Лекарственные средства (в 2-х томах)

зом при лечении атеросклероза и других нарушений липидного обмена).

При применении никотиновой кислоты (особенно при приеме внутрь на-

тощак и у лиц с повышенной чувствительностью) могут возникнуть покрас-

нение лица и верхней половины туловища, головокружение, чувство при-

лива крови к голове, крапивная сыпь, парестезии. Эти явления проходят

‘ От (предупреждающий пеллагру).

‘ Раствор никотиновой кислоты для инъекций выпускается о добавлением натри^

гидрокарбоната (0,7 г на 1 г никотиновой кислоты в 1% растворе); таким образом, ямпульные пастворы никотиновой кислоты содержат натрия никоганат, I P.

. “дрокарбоната

ампульные растворы

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 15

Самостоятельно. При быстром внутривенном введении растворов никотино-

вой кислоты может произойти сильное снижение артериального давления.

Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипер-

тонической болезни и атеросклероза.

Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует

назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда кислота нико-

тиновая применяется как сосудорасширяющее средство.

Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотино-

вой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для

предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету про-

дукты, богатые метионином (см. стр. 175), или назначать метионин и другие

липотропные средства.

Формы выпуска: порошок; драже по 0,015 г (для профилактических и

лечебных целей); таблетки по 0,05 г (для лечебных целей); ампулы, содер-

жащие по 1 мл 0,17% натрия никотината, что соответствует 0,1% никоти-

новой кислоты; рН раствора для инъекций 5,0-7,0.

Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохра-

няющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света

месте.

Rp.: Acidi nicotinici 0,05

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Acidi nicotinici I % 1,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. Для внутривенных вливаний

Таблетки никотиновой кислоты с календулой (таблетки КН). Содержат

по 0,25 г порошка цветочных корзинок календулы-<ноготков> (Calendula officinalis L.) и 0,1 г никотиновой кислоты.

Таблетки никотиновой кислоты с календулой несколько уменьшают

диспепсические явления и интоксикацию, а также улучшают самочувствие

больных с новообразованиями желудочно-кишечного тракта. Предложены

для применения в качестве симптоматического средства, не оказывающего

; специфического лечебного действия, у больных с новообразованиями пи-

щевода, желудка, кишечника.

Назначают в первые дни по ‘ 4-‘2 таблетки, в дальнейшем, при хоро-

шей переносимости, - по ‘/з-2 таблетки 2 раза в день.

Принимают за 10-15 минут до еды; предварительно размельчают и

-смешивают с водой. Курс лечения 2-3 месяца с перерывами 3 дня после

каждых 10 дней приема. При выраженной сосудистой реакции и других

побочных явлениях дозу уменьшают.

.”.. Хранение: список Б. В сухом, прохладном месте.

7. НИКОТИНАМИД (Nicotinamidlim).

Амид никотиновой кислоты:

^\/

^

“\NHf

Синонимы: Aminicotin, Benicot, Bepella {BJ, Endobion, Niacevit, Niacin^

.amid, Nicamid, Nicofurt, Nicotol, Nicovit, Pelmin и др.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде и спирте, Водные растворы (рН 5,0-7,0) стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

16 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

По строению и действию близок к никотиновой кислоте и наравне с нею

рассматривается как витамин PP.

В связи с нейтральной реакцией растворов никотинамид не вызывает

местной реакции при инъекциях. Выраженного сосудорасширяющего дей-

ствия никотинамид не оказывает и при его применении не наблюдается по-

краснения покровов и чувства прилива крови к голове, часто встречающихся

при применении никотиновой кислоты.

Показания для применения и-дозы в основном такие же, как для нико-

тиновой кислоты (пеллагра, гастриты с пониженной кислотностью, хрони-

ческие колиты, гепатиты, цирроз печени и др.). Как. сосудорасширяющее

средство никотинамид, однако, не применяют.

Назначают внутрь и парентерально. .

Профилактически назначают взрослым по 0,015-0,025 г, детям-по

0,005-0,01 г 1-2 раза в день. .

При пеллагре назначают взрослым внутрь по 0,05-0,1 г 3-4 раза в день, детям-по 0,01-0,05 г 2-3 раза в день в течение 15-20 дней, при других

заболеваниях-по 0,02-0,05 г взрослым и по 0,005-0,01 г детям 2-3 раза

в день.

Внутривеино, внутримышечно или подкожно вводят по 1-2 мл 1%, 2,5%

или 5Ї/о раствора I-2 раза в день. . /

Формы выпуска: порошок, драже по 0,015 г (для профилактических це-“

лей); таблетки по 0,005 и 0,025 г (для лечебных целей); ампулы по 1 мл

1% раствора, 1-2 мл 2,5% раствора и 2 мл 5% раствора ‘(для лечебных

целей).

Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; ампулы - в защищенном от света месте.

Rp.: Tabul. Nicotinamidi 0,025 N. 50

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Nicotinamidi 2,5% 1,0

D. t d. N. 20 in amp. ‘

S. По 1 мл внутримышечно I-2 раза в день

8. КАЛЬЦИЯ ПАНТОТЕНАТ (Calcii pantothenas).

Кальциевая соль 0-(+)-пантотеновой кислоты:

СП., ОН О

-СНз-С—СН~С- NH-CHa-CHa- С^

1 \о-

Синонимы: Витамин Bs, Calcium pantothenicum, Calpanate, CutivitOl, Pancal, Panthoject, Pantholin, Pantothaxin, Pantotene, Pantotone, Pentavitol.

Белый мелкокристаллический порошок. Легко растворим в воде, практи-

чески нерастворим в спирте. Слабо гигроскопичен. Водные растворы

inH 6.5-9.0) оптически активны; удельное вращение (+25Ї)-(+28); (рН 6,5-9,0) оптически активны; удельное вращение -т-ш/-у,->,, стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Пантотеновая ‘ кислота [0-(+)-в,у-диокси-Р,Р-диметилбутирил-р-аланин]

широко распространена в природе. Наиболее богатыми пищевыми источ-

никами пантотеновой кислоты являются печень, почки, яичный желток, икра

рыб, горох, дрожжи.

В организме пантотеновая кислота входит в составе коэнзима А, кото-

рый играет важную роль в процессах -ацетилирования и окисления. Панто-

‘ От греческого слова <пангипен> - повсюду, везде.

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 17

теновая кислота участвует в углеводном и жировом обмене и в синтезе

.ацетилхолина. Она содержится в значительных количествах в коре надпо-

чечника и стимулирует образование кортикостероидов.

Потребность человека в пантотеновой кислоте составляет 10-12 мг

р^в сутки. При тяжелом физическом труде и у кормящих женщин потребность: повышается до 20 мг. В организме человека пантотеновая кислота выраба-

^тывается в значительных количествах кишечной палочкой; авитаминоза, связанного с отсутствием пантотеновой кислоты, у человека поэтому не на-

блюдается. У разных животных при ее недостатке отмечаются патологиче-

ские процессы типа авитаминоза.

Как лекарственное средство применяют кальциевую соль пантотеновой

кислоты (получаемую синтетическим путем) при различных патологических

.состояниях, связанных с нарушениями обменных процессов; при полиневри-

‘тах, невралгиях, парестезиях, экземе, аллергических реакциях (дерматиты, ‘сенная лихорадка и др.), трофических язвах, ожогах, токсикозе беременно-

К ‘сти, катарах верхних дыхательных путей, бронхитах, бронхиальной астме, ^.недостаточности кровообращения (в сочетании с сердечными гликозидами) 1”и др. ^

1>В хирургической практике применяют кальция пантотенат для устра-

^.нения атонии кишечника после операций на желудочно-кишечном тракте.

^Применяют также пантотеновую кислоту для уменьшения токсического дей-

‘етвия стрептомицина (Э. С. Степанян и Б. Я. Стукалова) и дигидрострепто-

^мицина (см. Дигидрострептомицина пантотенат, стр. 270) и препаратов

мышьяка.

Назначают кальция пантотенат внутрь, парентерально (под кожу, внут-

римышечно и внутривенно) и местно. Внутрь назначают взрослым по 0,1-

.0,2 г2-4 раза а день; детям от 1 года до 3 лет-по 0,05-0,1 г на прием, у отЗ до 14 лет-0,1-0,2 г на прием 2 ра^а в день. Суточная доза длявзрос-

^дых 0,4-0,8 г, для детей 0,2-0,4 г.

. . При послеоперационной атонии кишечника назначают по 0,25 г каждые

6 часов.

i Подкожно, внутримышечно или внутривенно вводят взрослым по 1-

,2 мл 20% раствора 1-2 раза в день;’ детям- меньшие дозы в соответствии

с возрастом.

1 _ Длительность лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения

ЯДможет продолжаться до 3-4 месяцев.

II. Местно для примочек и полосканий назначают препарат в виде 5% рас-

?твора 2-4 раза в день. При ожогах, вяло заживающих ранах и т. п. при-

Л^меняют также 5% мазь. При заболеваниях верхних дыхательных путей и

^бронхов назначают в виде аэрозолей; применяют 4% раствор (0,2 г в 5 мл

”’-воды), который вдыхают в течение 10-15 минут ежедневно на протяжении

7-8 дней.

” Пантотенат кальция обычно хорошо переносится. В отдельных случаях

1’:возможны тощнота, рвота, изжога, проходящие самостоятельно, ‘1: Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,1 г; ампулы по 2 мл 20% рас-

йчвора, 5% мазь. ‘

Хранение: в сухом защищенном от света месте,

Rp.: Calcii pantothenatisO.I

D.t.d.N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 4 раза в день

Rp.: Sol. Calcii pantothenatis 5% 50,0

D. S, Для примочек

Rp.: Sol. Calcii pantothenatis 20% 2,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По I-2 мл 1 раз в день внутримышечно

18 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

9. ПИРИДОКСИН (Pyridoxinum). Витамин Bg (Vitammum Be).

Синонимы: Adermin, Beadox, Becilan, Bedoxin (Ю), Benadon, Besatin, Hexabetalin, Hexabion, Hexavibex, Pyrivitol и др.

Активностью витамина Be обладает группа соединений, производных пи-

ридина, объединяемых общим названием <пиридоксин> и отличающихся

друг от друга заместителями в положении 4.

Соединение, у которого Р==СНгОН, носит название <пиридоксин>, при

R===CHO соединение носит название <пиридоксал>, при R=CHaNH2—<пи-

ридоксамин>.

Для медицинского применения выпускается пиридоксина гидрохлорид

(Pyridoxini hydrochloridum).

2-Метил-3-окси-4,5-ди- (оксиметил) -пиридина гидрохлорид: СНаОН

НО^/^^СНаОН

I -HCI

H^^N^

Белый мелкокристаллический порошок без запаха, горьковато-кислого

вкуса. Легко растворим в воде, трудно- в спирте; рН 1% водного раствора

2,5-3,5. Растворы стерилизуют при 100Ї в течение 30 минут. Под влиянием

света в водных растворах разрушается.

Витамин Be содержится в растениях и органах животных, особенно в

неочищенных зернах злаковых культур, в овощах, мясе, рыбе, молоке, в пе-

чени трески и крупного рогатого скота, яичном желтке. Относительно много

витамина Be содержится в дрожжах. Потребность в витамине Be удовлет-

воряется продуктами питания; частично он синтезируется также микрофло-

рой кишечника.

Пиридоксин играет большую роль в обмене веществ. Поступая в орга-

низм, он фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит

в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование и переаминиро-

вание аминокислот. Пиридоксин активно участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глютаминовой и других ами-нокислот. Он играет также

важную роль в обмене гастамина.

Пиридоксин участвует также в процессах жирового обмена. Улучшает

липидный обмен при атеросклерозе.

Суточная потребность в пиридоксине составляет для взрослых 2 мг, для беременных и кормящих женщин - 4 мг; для детей до 1 года -

0,5 мг, от 1 года до 3 лет-1 мг, от 4 до 12 лет-1,5 мг, от 13 лет и

старше-2 мг.

При недостаточном поступлении пиридоксина с пищей могут развиться

явления Ве-гиповитаминоза. У детей раннего возраста могут иметь место

задержка роста, желудочно-кишечные расстройства, повышенная возбуди-

мость, эпилептиформные судороги, гипохромная макроцитарная анемия; у взрослых - потеря аппетита, тошнота, беспокойство, сухой себорейный

дерматит, хейлоз, конъюнктивит, глоссит; у беременных - раздражитель-

ность, депрессия, бессонница, психотические реакции, тошнота и рвота, сто-.

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 19

1атит и глоссит, себорейный и десквамативный дерматит лица, волосистой

рста головы, шеи (В. В. Ефремов).

1. В лечебных целях витамин Be применяют при различных заболеваниях}

lpH токсикозах беременности, при постэнцефалитическом паркинсонизме

щдругих видах паркинсонизма, при хорее, при пеллагре (вместе с никоти-

новой кислотой).

Т.Имеются данные об эффективности пиридоксина при язвенной болезни

целудка и двенадцатиперстной кишки, анемиях, при атеросклерозе, заболе-

йниях периферической нервной системы (радикулит, невриты), лучевой

^аяезни.

Blv, Пиридоксин применяют также при острых и хронических гепатитах; ^лвдует, однако, учитывать, что при тяжелых поражениях печени вве-

ЙЦййие пиридоксина в больших дозах может вызвать ухудшение ее

‘ Цункции.

‘.^..Имеются данные об увеличении пиридоксином диуреза и усилении дей-

ствия диуретиков (Ф. И. Комаров и др.)-.

1-. В клинике кожных болезней пиридоксин применяют при себорееподоб-

^ых и несеборейных дерматитах, опоясывающем лишае, нейродермитах, псо-

риазе, экссудативных диатезах и других заболеваниях.

^ Пиридоксин предупреждает или уменьшает токсические явления (осо-

Венно полиневриты), наблюдающиеся при применении тубазида и других

Противотуберкулезных препаратов.

“: Назначают пиридоксин внутрь, подкожно, внутримышечно или внутри-

Кенно. Суточная лечебная доза (внутрь или парентерально) составляет

i,02-0,05-0,1 г, препарат назначают в 1-3 приема. Курс лечения обычно

1родолжается 1-3 месяца (в зависимости от тяжести заболевания и эффек-

тивности лечения).

; При применении тубазида, фтивазида или других производных гидра-

Щда изоникотиновой кислоты целесообразно назначать пиридоксин по

),05 г в день профилактически - для предупреждения невритов и других

э^ложнений. При развитии неврита пиридоксин назначают больным по

31,05-0,1 г в день.

‘у. Парентерально вводят пиридоксин, если прием внутрь невозможен (на-

пример, при рвоте) или при нарушении всасывания в кишечнике.

‘л При паркинсонизме назначают по 2 мл 5% раствора в день врутримы-

^ечно. Курс состоит из 20-25 инъекций. Через 2-3 месяца курс лечения

повторяют.

Ji Пиридоксин обычно хорошо переносится. В отдельных случаях воз-

р^ажны аллергические реакции (кожные высыпания и др.). С осторожностью

^”тедует применять пиридоксин у больных язвенной болезнью желудка и

^надцатиперстной кишки (в связи с возможным повышением кислотно-

^ желудочного сока) и при тяжелых поражениях печени. При хрониче-

Щх гепатитах после болезни Боткина препарат назначают в небольших

шх (0,025 г в день). Осторожность следует соблюдать при назначении

.^”.-“.дЛАрИДОксина больным с инфарктом миокарда.

“Sg^l’^f .Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,002 и 0,005 и по 0,01 г; ампулы

^llg)r} мл 1% и 5% раствора.

ДНЦ^-Хранение: в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в прохлад-

lilgISeiMMecTe; таблетки и ампулы-в защищенном от света месте.

Rp.: Pyridoxini 0,01

D. t d. N. 50 in tabul.

S. По I-2 таблетки 2-3 раза в день

Rp.: Sol. Pyridoxini 1% 1,0

D. t d. N. 10 in amp.

S, По 1 мл в мышцы’ 2 раза в день

20 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

10. КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ(Аа<1ш11ТоНсит).

N-{ (4’-[2-амино-4-окси-6-птеридил) -метил]-амино}-бензоил-Ь ( + ) -глютами..

новая кислота:

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ

21

./^./^-^

>^-^-^-^ОН

0 СНг

1 ^0

^

\он

/^

L III

H^AN/VN^

Синонимы: Витамин Be, Птероилглютаминовая кислота, Cytofol, Folacid, Folacin, Folamin, Folcidin, Foldine.Folicil, Folsan.Folvite, Piofolin и др.

Желтый или желто-оранжевый кристаллический порошок. Практически

нерастворим в воде и спирте; легко растворима растворах щелочей. Гиг-

роскопичен. Разлагается на свету.

Содержится в свежих овощах (бобы, шпинат, томаты и др.), а также

в печени и почках животных. Получается также синтетическим путем.

Фолиевая кислота является составной частью комплекса витаминов

группы В. В организме человека образуется микрофлорой кишечника.

Недостаток фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластической фазы

кроветворения в нормобластичеекую. Вместе с витамином Bi2 стимулирует

аритропоэз, участвует также в синтезе аминокислот (метионина, серина

и др.), нуклеиновых кислот, пуринов и пиримидинов и в обмене холина.

Применяют фолиевую кислоту для стимулирования эритропоэза- -при

макроцитарных анемиях (мегалобластичёские анемии у беременных и др.), а также…при спру. При апластической анемии малоэффективна. При спру

фолиевая киелота уменьшает или устраняет клинические проявления

болезни, нормализует кроветворение (при этом заболевании одновременно

назначают цианокобаламин и аскорбиновую кислоту, препараты печени, ге-

мотерапию) . Фолиевую кислоту применяют также при анемиях и лейкопе-

ниях, вызванных лекарственными веществами и ионизирующей радиацией, при анемиях, возникающих вследствие резекции желудка и кишечника, при

алиментарных макроцитарных анемиях, новорожденных. В связи с благо-

приятным влиянием на функцию кишечника ее рекомендуют применять при

хронических гастроэнтеритах и туберкулезе кишечника.

При анемии Аддисона - Бирмера одну фолиевую кислоту не применяют,.

она существенно не влияет на кроветворение и не улучшает, а даже, ухуд-

шает течение неврологических осложнений (фуникулярного миелоза и др.); ее применяют совместно с витамином Bia и аскорбиновой кислотой.

Назначают фолиевую кислоту внутрь. В лечебных целях дают взрослым

0,005—0,01 г (5-10 мг) I-2 раза в день; детям в меньших дозах в зави-

симости от возраста. Продолжительность курса лечения 20-30 дней.

При начальных явлениях анемий и нарушениях лейкопоэза назначают

по0,0005-0,001г2-3-6развдень.

Для предупреждения недостаточности фолиевой кислоты рекомендуются

следующие суточные дозы’: в возрасте от 0 до 6 месяцев-40 мкг, 7-12 месяцев-60 мкг, 1 год-12 лет-100 мкг, 13 лет и старше-

200 мкг; при беременности - 400 мкг, при кормлении грудью - 300 мкг.

Формы выпуска: порошок: таблетки по 0,001 г.

Хранение: в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия

света.

II.. ЦИАНОКОБАЛАМИН (Cyanocobalaminum). Витамин Вщ (Vitami-um Bi2). .

; Синонимы: Anacobin, Antipernicin (Ю), Bedunnil, Berubigen, Biopar, Eobione, Cobastab, Cycobemin, Cycoplex, Cytacon, Cytamen, Cytobex.Cytobion, Distivit, Dobetin, Dociton, Dodecavit, Redamin, Rubavit, Rubivitan, ^tibramin, Vibicon и др.

Витамин Bi2 имеет сложное строение; характерной особенностью его

молекулы является наличие в ней атома кобальта и цианогруппы, образую-

щих координационный комплекс,

IUaN- С- СНг-НгС

1^-0- СН;

И НзС

Всемирная организация здравоохранения. Серия технических докладов, Женева, 1971.

{Кристаллический порошок темно-красного цвета, без запаха. Гигроско-

ен. Трудно растворима воде; растворы имеют красный (или розовый) г. Стерилизуют растворы при 100Ї в течение 30 минут. При длительном

^лавировании витамин разрушается. Окисляющие, восстанавливающие

идва (например, аскорбиновая кислота) и соли тяжелых металлов спо-

жвуют инактивации витамина. Микрофлора быстро поглощает вита-

Si2, растворы должны поэтому сохраняться в асептических усло-

В ^ ‘

витамин Biz (цианокобаламин) тканями животных не образуется. Его

1 в природе осуществляется микроорганизмами, главным образом бак-

ди, актиномицетами, синезелеными водорослями. В организме человека

,.отных синтезируется микрофлорой кишечника, откуда поступает в ор-

Йб.накапливаясь в наибольших .количествах в почках, печени, стенке

Ника. Синтезом в кишечнике потребность организма в витамине Вщ

ЙЙ>ю не обеспечивается; дополнительные количества поступают с про-

IH животного происхождения. Витамин Вц содержится в разных

1твах в лечебных препаратах, получаемых из печени животных (см.

Цаат, Камполон, Антианемин).

1ивокобаламин обладает высокой биологической активностью, Яв-

Дфактором ростй, необходим для нормального кроветворения и созре-

^Г^йтроцитов; участвует в синтезе лабильных метальных групп и в

“Деянии холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот; способст-

1^^йялению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные

доказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной

^^”.- . —^ ‘ .

Й^Ьбаламин активирует свертывающую систему крови; в высоких

Ц^зывает повышение тромбопластической активности и активности

“^Яна(Б. А. Кудряшов и др.; М. Г. Шершевский и др.).

22 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦБССЫ ТКАНБВОГО ОБМЕНА ^

Имеются данные о благоприятном дей.ствии этого витамина на обмен

углеводов и липидов. При атеросклерозе понижает содержание холесте-

рина в крови, повышает лецитин-холестериновый индекс.

Цианокобаламин оказывает выраженный лечебный эффект при болезни

Аддисона-Бирмера, при агастрических анемиях (после резекции желудка), при анемиях в связи с полипозом и сифилисом желудка, при анемиях, со-

провождающих энтероколиты, а также при других пернициозноподобных

анемиях, в том числе обусловленной инвазией широким лентецом, при бере-

менности, спру и т. д.

Для применения в качестве лекарственного препарата получают вита-

мин 812 методом микробиологического синтеза.

Витамин 812 является наиболее эффективным современным противоане-

мическим препаратом. Его с успехом применяют .для лечения злокаче-

ственного малокровия, при постгеморрагических и железодефицитных

анемиях, апластических анемиях у детей, анемиях алиментарного харак-

тера, анемиях, вызванных токсическими и лекарственными веществами, и

при других видах анемий.

Назначают также при лучевой болезни, дистрофии у недоношенных и

новорожденных детей после перенесенных инфекций, при спру (вместе с

фолиевой кислотой), заболеваниях печени (болезнь Боткина, гепатиты, цир-

розы), полиневритах, радикулите, невралгии тройничного нерва, диабети-

ческих невритах, каузальгиях, мигрени, алкогольном делириуме, амиотро-

фическом боковом склерозе, детском церебральном параличе, болезни

Дауна, кожных заболеваниях (псориаз, фотодерматозы, герпетиформный

дерматит, нейродермиты и др.) и при других заболеваниях.

Вводят цианокобаламин внутримышечно, подкожно, внутривенно и ин-

тралюмбально.

Витамин Biz плохо всасывается при приеме внутрь. Всасывание улуч-

шается при назначении вместе с фолиевой кислотой.

При злокачественном малокровии вводят по 100-200 мкг (0,1-0,2 мг) 1 раз в 2 дня; при злокачественном малокровии с явлениями фуникулярного

миелоза и при макроцитарных анемиях с поражениями нервной системы -

по 400-500 мкг (0,4-0,5 мг) на инъекцию. В период ремиссии при отсут-

ствии явлений фуникулярного миелоза вводят для поддерживающей тера-

пии по 100 мкг 2 раза в месяц, а при наличии неврологических явлений-

по 200-400 мкг 2-4 раза в месяц,

При постгеморрагических и железодефицитных анемиях назначают по

30-100 мкг 2-3 раза в неделю; при апластических анемиях в детском воз-

расте-по 100 мкг до наступления клинико-гематологическог-е улучшения; при анемиях алиментарного характера в раннем детском возрасте и ане-

миях у недоношенных-по 30 мкг в течение 15 дней.

При заболеваниях центральной нервной системы (боковой амиотрофи-

ческий склероз, энцефаломиелит и др.) и неврологических заболеваниях

с болевым синдромом вводят в возрастающих дозах от 200 до 500 мкг на

инъекцию, а при улучшении состояния -по 100 мкг в день; курс лечения

до 2 недель. При травматических поражениях периферических нервов назна-

чают по 200-400 мкг 1 раз в 2 дня в течение 40-45 дней.

При гепатитах и циррозах печени назначают (взрослым и детям) -по

30-60 мкг в день или по 100 мкг через день в течение 25-40 дней, При дистрофиях у детей раннего возраста, дистрофических состояниях

после перенесенных заболеваний, болезни Дауна и при детском церебраль-

ном параличе - по 15-30 мкг через день.

При спру, лучевой болезни, диабетической невропатии и других заболе-

ваниях витамин Bis назначают обычно по 60-100 мкг ежедневно в тече-

ние 20-30 дней.

При фуникулярном миелозе, амиотрофическим боковом склерозе, рас-

сеянном склерозе вводят иногда в спинномозговой канал 15-30 мкг (уве-

личивая постепенно дозу до 200-250 мкг),

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 23

Лечение витамином Вц сочетают в, необходимых случаях с назначением

других лекарственных средств. При выраженном полиневритическом син-

Вдроме назначают одновременно витамин В); при секреторной недостаточно-

сти желудка (наблюдающейся, как правило, при болез’ни Аддисона - Бир-

1мера) систематически назначают желудочный сок или разведенную соля-

рную кислоту. Если в процессе лечения цветной показатель становится гипо-

Цхромным, а также и при гипохромных анемиях назначают дополнительно

^препараты железа (железо восстановленное или другой препарат железа

gno 1 г 3 раза в день после приема пищи одновременно с^0,1-0,2 г аскор-

^биновой кислоты). ‘

fe’ При периициозной коме одновременно с введением витамина Bi2 произ-

Гйодят переливание крови или эритроцитной массы.

1- Циаиокобаламин, как правило, хорошо переносится. При повышенной

^чувствительности к препарату могут отмечаться аллергические явления, ^нервное возбуждение, боли в области сердца, тахикардия.

И? При возникновении аллергических явлений следует применение препа-

Г^ата временно прекратить, а в дальнейшем назначать его. в малых дозах

1^15-30 мкг).

i При применении цианокобаламина необходимо систематически прово-

дить анализ крови. При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу

уменьшают или временно прекращают лечение. В процессе лечения необхо-

имо контролировать свертываемость крови и соблюдать осторожность

лиц со склонностью к тромбообразованию. Нельзя вводить витамин Bi2

ольным с острыми тромбоэмболическими заболеваниями, У больных стенокардией витамин Bia следует применять с осторожно-

1етью не меньших дозах (до 100 мкг на инъекцию).

IV Не рекомендуется совместное введение (в одном шприце) растворов

^витамина Biz, Bi и Be, так как содержащийся в молекуле цианокобаламина

6 ””Чин кобальта способствует разрушению других витаминов. Следует также

^читывать, что витямин Вц может усилить аллергические реакции, вызван-

цде витамином Bi.

Цианокобаламин противопоказан при острой тромбоэмболии, эритремии, Щэритроцитозе.

Форма выпуска: ампулы, содержащие по 30; 100; 200 и 500 мкг циано-

^кебаламина в 1 мл изотонического раствора хлорида натрия (т, е. по 1 мл

“~),003%, 0,01%, 0,02% и 0,05% раствора).

Хранение: в запаянных ампулах в защищенном от света месте. .

Rp.: Sol. Cyanocobalamini 0,01% 1,0

D. t. d. N. 10 in amp.

S. По 1 мл внутримышечно

^ ^Таблетки цианокобаламина (50 мкг) и фолиевой кислоты (5 мг). Таб-

^летки оранжево-желтого цвета. Назначают с лечебной целью при тех же

^ .Наказаниях, при которых применяют эти витамины.

”.:.:’ .Йазначают внутрь (после еды) взрослым по 1-2 таблетки 3 раза вдень; Детям до 1 года-по ‘/2 таблетки 1 раз в день, от 1 года до 3 лет-по ‘/2

табЯетки 2 раза в день, от 3 до 7 лет - по 1 таблетке 2 раза в день, от 7

Я?о14.лет-по 1 таблетке 3 раза в день. Принимают курсами по 1-1’/2 ме-

. сяца. .

. .’ Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

“^-^Аналогичный препарат производится в Польской Народной Республике

.ДОД названием <Фоликобаламин>.

:.;^ Витогепат (Vitohepatum). Препарат, получаемый из печени крупного

‘й^^^ого скота. Содержит цианокобаламин (10 мкг в 1 мл), фолиевую

‘.’:*^^ту и другие, антианемические факторы, находящиеся в печени.

^ ^^^Р^^Р^чная жидкость желтого или желтого с розоватым оттенком

й^”^1 .РН .5,0-6,0. Консервирован фенолом,

24 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Применяют как противоанемическое средство при злокачественном ма-

локровии и других заболеваниях крови, при неврологических осложне-

ниях, вызванных анемией; при болезни Боткина и хронических поражениях

печени, атрофических гастритах. .

Вводят внутримышечно по-1-2 мл в день. Курс лечения 15-20 .инъек-

ций. Повторные курсы проводят через 1’/2-2 месяца.

Препарат обычно хорошо переносится; возможны болезненность

в месте инъекции, аллергические реакции. При появлении аллергических

осложнений инъекции временно прекращают, назначают противогистамин-

ные препараты.

Форма выпуска: ампулы ‘по 2 мл.

Хранение: в запаянных ампулах в защищенном отсвета месте при тем-

пературе не выше 20Ї. Замерзание недопустимо.

Rp.: Vitohepati 2,0 .

D. t. d. N. 15 in amp.

S. По I—2 мл в день внутримышечно

. Камполон (Campolonum). Концентрированный водный экстракт печени

крупного рогатого скота или морских животных (кит, дельфин). Прозрач- ‘

ная темно-желтого цвета жидкость с запахом фенола (консерванта).

Одним из действующих веществ камполона является витамин Вц, содержание которого в препарате составляет до 1,3 мкг в 1 мл. Кроме

того, содержит другие вещества печеночной ткани.

Применяют при злокачественной анемии и других формах анемии, а также при гепатитах, циррозах печени, атрофических ^астритах и неко-

торых формах вторичного малокровия.

Вводят внутримышечно взрослым по ‘ 2-4 мл ежедневно или через

день (детям до 1 года-по 0,5 мл, 2-5 лет-до 1 мл, 6-12 лет—

до 2 мл). КУРС лечения до получения стойкой ремиссии продолжается

обычно 25-40 дней. ‘

Если анемия приобретает гипохромный характер,-назначают дополни—

тельно препараты железа.- -

Для профилактики рецидивов камполон вводят по 2-4 мл 2 раза

в месяц. Для уменьшения болезненности одновременно с камполоном

набирают в шприц 1 мл 1 % раствора новокаина.

При пернициозной .коме вводят <ударные> дозы (16-20 мл) с одно-

временным переливанием крови или эритроцитной массы.

В связи с небольшим содержанием витамина В 12 препарат при тяже-

- лых анемиях относительно мало активен; в таких случаях обычно приме-

няют цианокобаламин.

Внутримышечное введение камполона часто сопровождается болевой

реакцией; иногда возникают аллергические кожные реакции.

Форма выпуска: ампулы по 2 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Rp.: Campoloni 2,0

D. t. d. N. 6 in amp.

S. По 2 мл в мышцы 1^разв день

Антианемин (Antianaeminum). Водный экстракт из печени крупного

рогатого скота, к которому прибавляют 1,67 мг% сульфата .кобальта ‘; рН 3,0-4,5. Содержит весьма небольшое количество витамина Вц

(0,6 мкг в 1 мл).

Применяют при легких формах анемий. Вводят в мышцы по 2-4 мл

взрослым (детям по 0,5-1-2 мл) ежедневно. При более тяжелых случаях

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 25

1дозу увеличивают до б-8 мл в деяь (для взрослых) или переходят к при-

^менению цианокобаламина (витамина В (2).

Форма выпуска: ампулы по 2 мл.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 18Ї.

^ Сирепар (Syrepar). Гидролизат печени крупного рогатого скота. Со-

^держит 10 мкг цианокобаламина в 1 мл и другие продукты, образующиеся

Гпри гидролизе ткани печени (углеводы, аминокислоты, пурины и др.).

г Применяют при хроническом и подостром гепатите, циррозе печени, ^токсических поражениях печени, токсемии беременных.

Г Вводят внутримышечно (глубоко в ягодичную область) или внутри- ‘

SBCHHO (медленно-осторожно) по 2-3 мл 1 раз в сутки. Курс лечения

160-60 инъекций…

(:. До начала лечения рекомендуется проверить чувствительность больного

1,к препарату. Для этого вводят внутримышечно 0,1-0,2 мл. При отсут-

ствии аллергических явлений допускается его применение.

Ї’ Форма выпуска: в герметически укупоренных флаконах по 10 мл, Поступает из Венгерской Народной Республики.

12. КАЛЬЦИЯ ПАНГАМАТ (Calcii pangamas).

Кальдиевая соль эфира глюконовой кислоты и диметилглицина ‘з

‘/^

С^

1\0

н-С-ОН

но-с-н

н-с-он

н-с-он о

(ь^- 0-е-

:-CH>-N 1

-^CHaJ

Ca НаО

CM. Препараты, содержащие кобальт,

^ ^инонимы: Витамин Bis, Кальгам, Calgam.

1 Белый или белый с желтоватым оттенком порошок с характерным за-

IXOM. Растворим в воде, нерастворим в спирте. Гигроскопичен.

^;По имеющимся данным, пангамат кальция благоприятно влияет на

щен веществ: улучшает липидный обмен, повышает усвоение кислорода

анйми, повышает содержание креатинфосфата в мышцах и гликогена

Мышцах и печени, устраняет явления гипоксии.

^В механизме действия кальция пангамата, возможно, играет роль его

^обность отдавать активные метальные группы “. Следует также учиты-

:значение, которое могут иметь содержащиеся в препарате (в значи-

яом количестве) ионы кальция.

Йшменяют кальция пангамат как одно из средств комплексной тера-

Ёдфи разных формах атеросклероза, включая хронические формы коро-

ли недостаточности, атеросклероз сосудов нижних конечностей

III стадии, склероз мозговых сосудов и др.; при эмфиземе легких и

ЛЯ^йвеклерозе, хронических гепатитах, хронической алкогольной инто-

Дв^йй, кожно-венерических заболеваниях (зудящих дерматозах, сифи-

^**’зlиx аортитах и др.); назначают также для лучшей переносимости-

йяламидов, кортикостероидов и других препаратов.

ffft^Юa’pa1 содержит, кроме того, около 25% кальция глюконата и 6% кальция

1*вДв* ^ ..

Wf, также Холина хлорид, Липокаин, Метионин,

26 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Принимают внутрь в таблетках (по 50 мг) по 1-2 таблетки 3-4 раза

в день. Суточные дозы; для взрослых 100-300 мг; для детей до 3 лет -

50 мг, от 3 до 7 лет -100 мг, от 7 до 14 лет -150 мг. Лечение про-

водят курсами по 20-40 дней с повторением после 2-3-месячного пе-

рерыва. . ,

Не следует назначать кальция пангамат при глаукоме; необходимо

соблюдать осторожность при значительном повышении артериального

давления.

Форма выпуска: таблетки по 0,05 г (50 мг).

Хранение:’ в плотно укупоренной таре в сухом месте при температуре

не выше 18Ї.

13. ХОЛИНА ХЛОРИД (Cholini chloridum).

(2-Оксиэтил) -триметиламмоний хлорид:

Г +/^1

НО-СНа-СНа-N^-CHsCI—

L ^CHJ

Синонимы: Cholinium chloratum, Choline chloride, Bilineurine, Luridine.

Белые кристаллы или белый кристаллический порошок с характерным

запахом аминов. Очень гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, легко - в спирте. Водные растворы (рН 20% раствора 5,5-7,0) стерили-

зуют при 100Ї в течение 30 минут.

Холина хлорид относится к комплексу витаминов группы В. Является

веществом, из которого в организме образуется ацетилхолин - один из

основных медиаторов нервного возбуждения.

Холин входит в состав фосфолипида лецитина, являющегося важной

составной частью клеток организма. Играет важную роль в обмене фосфо-

липидов; участвует в процессе синтеза фосфолипидов в печени. Недоста-

ток холина в организме животных приводит к развитию жировой инфиль-

трации и геморрагической дегенерации печени и почек и инволюции зобной

железы.

Холин является одним из основных представителей так называемых

липотропных веществ ‘, предупреждающих или уменьшающих жировую

инфильтрацию печени. Он служит также важным источником метальных

групп, необходимых для происходящих в организме биохимических про-

цессов.

Холин обладает слабым ацетилхолиноподобным действием; несколько

стимулирует мускулатуру кишечника. В больших дозах может вызвать

возбуждение м-холинореактивных систем организма.

Большое количество холина содержится в яичном желтке, печени, за-

родышах злаков, капусте, шпинате.

Потребность взрослого человека в холине составляет 0,5-1,5 г в сутки<

В качестве лекарственного препарата применяют холина хлорид, полу”

чаемый синтетическим путем.

Назначают холина хлорид при заболеваниях печени: болезни Боткина, гепатитах, циррозе печени (главным образом в ранних стадиях), при

гипотиреозе, цистинурии, атеросклерозе, при хроническом алкоголизме>

Внутрь принимают .в виде 20% раствора по 1 чайной ложке (5 мл) 3-5 раз в день (3-5 г холина хлорида в день).

В вену вводят капельным методом в виде 1% раствора на изотониче-

ском растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы со скоростью

не более 30 капель в минуту. В один прием вводят до 200-300 мл рас-

твора (2-3 г).

‘ См. также Липокаин, Метионин, Кальции панеамат,

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 27

Внутривенные введения дополняют назначением 20% раствора препа-

Нрата внутрь.

Продолжительность лечения зависит от особенностей случая и колеб-

лется от 7-10 дней до 3-4 недель и более при общем количестве препа-

рата на один курс лечения 80-100 r.

При приеме внутрь изредка наблюдаются диспепсические явления. При

быстром внутривенном введении могут возникнуть ощущение жара, тош-

нота, иногда рвота, брадикардия, понижение артериального давления; при

быстром введении может развиться коллапс. Эти явления связаны с воз-

буждением периферических холинореактивных систем организма. Во избе-

жание этих осложнений растворы холина хлорида следует вводить в вену

только капельным методом. Применяться препарат должен в условиях

стационара.

.’ Формы выпуска: порошок, флаконы по 100 мл 20% раствора (для

^^ приема внутрь); ампулы по 10 мл 20% раствора (для инъекций), Для

^капельных вливаний готовят 1% р.аствор ex tempore,

Rp.: Sol. Cholini chloridi 20% 100,0

D. S. По 1 чайной ложке 3 раза в день

Rp.: Sol. Cholini chloridi 20% 10,0

D, td. N. 10 in amp.

S. Для капельных внутривенных вливаний (предвари-

тельно развести в 5% растворе глюкозы для получе-

ния 1% раствора)

14. КИСЛОТА ЛИПОЕВАЯ (Acidum lipoicum).

6,8-Дитиооктановая кислота:

СН

1

-СНа-СН-СНг-СНа-СНа-СНа-С^

1 ^ОН

-S

у”ё&^

^”^”^ Синонимы: Acidum thiocticum, Biletan, Heparlipon, Protogen, Thiocta-

. S^cid, Thioctan, Tioctacid, Tioctan и др.

^jl.:’. Кристаллический порошок светло-желтого цвета, горьковатого вкуса, .^Д^Ц^со специфическим запахом. Практически нерястворим в воде, легко рас-

‘;’?Я^>творим в спирте. Натриевая соль липоевой кислоты легко растворима

-^ЦЦв воле. .

^гя”^ Липоевая кислота является коферментом, участвующим в окислитель-

‘QffgffOM декарбоксилировании пировиноградной кислоты и ос-кетокислот, и

^/^Явграет важную роль в процессе образования энергии в организме. По ха-

д^^актеру биохимического действия липоевая кислота приближается к вита-

^^^ВИнам группы В.

^’^^ Липоевая кислота участвует в регулировании липидного и углевод-

>’^Н’ого обмена, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холесте-

”’^.^ина, улучшает функцию печени, оказывает детоксицирующее действие

\й.’^и отравлении солями тяжелых металлов и при других интоксикациях.

/;^;:.В организме липоевая кислота находится в разных органах, особенно

и-.:: иного ее в печени, почках, сердце. Для применения в качестве лекарствен-

“^’;Иого средства ее получают синтетическим путем.

.$,-1:-. Назначают с профилактической и лечебной целью при коронарном и

^”: Деребральном атеросклерозе, болезни Боткина (в ранних стадиях) ‘, хро-

^>? нических гепатитах, циррозе печени, диабетическом полиневрите, при

^У^эйтоксикациях.

. ‘^“i^U.* М. В. С емендяев а и др. Советская медицина, 1964, т. 27, №2, с. 114.

-Жа^

СРБДСТВА. ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Назначают внутрь (после еды) по 0,025 г 2-4’ раза вдень. При диабе-

тическом полиневрите-0,025-0,05 г 3 раза в день. Суточная доза

от 0,05 до 0,15 г. Курс лечения 20-30 дней. При необходимости повторяют

курс лечения после месячного перерыва.

При приеме препарата возможны диспепсические явления (^олив под-

ложечной области, изжога), кожные аллергические высыпания. Следует

соблюдать осторожность при назначении препарата больным с гиперацид-

ным гастритом и язвенной болезнью и при склонности к аллергическим

реакциям. -

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,025 г. -

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте,

Rp.: Tabul. ‘Acidi lipoici 0,025 N. 50

D. S. По 1 таблетке 3 раза в день

Амид липоевой кислоты (Липамид-Lipamidum). Назначают в тех

дозах, что и липоевую кислоту. Препарат лучше переносится, чем липое-

вая кислота, реже вызывает побочные явления ‘.

Форма выпуска: таблетки по 0,025 г.

15. КИСЛОТА АСКОРБИНОВАЯ (Acidum ascorbicum). Витамин С

(Vitaminum С)>.

у-Лактон 2,3-дегидро-Ь-гулоновой кислоты:

он он

^НэОН

Синонимы: Ascorbin, Ascorbit, Ascorvit (Г), Cantan, Cantaxin, Cebione, Cecon, Celin, Ceneton, Cevalin, Cevex, Laroscorbine, Redoxon, Scorbumine, Vicin, Vitascorbol и др.

Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворима

в воде (1:3,5), растворима в спирте. Растворы для инъекций готовят

с добавлением натрия гидрокарбоната и стабилизаторов; стерилизуют

при 100Ї в течение 15 минут.

Аскорбиновая кислота (витамин С) содержится в значительных коли-

чествах в продуктах растительного происхождения (плоды шиповника, капуста, лимоны, апельсины, хрен, фрукты, ягоды, хвоя и др.). Небольшие

количества витамина С имейтся в животных. продуктах (печень, мозг, мышцы). Для медицинских целей аскорбиновую кислоту получают синте-

тическим путем. .

Аскорбиновая кислота играет важную роль в жизнедеятельности орга-

низма. Благодаря наличию в молекуле диэнольной группы (-СОН=СОН-) она обладает сильно выраженными восстановительными свойствами. Уча-

ствует в регулировании окислительно-восстановительных процессов-, угле-

водного обмена, свертываемости крови, в регенерации тканей, в образо-

вании стероидных гормонов. Одной из важных физиологических функций

аскорбиновой кислоты является ее участие, в синтезе коллагейа и про-

коллагена и в нормализации “проницаемости капилляров.

Организм человека не способен сам синтезировать витамин С; по-

требность в нем удовлетворяется витамином, вводимым с пищей. Недо-

^ А. С. Логинов и др. Советская медицина, 1970, т. 33, №1, с. 47.

‘ См. также Железо-аскорбиновая кислота. Глюкоза (раствор глюкозы саскорби”.

натом магния).

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 29

1’статок иди отсутствие его приводят к развитию гипо- или авитаминоза

t (цинги).

Суточная потребность в аскорбиновой кислоте составляет для взрослого

человека 70 мг; при тяжелом физическом труде, большом нервно-психиче-

; ском напряжении и при беременности -100 мг; при очень тяжелом физи-

: ческом труде, при очень большом нервно-психическом напряжении и для

кормящих женщин -120 мг; для детей до 1 года -30 мг, от 1 года до

‘ 3 лет-40 мг, от 4 до 6 лет-50 мг, от 7 до 12 лет-60 мг, от 13 лет

: и старше - 70 мг.

‘ В условиях Крайнего Севера нормы витамина С повышаются на

?30-50%.

1 Кристаллическая аскорбиновая кислота и содержащие ее препараты

^применяются в профилактических и лечебных целях во всех случаях, 1 когда организм нуждается в дополнительном введении этого витамина; ; для профилактики и лечения цинги (скорбута), при геморрагических

.-диатезах (гемофилии и др.), при носовых, легочных, печеночных, маточ-

ных и других кровотечениях, при кровотечениях, вызванных лучевой бо-

; лезнью, а также передозировкой антикоагулянтов, при инфекционных

ваболеваниях и интоксикациях, заболеваниях печени, нефропатии бере-

1.менных, болезни Аддисона, вяло заживающих ранах и переломах костей, дистрофиях и других патологических процессах. Препарат назначают

?также при усиленном физическом труде, умственном напряжении, в период

^беременности и лактации.

Y Имеются данные о положительном влиянии аскорбиновой кислоты на

1.липидный обмен при атеросклерозе.

1. Назначают аскорбиновую кислоту внутрь (после еды), внутримы-

^шечно или внутривенно.

‘ В профилактических целях назначают по 0,05-0,1 г в сутки; в периоде

беременности и послеродовом периоде и в слунае низкого содержания

Витамина С в молоке кормящих женщин (менее 4 мг%) назначают по

0,3 г в сутки в течение 10-15 дней, после чего профилактически-по

0,1 г в день в течение всего периода лактации.

, Лечебные дозы для взрослых составляют при приеме внутрь 0,05-0,1 г 3-5 раз в день; парентерально вводят аскорбиновую кислоту в виде

Цэствора натриевой соли (аскорбинат натрия) по 1-3 мл 5Ї/о раствора.

Разовая доза аскорбиновой кислоты не должна превышать 0,2 г, суточ-

1ая - 0,5-0,6 г.

1 Детям назначают внутрь по 0,05-0,1 г 2-3 раза в день; паренте-

рально-1-2 мл 5% раствора.

‘. Сроки лечения зависят от характера и течения заболевания.

1” Аскорбиновая кислота обычно хорошо переносится. Не следует назна-

чь большие дозы больным с повышенной свертываемостью крови, тромбо-

яебитами и склонностью к тромбозам.

:При длительном применении больших доз аскорбиновой кислоты надо

ятывать, что она может оказывать угнетающее влияние на инсулярный

дарат^поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения необходимо

1улярно контролировать функциональную способность поджелудочной

^зы. В связи со стимулирующим влиянием аскорбиновой кислоты на

разование кортикостероидных гормонов, что при известных условиях

В ;ет привести к повреждению гломерул почек и развитию гипертони-

ей реакции, нужно при лечении большими дозами следить за функ-

R почек и артериальным давлением (М. Ф. Мережинский, Л. С. Чер-

Ьа)-

ормы выпуска: порошок, драже по 0,05 г (для профилактических

ей); таблетки по 0,025 г с глюкозой (для профилактических целей; детей); таблетки по 0,05 г (для профилактических целей) и по 0,1 г

профилактических и лечебных целей); ампула по 1 и 5 мл 5% раствора

^лечебных целей).

30 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЙ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Раствор аскорбиновой кислоты для инъекций содержит натрия гидро-

карбонат (2,385 г на каждые 5 г аскорбиновой кислоты для 5% раствора); таким образом, при инъекции вводят натрия аскорбинат (рН 5% рас-

твора 6,0-7,0).

Аскорбиновая кислота выпускается также в таблетках вместе с рути-

ном (см. Аскорутин). Кроме того, аскорбиновая кислота входит в состав

комбинированных (поливитаминных) таблеток.

Хранение: порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света, в сухом, прохладном месте; таблетки и ампулы - в про-

хладном, защищенном от света месте.

Rp.: Acidi ascorbinici 0,05

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 2 таблетки 3 раза в день (после еды)

Rp.: Sol. Acidi ascorbinici 5% 1,0

D, t. d. N. 20 in amp.

S. По 1 мл в мышцы 2 раза в день

Плод шиповника (Fructus Rosae).

Высушенные зрелые “ложные плоды разных видов кустарников шипов-

ника: розы коричной (Rosa cinnamomea L.), розы иглистой (Rosa acicularis Lindb.), розы даурской (Rosa dahurica Pall.), розы Федченко (Rosa Fedtschenkoana Rgl.) и др” рода Rosa, сем. розоцветных (Rosaceae).

Содержат витамины С, К, Р, сахар, органические, дубильные и другие

вещества. Содержание аскорбиновой кислоты должно быть не менее 1%

в целых плодах и не менее 1,8% в очищенных (резаных).

Применяют в виде. настоя, экстрактов, сиропов, пилюль, конфет, драже.

Настой из целых плодов шиповника готовят следующим образом: 20 г

(1 столовую ложку) плодов заливают стаканом кипятка; к; — - ””

крытой эмалированной посуде в течение 10 минут, затем

кипятят в за-

настаивают

в течение 22-24 часов, процеживают.

При приготовлении настоя из очищенных плодов берут 20 г на 2 ста-

кана кипятка, кипятят в закрытой эмалированной посуде в течение 10 ми-

нут, настаивают 2-3 часа, процеживают.

Пьют по V<-‘/а стакана 2 раза в день. Детям дают по ‘/8-‘/4 стакана

на прием. Для улучшения вкуса прибавляют сахар, сироп и т. п.

В продажу выпускают следующие препараты из плодов шиповника.

Сироп из плодов шиповника с витаминами С и Р. Содержит в 1 мл

около 5 мг аскорбиновой кислоты, 6 мг витамина Р и другие вещества^

Применяют для профилактических целей у детей.

Назначают сироп из плодов шиповника от ‘/2 чайной ложки до 1 де-

сертной ложки (в зависимости от возраста ребенка) 2-3 раза в день

(после еды).

Витаминизированный сироп иэ плодов шиповника (Sirupus fructus rosae vitaminisatus). Содержит в 1 мл аскорбиновой кислоты 0,03 г (30 мг), витамина Р 0,015 г (15 мг).

витамина v u,uio i \io <и).

Назначают препарат в профилактических целях по 1 чайной ложке

взрослым, по Va чайной ложки детям 1 раз в день, в лечебных целях

2-3 раза в день.

Таблетки витаминов Р и С из плодов шиповника (Tabuletta Vitamin! Р

et С ex fructibus rosae). Содержат по 0,05 г синтетической аскорбиновой

кислоты и 0,05 г витамина Р из плодов шиповника.

Назначают по 1 таблетке 3-4 раза в день.

Чай витаминный:

Чай № 1. Плоды шиповника и черной смородины (1 :. 1).

Чай № 2. Плоды шиповника и ягоды рябины (1 ; 1).

Две чайные ложки заваривают 2 стаканами кипятка, настаивают

1 час, процеживают, прибавляют по вкусу сахар, Пьют по полстакана

3-4 раза в день.

ВИТАМИНЫ .И ИХ АНАЛОГИ 31

.Каротолин (Carotolinum)’. Масляный экстракт каротиноидов из мя-

IOTH плодов шиповника. Содержит также токоферолы, ненасыщенные

“ийрные кислоты и другие вещества.

‘-^.Маслянистая жидкость оранжевого цвета со специфическим запахом

(вкусом; кислотное число не более 3,5.

> Применяют при лечении трофических язв, экзем, атрофических изме-

Цний слизистых оболочек, некоторых видов эритродермии (псориатиче-

1&их, десквамативных).

1, Применяют наружно. На пораженные участки накладывают 1-2 раза

1. день салфетки, пропитанные препаратом и накрывают вощаной бу-

магой.

, Форма выпуска: во флаконах по 100 и 250 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте. При темпера-

уре не выше 20Ї.

Масло шиповника (Oleum Rosae). Масло из семян шиповника. Содер-

IHT ненасыщенные и насыщенные жирные кислоты, каротиноиды, токо-

1еролы.

1 Маслянистая жидкость бурого цвета с зеленоватым оттенком, горько-

ватого вкуса и .специфического запаха.

\ Применяют наружно при трещинах (неглубоких) и ссадинах сосков

кормящих женщин, пролежнях, трофических язвах голеней, дерматозах, ‘зене и в клизмах при неспецифическом язвенном колите.

Наружно назначают для смачивания марлевых салфеток, которые на-

ладывают на пораженные участки кожи. При озене смачивают тампоны

IB вводят их в полость носа 2 раза в день.

* При лечении неспецифического язвенного колита масло шиповника

Применяют в клизмах: вводят по 50 мл ежедневно или через -день

^15-30 клизм).

..< При дерматозах наряду с местным лечением принимают также пре-

парат внутрь по 1 чайной ложке 2 раза в день.

Форма выпуска: во флаконах по 100 и 250 мл.

Хранение: в защищенном от света месте при температуре не выше 20Їi ^ Галаскорбин (Galascorbinum).

1. Комплексное соединение калиевых солей аскорбиновой и галловой

^ислот.

1 Желтовато-коричневый аморфный порошок. Легко растворим в воде

11:1). Водный раствор (рН 7,0-8,0) имеет коричневую окраску; стери-

лизуют при 100Ї в течение 30 минут.

^ Действие препарата связано с наличием в нем калиевой соли аскорби>

Цювой кислоты (содержание аскорбиновой кислоты в препарате - около

“^0%) и с вяжущим действием галлата калия; галловая кислота и ее соли

и некоторой степени обладают также свойствами витамина Р.

1; Назначают галаскорбин наружно для лечения трещин, ожогов, пора-

жений кожи при лучевой терапии; применяют 0,5-1% водный раствор

^приготовляемый ex tempore) для смачивания салфеток, орошений, микро-

1лизм.

Препарат может применяться также внутрь в виде таблеток по 0,5 г

-4 раза в день при наличии показаний для назначения в лечебных

лях витаминов С и Р.

1? Хранение: в плотно укупоренных банках в прохладном, защищенном

IBT света месте.

16. ВИТАМИН Р (Vitamirnim Р).

J К группе витамина Р относится ряд веществ - флавоноидов, обла-

дающих способностью (особенно в сочетании с аскорбиновой кислотой) 1меньшать проницаемость и ломкость капилляров. Совместно с аскорби-

* Си. также Каротин,

32

СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

новой кислотой они участвуют в окислительно-восстановительных про-

цессах, тормозят действие гиалуронидазы. Кроме того, они обладают

антиоксидантными свойствами и, в частности, предохраняют от окисления

аскорбиновую кислоту и адреналин.

Флавоноиды содержатся в виде гликозидов во многих растениях, осо-

бенно в плодах шиповника, лимонах и других цитрусовых, незрелых

грецких орехах, ягодах черной смородины, рябины, черноплодной рябины, зеленых листьях чая.

Описана Р-витаминная активность флавононов (гесперидин, эриодик-

тин), флавонолов-^рутин, Кверцетин и др.), халконов (гесперидин-метил-

халкон), катехинов (1-эпикатехин, 1-эпигалокатехин и др.), кумаринов

(эскулин), галловой кислоты и других веществ.

В качестве лекарственных средств практическое применение имеют

следующие препараты:

1. Рутин. 2. Кверцетин. 3. Витамин Риз листьев чайного растения

(чайные катехИны). 4, Витамин Р из цитрусовых. 5. Витамин Р из плодов

аронии черноплодной (рябины черноплодной). 6. Витамин Р из володушки

многожильчатой (<Буплерин>). 7. Препараты из плодов шиповника (см.

стр. 30).

Применяют препараты витамина Р для профилактики и лечения гипо-

и авитаминоза Р и ‘при заболеваниях, сопровождающихся нарушением

проницаемости сосудов; геморрагических диатезах, кровоизлияниях

в сетчатку глаза, капилляротоксикозах, лучевой болезни, септическом

эндокардите, ревматизме, гломерулонефрите, гипертонической болезни, арахноидите, аллергических заболеваниях, кори, скарлатине, сыпном тифе, тромбопенической пурпуре и др., а также для профилактики и лечения

поражений .капилляров, связанных с применением антикоагулянтов (дику

марина, фенилина и их аналогов), салицилатов, мышьяковистых соеди-

нений.

Назначают обычно препараты витамина Р внутрь. Рекомендуется

одновременно назначать аскорбиновую кислоту.

Рутин (Rutinum).

З-Рутинозид кверцетина, или 3-рамноглюкозил-3,5,7,3’,4’-пентаокси-

флавон:

^\^\^\/<._

ОН

-‘V

^ ^^ J-О-Глюкоза+Рамноза

ОН

Синонимы: Birutan, Eldrin, .Farutine, Idorutin, Melin, Myrticolorin, Oxyritin, Phytomelin, Rucetin, Rutabion (Г), Rutosidum, Ruvit и др.

Содержится в листьях руты пахучей (Ruta graveolens L.) и других

растений. Для медицинского применения добывается из зеленой массы

гречихи и из почек цветов софоры японской (Sophora japonica), сем.

бобовых (Leguminoseae).

Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок без вкуса и за-

паха. Практически нерастворим в воде; растворим в разбавленных раство-

рах едких щелочей.

Назначают взрослым по 0,02-0,05 г 2-3 раза в сутки.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 г.

Таблетки, содержащие рутин и аскорбиновую, кислоту по 0,05 г, назы-

ваются <Аскорутин> (Ascorutinum).

. ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 33

Хранение: в -хорошо укупоренной таре, предохр.аняющей от действия

света.

Rp.: Rutini 0,02

D. t. d. N. 50 in tabul.

S. По 1 таблетке 2-3 раза в день

Урутин (Urutinum).

Раствор, содержащий в 1 мл 0,025. г рутина и 0,05 г гексаметилен-

тетрамина (уротропина).

Темно-желтая прозрачная жидкость без запаха, нейтральной реакции.

Применяют как растворимый препарат рутина для инъекций.

Вводят урутин под кожу или в мышцы по 1 мл 1-2 раза в день. На

курс 30-60 инъекций.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.

Хранение: в защищенном от света месте.

Кверцетин (Quercetinum).

3,4,7,3’,4’-‘Пентаоксифлавон:

Синонимы: Flavin, Meletin, Quercetof, Quertine, Sophoretin.

Желтый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически

нерастворим в воде, растворим в растворах щелочей.

1 Назначают внутрь взрослым по 0,02 г 3-5 раз в день. Курс лечения

15-6 недель. ‘

Формы выпуска; порошок и таблетки по 0,02 г.

Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Rp.: Quercetini 0,02

D. t. d. N, 25 in tabul.

S. По 1 таблетке 3-5 раз в день

Витамин Р из листьев чайного растения.

Аморфный порошок зеленовато-желтого цвета, горьковато-вяжущего

куса. Растворим в воде и спирте.

Назначают взрослым по 0,05 г 2-3 раза в день; детям-по 0,05 г

-2 раза в день.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным

1’ядрушенной функцией щитовидной железы.

1, Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,05 г витамина Р и таблетки

‘1в;0,05 г витамина Р и 0,05 г аскорбиновой кислоты.

Rp.: Vitamini Р

Acidi ascorbinici аа 0,05

D.t.d.N. 20 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день

Pp.: Vitamini Р 0,05

D.t.d.N. 20 in tabul’.

S. По 1 таблетке 3 раза а день

Цекю<лаеяиЫ9 средства, ч. II

34 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Витамин Р иэ цитрусовых. Аморфный порошок светло-желтого цвета; практически нерастворим в воде, легко растворим в растворах ще-

лочей.

Назначают взрослым по 0,05-0,1 г 3-5 раз в день, детям - по 0,05 г

2-3 раза в день.

Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,05 и 0,1 г; таблетки по 0,05 г

витамина Р и 0,05 г аскорбиновой кислоты.

Витамин Р из аронии черноплодной (рябины черноплодной). Порошок

темного цвета с запахом и вкусом, присущим рябине черноплодной.

Нерастворим в воде.

Содержит гесперидин, рутин, кверцетин и другие вещества.

Назначают взрослым по 0,05 г 2-3 раза в день, детям-по 0,05 г

2 раза- в день.

Формы выпуска: порошок; таблетки, содержащие по 0,05 г витамина Р, ‘яблетки. содержащие по 0,05 г витамина Р и 0,05 г аскорбиновой

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ

1-2 раза- в день.

‘Формы выпус]

и таблетки, содержащие по

кислоты.

Витамин Р из володушки многожильчатой (<Буплерин>). Мелкокри-

сталлический порошок желтого цвета, без запаха, горьковатого вкуса.

Плохо растворим в воде.

Содержит кверцетин, изорамнитин, рутин и другие вещества, Назначают взрослым по 0,03 г 2-3 раза в день; детям до 7 лет -

по 0,015 г 1-3 раза в день, старше 7 лет-по 0,03 г 2 раза в день.

Препарат не рекомендуется назначать при язвенной болезни желудка

и двенадцатиперстной кишки и при’ гиперацидном гастрите.

Формы выпуска: порошок и таблетки, содержащие витамина Р 0,03 г, и таблетки, содержащие витамина Р 0,03 г и аскорбиновой кислоты

0,05 г.

Препараты витамина Р следует назначать осторожно больным с повы-

шенной свертываемостью крови.

Пефлавит (Peflavit).

Препарат, содержащий катехины из зверобоя обыкновенного (Hypericum perforatum L.). Обладает Р-витаминной активностью, уменьшает про-

ницаемость капилляров.

Показания для применения такие же, как ‘для других препаратов

группы витамина Р.

Назначают внутрь в таблетках по 0,02 г; взрослым по 1-2 таблетки

3-4 раза в день.

Производится в Народной Республике Болгарии.

17. ЭРГОКАЛЬЦИФЕРОЛ (Ergocalciferolum). Витамин 02 (Vitaminum Da).

24-Метил-9,10-секохолеста-5,7,10(19),22-тетраен-Зр-ол: ^u СНз CHg.

\T> 1 1 /СНз

-1-CH-CH=CH-CH-CH^

I t \CH3

Эргокальциферол

Синонимы: Кальциферол, Aldevrt, Calciferolum, Dekristol (Г), peltalin, Detamin, Drisdol, Foraetol, Infadin, Ostelin, Ultranol, Vigantol, Viosterol, Vitadol, Vitaplex D, Vitasterol и др.

Существует несколько разновидностей витамина D (Di, Da, Da, Di, Ds).

Практическое значение в настоящее время имеют витамин Da (кальци-

ферол, или эргокальциферол) и витамин Da (холекальциферол).

‘-сн-CHg-CHg-CHg-сн

^сн,

Холекальциферол

Эргокальциферол и холекальциферол близки между собой по физико-

1.1 химическим свойствам и действию на организм человека.

‘1 Оба представляют собой бесцветные кристаллические вещества, нерас-

1.: творимые в воде, растворимые в спирте, эфире, хлороформе, растительных

1 маслах. Неустойчивы к действию света, кислорода воздуха и других окис-

1 ляющих факторов. ‘

у) Витамин D содержится в небольших количествах в яичном желтке, ^ икре, в сливочном масле и молоке. В больших количествах содержится

И наряду с витамином А в печени и жировой ткани рыб, главным образом

И: трески, а также в печени тюленя и других морских животных.

И Витамин D регулирует обмен фосфора и кальция ‘ в организме, содей-

Ц^ствует всасыванию этих веществ кишечником, своевременному отложе-

^’г-иик> их в растущие кости, является специфическим средством против

трахита. Дети, не получающие с пищей достаточного количества вита-

мина D, заболевают рахитом, отсюда название этого витамина <противо-

1^“1)ахитический витамин>. Женское молоко при обычном питании не содержит

д1’Витамина D. Лишь при обильном введении его с пищей или при облу-

Ц^чении кормящей женщины ультрафиолетовыми лучами его можно обна-

Щружить в молоке в заметных количествах.

.До развития клинических явлений рахита отмечаются симптомы

^eD-г.иповитаминоза, или скрытого рахита, сопровождающегося изменениями

11;1<эбмена, раздражительностью, двигательным беспокойством и др.

:..”Д1*^ Активность препаратов витамина D выражается в международных

,S?lll^ltHHHHax (ME); I ME содержит 0,000025 мг (0,025 мкг) химически чистого

^ДйЦщитамина D.

^jifi^K} ‘Основное количество витамина D, необходимое организму человека, .^^.^вразуется в коже. При недостаточном образовании витамина D запасы

^1131 должны пополняться за счет приема соответствующих препаратов.

^>,.”^- В обычных условиях взрослый человек в приеме витамина D не

^1,>^узк.цается, но при условии резкой недостаточности облучения солнцем

^^р^Ййкомендуется назначать до 500 ME витамина в день. Суточная потреб-

^1^1.Й^еть беременных и кормящих женщин и детей всех возрастов составляет

;.^.^.№ бЬлее 500 ME. По медицинским показаниям эта доза может быть уве-

:^^ичена. В условиях Крайнего Севера нормы витамина D для детей и для

‘^^в^ременных увеличиваются на 50%.

й^ ,’Йрименяют витамин D внутрь. Для профилактики рахита обычно на-

^й^начают по 0,0125 мг (500 ME) эргокальциферола “.

^’.^Для лечения рахита назначают витамин D ежедневно по 10000-

%й^?^ ^Е в 2-3 приема в течение 30-60 дней (на курс лечения

ME). При тяжелой форме рахита на курс лечения

т

УВ-Л:

‘<&-.

^*-”’

^^1^.

* Сц. Паратиреоидин я Тахистин (стр. 83).

-,? См. также Рыбий жир (стр. 5).

‘: ‘2* .

36 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

(45-60 дней) используют до 1000000 ME. При остром течении заболева-

ния эта’доза может быть распределена на 6-8 дней.

При стертых признаках рахита назначают по 2000-3000 ME в сутки.

Действие витамина D усиливается при одновременном введении солей

фосфора и кальция (5-10% раствор кальция хлорида по 1 чайной ложке

или по 0,25 г кальция тлюконата 2-3 раза в день).

При лечении большими дозами витамина D рекомендуется одновре-

менно назначать витамин А по 10000-15000 ME в сутки, а также аскор-

биновую кислоту и витамины группы В.

Витамин D назначают также при расстройстве функции околощито-

видных желез, в частности при тетании, костных заболеваниях, вызванных

нарушением кальциевого обмена, при некоторых формах туберкулеза, псориазе и др. Для предупреждения приступов тетании назначают до

1000 000 ME витамина в день.

Витамин D является эффективным средством лечения всех форм вол-

чанки кожи и слизистых оболочек. Суточная доза витамина Т) для взрос-

лых, больных туберкулезной волчанкой, составляет обычно 100000 ME.

Детям до 16 лет, страдающим туберкулезной волчанкой, витамин D на-

значают в дозах от 25 000 до 75 000 ME в день в зависимости от возраста.

Суточную дозу делят на два приема и принимают во время еды. Курс

печения витамином продолжается 5-6 месяцев.

Высшая суточная доза витамина D для взрослых 100 000 ME.

Витамин D противопоказан при активных формах туберкулеза

легких, заболеваниях желудочно-кишечного тракта, язве желудка и

двенадцатиперстной кишки, острых и хронических заболеваниях пе-

чени и почек, органических поражениях сердца, недостаточности крово-

обращения.

При применении больших доз витамина могут развиться явления .инто-

ксикации (D-гипервитаминоз): потеря аппетита, тошнота, головные боли, общая слабость, повышение температуры, появление в моче гиалиновых

цилиндров, белка, лейкоцитов. В большинстве случаев эти явления прохо-

дят после перерыва в лечении и при уменьшении дозы.

Характерным для гипервитаминоза D является увеличение содержания

кальция в крови и повышение его выделения с мочой. Возможен кальциноз

мягких тканей, почек, легких, кровеносных сосудов. Токсическое действие

больших доз витамина D ослабляется при одновременном приеме вита-

мина А.

Следует проявлять осторожность при назначении витамина D лицам

преклонного возраста: усиливая отложения кальция в организме, вита-

мин D может способствовать развитию атеросклероза. Следует учитывать, что витамин D обладает кумулятивным эффектом.

Витамин D выпускают в виде следующих препаратов.

Драже эргокальциферола по 500 ME (для профилактических целей).

Раствор эргокальциферола в масле 0,125% (Solutio Ergocalciferoli oleosa 0,125%). Содержит в 1 мл 50000 ME. Применяют для лечебных целей.

Одна капля содержит около 1250 ME.

Раствор эргокальциферола в спирте 0,5% (Solutio Ergocalciferoli spirituosa 0,5%). Содержит в 1 мл 200 000 ME. Применяют только для лечебных

целей. Одна капля содержит около 4000 ME.

Препараты витамина D, в том числе рыбий жир, хранят в условиях, исключающих действие на них света и воздуха, инактивирующих препа-

раты; кислород воздуха окисляет витамин D, а свет превращает его

в ядовитый токсистерин. Витамин D и его препараты сохраняют с пред-

осторожностью (список Б). Драже эргокальциферола хранят в сухом, за-

щищенном от света месте. Раствор в масле - в доверху заполненных, хорошо укупоренных склянках оранжевого стекла в защищенном от света

месте,притемпературеневыше10Ї,

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ

18. ТОКОФЕРОЛА АЦЕТАТ (Tocopheroll acetas).

6-Ацетокси-2-метил-2-(4,8,12-триметилтридецил)-хромай: СНз

(СНг)з

СН, СН” СН,

,-сн-(1

-(СН^з-СН- (СНг)з- СН- СНз

Н.С \^^СНз

снз

Синонимы: Витамина Е ацетат, ое-Токоферола ацетат, Almefrol, Egevit, I Esol, Evitaminum, Evitan, Fertiligen, Gonavit, Phytoferol, Profecundin, I, Tocofyn, ot-Tocopherol, Tocovit, Vitaplex Е и др.

1’ Светло-желтая прозрачная вязкая маслянистая жидкость со слабым

; запахом. На свету окисляется и темнеет.

1 Токоферола ацетат является синтетическим препаратом витамина Е.

ГПод названием <витамин Е> известен ряд соединений (токоферолов), ^близких по химической природе и биологическому действию. Наиболее

^активным из них является к-токоферол.

1 Токоферолы содержатся в зеленых частях рас гений, особенно в моло-

дых ростках злаков; большие количества токоферолов обнаружены в расти-

тельных маслах (подсолнечном, хлопковом, кукурузном, арахисовом, ^оевом, облепиховом). Некоторые количества их содержатся также в ‘мясе, 1экире, яйцах, молоке.

”’,. Витамин Е является активным протИвоокислительным средством

^антиоксидантом). Он защищает различные вещества от окислительных

зменений; тормозит обмен белков, нуклеиновых кислот и стероидов.

‘ Витамин Е имеет разностороннее значение для организма. У экспери-

снтальных животных при отсутствии витамина Е развиваются дегенера-

ивные изменения в скелетных мышцах и мышце сердца, повышается про-

^цаемость и ломкость капилляров, перерождается эпителий семенных

^нальцев яичек. У эмбрионов возникают кровоизлияния, наступает их

йутриутробная гибель. Наблюдаются также дегенеративные изменения

SUepBHbix клетках и поражение паренхимы печени.

^Применяют витамин Е при мышечных дистрофиях, дерматомиозитах, риотрофическом боковым склерозе, при нарушениях менструального

джла, угрозе прерывания беременности, нарушении функции половых

йез у мужчин. Имеются также данные об эффективности витамина Е

д некоторых дерматозах, псориазе, красной волчанке и других заболе-

1иях кожи, при миокардиодистрофии, спазмах периферических сосудов, ‘>леваниях печени…

^.педиатрии применяют при’ склеродерме, гипотрофии.

1’азначают витамин Е внутрь и внутримышечно.

Э,ля приема внутрь выпускаются следующие препараты.

13 Раствор токоферола ацетата в масле 5%, 10% и 30% (Solutio То-

l>roli acetatis oleosa, 5%, 10%, 30%). В 1 мл содержится 50; 100 или

11?’синтетического а-токоферола ацетата.

ЗЩзначают при заболеваниях нервно-мышечной системы по 15-100 мг

ff[tf!.и, при нарушениях сперматогенеза и потенции - по 100-300 мг

‘^кв(в сочетании с гормональной терапией); при привычном аборте-

И—15 мг в сутки в первые 2-3 месяца беременности; при угрожающем

lie-по 100-150-мг в сутки (в сочетании с прогестероном) в течение

&явей; при атеросклерозе и заболеваниях периферических сосудов-

11 мг в сочетании с витамином А (см. Аеват, стр. 38). Грудным и

ЦЬким детям назначают по 5-10 мг в день.

gpwa выпуска: во флаконах по 10; 25 и 50 мл,

38 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНД

Разрешены также к применению капсулы, содержащие по 0,05 я 0,1 г

токоферола ацетата.

б) Концентрат витамина Е (Concentratum Vitamini Е). Получают из

растительных масел.

В 1 г содержится 3 или 10 мг токоферолов. Назначают внутрь по

1 чайной ложке 2 раза в день. При дерматозах применяют также местио

(для смачивания марлевых салфеток).

Форма выпуска: во флаконах по 20; 50 и 100 мл.

Для внутримышечных инъекций выпускается раствор токоферола

ацетата в масле 5%, 10% и 30% (Solutio Tocopheroli acetatis oleosa 5%, 10%, 30% pro injectionibus).

Инъекции производят в случаях нарушения всасывания и обмена

витамина Е в организме.

Дозы такие же, как при приеме внутрь. Вводят в подогретом виде

ежедневно или через день.

При внутримышечных инъекциях возможны болезненность, появление

инфильтратов и аллергических реакций.

Форма выпуска: в ампулах по 1 мл.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препаратов ви-

тамина Е у больных с тяжелым кардиосклерозом и при инфаркте мио-

карда.

Препараты витамина Е сохраняют в хорошо укупоренной посуде

в прохладном, сухом, защищенном от света месте. Ультрафиолетовые лучи

разрушают витамин Е.

Аевит (Aevitum).

Масляный раствор, содержащий в 1 мл аксерофтола ацетата (вита-

мина А) 35 мг (около 100000 ME) и й-токоферола ацетата (вита-

мина Е) -100 мг. Прозрачная жидкость слегка желтоватого цвета, со

слабым запахом.

Применяют с лечебной целью при атеросклеротических изменениях со-

судов, главным образом при облитерирующем эндартериите.

Вводят внутримышечно по 1 мл 1 раз в день ежедневно; в ранних

стадиях эндартериита в течение 20 дней, во II и III стадии и при осложне-

ниях трофическими нарушениями тканей - 30-40, дней. Через 3-6 меся-

цев курс лечения можно повторить.

Инъекции аевйта несколько болезненны; могут развиться инфильтраты.

Препарат противопоказан при тиреотоксикозе, холецистите, недостатбч-

ности кровообращения III стадии.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл.

Хранение: при температуре 5-10Ї.

19.BHKACOA(Vikasolum)’.

2,3-Дигидро-2-метил-1,4-нафтохинон-2-сульфонат натрия: ^\ \

1 II 1'

СНз

SOaNa . 3^0

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

.без запаха. Легко растворим в воде, трудно - в спирте.

Викасол является синтетическим аналогом витамина К.

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ 39

Витамин К называют противогеморрагическим, или коагуляционным, витамином, так как он принимает участие в образовании протромбина и

способствует нормальному свертыванию крови. При отсутствии или недо-

статке в организме витамина К развиваются геморрагические явления.

Витамин К широко распространен в растительном мире, особенно

в зеленых листьях люцерны, шпината, в цветной капусте, хвое, зеленых

томатах. Фрукты и корнеплоды содержат его в значительно меньших

количествах. Некоторое количество витамина К содержит свиная печень; в молоке и яйцах содержится в весьма малых количествах.

Свойствами витамина К обладает ряд производных метилнафтохинона.

В растениях содержится витамин Ki (2-метил-3-фитил-1,4-нафтохинон): ‘ См. также Гемостатические средства (стр. 56).

^ \^с

1 ‘ - - .

В животных продуктах содержится витамин Кг (2-метил-З-дифарнезил-

1,4-нафтохинон). Витамин Кг продуцируется микрофлорой, кишечника.

Витамин Ki - светлое маслянистое вещество, витамин К^ - светло-

желтое кристаллическое вещество. Оба они нерастворимы в воде, раство-

римы в маслах и органических растворителях.

Получены синтетические аналоги витамина К. Синтетические препа-

^раты, сохраняя основное нафтохиноновое ядро естественного витамина К, 1 имеют менее сложное строение и вместе с тем отличаются большей

”.активностью, чем естественный витамин.

( Витамин К доставляется в организм главным образом с пищей, ча-‘

‘.стично образуется микрофлорой кишечника. Всасывание витамина проис-

’”ходит при участии желчи.

^ Гиповитаминозы или К-авитаминозы наблюдаются Чаще всего при

^обтурационной желтухе (желчные камни, новообразования, сужение

х^елчного протока и т. п.), при фистулах желчного пузыря. Эти авитами-

Щ^йозы могут наблюдаться и при различных заболеваниях паренхимы

щ^речени (острые гепатиты, острая желтая атрофия). Нарушение свертыва-

ДЯиия крови у новорожденных часто также связано с К-гиповитаминозом.

fi№*. Причиной К-гиповитаминоза и К-авитаминоза могут являться также

Щ^з^болевания, сопровождающиеся нарушением всасывания жиров кишеч-

^.^^Ho^i стенкой (диарея, язвенный колит, дизентерия, заболевания поджелу-

’”Гй^’: Ранним признаком гиповитаминоза К является пониженное содержа-

..^;*1.няе протромбина в крови (гипопротромбинемия). При снижении содер-

“1^у.Ж,ания протромбина до 35% наступает опасность кровоизлияния при трав-

Д1^^ах; при снижении содержания протромбина до 15-20% могут развиться

^”^ Тяжелые кровотечения.

^f-йк”’ Викасол является синтетическим водорастворимым аналогом вита-

1рцина К.

Уя.-*;*. .Как и другие препараты витамина К, викасол является специфическим

^”яечебным средством при кровоточивости, связанной с пониженным содер-

^^^жанием в крови протромбина (гипопротромбинемии). Способность препа-

^”рата повышать свертываемость крови наблюдается в ряде случаев и при

^::ip’iwpч^aл’ы^oм содержании протромбина. Действие викасола проявляется

ЦЦ^рез 12-18 часов после введения в организм.

^йЖ- Применяют при желтухах в случае задержки поступления желчи

^ЙЙ’* кишечник, при острых гепатитах, паренхиматозных и капиллярных

40 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

кровотечениях после ранения или хирургического вмешательства, кровотече-

ниях на почве язвы желудка и двенадцатиперстной кищки, выраженных

явлениях лучевой болезни, тромбопенической пурпуре, геморроидальных

и длительных носовых кровотечениях; профилактически - у беременных

в течение последнего месяца беременности для предупреждения кровото-

чивости у новорожденных; при наличии геморрагических явлений у недо-

ношенных детей; при маточных ювенильных и преклимактерических

кровотечениях; при спонтанной кровоточивости; при подготовке к хирур-

гическим операциям, а также в послеоперационном периоде, если имеется

опасность кровотечения; при легочных кровотечениях на почве туберку-

леза легких и при септических заболеваниях, сопровождающихся геморра-

гическими явлениями.

Витамин К применяют также как специфический антагонист при чрез-

мерной гипопротромбинемии и кровотечениях, которые могут наблюдаться

при применении дикумарина, фенилина и других антикоагулянтов (анта-

гонистов витамина К).

При гемофилии и болезни Верльгофа викасол положительного дей-

ствия не оказывает.

Препарат вводят внутрь или внутримышечно. Внутрь назначают в виде

порошка, в таблетках или в водном растворе. Для внутримышечных

инъекций применяют раствор, приготовленный на стерильном изотониче-

ском растворе хлорида натрия. Дневная доза викасола для взрослых при

приеме внутрь составляет 0,015-0,03 г, для внутримышечного введения-

0,01-0,015 г.

Детям в возрасте до 1 года назначают по 0,002-0,005 г, до 2 лет-

0,006 г, 3-4 лет-0,008 г, 5-9 лет-0,01 г, 10-14 лет-0,015 г. Для

новорожденных доза не должна превышать 0,004 г (внутрь).

Препарат назначают в течение 3-4 дней подряд, после чего делают

перерыв на 4 дня. После перерыва прием викасола повторяют в течение

3-4 дней. Дневную дозу можно разбить на 2-3 приема. Перед опера-

циями, сопровождающимися сильными паренхиматозными кровотечениями, рекомендуется прием викасола начинать за 2-3 дня до операции.

В акушерской практике викасол дают роженицам тотчас по прибытии

их в родильный дом (после осмотра врачом) в количестве одной дневной

дозы; если роды через 12 часов не наступили, дозу повторяют; то же

делают по истечении 24 часов.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная

0,06 г; внутримышечно: разовая 0,015 г, суточная 0,03 г.

Викасол противопоказан при повышенной свертываемости крови и

тромбоэмболии. ^

Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,015 г; ампулы по 1мл

1 % раствора.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от

действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

Rp.: Vikasoli 0,015

D. 1. d. N. 25 in tabul.

S. По 1 таблетке 2 раза в день

Rp.: Sol. Vikasoli 1% 1,0

D.t.d.N.6inamp.

S. По 1 мл в^мышцы

Поливитаминные препараты

В природе витамины встречаются обычно в виде разных сочетаний.

Растительные продукты содержат часто ряд витаминов группы В, вита-

мины С и др. Рыбий жир содержит одновременно витамины А и D. Соче-

ВИТАМИНЫ И ИХ АНАЛОГИ ‘41

йя витаминов находятся также в других продуктах животного проис-

.^дения. 1

lpU ряде случаев витамины взаимно усиливают оказываемые ими физио-

рй^бские эффекты; так, влияние витамина Р на проницаемость сосудов

^ивается под влиянием аскорбиновой кислоты; взаимно усиливается

щяние на кроветворение фолиевой кислоты и цианокобаламина.

IB- некоторых случаях токсичность витаминов уменьшается при их

1(бинированном применении; так, токсичность витамина D уменьшается

^-влиянием витамина А. Витамины могут оказывать и антагонистиче-

Це действие; например, никотиновая кислота тормозит липотропное

^ствие холина.

ЙНри изменении физиологического состояния~организма (при беремен-

Ч^и, физической нагрузке, старении, при патологических процессах и др.) ^яется потребность в разных витаминах.

^АКТИВНО участвуя в различных биохимических процессах, витамины

1ут при комбинированном применении оказывать более сильное и разно-

тоннее биологическое действие.

>&ти и другие особенности действия витаминов служат основанием для

комбинированного применения как в профилактических, так и в лечеб-

^ долях.

Комбинирование витаминов может производиться как путем инди-

гального подбора соответствующих сочетаний, так и применением

В1вых поливитаминных препаратов.

Применение поливитаминных (как и др. витаминных) препаратов

‘йцно производиться только по назначению врача.

Имеются следующие готовые поливитаминные препараты.

1-АСНИТИН (Asnitinum).

1аблетки, содержащие кислоты аскорбиновой 0,05 г, кислоты никоти-

1^0,01 г, тиамина хлорида 0,001 г (или тиамина бромида-0,00129 г), 1езы до 0,5 г. “

Применяют для ‘ профилактики гиповитаминозных состояний и при

отельной физической и нервно-психической нагрузке. Назначают по

ряетке 3 раза в день после еды.

‘lTETPABHT(Tetravitum).

1>аже, содержащие тиамина хлорида 0,003 г (или тиамина бромида

1 г), рибофлавина 0,003 г, кислоты никотиновой 0,02 г, кислоты

..эЙиновойО,15г.

1двначают для профилактики гиповитаминоза у лиц, работающих

ЦЙЧих цехах, при высокой внешней температуре, большой физической

^ке, сопровождающейся большой затратой витаминов.

Цименяют по одному драже в сутки после еды.

ЦЕНТОВ ИТ (Pentovitum).

Йрлетки (драже), содержащие тиамина хлорида 0,01 г (или тиамина

Ьа 0,0129 г), пиридоксиНа гидрохлорида 0,005 г, никотинамида

1’кислоты фолиевой 0,003 г, цианокобаламина 0,00005 г (50 мкг).

Цисняют как лечебное средство в комплексной терапии заболеваний

Заческой и центральной нервной системы (радикулиты, невралгии, .

рИ, астенические состояния и др.).

йИачают по 2-4 таблетки 3 раза в день (после еды). Курс лечения

Йяели.

г’;-

ЩКСАВИТ (Hexavitum).

И^е, содержащие ретинола ацетата 0,0015 г (5000 ME), тиамина

Ц,. 0,002 г (или тиамина бромида 0,00258 г), рибофлавина 0,002 г, ймида 0,015 г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г, кислоты аскор-

H),07i, ”’

42 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

Назначают для профилактики гиповитаминозов, при длительном лече-

нии антибиотиками, а также лицам, работа которых требует повышенной

остроты зрения.

Принимают внутрь после еды. Для профилактики гиповитаминозов

принимают по 1 драже в день, в остальных случаях по 1 драже 3 раза

в день взрослым: детям до 1 года-по ‘/2 драже в день, от 1 года до

3 лет-по 1 драже в день, от 3 до 7 лет-по 1 драже 2 раза в день

и старше 7 лет -.по 1 драже 3 раза в день.

5.ПАНГЕКСАВИТ(РапЬехауКит).

Таблетки (драже), содержащие ретинола ацетата 0,00568 г или рети-

нола пальмитата 0,00908 г (16500 ЕД), тиамина бромида 0,00645 г

(6,45 мг)или тиамина хлорида 0,005 г (5 мг), рибофлавина 0,005 г, каль-

одя пантотената 0,01 г, пиридоксина гидрохлорида 0,005 г и никотин-

амида 0,05 г.

Применяют в лечебных целях при гипо- и авитаминозах, понижении

остроты зрения, некоторых кожных заболеваниях (волосковый лишай, ихтиоз, псориаз).

Назначают взрослым по 1 таблетке 3 раза в день; детям до 1 года -

по Va таблетки 1 раз в день, от 1 года до 3 лет - по ‘/2 таблетки 2 раза

в день, от 3 до 7 лет - по 1 таблетке 2 раза в день, старше 7 лет - по

1 таблетке 3 раза в день.

6. УНДЕВИТ (Undevitum).

Драже, содержащие ретинола 0,001 г (3300 ME), тиамина хлорида

0,002 г (или тиамина бромида 0,00258 г), рибофлавина 0,002 г, пиридок-

сина гидрохлорида 0,003 г, цианокобаламина 0,000002 г (2 мкг), никотин-

амида 0,02 г, витамина Р 0,01 г, витамина Е 0,01 г, кислоты фолиевой

0,0005 г, кальция пантотената 0,003 г, кислоты аскорбиновой 0,075 г.

Применяют для улучшения обменных процессов и общего состояния

у лиц среднего ^пожилого возраста.

Назначают внутрь после еды в профилактических целях по 1 драже

2-3 раза в день, в лечебных целях - по 2 драже 3 раза в день в течение

20-30 дней. Повторные курсы назначают через 1-3 месяца.

7. ДЕКАМЕВИТ (Decamevitum).

Дражированные таблетки. Таблетка желтого цвета содержит ретинола

0,002 г (6600 ME), тиамина хлорида 0,02 г (или тиамина бромида 0,0258 г), рибофлавина 0,01 г, пиридоксина гидрохлорида 0,02 г, кислоты фолиевой

0,005 г, рутина 0,02 г, токоферола ацетата 0,01 г и метионина ‘ 0,2 г.

Таблетка оранжевого цвета содержит цианокобаламина 0,0001 г(100 мкг).

кислоты аскорбиновой 0,2 г, никотинамида 0,05 г.

Применяют при авитаминозах и гиповитаминозах, для улучшения

обмена веществ и общего состояния в пожилом и старческом возрасте ^

при умственном и физическом истощении, расстройствах сна и аппетита, при применении антибиотиков, в период выздоровления после тяжелых

заболеваний.

Принимают внутрь после еды по одной желтой и одной оранжевой

таблетке 1-2 раза в день. Курс лечения 20 дней. Перерывы между кур-

сами 2-3 месяца.

8. ГЕНДЕВИТ (Hendevitum).

Драже или таблетки, содержащие ретинола 0,001 г (3300 ME), тиамина

хлорида 0,0015 г (или тиамина бромида 0,00194 г), рибофлавина 0,0015,г, пиридоксина гидрохлорида 0,002 г, никотинамида 0,01 г, кислоты аскорби-

‘ Си. стр. 17В.

>Д. Ф. Чеботарев, В. И. Западню к, Л. П, Купраш. Клиническая

медицина, 1971, т. 49, № 5, с. 50.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ 43

Ивой 0,075 г, эргокальциферола 250 ME, цианокобаламина 0,00001 г

10 мкг), токоферола ацетата 0,005 г, кальция пантотената 0,003 г, кислоты

^лиевой 0,0005 г,

1 Назначают женщинам в период беременности и кормления по 1-

^драже в день.

ВЬшускаются также драже и таблетки, содержащие;

а) ретинола ацетата 0,00086 г или ретинола пальмитата 0,00138 г

500 ME), тиамина хлорида 0,001 г (или тиамина бромида 0,00129 г), 1ибофлавина 0,001 г, кислоты аскорбиновой 0,035 г;

1^ б) ретинола ацетата 0,00086. г (или ретинола пальмитата 0,00138 г), ^’амина бромида 0,00129 г (или тиамина хлорида 0,001 г), рибофлавина

lfeO

000 ME), тиамина хлорида 0,002 г (или тиамина бромида 0,0026 г), ри-

флавина 0,002 г, никотинамида 0,015 г, кислоты аскорбиновой 0,07 г; г) тиамина хлорида 0,002 г (или тиамина бромида 0,0026 г), рибофла-

iffia 0,002 г, кислоты фолиевой 0,001 г, никотинамида 0,015 г; ‘ д) тиамина хлорида 0,002 г, рибофлавина 0,002 г, кислоты аскорбино-

рй 0,07 г, рутина 0,035 г, никотинамида 0,015 г;

1:’е) тиамина хлорида 0,002 г, рибофлавина 0,002 г, пиридоксина гидро-

Норида 0,002 г, кислоты аскорбиновой 0,07 г, никотинамида 0,015 г; ж) тиамина бромида 0,005 г, кислоты никотиновой 0,03 г, кислоты

корбиновой 0,1 г;

з) тиамина бромида 0,005 г, рибофлавина 0,005 г, кислоты аскорбиуо-

ой 0,1 г;

и) тиамина бромида 0,005 г, рибофлавина 0,005 г, кислоты никотино-

ой 0,03 г, кислоты аскорбиновой 0,1 г.

См. также Аскорутин, Левит.

II. СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ’

1. НАТРИЯ НУКЛЕИНАТ (Natrii micleinas).

Синоним: Natrium nucleinicum.

Натриевая соль нуклеиновой кислоты, получаемой гидролизом дрож-

ей и дальнейшей очисткой.

Белый или слегка серовато-желтый порошок. Растворим в воде с об-

аованием опалесцирующих растворов. Содержит не менее 8,5% фосфора.

.Препарат обладает способностью стимулировать деятельность костного

>вга и вызывать лейкоцитарную реакцию. Применяют при лейкопениях

.’:агранулоцитозе, а также при нарушениях фосфорного обмена (фосфат-

йя, рахит и др.).

;’ Назначают ^внутримышечно и внутрь.

В мышцы вводят взрослым по 5-10 мл 2% или 5% раствора, детям -

>.0,5-5 мл 1% раствора 1-2 раза в день. Для уменьшения болезненно-

и< предварительно вводят в мышцы 2-3 мл 0,5% раствора новокаина.

ЙВнутрь дают взрослым по 0,1-0,2 г; детям до 1 года-по 0,005-0,01 г, 12 до 5 лет-по 0,015-0,05 г, от 6 до 12 лет-по 0,05-0,1 г 3-4 раза

‘Цйнь.

^Курс лечения 10 дней и больше в зависимости от течения заболевания.

; Форма выпуска: порошок.

(Ц^Хранение: в плотно укупоренных стеклянных банках.

Rp.: Sol. Natrii nucleinatis 2% 20,0

Sterilisetur!

D. S. По 5 мл I-2 раза в день в мышцы (взрослым)

‘См. также Батилол, Коамад, Эрипозтин,

ii СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

^р.: Natrii rmcieinatis 0,1

Sacchari 0,2

M. f. pulv. D. t d. N. 20

S. По 1 порошку 3-4 раза в день

2. ЛЕИКОГЕН (Leucogenum).

2- (а-Фенил-о-карбэтоксиметил) -тиазолидин-4-карбоновая кислота: ^>-^СН-СН

СН-N/ \_//0

^ h ^-

\ОН

\осл

Белое кристаллическое вещество. Трудно растворим в воде и спирте; растворим при добавлении гидрокарбоната натрия. Водные растворы не-

стойки, гидролизуются с образованием f-цистеина и формилфенилуксус-

ного эфира.

Применяют в качестве стимулятора лейкопоэза при лейкопениях, вы-

званных рентгене- и радиотерапией, при химиотерапии злокачественных

новообразований, при агранулоцитарной ангине, алйментарно-токсической

алейкии и других заболеваниях, сопровождающихся лейкопенией.

Назначают внутрь взрослым по 0,02 г 3-4 раза в сутки. Продолжи-

тельность лечения зависит от характера и течения заболевания.

Суточные дозы для детей в возрасте до 6 месяцев-0,01 г, от 6 меся-

цев до 1 года - 0,02 г, до 7 лет - 0,04, свыше 7 лет - 0,06 г.

Противопоказан при лимфогранулематозе и злокачественных заболева-

ниях органов кроветворения.

Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,02 г.

Хранение: список Б. В плотно укупоренной таре

света месте.

Rp.: Leucogeni 0,02

D.t.d.N.20intabul.

З.По 1 таблетке 3 раза в день

защищенном от

З.ПЕНТОКСИЛ (Pentoxylum).

4-Метил-б-оксиметилурацил:

^//

N

\/^СН>ОН

СНз

Белый мелкокристаллический порошок без запаха; очень мало раство-

рим в воде, лучше - в растворах щелочей, нерастворим в спирте.

По химическому строению относится к производным пиримидина. Со-

гласно экспериментальным данным препараты этого ряда (пентоксил, ме-

тилурацил) стимулируют лейкопоэз, усиливают рост и размножение кле-

ток, ускоряют заживление ран, стимулируют выработку антител и фаго-

цитарную, реакцию, оказывают противовоспалительное действие.

Применяют как стимулятор лейкопоэза при агранулоцитарной ангине, алйментарно-токсической алейкии, хроническом оензольном отравлении, при лейкопении в результате химиотерапии злокачественных новообразо-

ваний, при рентгене- и радиотерапии и при других состояниях, сопровож-

дающихся лейкопенией.

СРЕДСТВА, СТИМУЛИРУЮЩИЕ ЛЕЙКОПОЭЗ 45

Пентоксил, так же как и другие стимуляторы лейкопоэза, целесооб-

разно применять лишь при легких формах лейкопении. При поражениях

средней тяжести применение стимуляторов кроветворения показано лишь

при возобновлении нарушенной регенерации кровяных клеток; при тяже-

лых поражениях кроветворной системы применение пентоксила противо-

показано.

Имеются данные о благоприятном действии пентоксила у больных

с трофическими язвами, ожогами, свищами, переломами костей.

Назначают внутрь. Продолжительность лечения 15-20 дней и больше

в зависимости от эффективности и переносимости препарата.

Доза для взрослого: 0,2-0,3 г на прием (до 0,4 г на прием). Для детей

до 1 года-0,015 г на прием, от 1 года до 3 лет-0,025 г, 3-8 лет-

0,05 г, 8-12 лет-0,075 г, старше 12 лет-0,1-0,15 г. Принимают

3-4 раза в день после еды.

.В связи с раздражающими свойствами пентоксил может при приеме

‘внутрь вызывать диспепсические явления.

; Противопоказан при лимфогранулематозе и злокачественных заболева-

;нИях костного мозга.

Форма выпуску: порошок и таблетки, покрытые оболочкой, по 0,025 и

1.2 г.

Хранение: список.Б. В хорошо укупоренной таре.

и в dabMVMMV^IM UT ^ч^рс^гиини^ш И нсрспи^пми^ш прспа^спа.

1 Доза для взрослого: 0,2-0,3 г на прием (до 0,4 г на прием). Для детей

ц до 1 года-0,015 г на прием, от 1 года до 3 лет-0,025 г, 3-8 лет-

Rp.: Pentoxyli 0,2

D. t. d. N. 12 in tabul.

S. По 1 таблетке 3 раза в день (взрослому)

4. МЕТИЛУРАЦИЛ (Methyluracilum).

2,4-Диоксо-6-метил-1,2,3,4-тетрагидропиримидин:

^А.^

Синоним: Метацил.

1Релый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок

1 запаха, горького вкуса.

^Трудно растворим в во^е (до 0,9% при 20Ї). Водные растворы (рН 7,0) ‘щдизуют при 100Ї в течение 30 минут.

Йействие метилурацила сходно с действием пентоксила. В отличие от

цоксила метилурацил не оказывает местного раздражающего эффекта

Помет применяться не только внутрь, но и в виде местных аппли-

Й.

Применяют метилурацил внутрь при лейкопении (см. Пентоксил), 1кже при вялозаживающих ожогах, ранах, переломах костей, Щиеются данные об эффективности препарата при язвенной болезни

^удка и двенадцатиперстной кишки ‘ и об уменьшении под его влиянием

1ража1ощего действия тетрацнклиновых антибиотиков на кишечник ^

Принимают метилурацил внутрь во время или после еды. Взрослым

..^.по 1 г 3-4 раза в сутки (при необходимости до 5-6 г в сутки); 1< до 1 года - по 0,05 г на прием, 1-3 лет - 0,08 г, 3-8 лет - 0,1-0,2 г, ^*>И. Пеана я ар. Советская медицина, 1969, т. 32, № II, с. 81.

ЩА. И Брауде, Л А Шевнюк, Антибиотики, 1969, т. 14. №1, с. 37.

46 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

8-12 лет-0,3-0,5 г, старше 12 лет-0,5-0,7 г на прием 3-4 раза

в сутки (в чистом виде или примешивая к киселю или каше).

При местных повреждениях (поражениях кожи, проктитах, сигмоиди-

тах и др.), возникающих при лучевой терапии, назначают внутрь и местно.

Местно применяют 5-10% метилурациловую мазь (к мази можно до-

бавить фурацилин в соотношении 1:5000 или антибиотики). Для лечения

ректитов, сигмоидитов, язвенных колитов применяют свечи, содержащие

по 0,2-0,4-1 г метилурацила. Могут применяться также микроклизмы

(0,2-0,4 г метилурацила на крахмальном клейстере в объеме 20-25 мл).

При лучевых поражениях влагалища можно назначать влагалищные ша-

рики, содержащие 0,1 г метилурацила и 0,02 г синтомицина; шарики вводят

2-3 раза в день. Для полосканий и промываний можно применять 0,7-0,8% растворы метилурацила.

Метилурацил обычно хорошо переносится; при введении свечей в пря-

мую кишку иногда ощущается кратковременное легкое жжение.

Противопоказания такие же, как для пентоксила.

Форма выпуска: порошок; таблетки по 0,5 г; 5-10% мазь на ланоли-

ново-вазелиновой основе.

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.

III. СРЕДСТВ А, ВЛИЯЮЩИЕ НА СВЕРТЫВАНИЕ

КРОВИ

^\

А. СРЕДСТВА, ТОРМОЗЯЩИЕ СВЕРТЫВАНИЕ КРОВИ’

а) Антикоагулянты прямого действия

1. ГЕПАРИН (Heparinum).

Синонимы: Liquaemin, Pularin, Thromboliauin, Vetren.

Гепарин является полисахаридом, построенным из глюкуроновой кис-

лоты и глюкозамина; к ОН-группе глюкозамина и к аминогруппе ‘присо-

единены остатки серной кислоты.

Молекулярный вес гепарина около 16000.

Гепарин вырабатывается в организме человека и животных базофиль-

ными (тучными) клетками.

В наибольших количествах содержится в печени и легких, меньше-

в скелетных мышцах, селезенке, мышце сердца. Добывается из легких и

печени рогатого скота. Для медицинского применения выпускается в виде

натриевой соли - белого порошка, растворимого в воде.

Активность гепарина определяется биологическим методом-по способ-

ности задерживать свертывание крови, выражается в единицах действия

(ЕД); 1 мг международного стандарта гепарина содержит 130 ЕД (1 ЕД==

=0,0077- мг). Раствор гепарина для инъекций выпускается с активностью

5000; 10 000 и 20 000 ЕД в 1 мл.

‘ Си. также Тромболитин, фибринолизин,

АНТИКОАГУЛЯНТЫ 47

Гепарин является естественным противосвертывающим фактором жи-

вотного организма. Совместно с фибринолизином он входит в состав фи-

зиологической антисвертывающей системы (см. стр. 151).

Гепарин является антикоагулянтом прямого действия, т. е. влияющим

1 непосредственно на факторы свертывания, находящиеся в крови. Задер-

живает свертывание крови in vivo и in vitro. При введении в кровь ока-

зывает быстрый эффект.

Противосвертывающее действие гепарина обусловлено антитромбопла-

стиновым (антитромбокиназным), антипротромбиновым влиянием, он тор-

мозит образование тромбина, препятствует агглютинации тромбоцитов.

Роль гепарина в организме не исчерпывается его противосвертывающим

действием; он оказывает также влияние на другие ферментные процессы, в частности угнетает активность гиалуронидазы (см. стр. 155). Имеются

также данные об активировании гепарином фибринолитических свойств

крови, что может способствовать расплавлению тромботических масс и

восстановлению проходимости закупоренных кровеносных сосудов. Введе-

ние гепарина в организм сопровождается понижением содержания холе-

стерина в сыворотке крови, улучшением коронарного кровотока. Гепарин

оказывает просветляющее действие на липемическую плазму. Эффективен

при введении в вену, в мышцы и под кожу. Наиболее постоянный эффект

наблюдается при внутривенном введении.

Гепарин быстро разрушается тканями организма. После однократного

:, введения в вену терапевтической дозы эффект продолжается 4-6 часов.

1 При введении в цену угнетение свертывания крови наступает почти не-

? медленно, при введении в мышцы и под кожу - через 45-60 минут. После

1 прекращения эффекта (через 4-6 часов) свертываемость крови полностью

^восстанавливается.

if Применяют гепарин для профилактики и терапии тромбоэмболических

1 осложнений при инфаркте миокарда, при операциях на сердце и кровенос-

* ных сосудах, при тромбоэмболии легочных и мозговых сосудов, централь-

1 ной вены сетчатки, при тромбофлебитах конечностей и т. п. Гепарин при-

1’ меняют также при переливании крови и для предотвращения свертывания

1 крови при лабораторных исследованиях.

1. Дозы и способ применения должны быть индивидуализированы. Обычно

^вводят в вену в первые сутки 20000-50000 ЕД (4-10 мл при активности

15000 ЕД в 1 мл); суточную дозу вводят равными частями с перерывами

14-6 часов; в дальнейшем суточную дозу уменьшают. При острой эмболии

^суточная доза в первый день может быть увеличена до 80000-100000 ЕД.

^Раствор гепарина разводят в 10 мл изотонического раствора хлорида на-

Цтрия и медленно вводят в вену.

1? Внутривенно вводить можно также капельным способом; в этом случае

1разводят 5000 или 10000 ЕД гепарина в 500 мл изотонического раствора

1-хлорида натрия или 5% раствора глюкозы; вводят со скоростью 20 капель

IB минуту. Иногда начинают с одномоментного введения, затем производят

Екапельное вливание.

Внутримышечно и под кожу вводят в тех же дозах. Следует учитывать, что гепарин оказывает местное раздражающее действие и может вызвать

болезненность, а также развитие гематомы на месте инъекции. Подкожные

Инъекции производят тонкой иглой, предпочтительно в область гребешка

ОДВЗДОИ1НОЙ кости (ниже и выше гребешка,, сзади и латерально) или

наружную поверхность плеча. В область бедра вводить гепарин не сле-

ует во избежание попадания крови в ретроперитонеальное пространство

случае образования гематомы (Р. И. Аверина).

‘ Внутримышечные и подкожные инъекции гепарина производят с про-

[‘ежутками 8-12 часов. Иногда чередуют внутривенные инъекции свну-

римышечными.

. Парентеральное введение гепарина часто комбинируют с назначением

Нутрь антикоагулянтов непрямого действия (группы дикумарина или

СРЕДСТ8А, ВЛИЯЮЩИЙ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

фенилина), отличающихся по механизму, скорости и длительности противо-

свертывающего действия. Сначала обычно назначают гепарин, оказываю-

щий немедленное влияние на свертывающую систему крови, затем соче-

тают его с неодикумарином или фенилином, а через 3-5 дней полностью

переходят на применение антикоагулянтов второй группы. Однако при не-

обходимости (например, при угрозе тромбоза артерий и т. п.) продолжают

введение гепарина.

Гепарин применяют также при лечении фибринолизином (см. стр. 151).

Действие препарата контролируют путем определения свертываемости

крови.

После введения гепарина наблюдается значительное замедление рекаль-

цификации плазмы, понижение толерантности к гепарину, удлинение тром-

бинового времени, резкое увеличение свободного гепарина (за счет введе-

ния антикоагулянта). Закономерных изменений протромбинового индекса

и содержания проконвертина и фибриногена под влиянием гепарина не

наблюдается.

Гепарин противопоказан при геморрагических диатезах и других забо-

леваниях, сопровождающихся замедлением свертывания крови, при острых

и хронических лейкозах, апластической и гипопластической анемии, при

повышенной проницаемости сосудов, при полипах и злокачественных но-

вообразованиях желудочно-кишечного тракта, при язвенной болезни же-

лудка и двенадцатиперстной кишки с кровотечениями в анамнезе, при

повторяющихся носовых кровотечениях, геморроидальных и маточных кро-

вотечениях, мочекаменной болезни с гематурией в анамнезе, подостром

бактериальном эндокардите, тяжелых нарушениях функции печени и почек, при операциях на мозге и позвоночнике (опасность послеоперационных кро-

вотечений). Нельзя вводить гепарин непосредственно перед оперативными

вмешательствами. Введение препарата следует прекратить за 1—2 суток

до операции. .При применении гепарина после оперативных вмешательств, родов и т. п. следует учитывать возможность кровотечения; обычно его

начинают вводить через 2-5 дней после операции.

При переливании крови гепарин вводят донору в дозе 7500-10000 ЕД.

Для предотвращения свертывания крови in vitro применяют 2-3 ЕД

гепарина на 1 мл крови.

Антагонистом гепарина является протаминсульфат, который нейтрали-

зует действие гепарина. Обычно вводят в вену 5 мл 1% раствора протамич-

сульфата; при необходимости через 15 минут вводят дополнительно 5 мл, Для предотвращения свертывания крови у животных при острых опы-

тах с регистрацией ‘apтepиaльнoгo давления вводят в вену гепарин из рас-

чета 50-100 ЕД на 1 кг веса животного.

Форма выпуска раствора гепарина: герметически закрытые флаконы

по 5 мл.

Хранение: в прохладном, защищенном от света месте.

Мазь гепариновая (Unguentum Heparini). Мазь следующего состава: гепарина 2500 ЕД, гидрохлорида бензилового эфира никотиновой кислоты

62,5 мг, мазевой основы до 25 г.

Применяют наружно при поверхностном тромбофлебите, флебите после

повторных .внутривенных инъекций, язвах голени, травматической гема-

томе.

Постепенно освобождающийся из мази гепарин уменьшает воспали-

тельный процесс и оказывает антитромботическое действие, а бензиловый

эфир никотиновой кислоты расширяет поверхностные сосуды, способствуя

всасыванию гепарина.

Мазь наносят на пораженную поверхность 2 раза в день; при язвенных

процессах осторожно смазывают окружающую воспаленную кожу. Можно

пользоваться марлевыми салфетками и тампонами, покрытыми тонким

слоем мази.

Форма выпуска: в тубах по 25 г.

АНТИКОАГУЛЯНТЫ

Гепарин Л(НераПпа L), Таблетки, содержащие 1000 ЕД гепарина и

fQ2 г липокаинового фактора поджелудочной железы.

* Применяют сублингвально при церебральном, коронарном, перифериче-

icoM атеросклерозе, при коронарной недостаточности, после перенесенного

нфаркта миокарда, при эндартериите, тромбозах сосудов сетчатки, ги-

рерлипемии, ксантоматозе, липоматозе.

1 При сублингвальном применении антикоагулирующий эффект гепарина

^е проявляется, но сохраняется его просветляющее действие на липемиче-

^кую плазму, происходит благоприятный сдвиг липидных фракций сыво-

ротки крови (понижение холестерина, повышение содержания фосфолипи-

дов), у больных коронарной недостаточностью наблюдается уменьшение

1(эолей в области сердца и улучшение общего состояния ‘.

1^ Назначают по 3-6 таблеток в день через 30-40 минут после еды. Таб-

1’яетки следует задерживать под языком до полного рассасывания. Курс ле-

1-чения 25-30 дней.

Препарат производится в Социалиетической Республике Румынии.

б) Антикоагулянты непрямого действия

1. ДИКУМАРИН (Dicumarinum).

Ди- (4-оксикумаринил-З) -метан, или 3,3’-метилен-бис- (4-оксикумария)}

ОН НО

/\А,_сн.-А./\

\/^о^о о^\о^\/

Синонимы: Antithrombosin, Bishydroxycoumarin, Cumid, Dicoumal, W-coumarolum, Dicumarol, Melitoxin, Symparin, Temparin, Trombosan и др.

Белый или слегка кремовый мелкокристаллический порошок без запаха.

Почти нерастворим в воде, спирте, эфире. Растворим в едких щелочах.

Дикумарин является токсически действующим веществом загниваю-

щего медового клевера (донника) Melilotus officinalis Desr., сем. бо-

бовых (Leguminosae), вызывающего у поедающих его животных крово-

течения.

Для применения в качестве антикоагулянтов получают дикумарин и

ряд блиЗцих к нему по строению производных 4-оксикумарина (неодику-

марин, фепромарон, синкумар и др.) синтетическим путем.

Дикумарин обладает способностью задерживать свертывание крови. По

механизму и характеру действия он отличается от гепарина. Подобно

другим производным 4-оксикумарина и препаратам группы фенилина

(фенилин, омефин), дикумарин относится к антикоагулянтам непрямого

действия.

Эти антикоагулянты действуют только при введении в организм и не

влияют На Свертывание при смешивании с кровью вне организма. По со-

временным представлениям, они являются антагонистами витамина К, не-

обходимого для образования в печени протромбина.

Действие непрямых антикоагулянтов связано с нарушением биосинтеза

протромбина, проконвертина (фактора VII) и других факторов свертыва-

ния крови (IX, X).

В отличие от антикоагулянтов прямого действия антикоагулянты не-

прямого действия оказывают эффект не сразу: они действуют медленно я

‘ И, М. Корочки н. Кардиология, 1968, т. 8, №1, с. 50.

50 СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПРОЦЕССЫ ТКАНЕВОГО ОБМЕНА

продолжительно, обладают кумулятивными свойствами. Разные препараты

этой группы обладают при этом различной быстротой и силой действия, а также различной степенью кумуляции. Наибольшим кумулятивным эф-

фектом обладает дикумарин.

Быстрота и интенсивность действия препаратов группы дикумарина за-

висят от особенностей препарата и реакции организма. Действие дикума-

рина развивается медленно-через 12-72 часа после первого приема.

В течение этого времени содержащийся в крови протромбин постепенно

разрушается, а образование нового не происходит в связи с угнетением

соответствующих биохимических систем печени. Наряду со снижением про-

тромбина происходит уменьшение содержания проконвертина, некоторое

замедление рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепа-

рину. Восстановление исходного содержания протромбина и проконвер-

тина после отмены дикумарина происходит медленно, через 2-10 дней и