курса лечения, особенно в весенне-летний период, рекомендуется назначать

‘ См. также Акрихин, Фуразолидон,

* См. также Акрихин, Хингамил.

СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОТОЗОИНЫХ ИНФЕКЦИЙ

профилактически половину указанных суточных доз препарата в течение

1-2 месяцев.

При лейшманиозе ‘ назначают по 0,1-0,15 г 3 раза в день циклами по

Д:10-15 дней с перерывами 5-7 дней.

1’ Для лечения острого и хронического токсоплазмоза назначают по 0,1-110,15 г в сочетании с сульфадимезином (2 г в сутки в 2-3 приема; детям-

1меныпе в соответствии с возрастом). Лечение проводят циклами по 7 дней

цс промежутками 10-14 дней.

1 Для профилактики врожденного токсоплазмоза назначают беременным

1диклами: 1-й цикл-9-14-я неделя беременности, 2-й цикл-15-20-я не-

деля, 3-й цикл-21-26-я неделя, 4-й цикл-27-32-я неделя. В первые

18 недель беременности назначение аминохинола противопоказано.

1 При токсоплазмозе глаз назначают аминохинол в тех же дозах циклами

IIIQ 10 дней с перерывами 10-12 дней, всего 3-4 цикла.

1 При неспецифическом язвенном колите назначают в комплексе с другими

1щетодами по 0,3-0,45 г в сутки (0,15 г 2-3 раза) циклами по 5 дней

^с перерывами 4-7 дней; всего 3-4 цикла.

1 -Аминохинол обычно хорошо переносится; в отличие от акрихина не вы-

взывает окрашивания кожи.

1 У отдельных больных могут возникнуть тошнота, головная боль, потеря

^аппетита; при передозировке возможны бессонница, шум в ушах, общая

1 слабость. В этих случаях уменьшают дозу или временно прекращают прием

1.’препарата.

И: При появлении аллергических кожных реакций следует прекратить

1нрием препарата. В процессе лечения необходимо следить за функцией

^печени, почек и картиной крови.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025; 0,05; 0,1 и 0,15 г, Хранение: список Б.

Rp.: Aminochinoli 0,1

D. t. d. N. 15 in tabul’.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

8. АМИНАРСОН (Aminarsonum).

пала-Карбамидофенилмышьяковая кислота:

О

/

ОН

H^N-C-NH- ^ V-As=0

\===/ \дц

Синонимы: Ameban, Amebarson, Amebevan, Amibiarson, Carbarsonum, ICarbazon,.Fenarsone,l-eucarson. .

1 Белый, мелкокристаллический порошок. Мало растворим в холодной

1^Воде.(1 : 170), легче-в теплой (1 :30), легко растворим в растворах едких

‘гщелочей и карбонатов щелочных металлов. Водные растворы имеют кислую

!; реакцию. Содержит 28,3-29,3% мышьяка.

” . Применяют при лечении амебиаза, балантидиаза, трихомонадных вагини-

{”тов. иногда при размножении трихомонад в кишечнике.

Я При амебной дизентерии и балантидиазе препарат назначают взрослым

^по 0,25 г 3 раза в день в течение 10 дней (или двумя циклами по 5 дней

s’.c перерывом 5 дней); после 10-дневного перерыва цикл лечения можно

^повторить.

‘ См. также Акрихин. Солюсурьмин,

398 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ИРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Детям назначают в следующих дозах.

Возраст ребенка Суточная доза, е

0,п 0,24 0,3 0,4 0,4-№,5 0,5 0,6-0,75 0,75

От 6 > до 1 года …… > 1 года по и ,прт

> Я по ,4 ЛРТ

> R > Я >

> S > \9. < ,

> п > lfi ^

Эти дозы нельзя превышать.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,25 г, суточная 1 г.

В острых случаях амебной дизентерии аминарсон можно наз-иачать

в комбинации с эметином.

При трихомонадных вагинитах аминарсон назначают в ваганальных ша-

риках по 0,12 г. Лечение проводят в течение 2 недель.

Препарат противопоказан при заболеваниях печени и почек, острых же-

лудочно-кишечных расстройствах, язвенной болезни желудка и двенадца-

типерстной кишки, дерматитах, расстройствах кровообращения, геморраги-

ческом диатезе, тяжелых формах диабета и туберкулеза, при беременности, при наличии в анамнезе данных о плохой переносимости препаратов мы-

шьяка.

При лечении аминарсоном могут наблюдаться дерматиты, раздражение

почек, повышение температуры, тошнота, рвота, понос, желтуха.

При развитии побочных явлений уменьшают дозу, делают перерыв в ле-

чении или полностью прекращают дачу препарата.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Rp.: Aminarsoni 0,25

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день в течение

10 дней (для взрослых)

9. ЭМЕТИНА ГИДРОХЛОРИД (Emetini hydrochloridum).

Синоним: Emetinum hydrochloricum.

Дигидрохлорид алкалоида эметина, содержащегося в корне ипекакуаны: гт

\^\/\^

I HN J

\СЛ ^

, 2НС1 - 7^0

Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса, легко рас-

творим в воде (1:8) и спирте. Водные растворы стерилизуют при 100Ї

в течение 30 минут; рН 1 % раствора 4,5-6,0.

Обладает химиотерапевтическим действием по отношению к возбудителю

амебной дизентерии и в известной степени к некоторым трематодам, ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 399

При амебвой дизентерии вводят под кожу или в мышцы взрослым по

;,5 мл 2% раствора 2 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых (под кожу и внутримышечно): разовая

)б г (5 мл 1% раствора), суточная 0,1 г (10 мл 1% раствора).

Дюзы для детей уменьшают в соответствии с возрастом.

Возраст .ребенка Суточная доза, г

От 6 месяцев до 1 года ……. о.оеэ 001 0,02 0,03 0,04

> 2 до б лет ……’ …. >S> Я> ..,..,.,…

> S > 15 > …………

Эти дозы нельзя превышать. Детям до 6 месяцев эметин не назначают

Продолжительность цикла лечения эметином составляет от 4 до 6 суток, ^максимум 7-8 суток. Когда стул принимает оформленный или полуоформ-

‘ленный вид, введение эметяна прекращают и переходят на применение

;хиниофона (ятрена).

‘; Доаа эметина на курс лечения не должна превышать 0,01 г (10 мг) на

1 кг веса больного; в подавляющем большинстве случаев достаточны значи-

‘.тельно меньшие дозы препарата. Как правило, эметин назначают только при

‘наличии острых кишечных проявлений. Ввиду кумулятивных свойств эме-

‘тина повторять цикл лечения этим препаратом допустимо не ранее чем

”через 7-10 суток после окончания предыдущего цикла.

При первых острых проявлениях амебной дизентерии обычно достаточно

1-2 циклов лечения эметином. При затянувшихся формах количество цик-

лов лечения увеличивают до 3-4, одновременно могут быть назначены

антибиотики и другие антибактериальные препараты.

При применении эметина (особенно при передозировке) могут наблю-

даться побочные явления: слабость, тошнота, рвота, боли в мышцах конеч-

ностей, сердечная слабость, полиневриты. При выраженных побочных явле-

; ниях лечение эметином необходимо прекратить.

Формы выпуска; порошок и ампулы по 1 мл 1 % раствора.

Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; ампулы - в защищенном от света месте.

3. ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ, СОДЕРЖАЩИХ

МЫШЬЯК И ВИСМУТ’

а) Органические препараты мышьяка

1. НОВАРСЕНОЛ (Novarsenolum).

Смесь 3,3’-диамино-4,4’-диоксиарсенобензол-М-формальдегидсульфокси—

дата натрия и 3,3’-диамино-4,4’-диоксиарсенобензол^,Ы’-бис-формальдегид-

сульфоксилата натрия.

Аналогичный препарат выпускается за рубежом под названиями: Neoarsaminol, Neoarsemin, Neoarsphenaminuni, Neosalvarsan, Neotreparsenan, Novarsan, Novarsenobenzene, Spironovan и др.

Желтый порошок. Легко растворим в воде. Содержит 19-20% мышьяка.

Лечение сифилиса проводят в настоящее время преимущественно комплексным

методом с применением различных лекарственных средств, главным образом анти-

биотиков, См. также Препараты рщти и йода..

400 ПРОТИВО.МИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРеДСТВА

Новарсенол является одним из основных представителей органических

препаратов мышьяка, обладающих химиотерапевтической активностью при

спирохетозах и некоторых заболеваниях, вызываемых простейшими.

Механизм лечебного действия этих препаратов заключается, по совре-

менным представлениям, в их способности блокировать сульфгидрильныа

(тиоловые) ферментные системы микроорганизмов и нарушать тем самым

течение в их организме нормальных обменных процессов, Основное применение новарсенол имеет при лечении сифилиса.

Форма выпуска новарсенола: порошок в запаянных ампулах по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 г.

Перед употреблением новарсенола и миарсенола (см. ниже) необходимо

тщательно осмотреть ампулу. В случае, если обнаружены трещины в стекле, спекание и изменение цвета препарата, применение последнего недопустимо.

Препарат должен свободно пересыпаться в ампуле, не прилипая к ее стен-

кам и не образуя комков. Он должен быть равномерно окрашен в обычный

цвет и хорошо растворяться. При отклонении от нормы и наличии сомнений

JB качестве препарата надо взять другую ампулу.

Новарсенол растворяют в стерильной воде для инъекций комнатной тем-

пературы. Независимо от дозы новарсенол растворяют в 5-6 мл воды. Пре-

парат при растворении рассыпают по всей поверхности воды и осторожно

размешивают стеклянной палочкой. Энергичное встряхивание и помешива-

ние не рекомендуются. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

Раствор готовят для каждого больного отдельно и применяют немед-

ленно после приготовления. Стояние растворов на воздухе в течение 5 ми-

нут и более приводит к значительному их окислению и делает непригодными

для употребления. Раствор применяют внутривенно. Вводить необходимо

медленно - в течение 1-2 минут. Вводить препарат рекомендуется не ранее

чем через 2-3 часа после приема пищи; последующий ‘прием пищи - через

2-3 часа после вливания.

Начальная доза иоварсенола составляет для мужчин 0,3 г, для женщин

0,15 г. При последующих введениях рекомендуется повышать дозу на 0,15 г

на каждую инъекцию, не превышая 0,6 г на инъекцию для мужчия и 0,45 г

для женщин. Препарат вводят из расчета 0,1-0,12 г в сутки с соответст-

вующими перерывами между очередными инъекциями.

Суточную дозу 0,12 г применяют только у соматически здоровых людей

привесе тела не менее 60 кг; у других больных суточная доза не должна

превышать0,1г,

Общая доза на курс лечения при первичном и вторичном сифилисе со-

ставляет для мужчин 5-5,5 г, для женщин - 4,5-5 г. При третичных фор-

мах сифилиса суточная доза не должна -превышать 0,1 г, курсовая 3-4 г.

При сифилисе нервной системы доза на курс лечения не должна превы-

шать у женщин 4,5 г, а у мужчин 5 г.

Применять более мелкие разовые и курсовые дозы, а также растягивать

лечение на более длительный срок не рекомендуется.

Высшая доза новарсенола для взрослых (в вену) 0,6 г (1 раз в

5-6 дней).

При лечении детей руководствуются следующей таблицей.

. Возраст ребенка Доза на одно вливание^ г Суммарная доза на курс лечения, г

До 6 месяцев …….. От 6 1 до 1 года … 0,03-0,15 0,05-0,15 0,8-1 1-1,25

1 1 года до 3 лет ….. 0,05-0,2 1,5-2

1 3 до 5 лет … … . 0,1-0.25 2-2.5

, 5 > 10 >,…… i 10

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧБСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 4UI

Первое вливание начинают с наименьшей дозы, соответствующей воз-

расту. Вливания производят один раз в 5 дней.

Тяжелые осложнения (распространенные дерматиты, желтуха, полинев-

риты), возникшие после применения новарсенола, требуют немедленного

прекращения лечения мышьяковистыми препаратами на длительный срок

с соблюдением в дальнейшем особой осторожности в дозировках.

При синдроме 9-12-го дня (эритема, повышение температуры и другие

осложнения, наблюдающиеся преимущественно у больных свежими фор-

мами сифилиса после 3-4 инъекций новарсенола .или миарсенола) лечение

надо прекратить и возобновить не ранее чем через 8-10 дней после полного

исчезновения побочных явлений, начав лечение с пониженных доз и посте-

пенно повышая их до обычных.

При более легких осложнениях следующие введения препарата делают

в несколько уменьшенных дозах после полного восстановления общего

состояния больного.

Абсолютными противопоказаниями для применения новарсенола и миар-

сенола являются: индивидуальная непереносимость этих препаратов, острые

желудочно-кишечные заболевания, язвенная болезнь желудка или двенад-

цатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелые несифилитические за-

болевания центральной нервной системы, тяжелые несифилитические пора-

жения печени, распространенные островоспалительные заболевания кожи, тяжелые несифилитические поражения почек, диабет, не поддающийся дие-

тотерапии, болезни сердца в стадии декомпенсации, стойкие нарушения

ритма, резко выраженные формы гипертонической болезни, геморрагиче-

ский диатез, тяжелые нарушения гемопоэза, тяжелые формы туберкулеза

легких и все случаи кровохарканья, резко выраженные формы базедовой

болезни, микседема, аддисонова болезн^ острые инфекционные заболевания

(кроме заболеваний, вызываемых спирохетами и спириллами), заболевания

зрительного аппарата (неспецифические ириты, иридоциклиты, кератиты, хориоретиниты, поражение зрительного нерва).

Применение новарсенола после инфекционных заболеваний допускается .

не ранее чем через 8-6 дней после понижения температуры до нормы при

условии восстановления общего самочувствия и при полном исчезновении

всех симптомов болезни.

Относительными противопоказаниями, требующими осторожности при

применении новарсенола, являются: возраст старше 50 лет, хронические ин-

токсикации (алкоголизм, наркомании, свинцовое отравление и др.), забо-

левания сердца и сосудов, туберкулез легких, носа, горла и гортани, сопро-

вождающийся дегенеративными изменениями, эпилепсия несифилитического

происхождения, поражение гортани с затрудненным дыханием, резко выра-

женные тонзиллиты, отосклероз, заболевания печени и почек или указание^

на наличие этих заболеваний в прошлом, базедова болезнь, ожирение,.бо-

лезнь Меньера.

Беременность не является противопоказанием для лечения сифилиса

мышьяковистыми препаратами. Разовая доза у беременных не должна

быть выше 0,45 г; суммарная доза на курс - 4-4,5 г.

Новарсенол применяют также при лечении возвратного тифа (вшивого), болезни содоку, ангины Плаута’- Венсака, абсцесса и гангрены легких и

некоторых других заболеваний.

При возвратном тифе вводят в вену мужчинам по 0,6 г, женщинам 0,45 г, подросткам 0,3 г на инъекцию. Всего делают 2 инъекции с промежутком

5-6 дней. При тяжелом течении проводят комбинированную терапию

новарсенолом с пенициллином. При болезни содоку вводят 0,45-0,6 г 1 раз

в 5 дней, всего делают 4 вливания. При ангине Плаута - Венсана, в случае

значительных некрозов в зеве, вводят по 0,3-0,45 г новарсенола 2 раза

с интервалами 48 часов.

При абсцессе и гангрене легкого новарсенол вводят в вену, начиная

с 0,15 г; при хорошей переносимости препарата через 2 дня вводят еще

402 ПРОТИВОМИКРОБНЫБ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫВ СРЕДСТВА

0,3 г, через следующие 3 дня - 0,45 г и через пятидневные промежутки -

еще 2-3 раза по 0,45 г.

При гингивитах и язвенных стоматитах, сопровождающихся фузоспирил-

лезом, применяют иногда местно 10% взвесь новароенола в глицерине.

Хранение: список А. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном

от света месте.

2. МИАРСЕНОЛ (Myarsenolum).

3,3’-Диамино-4,4’-диоксиарсенобензол-Н,Н’-бис-метансульфонат натрия>

NaOgS-CHa-HN^^^^As-As^ ,..

NH-СНэ-SO,Na

HO/V

Аяалогичные препараты выпускаются за границей под назвадиями: Myoarsemin, Myosalvarsan, Sulfarsenol, Sulfarsphenaminum, Sulfostab, Thiosarmin.

Легкий аморфный порошок светло-желтого цвета. Очень легко растворим

в воде; практически’ нерастворим в спирте и эфире. Содержит 18,2-19,2%

мышьяка.

Форма выпуска: ампулы по 0,15; 0,3; 0,45 и 0,6 г.

Миарсенол применяют при поздних формах сифилиса, при плохой пере-

носимости новарсенола, в детской практике, во время заключительных кур-

сов лечения свежего сифилиса, а также в тех случаях, когда имеются

затруднения для внутривенного введения новарсенола. Миарсенол можно

применять также для первого курса лечения.

Вводят внутримышечно (в наружный верхний квадрант ягодицы) при

помощи длинной (5-6 см) иглы. Препарат растворяют в 1,5-2 мл (неза-

висимо от дозы) стерильной воды для инъекций комнатной температуры.

У людей с повышенной болевой чувствительностью миарсенол можно рас-

творять в таком же количестве 1% раствора новокаина. Растворы должны

быть абсолютно прозрачными. Для каждого больного раствор готовят от-

дельно непосредственно перед применением. Вводить препарат следует мед-

ленно. Инъекции производят за 2-3 часа до или через 2-3 часа после при-

ема пищи.

Разовые и курсовые дозы миарсенола, меры предосторожности, возмож-

ные осложнения и противопоказания такие же, как при применении новар-

сенола.

Высшая доза для взрослых внутримышечно: 0,6 г (1 раз в 56 дней).

Хранение: список А. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном

от света месте.

3. ОСАРСОЛ (Osarsohim).

З-Ацетамино-4-оксифенилмышьяковая кислота:

О

НзС-С-NH

\^\/

НО^

/ОН

As-О

^ОН

Синонимы: Acetarsolum, Acetarson, Acetphenarsin, Amarsan, Arsaphen, Devegan, Dynarson, Kharophen, Kubarsol, Limarsol, Nilacid, Orarsan, Orvarsan, Pallicid, Spirocid, Stovarsol, Vagival,

ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 403

Белый кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в

воде и спирте, растворим в растворе натрия гидрокарбоната и в растворах

едклх щелочей и аммиака. Содержит около 27% мышьяка.

Осарсол является трихомонацидным и амебоцидным средством. Эффек-

тивен также при лечении сифилиса.

При лечении трихомонадного кольпита ‘ во влагалище вводят смесь из

осарсола и борной кислоты по 0,25 г. Порошок равномерно распределяют по

стенкам влагалища. Затем зеркало извлекают и уретру смазывают 1% рас-

твором нитрата серебра. Процедуру проводят 1 раз в неделю. Дополни-

тельн^ 1 раз в неделю вводят во влагалище указанную смесь осарсола

с борной кислотой. При обнаружении трихомонад в прямой кишке назна-

чают свечи, содержащие по 0,25-0,3 г осарсола и борной кислоты; вводят

1 раз в день после стула в продолжение 10 дней (С. К. Лесной). Для лече-

ния трихомонадного кольпита могут применяться также суппозитории ваги-

нальные, содержащие по 0,25 г осарсола, борной кислоты и глюкозы (Осар-

бон) и по 0,3 г осарсола, борной кислоты, глюкозы и стрептоцида (Осарцид).

При амебной дизентерии (в период ремиссии) назначают взрослым

по 0,25 г 3 раза в день (перед едой) на протяжении 3 дней, затем

делают четырехдневный перерыв, после которого цикл лечения можно

повторить.

Ранее осарсол применяли для лечения трихоцефалеза. В настоящее

время в связи с недостаточной эффективностью и побочными явлениями, а

также в связи с наличием более эффективных средств (см. Противоглистные

средства.) осарсол для этой цели больше не применяется.

Как противосифилитическое средство осарсол применяют при прояв-

лениях позднего сифилиса, сифилитических заболеваниях сердечно-сосу-

дистой и нервной систем, а также во время последних курсов лечения

вторичного и третичного сифилиса; может применяться также при лечении

сифилиса у детей; назначают внутрь. Следует учитывать, что для лечения

свежих форм сифилиса из препаратов мышьяка применяют новарсенол или

миарсенол. Осарсол можно применять в комбинации с антибиотиками

группы пенициллина, висмутовыми и ртутными препаратами. Одновре-

менное назначение других препаратов мышьяка недопустимо.

При лечении больных сифилисом назначают осарсол циклами по 5 дней

с трехдневными перерывами между циклами.

Взрослым назначают препарат по следующей схеме (в таблетках по

0,25 г),

В 1-й день;

Во 2-й день;

В 3-й день;

В 4-й день;

В 5-й день1

1 таблетка утром за 1 час до завтрака.

1 таблетка утром за 1 час до завтрака и 1 таблет-

ка вечером за 1 час до ужина.

2 таблетки ^ утром за 1 час до завтрака и 1 таб-

летка вечером за 1 час до ужина.

2 таблетки утром за 1 час до завтрака и 2 таблет-

ки вечером за ) час до ужина.

то же, что и в 4-й день,

После 5 дней приема осарсола делают перерыв на 3 дня; затем в те-

чение 5 дней назначают по 2 таблетки (0,5 г) утром и 2 таблетки за 1 час

до ужина; после 5 дней снова делают перерыв на 3 дня и цикл лечения

повторяют. Всего на курс лечения взрослому назначают 30-40 г осарсола.

Детям препарат назначают соответственно возрасту в следующих

дозах. .

* См. Мётронидазол.

‘ Эта доза превышает разовую дозу, предусмотренную Государственной фармако-

пеей СССР (0.25 г), однако общая суточная доза не превышает высшую суточную

дозу, допускаемую Государственной фармакопеей (1. г).

404 ПРОТИВОМИКРОБНЫЕ И ПРОТИВОПАРАЗИТАРНЫЕ СРЕДСТВА

Возраст Разовая доза, г Суточная доза, г Дозп на курс, г

0,06 0,12 0,14-0,2 0,25 0,25 0,25-0,5 0,25-0.5 0,25-0.5 012 0,24 0,3-0,4 0,5 0,5 0,5-0,75 0,75 0,75-1 4 6 s 10 15 -20 25 30

1-2 года …… .^. …… 2-6 лет ……

6-8 > ,,,

810 <

12-16 >

Старше 16 лет …………

Высшиедозы внутрь для взрослых; разовая 0,25 г, суточная 1 г; дозы. для детей не должны превышать указанные в таблице.

‘При назначении осарсола необходимо предварительно произвести ана-

лиз мочи на белок; при наличии белка осарсол противопоказан. Осарсол

противопоказан также при заболеваниях печени, тяжелых формах диа-

бета, болезнях сердца, острых желудочно-кишечных расстройствах, тяже-

лых формах туберкулеза, геморрагическом диатезе, дерматитах, несифи-

литических заболеваниях зрительного и- слухового нервов, язвенной бо-

лезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в менструальном периоде’

и при беременности.

Из осложнений при приеме осарсола отмечают невриты, дерматиты, раздражение почек, повышение температуры, рвоту, понос, желтуху.

В связи с побочными явлениями и применением антибиотиков осарсол

для лечения сифилиса назначают редко.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г.

Хранение: список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла.

Rp,: Osarsoli 0,25

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Osarsoli

Acidi borici 53 0,25

‘ M.f.pulv.D.t.d.N.6

S. Для введения во влагалище

Rp.: Suppos. vaginalis N. 10

D. S. По 1 свече во влагалище 1 раз в день

б) Препараты висмута

1. БИИОХИНОЛ (Biiochinolum).

8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом

масле.

После тщательного взбалтывания взвесь приобретает равномерный

кирпично-красный цвет. При стоянии образуется кирпично-красный осадок.

В 1 мл взвеси содержится 0,02 г металлического висмута.

Применяют для лечения .всех форм сифилиса. В связи с наличием

у препарата противовоспалительных и рассасывающих свойств его при-

меняют также при лечении несифилитических поражений центральной

н-ервной системы: арахноэнцефалита, менингомиелита, остаточных явлений

после имевших место нарушений мозгового кровообращения и др.

Вводят внутримышечно (в верхний наружный квадрант ягодицы) с по-

мощью длинной иглы. После введения иглы необходимо проследить, не

появится ли кровь из канюли, и, только убедившись в отсутствии крови, ПРОТИВОСИФИЛИТИЧЕСКИЕ ПРЕПАРАТЫ 405

)

Мприсоединить шприц и медленно ввести препарат. Перед впрыскиванием

‘ флакон подогревают в теплой воде (не свыше 40Ї) и тщательно взбалты-