Лекарственные средства (в 2-х томах)

0,022% спкрто-водного раствора 2-3 раза в день. Во избежание кумуля-

тивного действия рекомендуется делать перерывы в лечении нериолинои

через 10 дней на 4-5 дней.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,0002 г (0,2 мг) или

0,75 мл (37 капель) 0,022% раствора, суточная 0,0004 (0,4 мг) или 1,5 мл

(75 капель) 0,022% раствора.

Противопоказания такие же, как для наперстянки.

При приеме нериолина в таблетках иногда отмечаются явления раздра-

жения слизистой оболочки желудка.

Формы выпуска: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг) и 0,022% раствор во фла-

конах оранжевого стекла по 10 мл.

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Neriolini 0,0001

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Neriolini 0,022% 10,0

D. S. По 20 капель 2 раза в день (внутрь)

2. КОРНЕРИН (Cornei-mum).

Гликозид из листьев олеандра. Бесцветные игольчатые кристаллы. Очень

мало растворим в воде, трудно - в спирте.

В 1 г корнерина содержится около 27 000 ЛЕД, или 2900 КЕД. По дей-

ствию близок к гликозидам наперстянки; действует быстрее и обладает

меньшим кумулятивным эффектом. Оказывает относительно сильное диуре-

тическое действие.

Применяют при нарушениях кровообращения, связанных с комбиниро-

ванными поражениями митрального клапана, при сердечной недостаточно-

сти с отеками и др.

Назначают внутрь по 0,0001-0,0002 г (1-2 таблетки по 0,1 мг) или по

10-20 капель 0,02% водно-спиртового раствора 2-3 раза в день либэ

в свечах, содержащих по 0,0002 (0,2 мг) корнерина, 1—2 раза в день.

После наступления терапевтического эффекта уменьшают дозу и переходят

на поддерживающую терапию.

Противопоказания такие же, как для наперстянки.

Формы выпуска: таблетки по 0,0001 г (0,1 мг); 0.02% раствор во фла-

конах по 10 мл; свечи, содержащие по 0,0002 г (0,2 мг) препарата.

Хранение: список А. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Cornerini 0,0001 N. 10

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Suppositoriae cum Cornerino 0,0002 N. 10

S. По 1 свече I-2 раза в день

СЕРДЕЧНЫЕ ГЛИКОЗИЛЫ 331

И. ПРЕПАРАТЫ ОБВОИНИКА

Обвойник (Periploca graeca L.) -кустарник из сем, ластовпевых (Asclepiadaceae); растет в южной части Украинской ССР, на Кавказе, в Молдав-

ской ССР.

Содержит гликозид периплоцин, обладающий активным сердечным дей-

ствием.

1. ПЕРИПЛОЦИН (Periplocimirn).

Гликозид из коры обвойника.

Состоит из агликона периплогенина и сахарного остатка цимарозы и

“1104031.1.

Цимароза +

Белые игольчатые кристаллы горького вкуса. Легко растворим в спирте, к ало-в воде (1 : 125).

По фармакологическим свойствам приближается к строфантину, од-

нако уступает ему по скорости и силе действия.

Применяют преимущественно у больных с недостаточностью кровообра-

щения ПА и ПБ степени. В случаях тяжелой недостаточности кровообпа-

щения рекомендуется в первые дни применять строфантин, а после улуч-

шения состояния перейти на введение периплоцина.

Вводят периплоцин внутриненно, реже - подкожно. Подкожное введе-

ние болезненно и может сопровождаться покраснением кожи на месте

инъекции.

Назначают по 0,000125-0,00025 г (0,5-1 мл 0,025% раствора) 1-2 раза

в день. Вводят внутривенно в 5-20 мл 20% раствора глюкозы или изото-

нического раствора хлорида натрия.

Высшие дозы 0,025% раствора для взрослых внутривенно: разо-

вая 1 мл, суточная 2 мл.

При применении периплоцина обычно не наблюдается побочных явлений

и кумуляции. Однако если предварительно применялась наперстянка, то

к применению периплоцииа, так же как и других аналогичных препаратов, следует приступать после пятидневного перерыва. Осторожность следует

соблюдать у лиц со склонностью к коронароспазму (Е. А. Грузина).

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 0,025% раствора.

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Periplocini 0,025% 1,0

D. 1. d. N. 3 in amp.

S. По 0,5-1 мл в вену в 20 мл 20% раствора

глюкозы (вводить медленно!)

К. ПРЕПАРАТЫ ХАРГА КУСТАРНИКОВОГО

1. ГОМФОТИН (Gomphotinum).

Гликозид из листьев харга кустарникового (Gomphocarpus fruticosus Л. Br.), сем. ластовневых (Asclepiadaceae), произрастающего на Кавказе.

332 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, мало

растворим в спирте,

В 1 г содержит 12500 ЛЕД, или 5000-7190 КЕД.

По фармакологическим свойствам близок к строфантину, но сохраняет

активность при приеме внутрь.

Применяют при хронической недостаточности кровообращения ПА и

ЦБ степени.

Назначают внутрь в первые дни по 0,0001-0,0002 г (‘/э-1 таблетка) 2-3 раза в день, затем, после наступления терапевтического эффекта, -

по 0,0001 г (0,1 мг=’/2 таблетки) 1-2 раза в день.

При передозировке возможны тошнота, боли в области сердца и

в подложечной области, рвота.

Противопоказания такие же, как для наперстянки.

Форма выпуска: таблетки по 0,0002 г (0,2 мг).

Хранение: список А. В защищенном от света месте.

Л. ПРЕПАРАТЫ МОРОЗНИКА

Морозник краснеющий, или красноватый (он же зимовник черный, че-

мерица черная),-Helleborus purpurascens W. et К. Многолетнее травяни-

стое растение, произрастающее в южных и юго-западных районах СССР.

Корневища с корнями содержат гликозид корельборин.

1. КОРЕЛЬБОРИН (Corelborinum).

По химическому строению относится к подгруппе гликозидов морского

лука, так как содержит в агликоне шестичленное кольцо; в качестве сахар-

ного остатка содержит рамнозу и глюкозу.

Рамноза +

глюкоза

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень

мало растворим в воде; растворим в разведенном этиловом и метиловом

спиртах. Содержит в 1 г 66000-80 000 ЛЕД, или 10000-12 500 КЕД.

По быстроте действия близок к строфантину, по длительности действия

и кумулятивным свойствам - к наперстянке.

Эффективен при приеме внутрь и при внутривенном введении; более

выраженный эффект наблюдается при введении в вену.

Внутривенно применяют при тяжелой сердечной декомпенсации II-III степени, когда требуется получить быстрый и длительный терапевтиче-

ский эффект. Внутрь назначают при более легких формах недостаточности

кровообращения.

В вену вводят медленно (в 10-20 мл 5-20-40% раствора глюкозы или

изотонического раствора хлорида натрия) по 0,000125-0,00025 г (0,5-1 мл

0,025% раствора). Инъекции производят 1 раз в сутки. В связи с возмож-

ностью кумулятивного эффекта рекомендуется делать перерывы между

инъекциями в 1-2 дня. Внутрь назначают в таблетках по 0,0002 г (0,2 мг) в первые дни 3-4 раза в день, затем по 1-2 раза в день.

Противопоказания для применения такие же, как для препаратов на-

перстянки.

Формы выпуска: таблетки по

0,025% раствора (0,25 мг).

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

0,0002 г (0,2 мг)

ампулы по

Rp.: Corelborini 0,0002

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Corelborini 0,025% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 0,8-1 мл в вену в 10 мл 20% раствора

глюкозы (вводить медленно!)

II.АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Нормализующее влияние на нарушенный ритм сердечной деятельности

могут оказывать вещества, принадлежащие к различным фармакологиче-

ским группам. Препараты, оказывающие преимущественное (относительно

избирательное) влияние на импульсобразование, возбудимость миокарда и

проводящую систему сердца, принято называть антиаритмическими веще-

ствами. К ним относят хинидин, новокаин, аймалин и др.

Для лечения нарушений сердечного ритма применяют также р-адрено-

блокирующие вещества (см. Анаприлин), местные анестетики (см. Ново-

каин, Ксикаин), коронарорасширяющие препараты (см. Веоапамил и др.), коферменты (см. Кокарбоксилаза), соли калия (см. Калия хлорид) и маг-

ния (см. Магния сульфат), комплексоны (см. Динатриевая соль этиленди-

аминтетрауксусной кислоты).

Имеются данные от антиаритмической активности хингамина, дифенина

и других препаратов.

При некоторых формах нарушений сердечного ритма применяют сердеч-

ные гликозиды.

Механизм действия антиаритмических препаратов недостаточно выяс-

нен. Соли калия являются физиологическими регуляторами сердечного

ритма. По имеющимся данным, действие хинидина, новокаинамида, айма-

лина связано с задержкой выхода ионов калия из тканей сердца. Динатрие-

вая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты связывает ионы кальция, что

приводит к нарушению изоионии с преобладанием действия ионов калия.

Кокарбоксилаза благоприятно влияет на процессы обмена в сердечной

мышце. Действие р-адреноблокаторов частично связано с ослаблением

влияния на сердце симпатической импульсации (см. стр. 217, 229).

Выбор препарата для лечения и предупреждения той или другой формы

нарушения сердечного ритма зависит от патогенеза и течения аритмии

и особенностей действия препарата.

1. НОВОКАИНАМИД (Novocainamidum).

Р-Диэтиламиноэтиламида пара-аминобензойной

О

H,N-

-\

./”

-С- NH-CHg-CHs-N(

кислоты гидрохлорид:

хС,Н>

“СЛ

Синонимы: Amidoprocain, Cardiorytniin, Novocamid, Procainamidi Hydrochloridum, Procainamidum, Procardyl, Pronestyl и др.

Белый или белый с желтоватым или кремоватым оттенком кристалличе-

ский порошок. Очень легко растворим в воде, легко-в спирте. Водные

растворы бесцветны, прозрачны; стабилизируются метабисульфитом натрия

(0,5%); рН 10% раствора 3,8-5,0. Стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

По химическому строению близок к новокаину (см. стр. 252), вместо

эфирной группы новокаина (-СО-О-) содержит амидную группу

аМ СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

(-СО-NH-). По фармакологическим свойствам также имеет сходство

с новокаином и оказывает местноанестезирующее действие. Однако наиболее

важной фармакологической особенностью новокаинамида является его спо-

собность понижать возбудимость и проводимость сердечной мышцы и по-

давлять образование импульсов в эктопических очагах автоматизма: в этом

отношении он значительно более активен, чем новокаин. Новокаина мид бо-

лее стоек, чем новокаин, так как медленнее разлагается ферментами

плазмы крови. Он также менее токсичен, чем новокаин.

Применяют новокаинамид при различных расстройствах сердечного

ритма: пароксизмальной форме мерцательной аритмии, пароксизмальноН

тахикардии, экстрасистолии и других нарушениях ритма; при операциях

на сердце, крупных сосудах и легких его используют для предупреждения

и лечения расстройств сердечного ритма.

Препарат назначают внутрь, внутримышечно или внутривенно. Внутрь

принимают предварительно пробную дозу-0,5 г. При отсутствии побоч-

ных явлений лечение продолжают, назначая по 0,5-1 г на прием; дозу

доводят постепенно до 3-4 г в сутки. Длительность лечения зависит от

эффективности и переносимости; обычно препарат назначают в течение

4-5 дней. Внутрнмышечно вводят по 5-10 мл 10% раствора (0,5-1 г пре-

парата) на инъекцию до 20-40 мл в сутки (2-4 г препарата). Введения

продолжают до восстановления синусового ритма; в случае появления при-

знаков токсического действия дальнейшее введение прекращают. Если

в течение 72 часов пароксизм тахикардии не прекратился, новокаинамид

отменяют. После восстановления синусового ритма препарат назначают по

0,5 г (5 мл 10% раствора) 3-4 раза в день в течение 2 суток.

Внутривенно новокаинамид вводят при необходимости экстренного вме-

шательства: при тяжелых нарушениях сердечного ритма, возникающих при

инфаркте миокарда, при операциях на сердце и легких, при коллапсе, раз-

вившемся вследствие пароксизма аритмии, и др. Вводят медленно 2-5-10 мл 10% раствора, лучше капельным способом (в 5% растворе глюкозы

или в изотоническом растворе хлорида натрия). Во время внутривенного

введения необходимо тщательно наблюдать за состоянием больного, изме-

рять артериальное давление; при быстром введении возможно резкое по-

нижение артериального давления с симптомами коллапса. При необходи-

мости в этих случаях вводят норадреналин или мезатон. Повторное внутри-

венное вливание новокаинамида производят через 1-2 часа после преды-

дущего вливания при условии, если на снятой перед повторным вливанием

электрокардиограмме не будет признаков нарушения проводимости мио-

карда.

При хирургических вмешательствах во время наркоза вводят при необ-

ходимости новокаинамид внутривенно в дозе 0,1-0,5 г со скоростью 1 мл

10% раствора в минуту.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 4 г; внутримышечно и в вену (капельно): разовая 1 г (10 мл 10% раствора), суточная 3 г (30 мл 10% раствора).

При применении новокаинамида необходимо учитывать, что препарат

может вызывать побочные явления. Помимо коллаптоидной реакции, воз-

можной при внутривенном введении, могут наблюдаться (при всех спосо-

бах введения) общая слабость, головная боль, тошнота, рвота, возбужде-

ние, бессонница. Во рту может ощущаться чувство горечи.

При передозировке и повышенной индивидуальной чувствительности

могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция желу-

дочков.

В связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда

и понижением артериального давления следует с большой осторожностью

применять новокаинамид при инфаркте миокарда.

Не следует применять повокаинамид при блокаде сердца, резких скле-

ротических изменениях сердца и сосудов, выраженной сердечной иедоста-

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА 335

точности. Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чув-

ствительности к нему,

Формы выпуска: таблетки по 0,25 г; герметически закрытые флаконы

по 10 мл 10% раствора и ампулы по 5 мл 10% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте. Таблетки - в труб-

ках оранжевого стекла.

Rp.; Novocainarnidi 0,25

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 2 таблетки 2 раза в день

Rp.: Sol. Novocainamidi 10% 5,0

D, t. d. N. 5 in amp.

S. По 5 мл внутримышечно 3 раза в день

2. ХИНИДИН (Chinidinum).

Алкалоид, содержащийся в коре хинного дерева. Является правовра-

щающим изомером хинина (формулу хинина см. ч. II, стр. 388).

В медицинской практике применяют хинидина сульфат (Chinidini sulfas).

Синонимы: Chinidinum sulfuricum, Quinidini Sulfas, Conchicinum sulfuricum.

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде (около 1%).

По фармакологическим свойствам близок к хинину, но оказывает более

сильное противоаритмическое действие.

Применяют для лечения пароксизмальной тахикардии, пароксизмов мер-

цательной аритмии, стойкой мерцательной аритмии и экстрасистолни. Ле-

чебный эффект связан с уменьшением возбудимости мышцы предсердий, удлинением рефракторного периода, а также с торможением проведения

импульсов по пучку Гиса. В больших дозах может вызвать ослабление со-

кратительной функции миокарда, нарушение проводимости, блокаду сердца.

Действие хинидина частично связано с угнетением окислительных процес-

сов в сердце. Имеются указания на то, что антиаритмическое действие хи-

нидина (так же как новокаинамида) связано с изменением обмена электро-

литов в миокарде, а именно с внутриклеточной задержкой ионов калия и

увеличением концентрации натрия с наружной стороны клеточной мем-

браны (И. А, Черногоров, В. М. Боголюбов), Обнаружено также, что под

влиянием хинидина меняется обмен ацетилхолнна в мышце сердца.

Хинидин оказывает местноанестезирующее и сосудорасширяющее дей-

ствие; блокирует передачу возбуждения в окончаниях сердечных волокон

блуждающего нерва; может вызвать учащение сокращений желудочков

сердца. Обладает относительно высокой токсичностью; должен применяться

с особой осторожностью при значительном повреждении миокарда.

Предложены различные схемы применения хинпдина.

При экстрасистолии назначают обычно по 0,1 г 4-5 раз в день; при хо-

рошей переносимости доза может быть увеличена. После исчезновения экс-

трасистол во избежание рецидива назначают по 0,1-0,05-0,03 г 2-3 раза

в день в течение недели.

При пароксизмах мерцательной аритмии и в ранних стадиях мерцатель-

ной аритмии часто назначают по 0,2 г каждые 4 часа (на ночь 0,4 г). Лече-

ние проводят под контролем электрокардиографии. При появлении экстра-

систолии или замедлении внутрижелудочковой проводимости дальнейший

прием хиниднна прекращают.

При длительной мерцательной аритмии часто назначают хпнидин в сле-

дующих дозах: в первый день по 0,2 г 2 раза, во 2-й-по 0,4 г 2 раза, в

3-й и 4-й -по 0,4 г 3 раза, в 5-й и 8-й -по 0,4 г 4 раза в день. В зависимо-

сти от эффекта и переносимости дозы либо несколько увеличивают, либо

постепенно уменьшают. Учитывая, что хинидин обладает малой кумуляцией

и быстро выводится из организма и что для получения терапевтического

ЗЗо СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

эффекта необходима постоянная концентрация препарата в крови (1,25-2,5-5 мг на 1 л крови), предложено’ назначать хинидин с небольшими ин-

тервалами (6 раз в день), начиная с относительно небольшой разовой дозы

(0,1 г) с постепенным ее увеличением, по следующей схеме: в 1-й день-

по 0,1 г 6 раз через каждые 2-2’/а часа, во 2-й день -по 0,15 r с теми же

промежутками, в 3-й - по 0,2 г, в 4-й - по 0,25 г, в 5-й-по 0,3 r, в 6-й-

4 раза по 0,3 г и 2 раза по 0,4 г.

При всех схемах применения хинидина необходимо тщательно следить

за состоянием больного, повторно проводить электрокардиографические ис-

следования.

Лечение мерцательной аритмии часто более эффективно у больных, пред-

варительно получавших препараты наперстянки.

При передозировке хинидина и индивидуальной повышенной чувстви-

тельности может наблюдаться угнетение сердечной деятельности и в редких

случаях фибрилляция желудочков; возможны также тошнота, рвота, понос, динлопия, угнетение дыхания, аллергические кожные реакции.

При лечении длительной мерцательной аритмии хинидином возможны

тромбоэмболические осложнения; рекомендуется поэтому проводить лече-

ние, одновременно назначая антикоагулянты.

Противопоказаниями для приема хинидина являются повышенная чувст-

вительность к препарату (идиосинкразия), декомпенсация сердца, беремен-

ность. В связи с высокой токсичностью его применение должно быть огра-

ниченным при инфаркте миокарда.

Rp.: Chinidini sulfatis 0,05

D.t.d.N.IOintabul,

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

за полчаса до еды

3. АЙМАЛИН (Ajmalinum).

Алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии (Rauwolfia serpentina Benth. и др.) (см. стр. 63).

По химическому строению относится к группе индольных производных.

Синонимы: Arytmal, Cardioryttimine, Gilurytmal, Ritmos, Tachmalin (Г) и др.

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно-в спирте. Гидрохлорид и ацетат аймалина легко растворимы

в воде.

Аймалин (в отличие от резерпина, также содержащегося в раувольфии) не обладает нейролептической активностью, умеренно понижает артериаль-

ное давление, несколько усиливает коронарный кровоток, оказывает отрица-

тельный инотропный эффект и умеренное адренолитическое действие.

Характерной особенностью аймалина являются антиаритмические свой-

ства. Он понижает возбудимость миокарда, удлиняет рефракторный период, тормозит атриовентрикулярную и внутрижелудочковую проводимость, не-

сколько угнетает автоматизм синусового узла.

‘ С. В. Ш а ста ко в, А. П. Паршина, Н. В. Иванова. Кардиология, 1966, № 2, стр. 56, С. В. Шеста к о в, Ю. П. Миронова, А. И. Ш умаев а. Клиниче-

ская медицина, 1970, т. 48. № 4, с. 126.

АНТИАРИТМИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ^7

Применяют при предсердной и желудочковой экстрасистолии, пароксиз-

мальчой суправентрикулярной и желудочковой тахикардии (в том числе при

инфаркте миокарда; П. Е. Лукомский, В. Л. Дощицин), пароксизмальной

форме мерцания предсердий. Менее эффективен при стойкой форме мерца-

тельной аритмии, трепетании предсердий, синусовой тахикардии ‘.

Применяют внутривенно, внутримышечно и внутрь. Внутримышечно вво-

дят от 0,05 г (50 мг) до 0,15 г (150 мг) в сутки.

Для купирования острых приступов тахикардии обычно вводят внутри-

венно 0,05 г (2 мл 2,5% раствора) в 12 мл изотонического раствора хло-

рида натрия или 5% (40%) раствора глюкозы (вводят медленно-в тече-

ние 3-5 минут). После устранения аритмии назначают внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день. Суточная доза внутрь 0,15-0,3 г, парентерально-

до 0,15 г.

Аймалин обычно хорошо переносится, У части больных отмечается гипо-

тония, общая слабость, тошнота, рвота; при внутривенном введении - ощу-

щение жара.

Противопоказания (особенно для внутривенного введения); тяжелые по-

ражения проводящей системы сердца, выраженные склеротические и вос-

палительные изменения миокарда, недостаточность кровообращения III сте-

пени, резкая гипотония.

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,05 г, ампулы по 2 мл 2,5% рас-

твора (25 мг в 1 мл).

Хранение: список Б.

4. ЭТМОЗИН (Aetmozinum).

Этиловый эфир 2-карбаминовой кислоты 10-(3-морфолилпропионил)-

фенотиазина гидрохлорид:

О-C^Hs

0=С-СНа-СНа-N О

Белый или белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Мед-

ленно растворим в воде, трудно - в спирте. На свету темнеет. Водные рас-

творы (рН 3,3-4,2) готовят в асептических условиях.

По химическому строению имеет элементы сходства с хлорацизином и

фторацизином (см. стр. 141, 368).

Оказывает умеренный коронарорасичиряющий, спазмолитический, м-хо-

линолитический эффект. Основной особенностью препарата является, .его

антиаритмическое действие, по характеру близкое к действию хинидина “.

Применяют при экстрасистолиях, приступах мерцательной, предсердной

и пароксизмальной тахикардии.

Назначают внутрь, внутримышечно и в вену. Внутрь принимают по.

0,025 г (25 мг) 3-6 раз в день; при отсутствии побочных явлений дозу уве-

личивают до 0,225 г (9 таблеток по 0,025 г) в сутки.

Внутримышечно вводят по 2 мл 2,5% раствора; разводят в 1-2 мл

0.5% раствор новокаина. Для внутривенных инъекций разводят 2 мл 2,5%

раствора этмозина в 10 мл изотонического раствора хлорида натрия или

5% раствора глюкозы. Вводят медленно (3-5 минут) 2 раза в день. При

приступах пароксизмальной тахикардии вводят в вену (медленно) 4 мл

В. Л. Дощицин, Кардиология, 1968, т. 8, 2, с. 109.

‘Н.В.Каверина и др. Фармакология и токсикология, 1970, № 6, P. М. Заславская и др. Советская медицина, 1969, т. 32, № 5, с. 59.

838 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

2,5Ї/о раствора (в изотоническом растворе хлорида натрия или 5% растворе

глюкозы).

При приеме этмозина внутрь возможны небольшая болезненность в эпи-

гастральной области, легкое головокружение. При внутривенном введении -

кратковременное головокружение, понижение артериального давления. При

внутримышечном введении - местная болезненность.

Препарат противопоказан при тяжелых нарушениях проводящей системы

сердца, выраженной гипотонии, нарушении функции печени и почек. Недо-

пустимо одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (см.

стр. 142); после применения ингибиторов МАО необходим перерыв.

Формы выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 г и ампулы по

2 мл 2,5% раствора.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

При работе с препаратом необходимо принять меры, предупреждающие

его попадание на ьожу и слизистые оболочки (см. Аминазин).

Rp.: Aetmozini 0,025

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-6 раз в день

Rp.; Sol. Aetmozini 2,5% 2,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 2 мл в вену 2 раза в день

(развести в 10 мл 5% раствора глюкозы)

5. БОЯРЫШНИК-плоды (FructusCrataegi).

Собранные в зрелом состоянии и высушенные сочные плоды дикорасту-

щих и культивируемых кустарников или небольших деревьев боярышника

колючего (Crataegus oxyacantha L.) или боярышника кроваво-красного

(Crataegus sanguinea Rail), сем. розоцветных (Rosaceae).

Плоды содержат холин, ацетилхолин, дубильные вещества, фруктозу, фитостериноподобные вещества. Цветы боярышника содержат кверцетин, кверцитрин, эфирное масло и другие вещества.

Препараты боярышника несколько усиливают сокращения сердечной

мышцы и вместе с тем уменьшают ее возбудимость.

Установлено наличие в боярышнике тритерпеновых кислот: олеаноловой, урсоловой и кратеговой, усиливающих кровообращение в венечных сосудах

сердца и в сосудах мозга и повышающих чувствительность сердца к дейст-

вию сердечных гликозидов.

Достаточно полно фармакологические свойства препаратов боярышника

еще не изучены,

Препараты боярышника применяют в настоящее время при функцио-

нальных расстройствах сердечной деятельности, при ангионеврозах, при

мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии (при легких фер-

мах, в дополнение к лечению основными антиаритмическими препаратами).

Назначают жидкий экстракт (Extractum Crataegi fluidum) из плодов

или настойку (Tinctura Crataegi) из цветов боярышника.

Rp.: Extr. Crataegi fluidi 25,0

D. S. По 20-30 капель 3-4 раза в день (до еды)

Rp.: Т-гае Convallariae

T-raeValerianaeaa 10,0

Extr. Crataegi fluidi 5,0

Mentholi 0,05

M. D. S. По 15-20 капель 2-3 раза в день

(при неврозах сердца с тахикардией)

Rp.: Т-гае Crataegi 25,0

D. S. По 20 капель 3 раза в день

СПАЗМОЛ ИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

III, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ, СОСУДОРАСШИРЯЮЩИЕ

И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

Понижение тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов и кровенос-

ных сосудов может быть достигнуто при помощи различных нейротропных

веществ и средств, оказывающих непосредственное действие на гладкую

мускулатуру.

Холинолитические вещества (см. стр. 186) понижают тонус мускулатуры

органов, имеющих холинергическую иннервацию. Адреномиметические, адре-

ноблокирующие, симпатолитическне и другие антиадренергические вещества

(см. стр. 217, 228) понижают тонус ряда органов и систем, имеющих адре-

нергическую иннервацию. Ганглиоблокаторы (см. стр. 204), угнетая прове-

дение возбуждения в симпатических и парасимпатических ганглиях, оказы-

вают спазмолитическое действие на разные органы и системы, имеющие

адренергическую и холинергическую иннервацию.

Вещества, действующие непосредственно на гладкую мускулатуру, назы-

вают миотропными спазмолитическими веществами.

У ряда препаратов пряное миотропное действие сочетается с нейротроц-

ной активностью.

Спазмолитические вещества, действуя на сосуды, уменьшают их сопро-

тивление и в ряде случаев вызывают понижение системного артериального

даиления, т. е. оказывают гипотензивное действие.

Расширение сосудов и снижение артериального давления может в той

или другой степени наблюдаться также при применении седативных

средств, понижающих тонус сосудодвигательных центров.

Некоторые лекарственные вещества могут в определенной степени изби-

рательно влиять на регионарное кровообращение. Сосудорасширяющие

средства, применяемые преимущественно для улучшения коронарного кро-

пообращения и кровоснабжения сердца, принято называть коронарорасшн-

ряющими препаратами.

А. НИТРИТЫ И НИТРАТЫ

Неорганические и органические нитриты (соединения, содержащие груп-

пу NOa) и органические нитраты (содержащие группу NOs) с давних пор

применяются в медицинской практике для купирования приступов грудной

жабы. Основными представителями группы нитритов являются амилнитрит

и натрия нитрит, а органических нитратов-нитроглицерин. Предложены

также другие органические нитраты (нитранол, эринит, нитросорбид). Неор-

ганические нитраты применения не имеют вследствие малой эффективности.

Применение нитритов и нитратов основано на их способности вызывать

расширение кровеносных сосудов; особенно чувствительны к их действию

коронарные сосуды сердца, сосуды мозга, шеи, верхней половины туло-

вища.

Экспериментальные данные показывают, что эффективность нитрогли-

церина при коронароспазме связана с угнетающим влиянием па сосудосу-

живающие импульсы (В. В. Закусов, Н. В. Каверина).

Наиболее существенным является влияние веществ этой группы на про-

свет артериол; они оказывают, однако, общее спазмолитическое действие и

вызывают расслабление гладкой мускулатуры вен, желудочно-кншечного

тракта, желчных протоков, матки и других органов. Расширение венозных

сосудов и возможное развитие коллаптоидных реакций является отрица-

тельной стороной действия нитритов и нитратов. Вместе с тем, понижая

артериальное давление и уменьшая периферическое сопротивление, они спо-

собствуют уменьшению нагрузки на миокард.

340 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Нитриты вызывают значительное понижение артериального давления, особенно при гипертонии. Для лечения гипертонической болезни они,-

однако, в настоящее время не применяются, так какгипотензивный эф-

фект может сопровождаться побочными явлениями (коллапс и др.), кроме

того, он непостоянен и непродолжителен; больные быстро привыкают к

нитритам, и гипотензивный эффект при повторных введениях становится

все менее выраженным. Иногда нитриты применяют при грудной жабе, они быстро вызывают расширение коронарных сосудов и купируют боле-

вой синдром.

Особенно широкое применение при грудной жабе имеют органические

нитраты. В связи с различиями в химическом строении разных нитратов и

особенностями их фармакологического действия, главным образом скоро-

сти наступления коронарорасширяющего эффекта и его продолжительно-

сти, разные нитраты имеют различное применение. Нитроглицерин быстро

всасывается слизистыми оболочками; при сублингвальном применении он

почти сразу оказывает эффект. Эринит при этом же способе применения

действует несколько медленнее. При приеме внутрь нитранол, эринит и нит-

росорбид медленно всасываются, но оказывают более продолжительный

эффект, чем нитроглицерин при сублингвальном применении. Поэтому нит-

роглицерин применяют главным образом для купирования приступов стено-

кардии, а другие нитраты для предупреждения приступов и при менее ост-

рых проявлениях спазма коронарных сосудов.

Обмен нитритов и нитратов в организме до настоящего времени недо-

статочно исследован. Высказывались предположения, что нитраты распа-

даются в организме с образованием нитритных ионов, оказывающих основ-

ной фармакологический эффект. Экспериментальные и клинические данные

(действие нитратов в значительно меньших дозах по сравнению с нитри-

тами, быстрый эффект нитроглицерина и др.) противоречат, однако, этому

представлению.

1. НИТРОГЛИЦЕРИН (Nitroglycerinum).

Тринитрат глицерина:

CHa-O-NOa

СН- О- МОд

СН^-О-NOa

Синонимы: Anginine, Glyceryl trinitrate, Nitrangin, Nitrocardiol, Nitroglycerol, Nitroglyn, Nitromint (B), Trinitrin, Trinitroglycerol, Trinitrol и др.

Бесцветная маслообразная жидкость. Плохо растворим в воде, хорошо __

в спирте, эфире, хлороформе. В медицинской практике применяют в виде

спиртового раствора и таблеток.

В готовом виде выпускают:

а) Раствор нитроглицерина 1% (Solutio nitroglycerini 1%, или Nitroglycerinum solu’tun-i); 1% раствор нитроглицерина в спирте; прозрачная бес-

цветная жидкость.

б) Таблетки нитроглицерина (Tabulettae nitroglycerini), содержащие по

0,0005 г (0,5 мг) нитроглицерина, что соответствует примерно 3 каплям

1 % раствора.

Нитроглицерин легко всасывается слизистыми оболочками и неповреж-

денной кожей. В желудке он не разлагается, но менее эффективен при этом

способе введения, чем при всасывании через слизистую оболочку полости

рта.

Применяют нитроглицерин при стенокардии, главным образом для купи-

рования острых приступов спазмов коронарных сосудов. Для предупрежде-

ния приступов он мало пригоден из-за кратковременного действия. Между

приступами применяют препараты более медленного и продолжительного

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ .СРЕДСТВА

действия из группы органических нитратов, препараты типа <Сустак> или

другие коронарорасширяющие средства.

Нитроглицерин иногда применяют при эмболии центральной артерии

сетчатки, а также при функциональных холецистопатиях.

1% раствор нитроглицерина применяют следующим образом: 1-2 капли

раствора наносят на или под язык или смачивают 2-3 каплями небольшой

кусок сахара и держат его во рту (под языком), не проглатывая, до пол-

ного рассасывания.

Таблетки нитроглицерина (‘/2-1 таблетка) помещают под язык и не про-

глатывают. Таблетки быстро рассасываются (40-60 секунд) и оказывают

необходимый эффект.

В межприступном периоде или при нерезко выраженных спазмах иногда

назначают нитроглицерин (1-2% спиртовой раствор) внутрь в смеси с мен-

толом, настойкой ландыша, красавки (см. стр. 274).

В ы с шиедоз ы 1% раствора нитроглицерина для взрослых: разовая

4 капли, суточная 16 капель (соответственно 1’/2 таблетки разовая и 6 таб-

леток суточная).

При применении нитроглицерина могут возникнуть сильная головная

боль, шум в ушах, головокружение. Иногда может развиться острое пони-

жение артериального давления с явлениями коллапса.

Нитроглицерин противопоказан в остром периоде инфаркта миокарда, при коронарном тромбозе, кровоизлиянии в мозг, повышенном внутричереп-

ном давлении, В связи со способностью повышать внутриглазное давление

нитроглицерин и другие препараты этой группы противопоказаны при

глаукоме.

При работе с препаратом (переливание, отвешивание и т. п.) следует

соблюдать осторожность, так как может произойти взрыв, если значитель-

ное количество будет пролито и спирт испарится. Следует остерегаться по-

падания растворов нитроглицерина на кожу, так как препарат может всо-

саться и вызвать головную боль.

Формы выпуска: 1% раствор в склянках по 5 и 10 мл; таблетки, содержащие по 0,5 мг нитроглицерина, в трубках по 40 штук.

Хранение: список Б. 1 % раствор - в хорошо укупоренных склянках в

защищенном от света, прохладном месте, вдали от огня; таблетки - в защи-

щенном от света месте.

Rp.: So!. Nitroglycerini 1% 5,0

D. S. По 2-3 капли под язык (на кусочек сахара)

Rp.: Tabul. Nitroglycerini 0,0005

D. t. d. N. 40

S. По 1 таблетке на прием (под язык)

Сустак (Sustac).

Специальная лекарственная форма нитроглицерина. Таблетки, часть ко-

торых быстро всасывается и дает эффект примерно через 10 минут после

приема внутрь; другая же часть всасывается медленно и действует в тече-

ние нескольких часов.

Препарат применяют для предупреждения приступов стенокардии при

хронической коронарной недостаточности; при острых приступах стенокар-

дии применяют обычные формы (1% раствор или таблетки) нитроглице-

рина.

Назначают препарат внутрь (не сублингвально), проглатывают, запивая

небольшим количеством воды. В более легких случаях назначают 2 раза

в день (утром и вечером) по 1 таблетке, содержащей 2,6 мг препарата

(сустак-mite), а в более тяжелых случаях-по 1 таблетке, содержащей

6,4 мг (сустак-forte). При недостаточном эффекте дозы постепенно увели-

чивают (но не более 2 таблеток сразу), а после наступления терапевтиче-

ского эффекта уменьшают.

Wi СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Препарат обычно не вызывает значительных изменений артериального

давления и частоты пульса. Возможны головная боль, головокружение, ощущение жара. У больных с острым инфарктом миокарда может выз-

вать понижение артериального давления и коллаптоидное состояние ‘.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Поступает из Социалистической Федеративной Республики Югославии.

2. ЭРИНИТ (Erynitlim).

Пентаэритрита тетрапитрат (тетранитропентаэритрит):

OaN-О-НаС^ /СНз- О- NO^

ОаМ-О-НаС/ ^CHa-O-NOa

Синонимы: Нитропентон (В), Angicap, Neo-Corovas, Nitrinal, Nitropentaerythrit, Nitropenthrite, Nitropenton, Pentaerithi-ityli Tetranstras, Pentaerithrityl Tetranitrate. Pentaerythrit tetranitrate, Pentafin, Pentalong (Г), Pentanitrine, Pentanitrol, Pentaryl, Pentaryt, Pentitrate, Pentral, Pentrit, Pentritol, Pentrittae, Perangil, Peritrat, Quintrate, Vasocor, Vasodilatol и др.

Белый кристаллический порошок. Нерастворим в воде, растворим в

спирте.

По химическому строению и фармакологическим свойствам эринит бли-

зок к нитроглицерину, однако по сравнению с ним медленнее всасывается

слизистыми оболочками и оказывает более медленное, менее сильное (менее

резкое), но более продолжительное действие. Эффект при приеме внутрь на-

ступает через 30-45 минут, при сублингвальном применении-через 15-20 минут. Продолжительность эффекта 4-5 часов. Гипотензивное действие

менее выражено, чем у нитроглицерина.

Применяют эринит главным образом при хронической коронарной недо-

статочности. Препарат предупреждает наступление приступов стенокардии

или уменьшает их количество и облегчает течение. Для купирования при-

ступов эрипит мало пригоден в связи с медленным наступлением эффекта.

При приступах стенокардии применяют поэтому нитроглицерин, а для их

предупреждения - эринит.

Принимают внутрь в виде таблеток по 0,01-0,02 г (10-20 мг или 1-2 таблетки) 2-3 раза в день. Можно назначать также сублингвально по

0,01 г. Для предупреждения ночных приступов стенокардии принимают

0.01-0,02 г перед сном. Курс лечения продолжается 2-4 недели. Повтор-

ные курсы назначают с перерывами, длительность которых зависит от тече-

ния заболевания. При слишком длительном непрерывном приеме препарата

возможно уменьшение эффекта.

Эринит обычно хорошо переносится. Побочные явления, наблюдающиеся

при приеме нитроглицерина (головная боль, шум в ушах, головокоужение), редко имеют место при применении эринита и менее выражены; иногда

наблюдается расстройство функции кишечника (понос). При уменьшении

дозы или после прекращения приема препарата побочные явления

проходят.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,01 и 0,02 г (10 и 20 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Eryniti 0,02

D. t. d. N. 50 in tabu!.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

‘Л. А, Мясников и др. Клиническая медицина, 1Й70, т, 48, № 10 с. 34, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

3. НИТРОСОРБИД (Nitrosorbidum).

1,4; 3,6-Диангидро-0-сорбита динитрат:

0^

1 НС

1-С

НС-О-NO;

-СН

НС-

НС-О- NO;;

-CH;

Синонимы: Carvasin, Corodil, Isorbid, Isosorbide Dinitrate, Isosorbidi Dinitras, Rigedai (B), Risordan, Sorbangil, Vascardyn и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Почти нерастворим в воде, трудно - в спирте.

По действию близок к эриниту. Медленно всасывается из желудочно-

кишечного тракта; эффект развивается постепенно, но более продолжите-

лен, чем при применении других аналогичных препаратов, что, по-види-

мому, зависит от прочного связывания препарата белками сыворотки

к”>ови. После однократного приема нитросорбида действие его продол-

жается 3’/;-5 часов.

Нитросорбид применяют преимущественно при хронической коронарной

недостаточности для предупреждения приступов. В связи с медленным

наступлением эффекта (через 20-30 минут) его не применяют для купи-

рования приступов стенокардии. Препарат может применяться также при

эндартериите и других заболеваниях, сопровождающихся спазмами пери-

ферических сосудов.

Назначают внутрь в таблетках по 0,005-0,01 г (5-10 мг) 2-3 раза

в день; лечение продолжается 10-20 дней, курсы лечения при необхо-

димости повторяют.

При применении нитросорбида возможны побочные явления: головная

боль, головокружение, тошнота. Эти явления проходят при уменьшении

дозы.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,005 и 0,01 г (5 и 10 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: N^rosorbidi 0,005 (0,01)

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

4. НИТРАНОЛ (Nitranollim).

Тринитрата триэтанолампна дифосфат:

/СНа-СНа-О-NOa

N-СНа-СНа-О-NOg 2НзРО,

\СНа-СНа-О-NOa

Синонимы: Metamine, Nitralettae, Nitretamine phosphate, Ortin, Praenitron, Trolnitrati Phosphas.

Белый мелкокристаллический порошок. Мало растворим в воде, легко - в спирте.

Вызывает расширение коронарных сосудов; действует медленнее, но

более продолжительно, чем нитроглицерин. Снижения артериального дав-

ления в лечебных дозах не вызывает. Хорошо всасывается слизистыми

оболочками желудочно-кишечного тракта.

344 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Применяют главным образом для предупреждения приступов стено-

кардии. Препарат хорошо переносится; побочных явлений обычно не на-

блюдается. Может применяться также при спазмах периферических сосу-

дов (перемежающаяся хромота и т. п.). Назначают внутрь в таблетках

по 0,002 г 3-4 раза в день после еды. Таблетки следует проглатывать

не разжевывая и не задерживая в полости рта (в связи с возможным

раздражающим действием).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,01 г, суточная 0,025 г.

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Форма выпуска: таблетки по 0,002 г (2 мг).

Хранение: список Б. В прохладном, защищенном от света месте, Rp.: Nitranoli 0,002

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день после еды

5. АМИЛ НИТРИТ (Amylii nitris).

Сложный эфир азотистой кислоты и изоамилового спирта (азотисто-

изоамиловый эфир):

НзС\

Н,С/

:CH-CH2-CH2-0-N=0

Синонимы: Amylium nitrosum, Amylis Nitris, Isomilnitrit. Pentamylon, Vaporole.

Прозрачная желтоватая легко подвижная, весьма летучая жидкость

со своеобразным фруктовым запахом. Легко воспламеняется. Очень мало

растворим в воде; смешивается во всех соотношениях со спиртом, эфиром, хлороформом. Плотность 0,869-0,879.

Вдыхание паров амилнитрита вызывает быстрое, но непродолжитель-

ное расширение кровеносных сосудов; особенно сильно расширяются

венечные сосуды и сосуды мозга. Сосудорасширяющий эффект связан

с угнетением сосудодвигательного центра (частично в связи с рефлектор-

ным влиянием с химиорецепторов каротидных клубочков) и с непосред-

ственным влиянием на стенки сосудов. Расширение сосудов сопровож-

дается снижением артериального давления и рефлекторным учащением

сердечных сокращений.

Применяют для купирования приступов стенокардии, а иногда при

эмболии центральной артерии сетчатки.

Используют также как противоядие при отравлении синильной кисло-

той и ее солями, что объясняется способностью амилнитрита (и других

нитритов) вызывать образование в крови метгемоглобина, связывающего

ион CN и предупреждающего этим поражение тканевых дыхательных

ферментов.

Применяют амилнитрит путем вдыхания после нанесения его на носо-

вой платок, небольшой кусок ваты или марли. Назначают взрослым по

2-3 капли, детям (старше 5 лет) по 1-2 капли.

Высшие дозы для взрослых (для вдыхания): разовая 0,1 мл

(6 капель), суточная 0,5 мл (30 капель).

При отравлениях цианидами назначают повторно в указанных выше

количествах (до общей дозы 0,5-1 мл).

Противопоказания такие же, как для нитроглицерина.

Выпускают амилнитрит в ампулах оранжевого стекла по 0,5 мл. Вскры-

тие ампулы сопровождается легким взрывом в связи с давлением паров, образующихся в ампуле в процессе хранения и при нагревании. Пары

амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси.

Хранение: список Б. В запаянных ампулах в прохладном, защищенном

от света месте.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

. Rp.: Amylii nitritis 0,5 .

D. t. d. N. 3 in amp.

S. Вдыхать по 2-3 капли с носового платка

при приступе стенокардии

6. НАТРИЯ НИТРИТ (Natrii nitris).

NaNOa

Синоним: Natrium nitrosum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком гигроскопический

порошок. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы

стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Для стабилизации на каждый литр

раствора прибавляют по 2 мл 0,1 и. раствора едкого натра.

Применяют иногда внутрь как сосудорасширяющее средство при сте-

нокардии, иногда при спазмах сосудов мозга. Действует подобно амил-

нитриту; эффект развивается медленнее, но более продолжителен.

Доза 0,1-0,2 г на прием (в 0,5% растворе).

Высшие дозы для взрослых (внутрь): разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Натрия нитрит применяют также при отравлениях цианидами. В этих

случаях вводят в вену 10-20 мл 1-2% раствора.

Хранение: список Б, В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла

в защищенном от света месте.

Rp.: Sol. Natrii nitritis 0,5%

M. D. S. По 1 столовой ложке 2-3 раза в день

(при приступах грудной жабы)

Б. ПРОИЗВОДНЫЕ ИЗОХИНОЛИНА

1. ПАПАВЕРИН (Papaverinum).

Алкалоид, содержащийся в опии. Получается также синтетическим

путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Papaverini hydrochloridum).

По химическому строению является гидрохлоридом 6,7-диметокси-

-1-(3’,4’-диметоксибензил)-изохинолина:

НзСО^

НзСО’

Н>СО,

N

СН,

НС1

НзСО/^

Синоним: Papaverinum hydrochloricum.

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно

растворим в воде (1 :40), трудно-в спирте. Водные растворы (рН 3,0-4,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он

понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладкой муску-

латуры и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитиче-

ское действие.

В больших дозах понижает возбудимость сердечной мышцы и замед-

ляет внутрисердечную проводимость.

346 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Действие на центральную нервную систему выражено слабо, лишь

в больших дозах оказывает некоторое седативное действие.

Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при

спазмах кровеносных сосудов (при гипертонии, стенокардии, спазмах

сосудов мозга, эндартериите), спазмах гладкой мускулатуры органов

брюшной полости (при пилороспазме, холецистите, спастических колитах, спазмах мочевых путей), бронхиальной астме.

Часто применяют в сочетании с успокаивающими и другими спазмо-

литическими средствами (фенобарбитал, келлин, сальсолин, теобромин, эуфиллин и др.).

Назначают внутрь в порошках, таблетках и растворах по 0,02-0,04 г

2-3-5 раз в день; под кожу-в 1-2% растворе по 1-2 мл.

Иногда для купирования приступов грудной жабы вводят папаверина

гидрох.торид внутривенно ‘. Вводить (2 мл 2% раствора) следует очень

медленно и осторожно, учитывая, что папаверин может вызвать развитие

атриовептрикулярного блока, желудочковых экстрасистол и фибрилляции

желудочков.

Применяют также папаверин в виде свечей.

Детям старше 6 месяцев назначают по 0,003-0,03 г на прием в зави-

симости от возраста.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 и 0,04 г, ампулы по 2 мл 2% рас-

твора, свечи по 0,02 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Имеются также комбинированные таблетки, содержащие: а) папаве-

рина гидрохлорида 0,02 г и фенобарбитала 0,05 г; б) папаверина гидро-

хлорида и фенобарбитала по 0,02 г, сальсолина (сальсолидина) гидрохло-

рида 0,03 г, в) папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по 0,02 г, плати-

филлина гидротартрата 0,003 г.

Дипасалин (Dipasalinum). Таблетки, содержащие папаверина гидро-

хлорида и сальсолина гидрохлорида по 0,025 г, теобромина 0,15 г, дибазола

0,2 г, фенобарбитала 0,015 г. Спазмолитическое и сосудорасширяющее

средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список Б).

Келлатрин (Khellatrinum). Таблетки, содержащие папаверина гидрохло-

рида и келлина по 0,02 г, атропина сульфата 0,00025 г. Спазмолитическое

и холинолитическое средство. Применяют при спазмах кровеносных сосу-

дов и органов брюшной полости, бронхиальной астме. Назначают по

1 таблетке 2-3 раза в день (список А).

Келливерин (Khelliverinum). Таблетки, содержащие папаверина гидро-

хлорида 0,02 г, келлина 0,01 г. Спазмолитическое и сосудорасширяющее

средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день (список Б).

Никоверин (Nicoverinum). Таблетки, содержащие папаверина гидро-

хлорида 0,02 г, никотиновой кислоты 0,05 г. Спазмолитическое и сосудо-

расширяющее средство.

Применяют преимущественно при спазмах сосудов головного мозга

(мигрень и др.) и расстройствах периферического кровообращения (пере-

межающаяся хромота и др.). Назначают препарат по 1-2 таблетки 2-3

раза в день.

При применении никоверина (особенно натощак) возможно временное

покраснение лица, а затем всего тела, чувство жара, что связано с дей-

ствием никотиновой кислоты (см. ч. II, стр. 13) (список Б).

Пафиллин (Paphyllinum). Таблетки, содержащие папаверина гндро-

хлорида 0,02 г и платифиллина гидротартрата 0,005 г. Спазмолитическое

и сосудорасширяющее средство. Назначают по 1 таблетке 2-3 раза

‘Б. Е. В отчал. Очерки клинической фармакологии. Изд. 2.е М 1965 с 147*

А. И.Левин, А. Г, В а и н бер г, Кардиология, 1969, т, 9, № 1, с, 137.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

в день (список А) (см. также таблетки Андипал, Бепасал, Палюфин, Папа-

вил, Теоверин, Тепафиллин).

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

D. t d. N. 12 in tabul.

S. По I-2 таблетки 3-4 раза в день

Rp.: Papaverini hydrochloridi

Phenobarbitaliaa 0,02

Salsolini hydrochloridi 0,03

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,02

Phenobarbitali 0,05

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Papaverini hydrochloridi 2% 2,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По I-2 мл под кожу

Rp.: Suppos cum Papaverini hydrochloridi 0,02 N. 10

S. По 1 свече в прямую кишку

Rp.: Papaverini hydrochloridi 0,1

Aq. destill. 100,0

М. D. S. По 1 чайной ложке 2-3 раза в день

(ребенку 4 лет)

2. САЛЬСОЛИН (Salsolinum).

Сальсолин - алкалоид, выделенный из среднеазиатского растения со-

лянки (Salsola Richteri Kar.), сем. маревых (Chenopodiaceae).

Для медицинских целей применяют сальсолина гидрохлорид (Salsolini hydrochloridum).

1-Метил-6-окси-7-метокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид: NH .HCI-HaO

Синоним: Salsolinum hydrochloricum.

Белый или белый с очень слабым желтоватым оттенком кристалличе-

ский порошок без запаха, горького вкуса. Растворим в воде (1:14), трудно - в спирте. Водные растворы (рН 4,4-5,5) стерилизуют при 100Ї

в течение 30 минут.

Сальсолин расширяет кровеносные сосуды и вызывает умеренное по-

нижение артериального давления. Оказывает успокаивающее действие.

Применяют при гипертонической болезни 1 и П стадии и спазмах со-

судов мозга.

Назначают внутрь по 0,03 г на прием 2-3 раза в день или подкожно

по 1 мл 1% водного раствора 1-2 раза в день. Для усиления действия

комбинируют сальсолин с фенобарбиталом, папаверином, теобромином или

другими успокаивающими и гипотензивными средствами (см. таблетки

Дипасалин, стр. 346).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Противопоказан при декомпенсации сердечной деятельности и тяжелых

нарушениях функции печени н почек.

348 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Формы выпуска: таблетки по 0,03 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Salsolini hydrochloridi 0,03

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Salsolini hydrochloridi 0,03

Papaverini hydrochloridi

Phenobarbitali aa 0,02

D. t. d. N. 12 in fabul.

‘ S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Salsolini hydrochloridi

Papaverini hydrochloridi aa 0,03

Theobromini 0,25

D. t. d, N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Salsolini hydrochloridi 1% 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу I-2 раза в день

3. САЛЬСОЛИДИН (Salsolidinum).

Сальсолидин - алкалоид, содержащийся вместе с сальсоляном в рас-

тении Salsola Richteri.

Для медицинских целей применяют гидрохлорид сальсолидина (Salsolidini hydrochloridum).

1-Метил-6,7-диметокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолина гидрохлорид: ^\^\/\

NH НС1 НаО

СНзО^/У

сн,

Синоним: Salsolidinum hydrochloricum.

Белый или белый с очень слабым желтоватым оттенком кристалличе-

ский порошок. Растворим в воде (1 : 15).

По фармакологическим свойствам и терапевтическому действию близок

к сальсолину.

Применяют при тех же показаниях и в тех же дозах, что сальсолин.

Форма выпуска: таблетки по 0,03 г. Входит наравне с сальсолином

в состав комбинированных таблеток.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

4. НО-ШПА (Nospanum).

1 - (3,4-Диэтоксибензилиден) -6,7-диэтокси-1,2,3,4-тетрагидроизохинолииа

гидрохлорид:

^^\ \\

H^O^/V

н^о

\^\/

нло^

Синонимы: Nospani hydrochloridum, Drotaverinum.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

349

Кристаллическое вещество светло-желтого цвета, без запаха. Раство-

рим в воде и спирте. По химическому строению и фармакологическому дей-

ствию близок к папаверину, обладает несколько более сильной и более про-

должительной спазмолитической активностью.

Применяют при спазмах желудка и кишечника, спастических запорах, приступах желчно- и мочекаменной болезни, а также при хронической

коронарной недостаточности.

Назначают внутрь по 0,04-0,08 г (1-2 таблетки) 2-3 раза в день.

При необходимости вводят ту же дозу (2-4 мл 2% раствора) внутри-

мышечно. При приступах печеночной и почечной колики вводят 2-4 мл

2% раствора внутривенно (медленно!). При нарушениях периферического

кровообращения (облитерирующий эндартериит) иногда вводят внутри-

артериально (медленно).

Детям назначают в меньших дозах в соответствии с возрастом.

Препарат обычно хорошо переносится. При парентеральном введении

возможны чувство жара, головокружение, сердцебиение, потливость ‘.

Описаны случаи аллергического дерматита 2.

Формы выпуска: таблетки по 0,04 г и ампулы по 2 мл 2% раствора

(0,04 г. препарата в ампуле).

Хранение: список Б.

Никошпан (Nicospanum). Комбинированный препарат, в состав кото-

рого входят но-шпа и никотиновая кислота. Сочетание этих веществ

обеспечивает повышенный сосудорасширяющий эффект (см. Никотиновая

кислота, ч. II, стр. 13). По принципу действия препарат близок к никоверину

(см. Никоаерин, стр. 346).

Применяют при спазмах мозговых сосудов и нарушениях перифериче-

ского кровообращения (перемежающаяся хромота, тромбангит и др.).

Выпускают в виде таблеток, содержащих по 0,078 г (78 мг) но-шпа

и 0,022 г (22 мг) никотиновой кислоты, и ампул, содержащих по 0,0642 г

(64.2 мг) но-шпа и 0,0176 г (17,6 мг) никотиновой кислоты (в 2 мл).

Назначают внутрь по 1-3 таблетки в день (после еды) или по 1-2 мл

(1/2-1 ампула) под кожу или внутримышечно 1-2 раза в день. При необ-

ходимости вводят медленно в вену 1 мл раствора. При расстройствах

периферического кровообращения (облитерирующий тромбангит) вводят

(медленно) в бедренную артерию 1-2 мл раствора.

При применении никошпана возможно временное покраснение лица, sarcM всего тела, чувство жара (см. Никотиновая кислота, Никоверин).

Хранение: список Б.

Но-шпа и никошпан поступают из Венгерской Народной Республики, В. ПРОИЗВОДНЫЕ ПУРИНА И ПИРИМИДИНА

1. ТЕОБРОМИН (Theobrominum).

3,7-Диметилксантин. Алкалоид, добываемый из шелухи семян какао

(Semina Cacao). Получается также синтетическим путем.

О СНз

IL !

. .А/\

O^^N^^N

СН,

‘ П. М. Савенков и др. Кардиология, 1968, т. 8, № 8, стр. 46.

” Б, А. Сомов, И. Я. Маркин. Вестник дерматологии и венерологии, 1971, т. 45, № 7, с. 78.

350 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало раство-

рим в холодной воде (1:700), мало-в горячей воде, легко-в разве-

денных щелочах и кислотах.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к другим алкалоидам пуринового ряда ‘. Оказывает стимулирующее влия-

ние на сердечную деятельность, расширяет венечные сосуды сердца и

мускулатуру бронхов, усиливает мочеотделение. Диуретический эффект

связан преимущественно с уменьшением канальцевой реабсорбции воды, ионов натрия и хлора. Сравнительно с кофеином теобромин вызывает сла-

бое возбуждение центральной нервной системы.

Применяют главным образом при спазмах сосудов сердца и мозга, Назначают внутрь по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день (взрослым).

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г.

Теобромин часто применяют в виде натриевой соли в комплексе с сали-

цилатом натрия (см. Темисал).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г и комбинированные таб-

летки, содержащие: а) теобромина 0,25 г, дибазола 0,02 г; б) теобромина

0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,02 г; в) теобромина 0,15 г (или

0,25 г), дибазола и папаверина гидрохлорида по 0,02 г (или по 0,03 г);’

г) теобромина 0,25 г, дибазола и сальсолина гидрохлорида по 0,02 г; д) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида и фенобарбитала по

0,02 г; е) теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, платифил-

лина гидротартрата 0,003 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре. .

Теминал (Theminalum). Таблетки, содержащие теобромина и амидо-

пирина по 0,25 г, фенобарбитала 0,02 г (список Б).

Теоверин (Theoverinum). Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г, папаверина гидрохлорида 0,03 г, барбамила 0,075 г (список Б).

Теодинал (Theodinalum). Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г, дибазола и фенобарбитала по 0,02 г (список Б) (см. также таблетки

Дипасалин, Тепафиллин).

Тепалюсал (Thepalusalum), Таблетки, содержащие теобромина 0,25 г, фенобарбитала, сальсолина гидрохлорида и папаверина гидрохлорида

по 0,03 г (список Б).

Тесаминал (Thesaminalum). Таблетки, содержащие теобромина 0,15 г, фенобарбитала и сальсолина гидрохлорида по 0,03 г, амидопирина 0,3 г

(список Б).

Rp.: Theobromini 0,25

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Theobromini 0,25

Dibazoli

Papaverini hydrochloridi aa 0,02

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Theobromini 0,25

Papaverini hydrochloridi

Pheriobai-bitali aa 0,02

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза з день

Rp.: Theobromini 0,25

Salsolini hydrochloridi 0,03

Arnidopyrini 0,3

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

См. Кофеин (стр. 127).

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

2. ТЕМИСАЛ (Themisalum).

Натриевая соль теобромина с салицилатом натрия:

ONa СНз

Ал

^

^”\ONa

O^N/V

^Н.,

^ОН

Синонимы: Диуретин, Diurctinum, Theobrominum natricum et Natrii salicylas, Neothylline, Theobrosal (Б), Theosan.

Белый порошок. Очень легко растворим в воде. На воздухе поглощает

углекислоту. Гигроскопичен. Растворы несовместимы с кислотами и угле-

кислыми солями.

Растворы (рН 11,0) готовят в асептических условиях.

Оказывает мочегонное и сосудорасширяющее действие; мало влияет

на центральную нервную систему.

Применяют внутрь при коронарной недостаточности, гипертонической

болезни, отеках сердечного и почечного происхождения.

Назначают взрослым по 0,3-0,5-0,75 г; детям до 1 года по 0,03-0,05 г, 2 лет-0,15 г, 3-4 лет-0,2 г, 5-6 лет-0,25 г, 7-9 лет-0,3 г, 10-14 лет - 0,3-0,5 г на прием.

Выпускают в виде порошка. Сохраняют в хорошо укупоренных банках

в сухом месте. При увлажнении распадается на теобромин-натрий и сали-

цилат натрия.

Назначают главным образом в микстурах. В комбинированных препа-

ратах (таблетках, порошках) заменяют эквивалентными количествами

1еобромина или теобромина с салицилатом натрия.

Rp.: Themisali 2,0

Aq. Menthae piperitae

Aq. destill, aa 50,0

M. D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день

ребенку 2-3 лет

3. НИГЕКСИН (Nihexynum).

Комбинированный препарат, содержащий 4 части гексилтеобромина и

1 часть никотиновой кислоты:

СНз

^

НзС-(СН2),,-N

/V

O^^N/^N

I

СН,

Синоним: Cosaldon.

Белый кристаллический порошок.

Оказывает сосудорасширяющее действие, улучшает кровоснабжение

головного мозга. Гексилтеобромин (1-гексил-3,7-диметилксантин) по дей-

ствию близок к теобромину; менее токсичен, не вызывает возбуждения

центральной нервной системы. Добавление никотиновой кислоты усили-

вает сосудорасширяющий эффект.

352 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Применяют главным образом у больных, страдающих атеросклерозом

с преимущественным поражением сосудов головного мозга. Препарат

более эффективен в относительно ранних стадиях заболевания.

Назначают внутрь в таблетках по 0,25 г, содержащих по 0,2 г гексил-

теобромина и 0,05 г никотиновой кислоты. В первые 2-4 недели принимают

по 1 таблетке 3-4 раза в день, затем по 2 таблетки в день. Курс лечения

з-4-6 недель. Принимают во время или после еды.

Препарат обычно хорошо переносится; при повышенной чувствитель-

ности к никотиновой кислоте возможны покраснение лица, чувство при-

лива крови к голове, легкое головокружение, парестезии, крапивная сыпь.

Эти явления проходят самостоятельно. Если побочные явления сильно

выражены, уменьшают дозу.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

4. ТЕОФИЛЛИН (Theophyllinum).

1,3-Диметилксантин:

О Н

НзС-N

Синоним: Theocin.

Алкалоид, содержащийся в чайных листьях и в кофе. Получается

также синтетическим путем.

Белый кристаллический порошок без запаха. Мало растворим в холод-

ной воде (! : 180), легко-в горячей (1 :85), легко растворим в кисло-

тах и щелочах.

По фармакологическому действию близок к другим алкалоидам пури-

нового ряда, особенно к теобромину. Отличается более выраженным моче-

гонным действием. Расширяет кровеносные сосуды сердца и мускулатуру

бронхов. Возбуждает центральную нервную систему.

Применяют как сосудорасширяющее средство при хронической коро-

нарной недостаточности, как бронхолитическое средство, а также как моче-

гонное средство при застойных явлениях сердечного и почечного проис-

хождения. Часто назначают вместе с другими спазмолитическими и брон-

холитическими препаратами,

Назначают внутрь по 0,1-0,2 г (взрослым) 3-4 раза в день. Хороший

эффект наблюдается также при применении препарата в виде свечей. Дли-

тельность применения теофиллина зависит от характера, особенностей тече-

ния заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.

Детям в возрасте 2-4 лет назначают 0,01-0.04 г, 5-6 лет-0,04-0,06 г, 7-9 лет-0,05-0,075 г, 10-14 лет-0,05-0,1 г на прием. Детям

в возрасте до 2 лет не назначают.

Высшие дозы для взрослых внутрь и ректально: разовая 0.4 г, суточная 1,2 г.

При применении теофиллина иногда отмечаются побочные явления; изжога, тошнота, рвота, понос, головная боль.

При передозировке могут возникнуть эпилептоидные припадки. Для

предупреждения побочных явлений со стороны центральной нервной

системы не рекомендуется применять теофиллин длительно.

Формы выпуска: порошок, свечи по 0,1 и 0,2 г. Входит в состав

эуфиллина, а также теофедрина и других комбинированных таблеток.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 353

Rp.: Theophyllini 0,1

Ephedrini hydrochloridi 0,025

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.; Theophyllini 0,25

Dimedroli 0,025

D. t. d. N. 10 in tablil.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Suppos. cum Theophyllino 0,2 N. 6

S. По 1 свече 2 раза в день

Теофедрин (Theophedrinum). Таблетки, содержащие по 0,05 г теофил-

лина, теобромина и кофеина; по 0,2 г амидопирина и фенацетина; по 0,02 г

гидрохлорида эфедрина и фенобарбитала, 0,004 г экстракта красавки

густого и 0,0001 г цитизина.

Применяют как лечебное и профилактическое средство при бронхиаль-

ной астме. Взрослым назначают по ‘/2-1 таблетке (при сильных приступах

2 таблетки) один раз (а при необходимости 2-3 раза) в день, детям от

2 до 5 лет-по ‘ 4-‘2 таблетки, от 6 до 12 лет-по ‘/2-74 таблетки.

Во избежание нарушения ночного сна теофедрин следует принимать

утром или днем.

Противопоказан при глаукоме, нарушениях коронарного кровообраще-

ния, гипертиреозе.

Хранение: список Б.

Антастман (Antasthman). Таблетки, содержащие 0,1 г теофиллина, 0,05 г кофеина, по 0,2 г амидопирина и фенацетина, по 0,02 г эфедрина

гидрохлорида и фенобарбитала, 0,01 г экстракта красавки, 0,09 г порошка

из листьев лобелии.

Применяют, так же как теофедрин, для лечения и предупреждения

приступов бронхиальной астмы. Способ применения, дозы и противопока-

зания такие же, как для теофедрина.

Препарат производится в Чехословацкой Социалистической Рее-

публике.

5. ЭУФИЛЛИН (Euphyllinum).

Теофиллин с 1,2-этилендиамином. Содержание теофиллина составляет

около 80%, этилендиамина-20%.

НзС-N

\ СНг-МН,

// + 1’

// СНа-МНа

O^^N^^N

СНз

Синонимы: Arninocardol, Aminophyllinum, Ammophyllin, Diaphylin (В), Genophyllin, Methaphyl!in, Neophyllin, Novphyllin (Б), Synthophyllin (4), Theophyllamin, Theophylline ethylendiamine и др.

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

со слабым запахом аммиака. Растворим в воде. Водные растворы

(рН 9.0-9,7) готовят асептически.

Эуфиллин оказывает спазмолитическое и сосудорасширяющее дей-

ствие. Расслабляет мускулатуру бронхов, понижает сопротивление крове-

носных сосудов, расширяет венечные сосуды сердца, понижает давление

в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток. оказывает

диуретическое действие, связанное преимущественно с понижением ка-

12 Лекарственные средства, ч. 1

354 СЕРДЕЧНОСОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

пальцевой реабсорбции; вызывает увеличение выведения с мочой воды

и электролитов, особенно ионов натрия и хлора.

Эуфиллин стимулирует сокращения сердца, увеличивает выброс и ми-

нутный объем, но на обмен сердца действует неблагоприятно, повышая

потребность миокарда в кислороде (Б. Е. Вотчал; И. Е. Кисин).

Применяют при бронхиальной астме, грудной жабе с наличием симпто-

мов застойной недостаточности сердца и при других заболеваниях сердца, сопровождающихся застойными явлениями. По имеющимся данным

(А. И. Кузеев; А. В. Мещерякова, М. Е. Слуцкий и др.), эуфиллин эффек-

тивен при лечении сердечной астмы, особенно когда приступы сопровож-

даются выраженным бронхоспазмом или нарушениями дыхания по типу

Чейн-Стокса. Препарат уменьшает легочную гипертензию и улучшает

кровоток в легких при врожденных пороках сердца ‘.

Эуфиллин эффективен также при инсультах; внутривенное введение

препарата в начале инсульта может прекратить или облегчить его течение

(Л. Г. Членов; Е. Н. Захарова). Действие препарата связано, по-види-

мому, с улучшением мозгового кровообращения, уменьшением венозного

и внутричерепного давления и отека мозга.

Назначают внутрь, в мышцы, в вену, в виде ректальных свечей и

в микроклнзмах. Под кожу растворы эуфиллина не вводят, так как они

вызывают раздражение тканей.

Способ введения зависит от особенностей случая: при острых при-

ступах сердечной или бронхиальной астмы, при инсультах и т. п. вводят

в вену, в других случаях назначают внутрь или пользуются другим спо-

собом введения.

Внутрь принимают по 0,1-0,15 г 2-3 раза в день после еды (в таб-

летках или в капсулах).

В мышцы вводят по 2-3 мл 12% раствора или 1-1,5 мл 24% раствора

(0,24-0,36 г эуфиллина).

Для введения в вену берут 5-10 мл 2,4% раствора эуфиллина и раз-

водят в 10-20 мл 20% или 40% раствора глюкозы; вводят медленно

(в течение 4-6 минут). Внутривенно можно вводить также капельным

способом (0,24-0,48 г эуфиллина в 500 мл 5% раствора глюкозы вводят

в течение 2-2’/г часов).

Для ректального введения применяют свечи, содержащие 0,2-0,4 г

эуфиллина; для микроклизм назначают 0,3-0,5 г препарата в 20-25 мл

теплой воды,

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь, внутримышечно

и ректальио: разовая 0,5 г, суточная 1,5 г; в вену: разовая 0,25 г, суточ-

ная 0,5 г.

При приеме эуфиллина внутрь возможны диспепсические явления, связанные с раздражающим действием препарата; при быстром внутри-

венном введении возможны головокружение, головная боль, сердцебиение, тошнота, рвота, судороги, сильное понижение артериального давления.

При ректальном введении может наблюдаться раздражение слизистой

оболочки прямой кишки.

Применение эуфиллина, особенно внутривенное введение, противопо-

казано в остром периоде инфаркта миокарда с резким понижением арте-

риального давления, при выраженном коронаросклерозе, при неустойчи-

вости вегетативной нервной системы, а также при пароксизмальной тахи-

кардии и экстрасистолии. Внутривенное введение эуфиллина при коро-

нарной недостаточности может привести к нарушению ритма и ухудшению

показателей электрокардиограммы. Не следует вводить эуфиллин внутри-

венно детям (до 14 лет).

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,1 и 0,15 г; свечи, содержащие

0,2 г зуфиллина; ампулы по 2 мл 12% и по 1 мл 24% раствора для внутри-

‘ Л. П, Ч с пк и и и др. Кардиология, 196Э, т. 9, № 6, с. 60.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 355

мышечного введения и ампулы по 10 мл 2,4% раствора для внутривенных

инъекций.

Хранение: список Б. В хороню укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Поступающий из ВНР диафиллин глютеозум (Diaphyllinum gluteo-suni) содержит в 1 ампуле 1 мл 24% раствора (0,24 г) эуфиллина и 0,01 г

норкаина (анестезина); вводится только внутримышечно (иитерглютеально).

Rp.: Euphyllini0,l (0,15)

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Euphyllini 12% 2,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 2 мл в мышцы 1-2 раза в день

Rp.: Sol. Euphyllini 2,4% 10,0

D. t. d. N. 3 in amp.

S. В вену по 5-10 мл (развести в 20 мл

20% раствора глюкозы; вводить медленно!)

Rp.: Euphyliini 0,1

Dimedroli 0,025

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps. gelat.

S. По 1 капсуле 2-3 раза в день

(при бронхиальной астме)

Rp.: Euphyllini 0,1

Ephedrini hydrochloridi 0,025

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t. d. N. 12 in caps. gelat.

S. По 1 капсуле 2-3 раза в день

(при бронхиальной астме)

Rp.: Suppositoriae cum Euphyllino 0,2 N. 10

D. S. По 1 свече 2 раза в день

6. ДИПРОФИЛЛИН (DiprophyUinum).

У^.З-Диоксипропил^теофнллин:

О СНа-СН-СНаОН

\

НзС-N j \

оА^Лм^

Синодимы: Aristophyllin, Astrophyllin. Coronal’. Coronarin. Corphyll-amin-Neutral, Didrofillina, Dyphylline, DiprophyUin. Glyfyliin, Glyphyllin, Isophyllin, Neutraphyllin, Silberphylline, Solufyllin, Thefylan, Teo{ene и др.

Белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Медленно рас-

творим в воде (1:10). Растворы (рН 5,5-6,5) стерилизуют ири 100*

в течение 30 минут.

По фармакологическим свойствам близок к теофиллину и эуфиллину, оказывает коронарорасширяющее и бронхорасширяющее действие, не-

сколько усиливает диурез; на центральную нервную систему выраженного

возбуждающего действия не оказывает, Сравнительно с теофилдином

356

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

менее токсичен. По сравнению с эуфиллином дипрофилин обладает менее

сильным действием, но менее токсичен и не оказывает раздражающего

действия на ткани.

Применяют при спазмах коронарных сосудов, сердечной и бронхиаль-

ной астме, гипертонической болезни. Назначают внутрь, внутривеино, внутримышечно. Внутривенно вводят (медленно!) 5-10 мл (взрослым) 2,5% раствора, внутримышечно-3-5 мл 10% раствора 1-2 раза в день.

Внутрь назначают по 0,2-0,5 г 3-4 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 г, суточная 3 г; внутримышечно и внутривенно: разовая 0,3 г, суточная 1,5 г.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,2 г, ампулы по 10 мл

2,5% раствора и 5 мл 10% раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Diprophyllini 0,2

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день

Rp.; Sol. Diprophyllini 10% 5,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 3 мл внутримышечно I-2 раза в день

7. ДИПИРИДАМОЛ (Dipiridamolum).

2,6-Бис-(бис-(р-оксиэтил)-амино]-4,8-ди-М-пиперидино- 11Иримидо{5,4-й]пи-

римидин:

НОН”С-Н^

НОНаС-НгС/

\N/

А.

^ /сн>-сн,он

^-N

-.1 И N

^N/V^

-N.

^СНг-СН^ОН

\/

\^

Синонимы: Курантил (Г), Персантин, Antistenocardin (Б), Apticor, Cardioflux, Coribon, Corosan, Coroxin, Curanfil, Curantyl (Г), Dilcor, Novodil, Padicor, Persantin, Stenocardil, Trancocard и др.

Относится к группе избирательно действующих коронарорасширяющих

препаратов. По имеющимся данным, уменьшает сопротивление венечных

сосудов, увеличивает в них кровоток, улучшает снабжение миокарда кровью

и кислородом. При нарушении кровообращения в основных коронарах

препарат способствует улучшению кровообращения в коллатеральной со-

судистой сети.

Применяют главным образом при хронической коронарной недостаточ-

ности. Назначают внутрь по 0,025-0,05 г (1-2 таблетки) 2-3 раза

в день; в более тяжелых случаях по 0,075 г 3 раза в день. Принимают

натощак (за ‘/2-1 час до еды).

При приступах стенокардии иногда применяют в виде инъекций; вводят 2-4 мл 0,5% раствора (1-2 ампулы) внутривенно (медленно!) или внутримышечно (в ягодичную мышцу). Повторение инъекции допус-

кается не ранее чем через полчаса после первой. Следует остерегаться

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕИЗИВНЫЕ СРЕДСТВА

попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не сле-

дует прибегать к внутривенным инъекциям при преколлаптоидных состоя-

ниях и коллапсе.

Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препара-

тами (возможно выпадение осадка).

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,025 и 0,075 г и ампулы по

2 мл 0,5% раствора (0,01 г).

Хранение: список Б.

Под названием <Курантил> поступает из Германской Демократической

Республики.

Г. ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛАМИНОВ

1. БАМЕТАНСУЛЬФАТ (Bamethani sulfas).

1-(4-0ксифенил)-2-я-бутиламиноэтанола сульфат:

ОН

___1 ^Н

НО- -( ^-CH-CH^-N^ Va H,SO,

\=/ \С,Н>

Синонимы: Бупатол (В), Bamethanum sulfuricum, Bupatol (В), Butedrin, Butyinorsympatol, Butyinorsynephrin, Propylsympatol, Vasculat и др.

Белый с кремовым оттенком кристаллический порошок. Легко раство-

рим в воде.

По химическому строению близок к препаратам адреналинового ряда; основное отличие заключается в наличии при атоме азота боковой цепк

относительно <тяжелой> бутильной группы (04^). От адреналина и адре-

номиметических веществ баметансульфат отличается тем, что оказывает

гипотензивное (умеренное) действие и снимает спазмы периферических

сосудов. Однако он не лишен адреномиметических свойств и несколько

повышает содержание сахара в крови.

Применяют главным образом при расстройствах периферического

кровообращения (эндартерииты, болезнь Рейно, акроцианоз, вяло зажи-

вающие раны конечностей). Лучший эффект наблюдается при спастической

форме эндатериита 1 и II стадии.

Назначают внутрь в виде таблеток по 0,0125-0,025 г (12,5-25 мг ^

= Va-1 таблетке) или в виде капель (20-25 капель 1% раствора-

12-15 мг) 3-6 раз в сутки. В более тяжелых случаях вводят внутри-

мышечно по 1 мл 5% раствора 1-2 раза в день. Курс лечения 4-6 недель

и более.

Баметансульфат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях

могут .наблюдаться усиление сердцебиений, чувство жара; в этих случаях

уменьшают дозу.

Противопоказан при сахарном диабете.

. Формы выпуска: таблетки по 0,025 г (25 мг), 1% водный раствор во

флаконах (для приема внутрь), ампулы по 1 мл 5% раствора.

Хранение: список Б.

Й.ДИФРИЛ (Diphrylum).

N- (3’-Фенилпропил) -2’- (3,3-дифенилпропил) -амина лактат: >-СНг-СН-

СНз

/Н ^-

-N( /.

^СНа-СНг-СН

\/~

\=

СНОН

О

> с(

\он

S5S СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Синонимы: Коронтин (В), Фали-кор (Г), Aminocor, Angiov’igOT, Angormin, Biocor, Carditin, Corpax, Corvantin, Elecor, Falicor, Hostaginan, Incoran, Korodilat, Prenylaminlim, Reocorin, Segontin, Synadrin, Valecor и др.

Белый (или почти белый) кристаллический порошок. Мало растворим

в воде (0,5%). Разлагается под влиянием кислот и щелочей.

Характерным для дифрила является коронарорасширяющее действие: способствует улучшению снабжения миокарда кислородом. На сократи-

тельную деятельность сердца дифрил заметного влияния не оказывает.

Препарат обладает симпатолитической активностью, однако существен-

ного влияния на системное артериальное давление не оказывает.

Применяют при хронической коронарной недостаточности.

Назначают внутрь по 0,015-0,03 г 3-4 раза в день, а в более тяжелых

случаях по 0,06 г 3 раза в день.

Препарат противопоказан при нарушениях проводимости сердца.

Осторожность требуется при одновременном применении гипотензивных

средств. Имеются указания, что препарат плохо переносится больными

с гипотонией и выраженным кардиосклерозом ‘,

Форма выпуска: таблетки (драже) по 0,015 и 0,06 г (коронтин-форте).

Хранение: список Б.

Под названием <Коронтин> поступает из Венгерской Народной Рес-

публики, под названием <Фали-кор>-из Германской Демократической

Республики.

Д. ПРОИЗВОДНЫЕ ФУРОХРОМОНА, ХРОМЕНД

И ФУРОКУМАРИНА

1. КЕЛЛИН (Khellinum).

2-Метил-5,8-диметокснфуро-[4’,5’: 6,7J хромой.

Природное соединение, содержащееся в семенах растения амми зуб-

ная (Animi visnaga L.), культивируемого в СССР.

Н.,СО

^

Синонимы: Amicardine, Amiplan, Ammi-Kheline, Ainmipuran, Amini.

spasmin, Ammivin, Benecardin, Chellina, Corafurone, Coronin, Jnferkellin, Khelfren, Khellinorm, Lynamin, Methafrone, Rykellin, Visammarnix, Visam.

nlin, Viscardan, Visnagen, Visnagalin и др.

Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте.

Келлин оказывает спазмолитическое действие: расширяет коронарные

сосуды сердца, бронхи, гладкую мускулатуру органов брюшной полости.

Оказывает умеренное седативное действие,

Применяют при бронхиальной астме, спазмах кишечника и желудка, Больным, страдающим стенокардией, назначают для предупреждения при-

ступов, купирующего действия не оказывает.

Доза для взрослых: 0,02 г (иногда 0,04 г) на прием 3-4 раза в день.

При стенокардии курс лечения 2-3 недели. Терапевтический эффект

наблюдается обычно через 5-7 дней после начала лечения. При необхо-

димости курс лечения повторяют. Может назначаться в виде свечей, 1 тт л “

‘ Л. А. М я сн II к ов и др. Кардиология, IS68, т, 8, № II, с, 89, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗНВИЫЕ СРЕДСТВА ЗЬ^

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,04 г, суточная 0,12 г.

Противопоказан при резко выраженных явлениях недостаточности

крчиообращеяия. У отдельных больных при приеме келлина отмечаются

тошнота, рвота или ухудшение самочувствия; при уменьшении дозы эти

явления обычно проходят.

Формы выпуска: таблетки по 0,02 г и свечи, содержащие 0,02 г кел-

лина. Входит в состав таблеток <Келштрин> и вBuк.aлu.нi>^

Хранение: список Б, В хорошо укупоренной таре.

Rp.; Khellini 0,02

D. t. d. N. 25 in tabul.

S. По I-2 таблетки 2-3 раза в день

Rp.: Supposit. cum Khellino 0,02 N. 10

S. По 1 свече 2 раза в день

2. КАРБОХРОМЕН (Carbochromenum).

3-(Р-Диэтиламиноэгил)-4-метил-7-(карбэтоксиметокс11)-2-кето-(1,2-хроыс-

на) гидрохлорид:

О

н.с,-о-с-н,с-о

\/\у^\^

,.с”н-.

^А ^-CH,-CH,-N( ‘ .на

^-/ ^с.н>

)

СНз

Синонимы: Интенсаин (Ю), Интеркордии (П), Carbocromenum, Chromonar, Intensain, Intensacrom, Intercordiii.

Относится к избирательно действующим коропарорасширяющим сред-

ствам. Длительно расширяет венечные сосуды сердца, способствует раз-

витию коллатерального кровообращения (особенно при длительном при-

менении), улучшает снабжение сердца кислородом. Частоту сердечных

сокращений и артериальное давление существенно не меняет.

Применяют при стенокардии, коронарном склерозе, для профилактики

инфаркта миокарда, в постинфарктном периоде. Особенно рекомендуется

для длительного применения у больных хронической коронарной недоста-

точностью ‘.

Назначают внутрь по 0,075-0,15 г (1-2 таблетки) 3 раза в день, В более тяжелых случаях начинают с приема 0,15 г 4 раза в день, а после

улучшения состояния дозу уменьшают до 0,075 г 3-4 раза в день.

Отмечено, что эффект от приема препарата нарастает (к 10-30-му дню) и держится длительно “.

При тяжелых случаях стенокардии можно вводить внутрямышечно или

внутривенно по 0,04 г (содержимое 1 ампулы) 1-2 раза в день; для

внутривенных введений содержимое ампулы растворяют а 4-10 мл воды

для инъекций (вводят медленно в течение 3-5 минут), для внутримышеч-

ных введений растворяют в 4-5 мл воды для инъекций. Внутримышечные

инъекции болезненны; с целью уменьшения болевой реакция препарат

можно вводить с раствором новокаина.

При острой коронарной недостаточности вводят раствор препарата

внутривенно. Капельно (в 200-250 мл 5% раствора глюкозы или изото-

нического раствора натрия хлорида; длительность инфузии не менее

4 часов) вводят от 0,04 до 0,16-0,2 г препарата. Струйно (медленно-

1 Т. Я. С и д е л ь в и к о в з, 3. В. К р уковска я. Кардиология, 1971, т. II, № 7, 53.

” Л, Д, М я с н и к q а и др. К.арднэло1ия, 1968, r, 8, № 11, с. ВЭ, ow СЕРДЕЧНО.СОСУДИСТЫЕ СРЕЛСТВА

в течение 7-10 минут) вводят до 0,08 г в 10 мл раствора. Препарат не

вызывает понижения артериального давления и может применяться при

инфаркте миокарда с низким артериальным давлением ‘.

Препарат обычно хорошо переносится. При необходимости его можно

сочетать с гипотензивными средствами, сердечными гликозидами, транкви-

лизаторами. В отдельных случаях возможны головная боль, общая сла-

бость, тошнота, рвота; при быстром внутривенном введении-загрудинные

боли, тяжесть в голове, ощущение жара.

Формы выпуска: таблетки по 0,075 г (75 мг) и ампулы, содержащие

по 0,04 г сухого (лиофилизированного) препарата, который разводят в воде

для инъекций непосредственно перед употреблением.

Хранение: список Б.

Под названием <Интенсаин> поступает из Социалистической Федера-

тивной Республики Югославии, под названием <Интеркордин> произво-

дится в Польской Народной Республике.

3. ПАСТИНАЦИН (Pastinacinum).

Является фурокумарином состава С^НвО^, выделенным из семян

пастернака посевного (Pastinaca sativa L.).

Белый или белый с легким желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок без запаха и вкуса. Почти нерастворим в воде, трудно растворим

в спирте.

По характеру действия близок к келлину, сравнительно с келлином

лучше переносится, в некоторых случаях более эффективен.

Применяют для предупреждения приступов стенокардии при коронар-

ной недостаточности и при неврозах, сопровождающихся коронароспазмом.

Принимают внутрь в таблетках по 0,02 г (20 мг) 2-3 раза в день (до

еды). Курс лечения 2-4 недели. Уменьшение болей, урежение или снятие

приступов стенокардии отмечается обычно через 2-5 дней после начала

применения препарата. При неврозах эффект наступает иногда вскоре

после приема.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Pastinacini 0,02

D. t. d. N. 25 in fabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Е. СЛОЖНЫЕ ЭФИРЫ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ>

1. ТИФЕН (Tiphenum).

р-Диэтиламиноэталового эфира дифенилтиоуксусной кислоты гидро-

хлорид:

<____\Н О

-\/

;C-C-S-CH,-CH2-

/СаНв

-N( НС1

^Нб

Синоним: Trocinate.

Белый кристаллический порошок со своеобразным вкусом и запахом

(напоминающим запах меркаптана). Растворим в воде, легко-в спирте.

Растворы для инъекций готовят в асептических условиях ex tempore; при

хранении они подвергаются гидролизу и мутнеют.

‘ Б. Е, В отча л, Л. Г. Лозинский. Кардиология, 1970, т, 10, № 12, с, 29, ‘ См. также Синтетические холчнолитики, стр. 198.

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 361

По химическому строению тифен близок к спазмолитину и является

его серусодержащим аналогом, производным дифенилтноуксусной кислоты.

Оказывает сильное спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Обладает также атропиноподобным и местноанестезирующим действием.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов, стенокардии, головных

болях на почве спазмов сосудов, при гипертонической болезни (1 и II сте-

пени), спазмах органов брюшной полости, при холецистите, язвенной бо-

лезни, колитах, почечных коликах и др., при бронхиальной астме.

Назначают внутрь в таблетках после еды. Взрослым дают по 0,03-0,05-0,1 г 2-3 раза в день, детям старшего возраста по 0,01-0,015 г

2-3 раза в день.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Может применяться в сочетании с фенобарбиталом, папаверином и др.

При работе с тифеном необходимо принимать меры, предупреждающие

попадание его на кожу и слизистые оболочки, так как при повторном воз-

действии он может вызвать явления раздражения.

В связи с раздражающим действием тифена рекомендуется назначать

его в виде таблеток, покрытых оболочкой. При сочетании с другими пре-

паратами тифен также рекомендуется назначать в виде таблеток в допол-

нение к другим ингредиентам.

Формы выпуска: таблетки (драже) по 0,02 и 0,03 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре в защищенном от

света месте.

Rp.: Tipheni 0,02 (0,03)

D. t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

2. ДИПРОФЕН (Diprophenum).

р-Дипропиламиноэтилового эфира дифеннлтиоуксусной кислоты гидро-

хлорид:

^-\ Н О

-= ^\ 1 II /СзН,

^С -С-S-СНз-СП,-W .НС!

//-\/ ^ ^^

Синонимы: Diprofenum, Diprofene.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический

порошок. Мало растворим в воде (1 :200), легко-в спирте.

По химическому строению и фармакологическим свойствам близок

к тифену, от которого отличается наличием двух н-пропильных групп

(-СНа-CH2-СНз) вместо этильных (-СНг-СНз) при атоме азота

боковой цепи. Сравнительно с тифеном менее токсичен, оказывает мень-

ший раздражающий эффект и обладает более сильным сосудорасширяю-

щим действием. По холинолитической активности уступает тифену.

Применяют в качестве спазмолитического средства при спазмах крове-

носных сосудов, особенно при спазмах сосудов конечностей (при эндар-

териите, болезни Рейно и др.). Применяют также при спазмах гладкой

мускулатуры внутренних органов (спазмы желудка, кишечника, моче-

выводящих путей, бронхов).

Назначают внутрь по 0,025 - 0,05 г 2-3 раза в день. При хорошей

переносимости разовая доза может быть увеличена до 0,1 г. Спазмолити-

ческое действие развивается постепенно. Эффект при эндартериите

(уменьшение болей, улучшение кровообращения и др.) наблюдается

обычно с 5-7-го дня лечения. Курс лечения продолжается 15-20 дней.

При необходимости проводят повторные курсы лечения.

362 СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны

головокружение, головная боль, тошнота. В связи с местноанесгезирующи.м

действием может наблюдаться чувство онемения слизистой оболочки по-

лости рта (особенно при приеме в виде порошка).

Формы выпуска: таблетки по 0,025 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Di’pi-opheni 0,025

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

3. ГАНГЛЕРОН (Gangleronum).

у-Диэтиламино-1,2-диметилпропилового эфира /гара-изобутоксибеизой-

ной кислоты гидрохлорид:

НзС^

Н^С/

.СН-СНг-О-

0

-L

о-сн-сн-сн,-м^”’. на

1 1 ^ c,Hi

сн, сн>

..Hg CHg

Синоним: Ganglefeni hydrochloridum.

Бесцветный кристаллический порошок без запаха. Гигроскопичен.

Легко растворим в воде и спирте. Растворы (рН 4,5-6,0) стерилизуют

при 100Ї в течение 30 минут.

Ганглерон оказывает холинолитическое, спазмолитическое и местпо-

анестезирующее действие.

Блокирует н-холинореактивные системы вегетативных узлов (пара-

симпатических и симпатических) и центральной нервной системы; на

м-холинореактивные системы влияния ке оказывает; вызывает расслабле-

ние гладкой мускулатуры и расширение кровеносных сосудов, Может применяться как спазмолитическое средство при различных

патологических состояниях, сопровождающихся спазмами гладкой муску-

латуры.

Назначают главным образом для предупреждения приступов стено-

кардии, Применяют внутрь, под кожу и внутримышечно. В вену не

вводят, так как может наступить резкое понижение артериального дав-

ления.

При средних и тяжелых формах стенокардии (с частыми приступами

ангиоспазма) препарат назначают по 4 раза в сутки по следующей схемеэ

в 1-й, 2-й день по 1 мл 1,5% раствора внутримышечно или подкожно, в 3-й и 4-й день по 2 мл, а с 5-го до 10-го дня по 3 мл внутримышечно

или подкожно. С 10-го дня заменяют одну инъекцию приемом внутрь

(до еды) по 1 чайной ложке 1,5% раствора препарата, разведенного

в 50-75 мл воды; в течение 4 дней полностью переходят на прием пре-

парата внутрь. Препарат применяют также в таблетках: по 0,04 г 4 раза

в день. Общая продолжительность курса лечения 4-5 недель.

Если к 7-9-му дню лечения эффект недостаточно выражен, произво-

дят иногда дополнительно внутрикожную блокаду: взамен очередной

инъекции или приема препарата внутрь делают внутрикожную блокаду, применяя 0,2-0,25% раствор препарата, на следующий день делают

двустороннюю паравертебральную блокаду на уровне D[ - Ds.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,3 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,06 г (4 мл 1,5% раствора), суточ-

ная 0,18 г (12 мл 1,5% раствора).

Гаиглерон обычно хорошо переносится. При попадании на язык он

вызывает ощущение легкого раздражения с последующей анестезией, В концентрациях свыше 1,5% препарат нельзя применять для инъекниК, так как он может вызвать раздражение и некроз тканей, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ VI ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 3S3

Формы выпуска: ампулы по 2 мл 1,5% раствора; таблетки и капсулы

по 0,04 г; 1,5% раствор во флаконах по 100 мл для приема внутрь.

Хранение: список Б.

Rp.: Sol. Gangleroni 1,5% 2,0

D. t. d. N. 15 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно 3 раза в день

Rp.: Sol. Gangleroni 1,5% 100,0

D, S. По 1 чайной ложке 3 раза в день внутрь;

развести в ‘/) стакана воды

Rp.: Gangleroni 0,04

D. t. d, N. 20 in tabul.

S, По 1 таблетке 3-4 раза в день

Ж. ПРЕПАРАТЫ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП

1. АПРЕССИН (Apressinum).

1-Г11Дразинофталазина гидрохлорид:

NH- МНз

^\/

\/\^

Синонимы: Apresoline, Hipoftalin, Hydralazine, HydralazmiHydrochlori-dum [Depressan (Г) - это сульфат 1-гидразинофталазина].

Белый кристаллический порошок. Растворим в воде в соотношении

4,4:100; мало растворим в спирте. С железом образует окрашенные ком-

плексы, поэтому следует избегать соприкосновения увлажненного препарата

или его растворов с железными предметами.

Основной фармакологической особенностью апрессипа является способ-

iiocib вызывать стойкое понижение артериального давления. Гипотеизивный

эффект обусловлен в значительной степени влиянием препарата на цент-

ральную нервную систему. Одновременно он оказывает некоторое симпато-

пигическое и адреполитическое действие. Уменьшает прессорное действие

симпатомиметических аминов, гипертензина, различных гуморальных и реф-

лекторных факторов, способствующих повышению артериального давления.

Апрессин уменьшает тонус сосудов мозга, усиливает почечный кровоток, вызывает понижение систолического и диастолического давления. Непосред-

ственного влияния на мускулатуру периферических сосудов и сосудов внут-

ренних органов не оказывает.

Действие апрессина развивается постепенно и начинается через 30-40 минут после сведения.

На гладкую мускулатуру органов брюшной полости существенного

влияния не оказывает.

Механизм действия апрессина недостаточно выяснен; интерес представ-

ляет его способность взаимодействовать с карбонильной группой ферента-

зина (биогенное вещество, оказывающее сильный прессорный эффект), а

также угнетать (обратимо) активность сульфгидрильных групп.

Применяют при различных формах гипертонической болезни, в том числе

при злокачественной гипертонии. Более эффективен при ранних стадиях

заболевания. Хороший эффект может также наблюдаться при эклампсии.

dM СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Назначают внутрь после еды, начиная с дозы 0,01 г (10 мг) 2-4 раза

в день. При хорошей переносимости разовую дозу апрессина через 2-4 дня

можно увеличить до 0,02—0,025 г (20-25 мг). Увеличивать дозу следует

постепенно, учитывая реакцию больного на предыдущие дозы.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая: обычно

один курс продолжается 2-4 недели. В конце курса рекомендуется преры-

вать лечение не сразу, а постепенно уменьшая дозу.

Обычно гипотензивный эффект сохраняется длительно после курса лече-

ния. Для удлинения эффекта целесообразно проводить повторные курсы с

интервалами между ними 3-5 месяцев.

Рекомендуется назначать апрессин в комбинации с другими гипотензив-

ными препаратами, что дает возможность применять меньшие дозы. Име-

ются указания, что комбинация апрессина с резерпином особенно эффек-

тивна при эклампсии.

При применении апрессина возможны головная боль, тахикардия, голо-

вокружение, боли в области сердца, приливы к голове, потливость, слезоте-

чение, тошнота, рвота, эритематозные высыпания, отеки различной локали-

зации, повышение температуры; может также развиться ортостатический

коллапс.

Указанные явления отмечаются в начале применения препарата и при

продолжении лечения обычно исчезают. Если они носят выраженный и стой-

кий характер, дозу апрессина следует уменьшить. При тошноте и рвоте, сильно беспокоящих больных, можно применить антацидные средства.

В ряде случаев побочные явления, вызванные апрессином, снимаются ди-

медролом или другими противогистаминными препаратами. Иногда голов-

ную боль, возникающую при применении апрессина, удается купировать

кофеином.

Апрессин не рекомендуется применять слишком длительно, так как воз-

можно развитие синдрома, напоминающего красную волчанку.

Апрессин противопоказан при резких атеросклеротических изменениях

сосудов сердца и мозга.

Форма выпуска: таблетки (покрытые оболочкой) по 0,01 и 0,025 г.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

Rp.: Apressini 0,01

D. t. d. N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

2. КАТАПРЕСАН (Catapresan).

2- (2,6-Днхлорфениламино) -имидазолина гидрохлорид:

/^ N

Л-NH-!

\N/

^

Синонимы: Гемитон.Хлофазолин, Haemiton (r),Chlopliazolin (B),Clonidin.

Обладает сильной гипотензивной активностью. Применяют при различ-

ных формах гипертонической болезни.

Механизм действия недостаточно выяснен. Препарат снижает централь-

ный симпатический тонус и угнетает передачу в постганглионарных симпа-

тических нейронах; кроме того, он уменьшает минутный объем (выброс) сердца, уменьшает сопротивление сосудов скелетных мышц, почек и обла-

сти, иннервируемой чревным нервом. Сопротивление сосудов кожи повы-

шается. Частота сердечных сокращений существенно не меняется, СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ И ГИПОТЕНЗИВНЫЕ СРЕДСТВА 365

Назначают обычно внутрь, начиная с дозы 0,000075 г (0,075 мг) 3-4 раза в день. В зависимости от терапевтического эффекта и переносимости

дозу постепенно увеличивают до 0,00015 г (0,15 мг) 3 раза в день или не-

сколько уменьшают.

В тяжелых случаях, главным образом в условиях стационара, назначают

по 0,3 мг 3 раза в день.

Под кожу и внутримышечно вводят по 0,15 мг (1 ампула) до 4 раз

в день: больные должны находиться в положении лежа.

Внутривенно вводят в той же дозе очень медленно (в 10 мл изотониче-

ского раствора натрия хлорида в течение 10 минут).

При применении препарата могут наблюдаться сухость во рту (особен-

но в первые дни), запоры. В первые дни отмечается также седативное

действие и чувство усталости.

При внутривенном введении могут иметь место ортостатические явления, если больной находится в вертикальном положении.

В первые минуты после внутривенного введения в отдельных случаях

может наблюдаться кратковременное (на несколько минут) повышение (на

20 мм рт. ст.) артериального давления.

Наличие седативного эффекта и возможность замедления реакционной

способности следует учитывать, если препарат назначают лицам, занимаю-

щимся вождением автомашины или профессия которых требует быстрой

психической или физической реакции.

Формы выпуска: таблетки по 0,075; 0,15 и 0,3 мг; ампулы, содержащие по

0,15 мг препарата.

Хранение: список Б.

Выпускается в Германской Демократической Республике под названием

<Гемитон>.

3. ДИМЕКАРБИН (Dimecarbinum).

1,2-Диметил-3-карбэтокси-5-оксииндол:

но ^\_____ С^

“^-1 I)-^^

I) \ОС,Н,

^N^CH,

Белый или белый с легким кремовым оттенком кристаллический порошок.

Практически нерастворим в воде, очень мало растворим в спирте.

Оказывает гипотензивное действие. Применяют для лечения гипертони-

ческой болезни 1, II, III стадии; более эффективен при 1 и II стадии.

Назначают внутрь по 0,02 г (20 мг) 3-4 раза в день. При необходимо-

сти увеличивают суточную дозу до 0,1 г.

Курс лечения 20—30 дней, после чего переходят на поддерживающие

дозы (0,02-0,04 г в сутки).

Препарат можно комбинировать с резерпином и другими гипотензивными

средствами.

Препарат обычно хорошо переносится. Осторожность следует соблюдать

при нарушениях венечного кровообращения.

Форма выпуска: таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

Rp.: Dimecarbini 0,02

D. t d. N. 30 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-4 раза в день

ou” СЕРДЕЧНО СОСУЛИСТЫЕ СРПДСТВА

4. МЕТИЛАПОГАЛАНТАМИНА ГИДРОХЛОРИД (Metliylapogalantha-

“lini hydrochloridum);

N-CH, ^^

Синоним: Methylapogalanthaminum hydrochloricum.

Белые игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Мед-

лепно растворим в воде (1:8), растворим в спирте. Водные растворы

(рН 4,5-6,5) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Оказывает гипотензивное и сосудорасширяющее действие.

Применяют при гипертонической болезни (более эффективен в ранних

стадиях), при облитерирующем эндартериите.

Назначают внутрь по 0,002-0,004 r (при необходимости до 0,01 г) 1-3 раза в день. Внутримышечно вводят по 1-3 мл 0,2% раствора (0,002-^

0,006 г). При гипертонических кризах вводят медленно в вену 1-2 мл

0,2% раствора.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,02 г, суточная 0,04 г; внутримышечно: разовая 0,01 r, суточная 0,03 г.

При применении препарата возможны головокружение, общая слабость

и другие явления, связанные с понижением артериального давления; в этих

случаях дозу уменьшают. При плохой переносимости прекращают дальней-

ший прием препарата.

Противопоказан больным с открытыми формами туберкулеза, при выра-

женном атеросклерозе сосудов головного мозга, при язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения.

Формы выпуска: таблетки по 0,002 и 0,005 г (2 и 5 мг) и ампулы по 1 мл

0,2% раствора (2 мг),

Хранение: список Б. В защищенном от света месте.

5. ДИБАЗОЛ (Dibazolum).

2-Бензилбензимидазола гидрохлорид:

Н

^Y

Jv

)-сн.

НС1

Синоним: Bendazoli Hydrochloritium, Trornasedan.

Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический по-

рошок горько-соленого вкуса. Трудно растворим в воде, легко-в спирте.

Гигроскопичен. Растворы (рН 2,8-3,3) стерилизуют при 100Ї в течение

30 минут.

Обладает сосудорасширяющим, спазмолитическим и гипотензивным дей-

ствием, оказывает также стимулирующее влияние на функции спинного

мозга.

Применяют при спазмах кровеносных сосудов (коронарной недостаточ-

ности, гипертонических кризах) и гладкой мускулатуры внутренних органов

(язвенная болезнь желудка, спазмы привратника и кишечника и т.п.), а

СПАЗМОЛИТИЧЕСКИЕ

ГИПОТЕНЗИВНЫВ СРЕДСТВА

также при лечении нервных заболеваний, главным образом остаточных явле-

ний полиомиелита, периферического паралича лицевого нерва и др.

Как спазмолитическое средство дибазол назначают внутрь или под кожу.

Доза для взрослых: 0,02 г 3 раза в день-0,05 г 2 раза в день внутрь, под кожу-по 2-4 мл 0,5% раствора 1 раз в день. Курс лечения 10-30

дней. При гипертонических кризах вводят 2-4 мл 0,5% раствора в вену

(до 3-4 раз в день),

При лечении нервных заболеваний дибазол назначают от 5 до 10 раз

в дозе 0,005 г (взрослым), по одному порошку в день или через день. Через

3-4 недели курс лечения повторяют. Последующие курсы проводят с пере-

рывами 1-2 месяца.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Детям назначают (при лечении заболеваний нервной системы) в следую-

щих дозах: в возрасте до 1 года-0,001 г, 1-3 лет-0,002 г, 3-8 лет-

0.003 r, 8-12 лет- 0,004 г, старше 12 лет - 0,005 г.

Принимают за 2 часа до еды или через 2 часа после еды.

Дибазол обычно хорошо переносится. Имеются указания на то, что пре-

парат нецелесообразно назначать длительно в качестве гипотензивного

средства больным пожилого возраста, так как гипотензивный эффект связан

с уменьшением сердечного выброса и возможно ухудшение показагелей

электрокардиограммы ‘.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 r; ампулы по 1, 2 или 5 мл

1% или 0,5% раствора. Входит также в состав ряда комбинированных таб-

леток (см. Амазол, Андипал, Келлатрин, Келливерин, Теодинал). Имеются

таблетки, содержащие дибазола и фенобарбитала по 0,025 г; дибазола, фе-

нобарбитала и папаверина гидрохлорида по 0,025 г.

Хранение: список Б.

Rp.: Dibazoli 0,02

D, t. d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

(при гипертонической болезни, стенокардии)

Rp.: Sol. Dibazoli 0,5% 2,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 1 мл под кожу 1 раз в день (взрослому)

Rp.: Dibazoli 0,005

D. t. d. N. 10 in tabul.

S, По 1 таблетке 1 раз в день (взрослому

при заболеваниях нервной системы)

Rp.: Dibazoii

Phenobarbitali

Papaverini hydrochloridi aa 0,025

D. t d. N. 10 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Dibazoli 0,03

Theobroniini 0,25

Platyphyllmi hydrotartratis 0,03

t). t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Rp.: Dibazoli 0,003

Sacchari 0,3

M, f. pulv.

D.t. d. N. 12

S. По 1 порошку 1 раз в день (ребенку 5 лет)

‘О. В. Коркушко и др. Гераиевтическцц apXiie, Wl, т. 13, № I, <-. 6t.

СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТЫЕ СРЕДСТВА

Папазол (Papazolum). Таблетки, содержащие дибазола и папаверина

гидрохлорида по 0,03 г (список Б).

Дивенал (Divenalum). Таблетки, содержащие дибазола и папаверина

гидрохлорида по 0,02 г, фенобарбитала 0,025 г (список Б).

6. ХЛОРАЦИЗИН (Chloracyzinum).

2-Хлор-10- (З-диэтиламинопропионил) -фенотиазина гидрохлорид: ^А^ -^

J /CgHs

0=d-CH2-CHa-N^

\СА

Синоним: Chloracyzine.

Белый или белый с желтоватым оттенком мелкокристаллический поро-

шок. Легко растворим в воде, растворим в спирте. Препарат и его водные

растворы разлагаются на свету и приобретают красную окраску. Растворы…

могут подвергаться стерилизации кипячением; несовместимы с растворами

барбитуратов и щелочей.

Хлорацизин относится к производным фенотиазина и имеет сходство по

строению с аминазином, однако хлорацизин является 10-диалкиламино-

ацильным производным, а аминазин-диалкиламиноалкильным производ-

ным; кроме того, аминазин имеет при конечном атоме азота две метальные, а хлорацизин - две этильные группы.

Фармакологически хлорацизин отличается тем, что не оказывает нейро-

лептического действия; он не обладает также характерными для аминазина

адренолитическими свойствами, наоборот, он несколько усиливает прессор-

ную реакцию адреналина и стимулирующее влияние на центральную нерв-

ную систему фенамина.

Характерной особенностью хлорацизина является его коронарорасши-

ряющее действие (Ю. И. Вихляев и Н, В. Каверина). Препарат вызывает

расширение коронарных сосудов, не понижая артериального давления; кроме того, он оказывает антиаритмическое действие; обладает также

м-холинолитическими свойствами, расслабляет гладкую мускулатуру кишеч-

ника, оказывает умеренное противогистаминное действие. При введении

в желудок хорошо всасывается.

Назначают главным образом при хронической коронарной недостаточ-

ности и атеросклерозе венечных сосудов сердца. Для купирования присту-

пов стенокардии хлорацизин не применяют. Малоэффективен при невротиче-

ских реакциях, сопровождающихся коронароспазмом.

Назначают внутрь в таблетках по 0,015 г (15 мг) 3-4 раза в день. Ле-

чение проводят курсами по 10-20 дней. При необходимости возможно и

более длительное назначение препарата.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,05 г, суточная 0,15 г.

Имеются сообщения ‘ об эффективности хлорацизина как средства для

лечения депоессивных состояний, близкого по действию к имизину (см.

стр. !38).

При применении хлорацизина возможны сухость во рту, головокруже-

ние, тошнота, парестезии; в отдельных случаях может быть усиление болей